Ursofalk capsules

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

Ursofalk Capsules, 250 mg, kõvakapslid
Ursodeoksükoolhape


Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda
kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile.


Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Ursofalk Capsules ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Ursofalk Capsules"i kasutamist
3. Kuidas Ursofalk Capsules`i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Ursofalk Capsules"i säilitada
6. Lisainfo


1.
MIS RAVIM ON URSOFALK CAPSULES JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

Ursofalk Capsules`i toimeainet ursodeoksükoolhape, esineb väikeses koguses inimese sapis.
Ursofalk Capsules`i kasutatakse:
-
kolesteroolsapikivide lahustamiseks sapipõies.
-
Sapipaisuga kulgevate krooniliste maksahaiguste, näiteks primaarse biliaarse tsirroosi (see
on sapivoolu häiretega kulgev haigus, mis võib lõppeda maksatsirroosiga) ravi eeldusel, et puudub
dekompenseeritud maksatsirroos..


2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE URSOFALK CAPSULES"I KASUTAMIST

Ärge võtke Ursofalk, Capsules`i
-
kui te olete või teile on öeldud, et olete allergiline (ülitundlik) sapphapete (nagu
ursodeoksükoolhappe) või Ursofalk kapslite mõne koostisosa suhtes (vt lõik 6 "Lisainfo")
-
kui teil on sapipõie või sapiteede äge põletik
-
kui teil esineb ühissapijuha või sapipõiejuha (sapiteede) sulgus
-
kui teil esineb sageli krambitaolist ülakõhuvalu (sapikoolikud)
-
kui arst on öelnud, et teil on lubjastunud sapikivid
-
kui teil esinevad sapipõie kokkutõmbumise häired


Palun küsige oma arstilt ülalmainitud seisundi kohta. Te peaksite küsima ka seda, kas teil on varem
mõnda neist seisunditest esinenud.

Ursofalk Capsules"i tuleb kasutada arsti järelevalve all.
Teie arst peab hindama teie maksafunktsiooni regulaarselt iga 4 nädala järel ravi esimese 3 kuu
jooksul. Pärast seda iga 3 kuu järel.

Palun teavitage oma arsti otsekohe sellest, kui teil tekib kõhulahtisus, sest see võib vajada annuse
vähendamist või Ursofalk kapslitega ravi katkestamist.


1

Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mõnda ravimit, mis sisaldab
alljärgnevaid aineid. Nende ravimite toime võib muutuda (koostoimed):

Ursofalk Capsules"i kasutamise ajal võib väheneda järgmiste ravimite toime:
-
kolestüramiin, kolestipool (vähendavad rasvade sisaldust veres) või alumiiniumhüdroksiidi,
smektiiti (alumiiniumoksiid) sisaldavad antatsiidid (maohapet siduvad ained). Kui te peate võtma neid
aineid sisaldavaid ravimeid, tuleb seda teha vähemal 2 tundi enne või pärast Ursofalk Capsules"i
manustamist.
-
tsiprofloksatsiin, dapsoon (antibiootikumid), nitrendipiin (kasutatakse kõrgvererõhutõve ravis)
ja teised samal viisil metaboliseeruvad ravimid. Võib olla vajalik, et teie arst peab muutma nende
ravimite annuseid.

Ursofalk Capsules"i kasutamise ajal võib tugevneda järgmiste ravimite toime:
-
tsüklosporiin (vähendab immuunsüsteemi aktiivsust). Kui te saate tsüklosporiin-ravi, peab arst
kontrollima tsüklosporiini sisaldust teie veres. Vajadusel arst kohandab ravimi annust.

Kui te võtate Ursofalk kapsleid sapikivide lahustamiseks, palun teavitage oma arsti sellest, kui võtate
östrogeenhormoone sisaldavaid ravimeid või vere kolesteroolisisaldust langetavaid aineid, nagu
klofibraat. Need ravimid võivad soodustada sapikivide teket, mis on vastupidine Ursofalk kapslite
toimele.

Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Raseduse ajal ei tohiks Ursofalk Capsules"i kasutada, väljaarvatud juhul, kui teie arst peab seda
hädavajalikuks. Isegi kui te ei ole rase, peaksite te rasestumise võimalust siiski oma arstiga arutama,
kuna viljastumisvõimelises eas naised võivad saada seda ravi vaid juhul, kui nad kasutavad
usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Soovitatakse kasutada mittehormonaalseid
rasestumisvastaseid vahendeid või madala östrogeenisisaldusega suukaudseid rasestumisvastaseid
ravimeid. Ent kui te võtate Ursofalk kapsleid sapikivide lahustamiseks, peate kasutama üksnes
mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid, kuna hormonaalsed suukaudsed
rasestumisvastaseid ravimid võivad soodustada sapikivide teket. Enne ravi alustamist Ursofalk
Capsules"iga kontrollib teie arst, et te ei oleks rase.
Kogemused inimestel on piiratud, eriti esimese trimestri ajal. Loomkatsed on näidanud teratogeenset
toimet varasel tiinusperioodil.

Imetamise ajal ei tohi seda ravimit kasutada. Ei ole teada, kas Ursofalk Capsules"i toimeaine imendub
rinnapiima. Ursofalk Capsules"iga ravi vajadusel tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine:
Spetsiaalsed ettevaatusabinõud ei ole vajalikud.

3.
KUIDAS URSOFALK CAPSULES`I VÕTTA

Võtke Ursofalk Capsules`i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel
pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kolesteroolsapikivide lahustamine
Ursofalk Capsules"i ööpäevane annus on 10 mg kg kehakaalu kohta ööpäevas,
mis vastab:

kuni 60 kg 2 kapslit

61...80 kg 3 kapslit

2


81...100 kg 4 kapslit

üle 100 kg 5 kapslit

Neelake kapslid tervelt alla koos vähese koguse vedelikuga. Võtke kapslid sisse õhtul enne
magamaminekut. Võtke kapsleid regulaarselt.
Tavaliselt lahustuvad sapikivid 6...24 kuuga. Juhul, kui sapikivide mõõtmed ei ole 12 kuu jooksul
vähenenud, tuleb ravi lõpetada.

Iga 6 kuu järel peab arst kontrollima ravi edukust. Igal sellisel järelkontrollil tuleb kontrollida, ega
kivid ei ole vahepeal kaltsifitseerunud (lubjastunud). Kui see on juhtunud, lõpetab teie arst ravi.
Primaarse biliaarse tsirroosi sümptomaatiline ravi
Esimesel kolmelravikuul tuleb Ursofalk Capsules"i võtta hommikul, lõunal ja õhtul.
Maksafunktsiooni näitajate paranedes võib kogu ööpäevase annuse võtta korraga õhtul.

Kehakaal
Ööpäevane
Ursofalk kapslid
(kg)
annus (mg/kg
3 esimest kuud järgnevalt
kehakaalu
hommikul lõunal
õhtul
õhtul
kohta)
(1 x päevas)
47 ... 62
12 ... 16
1
1
1
3
63 ... 78
13 ... 16
1
1
2
4
79 ... 93
13 ... 16
1
2
2
5
94 ... 109
14 ... 16
2
2
2
6
Üle 110

2
2
3
7

Neelake kapslid tervelt koos vee või muu vedelikuga. Võtke kapsleid regulaarselt.
Ursofalk Capsules"i kasutamine primaarse biliaarse tsirroosi korral ei ole ajaliselt piiratud.
Primaarse biliaarse tsirroosiga patsientidel võivad harvadel juhtudel ravi alguses kliinilised
sümptomid halveneda, nt nahasügelus tugevneda. Sellisel juhul võib ravi jätkata Ursofalk Capsules"i
väiksema annusega. Seejärel teie arst tõstab annust järk-järgult kuni soovitatud ööpäevase annuseni.
Ursofalk Capsules"i kasutamisel ei ole vanuselisi piiranguid.

Kui teil on tunne, et Ursofalk Capsules"i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.

Kui te võtate Ursofalk Capsules"i rohkem kui ette nähtud:
Üleannustamise tulemusena võib tekkida kõhulahtisus. Palun informeerige kohe oma arsti, kui teil
on püsiv kõhulahtisus. Kõhulahtisuse korral jooge piisavalt, et taastada kaotatud vedelik ja
elektrolüüdid.

Kui te unustate Ursofalk Capsules"i võtta:
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Jätkake ravi määratud
annusega.

Kui te lõpetate Ursofalk Capsules"i võtmise:
Pidage alati nõu oma arstiga enne, kui otsustate katkestada või varem lõpetada ravi Ursofalk
Capsules"iga.

4.
VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võivad ka Ursofalk Capsules põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Sagedased kõrvaltoimed (ilmnevad harvem kui 1-l patsiendil 10-st, kuid sagedamini kui 1-l
patsiendil 100-st):
-
pehme, vedel väljaheide või kõhulahtisus

Väga harvad kõrvaltoimed (esinevad harvem kui 1-l patsiendil 10 000-st patsiendist):
-
primaarse biliaarse tsirroosi ravi ajal: tugev valu paremal ülakõhus, maksatsirroosi raske

3

halvenemine (dekompensatsioon), mis osaliselt taandub pärast ravi lõppu
-
sapikivide lubjastumine (kaltsifitseerumine)
-
nõgestõbi (urtikaaria)

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

5.
KUIDAS URSOFALK CAPSULES"I SÄILITADA

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Ursofalk Capsules"i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg
viitab kuu viimasele päevale.

6.
LISAINFO

Mida Ursofalk capsules sisaldab
Toimeaine on ursodeoksükoolhape. 1 kapsel sisaldab 250 mg ursodeoksükoolhapet.

Abiained on zelatiin, kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat, maisitärklis,
naatriumdodetsüülsulfaat, titaandioksiid ja puhastatud vesi.

Kuidas Ursofalk Capsules välja näeb ja pakendi sisu
Ursofalk Capsules on valged, läbipaistmatud, ovaalsed kõvakapslid. Need sisaldavad valget pulbrit
või graanuleid.
Pakendis on 50, 100 või 200 kapslit.

Müügiloa hoidja ja tootja:

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstrasse 5
79108 Freiburg
Saksamaa
Tel.: + 49 (0) 761 1514-0
Fax: + 49 (0) 761 1514-321
E-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati kooskõlastatud veebruaris 2010

4

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1.
RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ursofalk Capsules, 250 mg, kõvakapslid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks Ursofalk Capsules kõvakapsel sisaldab 250 mg ursodeoksükoolhapet.
INN. Acidum ursodeoxycholicum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1


3. RAVIMVORM

Kõvakapsel.

Valge, läbipaistmatu, ovaalne kõvakapsel, mis sisaldab valget tihendatud pulbrit või graanuleid.


4.
KLIINILISED ANDMED

4.1
Näidustused

Kolestaasiga kulgevad kroonilised maksahaigused (nt primaarne biliaarne tsirroos) eeldusel, et puudub
dekompenseeritud maksatsirroos.
Kolesteroolsapikivide lahustamine sapipõies.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Ursofalk kapslite kasutamisel ei ole vanuselisi piiranguid.
Erinevate näidustuste korral on soovitatavad järgmised ööpäevased annused:
Kolesteroolsapikivide lahustamine
Ursodeoksükoolhappe ööpäevane annus on 10 mg/kg kehakaalu kohta, mis vastab:

kuni 60 kg

2 kapslit
61 - 80 kg

3 kapslit
81 - 100 kg

4 kapslit
üle 100 kg

5 kapslit

Kapslid tuleb manustada õhtul enne magamaminekut tervelt koos vähese koguse vedelikuga.
Manustamine peab toimuma regulaarselt.
Tavaliselt lahustuvad sapikivid 6 ... 24 kuuga. Kui sapikivid ei ole 12 kuu jooksul mõõtmetelt
vähenenud, tuleb ravi lõpetada.

Ravi edukust tuleb hinnata ultraheli- või röntgenuuringul iga 6 kuu järel. Järelkontrollil tuleb
kontrollida ega vahepeal ei ole kivid lubjastunud. Kui see on nii, tuleb ravi lõpetada.

Primaarse biliaarse tsirroosi (PBC) sümptomaatiline ravi
Ursodeoksükoolhappe ööpäevane annus sõltub kehakaalust ja võib olla 3...7 kõvakapslit (12...16 mg
ursodeoksükoolhapet kg kehakaalu kohta).

1
Ravi esimese 3 kuu jooksul tuleb Ursofalk kapslid võtta jagatud annustena päeva jooksul.
Maksafunktsiooni näitajate paranedes võib ööpäevase annuse võtta ühe korraga õhtul.

Kehakaal
Ööpäevane
Ursofalk kapslid
(kg)
annus
3 esimest kuud järgnevalt
(mg/kg
hommikul lõunal õhtul
õhtul
kehakaalu
(1 x päevas)
kohta)
47...62 12...16
1
1
1
3
63...78 13...16
1
1
2
4
79...93 13...16
1
2
2
5
94...109 14...16
2
2
2
6
Üle 110

2
2
3
7

Kapslid tuleb alla neelata tervelt koos vähese koguse vedelikuga. Kapsleid tuleb manustada
regulaarselt.
Ursofalk kapslite kasutamine primaarse biliaarse tsirroosi näidustusel ei ole ajaliselt piiratud.

Primaarse biliaarse tsirroosiga patsientidel võivad harvadel juhtudel ravi alguses kliinilised sümptomid
halveneda (nt nahasügelus tugevneda). Sellisel juhul tuleb ravi jätkata annusega 1 Ursofalk kõvakapsel
päevas ning annust järg-järgult tõsta (ööpäevast annust tõsta 1 kapsli kaupa kord nädalas) kuni vastava
annuseni, mis annustamisskeemis ette nähtud.

4.3
Vastunäidustused


Ursofalk kapsleid ei tohi kasutada patsientidel, kellel on:
-
sapipõie või sapiteede ägeda põletiku korral
-
sapiteede sulguse (ühissapijuha või sapipõiejuha oklusioon) korral
-
sagedased sapikoolikute episoodid
-
röntgenkontrastsed kaltsifitseerunud sapikivid
-
sapipõie kontraktiilsuse häired
-
ülitundlikkus sapphapete või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ursofalk Capsules´i tohib manustada arsti järelevalve all.

Ravi esimese 3 kuu jooksul peab raviarst jälgima maksafunktsiooni näitajaid AST (SGOT), ALT
(SGPT) ja -GT iga nelja nädala järel, edasi iga 3 kuu järel. Peale selle, et jälgimine võimaldab
kindaks teha ravile reageerivaid ja mitte reageerivaid primaarse biliaarse tsirroosiga patsiente, aitab
see varakult avastada ka võimalikku maksafunktsiooni langust, eriti kaugelearenenud staadiumis
primaarse biliaarse tsirroosiga patsientidel.

Kasutamisel kolesteroolsapikivide lahustamiseks:
Ravi edukuse hindamiseks ja sapikivide võimaliku kaltsifitseerumise õigeaegseks avastamiseks tuleb
6...10 kuud pärast ravi algust, sõltuvalt kivi suurusest, teha sapipõie uuring (suukaudne
koletsüstograafia) ja oklusioonide avastamiseks ultraheliuuring seisvas ja selili asendis.
Ursofalk kapsleid ei tohi kasutada, kui sapipõis ei ole röntgenülesvõttel visualiseeritav, samuti
kaltsifitseerunud sapikivide, sapipõie häirunud kontraktiilsuse või sagedaste sapikoolikute korral.

Kui seda kasutatakse kaugelearenenud staadiumis primaarse biliaarse tsirroosi raviks:
Väga harvadel juhtudel on täheldatud maksatsirroosi dekompensatsiooni, mis ravi katkestamise
järgselt osaliselt taandus.

Kõhulahtisuse tekkimisel tuleb annust vähendada ja kõhulahtisuse püsimisel ravi lõpetada.

2

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ursodeoksükoolhapet ei tohi manustada samaaegselt kolestüramiini, kolestipooli või
alumiiniumhüdroksiidi ja/või smektiiti (savimineraali) sisaldavate antatsiididega, sest need
preparaadid seovad sooles ursodeoksükoolhapet ja halvendavad tema imendumist ning toimivust. Kui
ühte nimetatud toimeainet sisaldava preparaadi manustamine peaks olema vajalik, tuleb jälgida, et
manustamine toimuks intervalliga vähemalt 2 tundi enne või pärast seda.
Ursodeoksükoolhape võib suurendada tsüklosporiini imendumist soolest. Patsientidel, kes
saavad tsüklosporiinravi, peab arst kontrollima tsüklosporiini kontsentratsiooni veres ning
vajadusel reguleerima tsüklosporiini annust.

Üksikjuhtudel võib ursodeoksükoolhape vähendada tsiprofloksatsiini imendumist.

Ursodeoksükoolhape vähendab kaltsiumiantagonisti nitrendipiini maksimaalset
plasmakontsentratsiooni (Cmax), ja kontsentratsioonikõvera alust pindala (AUC). Kirjeldatud on ka
koostoimet dapsooni terapeutilise toime vähenemisega. Need tähelepanekud koos in vitro leidudega
võivad viidata sellele, et ursodeoksükoolhape võib indutseerida tsütokroom P450 3A ensüüme.
Kontrollitud kliinilised uuringud on aga näidanud, et ursodeoksükoolhappel puudub oluline
tsütokroom P450 3A ensüüme indutseeriv toime.

Östrogeenhormoonid ja vere kolesteroolisisaldust langetavad ained nagu klofibraat, võivad suurendada
sapikivitõve tekkeriski vastupidiselt ursodeoksükoolhappele, mida kasutatakse sapikivide
lahustamiseks.

4.6
Rasedus ja imetamine


Loomkatsed on andnud viiteid loodet kahjustavatele mõjudele varases tiinusperioodis. Piisavad
kogemused inimese kohta raseduse esimesel trimestril puuduvad. Reproduktiiveas naisi tuleb
ursodeoksükoolhappega ravida ainult juhul, kui kasutatakse adekvaatseid rasestumisvastaseid
vahendeid: soovitatakse kasutada mittehormonaalseid või madala östrogeenisisaldusega
suukaudseid rasestumisvastaseid ravimeid. Kuid patsientidel, kes võtavad Ursofalk"i sapikivide
lahustamiseks, tuleb kasutada tõhusaid mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid, sest
hormonaalsete suukaudsete rasestumisvastaste ravimite toimel võib suureneda sapikivitõve
tekkerisk.
Enne ravi alustamist tuleb rasedus välistada. Raseduse esimesel trimestril ei tohi ravimit ohutuse
mõttes kasutada (vt lõik 5.3).

Piisavad andmed ursodeoksükoolhappe eritumise kohta rinnapiima puuduvad, seepärast ei ole ravimi
kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitav.

4.7
Toime reaktsioonikiirusele

Toimet reaktsioonikiirusele ja masinate käsitsemise võimele ei ole täheldatud.

4.8
Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete hindamine põhineb esinemissageduse järgmistel kriteeriumitel:


Väga sage ( 1/10)
Sage ( 1/100 kuni < 1/10)
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Väga harv / teadmata (< 1/10000 / ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

3

Seedetrakti häired:
Kliinilistes uuringutes teatati sageli ursodeoksükoolhapperavi ajal esinenud püdelast väljaheitest ja
kõhulahtisusest. Väga harva on primaarse biliaarse tsirroosi ravi ajal tekkinud tugev valu paremal
ülakõhus.

Maksa ja sapiteede häired:
Ursodeoksükoolhappega ravi ajal võib väga harva tekkida sapikivide kaltsifitseerumine.
Kaugelearenenud primaarse biliaarse tsirroosi ravi ajal on väga harva täheldatud maksatsirroosi
dekompensatsiooni, mis pärast ravi lõpetamist osaliselt taandus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Väga harva võib tekkida urtikaaria.

4.9
Üleannustamine

Üleannustamisel võib tekkida kõhulahtisus. Üldiselt on üleannustamisel teiste sümptomite teke
vähetõenäoline, kuna suuremate annuste korral väheneb ursodeoksükoolhappe imendumine ja seetõttu
eritub suurem kogus roojaga.

Spetsiifilised vastumeetmed ei pruugi olla vajalikud. Kõhulahtisuse tagajärgi tuleb ravida
sümptomaatiliselt vedeliku ja elektrolüütide tasakaalustamisega.


5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Sapphappe preparaadid
ATC-kood: A05AA02

Ursodeoksükoolhapet esineb väikestes kogustes inimese sapis.

Suukaudsel manustamisel vähendab ursodeoksükoolhape sapi küllastatust kolesterooliga, kuna ta
pärsib kolesterooli imendumist soolest ning vähendab sapiga erituva kolesterooli hulka.
Kolesteroolsapikivide lõhustumine toimub tõenäoliselt kolesterooli järk-järgulise dispergeerumise
ning vedelate kristallide moodustumise tagajärjel.

Ursodeoksükoolhappe toime kolestaasiga kulgevate krooniliste maksahaiguste korral põhineb seniste
teadmiste põhjal tõenäoliselt lipofiilsete, detergendilaadsete, toksiliste sapphapete osalisel
väljavahetamisel hüdrofiilse, tsütoprotektiivse, mittetoksilise ursodeoksükoolhappe vastu, maksaraku
sekretoorse võime paranemisel ja immuunregulatoorsetel protsessidel.

5.2
Farmakokineetilised omadused

Suukaudsel manustamisel imendub ursodeoksükoolhape tühisoolest ja niudesoole ülaosast passiivse,
niudesoole lõpposast aktiivse resorptsiooni teel kiiresti. Preparaadi imendumismäär on üldiselt 60 -
80%. Pärast imendumist allub sapphape maksas peaaegu täielikult konjugatsioonile aminohapete
glütsiini ja tauriiniga ning eritub seejärel sapiga. Esmase maksapassaazi kliirens on kuni 60%.

Sõltuvalt ööpäevasest annusest ja põhjuslikust häirest või maksa seisundist koguneb sappi rohkem
hüdrofiilsem ursodeoksükoolhape. Samal ajal täheldatakse teiste rohkem lipofiilsete sapphapete
suhtelist langust.


4

Sooles toimub osaliselt bakterite toimel lagunemine 7-ketolitokoolhappeks ja litokoolhappeks.
Litokoolhape on hepatotoksiline ning indutseerib mitmetel katseloomaliikidel maksa parenhüümi
kahjustust. Inimesel imendub temast vaid väga väike osa. See osa sulfurüülitakse ning seeläbi
detoksifitseeritakse maksas ja väljutatakse siis jälle biliaarselt ja lõpuks fekaalselt.
Ursodeoksükoolhappe bioloogiline poolväärtusaeg on 3,5 ... 5,8 ööpäeva.


5.3
Prekliinilised ohutusandmed

a) Äge toksilisus
Ägeda toksilisuse loomkatsed ei ole näidanud toksilisi kahjustusi.


b) Krooniline toksilisus
Subkroonilise toksilisuse loomkatsetes ahvidega täheldati katseloomade gruppidel, kellele manustati
ravimit suurtes annustes, hepatotoksilist toimet, mis seisnes funktsionaalsetes muutustes (kaasa
arvatud maksaensüümide muutused) ning morfoloogilistes muutustes nagu näiteks proliferatiivsed
nähud sapiteedes, põletikuliste piirkondade teke portaalpiirkonnas ja hepatotsellulaarse nekroosi
esinemine. Neid toksilisi toimeid võib kõige enam seostada litokoolhappega, ursodeoksükoolhappe
metaboliidiga, mida ahvidel - erinevalt inimesest - ei detoksifitseerita. Kliiniline kogemus kinnitab, et
kirjeldatud hepatotoksilised toimed ei ole inimesel ilmselt olulise tähtsusega.

c) Kartsinogeenne toksilisus
Pikaajalistes loomkatsetes hiirte ja rottidega ei ole täheldatud ursodeoksükoolhappe kartsinogeensust.
In vitro ja in vivo genotoksilised uuringud ursodeoksükoolhappega olid negatiivsed.
Uuringud ursodeoksükoolhappega ei viidanud selle mutageensele toimele.

d) Reproduktsiooni toksilisus
Loomkatsetes rottidega ilmnesid saba kaasasündinud väärarengud pärast annuse 2000 mg/kg
kehakaalu kohta manustamist. Küülikutel ei täheldatud teratogeenset toimet, kuigi esines
embrüotoksilisi toimeid (alates annusest 100 mg/kg kehakaalu kohta). Ursodeoksükoolhape ei
mõjutanud rottide viljakust ega kahjustanud järeltulijate peri- ja postnataalset arengut.


6. FARMARSEUTILISED
ANDMED

6.1
Abiainete.loetelu

Zelatiin
Kolloidne veevaba räni
Magneesiumstearaat
Maisitärklis
Naatriumdodetsüülsulfaat
Titaandioksiid (E 171)
Puhastatud vesi

6.2
Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3
Kõlblikkusaeg

5 aastat

6.4
Säilitamise eritingimused


5
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC blistrid.
Pakendis 50, 100 või 200 kõvakapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erinõuded
hävitamiseks

Erinõuded puuduvad


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg
Saksamaa


8. MÜÜGILOA
NUMBER

349401


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

08.06.2001/25.08.2006


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2010


6