Zirid
Artikli sisukord
Zirid
Zirid sisaldab toimeainena itopriidi, mis kiirendab seedetrakti motoorikat (mao ja soolte automaatseid liigutusi, mis on esmavajalikud.
Zirid
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Zirid 50 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Itopriidvesinikkloriid
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Zirid ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Zirid’i võtmist
3. Kuidas Zirid’i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Zirid’i säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON ZIRID JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Zirid sisaldab toimeainena itopriidi, mis kiirendab seedetrakti motoorikat (mao ja soolte automaatseid liigutusi, mis on esmavajalikud, et toimetada toidumass läbi seedetrakti) ja hoiab ära iivelduse ja oksendamise.
Ravim on mõeldud selliste sümptomite raviks, mis tekivad mao aeglase tühjenemise tõttu, nt täistunne maos, või isegi valulik survetunne ülakõhus, isulangus, kõrvetised, seedehäiretega seotud iiveldus ja oksendamine mingi muu haiguse tõttu kui haavandid või mingite organitega seotud haigused, mis põhjustavad toidumassi liikumise häireid seedetraktis.
Ravim on mõeldud täiskasvanutele
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE ZIRID’I VÕTMIST
Ärge võtke Zirid’i
-kui te olete allergiline (ülitundlik) itopriidi, laktoosi või Zirid’i mõne koostisosa suhtes.
-kui teil on mõni seisund, mille korral mao kiire tühjenemine võib olla ohtlik, nt seedetrakti verejooks, mehaaniline sulgus või mulgustus.
Ravim ei ole mõeldud lastele ja rasedatele ning rinnaga toitvatele naistele.
Võtmine koos teiste ravimitega
Zirid’i ja teiste samaaegselt võetavate ravimite toimed võivad üksteist mõjutada. Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. -Antikolinergilised ained (kasutatakse astma, krooniliste kopsuhaiguste, kõhulahtisuse, Parkinsoni tõve ja silelihasspasmide vähendamiseks – nt kusepõies) langetavad itopriidi toimet. -Oma toime tõttu seedetrakti motoorikasse võib Zirid mõjutada teiste ravimite imendumist, eriti kitsa terapeutilise indeksiga ravimite, toimeainet prolongeeritult vabastavate ja maohappe kindla kattega kaetud ravimite korral). Küsige oma arsti või apteekri käest, kas see puudutab neid ravimeid, mida teie kasutate.
-Teisi koostoimeid (itopriidi toimet teistele ravimitele või teiste ravimite toimet itopriidile) ei ole täheldatud.
Zirid’i võtmine koos toidu ja joogiga
Ravim tuleb võtta enne sööki.
Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ohutusandmete puudumise tõttu ei manustata seda ravimit rasedatele ja rinnaga toitvatele naistele või
naistele, kellel kahtlustatakse rasedust, välja arvatud juhul kui ravist saadav kasu ületab kaasuda
võivad riskid.
Kui mõni nendest seisunditest käib teie kohta, pidage enne ravimi võtmist arstiga nõu.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kuigi ravimi toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole leitud, ei saa siiski mõju kontsentreerumisvõimele täielikult välistada, sest harva võib esineda pearinglust. Ärge juhtide autot, kui see teiega on nii juhtunud.
Oluline teave mõningate Zirid’i koostisainete suhtes
Ravim sisaldab laktoosmonohüdraati. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, pidage enne ravimi võtmist arstiga nõu.
3. KUIDAS ZIRID’I VÕTTA
Võtke Zirid’i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma
arsti või apteekriga.
Tabletil on poolitusjoon ühel poolel ning tabletti saab jagada võrdseteks annusteks.
Neelake tablett enne sööki tervelt või poolitatult koos veega alla.
Ravimi täpse annuse ja ravikuuri pikkuse määrab arst.
Täiskasvanud
Tavaline annus täiskasvanutele on üks tablett 3 korda päevas enne sööki.
Seda annust võib vastavalt haiguse kulule vähendada (st kuni ½ tabletti 3 korda päevas).
Lapsed
Ohutusandmete puudumise tõttu ravimit lastel ei kasutata.
Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsiendid ja eakad.
Kui teil on maksa- või neerufunktsiooni häired või kui te olete eakas, jälgib arst teid suurema
tähelepanuga. Kui teil peaks mistahes kõrvatoime esinema, teatage sellest kohe arstile. Arst võib
soovitada teil annust vähendada või ravi katkestada.
Kui teil on tunne, et Zirid’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te võtate Zirid’it rohkem kui ette nähtud
Praeguseks ei ole kogemusi üleannustamisega inimesel.
Suure üleannuse sissevõtmisel tuleb kasutada tavapäraseid meetmeid nagu maoloputus ja
sümptomaatiline ravi.
Kui teie või keegi teine on võtnud liiga palju tablette või võtab laps kogemata Zirid’i tablette, võtke
lähima haigla või oma arstiga koheselt ühendust.
Üleannustamise korral rakendatakse tavalisi meetmeid nagu maoloputust ja sümptomaatilist ravi.
Kui te unustate Zirid’i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Zirid põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Lõpetage ravimi võtmine ja võtke kohe ühendust arstiga või minge haiglasse kui:
• Teil tekib käte, jalgade, pahkluude, näo, huulte või kõri turse, mis võib põhjustada hingamis- või
neelamisraskusi. Te võite täheldada veel sügelust ja punetust.
See tähendab, et teil on tekkinud allergiline reaktsioon.
Itopriidi (see on Zirid’i toimeaine) manustamise ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimeid:
• aeg-ajalt (esineb 1…10 patsiendil 1000st):
kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, suurenenud süljeeritus, peavalu, unehäired, pearinglus, valu
seljas või rinnus, väsimus, ärrituvus, selliste ainete nagu kreatiniini ja vere uurea lämmastiku (BUN)
sisalduse suurenemine, valgeliblede arvu langus veres (leukopeenia), hormoon prolaktiini sisalduse
tõus (mille tagajärjel võib tekkida piima eritumine rindadest ja/või rinnanäärmete suurenemine).
• harv (esineb 1…10 patsiendil 10000st):
nahalööve, -punetus ja sügelus.
• teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
trombotsüütide arvu vähenemine (võib väljenduda verevalumite ja veritsustena), treemor, iiveldus
(tunne, et tahaks oksendada), rinnanäärmete suurenemine (günekomastia), naha kollasus (ikteruse),
mõnede ensüümide aktiivsuse tõus veres: AST(SGOT), ALT (SGPT), gamma-GTP, alkaalne fosfataas
ja pigment bilirubiin.
Kui rinnanäärmetest hakkab imetamise välisel ajal erituma piima (galaktorröa) või meestel hakkavad rinnanäärmed suurenema (günekomastia), tuleb ravi katkestada ja arstiga nõu pidada.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS ZIRID’I SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi Ärge kasutage Zirid’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistrile ja karbile. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Zirid sisaldab
-Toimeaine on itopriidvesinikkloriid. Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 50 mg itopriidvesinikkloriidi.
-Abiained on: Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat, eelželatiniseeritud maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, kolloidne veevaba
ränidioksiid, magneesiumstearaat.
Tableti kate:
Sepifilm 752 Valge (hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, makrogoolstearaat 2000, titaandioksiid
E171).
Kuidas Zirid välja näeb ja pakendi sisu
Zirid on valge või valkjas kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett poolitusjoonega ühel poolel.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
Ravim on pakendatud blistritesse (läbipaistev PVC/PVDC/Al foolium). Igas blistris on 10 tabletti.
Välispakend on pappkarp.
Igas karbis on ka pakendi infoleht.
Pakendi suurused
40 õhukese polümeerikattega tabletti (4 x 10 tabletti),
100 õhukese polümeerikattega tabletti (10 x 10 tabletti)
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Zentiva k.s.,
U Kabelovny 130, 102 37 Prague 10,
Tšehhi Vabariik
Tootja
Zentiva a.s.,
Nitrianska 100, Hlohovec 920 27,
Slovakkia Vabariik
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:
Tšehhi Kinito Vabariik 50mg, potahované tablety Slovakkia Kinito 50 mg, filmom obalené tablety Poola Zirid Leedu Zirid 50 mg plėvele dengtos tabletės Eesti Zirid 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid Rumeenia Zirid 50 mg comprimate filmate Bulgaaria ЗИРИД 50 mg филмирани таблетки
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Zentiva International a.s. Eesti Filiaal Pärnu mnt 139E/2 Tallinn 11317 Tel: +372 7 303091 Fax: +272 7 303093
Infoleht on viimati kooskõlastatud oktoobris 2010.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Zirid 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 50 mg itopriidvesinikkloriidi. INN. Itopridum
Abiained: üks tablett sisaldab 90 mg laktoosi. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
Valge või valkjas ümmargune, kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett poolitusjoonega ühel
poolel.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Seedetrakti funktsionaalse, mitte-haavandilise düspepsia sümptomaatiline ravi täiskasvanutel järgmiste sümptomite korral: kõhupuhitus, küllastustunne maos, ülakõhuvalu, ebamugavustunne maos, isutus, kõrvetised, iiveldus ja oksendamine.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Suukaudne.
Tablett tuleb tervelt või poolitatult enne sööki veega alla neelata.
Täiskasvanud
Tavaline annus täiskasvanutele on 150 mg itopriidvesinikkloriidi, st 1 tablett 3 korda päevas enne sööki.
Annust võib ravi käigus vastavalt haiguse kulule vähendada (nt kuni ½ tabletini 3 korda päevas).
Ravimi täpne annus ja ravikuuri pikkus sõltuvad patsiendi kliinilisest seisundist.
Kliinilistes uuringutes on itopriidvesinikkloriidi manustatud kuni 8 nädalat.
Lapsed
Kuna ravimi efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud, ei ole Zirid’i kasutamine laste ravis soovitatav.
Neeru- või maksafunktsiooni häirega patsiendid
Itopriid metaboliseerub maksas ning itopriid ja tema metaboliitide peamine eritumistee on neerude kaudu.
Seetõttu tuleb neeru- või maksafunktsiooni häiretega patsiente, kes saavad seda ravimit, hoolikalt jälgida
ning mistahes kõrvaltoime esinemisel rakendada vajalikke meetmeid, sh katkestada ravimi kasutamine.
Eakad Kuna eakatel on tihti füsioloogiline alatalitlus, esineb neil sagedamini kõrvaltoimeid. Seetõttu tuleb eakaid patsiente, kes saavad seda ravimit, hoolikalt jälgida ning mistahes kõrvatoime esinemisel rakendada vajalikke meetmeid, sh katkestada ravimi kasutamine. Kliinilistes uuringutes ei olnud kõrvaltoimete esinemismäär 65-aastaste ja vanemate populatsioonis kõrgem võrreldes nooremate patsientidega.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Zirid’i ei tohi manustada patsientidele, kellel mao kiirendatud tühjendamine võib olla ohtlik, nt seedetrakti verejooksud, mehaaniline sulgus või perforatsioon.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Itopriidvesinikkloriid võib tugevdada atsetüülkoliini toimet ning põhjustada koliinergilisi kõrvaltoimeid. Andmed pikaajalise kasutamise kohta puuduvad.
Ravim sisaldab laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi antud ravimit kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Itopriidi ja varfariini, diasepaami, diklofenaki, tiklopidiini, nifedipiini ja nikardipiinkloriidi vahel ei ole samaaegse manustamise korral koostoimeid täheldatud.
Koostoimeid tsütokroom P 450 tasemel ei ole oodata, sest itopriid metaboliseerub peamiselt flaviin monooksügenaasi abil.
Itopriidil on gastrokineetiline toime, mistõttu see võib mõjutada samaaegselt suukaudselt manustatavate ravimite imendumist. Erilist tähelepanu tuleb pöörata kitsa terapeutilise indeksiga ravimitele, toimeainet prolongeeritult vabastavatele ravimitele ja happekindla kattega ravimvormidele.
Antikoliinergilised ravimid võivad vähendada itopriidi toimet.
Sellised ravimid nagu tsimetidiin, ranitidiin, teprenoon ja tsetraksaat ei mõjuta itopriidi prokineetilist aktiivsust.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Ravimi ohutust ei ole raseduse ajal uuritud. Seetõttu ei manustata itopriidvesinikkloriidi rasedatele või
naistele, kellel kahtlustatakse rasedust, väljaarvatud juhul, kui ravist saadav kasu kaalub üles raviga
kaasuvad riskid.
Itopriidvesinikkloriidil puudub toime sünnituse ajal väljutusprotsessile.
Imetamine
Itopriidvesinikkloriid eritub lakteerivatel rottidel rinnapiima.
Puuduvad andmed itopriidi kasutamisest imetamise perioodil inimesel. Seetõttu ei ole ravi itopriidiga
imetavatel emadel soovitatav.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Kuigi ravimi toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole leitud, ei saa siiski mõju kontsentreerumisvõimele täielikult välistada, sest harva võib esineda pearinglust.
4.8 Kõrvaltoimed
Allolevas tabelis on kokkuvõtvalt esitatud itopriidi kõrvaltoimed, jagatuna vastavalt MedDRA terminoloogiale gruppidesse ja koos esinemissagedustega: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10000 kuni < 1/1000); väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
MedDRA organsüsteem Sagedus Kõrvaltoimed
Vere ja lümfisüsteemi häired Aeg-ajalt Leukopeenia**
Teadmata Trombotsütopeenia
Immuunsüsteemi häired Teadmata Anafülaktoidsed reaktsioonid
Närvisüsteemi häired Aeg-ajalt Peavalu, unehäired, pearinglus
Teadmata Treemor
Seedetrakti häired Aeg-ajalt Diarröa, kõhukinnisus, kõhuvalu, suurenenud salivatsioon
Teadmata Iiveldus
Maksa ja sapiteede häired Teadmata Ikterus
Neerude ja kuseteede häired Aeg-ajalt Vereuurealämmastiku ja kreatiniini sisalduse tõus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv Nahalööve, punetus, sügelus
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Aeg-ajalt Valu rinnus või seljas
Endokriinsüsteemi häired Aeg-ajalt Prolaktiini sisalduse tõus*
Teadmata Günekomastia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Aeg-ajalt Väsimus
Psühhiaatrilised häired Aeg-ajalt Ärrituvus
Uuringud Teadmata AST (SGOT), ALT (SGPT) tõus, gamma-GTP tõus, alkaalse fosfataasi ja bilirubiini sisalduse tõus
* kui tekib näiteks galaktorröa või günekomastia, tuleb ravi katkestada või lõpetada.
** patsiendile tuleb erilist tähelepanu pöörata hematoloogilise uuringu ajal. Ebatavaliste sümptomite
esinemisel on vajalik ravi katkestada või lõpetada.
4.9 Üleannustamine
Praeguseks ei ole teateid itopriidvesinikkloriidi üleannustamisest inimesel. Suure üleannuse sissevõtmisel tuleb kasutada tavapäraseid meetmeid nagu maoloputus ja sümptomaatiline ravi.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: soole motoorikat kiirendavad ained, ATC-kood: A03FA Toimemehhanism
Itopriidvesinikkloriid aktiveerib soolemotoorikat dopamiin D2 retseptorite antagoniseerimise ning
atsetüülkoliinesteraasi inhibeerimise kaudu. Itopriid aktiveerib atsetüülkoliini vabanemist ja inhibeerib
selle lagundamist.
Itopriidvesinikkloriidil on ka antiemeetiline toime, mis on seletatav dopamiini D2 retseptorite
mõjutamisega trigger-tsoonis asuvates kemoretseptorites. Seda toimet on näidatud apomorfiini poolt
tekitatud oksendamise annusest sõltuva inhibeerimise kaudu koertel.
On näidatud, et itopriidvesinikkloriid kiirendab mao tühjenemist inimesel.
Koertel läbi viidud üksikannusega uuringus näidati, et itopriidvesinikkloriid soodustas koertel mao
tühjenemist.
Itopriidvesinikkloriidi toime seedetrakti ülaosale on kõrge spetsiifilisusega.
Itopriidvesinikkloriid ei mõjuta seerumi gastriini sisaldust.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Itopriid imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Suhteline biosaadavus on esmase
maksapassaaži tõttu ligikaudu 60%. Toit ei mõjuta ravimi biosaadavust. Maksimaalne
plasmakontsentratsioon saabub 30…45 minutit pärast 50 mg itopriidvesinikkloriidi manustamist.
Pärast korduvannuste manustamist vahemikus 50...200 mg manustatuna 3 korda päevas, on näidatud, et
itopriidvesinikkloriidil ja selle metaboliitidel on 7-päevase ravi korral lineaarne farmakokineetika ning
minimaalne kumulatsioon.
Jaotumine
Ligikaudu 96% itopriidvesinikkloriidist seondub plasmavalkudega. Enamus seondub albumiinidega, alla
15% seondub alfa1-happe glükoproteiinidega.
On näidatud, et itopriidvesinikkloriid jaotub rottidel ulatuslikult kudedesse (Vdbeta = 6,1 l/kg) välja
arvatud kesknärvisüsteemi, kõrge kontsentratsioon saavutatakse neerudes, peensooles, maksas,
neerupealistes ja maos. Valkudega seondumine on rottidel väiksem kui inimesel (78% vs 96%).
Tungimine kesknärvisüsteemi oli minimaalne. Itopriidvesinikkloriid eritub lakteerivatel rottidel
rinnapiima.
Metabolism
Itopriidvesinikkloriid allub inimesel ulatuslikule metabolismile maksas. Tuvastatud on 3 metaboliiti,
millest ainult ühel on vähene aktiivsus, kuid ilma farmakoloogilise tähtsuseta (ligikaudu 2…3%
itopriidvesinikkloriidi aktiivsusest). Inimesel on peamine metaboliit N-oksiid, mis saadakse tertsiaarse
amiini N-metüülgrupi oksüdeerimise teel.
Itopriidvesinikkloriid metaboliseerub flaviin-sõltuva monooksügenaasi (FMO3) kaudu. Inimese FMOisoensüümi rohkus ja efektiivsus võib olla geneetilise polümorfismi subjektiks, mis võib viia harvaesineva
autosomaalse retsessiivse seisundini, mida tuntakse kui trimetüülaminiuuriat (kalalõhna sündroom).
Seetõttu võib ka trimetüülaminiuuriaga patsientidel itopriidvesinikkloriidi poolväärtusaeg olla pikem.
In vivo farmakokineetilised uuringud CYP-vahendatud reaktsioonidega näitavad, et itopriidvesinikkloriid
ei inhibeeri ega indutseeri CYP2C19 ja CYP2E1.
CYP sisaldust ja uridiindifosfaatglükuronosüültransferaasi aktiivsust itopriidvesinikkloriidi manustamine
ei mõjuta.
Eritumine
Itopriidvesinikkloriid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga. Itopriidi ja selle N-oksiidi eritumise määr uriiniga tervetel isikutel pärast ühekordse terapeutilise annuse suukaudset manustamist on vastavalt 3,7% ja 75.4%.
Itopriidvesinikkloriidi poolväärtusaeg on ligikaudu 6 tundi.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Suukaudne ühekordne letaalne annus oli hiirtel ja rottidel 2000 mg/kg ja koertel ligikaudu 600 mg/kg.
Mittekliinilised ohutusuuringud on viidud läbi ainult suurte annustega, mis ületavad väga palju kordi
inimesel kasutatavaid terapeutilisi annuseid ning saadud toimed ei ole itopriidi inimesel kasutamise puhul
olulised.
Pealegi kulgevad inimesel hormonaalsed toimed väiksema aktiivsusega kui seda on täheldatud loomadel.
Itopriidvesinikkloriidi suured annused (30 mg/kg/päevas) tekitavad hüperprolaktineemiat ja sekundaarset
pöörduvat endomeetriumi hüperplaasiat rottidel, kuid seda fenomeni koertel (annustes kuni 100
mg/kg/päevas) või primaatidel (annustes kuni 300 mg/kg/päevas) ei täheldatud.
3-kuulistes toksilisuse uuringutes, mis viidi läbi koertega, täheldati pärast itopriidi 30 mg/kg/päevas
suukaudset manustamist prostata atroofiat, kuid veel suuremate suukaudsete annuste (100 mg/kg/päevas)
manustamisel rottidele või isegi ülisuurte annuste (300 mg/kg/päevas) manustamisel primaatidele seda ei
– neid annuseid manustati kuni 6-kuulise perioodi jooksul.
Loomadel ei ole pika-ajalisi uuringuid itopriidvesinikkloriidi kartsinogeense toime kohta läbi viidud.
Paljude in vitro ja in vivo testide abil ei ole näidatud itopriidvesinikkloriidi klastogeenset ega mutageenset toimet.
Fertiilsusuuringutes täheldati emastele loomadele 30 mg/kg/päevas või suurema annuse manustamisel hüperprolaktineemiat ja sekundaarset pikenenud östroonitsüklit. Annuses 300 mg/kg/päevas täheldati veel prolongeerunud prekoitaalset intevalli. Kõrvaltoimeid paaritusaktile ja fertiilsusele ei leitud.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat
Eelželatiniseeritud maisitärklis
Kroskarmelloosnaatrium
Kolloidne ränidioksiid, veevaba
Magneesiumstearaat
Tableti kate:
Sepifilm 752 Valge (hüpromelloos 2910/6, mikrokristalne tselluloos, makrogoolstearaat 2000,
titaandioksiid E171)
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Sisepakend: läbipaistev PVC/PVDC/Al fooliumblister.
Välispakend on pappkarp.
Igas karbis on pakendi infoleht.
Pakendi suurus:
40 õhukese polümeerikattega tabletti (4 x 10 tabletti),
100 õhukese polümeerikattega tabletti (10 x 10 tabletti)
Igas blistris on 10 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Zentiva k.s.,
U Kabelovny 130,
102 37 Prague 10,
Tšehhi Vabariik
8. MÜÜGILOA NUMBER
713210
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
22.10.2010
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2010.