Voltaren 25 - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Voltaren 25, 25 mg gastroresistentsed tabletid
Voltaren 50, 50 mg gastroresistentsed tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks gastroresistentne tablett sisaldab 25 mg või 50 mg diklofenaknaatriumi.

INN. Diclofenacum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3.
RAVIMVORM

Gastroresistentne tablett.


4.
KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Valu. Reumaatilised haigused.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Lähtuvalt üldistest soovitustest tuleks annust kohaldada individuaalselt. Kõrvaltoimeid saab
vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul, mis sümptomite
kontrollimiseks vajalik (vt lõik 4.4).
Tabletid tuleb neelata alla tervelt, soovitatavalt enne sööki, koos vedelikuga. Tablette ei tohi poolitada
ega närida.

Täiskasvanud
Soovitatav algannus on 100...150 mg ööpäevas. Kergemal juhul, samuti kestval ravil, piisab tavaliselt
75...100 mg-st ööpäevas.
Ööpäevane annus tuleks jagada 2...3 osaks. Öise valu ja hommikuse jäikuse vältimiseks võib päevast
tablettravi täiendada rektaalsuposiitidega ööseks (maksimaalne lubatud annus 150 mg ööpäevas).
Primaarse düsmenorröa korral tuleks annust kohaldada individuaalselt, kuid üldiselt on ööpäevane
annus 50...150 mg. Alustada tuleks annusega 50...150 mg, vajadusel võib annust suurendada kuni
200 mg ööpäevas mitme menstruatsioonitsükli vältel. Ravi tuleb alustada kohe, kui ilmnevad
sümptomid ja sõltuvalt sümptomatoloogiast jätkata paar päeva.

Lapsed ja noorukid
Üle 1-aastastele lastele ja noorukitele manustatakse ravimit sõltuvalt haiguse raskusest 0,5...2 mg/kg
ööpäevas jagatuna 2...3 üksikannuseks.
Juveniilse reumatoidartriidi korral võib annust suurendada maksimaalselt kuni 3 mg/kg, osadeks
jagatuna.
Maksimaalset ööpäevast annust 150 mg ei tohi ületada.
Voltaren 50 mg gastroresistentseid tablette ei soovitata kasutada alla 14-aastastel noorukitel ja lastel
nende suure toimeainesisalduse tõttu. Voltaren 25 mg gastroresistentseid tablette võib nimetatud
vanuserühmas kasutada.


1
4.3 Vastunäidustused

· Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
· Anamneesis varasema MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või
perforatsioon.
· Äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam kindlat
haavandumise või verejooksu juhtu).
· Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
· Raske maksa-, neeru- ja südamepuudulikkus (vt lõik 4.4).
· Sarnaselt kõikidele mittesteroidsetele põletikuvastastele ainetele (MSPVA) on Voltaren
vastunäidustatud neile, kellel astma, urtikaaria või ägeda nohu hooge kutsuvad esile
atsetüülsalitsüülhape või teised MSPVA-d.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoiatused
Kõigi MSPVA-de, sh diklofenaki puhul on teatatud seedetrakti verejooksust, haavandist või
perforatsioonist, mis võib osutuda fataalseks ja mis võivad tekkida ükskõik millises ravi faasis ilma
eelnevate sümptomiteta või kui patsiendil ei ole anamneesis esinenud raskeid seedetrakti sümptomeid.
Raskemad tagajärjed võivad tekkida just eakamatel patsientidel. Kui Voltaren"i manustamise ajal on
tekkinud seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravimi kasutamine kohe lõpetada.

Nahareaktsioonid
MSPVA-de kasutamisel on esinenud väga harva tekkinud tõsised nahakahjustused, milledest mõned
võivad lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline
epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on varases ravijärgus:
enamusel juhtudest tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Voltaren"i manustamine tuleb katkestada
kohe, kui ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustused või mõni muu ülitundlikkuse sümptom.

Sarnaselt teistele MSPVA-dele võivad allergilised reaktsioonid harvadel juhtudel tekkida (sh
anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid) diklofenakiga ka siis, kui ravimit pole varem kasutatud.
Oma farmakodünaamilistest omadustest tingituna võib diklofenak sarnaselt teistele MSPVA-dele
maskeerida põletiku sümptomeid.

Ettevaatusabinõud
Üldised
Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik. (vt lõik 4.2, ja allpool Toimed seedetraktile ja
Kardiovaskulaarsed toimed).

Voltaren"i kasutamise ajal peab vältima teiste MSPVA-de sh selektiivsete tsüklooksügenaas-2
inhibiitorite kasutamist tõendamata sünergistliku koostoime ja täiendavate kõrvaltoimete riski tõttu.

Eakad: Vanuritel on MSPVA-de kasutamisest tingitud kõrvaltoimete (eriti seedetrakti verejooks ja
perforatsioon, mis võib lõppeda letaalselt) esinemissagedus kõrgem.
Vastavalt üldisele ravipraktikale soovitatakse eakatele patsientidele ravimit manustada ettevaatusega.
Eelkõige soovitatakse minimaalset efektiivset annust kasutada nõrgestatud või väikese kehakaaluga
eakatel patsientidel.
Voltaren gastroresistentsed tabletid sisaldavad laktoosi, mistõttu harvaesineva päriliku
galaktoositalumatusega patsiendid, samuti raske laktaasi puudulikkusega või glükoosi-galaktoosi
imendumishäiretega patsiendid ei tohiks seda ravimit võtta.

Astmaga patsiendid
Patsientidel, kellel on astma, sesoonne allergiline nohu, ninalimaskesta turse (nt ninapolüübid),
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus või hingamisteede kroonilised infektsioonid (eriti allergilise
nohu sarnaste sümptomitega), esineb sagedamini MSPVA-de vastu reaktsioone nagu astma ägenemine
(nn analgeetikumide talumatus/analgeetikum-astma), Quincke"i ödeemi või urtikaariat. Seepärast on

2
nende patsientide puhul vajalikud erilised ettevaatusabinõud (valmisolek hädaolukorraks). Sama
kehtib ka patsientide kohta, kes on allergilised teistele toimeainetele, nt on varem tekkinud
nahareaktsioonid, pruritus või urtikaaria.

Toimed seedetraktile
Potentsiaalselt letaalset seedetrakti verejooksu, haavandumist või perforatsiooni on teatatud kõikide
MSPVA-de kasutamisega ravi mistahes ajahetkel kas hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste
seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma.
Sarnaselt teistele MSPVA-dele, sh diklofenak, tohib Voltaren"i manustada väga ettevaatlikult
seedetrakti haigusele viitavate sümptomite korral või seedetrakti haavandi, verejooksu või
perforatsiooni esinemisel anamneesis (vt lõik 4.8). Seedetrakti verejooksu, haavandumise ja
perforatsiooni risk on kõrgem MSPVA-de annuse suurendamisega, haavandi anamneesiga
patsientidel, eriti kui haavand on komplitseerunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning
vanuritel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimalusel väikseima annusega. Sellistel
patsientidel, samuti neil, kes kasutavad väikses annuses atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti
kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik 4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi
protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba inhibiitorid).
Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes ebatavalisest
seedetrakti sümptomist (eriti seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul. Ettevaatus
on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu riski
suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin), selektiivseid
serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid nagu
atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).
Kui Voltaren-ravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi kohe katkestada.
MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse anamneesiga (haavandiline koliit või
Crohn"i tõbi) patsientidel, kuna MSPVA-d võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed
Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA-de
kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus vedeliku
retentsiooni ja tursetega.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas) ja pika-ajaliselt võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt
müokardiinfarkt ja insult) vähese kõrgenenud riskiga.

Mitteravitud hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite
haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel tohib diklofenakki kasutada ainult pärast
põhjalikku kaalutlust. Kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktoritega (sh hüpertensioon,
hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine) patsientidel tohib pika-ajalist ravi alustada pärast
põhjalikku kaalutlust.

Toimed maksale
Hoolikas jälgimine on vajalik Voltaren"i määramisel häirunud maksafunktsiooniga patsientidele, sest
nende seisund võib halveneda.
Sarnaselt teistele MSPVA-dega, sh diklofenak, võib Voltaren põhjustada maksaensüümide aktiivsuse
suurenemist. Voltaren"i pikaajalise ravi korral on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni.
Kui maksafunktsiooni kahjustus säilub või süveneb, või kui tekivad muud häired (eosinofiilia,
nahalööbed), tuleb ravi katkestada. Diklofenaki kasutamisega võib alata ilma prodromaalsümptomiteta
hepatiit.
Ettevaatlikult tuleb Voltaren"i kasutada maksa porfüüria korral, sest ravim võib provotseerida hoogu.

Toimed neerudele
Seoses MSPVA-de, sh diklofenaki raviga on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest, mistõttu on eriline
ettevaatus vajalik südame- ja neerufunktsiooni häirega, anamneesis hüpertensiooniga ning eakate
patsientide puhul, samaaegsel diureetikumide kasutamisel või neerufunktsiooni märkimisväärselt
mõjutava ravimi kasutamisel ja ükskõik millisel põhjusel tekkinud rakuvälise vedeliku mahu olulise

3
languse korral (näiteks enne või pärast suurt operatsiooni) (vt lõik 4.3). Nimetatud juhtudel tuleb
jälgida neerufunktsiooni. Ravi katkestamisel taastub tõenäoliselt ravi eelne seisund.

Toimed verepildile
Kui Voltaren"i manustatakse pikema aja vältel, tuleks sarnaselt teistele MSPVA-dele jälgida verepilti.
Hoolikas jälgimine on vajalik ka verehüübimishäiretega patsientide puhul, kuna Voltaren võib
pöörduvalt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Järgnev puudutab Voltaren gastroresistentsete tablettidega täheldatud koostoimeid ja/või koostoimeid,
mida on täheldatud ka teiste diklofenaki ravimvormide puhul:

Liitium: samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada liitiumi sisaldust plasmas. Soovitatav
on jälgida seerumi liitiumisisaldust.

Digoksiin: samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada digoksiini sisaldust plasmas.
Soovitatav on jälgida seerumi digoksiinisisaldust.

Diureetikumid ja antihüpertensiivsed ravimid: sarnaselt teistele MSPVA-dele võib diklofenak
samaaegsel manustamisel pärssida diureetikumide või antihüpertensiivsete ravimite (nt beeta-
adrenoblokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid) toimet. Seepärast tuleb
nimetatud kombinatsiooni manustada ettevaatusega ja patsientidel, eriti eakatel, tuleks perioodiliselt
kontrollida vererõhku. Patsientidele tuleks tagada adekvaatne hüdreeritus ja kontrollida kombineeritud
ravi alustamisel ja ravi jooksul neerufunktsiooni, seda eriti diureetikumide ja AKE inhibiitorite korral,
et vältida nefrotoksilisust.
Samaaegne kaaliumisäästvate ravimite kasutamine võib põhjustada kaaliumitaseme tõusu, mida tuleb
seetõttu sageli jälgida (vt lõik 4.4).

Teised MSPVA-d ja glükokortikosteroidid: suurenenud risk seedetrakti verejooksu või haavandi
tekkeks (vt lõik 4.4).

Antikoagulandid: MSPVA-d võivad suurendada antikoagulantide (näiteks varfariin) toimet (vt lõik
4.4). Kuigi kliiniliste uuringute põhjal ei mõjuta diklofenak antikoagulantide toimet, on diklofenaki ja
antikoagulantravi samaaegsel kasutamisel üksikutel juhtudel kirjeldatud verejooksude sagenemist.
Seetõttu tuleks antikoagulantravi saavaid patsiente pidevalt jälgida.

Trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid:
suurenenud risk seedetrakti verejooksuks (vt lõik 4.4).

Diabeediravimid: kliiniliste uuringute põhjal võib diklofenakki manustada samaaegselt suukaudsete
diabeediravimitega ning see ei mõjuta kummagi ravimi kliinilist toimet. Siiski on üksikute juhtudena
kirjeldatud hüpo- ja hüperglükeemiliste toimete teket, mille puhul tuli diklofenak-ravi ajal kohandada
diabeediravimite annuseid. Seetõttu on samaaegse ravi korral ettevaatusabinõuna soovitatav
kontrollida vere glükoosisisaldust.

Metotreksaat: ettevaatus on vajalik, kui MSPVA-d, sh diklofenak on manustatud vähem kui 24 tundi
enne või pärast metotreksaadi manustamist, kuna metotreksaadi sisaldus veres võib tõusta ja toksilisus
suureneda.

Tsüklosporiin: sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenak suurendada tsüklosporiini
nefrotoksilisust mõjutades renaalseid prostaglandiine. Seetõttu tuleb kasutada diklofenaki tavalisest
väiksemaid annuseid.

Kinoloonirea antibiootikumid: üksikjuhtudena on kirjeldatud krambihoogude teket, mis võib olla
seotud kinoloonide ja MSPVA-de samaaegse kasutamisega.


4
4.6
Rasedus ja imetamine

Rasedus
Diklofenaki kasutamist rasedatel ei ole uuritud. Seetõttu ei tohi Voltaren"i kasutada raseduse esimese
kahe trimestri jooksul, välja arvatud juhul kui loodetav kasu emale peaks üles kaaluma potentsiaalsed
ohud lapsele. Sarnaselt teiste MSPVA-dega on diklofenaki kasutamine raseduse viimase trimestri ajal
vastunäidustatud seoses emaka inertsuse ja/või arterioosjuha enneaegse sulgumise võimalusega (vt
lõik 4.3). Loomkatsetes ei ole ilmnenud otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote
arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt lõik 5.3).

Imetamine
Sarnaselt teiste MSPVA-dega imendub diklofenakki rinnapiima väikestes kogustes. Kõrvaltoimete
vältimiseks vastsündinul on Voltaren"i manustamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Viljakus
Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib Voltaren"i kasutamine mõjutada naise viljakust ja ei ole soovitatav
naisele, kes soovib rasestuda. Naised, kellel on probleeme rasestumisega või kellele tehakse
viljakusuuringuid, peaksid kaaluma Voltaren"i kasutamise lõpetamist.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Nägemishäirete, pearingluse, peapöörituse, uimasuse või teiste kesknärvisüsteemi häirete korral
Voltaren"i kasutamise ajal tuleb hoiduda autojuhtimisest ja masinatega töötamisest.

4.8
Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed (Tabel 1) on järjestatud esinemissageduse järgi, alustades kõige sagedasematest ja
kasutades järgmist terminoloogiat: sage (1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (1/1000 kuni <1/100); harv
(1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), sealhulgas üksikjuhud. Tabelis on toodud Voltaren
gastroresistentsete tablettidega täheldatud kõrvaltoimed ja/või kõrvaltoimed, mida on täheldatud ka
teiste diklofenaki lühikese või pika toimega ravimvormide puhul.

Tabel 1
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga
harv:
Trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia (sh hemolüütiline ja
aplastiline aneemia), agranulotsütoos.
Immuunsüsteemi häired
Harv:
Ülitundlikkus, anafülaktiline ja anafülaktoidne reaktsioon (sh
hüpotensioon ja sokk).

Väga harv:
Angioneurootiline ödeem (sh näoturse).
Psühhiaatrilised häired
Väga
harv:
Desorientatsioon, depressioon, unetus, hirmuunenäod, ärrituvus,
psühhootilised häired.
Närvisüsteemi häired
Sage:
Peavalu,
pearinglus.
Harv:
Uimasus.

Väga harv:
Tundlikkushäired, mäluhäired, krambid, ärevus, treemor,
aseptiline meningiit, maitsetundlikkuse muutused,
tserebrovaskulaarne kahjustus.
Silma kahjustused

Väga harv:
Nägemishäired, nägemisteravuse vähenemine, kahelinägemine.
Kõrva ja labürindi kahjustused
Sage:
Peapööritus.

Väga harv:
Kohin kõrvus, kuulmislangus.

5
Südame häired
Väga
harv:
Südamekloppimine, valu rindkeres, südamepuudulikkus,
müokardiinfarkt.
Vaskulaarsed häired

Väga harv:
Hüpertensioon, vaskuliit.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harv:
Astma (sh düspnoe).
Väga
harv:
Pneumoniit.
Seedetrakti häired
Sage:
Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, valu
epigastrumis, meteorism, isutus.
Harv:
Gastriit, seedetrakti verejooks, veriokse, hemorraagiline diarröa,
veriroe, peptiline haavand veritsuse ja/või perforatsiooniga või
ilma.
Väga
harv:
Koliit (sh hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohni
tõve ägenemine), kõhukinnisus, stomatiit, glossiit, söögitoru
kahjustused, isheemilised soolestriktuurid, pankreatiit.
Maksa ja sapiteede häired

Sage: Transaminaaside
aktiivsuse suurenemine.

Harv:
Hepatiit, ikterus, maksafunktsiooni häire.
Väga
harv:
Fulminantse kuluga hepatiit, maksanekroos, maksapuudulikkus.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage:
Nahalööve.
Harv:
Urtikaaria.
Väga
harv:
Bulloossed reaktsioonid, ekseem, erüteem, multiformne erüteem,
Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs
(Lyell"i sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, alopeetsia,
valgustundlikkus, purpur, allergiline purpur, pruritus.
Neerude ja kuseteede häired
Väga
harv:
Äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, nefrootiline
sündroom, interstitsiaalne nefriit, renaalne papillaarnekroos.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Harv:
Tursed.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas), võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude kõrgenenud riskiga
(nt müokardiinfarkt või insult) (vt lõik 4.4).

Seedetrakti häired: Seedetrakti kõrvaltoimed esinevad kõige sagedamini. Tekkida võivad peptilised
haavandid, perforatsioon või seedetrakti verejooks, mis mõnikord võivad lõppeda surmaga, eriti
vanemas eas patsientidel (vt lõik 4.4). Esineda võivad ka iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus,
kõhupuhitus, kõhukinnisus, düspepsia, kõhuvalu, veriroe, veriokse, haavandiline stomatiit, Crohni
tõve ja haavandilise koliidi ägenemine (vt lõik 4.4). Harvem võib tekkida gastriit.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid
Diklofenaki üleannustamisel puudub tüüpiline kliiniline pilt. Üleannustamisel on tekkinud järgmised
sümptomid: oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, pearinglus, kohin kõrvus või krambid.
Raske mürgistuse korral võivad tekkida äge neerupuudulikus ja maksafunktsiooni kahjustus.


6
Ravi
MSPVA-de, sh diklofenaki manustamisest tingitud ägeda mürgistuse ravi on toetav ja
sümptomaatiline.
Tüsistusena tekkinud hüpotensiooni, neerupuudulikkuse, krambihoogude, seedetrakti ärrituse ja
hingamise depressiooni puhul kasutada toetavat ja sümptomaatilist ravi.
Spetsiaalsete ravivõtete (diureesi forsseerimine, dialüüs või hemoperfusioon) abil ei ole MSPVA-d, sh
diklofenak, olulisel määral organismist väljutatavad, kuna toimeaine seondub suures osas
plasmavalkudega ja läbib ulatuslikud ainevahetusprotsessid.
Potentsiaalselt ohtliku annuse manustamisel manustada aktiivsütt ja eluohtliku annuse manustamisel
maosisu eemaldamine (nt oksendamine, maoloputus).


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused
oes proteoglükaani biosünteesi, kui uuringutes
kasutada inimorganismis saavutatud plasmasisaldusele vastavaid kontsentratsioone.

Farmakodünaamilised toimed
Reumaatiliste haiguste korral leevendab diklofenak valu ja põletikku rahuolekus ja liikumisel,
vähendab hommikust liigesjäikust, liigeste turset ja seega parandab ka funktsiooni.
Posttraumaatiliste ja postoperatiivsete põletikuliste seisundite korral leevendab Voltaren kiiresti nii
spontaanset kui ka liikumisel tekkivat valu ning vähendab põletikku ja haava turset.

Kliiniliste uuringute põhjal on Voltaren"il tugev valuvaigistav toime mittereumaatilise iseloomuga
mõõduka ja tugeva valu korral. Kliiniliste uuringute põhjal on Voltaren"il primaarse düsmenorröa
korral valu leevendav ja veritsust vähendav toime.

5.2
Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Pärast mao läbimist imendub diklofenak gastroresistentsetest tablettidest täielikult. Kuigi imendumine
toimub kiiresti, võib toime algus tablettide gastroresistentse katte tõttu viibida.
50 mg tableti manustamisel saavutatakse keskmine plasma tippkontsentratsioon 1,5 µg/ml (5 µmol/l)
ligikaudu 2 tunniga. Imendunud kogus on lineaarses seoses annuse suurusega.
Tableti manustamisel söögi ajal või pärast sööki läbib tablett mao aeglasemalt võrreldes
manustamisega enne sööki, kuid imendunud diklofenaki kogus ei muutu.
Kuna ligikaudu pool diklofenakist läbib esmase maksapassaazi (,,esmasainevahetuse" mõju), on
kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) suu kaudu või rektaalsel manustamisel ligikaudu poole
väiksem kui parenteraalsel manustamisel saavutatu.
Korduval manustamisel farmakokineetilised omadused ei muutu. Soovitatud manustamisintervallide
järgimisel ravim ei kuhju.
Ekvivalentsete annuste (mg/kg) manustamisel lastele on kontsentratsioonid plasmas sarnased
täiskasvanutele.


7
Jaotumine
99,7% diklofenakist seondub seerumiproteiinidega, enamasti albumiiniga (99,4%). Jaotusruumala on
0,12...0,17 l/kg.
Diklofenak jõuab sünoviaalvedelikku, kus maksimaalsed kontsentratsioonid on mõõdetud 2 kuni 4
tundi pärast plasma tippkontsentratsiooni saavutamist. Eliminatsiooni poolväärtusaeg
sünoviaalvedelikust on 3 kuni 6 tundi. Kaks tundi pärast maksimaalse plasmakontsentratsiooni
saavutamist on toimeaine sisaldus sünoviaalvedelikus juba kõrgem kui plasmas ning see jääb kõrgele
püsima kuni 12 tunniks.

Biotransformatsioon
Diklofenaki biotransformatsioon leiab osaliselt aset intaktse molekuli glükuroonhappega
konjugeerimise teel, kuid põhiliselt üksiku ja korduva hüdroksülatsiooni ja metoksülatsiooni teel.
Nimetatud protsesside tulemusena tekivad mõned fenoolsed metaboliidid (3"-hüdroksü-, 4"-hüdroksü-,
5"-hüdroksü-, 4"5-dihüdroksü-, ja 3"-hüdroksü-, 4"-metoksü-diklofenak), millest enamus
konverteeritakse glükuroniidkonjugaatideks. Kaks fenoolset metaboliiti on bioloogiliselt aktiivsed,
kuid oluliselt vähem võrreldes diklofenakiga.

Eliminatsioon
Diklofenaki süsteemne kliirens on 263 +/- 56 ml/min. Lõplik poolväärtusaeg plasmas on 1 kuni 2
tundi. Neli metaboliiti (sh kaks tugevamatoimelist) on samuti lühikese poolväärtusajaga: 1 kuni 3
tundi. Viies metaboliit 3"-hüdroksü-4"-metoksü-diklofenak on oluliselt pikema plasma
poolväärtusajaga, kuid see metaboliit on praktiliselt inaktiivne.
Ligikaudu 60% manustatud annusest eritub uriiniga intaktse molekuli glükuroniidkonjugaadi vormis ja
samuti metaboliitidena, millest enamus on samuti glükuroniidiga konjugeeritud vormis. Alla 1%
toimeainest eritatakse muutumatul kujul. Ülejäänud kogus eritub metaboliitidena sapi ja väljaheite
kaudu.

Patsientide erirühmad
Vanusest tingitud olulisi erinevusi ravimi imendumise, ainevahetuse või eritumise osas pole
kirjeldatud.
Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole tavalise annustamisskeemi järgimisel üksikannuse kineetika
põhjal oodata toimeaine muutumatul kujul kuhjumist. Kreatiniini kliirensi väärtustel alla 10 ml/min on
hüdroksü-metaboliitide arvutatud püsikontsentratsioonid ligikaudu 4 korda kõrgemad kui tervetel.
Sellistel juhtudel väljutatakse metaboliidid sapiga. Kroonilise hepatiidiga või dekompenseerimata
tsirroosiga patsientide puhul on diklofenaki kineetika ja metabolism sarnased maksahaiguseta
patsientidele.

5.3
Prekliinilised ohutusandmed

Diklofenaki akuutse ja kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, mutageensuse ja kartsinogeensuse
prekliinilised uuringud ei ole näidanud terapeutilises annuses kahjulikku toimet inimesele. Hiirtele,
rottidele või küülikutele ei avaldanud diklofenak teratogeenset toimet.
Diklofenak ei avaldanud mõju loomade (rotid) viljakusele ega järglaste arengule pre-, peri- ja
postnataalses faasis.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1
Abiainete loetelu

25 mg ja 50 mg tableti sisu: kolloidne veevaba ränidioksiid, laktoos, maisitärklis,
naatriumglükolaattärklis, povidoon, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

25 mg tableti kate: hüpromelloos, kollane raudoksiid (E172), puhastatud talk, titaandioksiid (E171),
metakrüülhappe kopolümeer, polüetüleenglükool 8000, simetikoon, polüoksüetüleen 40 hüdrogeenitud
riitsinusõli.


8
50 mg tableti kate: hüpromelloos, kollane raudoksiid (E172), puhastatud talk, titaandioksiid (E171),
metakrüülhappe kopolümeer, polüetüleenglükool 8000, simetikoon, punane raudoksiid (E172),
polüoksüetüleen 40 hüdrogeenitud riitsinusõli.

6.2
Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3
Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4
Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30ºC.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

Voltaren 25 mg gastroresistentne tablett, 30 tabletti pakendis.
Voltaren 50 mg gastroresistentne tablett, 20 tabletti pakendis.

6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGLOA
HOIDJA

Novartis Finland Oy
Metsänneidonkuja 10
FIN-02130 Espoo
Soome


8. MÜÜGILOA
NUMBRID

Voltaren 25 mg gastroresistentne tablett: 061094.
Voltaren 50 mg gastroresistentne tablett: 061194.


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

27. august 1999/3. detsember 2004


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2008
Ravimiametis kinnitatud juulis 2009.

9