Salofalk 500 suppositories
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT:INFORMATSIOON KASUTAJALE
Salofalk 500 mg suposiidid
Mesalasiin
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage palun nõu arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik,
isegi kui haigussümptomid on sarnased.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Salofalk 500 mg suposiidid ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Salofalk 500 mg suposiitide kasutamist
3. Kuidas Salofalk 500 mg suposiide kasutada
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5. Kuidas Salofalk 500 mg suposiite säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON SALOFALK 500 MG SUPOSIIDID JA MILLEKS SEDA
KASUTATAKSE
Salofalk suposiitide toimeaine mesalasiin on põletikku pärssiv aine põletikuliste soolehaiguste
puhul kasutamiseks.
Salofalk 500 mg suposiide kasutatakse haavandilise proktiidi ägenemise raviks.
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE SALOFALK 500 MG SUPOSIIDI KASUTAMIST
Ärge kasutage Salofalk suposiide
- kui te olete ülitundlik salitsüülhappe ja tema derivaatide
või preparaadi mõne abiaine suhtes
- kui teil on raskemaksa- või neerutalitluse häire
- kui teil on maohaavand või kaksteistsõrmiksoolehaavand -
kui teil on suurenenud kalduvus veritsemisele (hemorraagiline diatees)
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Salofalk suposiid
Kui teil esineb ülitundlikkus sulfasalasiini, mesalasiini sisaldavate ainete suhtes. Sellisel juhul tohib
ravi Salofalk suposiidiga alustada ainult hoolika arstliku järelevalve all (vt lõik 4).
Pidage nõu oma arstiga, ka siis, kui teil on neid seisundeid varem esinenud.
Kasutamine koos teiste ravimitega
-
Kumariini-tüüpi antikoagulandid (verehüübimist pärssivad vahendid):
verehüübimist pärssiv toime võib tugevneda (seedetrakti verejooksude tekkeohu
suurenemine).
-
Glükokortikoidid (kortisoonilaadsed, põletikku pärssivad vahendid):
soovimatud toimed maole võivad tugevneda.
-
Sulfonüüluurea derivaadid (veresuhkru väärtust alandavad ained):
hüpoglükeemiline toime võib tugevneda.
-
Metotreksaat (rakukasvu pärssiv vahend):
metotreksaadi toksilisus võib suureneda.
-
Probenetsiid/sulfiinpürasoon (kusihappe eritumist soodustav vahend):
kusihappe eritumist soodustav (urikosuuriline) toime võib nõrgeneda.
-
Spironolaktoon/furosemiid (kuseeritust ergutav vahend):
kuseeritust ergutav (diureetiline) toime võib nõrgeneda.
-
Rifampitsiin (tuberkuloosivastane vahend):
tuberkulostaatiline toime võib nõrgeneda.
-
Kui manustate samaaegselt ravimeid toimeainega asatiopriin või 6-merkaptopuriin, võib
asatiopriin või 6-merkaptopuriin pärssida vererakkude moodustumist luuüdis.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Muud ettevaatusabinõud:
Salofalk suposiide tuleb manustada arsti järelevalve all.
Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleb enne ravi ja ravi ajal teostada vereanalüüse (diferentseeritud
verepilt; maksatalitluse parameetrid nagu transaminaasid; seerumi kreatiniin) ja uriinianalüüse
(testribad). Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi alustamist, siis 2...3 korda
soovitavalt iga 4 nädala järel.
Normaalsete analüüsi tulemuste korral on vajalik edasine kontroll iga kolme kuu järel, mõne
haigussümptomi ilmnemisel on aga vajalik kohene põhjalik kontroll.
Salofalk suposiitide kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kui teil on maksatalitluse häire.
Salofalk suposiite ei tohi kasutada, kui teil on neerutalitluse häire. Kui teie neerutalitlus Salofalk
suposiidi ravi ajal halveneb, tuleks teil igal juhul pöörduda arsti poole, kuna see võib olla
põhjustatud ravimist.
Kopsu kahjustuse, eriti bronhiaalastma esinemise korral on vajalik eriti range arsti järelvalve ravi
ajal Salofalk suposiitidega.
Alla 6-aastased lapsed:
Salofalk suposiite ei tohiks kasutada alla 6-aastaste laste raviks, kuna ravimi kasutamise kohta
selles vanuserühmas on väga vähe kogemusi.
Rasedus ja imetamine
Rasedus.
Seni olemasolevad kogemused piiratud arvu naistega, kes on raseduse ajal kasutanud mesalasiini
sisaldavaid ravimeid, ei näita negatiivseid mõjusid rasedusele, sündimata või vastsündinud lapsele.
Siiski tuleks Salofalk suposiite raseduse ajal kasutada ainult arsti korraldusel, kuna vaid teie arst
suudab otsustada, kas ravist oodatav kasu ületab võimaliku ohu.
Imetamine.
Mesalasiini sisaldavate ravimite kasutamise kohta imetamise ajal ei ole piisavalt kogemusi.
Toimeaine eritub vähesel hulgal rinnapiima. Seepärast ei saa imikul välistada
ülitundlikkusreaktsioone, mis seniste kogemuste põhjal on väljendunud üksnes üksikjuhtudel
kõhulahtisuse kujul. Kui imikul tekib Salofalk suposiitide kasutamisel rinnaga toitmise perioodil
kõhulahtisus, tuleks lapse imetamine kokkuleppel arstiga vajaduse korral lõpetada.
Oluline teave mõningate Salofalk 500 mg suposiitide koostisainete suhtes
Heksadekaan-1-ol (tsetüülalkohol) võib paikselt esile kutsuda piiratud nahaärritust (nt
kontaktdermatiiti).
3.
KUIDAS SALOFALK SUPOSIIDE KASUTADA
Kasutage Salofalk suposiide alati vastavalt arstilt saadud juhistele. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu arsti või apteekriga.
2
Täiskasvanud:
Ägedate põletikunähtude püsimisel manustada 3 korda päevas 1 Salofalk
500 mg suposiit (vastavalt 1500 mg mesalasiini päevas) rektaalselt (viia pärakusse).
Pärast haiguse ägeda staadiumi taandumist tuleb annust vähendada 1 suposiidile 250mg
mesalasiiniga 3 korda päevas (nt Salofalk 250 mg suposiidid), et vältida haiguse taasteket.
Alla 6-aastased lapsed:
Salofalk 500 mg suposiide ei tohiks alla 6-aastastele lastele manustada, kuna ravimi kasutamise
kohta selles vanuserühmas on väga vähe kogemusi.
Üle 6-aastased lapsed ja noorukid:
Küsige oma lapsele Salofalk suposiidide täpse annustamise kohta nõu oma arstilt.
Annustamine sõltub teie lapse haiguse raskusastmest, vanusest ja kehakaalust.
Üldiselt soovitatakse kuni 40 kg kehakaalu puhul manustada pool täiskasvanu annusest ja
kehakaalu puhul üle 40 kg tavaline täiskasvanu annus.
Seega saavad lapsed kuni 40 kg kehakaalu puhul:
Ägeda haiguse raviks:
3 korda päevas 1 suposiit 250 mg mesalasiiniga
(nt
Salofalk
250
mg
suposiidid)
Haiguse taastekke
2 korda päevas (hommikul ja õhtul) 1 ravimküünal
profülaktikaks:
250mg
mesalasiiniga
(nt
Salofalk
250
mg
suposiidid)
Lapsed kehakaaluga üle 40 kg saavad täiskasvanu annuse.
Üldised kasutamisnõuanded:
Kui te kasutate ravimit 3 korda päevas, manustage üks Salofalk suposiit hommikul, lõunal ja õhtul
päraku kaudu.
Ravi Salofalk suposiidiga tuleks läbi viia regulaarselt ja järjekindlalt, kuna ainult nii jõutakse
soovitud ravitulemuseni.
Ravi kestvus sõltub haiguseolemusest, raskusest ja kulust. Ravi kestvuse määrab arst.
Kui teil on tunne, et Salofalk suposiitide toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest arstile.
Kui te kasutate Salofalk suposiide rohkem kui ette nähtud
Informeerige kahtluse korral arsti, et ta saaks otsustada, kuidas edasi toimida.
Seni ei ole mürgistusjuhte teada. Tingituna Salofalk suposiidides sisalduva mesalasiini
ainespetsiifilistest omadustest ei ole ka suurte annuste manustamise järel mürgistusnähte karta.
Kuna tänapäevaste teadmiste taset arvestades ei ole ravimi kõrgenenud kontsentratsiooni veres
karta, ei ole vastumeetmed üldiselt vajalikud.
Kui olete korraga manustanud liiga palju Salofalk suposiide, manustage järgmisel korral ettenähtud
annus ning mitte vähem.
Kui te unustate Salofalk suposiide võtta
Ärge kasutage järgmisel korral rohkem Salofalk suposiide, vaid jätkake ravi ettekirjutatud
annusega.
Kui märkate aegsasti, et olete unustanud ravimit manustada, võite seda teha tagantjärele. Kui käes
on juba järgmise ravimannuse manustamise aeg, manustage palun ainult ettenähtud, mitte
topeltannus.
Pidage tingimata nõu oma arstiga, enne kui katkestate või lõpetate omavoliliselt ravi Salofalk
suposiidiga varem, nt kõrvaltoimete tõttu.
3
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Salofalk suposiid põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimete esinemissagedus:
Harv (>1/10000, <1/1000)
Väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud
Seedetrakti häired:
Harv:
kõhuvalu,
kõhulahtisus,
meteorism (kõhupuhitus), iiveldus ja oksendamine
Närvisüsteemi häired:
Harv:
peavalu,
pearinglus
Neerude ja kuseteede häired:
Väga harv:
neerutalitluse häired, kaasa arvatud ägedad ja kroonilised muutused neerude
sidekoes (interstitsiaalne nefriit) ning neerupuudulikkus
Immuunsüsteemi häired:
Väga harv:
allergilised nahalööbed (eksanteemid), ravimpalavik, kopsutoru bronhilihaste
kramp (bronhospasm), südamepauna ja südamelihase põletikud (peri- ja
müokardiit), äge kõhunäärmepõletik (pankreatiit), allergiline põletik
kopsualveoolides (allergiline alveoliit), liblikakujuline lööve
(erütematoosluupus), kogu jämesoole põletik (pankoliit)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:
Väga harv:
lihas- ja liigesvalu (müalgia, artralgia)
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga harv:
muutused verepildis (aplastiline aneemia, agranulotsütoos, pantsütopeenia,
neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia)
Maksa ja sapiteede häired:
Väga harv.
maksatalitluse parameetrite muutused (transaminaaside ja kolestaasi
parameetrite suurenemine), maksapõletikud (hepatiit), maksapõletik sapipaisuga
(kolestaatiline hepatiit)
Naha- ja nahaaluskoe kahjustused:
Väga harv:
juuste väljalangemine (alopeetsia) koos kiilanemisega
Nõuandeid:
Nendel patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus sulfasalasiini sisaldavate preparaatide suhtes, tohib
ravi Salofalk suposiidiga alustada ainult hoolika arstliku järelevalve all.
Kui patsiendil tekivad talumatuse ägedad tunnused, näiteks krambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev
peavalu või nahalööve, tuleb ravi koheselt katkestada (vt lõik 2).
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS SALOFALK 500 MG SUPOSIIDE SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Mitte hoida temperatuuril üle 25°C.
4
Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult.
Ärge kasutage Salofalk suposiide pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud ravimküünalde pakendile
ja ravimikarbile.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Salofalk 500 mg suposiid sisaldab
- Toimeaine on mesalasiin.
1 Salofalk 500 mg suposiit sisaldab 500 mg mesalasiini.
-
Abiained on: tahke rasv, naatriumdokusaat, heksadekaan-1-ol
Kuidas Salofalk 500 mg suposiid välja näeb ja pakendi sisu
Salofalk 500 mg suposiidid on saadaval 10 ja 30 ravimküünlaga pakendites.
Müügiloa hoidja ja tootja
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstraße 5
Postfach 6529
79041 Freiburg
Saksamaa
Tel: (0761)1514-0
Faks: (0761)1514-321
E-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.
Infoleht on viimati kooskõlastatud septembris 2006
5
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Salofalk 500 mg suposiidid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 Salofalk 500 mg suposiit sisaldab toimeainena 500 mg mesalasiini.
INN. Mesalazinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
3. RAVIMVORM
Suposiit rektaalseks kasutamiseks
Välimus: valged kuni kreemikad torpeedokujulised küünlad
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Haavandilise proktiidi ägenemise ravi.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Vastavalt konkreetse juhtumi kliinilisele pildile manustada 3 korda päevas 1 Salofalk 500 mg
suposiit (vastavalt 1500 mg mesalasiini päevas) rektaalselt.
Kui on saabunud remissioon, tuleks annust haiguse taas tekke vältimiseks vähendada 1
suposiidile 250 mg mesalasiiniga (nt Salofalk 250 mg suposiidid) 3 korda päevas.
Alla 6-aastased lapsed:
Salofalk 500 mg suposiide ei tohiks kasutada alla 6-aastaste laste raviks, kuna ravimi
kasutamise kohta selles vanuserühmas on väga vähe kogemusi.
Üle 6-aastased lapsed ja noorukid:
Sõltuvalt haiguse raskusastmest tuleks ägenemise korral anda 30-50 mg mesalasiini 1 kg
kehakaalu kohta päevas 3 eraldi annusena.
Haiguse taas tekke profülaktiksks tuleks anda 15-30 mg mesalasiini/1 kg kohta päevas 2-3
eraldi annusena.
Üldiselt soovitatakse kuni 40 kg kehakaalu puhul manustada pool täiskasvanu annusest ja
kehakaalu puhul üle 40 kg tavaline täiskasvanu annus.
Seega saavad lapsed kuni 40 kg kehakaalu puhul:
Ägeda haiguse raviks: 3 korda päevas 1 suposiidi 250 mg mesalasiiniga
(nt Salofalk 250 mg suposiidid)
Haiguse profülaktikaks: 2 korda päevas (hommikul ja õhtul) 1 suposiidi 250
mg mesalasiiniga
(nt Salofalk 250 mg suposiidid)
Lapsed kehakaaluga üle 40 kg saavad täiskasvanu annuse.
Kui te kasutate ravimit 3 korda päevas, manustage Salofalk suposiit hommikul, lõunal ja õhtul
päraku kaudu.
Ravi Salofalk suposiitidega tuleks läbi viia regulaarselt ja järjekindlalt, kuna ainult nii jõutakse
soovitud ravitulemuseni.
Üldiselt annab haavandilise koliidi ägenemine tagasi 8...12 nädalaga.
Ravi kestuse määrab arst.
4.3 Vastunäidustused
Ärge kasutage Salofalk suposiite:
-
kui te olete ülitundlik salitsüülhappe ja tema derivaatide või preparaadi
mõne abiaine suhtes
-
kui teil on raske maksa- või neerutalitluse häire
-
kui teil on maohaavand või kaksteistsõrmiksoolehaavand
-
kui teil on hemorraagiline diatees
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleb enne ravi ja ravi ajal teostada vereanalüüse
(diferentseeritud verepilt; maksatalitluse parameetrid nagu ALT või AST; seerumi kreatiniin)
ning uriinianalüüse (testribad/dip sticks). Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast
ravi alustamist, siis 2...3 korda soovitavalt iga 4 nädala järel.
Normaalsete analüüsi tulemuste korral on vajalik edasine kontroll iga kolme kuu järel, kuid
mõne haigussümptomi ilmnemisel on vajalik kohene põhjalik kontroll.
Ettevaatlik tuleb olla patsientidega, kellel on maksatalitluse häire.
Salofalk suposiite ei tohi kasutada patsientidel, kellel on neerutalitluse häire. Kui neerutalitlus
ravi ajal halveneb, tuleks mõelda mesalasiinist tingitud nefrotoksilisusele.
Kopsu kahjustuse, eriti astma esinemise korral on vajalik eriti range arsti järelevalve ravi ajal
Salofalk suposiitidega .
Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus sulfasalasiini sisaldavate preparaatide suhtes, tohib
ravi Salofalksuposiitidega alustada ainult hoolika arstliku järelevalveall. Kui patsiendil tekivad
talumatuse ägedad tunnused, näiteks krambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või
nahalööve, tuleb ravi koheselt katkestada.
Salofalk suposiite ei tohiks kasutada alla 6-aastastel lastel.
Heksadekaan-1-ol (tsetüülalkohol), Salofalk 500 mg suposiitide üks toimeaine, võib esile
kutsuda lokaalseid nahaärritusi (nt kontaktdermatiiti).
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Spetsiaalseid interaktsiooniuurimusi ei ole läbi viidud.
Kui Salofalk 500 mg suposiide manustatakse samaaegselt allpool toodud preparaatidega,
võivad ilmneda nendevahelised koostoimed, kusjuures enamik interaktsioone põhineb
teoreetilistel seisukohtadel:
- Kumariini-tüüpi antikoagulandid:
verehüübimist pärssiv toime võib tugevneda
(seedetrakti verejooksude tekkeohu
suurenemine)
- Glükokortikoidid:
soovimatud toimed maole võivad tugevneda
- Sulfonüüluurea derivaadid:
hüpoglükeemiline toime võib tugevneda
- Metotreksaat:
metotreksaadi toksilisus võib suureneda
- Probenetsiid/sulfiinpürasoon:
urikosuuriline toime võib nõrgeneda
- Spironolaktoon/furosemiid:
diureetiline toime võib nõrgeneda
- Rifampitsiin:
tuberkulostaatiline toime võib nõrgeneda
Patsientidel, keda ravitakse samaaegselt asatiopriini või 6-merkaptopuriiniga, tuleb arvestada
võimalusega, et asatiopriin või 6-merkaptopuriin tugevdab müelosupressiivset efekti.
4.6 Rasedus ja imetamine
Salofalk suposiitide kasutamise kohta rasedatel puuduvad küllaldased andmed. Siiski ei leitud
piiratud arvul rasedatel naistel mesalasiin-ravi ajal negatiivseid mõjusid rasedusele, lootele või
vastsündinu tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse
perioodil rohkem olulist epidemioloogilist informatsiooni. Üksikjuhul on täheldatud
neerupuudulikkust vastsündinul, kelle ema sai pikaajalist ravi suure mesalasiini-annusega (2-4
g ööpäevas, oraalselt) raseduse ajal .
Loomkatsed oraalse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid
negatiivseid mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fötaalsele arengule, sünnile või postnataalsele
arengule.
Salofalk suposiite tuleks raseduse ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu
kaalub üles võimalikud ohud.
N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väiksemas koguses mesalasiin erituvad rinnapiima.
Preparaadi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal inimesel on liiga vähe kogemusi.
Ülitundlikkusreaktsioone nagu kõhulahtisus ei saa imikul välistada. Seepärast tuleks Salofalk
suposiite rinnaga toitmise ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu kaalub üles
võimalikud ohud. Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleks imetamine lõpetada.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Ravimi toimet autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole täheldatud.
4.8 Kõrvaltoimed
Esinemissagedused:
Harv (>1/10000, <1/1000)
Väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud
Seedetrakti häired:
Harv:
abdominaalsed valud, diarröa, flatulents, iiveldus ja oksendamine
Närvisüsteemi häired:
Harv:
peavalu,
pearinglus
Neerude ja kuseteede häired:
Väga
harv:
neerutalitluse häired kaasa arvatud akuutse ja kroonilise
interstitsiaalse nefriidi ning neeru puudulikkusega
Immuunsüsteemi häired:
Väga
harv:
allergilised eksanteemid, ravimpalavik, bronhospasm, peri- ja
müokardiit, akuutne pankreatiit, allergiline alveoliit, erütematoosluupus,
pankoliit
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:
Väga harv:
müalgia, artralgia
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga
harv:
muutused verepildis (aplastiline aneemia, agranulotsütoos,
pantsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia)
Maksa ja sapiteede häired:
Väga harv:
maksatalitluse parameetrite muutused (transaminaaside ja kolestaasi
parameetrite suurenemine), hepatiit, kolestaatiline hepatiit
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Väga harv:
alopeetsia
4.9 Üleannustamine
Seni ei ole teada üleannustamise juhte, ega spetsiifilist antidooti. Vajaduse korral tuleks
kaaluda intravenoosset infusiooni elektrolüütidega (forsseeritud diurees).
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised
omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Soolepõletikevastased ained, aminosalitsüülhape ja selle sarnased
ained, mesalasiin
ATC-kood: A07EC02
Põletikuvastase toime mehhanism on teadmata. In vitro-uurimused näitavad, et teatav
osatähtsus võib olla lipoksügenaasi pärssumusel.
Samuti on täheldatud mõju soole limaskesta prostaglandiinisisaldusele. Ka võib mesalasiin (5-
aminosalitsüülhape/5-ASA) toimida reaktiivsete hapnikuühendite radikaalide püüdjana.
Rektaalselt manustatud mesalasiin, jõudes soole valendikku, omab lokaalset toimet soole
limaskestale ja submukoossele koele.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Üldised seisukohad mesalasiini kohta:
Imendumine:
Mesalasiini imendumine on kõige kõrgem proksimaalsetes ja kõige madalam distaalsetes
sooleosades.
Biotransformatsioon:
Mesalasiin metaboliseerub presüsteemselt nii soole limaskestas kui ka maksas
farmakoloogiliselt inaktiivseks N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappeks (N-Ac-5-ASA).
Atsetüleerumine näib olevat sõltumatu patsiendi atsetüleerija-fenotüübist. Teatud osa
mesalasiinist atsetüleeritakse ka jämesoole bakterite poolt. 43 % mesalasiinist ja 78 % N-Ac-
5-ASA-st on seotud valkudega, .
Eliminatsioon /eritus:
Mesalasiin ja tema metaboliit N-Ac-5-ASA elimineeritakse roojaga (põhiosa), renaalselt
(kogus varieerub 20 ja 50 % vahel, sõltuvalt manustamise liigist, ravimvormist ning
mesalasiini vabanemisest) ja biliaarselt (väike osa). Renaalne ekskretsioon toimub peamiselt
N-Ac-5-ASA kujul. Ca 1 % oraalselt manustatud mesalasiini-annusest eritub peamiselt N-Ac-
5-ASA kujul rinnapiima.
Spetsiifilised seisukohad Salofalk suposiitide kohta:
Jaotumine:
Tehneetsiumiga markeeritud Salofalk 500 mg suposiitide stsintigraafilised uuringud näitasid
kehatemperatuuril sulanud küünalde maksimaalset levimist 2-3 tunni järel. Levik piirnes
peamiselt rektumi ning rektosigmoid osaga.. Seepärast on Salofalk suposiidid eriti sobivad
proktiidi (rektumi Colitis ulcerosa) raviks.
Imendumine:
5-ASA maksimaalsed plasmakontsentratsioonid jäid pärast ühekordset annustamist, samuti
mitmenädalase püsiravi vältel 3 korda päevas 500 mg mesalasiini Salofalk suposiitidega alati
vahemikku 0,1 ja 1,0 µg/ml, põhimetaboliit N-Ac-5-ASA 0,3 ja 1,6 µg/ml vahele. Mõnedel
juhtudel saavutati maksimaalsed 5-ASA-plasmakontsentratsioonid juba esimese tunni vältel
pärastmanustamist.
Eliminatsioon:
500 mg mesalasiini ühekordse aplikatsiooni järel Salofalk suposiitidega leiti uriinist ca 11 %
(72 tunni jooksul), mitmenädalase püsiravi ajal 3 korda päevas 500 mg mesalasiini Salofalk
suposiitidega ca 13 % manustatud 5-ASA-annusest. Ca 10 % manustatud annusest elimineeriti
sapi kaudu.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Prekliiniliste uuringute andmed ohutusfarmakoloogia, genotoksilisuse, kantserogeensuse (rott)
või reproduktiivsustoksilisuse kohta ei ole tuvastanud spetsiifilisi ohte inimesele.
Neerutoksilisust (neerude papillaarnekroos või proksimaalsete neeru tuubulite või kogu
nefroni epiteeli kahjustus) on tähendatud toksilisuse uuringutes suurte mesalasiini-annuste
mitmekordsel manustamisel oraalselt. Nende leidude kliiniline tähtsus on ebaselge.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
1. Tahke
rasv
2. Naatriumdokusaat
3. Heksadekaan-1-ol
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
Säilitada originaalpakendis, et kaitsta sisu valguse eest.
Mitte säilitada temperatuuril üle 25°C.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Pakend: PVC/polüetüleenkile
Pakendi suurused: Originaalpakendid 10 ja 30 suposiidiga
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
Postfach 6529
79041 Freiburg
Saksamaa
Tel: (0761) 1514-0
Faks: (0761) 1514-321
E-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.
8. MÜÜGILOA NUMBER
360201
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE
KUUPÄEV
19.10.2001/20.10.2006
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
03.2005
Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2006