Zidmetin - Zidmetin ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1 RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Zidmetin 35 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 35 mg trimetasidiindivesinikkloriidi, mis vastab 27,5 mg trimetasidiinile.
INN. Trimetazidinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3 RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.
Roosad, ümarad, kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud "35" ja teine külg on sile.

4 KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused
Lisaks teistele ravimitele südame isheemiatõve pikaajaline ravi stenokardia profülaktikaks.

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Manustamisviis Täiskasvanud Tavaline annus on 35 mg kaks korda ööpäevas, võetuna üks tablett hommikul ja üks tablett õhtul söögiaegadel ja ühe klaasi veega.
Lapsed ja noorukid (alla 18-aastased)
Trimetasidiini ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel vanuses alla 18 aasta seoses ohutuse ja
efektiivsuse ebapiisavate andmetega.

Eakad
Annuse kohandamine ei ole vajalik.
Neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsiendid, vt lõigud 4.3 ja 4.4.


4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus trimetasidiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Trimetasidiini ei tohi kasutada patsientidel, kellel on raske neerupuudulikkus ja kreatiniini kliirens alla
15 ml/min.
Asjakohaste uuringute vähesuse tõttu ei tohi trimetasidiini kasutada raske maksapuudulikkusega
patsientidel.


4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Trimetasidiin eraldub peamiselt neerude kaudu. Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens üle 15 ml/min) tuleb annust vajadusel vähendada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimete ilmnemist teiste ravimite või toiduainetega ei ole täheldatud.
Trimetasidiini võib kasutada koos hepariini, kaltsipariini, suukaudselt manustatavate antikoagulantide,
rasvade ainevahetushäirete raviks kasutatavate ravimite, salitsüülhappe, beetaadrenolüütiliste ravimite,
kaltsiumikanali blokaatorite ja digitaalisglükosiididega.


4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Trimetasidiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsetest saadud andmed on ebapiisavad (vt lõik 5.3), seetõttu on oht lootele teadmata. Seepärast ei ole seda ravimit raseduse ajal soovitatav võtta.
Imetamine
Ei ole teada, kas trimetasidiin eritub inimese või looma rinnapiima. Et rinnapiima eritumist ja riski lapsele ei saa välistada, ei ole ravi ajal soovitatav imetada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Trimetasidiin ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed
Närvisüsteemi häired Sage (≥1/100 kuni <1/10) Peavalu Väga harv (<1/10000) Parkinsonism
Seedetrakti häired
Harv (≥1/10000 kuni ≤1/1000)
Seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, maovalu)


4.9 Üleannustamine
Trimetasidiini üleannustamisest põhjustatud mürgitusjuhtude esinemisest ei ole teatatud.

5 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: teised südamesse toimivad preparaadid, ATC-kood: C01EB15.
Loomadel
Südame isheemiliste seisundite korral pärsib trimetasidiin rasvhappe oksüdatsiooni viimase rasvhappe oksüdatsioonis osaleva ensüümi – 3-KAT (pika ahelaga 3-ketoatsüüli koensüüm A tiolaas) – toime pärssimise kaudu. Seetõttu suurendab trimetasidiin kaudselt glükoosi oksüdatsiooni. Trimetasidiini isheemiavastased toimed avaldusid in vitro  uuringutes isoleeritud südame müotsüütides ja hüpoksiatingimustesse viidud isoleeritud südametes (nt ATP vähenemise, intratsellulaarse atsidoosi, Na+ ja Ca2+ akumuleerumise ja K+ lekke vältimine) ning in vivo uuringutes iseäranis rottidel, näidates, et trimetasidiin piirab nekrootilise tsooni laienemist pärast südame pärgarteri ligeerimist. Trimetasidiin ei mõjuta olulisel määral süsteemseid ega pärgarteriga seotud hemodünaamilisi parameetreid.
Inimestel
Kardioloogias
Kontrollitud uuringud stabiilse stenokardiaga patsientidega on näidanud, et trimetasidiin:

• vähendab märkimisväärselt stenokardiast põhjustatud valu ja samaaegselt ka saadavate nitraatide annust;

• ennetab südamelihase kambrite talitlushäiret isheemia ajal;

• suurendab alates ravi 15. päevast koronaarreservi, pikendades märkimisväärselt aega koormusest põhjustatud isheemia ilmnemiseni;

• samades uuringutes ei tekita trimetasidiin südamelihase aktiivsuse vähenemist ega arteriaalse vererõhu alanemist.

Stabiilse stenokardiaga patsientidega viidi läbi 3-kuuline uuring, milles kasutati topeltpimedat katset ja
platseebot saavat kontrollrühma.
Ilmnes, et trimetasidiin põhjustab:

• isheemilise taluvuspiiri paranemist koormuse ajal;

• koronaarreservi suurenemist, mis avaldub:

• jalutamisaja pikenemises enne, kui tekib ST-segmendi 1 mm depressioon;

• koormustestidel taluvuse suurenemises;

• koormustestide kogukestuse pikenemises;

• stenokardiahoogude esinemissageduse vähenemises ja kasutatava nitroglütseriini annuse




vähenemises. Trimetasidiini isheemiavastane ja stenokardiavastane toime säilib 12 tundi pärast ravimi võtmist.

5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Pärast suukaudset manustamist ja seedetraktist imendumist saabub trimetasidiini maksimaalne kontsentratsioon seerumis ligikaudu viis tundi pärast ravimi manustamist. Ravi püsikontsentratsioon seerumis saavutatakse 60 tunni pärast ja see on stabiilne kogu raviperioodi vältel. Koostoimeid toiduainetega ei ole tuvastatud.
Jaotumine Ravim seondub plasmavalkudega ligikaudu 16% ulatuses. Jaotusruumala on 4,8 l/kg, mis tähendab ravimi head tungimist kudedesse.
Eritumine Trimetasidiin eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga. Keskmine poolestusaeg on 7 tundi, üle 65aastastel patsientidel pikeneb see aeg 12 tunnini.
Farmakokineetika patsientide erirühmades Farmakokineetilised andmed trimetasidiini kasutamise kohta maksakahjustusega patsientidel puuduvad.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Trimetasidiini äge toksilisus hiirtel, rottidel ja merisigadel on väike. Trimetasidiini kroonilise toksilisuse uuringud on läbi viidud rottide ja koertega ning toksikoloogilisest aspektist lähtuvat sihtorganit nendes uuringutes ei leitud. Trimetasidiin ei osutunud genotoksiliseks standardsetes in vitro ja in vivo testides. Reproduktsioonitoksilisuse uuringud trimetasidiiniga viidi läbi rottide, hiirte ja küülikutega ning trimetasidiini toksilisi toimeid (iseäranis teratogeenset toimet) reproduktiivsele funktsioonile ei täheldatud. Embrüotoksilisuse uuringutes rottide ja küülikutega ei ilmnenud trimetasidiinil ühtegi teratogeenset toimet. Reproduktiivses funktsioonis ei täheldatud muutusi rottide kolme põlvkonna jooksul. Prekliinilisi uuringuid mõju kohta fertiilsusele või pre-/postnataalsele arengule ei ole läbi viidud.

6 FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu
Tableti sisu Kaltsiumvesinikfosfaat Mikrokristalliline tselluloos Povidoon K30 Ksantaankummi Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat
Tableti kate Hüpromelloos Titaandioksiid (E171) Makrogool 400 Punane raudoksiid (E172)

6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Blister võib olla: PVC/PVDC/alumiinium-blister; PVC/ACLAR/alumiinium-blister; OPA/alumiinium/PVC/alumiinium-blister; OPA/alumiinium/PE/alumiinium-blister.
Pakendi suurused: 10, 20, 30, 40, 60 ja 90 tabletti blistrites. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

7 MÜÜGILOA HOIDJA

Lupin (Europe) Ltd Victoria Court Bexton Road Knutsford Cheshire, WA16 0PFÜhendkuningriik

8 MÜÜGILOA NUMBER

737611

9 ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

28.03.2011

10 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud märtsis 2011.