Salofalk 500 suppositories - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Salofalk 500 mg suposiidid



2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 Salofalk 500 mg suposiit sisaldab toimeainena 500 mg mesalasiini.
INN. Mesalazinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1


3. RAVIMVORM

Suposiit rektaalseks kasutamiseks

Välimus: valged kuni kreemikad torpeedokujulised küünlad


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Haavandilise proktiidi ägenemise ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Vastavalt konkreetse juhtumi kliinilisele pildile manustada 3 korda päevas 1 Salofalk 500 mg
suposiit (vastavalt 1500 mg mesalasiini päevas) rektaalselt.

Kui on saabunud remissioon, tuleks annust haiguse taas tekke vältimiseks vähendada 1
suposiidile 250 mg mesalasiiniga (nt Salofalk 250 mg suposiidid) 3 korda päevas.

Alla 6-aastased lapsed:
Salofalk 500 mg suposiide ei tohiks kasutada alla 6-aastaste laste raviks, kuna ravimi
kasutamise kohta selles vanuserühmas on väga vähe kogemusi.

Üle 6-aastased lapsed ja noorukid:
Sõltuvalt haiguse raskusastmest tuleks ägenemise korral anda 30-50 mg mesalasiini 1 kg
kehakaalu kohta päevas 3 eraldi annusena.

Haiguse taas tekke profülaktiksks tuleks anda 15-30 mg mesalasiini/1 kg kohta päevas 2-3
eraldi annusena.

Üldiselt soovitatakse kuni 40 kg kehakaalu puhul manustada pool täiskasvanu annusest ja
kehakaalu puhul üle 40 kg tavaline täiskasvanu annus.

Seega saavad lapsed kuni 40 kg kehakaalu puhul:
Ägeda haiguse raviks: 3 korda päevas 1 suposiidi 250 mg mesalasiiniga
(nt Salofalk 250 mg suposiidid)

Haiguse profülaktikaks: 2 korda päevas (hommikul ja õhtul) 1 suposiidi 250
mg mesalasiiniga
(nt Salofalk 250 mg suposiidid)


Lapsed kehakaaluga üle 40 kg saavad täiskasvanu annuse.

Kui te kasutate ravimit 3 korda päevas, manustage Salofalk suposiit hommikul, lõunal ja õhtul
päraku kaudu.

Ravi Salofalk suposiitidega tuleks läbi viia regulaarselt ja järjekindlalt, kuna ainult nii jõutakse
soovitud ravitulemuseni.

Üldiselt annab haavandilise koliidi ägenemine tagasi 8...12 nädalaga.
Ravi kestuse määrab arst.

4.3 Vastunäidustused

Ärge kasutage Salofalk suposiite:
-
kui te olete ülitundlik salitsüülhappe ja tema derivaatide või preparaadi

mõne abiaine suhtes
-
kui teil on raske maksa- või neerutalitluse häire
-
kui teil on maohaavand või kaksteistsõrmiksoolehaavand
-
kui teil on hemorraagiline diatees

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleb enne ravi ja ravi ajal teostada vereanalüüse
(diferentseeritud verepilt; maksatalitluse parameetrid nagu ALT või AST; seerumi kreatiniin)
ning uriinianalüüse (testribad/dip sticks). Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast
ravi alustamist, siis 2...3 korda soovitavalt iga 4 nädala järel.

Normaalsete analüüsi tulemuste korral on vajalik edasine kontroll iga kolme kuu järel, kuid
mõne haigussümptomi ilmnemisel on vajalik kohene põhjalik kontroll.

Ettevaatlik tuleb olla patsientidega, kellel on maksatalitluse häire.

Salofalk suposiite ei tohi kasutada patsientidel, kellel on neerutalitluse häire. Kui neerutalitlus
ravi ajal halveneb, tuleks mõelda mesalasiinist tingitud nefrotoksilisusele.

Kopsu kahjustuse, eriti astma esinemise korral on vajalik eriti range arsti järelevalve ravi ajal
Salofalk suposiitidega .

Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus sulfasalasiini sisaldavate preparaatide suhtes, tohib
ravi Salofalksuposiitidega alustada ainult hoolika arstliku järelevalveall. Kui patsiendil tekivad
talumatuse ägedad tunnused, näiteks krambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või
nahalööve, tuleb ravi koheselt katkestada.

Salofalk suposiite ei tohiks kasutada alla 6-aastastel lastel.

Heksadekaan-1-ol (tsetüülalkohol), Salofalk 500 mg suposiitide üks toimeaine, võib esile
kutsuda lokaalseid nahaärritusi (nt kontaktdermatiiti).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Spetsiaalseid interaktsiooniuurimusi ei ole läbi viidud.

Kui Salofalk 500 mg suposiide manustatakse samaaegselt allpool toodud preparaatidega,
võivad ilmneda nendevahelised koostoimed, kusjuures enamik interaktsioone põhineb
teoreetilistel seisukohtadel:
- Kumariini-tüüpi antikoagulandid:
verehüübimist pärssiv toime võib tugevneda
(seedetrakti verejooksude tekkeohu
suurenemine)
- Glükokortikoidid:

soovimatud toimed maole võivad tugevneda
- Sulfonüüluurea derivaadid:

hüpoglükeemiline toime võib tugevneda
- Metotreksaat:

metotreksaadi toksilisus võib suureneda
- Probenetsiid/sulfiinpürasoon:
urikosuuriline toime võib nõrgeneda
- Spironolaktoon/furosemiid:
diureetiline toime võib nõrgeneda
- Rifampitsiin:

tuberkulostaatiline toime võib nõrgeneda
Patsientidel, keda ravitakse samaaegselt asatiopriini või 6-merkaptopuriiniga, tuleb arvestada
võimalusega, et asatiopriin või 6-merkaptopuriin tugevdab müelosupressiivset efekti.

4.6 Rasedus ja imetamine

Salofalk suposiitide kasutamise kohta rasedatel puuduvad küllaldased andmed. Siiski ei leitud
piiratud arvul rasedatel naistel mesalasiin-ravi ajal negatiivseid mõjusid rasedusele, lootele või
vastsündinu tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse
perioodil rohkem olulist epidemioloogilist informatsiooni. Üksikjuhul on täheldatud
neerupuudulikkust vastsündinul, kelle ema sai pikaajalist ravi suure mesalasiini-annusega (2-4
g ööpäevas, oraalselt) raseduse ajal .

Loomkatsed oraalse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid
negatiivseid mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fötaalsele arengule, sünnile või postnataalsele
arengule.

Salofalk suposiite tuleks raseduse ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu
kaalub üles võimalikud ohud.

N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väiksemas koguses mesalasiin erituvad rinnapiima.
Preparaadi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal inimesel on liiga vähe kogemusi.
Ülitundlikkusreaktsioone nagu kõhulahtisus ei saa imikul välistada. Seepärast tuleks Salofalk
suposiite rinnaga toitmise ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu kaalub üles
võimalikud ohud. Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleks imetamine lõpetada.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Ravimi toimet autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole täheldatud.

4.8 Kõrvaltoimed

Esinemissagedused:
Harv (>1/10000, <1/1000)
Väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud

Seedetrakti häired:
Harv:

abdominaalsed valud, diarröa, flatulents, iiveldus ja oksendamine

Närvisüsteemi häired:
Harv:

peavalu,
pearinglus

Neerude ja kuseteede häired:
Väga
harv:
neerutalitluse häired kaasa arvatud akuutse ja kroonilise
interstitsiaalse nefriidi ning neeru puudulikkusega

Immuunsüsteemi häired:
Väga
harv:

allergilised eksanteemid, ravimpalavik, bronhospasm, peri- ja
müokardiit, akuutne pankreatiit, allergiline alveoliit, erütematoosluupus,
pankoliit

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:
Väga harv:

müalgia, artralgia

Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga
harv:
muutused verepildis (aplastiline aneemia, agranulotsütoos,
pantsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia)

Maksa ja sapiteede häired:
Väga harv:

maksatalitluse parameetrite muutused (transaminaaside ja kolestaasi
parameetrite suurenemine), hepatiit, kolestaatiline hepatiit

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Väga harv:

alopeetsia

4.9 Üleannustamine

Seni ei ole teada üleannustamise juhte, ega spetsiifilist antidooti. Vajaduse korral tuleks
kaaluda intravenoosset infusiooni elektrolüütidega (forsseeritud diurees).


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Soolepõletikevastased ained, aminosalitsüülhape ja selle sarnased
ained, mesalasiin
ATC-kood: A07EC02

Põletikuvastase toime mehhanism on teadmata. In vitro-uurimused näitavad, et teatav
osatähtsus võib olla lipoksügenaasi pärssumusel.
Samuti on täheldatud mõju soole limaskesta prostaglandiinisisaldusele. Ka võib mesalasiin (5-
aminosalitsüülhape/5-ASA) toimida reaktiivsete hapnikuühendite radikaalide püüdjana.
Rektaalselt manustatud mesalasiin, jõudes soole valendikku, omab lokaalset toimet soole
limaskestale ja submukoossele koele.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Üldised seisukohad mesalasiini kohta:

Imendumine:
Mesalasiini imendumine on kõige kõrgem proksimaalsetes ja kõige madalam distaalsetes
sooleosades.

Biotransformatsioon:
Mesalasiin metaboliseerub presüsteemselt nii soole limaskestas kui ka maksas
farmakoloogiliselt inaktiivseks N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappeks (N-Ac-5-ASA).
Atsetüleerumine näib olevat sõltumatu patsiendi atsetüleerija-fenotüübist. Teatud osa
mesalasiinist atsetüleeritakse ka jämesoole bakterite poolt. 43 % mesalasiinist ja 78 % N-Ac-
5-ASA-st on seotud valkudega, .

Eliminatsioon /eritus:
Mesalasiin ja tema metaboliit N-Ac-5-ASA elimineeritakse roojaga (põhiosa), renaalselt
(kogus varieerub 20 ja 50 % vahel, sõltuvalt manustamise liigist, ravimvormist ning
mesalasiini vabanemisest) ja biliaarselt (väike osa). Renaalne ekskretsioon toimub peamiselt
N-Ac-5-ASA kujul. Ca 1 % oraalselt manustatud mesalasiini-annusest eritub peamiselt N-Ac-
5-ASA kujul rinnapiima.

Spetsiifilised seisukohad Salofalk suposiitide kohta:

Jaotumine:
Tehneetsiumiga markeeritud Salofalk 500 mg suposiitide stsintigraafilised uuringud näitasid
kehatemperatuuril sulanud küünalde maksimaalset levimist 2-3 tunni järel. Levik piirnes
peamiselt rektumi ning rektosigmoid osaga.. Seepärast on Salofalk suposiidid eriti sobivad
proktiidi (rektumi Colitis ulcerosa) raviks.

Imendumine:
5-ASA maksimaalsed plasmakontsentratsioonid jäid pärast ühekordset annustamist, samuti
mitmenädalase püsiravi vältel 3 korda päevas 500 mg mesalasiini Salofalk suposiitidega alati
vahemikku 0,1 ja 1,0 µg/ml, põhimetaboliit N-Ac-5-ASA 0,3 ja 1,6 µg/ml vahele. Mõnedel
juhtudel saavutati maksimaalsed 5-ASA-plasmakontsentratsioonid juba esimese tunni vältel
pärastmanustamist.

Eliminatsioon:
500 mg mesalasiini ühekordse aplikatsiooni järel Salofalk suposiitidega leiti uriinist ca 11 %
(72 tunni jooksul), mitmenädalase püsiravi ajal 3 korda päevas 500 mg mesalasiini Salofalk
suposiitidega ca 13 % manustatud 5-ASA-annusest. Ca 10 % manustatud annusest elimineeriti
sapi kaudu.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Prekliiniliste uuringute andmed ohutusfarmakoloogia, genotoksilisuse, kantserogeensuse (rott)
või reproduktiivsustoksilisuse kohta ei ole tuvastanud spetsiifilisi ohte inimesele.

Neerutoksilisust (neerude papillaarnekroos või proksimaalsete neeru tuubulite või kogu
nefroni epiteeli kahjustus) on tähendatud toksilisuse uuringutes suurte mesalasiini-annuste
mitmekordsel manustamisel oraalselt. Nende leidude kliiniline tähtsus on ebaselge.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu


1. Tahke
rasv
2. Naatriumdokusaat
3. Heksadekaan-1-ol

6.2 Sobimatus


Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

Säilitada originaalpakendis, et kaitsta sisu valguse eest.
Mitte säilitada temperatuuril üle 25°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakend: PVC/polüetüleenkile
Pakendi suurused: Originaalpakendid 10 ja 30 suposiidiga

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
Postfach 6529
79041 Freiburg
Saksamaa
Tel: (0761) 1514-0
Faks: (0761) 1514-321
E-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.


8. MÜÜGILOA NUMBER

360201


9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE
KUUPÄEV

19.10.2001/20.10.2006


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

03.2005

Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2006