Rapamune - Rapamune kokkuvõte üldsusele

Rapamune
siroliimus

Mis on Rapamune?

Rapamune on ravim, mis sisaldab toimeainena siroliimust. Seda turustatakse suukaudse lahusena (1 mg/ml) ja kolmnurksete tablettidena (kollakas-beežid 0,5 mg, valged 1 mg, kollased 2 mg).

Milleks Rapamunet kasutatakse?

Rapamunet kasutatakse äsja siiratud neeru äratõukereaktsiooni ennetamiseks. Seda kasutatakse vähemalt 18-aastastel täiskasvanutel, kellel on vähene kuni mõõdukas äratõukereaktsiooni tekkimise risk. Rapamunet on soovitatav kasutada koos tsüklosporiini ja kortikosteroididega (samuti elundite äratõukereaktsiooni ennetamise ravimid) kahe kuni kolme kuu jooksul. Pärast seda ajavahemikku võib Rapamunet koos kortikosteroididega kasutada säilitusravimina, kuid ainult sel juhul, kui ravi tsüklosporiiniga on lvõimalik katkestada.
Rapamune on retseptiravim.

Kuidas Rapamunet kasutatakse?

Ravi Rapamunega peab alustama ja selle kulgu pidevalt jälgima eriväljaõppega elundisiirdamise spetsialist.
Rapamunet manustatakse 6 mg algannusena esimesel võimalusel pärast siirdamist ning seejärel 2 mg üks kord ööpäevas kahe kuni kolme kuu jooksul. Siroliimuse sisaldust patsiendi veres tuleb jälgida ning kohandada Rapamune annust siroliimuse sobiva sisalduse saavutamiseni (4 kuni 12 ng/ml). Rapamunet tuleb manustada nelja tunni möödumisel igast tsüklosporiini annusest. Patsient peab ravimit manustama järjekindlalt, kas koos toiduga või ilma.
Pärast seda ajavahemikku võib Rapamunet kasutada säilitusravimina patsientidel, kelle ravi tsüklosporiiniga on võimalik katkestada. Sellistel juhtudel tuleb tsüklosporiini annust vähendada nelja kuni kaheksa nädala jooksul järk-järgult nullini ning Rapamune annust suurendada, et saavutada siroliimuse tasemeks veres ligikaudu 12 kuni 20 ng/ml. Rapamune annus tuleb suurendada keskmiselt neljakordseks.

Kuidas Rapamune toimib?

Rapamune toimeaine siroliimus on immunosuppressant ehk aine, mis pärsib immuunsüsteemi talitlust. Selle toime seisneb valgu mTORi (imetajate rapamütsiinisihtvalk) blokeerimises. Siroliimus kinnitub organismis rakkudes leiduva valgu külge, moodustades kompleksi. See kompleks blokeerib mTORi. Kuna mTOR osaleb aktiveeritud T-lümfotsüütide (siiratud elundit ründavad valgelibled) paljundamises, vähendab Rapamune nende rakkude sisaldust ja elundi äratõukereaktsiooni tekkimise riski.

Kuidas Rapamunet uuriti?

Rapamunet uuriti kahes põhiuuringus, milles osales kokku 1295 patsienti, kellele siirati neer ja kellel oli vähene või mõõdukas äratõukereaktsiooni risk. Esimeses uuringus võrreldi Rapamune suukaudset lahust asatioriiniga (samuti äratõukereaktsiooni ravim) 719 patsiendil ning teises platseeboga (näiv ravim) 576 patsiendil. Ravimeid kasutati lisaks tsüklosporiinile ja kortikosteroididele. Efektiivsuse põhinäitaja oli nende patsientide arv, kelle ravi kuue kuu möödudes osutus ebaõnnestunuks (siiratud neeru äratõuge või kaotus, või surm).
Kahes uuringus vaadeldi Rapamune efektiivsust säilitusravimina kuni viie aasta jooksul kokku 765 patsiendil, kellel oli tekkinud ravivastus algsele kahe- kuni kolmekuulisele ravikuurile ja kellel oli võimalik tsüklosporiini annustamine lõpetada.
Ühes täiendavas uuringus võrreldi suukaudse lahuse ja tablettide efektiivsust äratõukereaktsiooni ennetamisel.

Milles seisneb uuringute põhjal Rapamune kasulikkus?

Rapamune oli efektiivsem kui platseebo ja sama efektiivne kui asatiopriin, kui seda kasutati lisaks tsüklosporiinile ja kortikosteroididele. Esimeses uuringus ebaõnnestus ravi kuue kuu möödudes 19%-l (53 patsienti 284-st) patsientidest, kellele manustati lisaravimina Rapamunet, patsientidel, kellele manustati lisaks asatiopriini, oli vastav näitaja 32% (52 patsienti 161-st). Teises uuringus ebaõnnestus ravi kuue kuu möödudes 30%-l (68 patsienti 277-st) patsientidest, kellele manustati lisaravimina Rapamunet, patsientidel, kellele manustati lisaks platseebot oli vastav näitaja 48% (62 patsienti 130-st).
Säilitusravi uuringud näitasid, et pikaajaline ravi Rapamunega aitas efektiivselt uuel neerul püsima jääda, parandades uue neeru talitlusvõimet ja vererõhku ravi katkestamisel tsüklosporiiniga.
Täiendav uuring näitas, et suukaudse lahuse ja tablettide efektiivsus äratõukereaktsiooni ennetamisel oli samasugune.

Mis riskid Rapamunega kaasnevad?

Rapamune kõige sagedamad kõrvalnähud (esinenud enam kui 1 patsiendil 10-st) on kuseteede nakkus, trombotsütopeenia (vereliistakute vähesus), aneemia (punaliblede vähesus), hüpokaleemia (vere väike kaaliumisisaldus), hüpofosfateemia (vere väike fosfaadisisaldus), hüperkolesteroleemia (vere suur kolesteroolisisaldus), hüperglükeemia (vereglükoosi suur sisaldus), hüpertriglütserideemia (teatavate rasvade glütseriidide suur sisaldus veres),peavalu,  lümfotseele (vedeliku kogunemine neerude ümbrusesse), hüpertensioon (kõrge vererõhk), kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, akne, liigesevalu, perifeerne ödeem (turse, tavaliselt jalgadel), palavik, valu, vere laktaatdehüdrogenaasi sisalduse suurenemine (kudede lagunemise marker) ja kreatiniini sisalduse suurenemine veres (neeruprobleemide marker). Et Rapamune vähendab immuunsüsteemi aktiivsust, võib see suurendada ka vähi, eriti lümfoomi ja nahavähi tekkimise ohtu. Rapamune kohta teatatud kõrvalnähtude täielik loetelu on pakendi infolehel.
Rapamunet ei tohi kasutada patsiendid, kes võivad olla siroliimuse või selle ravimi mis tahes muu koostisaine suhtes ülitundlikud (allergilised).

Miks Rapamune heaks kiideti?

Inimravimite komitee otsustas, et Rapamune kasulikkus on suurem kui sellega kaasnevad riskid, ja soovitas anda ravimi müügiloa.

Muu teave Rapamune kohta

Euroopa Komisjon andis Rapamune müügiloa, mis kehtib kogu Euroopa Liidu territooriumil, ettevõttele Wyeth Europa Ltd. 14. märtsil 2001. Viis aastat hiljem pikendati müügiluba veel viieks aastaks.
Euroopa avaliku hindamisaruande täistekst Rapamune kohta on siin. Kui vajate ga toimuva ravi kohta lisateavet, lugege palun pakendi infolehte (mis on samuti Euroopa avaliku hindamisaruande osa) või pöörduge oma arsti või apteekri poole.
Kokkuvõtte viimane uuendus: 05-2010.