Risperidone kohne pharma 6mg
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Risperidone Kohne Pharma 0,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Risperidone Kohne Pharma 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne Pharma 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne Pharma 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne Pharma 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne 6 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidoon
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik,
isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Risperidone Kohne Pharma ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Risperidone Kohne Pharma võtmist
3.
Kuidas Risperidone Kohne Pharma"t võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5.
Kuidas Risperidone Kohne Pharma"t säilitada
6. Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON RISPERIDONE KOHNE PHARMA JA MILLEKS SEDA
KASUTATAKSE
Risperidone Kohne Pharma kuulub antipsühhootikumideks nimetatavate ravimite hulka.
Risperidone Kohne Pharma"t kasutatakse järgmiste seisundite raviks:
skisofreenia, mille puhul võite näha, kuulda või tunda asju, mida pole olemas, uskuda asju, mis
pole tõesed või olla ebatavaliselt kahtlustav või segaduses;
mania, mille puhul võite olla väga erutunud, innustunud, rahutu, entusiastlik või hüperaktiivne.
Mania esineb haiguse puhul, mida nimetatakse bipolaarseks häireks;
pikaajalise agressiivsuse lühiajaline ravi (kuni 6 nädalat) Alzheimeri dementsusega inimestel,
kes vigastavad ennast ja teisi. Eelnevalt peab olema kasutatud alternatiivseid
(mittemedikamentoosseid) ravimeetodeid;
pikaajalise agressiivsuse lühiajaline ravi (kuni 6 nädalat) intellektipuudega käitumishäirega
lastel (vähemalt 5-aastased) ja noorukitel.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE RISPERIDONE KOHNE VÕTMIST
Ärge võtke Risperidone Kohne Pharma"t
Risperidone Kohne Pharma 0,5 mg; 1 mg; 3 mg; 4 mg:
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) risperidooni või Risperidone Kohne mõne koostisosa suhtes
(vt lõik 6);
Risperidone Kohne Pharma 2 mg; 6 mg:
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) risperidooni, päikeseloojangukollase või Risperidone Kohne
mõne koostisosa suhtes (vt lõik 6).
Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne Risperidone Kohne kasutamist oma
arsti või apteekriga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Risperidone Kohne Pharma
Pidage nõu oma arsti või apteekriga enne Risperidone Kohne Pharma võtmist järgmistel juhtudel:
kui teil on südameprobleeme. Siia kuuluvad näiteks südame rütmihäired või kalduvus madala
vererõhu tekkeks või te kasutate vererõhuravimeid. Risperidone Kohne Pharma võib põhjustada
madalat vererõhku. Teie annust võidakse vähendada;
kui te teate, et teil on mõni insulti soodustav tegur, nagu kõrge vererõhk, südame-veresoonkonna
häire või probleemid ajuveresoontega;
kui teil on Parkinsoni tõbi või dementsus;
kui teil on suhkurtõbi;
kui teil on epilepsia;
kui te olete mees ja teil on esinenud pikaajaline või valulik erektsioon. Kui see peaks tekkima
Risperidone Kohne võtmise ajal, pöörduge kohe oma arsti poole;
kui teil on probleeme kehatemperatuuri häirete ja ülekuumenemisega;
kui teil on neeruprobleeme;
kui teil on maksaprobleeme;
kui teil on hormoon prolaktiini ebanormaalselt kõrge sisaldus veres või on kasvaja, mis võib olla
sõltuv prolaktiinist.
Võtke kohe ühendust oma arstiga:
kui teil on olnud keele, suu või näo tahtmatuid rütmilisi liigutusi. Vajalik võib olla
risperidoonravi katkestamine;
kui teil on palavik, raskekujuline lihasejäikus, higistamine või teadvushäire (häire, mida
nimetatakse pahaloomuliseks neuroleptiliseks sündroomiks). Vajalik võib olla kohene ravi.
Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne Risperidone Kohne Pharma võtmist
oma arsti või apteekriga.
Risperidone Kohne kasutamine võib põhjustada kehakaalu suurenemist.
Eakad dementsusega patsiendid
Eakatel dementsusega patsientidel esineb suurenenud insuldirisk. Te ei tohi võtta risperidooni, kui teil
on insuldist põhjustatud dementsus.
Risperidoonravi ajal peate sagedasti arsti külastama.
Ravi saamiseks tuleb pöörduda arsti poole kohe, kui teie või teie hooldaja märkab äkilist muutust teie
vaimses seisundis, äkki tekkinud nõrkust või tuimust näopiirkonnas, kätel või jalgadel (eriti ühepoolset)
või segast kõnet (ka siis, kui need muutused on olnud lühiajalised). Need võivad olla insuldi nähud.
Lapsed ja noorukid
Enne kui alustatakse käitumishäire ravi, tuleb välistada agressiivse käitumise muud põhjused.
Kui risperidoonravi ajal tekib väsimus, võib manustamisaja muutus tähelepanuhäireid vähendada.
Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid ja taimseid preparaate.
Eriti oluline on pidada nõu oma arsti või apteekriga, kui võtate mõnda järgnevatest ravimitest:
ravimid, milel toime teie ajule aitab teil rahuneda (bensodiasepiinid) või mõned valuvaigistid
(opiaadid), allergiaravimid (mõned antihistamiinid), kuna risperidoon võib suurendada nende
ravimite rahustavat toimet;
ravimid, mis võivad muuta teie südame elektrilist aktiivsust, näiteks malaariaravimid või
südame rütmihäirete ravimid (nagu kinidiin), allergiaravimid (antihistamiinikumid), mõned
antidepressandid ja teised vaimsete probleemide puhul kasutatavad ravimid;
ravimid, mis põhjustavad aeglast südame rütmi;
ravimid, mis langetavad vere kaaliumisisaldust (nt teatud diureetikumid);
kõrget vererõhku langetavad ravimid. Risperidone Kohne Pharma võib langetada vererõhku;
Parkinsoni tõve ravimid (nt levodopa);
vett väljutavad ravimid (diureetikumid), mida kasutatakse südameprobleemide korral või kui
liigse vedelikupeetuse tõttu on teil tekkinud mõnesse kehapiirkonda tursed (nagu furosemiid või
klorotiasiid). Dementsusega eakatel patsientidel võib Risperidone üksi või koos furosemiidiga
võetuna suurendada insuldi või surma riski.
Järgnevad ravimid võivad risperidooni toimet vähendada:
rifampitsiin (teatavate infektsioonide raviks kasutatav ravim);
karbamasepiin, fenütoiin (epilepsiaravimid);
fenobarbitaal.
Kui te hakkate neid ravimeid võtma või lõpetate nende ravimite võtmise, võib osutuda vajalikuks
risperidooni annust muuta.
Järgnevad ravimid võivad risperidooni toimet suurendada:
kinidiin (kasutatakse teatud tüüpi südamehaiguste korral);
antidepressandid nagu paroksetiin, fluoksetiinid, tritsüklilised antidepressandid;
beeta-blokaatoriteks nimetatavad ravimid (kasutatakse kõrge vererõhu raviks);
fenotiasiinid (kasutatakse näiteks psühhoosi ravis või rahunemiseks);
tsimetidiin, ranitidiin (maohappe blokaatorid).
Kui te hakkate neid ravimeid võtma või lõpetate nende ravimite võtmise, võib osutuda vajalikuks
risperidooni annuse muutmine.
Kui te pole kindel, kas ülalnimetatu kehtib teie puhul, rääkige enne Risperidone Kohne Pharma võtmist
oma arsti või apteekriga.
Risperidone võtmine koos toidu ja joogiga
Ravimit võib võtta koos toiduga või ilma. Risperidone Kohne Pharma võtmise ajal peate vältima
alkoholi tarbimist.
Rasedus ja imetamine
Kui olete rase, püüate rasestuda või toidate last rinnaga, pidage enne Risperidone Kohne Pharma
võtmist nõu oma arstiga. Teie arst otsustab, kas võite ravimit võtta.
Raseduse viimasel trimestril Risperidone Kohne Pharma"t võtnud emade vastsündinutel on
täheldatud värinaid, lihasejäikust ja söömisprobleeme, mis kõik olid mööduvad.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravi ajal Risperidone Kohne Pharma"ga võivad esineda pearinglus, väsimus ja nägemishäired. Ärge
juhtige autot ega töötage masinate või seadmetega enne, kui olete nõu pidanud oma arstiga.
Oluline teave mõningate Risperidone Kohne Pharma koostisainete suhtes
See ravim sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öeldud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi
kasutamist konsulteerima arstiga.
Risperidone Kohne Pharma 2 mg ja 6 mg sisaldavad päikeseloojangukollast (E110). Võib põhjustada
allergilisi reaktsioone.
3.
KUIDAS RISPERIDONE KOHNE PHARMA"T VÕTTA
Kui palju ravimit võtta
Skisofreenia raviks
Täiskasvanud
Tavaline algannus on 2 mg päevas, seda võidakse suurendada teisel päeval 4 mg-ni päevas.
Arst võib seejärel teie annust kohandada sõltuvalt sellest, kuidas te ravile allute.
Enamik inimesi tunneb ennast paremini annustega 4 kuni 6 mg päevas.
Kogu päevaannuse võib võtta ühe korraga või jagada kaheks annuseks. Teie arst ütleb, mis
sobib teile kõige paremini.
Eakad inimesed
Teie algannus on tavaliselt 0,5 mg kaks korda päevas.
Arst võib seejärel teie annust järk-järgult suurendada kuni 1...2 mg-ni kaks korda päevas.
Teie arst ütleb, mis sobib teile kõige paremini.
Lapsed ja noorukid
Lastel ja noorukitel vanuses alla 18 aasta ei tohi Risperidone Kohne Pharma"t skisofreenia
ravimiseks kasutada.
Mania raviks
Täiskasvanud
Tavaline algannus on 2 mg üks kord päevas.
Arst võib seejärel teie annust järk-järgult kohandada sõltuvalt sellest, kuidas te ravile allute.
Enamik inimesi tunneb ennast paremini annustega 1 kuni 6 mg päevas.
Eakad inimesed
Tavaline algannus on 0,5 mg kaks korda päevas.
Arst võib seejärel teie annust järkjärgult kohandada 1...2 mg-ni kaks korda päevas sõltuvalt
sellest, kuidas te ravile allute.
Lapsed ja noorukid
Lastel ja noorukitel vanuses alla 18 aasta ei tohi Risperidone Kohne Pharma"t bipolaarse mania
ravimiseks kasutada.
Pikaajalise agressiivsuse raviks Alzheimeri dementsusega patsientidel
Täiskasvanud (sealhulgas eakad)
Tavaline algannus on 0,25 mg kaks korda päevas.
Arst võib seejärel teie annust järk-järgult kohandada sõltuvalt sellest, kuidas te ravile allute.
Enamik inimesi tunneb ennast paremini annusega 0,5 mg kaks korda päevas. Mõni patsient võib
vajada 1 mg kaks korda päevas.
Ravi kestus Alzheimeri dementsusega patsientidel ei tohi ületada 6 nädalat.
Käitumishäire ravi lastel ja noorukitel
Annus sõltub teie lapse kehakaalust:
Lapsed kehakaaluga alla 50 kg
Tavaline algannus on 0,25 mg üks kord päevas.
Annust võib suurendada ülepäeviti 0,25 mg kaupa päevas.
Tavaline säilitusannus on 0,25 mg kuni 0,75 mg üks kord ööpäevas.
Lapsed kehakaaluga 50 kg või rohkem
Tavaline algannus on 0,5 mg üks kord päevas.
Annust võib suurendada ülepäeviti 0,5 mg kaupa päevas.
Tavaline säilitusannus on 0,5 mg kuni 1,5 mg üks kord ööpäevas.
Ravi kestus käitumishäirega patsientidel ei tohi ületada 6 nädalat.
Lastel vanuses alla 5 aasta ei tohi Risperidone Kohne Pharma"t käitumishäire ravimiseks kasutada.
Neeru- või maksaprobleemidega patsiendid
Sõltumata ravitavast haigusest, tuleb kõik risperidooni algannused ja järgnevad annused poolitada.
Nendel patsientidel peab annuse suurendamine toimuma aeglasemalt.
Risperidooni tuleb selles patsientide rühmas kasutada ettevaatusega.
Kuidas Risperidone Kohne Pharma t võtta
Võtke Risperidone Kohne"t alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Teie arst ütleb teile, kui palju ja kui kaua ravimit võtta. See sõltub teie seisundist ja on individuaalne.
Võetavat annust vt lõigus ,,Kui palju ravimit võtta".
Neelake tablett koos veega alla.
Kui te võtate Risperidone Kohne Pharma "t rohkem kui ette nähtud
Pöörduge kohe arsti poole. Võtke ravimipakend kaasa.
Üleannustamise korral võite tunda end unise või väsinuna, tekkida võivad tavatud liigutused,
raskused kõndimisel ja seismisel, madal vererõhk koos pearinglusega ning südame rütmihäired
või krambid.
Kui te unustate Risperidone Kohne Pharma "t võtta
Kui te unustasite annuse võtta, tehke seda niipea, kui see teile meenub. Kui aga on juba peaaegu
aeg võtta järgmist annust, jätke unustatud annus vahele ja jätkake tavapärast ravi. Kui vahele
jääb kaks või enam annust, võtke ühendust oma arstiga.
Ärge võtke kahekordset annust (kaht annust samal ajal), kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Risperidone Kohne Pharma võtmise
Ärge lõpetage ravimi võtmist, kui teie arst ei ole teile sellist juhist andnud. Teie sümptomid võivad
uuesti tekkida. Kui teie arst otsustab ravi lõpetada, võidakse teie annust vähendada järk-järgult mitme
päeva jooksul.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Risperidone Kohne Pharma põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei
teki.
Väga sage:
esineb rohkem kui 1 kasutajal 10-st
Sage:
esineb 1 kuni 10 kasutajal 100-st
Aeg-ajalt:
esineb 1 kuni 10 kasutajal 1000-st
Harv:
esineb 1 kuni 10 kasutajal 10 000-st
Väga harv:
esineb vähem kui 1 kasutajal 10 000-st
Teadmata
sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Esineda võivad järgmised kõrvaltoimed:
Väga sage (rohkem kui 1 kasutajal 10-st):
Parkinsoni tõbi. See on meditsiiniline termin, mis hõlmab paljusid sümptomeid. Iga sümptomit
võib esineda vähem kui ühel inimesel 10-st. Parkinsoni tõbi hõlmab järgmisi sümptomeid:
süljeerituse suurenemine, lihas-skeleti jäikus, süljevool, tõmblused jäsemete painutamisel,
aeglased, vähenenud või häiritud kehaliigutused, liikumatu näoilme, lihaste pingsus, kaela
jäikus, lihaste jäikus, väikesed, lohisevad, kiirustavad sammud ja jalutamisel normaalsete
käeliigutuste puudumine, vastusena laubale koputamisele pidev pilgutamine (ebanormaalne
refleks);
peavalu, probleemid uinumise või une püsimisega.
Sage (1 kuni 10 kasutajal 100-st):
unisus, väsimus, rahutus, võimetus rahulikult istuda, ärrituvus, ärevus, unisus, pearinglus,
keskendumishäired, kurnatustunne, unehäired;
oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, suurenenud söögiisu, kõhuvalu või
ebamugavustunne, kurguvalu, suukuivus;
kehakaalu tõus, kehatemperatuuri tõus, söögiisu langus;
hingamisraskused, kopsupõletik (pneumoonia), gripp, hingamisteede infektsioon, nägemise
ähmastumine, ninakinnisus, ninaverejooks; köha;
kuseteede infektsioon, voodimärgamine;
lihasspasm, näo või käte ja jalgade tahtele allumatud liigutused, liigesevalu, seljavalu, käte ja
jalgade turse, käte ja jalgade valu;
nahalööve, nahapunetus;
kiire südame löögisagedus, valu rindkeres;
hormoon prolaktiini sisalduse suurenemine veres.
Aeg-ajalt (1 kuni 10 kasutajal 1000-st):
liigne veejoomine, roojapidamatus, janutunne, väga kõva väljaheide, häälekähedus või -häire;
kopsupõletik toidu sattumisest hingamisteedesse, põiepõletik, punetavad silmad, põskkoobaste
põletik, viirusinfektsioon, kõrvainfektsioon, kurgumandlite infektsioon, nahaaluskoe infektsioon,
silmainfektsioon, maoinfektsioon, eritis silmadest, küünte seenhaigus;
südame elektrijuhtivuse häired, vererõhu langus püsti tõustes, madal vererõhk, pearinglus
kehaasendit muutes, südame elektrilise aktiivsuse muutused EKG-s, südame rütmihäired,
südamepekslemine, südame löögisageduse suurenemine või vähenemine;
kusepidamatus, valulik urineerimine, sage urineerimine;
segasus, keskendumishäired, teadvuse taseme langus, liigne magamine, närvilisus, kõrgendatud
meeleolu (maania), energia- ja huvipuudus;
veresuhkru sisalduse tõus, maksaensüümide taseme tõus, valgevereliblede arvu vähenemine,
madal hemoglobiini tase või punavereliblede arv (aneemia), eosinofiilide arvu tõus (teatud
valgeverelibled), veres kreatiniinfosfokinaasi tõus, vereliistakute arvu vähenemine (vererakud,
mis aitavad peatada verejooksu);
lihasnõrkus, lihasvalu, kõrvavalu, kaelavalu, liigeste turse, kehahoiaku häired, liigeste jäikus,
rindkeres luude-lihaste valu, rindkeres ebamugavustunne;
nahakahjustus, nahahaigused, kuiv nahk, naha tugev sügelemine, akne, juuste väljalangemine,
putukahammustustest tingitud nahapõletik, nahavärvuse muutus, naha paksenemine, õhetus,
nahatundlikkuse vähenemine valu ja puudutuse suhtes, rasune nahapõletik;
menstruatsiooni ärajäämine, seksuaalhäired, erektsioonihäired, ejakulatsiooni häired, eritis
rindadest, meestel rindade suurenemine, seksuaaltungi vähenemine, menstruatsioonitsükli
häired, tupeeritis;
minestamine, kõnnakuhäired, uimasus, isulangus, mis põhjustab alatoitumist ja kehakaalu
langust, haiglane enesetunne, tasakaaluhäired, allergia, tursed, kõnehäired, külmavärinad,
koordinatsioonihäired;
valulik ülitundlikkus valguse suhtes, verevoolu suurenemine silmadesse, silmade turse, silmade
kuivus, pisaravoolu suurenemine;
hingamisteede häire, kopsupais, räginad kopsudes, hingamisteede limaskesta turse, kõneraskused,
neelamisraskused, köha koos rögaga, vilistav/kähisev hingamine, gripilaadne haigus,
põskkoobaste limaskesta turse;
stiimulitele mittereageerimine, teadvusekaotus, äkki tekkinud huulte ja silmade turse koos
hingamisraskusega, äkki tekkinud näo, käte või jalgade tuimus või nõrkusetunne (eriti
ühepoolselt), segane kõne kestusega alla 24 tunni (nn mini-insult või insult), tahtele allumatud
liigutused näopiirkonnas ning kätes või jalgades, kohin kõrvus, näoturse.
Harv (1 kuni 10 kasutajal 10000-st):
suutmatus saavutada orgasmi, mentsruatsioonihäired;
kõõm;
ravimiallergia, käte ja jalgade külmatunne, huulte turse, huulte põletik;
glaukoom, nägemisteravuse langus, silmalau ketendus, silmade pööritamine;
emotsioonide puudumine;
teadvuse muutused koos kehatemperatuuri tõusu ja lihasetõmblustega, kogu keha turse, ravimi
ärajätusündroom, kehatemperatuuri langus;
kiire pindmine hingamine, hingamiseraskused magamise ajal, krooniline keskkõrvapõletik;
sooleummistus;
verevoolu vähenemine ajju;
valgevereliblede arvu vähenemine, ebapiisav uriini kogust reguleeriva hormooni produktsioon;
lihaskiudude lagunemine ja lihasvalu (rabdomüolüüs), liigutushäired;
kooma ravimata suhkurtõve tõttu;
naha ja silmade kollasus (ikterus);
kõhunäärmepõletik.
Väga harv (vähem kui 1 kasutajal 10 000-st):
ravimata suhkurtõve eluohtlikud tüsistused.
Teadmata esinemissagedusega (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
raske allergiline reaktsioon, mis põhjustab hingamisraskusi ja sokki;
granulotsüütide puudumine (valgeverelibled, mis aitavad võidelda infektsioonide vastu);
pikenenud ja valulik erektsioon;
ohtlikult suure veekoguse joomine.
Süstitav risperidoon
Järgmistest kõrvaltoimetest on teatatud süstitava pika toimeajaga risperidooni kasutamisel. Kui teid ei
ravita pika toimeajaga süstidega, kuid teil tekivad alltoodud sümptomid, rääkige sellest oma arstile.
sooleinfektsioon;
nahaaluskoe abstsess, naha torkimistunne või tuimus, nahapõletik;
valgevereliblede arvu vähenemine (need rakud aitavad teid kaitsta bakteriaalsete infektsioonide
eest);
depressioon;
krambid;
silmade pilgutamine;
pöörlemis- või kõikumistunne;
aeglane südametegevus, kõrge vererõhk;
hambavalu, keele spasm;
tuharavalu;
kehakaalu langus.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles
infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5.
KUIDAS RISPERIDONE KOHNE PHARMA"T SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Risperidone Kohne Pharma"t pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil
pärast "EXP". Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt,
kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Risperidone Kohne Pharma sisaldab
Toimeaine on risperidoon.
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 0,5mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg või 6 mg risperidooni.
Abiained on:
Tableti sisu: veevaba laktoos, maisitärklis, eelzelatinidseeritud maisitärklis, naatriumlaurüülsulfaat,
mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, kolloidne veevaba ränidioksiid,
magneesiumstearaat.
Tableti kate: hüpromelloos, titaandioksiid (E171), makrogool 400, punane raudoksiid (E172) [0,5 mg],
päikeseloojangukollane FCF (E110) [2 mg, 6 mg], kinoliinkollane (E104) [3 mg, 4 mg, 6 mg],
indigokarmiin (E132) [4 mg].
Kuidas Risperidone Kohne Pharma välja näeb ja pakendi sisu
Pruunid piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,0.5".
Valged piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,1".
Roosad piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,2".
Kollased piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,3".
Rohelised piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,4".
Kollased ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on
pressitud ,,6".
0,5 mg; 1 mg; 2 mg; 4 mg: Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
Risperidone Kohne Pharma on saadaval 20, 50, 60 või 100 tabletti sisaldavate pakenditena ning
haiglapakenditena, mis sisaldavad 100 (5 x 20) tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Kohne Pharma GmbH
Schallbruch1, D-42781 Haan
Saksamaa
Tootja
Laboratorios Lesvi, S.L.
Avda. Barcelona, 69, 08970, Sant Joan Despi
Hispaania
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Taani:
Risperidon Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg filmovertrukne
tabletter
Eesti:
Risperidone Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg
Soome:
Risperidoni Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg tabletti,
kalvopäällysteinen
Saksamaa: Risperidon 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg Filmtabletten Kohne Pharma
Island:
Risperidon Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg filmuhúðaðar töflur
Leedu:
Risperidono Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg plvele dengtos
tablets
Läti:
Risperidone Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg apvalkots tabletes
Norra:
Risperidon Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg tabletter
Portugal: Risperidona Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg comprimidos
revestidos
Rootsi:
Risperidon Kohne Pharma 0,5 mg/1 mg/2 mg/3 mg/4 mg/6 mg filmdragerade
tabletter
Infoleht on viimati kooskõlastatud oktoobris 2009.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Risperidone Kohne Pharma 0,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne Pharma 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne Pharma 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne Pharma 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne Pharma 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
Risperidone Kohne Pharma 6 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
0,5 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 0,5 mg risperidooni.
1 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 1 mg risperidooni.
2 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2 mg risperidooni.
3 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 3 mg risperidooni.
4 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 4 mg risperidooni.
6 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 6 mg risperidooni.
INN. Risperidonum
Abiained: üks tablet sisaldab 86,92 mg; 173,84 mg; 85,42 mg; 128,13 mg; 170,84 mg või 256,26 mg
laktoosi.
2 mg: 0,044 mg päikeseloojangukollast tabletis.
6 mg: 0,016 mg päikeseloojangukollast tabletis.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett
Pruunid piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,0.5".
Valged piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,1".
Roosad piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,2".
Kollased piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,3".
Rohelised piklikud õhukese polümeerikattega poolitusjoonega tabletid, mille ühele küljele on pressitud
,,4".
Kollased ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on
pressitud ,,6".
0,5 mg; 1 mg; 2 mg; 4 mg: Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1
Näidustused
Skisofreenia.
Bipolaarse häirega seotud mõõduka raskusega kuni rasked mania episoodid.
Püsiva agressiivsuse lühiajaline ravi (kuni 6 nädalat) mõõduka raskusega kuni raske Alzheimeri
dementsusega patsientidel, kellel puudub ravivastus mittemedikamentoossele ravile ning kui
kaasneb oht vigastada ennast ja teisi.
Püsiva agressiivsuse lühiajaline sümptomaatiline ravi (kuni 6 nädalat) DSM-IV kriteeriumide
alusel diagnoositud käitumishäiretega 5-aastastel ja vanematel lastel ning keskmisest madalama
intellektiga või vaimse alaarenguga noorukitel, kelle agressiivsuse või muude väärkäitumiste
raskus nõuab medikamentoosset ravi. Medikamentoosne ravi peab olema osa kõikehõlmavast
raviprogrammist, kuhu kuulub psühhosotsiaalne tugi ja vastav õppekeskkond. On soovitatav, et
risperidooni kirjutab välja lasteneuroloog või laste ja noorukite psühhiaater või arst, kes tunneb
hästi laste ja noorukite käitumishäirete ravi.
4.2
Annustamine ja manustamisviis
Skisofreenia
Täiskasvanud
Risperidone Kohne Pharma"t manustada üks kord päevas või kaks korda päevas.
Patsiendid peaksid alustama risperidooniga annuses 2 mg päevas. Teisel päeval võib annust
suurendada 4 mg-ni. Seejärel võib annus jääda samaks või seda võib vajadusel edasi individualiseerida.
Enamikul patsientidel on kasu ööpäevasest annusest 4 kuni 6 mg. Mõnele patsiendile võib sobida
aeglasem annuse kohandamine ja väiksem alg- ja säilitusannus.
Annused üle 10 mg/päevas ei ole olnud efektiivsemad võrreldes väiksemate annustega ja võivad
põhjustada ekstrapüramidaalsümptomite suuremat esinemissagedust. 16 mg päevas ületavate annuste
ohutust pole hinnatud ja seetõttu neid ei soovitata.
Eakad patsiendid
Soovitatakse kasutada algannust 0,5 mg kaks korda päevas. Seda annust võib individuaalselt
kohandada 0,5 mg kaks korda päevas kaupa kuni annuseni 1 kuni 2 mg kaks korda päevas.
Lapsed
Risperidooni ei soovitata kasutada skisofreeniaga lastel vanuses alla 18 aasta efektiivsuse andmete
puudumise tõttu.
Mania episoodid bipolaarse häire korral
Täiskasvanud
Risperidone Kohne Pharma"t tuleb manustada üks kord päevas, alustades annusest 2 mg risperidooni.
Annuse kohandamised, kui need on näidustatud, peavad toimuma mitte vähem kui 24-tunniste
intervallide järel ja 1 mg kaupa päevas. Risperidooni võib manustada paindlikes annustes 1 kuni 6 mg
päevas optimeerimaks igal patsiendil efektiivsuse ja talutavuse taset. Ööpäevaseid annuseid üle 6 mg
risperidooni ei ole maaniaepisoodidega patsientidel uuritud.
Nagu alati sümptomaatilise ravi korral, tuleb ravi Risperidone Kohne Pharma"ga regulaarselt hinnata
ja põhjendada.
Eakad patsiendid
Soovitatakse kasutada algannust 0,5 mg kaks korda päevas. Seda annust saab individuaalselt
kohandada 0,5 mg kaupa kaks korda päevas kuni annuseni 1 kuni 2 mg kaks korda päevas. Et
kliiniline kogemus eakate patsientidega on piiratud, tuleb olla ettevaatlik.
Lapsed
Risperidooni ei soovitata kasutada skisofreeniaga lastel vanuses alla 18 aasta efektiivsuse andmete
puudumise tõttu.
Püsiv agressiivsus mõõduka kuni raske Alzheimeri dementsusega patsientidel
Soovitatakse kasutada algannust 0,25 mg kaks korda päevas. Seda annust võib individuaalselt
kohandada 0,25 mg kaupa kaks korda päevas, kuid vajadusel mitte sagedamini kui ülepäeviti.
Enamiku patsientide jaoks on optimaalne annus 0,5 mg kaks korda päevas. Mõnele patsiendile võivad
siiski olla kasulikud annused kuni 1 mg kaks korda ööpäevas.
Risperidone Kohne Pharma"t ei tohi Alzheimeri dementsuse puhuse püsiva agressiivsusega
patsientidel kasutada üle 6 nädala. Ravi ajal tuleb patsiente sageli ja regulaarselt hinnata ning ümber
vaadata ravi jätkamise vajadus.
Käitumishäired
5...18 aastased lapsed ja noorukid
Patsientidele kehakaaluga 50 kg on soovitatav algannus 0,5 mg üks kord päevas. Seda annust võib
individuaalselt kohandada 0,5 mg kaupa üks kord päevas, kuid vajadusel mitte sagedamini kui
ülepäeviti. Enamiku patsientide jaoks on optimaalne annus 1 mg üks kord päevas. Mõnele patsiendile
võivad olla kasulikud annused 0,5 mg üks korda ööpäevas, samas kui teised vajavad 1,5 mg üks kord
ööpäevas. Patsientidele kehakaaluga < 50 kg on soovitatav algannus 0,25 mg üks kord päevas. Seda
annust võib individuaalselt kohandada 0,25 mg kaupa üks kord päevas, kuid vajadusel mitte
sagedamini kui ülepäeviti. Enamiku patsientide jaoks on optimaalne annus 0,5 mg üks kord päevas.
Mõnele patsiendile võivad olla kasulikud annused 0,25 mg üks korda ööpäevas, samas kui teised
vajavad 0,75 mg üks kord ööpäevas.
Nagu alati sümptomaatilise ravi korral, tuleb ravi Risperidone Kohne Pharma"ga regulaarselt hinnata
ja põhjendada.
Risperidone Kohne Pharma"t ei soovitata kasutada lastel vanuses alla 5 aasta, kuna selle häirega alla
5-aastastel lastel kasutamise kogemus puudub.
Neeru- ja maksafunktsiooni häire
Neerufunktsiooni häirega patsientide võime elimineerida aktiivset antipsühhootilist fraktsiooni on
väiksem kui normaalse neerutalitlusega täiskasvanutel. Maksafunktsiooni häirega patsientidel esineb
risperidooni vaba fraktsiooni plasmakontsentratsiooni suurenemine.
Sõltumata näidustusest tuleb kasutada poole väiksemaid alg- ja järgnevaid annuseid ja annuse
suurendamine peab neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel olema aeglasem.
Risperidone Kohne Pharma"t tuleb nende patsientide rühmades kasutada ettevaatlikult.
Manustamisviis
Risperidone 0,5/1/2/3/4/6 mg õhukese polümeerikattega tabletid on ette nähtud suukaudseks
kasutamiseks. Toit ei mõjuta Risperidone Kohne Pharma imendumist.
Ravi lõpetamisel soovitatakse seda teha järkjärgult. Suurte annustega antipsühhootilise ravi järsul
lõpetamisel on väga harvadel juhtudel kirjeldatud ägedaid võõrutussümptomeid nagu iiveldus,
oksendamine, higistamine ja unetus (vt lõik 4.8). Samuti võib esineda psühhootiliste sümptomite
kordumist ning on teatatud tahtmatute liigutushäirete (nagu akatiisia, düstoonia ja düskineesia)
esinemisest.
Üleminek teistelt antipsühhootikumidelt
Kui see on meditsiiniliselt sobiv, soovitatakse ravi alustamisel Risperidone Kohne Pharma"ga varasem
ravi järk-järgult lõpetada. Samuti, kui see on meditsiiniliselt sobiv, alustage üleminekul
depooantipsühhootikumidelt järgmise plaanitud süsti asemel ravi Risperidone Kohne Pharma"ga.
Olemasoleva Parkinsoni tõve vastase ravi vajadust tuleb perioodiliselt hinnata.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
2 mg ja 6 mg:
Ülitundlikkus toimeaine, päikeseloojangukollase või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Eakad dementsusega patsiendid
Üldine suremus
Dementsusega eakatel patsientidel, keda raviti atüüpiliste antipsühhootikumidega, esines 17 atüüpilise
antipsühhootikumi, sealhulgas risperidooni, kontrollitud kliinilise uuringu metaanalüüsis suurenenud
suremus võrreldes platseeboga. Platseebokontrollitud uuringutes risperidooniga selles populatsioonis
oli suremuse esinemissagedus 4,0% risperidooniga ravitud patsientidel võrreldes 3,1%-ga platseeboga
ravitud patsientidel. Riskisuhe (täpselt 95% usaldusintervall) oli 1,21 (0,7, 2,1). Surnud patsientide
keskmine vanus (vanusevahemik) oli 86 (vahemik 67...100) aastat.
Samaaegne furosemiidi kasutamine
Risperidooni platseebokontrollitud uuringutes eakatel dementsusega patsientidel täheldati furosemiidi
ja risperidooni koos kasutamisel kõrgemat suremust (7,3%, keskmine vanus 89 aastat, vahemik 75...79
aastat) võrreldes ainult risperidooniga ravitud patsientidega (3,1%, keskmine vanus 84 aastat, vahemik
70...96 aastat) või ainult furosemiidiga ravitud patsientidega (4,1%, keskmine vanus 80 aastat,
vahemik 67...90 aastat). Furosemiidi ja risperidooni koos kasutamisel täheldati patsientide suremuse
suurenemist kahes neljast kliinilisest uuringust. Risperidooni samaaegsel kasutamisel koos teiste
diureetikumidega (peamiselt väikeses annuses kasutatud tiasiiddiureetikumid) samasuguseid tulemusi
ei täheldatud.
Selle tulemuse selgitamiseks ei ole leitud patofüsioloogilist mehhanismi ega täheldatud püsivat surma
põhjuse kujunemisviisi. Sellest hoolimata tuleb olla ettevaatlik ja enne kasutamisotsuse vastuvõtmist
kaaluda selle kombinatsiooni või muude tugevate diureetikumidega kombineerimise riske ja kasusid.
Muid diureetikume risperidoonile kaasneva ravina tarvitanud patsientide hulgas suurenenud suremust
ei esinenud. Sõltumata ravist oli dehüdratsioon üldine suremuse riskifaktor ja seetõttu tuleb seda
eakatel dementsusega patsientidel hoolikalt vältida.
Tserebrovaskulaarsed kõrvaltoimed
Eakate dementsusega patsientide platseebokontrollitud uuringuis oli risperidooniga ravitud patsientidel
oluliselt kõrgem tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete, näiteks insuldi (sealhulgas surmajuhtumid) ja
mööduva isheemilise ataki esinemissagedus (umbes 3-kordne) võrreldes platseeboga ravitud
patsientidega (keskmine vanus 85 aastat, vahemik 73 kuni 97 aastat). Peamiselt eakatel dementsusega
patsientidel (> 65-aastased) läbi viidud kuue kontrollitud uuringu liidetud andmed näitasid, et
tserebrovaskulaarseid kõrvaltoimeid (nii tõsised kui ka mittetõsised kokku) esines 3,3 %-l (33/1009)
risperidooniga ravitud patsientidest ning 1,2 %-l (8/712) platseeboga ravitud patsientidest . Riskisuhe
(täpselt 95% usaldusintervall) oli 2,96 (1,34, 7,50). Selle suurenenud riski tekkemehhanism ei ole
teada. Suurenenud riski ei saa välistada ka teiste antipsühhootikumide puhul ega teistes patsientide
populatsioonides. Risperidone Kohne Pharma"t tuleb nendel insuldi riskifaktoriga patsientidel
kasutada ettevaatlikult.
Tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete risk oli oluliselt kõrgem sega- või vaskulaarset tüüpi
dementsusega patsientidel võrreldes Alzheimeri dementsusega patsientidega. Seetõttu ei tohi muude
dementsuse tüüpidega patsiente peale Alzheimeri dementsusega patsientide risperidooniga ravida.
Arstidel soovitatakse hinnata risperidooni kasutamise riske ja kasusid eakatel dementsusega
patsientidel, arvestades iga individuaalse patsiendi insuldi riskifaktoreid. Patsiente/hooldajaid tuleb
hoiatada, et nad teataksid kohe potentsiaalsete tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete nähtudest ja
sümptomitest nagu näo, käte või jalgade äkiline nõrkus või tuimus ja kõne- või nägemisprobleemid.
Viivitamatult tuleb kaaluda kõiki ravivõimalusi, sealhulgas risperidoonravi lõpetamist.
Risperidone Kohne Pharma"t tohib kasutada ainult lühiajaliselt püsiva agressiivsuse lühiajaliseks
raviks (kuni 6 nädalat) mõõduka kuni raske Alzheimeri dementsusega patsientidel lisaks
mittefarmakoloogilisele ravile, mille efektiivsus on vähene või puudub ja kui esineb enda ja teiste
vigastamise oht.
Patsiente tuleb regulaarselt hinnata ning ümber vaadata ravi jätkamise vajadus.
Ortostaatiline hüpotensioon
Risperidooni alfablokeeriva toime tõttu võib eriti algsel annuse suurendamise perioodil tekkida
(ortostaatiline) hüpotensioon. Turustamisjärgselt on täheldatud kliiniliselt olulist hüpotensiooni
risperidooni ja antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel kasutamisel. Risperidone Kohne Pharma"t
tuleb ettevaatusega kasutada teadaoleva kardiovaskulaarse haigusega (nt südamepuudulikkus,
müokardiinfarkt, juhtehäired, dehüdratsioon, hüpovoleemia või tserebrovaskulaarne haigus)
patsientidel, neil tuleb annust suurendada järk-järgult vastavalt soovitustele (vt lõik 4.2).
Hüpotensiooni tekkimisel tuleb kaaluda annuse vähendamist.
Tardiivne düskineesia/ekstrapüramidaalsed sümptomid
Dopamiiniretseptorile antagonistlike omadustega ravimeid on seostatud tardiivse düskineesia
tekkimisega, mida iseloomustavad rütmilised peamiselt keele ja/või näo tahtmatud liigutused.
Ekstrapüramidaalsümptomite tekkimine on tardiivse düskineesia riskifaktor. Kui patsiendil ilmnevad
tardiivse düskineesia tunnused ja sümptomid, tuleb kaaluda ravi katkestamist kõigi
antipsühhootikumidega.
Maliigne neuroleptiline sündroom
On teatatud maliigse neuroleptilise sündroomi esinemisest antipsühhootikumide tarvitamisel. Seda
iseloomustavad hüpertermia, lihasrigiidsus, autonoomne ebastabiilsus, teadvuse muutus ja suurenenud
kreatiinfosfokinaasi sisaldus seerumis. Lisanähtude hulka võivad kuuluda müoglobinuuria
(rabdomüolüüs) ja äge neerupuudulikkus. Sel juhul tuleb katkestada ravi kõigi antipsühhootikumide,
sealhulgas risperidooniga.
Parkinsoni tõbi ja Lewy kehakestega dementsus
Arstid peavad antipsühhootikumide, sealhulgas Risperidone Kohne Pharma , määramisel Parkinsoni
tõve või Lewy kehakestega dementsusega patsientidele arvestama riski ja kasu suhet. Parkinsoni tõbi
võib risperidooni toimel süveneda. Mõlema rühma patsientidel võib esineda pahaloomulise
neuroleptilise sündroomi, samuti antipsühhootikumidele suurenenud tundlikkuse risk, need patsiendid
jäeti kliinilistest uuringutest välja. See suurenenud tundlikkus võib väljenduda lisaks
ekstrapüramidaalsümptomitele segasuse, teadvuse nürinemise või posturaalse ebastabiilsusena koos
sagedaste kukkumistega.
Hüperglükeemia
Väga harvadel juhtudel on risperidoonravi ajal teatatud hüperglükeemiast või olemasoleva suhkurtõve
süvenemisest. Suhkurtõvega patsientide ja suhkurtõve tekkimise riskifaktoritega patsientide puhul on
soovitatav sobiv kliiniline jälgimine.
Hüperprolaktineemia
Koekultuuride uuringud viitavad sellele, et prolaktiin võib stimuleerida rakkude kasvu inimese
rinnanäärme kasvajates. Kuigi seni pole kliinilistes ja epidemioloogilistes uuringutes näidatud selget
seost antipsühhootikumide kasutamisega, soovitatakse olla ettevaatlik vastava anamneesiga
patsientidel. Risperidooni tuleb olemasoleva hüperprolaktineemia ja võimalike prolaktiin-sõltuvate
kasvajatega patsientidel kasutada ettevaatlikult.
QT intervalli pikenemine
Turustamisjärgselt on väga harva teatatud QT intervalli pikenemisest. Nagu ka teiste
antipsühhootikumide puhul, tuleb olla ettevaatlik, kui risperidooni määratakse teadaoleva
kardiovaskulaarse haigusega, QT intervalli pikenemise perekondliku anamneesiga, bradükardia või
elektrolüütide tasakaaluhäirega (hüpokaleemia, hüpomagneseemia) patsientidele, kuna see võib
suurendada rütmihäireid tekitavaid toimeid, ning samaaegsel teadaolevalt QT intervalli pikendavate
ravimite kasutamisel.
Krambid
Risperidooni tuleb kasutada ettevaatlikult patsientidel, kelle anamneesis esinevad krambid või muud
seisundid, mis potentsiaalselt langetavad krambiläve.
Priapism
Priapism võib esineda ravi ajal risperidooniga nende alfa-adrenoblokeerivate omaduste tõttu.
Kehatemperatuuri regulatsioon
Antipsühhootilistele ravimitele on omistatud omadust häirida organismi võimet langetada organismi
sisetemperatuuri. Risperidone Kohne Pharma määramisel patsientidele, kellel esinevad seisundid, mis
võivad soodustada organismi temperatuuri tõusu, näiteks suur füüsiline koormus, kõrge
temperatuuriga keskkonnas viibimine, samaaegne antikolinergiline ravi või dehüdratatsioon, on
soovitatav olla ettevaatlik.
Lapsed ja noorukid
Enne risperidooni määramist käitumishäirega lapsele või noorukile tuleb uurida nende agressiivse
käitumise füüsilisi ja sotsiaalseid põhjusi, milleks võivad olla valu või ebasobivad nõudmised
keskkonna poolt.
Risperidooni sedatiivseid toimeid tuleb selles populatsioonis tähelepanelikult jälgida võimalike
mõjude tõttu õppimisvõimele. Risperidooni manustamisaja muutmine võib vähendada sedatsiooni
mõju laste ja noorukite tähelepanuvõimele.
Risperidooni kasutamine oli seotud keskmise kehakaalu ja kehamassi indeksi (KMI) suurenemisega.
Pikkuse muutused pikaajalistes avatud jätku-uuringutes olid oodatavates vanusele vastavates piirides.
Pikaajalise risperidoonravi mõju seksuaalsele küpsemisele ja kehapikkusele ei ole piisavalt uuritud.
Pikaajalise hüperprolaktineemia potentsiaalse toime tõttu laste ja noorukite kasvule ja seksuaalsele
küpsemisele tuleb kaaluda regulaarset endokrinoloogilise staatuse jälgimist, sealhulgas pikkuse,
kehakaalu, seksuaalse küpsemise mõõtmist, menstruaalfunktsiooni ja muude potentsiaalsete
prolaktiiniga seotud toimete jälgimist.
Ravi ajal risperidooniga tuleb patsiente regulaarselt uurida ekstrapüramidaalsümptomite ja muude
liikumishäirete suhtes.
Konkreetseid annustamissoovitusi lastele ja noorukitele vt lõik 4.2.
Abiained
Õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik häire
nagu galaktoositalumatus, laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda
ravimit kasutada.
Risperidone Kohne Pharma 2 mg ja 6 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad
päikeseloojangukollast (E110). Võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja teised koostoimed
Nagu ka teiste antipsühhootikumide puhul, tuleb olla ettevaatlik risperidooni ordineerimisel koos
ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli, nt Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin,
disopüramiid, prokaiinamiid), III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool), tritsüklilised
antidepressandid (nt amitriptüliin), tetratsüklilised antidepressandid (nt maprotiliin), mõned
antihistamiinid, muud antipsühhootikumid, mõned malaariavastased ravimid (nt meflokiin) ja
elektrolüütide tasakaaluhäireid (hüpokaleemia, hüpomagneseemia) põhjustavad ravimid, bradükardiat
põhjustavad ravimid või risperidooni maksametabolismi pidurdavad ravimid. See loetelu on viitav ja
mittetäielik.
Risperidone Kohne võimalik mõju teistele ravimitele
Risperidooni tuleb kasutada ettevaatlikult kombinatsioonis teiste tsentraalselt toimivate ainetega,
nimelt alkoholi, opiaatide, antihistamiinide ja bensodiasepiinidega suurenenud sedatsiooni riski tõttu.
Risperidone Kohne Pharma võib antagoniseerida levodopa ja teiste dopamiini agonistide toimet. Kui
seda kombinatsiooni peetakse vajalikuks, eriti Parkinsoni tõve lõppstaadiumis, tuleb ordineerida iga
ravimi väikseim efektiivne annus.
Turustamisjärgselt on täheldatud kliiniliselt olulist hüpotensiooni risperidooni ja antihüpertensiivsete
ravimite samaaegsel kasutamisel.
Risperidone Kohne Pharma"l puudub kliiniliselt oluline mõju liitiumi, valproaadi, digoksiini või
topiramaadi farmakokineetikale.
Teiste ravimite võimalik mõju Risperidone Kohne Pharma"le
On näidatud, et karbamasepiin vähendab risperidooni aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni
kontsentratsiooni plasmas. Samasuguseid toimeid on täheldatud nt rifampitsiini, fenütoiini ja
fenobarbitaaliga, mis indutseerivad ka maksaensüümi CYP 3A4 ning P-glükoproteiini. Kui alustatakse
või lõpetatakse ravi karbamasepiini või muude maksaensüümi CYP 3A4/P-glükoproteiini (P-gp)
indutseerijatega, peab arst ümber hindama Risperidone Kohne Pharma annuse.
CYP 2D6 inhibiitorid fluoksetiin ja paroksetiin suurendavad risperidooni plasmakontsentratsiooni,
kuid vähemal määral aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni oma. Teised CYP 2D6 inhibiitorid nagu
kinidiin võivad eeldatavalt mõjutada risperidooni plasmakontsentratsiooni samal moel. Kui alustatakse
või lõpetatakse ravi fluoksetiini või paroksetiiniga, peab arst ümber hindama Risperidone Kohne
Pharma annuse.
CYP 3A4 ja P-gp inhibiitor verapamiil suurendab risperidooni plasmakontsentratsiooni.
Galantamiinil ja donepesiilil puudub kliiniliselt oluline mõju risperidooni ja aktiivse antipsühhootilise
fraktsiooni farmakokineetikale.
Fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid ja mõned beetablokaatorid võivad suurendada
risperidooni plasmakontsentratsiooni, kuid mitte aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni oma.
Amitriptülliin ei mõjuta risperidooni farmakokineetilisi omadusi ega aktiivset antipsühhootilist
fraktsiooni. Tsimetidiin ja ranitidiin suurendavad risperidooni biosaadavust, kuid aktiivse
antipsühhootilise fraktsiooni oma ainult marginaalselt. CYP 3A4 inhibiitor erütromütsiin ei mõjuta
risperidooni ja aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetilisi omadusi.
Psühhostimulantide (nt metüülfenidaat) kasutamine koos Risperidone Kohne Pharma"ga ei muutnud
lastel ja noorukitel Risperidone Kohne Pharma farmakokineetikat ega efektiivsust.
Suremuse tõusu samaaegselt furosemiidi manustavate eakate dementsusega patsientide seas vt lõik 4.4.
Suukaudse Risperidone Kohne Pharma samaaegset kasutamist koos paliperidooniga ei soovitata, kuna
paliperidoon on risperidooni aktiivne metaboliit ja nende kombinatsioon võib põhjustada aditiivset
kokkupuudet aktiivse antipsühhootilise fraktsiooniga.
4.6
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Risperidooni kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Turustamisjärgsete andmete
kohaselt täheldati vastsündinutel pärast risperidooni kasutamist raseduse viimasel trimestril
pöörduvaid ekstrapüramidaalsümptomeid. Sellest tulenevalt tuleb vastsündinuid hoolikalt jälgida.
Risperidoon ei olnud loomkatsetes teratogeenne, kuid esines muud tüüpi reproduktsioonitoksilisust (vt
lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Seega Risperidone Kohne Pharma"t ei tohi kasutada
raseduse ajal, kui see ei ole hädavajalik. Kui raseduse ajal on vajalik ravi katkestada, ei tohi seda teha
järsku.
Imetamine
Loomkatsetes eritub risperidooni ja 9-hüdroksürisperidooni piima. On tõestatud, et risperidooni ja 9-
hüdroksürisperidooni eritub väikestes kogustes ka inimeste rinnapiima. Puuduvad andmed
kõrvaltoimete kohta rinnaga toidetavatel imikutel. Seetõttu tuleb imetamise kasusid kaaluda võimaliku
ohuga lapsele.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Risperidone Kohne Pharma omab vähest või mõõdukat toimet autojuhtimise või masinate kasutamise
võimele potentsiaalsete toimete tõttu närvisüsteemile ja nägemisele. Seetõttu tuleb patsientidel
soovitada hoiduda autojuhtimisest või masinate käsitsemisest seni, kuni on selgunud nende
individuaalne tundlikkus.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed (esinemissagedus 10%) on Parkinsoni tõbi, peavalu ja
unetus.
Järgmistest kõrvaltoimetest on teatatud kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgselt. Kasutatud on
järgmisi termineid ja esinemissagedusi: väga sage ( 1/10); sage ( 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt
( 1/1000 kuni < 1/100); harv ( 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000) ja teadmata (ei saa
hinnata olemasolevate kliiniliste uuringute andmete põhjal).
Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Kõrvaltoimed klassifitseerituna organsüsteemi ja esinemissageduse alusel
Uuringud
Sage
Vere prolaktiinisisalduse suureneminea, kehakaalu suurenemine
Aeg-ajalt
Pikenenud QT elektrokardiogrammil, ebanormaalne elektrokardiogramm, veresuhkru
tõus, transaminaaside tõus, leukotsüütide arvu vähenemine, kehatemperatuuri tõus,
eosinofiilide arvu suurenemine, hemoglobiinitaseme langus, vere
kreatiinfosfokinaasitaseme suurenemine.
Harv
Kehatemperatuuri langus
Südame häired
Sage
Tahhükardia
Aeg-ajalt
Atrioventrikulaarne blokaad, Hisi kimbu blokaad, kodade virvendus,
siinusbradükardia, palpitatsioonid
Vere ja lümfisüsteemi häired
Aeg-ajalt
Aneemia, trombotsütopeenia
Harv
Granulotsütopeenia
Teadmata
Agranulotsütoos
Närvisüsteemi häired
Väga sage
Parkinsoni tõbib, peavalu
Sage
Akatiisiab, pearinglus, treemorb, düstooniab, unisus, sedatsioon, letargia, düskineesiab
Aeg-ajalt
Stiimulitele mittevastamine, teadvusekaotus, sünkoop, teadvuse taseme langus,
tserebrovaskulaarne näht, mööduv isheemiline atakk, düsartria, tähelepanuhäire,
hüpersomnia, posturaalne pearinglus, tasakaaluhäire, tardiivne düskineesia, kõnehäire,
koordinatsioonihäire, hüpoesteesia.
Harv
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom, diabeetiline kooma, tserebrovaskulaarne
häire, ajuisheemia, liikumishäire.
Silmade kahjustused
Sage
Nägemise ähmastumine
Aeg-ajalt
Konjuktiviit, silmade hüpereemia, eritis silmast, silmaturse, silmade kuivus,
suurenenud pisaraeritus, fotofoobia
Harv
Vähenenud nägemisteravus, silmade pöörlemine, glaukoom
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt
Kõrvavalu, tinnitus
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage
Düspnoe, ninaverejooks, köha, ninakinnisus, neelu-kõrivalu
Aeg-ajalt
Hingeldus, aspiratsioonipneumoonia, kopsupais, hingamishäire, hingamisrägin,
hingamisteede pais, düsfoonia
Harv
Uneapnoe sündroom, hüpreventilatsioon
Seedetrakti häired
Sage
Oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu, düspepsia, suukuivus,
ebamugavustunne maos
Aeg-ajalt
Düsfaagia, gastriit, roojapidamatus, fekaloom
Harv
Sooleobstruktsioon, pankreatiit, huulte turse, keiliit
Neerude ja kuseteede häired
Sage
Enurees
Aeg-ajalt
Düsuuria, kusepidamatus, pollakiuuria
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage
Lööve, erüteem
Aeg-ajalt
Angioödeem, nahakahjustused, nahahäired, sügelus, akne, nahavärvi muutused,
alopeetsia, seborroiline dermatiit, nahakuivus, hüperkeratoos
Harv
Kõõm
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage
Liigesevalu, seljavalu, jäsemevalu
Aeg-ajalt
Lihasnõrkus, müalgia, kaelavalu, liigeste turse, ebanormaalne kehahoid, liigeste jäikus,
muskuloskeletaalne valu rindkeres
Harv
Rabdomüolüüs
Endokriinsed häired
Harv
Antidiureetilise hormooni mitteadekvaatne sekretsioon
Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage
Söögiisu suurenemine, söögiisu vähenemine
Aeg-ajalt
Anoreksia, polüdipsia
Väga harv
Diabeetiline ketoatsidoos
Teadmata
Hüperhüdratsioon
Infektsioonid ja infestatsioonid
Sage
Pneumoonia, gripp, bronhiit, ülemiste hingamisteede infektsioon, kuseteede
infektsioon
Aeg-ajalt
Sinusiit, viirusinfektsioon, kõrvainfektsioon, tonsilliit, tselluliit, keskkõrvapõletik,
silmainfektsioon, lokaliseerunud infektsioon, akarodermatiit, hingamisteede
infektsioon, tsüstiit, onühhomükoos
Harv
Krooniline keskkõrvapõletik
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt
Hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon, punetus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage
Püreksia, väsimus, perifeersed tursed, asteenia, valu rindkeres
Aeg-ajalt
Näo turse, käimishäire, ebanormaalne enesetunne, loidus, gripitaoline haigus, janu,
ebamugavustunne rinnas, külmavärinad
Harv
Generaliseerunud tursed, hüpotermia, ravimi võõrutussündroom, perifeerne
külmatunne
Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt
Ülitundlikkus
Harv
Ülitundlikkus ravimi suhtes
Teadmata
Anafülaktiline reaktsioon
Maksa ja sapiteede häired
Harv
Ikterus
Reproduktiivsüsteemi ja rinnanäärme häired
Aeg-ajalt
Amenorröa, seksuaalfunktsiooni häire, erektsioonihäire, ejakulatsioonihäire,
galaktorröa, günekomastia, menstruatsioonihäire, eritis tupest
Teadmata
Priapism
Psühhiaatrilised häired
Väga sage
Unetus
Sage
Ärevus, erutus, unehäire
Aeg-ajalt
Segasusseisund, maania, libiido langus, loidus, närvilisus
Harv
Anorgasmia, nürinenud afektid
a Hüperprolaktineemia võib mõnel juhul põhjustada günekomastiat, menstruaalhäireid, amenorröad,
galaktorröad.
b Esineda võivad ekstrapüramidaalsümptomid: Parkinsoni tõbi (suurenenud süljeeritus, lihaste ja
skeleti jäikus, parkinsonism, hammasratta tüüpi rigiidsus, bradükineesia, hüpokineesia, maskitaoline
näoilme, lihaspinge, akineesia, kaelajäikus, Parkinsoni tõve puhune kõnnak ja ebanormaalne
sapipõierefleks), akatiisia (akatiisia, rahutus, hüperkineesia ja rahutute jalgade sündroom), treemor,
düskineesia (düskineesia, lihastõmblused, koreoatetoos, atetoos ja müokloonus), düstoonia.
Düstoonia hõlmab düstooniat, lihaskrampe, hüpertooniat, kõõrkaela, tahtmatuid lihaskontraktsioone,
lihaskontraktuure, blefarospasmi, okulogüratsiooni, keele paralüüsi, näokrampi, larüngospasmi,
müotooniat, opistotoonust, orofarüngeaalset spasmi, pleurototoonust, keele spasmi ja trismi. Treemor
hõlmab treemorit ja Parkinsoni tõve puhust puhkeoleku treemorit. Tuleb märkida, et ära on toodud
laiem sümptomite spekter, millel ei pruugi olla ekstrapüramidaalne päritolu.
Järgneb risperidooniga seotud täiendavate kõrvaltoimete loetelu, mis on tuvastatud kõrvaltoimetena
kliinilistes uuringutes, milles vaadeldi pika toimeajaga süstitava risperidooni ravimvormi, kuid mida ei
tuvastatud kliinilistes uuringutes, milles uuriti suukaudset risperidooni. Tabelis ei sisaldu kõrvaltoimed,
mis olid otseselt seotud süstitava risperidooni ravimvormi või manustamisteega.
Kõrvaltoimed, millest teatati süstitava, kuid mitte suukaudse risperidooni puhul, organsüsteemide
kaupa
Uuringud
Kehakaalu langus, gamma-glutamüültransferaasi taseme tõus, maksaensüümide taseme tõus
Südame häired
Bradükardia
Vere ja lümfisüsteemi häired
Neutropeenia
Närvisüsteemi häired
Paresteesia, krambid
Silma kahjustused
Blefarospasm
Kõrva ja labürindi kahjustused
Vertiigo
Seedetrakti häired
Hambavalu, keele spasm
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Ekseem
Lihas-skeleti, sidekoe ja luude kahjustused
Tuharavalu
Infektsioonid ja infestatsioonid
Alumiste hingamisteede infektsioon, infektsioon, gastroenteriit, nahaalune abstsess
Vigastused ja mürgistused
Kukkumine
Vaskulaarsed häired
Hüpertensioon
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Valu
Psühhiaatrilised häired
Depressioon
Ravimrühmale tüüpilised toimed
Nagu ka teiste antipsühhootikumide puhul, on turustamisjärgselt teatatud risperidooni puhul väga
harvadest QT-intervalli pikenemise juhtudest. Teisteks ravimite klassiga seotud antipsühhootikumide
kardiaalseteks toimeteks, mis pikendavad QT intervalli, on ventrikulaarne arütmia, ventrikulaarne
fibrillatsioon, ventrikulaarne tahhükardia, äkksurm, südame seiskumine ja torsade de pointes.
Kehakaalu suurenemine
Risperidooni ja platseeboga ravitud täiskasvanud skisofreeniaga patsientide osakaale, kes vastasid
kehakaalu suurenemise kriteeriumile 7% kehakaalust, võrreldi 68-nädalaste platseebokontrollitud
uuringute ühendatud andmetega ning see näitas kehakaalu suurenemise suuremat esinemissagedust
risperidooni kasutamisel (18%) võrreldes platseeboga (9%). Ägeda maniaga täiskasvanud patsientide
platseebokontrollitud 3-nädalaste uuringute ühendatud andmetes oli kehakaalu suurenemine 7%
risperidooni (2,5%) ja platseebo (2,4%) rühmades võrreldav ning aktiivses kontrollrühmas veidi
kõrgem (3,5%).
Käitumishäiretega laste ja noorukite populatsioonis suurenes pikaajaliste uuringute käigus kehakaal
12 ravikuu jooksul keskmiselt 7,3 kg. Tavaliste laste eeldatav kaaluiive vanuses 5...12 aastat on 3 kuni
5 kg aastas. Alates 12...16 aasta vanusest on tüdrukute kaaluiive aastas 3...5-kilo, poistel on ligikaudu
5 kg aastas.
Lisateave eripopulatsioonide kohta
Allpool on esitatud kõrvaltoimed, mille suurenenud esinemissagedusest võrreldes täiskasvanute
populatsiooniga teatati eakatel dementsusega patsientidel või lastel.
Eakad dementsusega patsiendid
Mööduv isheemiline atakk ja tserebrovaskulaarne näht olid kõrvaltoimed, millest teatati eakatel
dementsusega patsientidel läbi viidud kliinilistes uuringutes vastavalt 1,4% ja 1,5% sagedusega.
Lisaks teatati järgmistest kõrvaltoimetest eakatel dementsusega patsientidel sagedusega 5%, mis oli
vähemalt kaks korda suurem muudes täiskasvanute populatsioonides täheldatud esinemissagedusest:
kuseteede infektsioon, perifeerne turse, letargia ja köha.
Lapsed
Järgmistest kõrvaltoimetest teatati lastel (vanuses 5 kuni 17 aastat) sagedusega 5% , mis oli
vähemalt kaks korda suurem täiskasvanute kliinilistes uuringutes täheldatud esinemissagedusest:
unisus/sedatsioon, väsimus, peavalu, söögiisu suurenemine, oksendamine, ülemiste hingamisteede
infektsioon, ninakinnisus, kõhuvalu, pearinglus, köha, püreksia, treemor, kõhulahtisus ja enurees.
4.9 Üleannustamine
Sümptomid
Teatatud nähud ja sümptomid on üldiselt põhjustatud risperidooni teadaolevate farmakoloogiliste
toimete tugevnemisest. Nende hulka kuuluvad unisus ja sedatsioon, tahhükardia ja hüpotensioon ning
ekstrapüramidaalsed sümptomid. Üleannustamisel on teatatud QT-intervalli pikenemisest ja
krampidest. Torsade de pointes on esinenud seoses risperidooni ja paroksetiini kombineeritud
üleannustamisega.
Ägeda üleannustamise korral tuleb arvestada paljude ravimite osaluse võimalusega.
Ravi
Vabastada hingamisteed ning tagada piisav hapniku juurdepääs ja kopsude ventilatsioon. Maoloputust
(kui patsient on teadvuseta, pärast intubatsiooni) ja aktiivsöe manustamist koos lahtistiga tuleb kaaluda
vaid siis, kui ravimi manustamisest on möödas vähem kui üks tund. Kohe tuleb alustada südame-
veresoonkonna monitoorimisega, sh pideva elektrokardiograafilise jälgimisega võimalike rütmihäirete
avastamiseks.
Risperidone Kohne Pharma"le puudub spetsiifiline antidoot. Seetõttu tuleb rakendada sobivaid
toetavaid meetmeid. Hüpotensiooni ja vereringe kollapsit tuleb ravida sobivate meetmetega nagu
intravenoosne vedelike manustamine ja/või sümpatomimeetikumid. Raskete
ekstrapüramidaalsümptomite esinemisel tuleb manustada antikolinergilisi ravimeid. Patsient peab kuni
taastumiseni olema hoolika jälgimise ja meditsiinilise järelevalve all.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised
omadused
Farmakoterapeutiline grupp: teised antipsühhootilised ained
ATC-kood: N05AX08
Toimemehhanism
Risperidoon on selektiivne monoamiinergiline antagonist. Tal on kõrge afiinsus serotoninergiliste 5-
HT2 ja dopaminergiliste D2 retseptorite suhtes. Risperidoon seondub ka alfa1-adrenergiliste
retseptoritega ja väiksema afiinsusega H1-histaminergiliste ja alfa2-adrenergiliste retseptoritega.
Risperidoonil puudub afiinsus kolinergiliste retseptorite suhtes. Kuigi risperidoon on tugev D2
antagonist, mida peetakse oluliseks skisofreenia kindlate sümptomite leevendamisel, põhjustab see
vähem motoorse aktiivsuse depressiooni ja katalepsia indutseerimist kui klassikalised
antipsühhootikumid. Tasakaalustatud tsentraalne serotoniini ja dopamiini antagonism võivad
vähendada ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid ja laiendada terapeutilist aktiivsust skisofreenia
negatiivsetele ja afektiivsetele sümptomitele.
Farmakodünaamilised omadused
Skisofreenia
Risperidooni efektiivsus skisofreenia lühiajalises ravis tehti kindlaks neljas uuringus kestusega 4 kuni
8 nädalat, milles osales üle 2500 patsiendi DSM-IV skisofreenia kriteeriumidega. 6-nädalases
platseebokontrollitud uuringus, mis hõlmas risperidooni annuste suurendamist kuni 10 mg-ni ööpäevas,
jagatuna kaheks annuseks, oli risperidoon lühikese psühhiaatrilise hindamisskaala (Brief Psychiatric
Rating Scale - BPRS) skoori alusel platseebost mõjuvam. 8-nädalases platseebokontrollitud uuringus
nelja fikseeritud risperidooni annusega (2, 6, 10 ja 16 mg ööpäevas, jagatuna kaheks annuseks) olid
kõik neli risperidooni rühma positiivse ja negatiivse sündroomi skaala (Positive and Negative
Syndrome Scale PANSS) üldskoori alusel platseebost paremad. 8-nädalases annuste võrdlemise
uuringus viie fikseeritud risperidooni annusega (1, 4, 8, 12 ja 16 mg/ööpäevas, jagatuna kaheks
annuseks) olid 4, 8 ja 16 mg/ööpäevas risperidooni kasutanud rühmad PANSS üldskoori alusel
paremad 1 mg risperidooni rühmast. 4-nädalases platseebokontrollitud annuste võrdluse uuringus kahe
fikseeritud risperidooni annusega (4 ja 8 mg ööpäevas, manustatuna ühe annusena) olid mõlemad
risperidooni rühmad platseebost paremad mitme PANSS osa alusel, sealhulgas üldskoor ja ravile
allumine (PANSS üldskoori langus > 20%). Pikemaajalises uuringus randomiseeriti täiskasvanud
ambulatoorsed patsiendid, kes vastasid DSM-IV skisofreenia kriteeriumidele ning kes olid olnud
kliiniliselt stabiilssed vähemalt 4-nädalase antipsühhootilise ravi jooksul, saama risperidooni 2 kuni 8
mg päevas või haloperidooli 1 kuni 2 aasta pikkuse jälgimise jooksul retsidiivide avastamiseks.
Risperidooni saanud patsientidel kulus oluliselt kauem aega retsidiivi tekkimiseni selle aja jooksul
võrreldes haloperidooli saanud patsientidega.
Mania episoodid bipolaarse häire korral
Risperidooni monoteraapia efektiivsust bipolaarse I tüüpi häirega seotud maaniaepisoodide akuutses
ravis näidati kolmes topeltpimedas, platseebokontrollitud monoteraapia uuringus umbes 820 patsiendil,
kellel esines DSM-IV kriteeriumide alusel bipolaarne I tüüpi häire. Neis kolmes uuringus näidati, et
risperidooni kasutamine annuses 1 kuni 6 mg päevas (algannus oli kahes uuringus 3 mg ja ühes
uuringus 2 mg) on eelnevalt kindlaks määratud tulemusnäitaja osas, s.t muutuse osas võrreldes algse
YMRS (Young Mania Rating Scale) skooriga 3. nädalal, oluliselt parem platseebost. Sekundaarsed
tõhususe tulemusnäitajad olid üldiselt kooskõlas primaarse tulemusnäitajaga. Patsientide protsent,
kellel esines YMRS skoori vähenemine 50% 3. nädalal võrreldes algsega, oli oluliselt suurem
risperidooni rühmas võrreldes platseebo rühmaga. Üks kolmest uuringust sisaldas haloperidooli rühma
ja 9-nädalast topeltpimedat säilitusravi faasi. Efektiivsus püsis kogu 9-nädalase säilitusravi perioodi
jooksul. YMRS üldskoori muutus võrreldes algsega jätkas paranemist ja oli risperidooni ja
haloperidooli rühmas 12. nädalal võrreldav.
Risperidooni tõhusust ägeda mania ravis lisaks meeleolu stabilisaatoritele tõendati kahes 3-nädalases
topeltpimedas uuringus umbes 300 patsiendil, kes vastasid DSM-IV bipolaarse I tüüpi häire
kriteeriumidele. Ühes 3-nädalases uuringus oli risperidoon annuses 1 kuni 6 mg päevas (algannus
2 mg päevas) kombinatsioonis liitiumi või valproaadiga eelnevalt kindlaksmääratud primaarse
tulemusnäitaja osas, milleks oli YMRS ükdskoori muutus võrreldes algsega 3. nädalal, parem kui
ainult liitium või valproaat. Teises 3-nädalases uuringus ei olnud risperidoon annuses 1 kuni 6 mg
päevas (algannus 2 mg/päevas) kombinatsioonis liitiumi, valproaadi või karbamasepiiniga YMRS
üldskoori vähendamisel parem kui ainult liitium, valproaat või karbamasepiin. Selle uuringu
ebaõnnestumise võimalikuks selgituseks oli risperidooni ja 9-hüdroksürisperidooni kliirensi
indutseerimine karbamasepiini poolt, mis põhjustas subterapeutilisi risperidooni ja 9-
hüdroksürisperidooni tasemeid. Kui karbamasepiini rühm järelanalüüsis välja lülitati, oli risperidoon
kombinatsioonis liitiumi või valproaadiga YMRS üldskoori vähendamisel parem kui liitium või
valproaat üksi.
Püsiv agressiivsus dementsuse puhul
Risperidooni efektiivsust dementsuse käitumuslike ja psühholoogiliste sümptomite (Behavioural and
Psychological Symptoms of Dementia BPSD) ravis, mille hulka kuuluvad käitumishäired nagu
agressiivsus, erutus, psühhoos, aktiivsus ja afektiivsed häired, näidati kolmes topeltpimedas,
platseebokontrollitud uuringus 1150 eakal mõõduka kuni raske dementsusega patsiendil. Ühes
uuringus kasutati risperidooni fikseeritud annuseid 0,5, 1 ja 2 mg päevas. Kahes paindlike annustega
uuringus kasutati risperidooni annuseid 0,5 kuni 4 mg päevas ja 0,5 kuni 2 mg päevas. Risperidoon
näitas statistiliselt ja kliiniliselt olulist efektiivsust agressiivsuse ja vähemal määral erutuse ja
psühhoosi ravimisel eakatel dementsusega patsientidel (mõõdetuna Alzheimeri tõve
käitumispatoloogia hindamise skaala [Behavioural Pathology in Alzheimer"s Disease Rating Scale
BEHAVE-AD] ja Cohen-Mansfieldi erutuse küsimustikuga [Cohen-Mansfield Agitation Inventory
CMAI]). Risperidooni ravitoime oli sõltumatu vaimse seisundi miniuuringu (Mini-Mental State
Examination MMSE) skoorist (ja sellest tulenevalt ka dementsuse raskusest), risperidooni
sedatiivsetest omadustest, psühhoosi esinemisest või puudumisest ja dementsuse tüübist (Alzheimeri,
vaskulaarne või segatüüpi) (vt ka lõik 4.4).
Käitumishäire
Risperidooni efektiivsust disruptiivsete käitumishäirete lühiajalises ravis tõendati kahes topeltpimedas,
platseebokontrollitud uuringus umbes 240 5...12-aastasel patsiendil, kellel oli DSM-IV alusel
diagnoositud disruptiivne käitumishäire (DBD) ja piiripealne intellektuaalne funktsioneerimine või
kerge või mõõdukas vaimne puue/õppimishäire. Neis kahes uuringus oli risperidoon annuses 0,02 kuni
0,06 mg/kg päevas eelnevalt kindlaks määratud tulemusnäitaja osas oluliselt parem platseebost.
Tulemusnäitajaks oli N-CBFR käitumisprobleemi allskaala skoori muutus võrreldes algsega 6. nädalal.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Risperidoon metaboliseeritakse 9-hüdroksürisperidooniks, millel on risperidooniga sarnane
farmakoloogiline aktiivsus (vt Biotransformatsioon ja eliminatsioon).
Imendumine
Risperidoon imendub pärast suukaudset manustamist täielikult ja saavutab maksimaalse
plasmakontsentratsiooni 1 kuni 2 tunni pärast. Risperidooni absoluutne suukaudne biosaadavus on
70% (CV = 25%). Risperidooni suhteline suukaudne biosaadavus tabletist on 94% (CV = 10%)
võrreldes lahusega. Toit ei mõjuta imendumist, seega võib risperidooni võib manustada koos söögiga
või ilma. Risperidooni tasakaalukontsentratsioon saabub enamikul patsientidest ühe päeva jooksul. 9-
hüdroksürisperidooni tasakaalukontsentratsioon saabub 4...5-päevase annustamise järel.
Jaotumine
Risperidoon jaotub kiiresti. Selle jaotusruumala on 1...2 l/kg. Plasmas on risperidoon seotud albumiini
ja happelise alfa-1-glükoproteiiniga. Plasmavalkudega seondub 90% risperidoonist ja 77% 9-
hüdroksürisperidoonist.
Biotransformatsioon ja eliminatsioon
Risperidooni metaboliseerib CYP 2D6 9-hüdroksürisperidooniks, mille farmakoloogiline aktiivsus on
võrreldav risperidooni omaga. Risperidoon koos 9-hüdroksürisperidooniga moodustavad aktiivse
antipsühhootilise fraktsiooni. CYP 2D6 on geneetiliselt polümorfne. Kiired CYP 2D6 metaboliseerijad
muudavad risperidooni kiiresti 9-hüdroksürisperidooniks, samas kui aeglased CYP 2D6
metaboliseerijad teevad seda palju aeglasemalt. Kuigi kiiretel metaboliseerijatel on madalam
risperidooni ja kõrgem 9-hüdroksürisperidooni kontsentratsioon kui aeglastel metaboliseerijatel, on
risperidooni ja 9-hüdroksürisperidooni ühine farmakokineetika (st aktiivne antipsühhootiline
fraktsioon) pärast ühekordset ja korduvaid annuseid CYP 2D6 kiiretel ja aeglastel metaboliseerijatel
sarnased.
Risperidooni teiseks metaboolseks teeks on N-dealküülimine. In vitro uuringud inimese maksa
mikrosoomidega näitasid, et risperidoon kliiniliselt olulises kontsentratsioonis ei inhibeeri oluliselt
nende ravimite metabolismi, mida metaboliseerivad tsütokroom P450 isosüümid, sealhulgas CYP 1A2,
CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 ja CYP 3A5. Ühe nädala jooksul pärast
manustamist on 70% annusest eritunud uriiniga ja 14% roojaga. Uriinis moodustavad risperidoon koos
9-hüdroksürisperidooniga 3545% annusest. Ülejäänud osa moodustuvad inaktiivsed metaboliidid.
Pärast suukaudset manustamist psühhootilistele patsientidele elimineeritakse risperidoon ligikaudu 3-
tunnise poolväärtusajaga. 9-hüdroksürisperidooni ja aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni
eliminatsiooni poolväärtusaeg on 24 tundi.
Lineaarsus
Risperidooni plasmakontsentratsioonid on terapeutilises annuste vahemikus annusest sõltuvad.
Eakad patsiendid, maksa- ja neerupuudulikkusega patsiendid
Üksikannusega uuring näitas eakatel patsientidel aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni keskmiselt 43%
kõrgemat plasmakontsentratsiooni, 38% pikemat poolväärtusaega ja aktiivse antipsühhootilise
fraktsiooni 30% vähenenud kliirensit. Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati kõrgemat aktiivse
antipsühhootilise fraktsiooni plasmakontsentratsiooni ja umbes 60% vähenenud aktiivse
antipsühhootilise fraktsiooni kliirensit. Risperidooni plasmakontsentratsioonid olid
maksapuudulikkusega patsientidel normaalsed, kuid peamine vaba risperidooni fraktsioon plasmas oli
suurenenud umbes 35% võrra.
Lapsed
Risperidooni, 9-hüdroksürisperidooni ja aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetika lastel
on samasugune kui täiskasvanutel.
Sugu, rass ja suitsetamisharjumus
Populatsiooni farmakokineetiline analüüs ei näidanud soo, rassi ja suitsetamisharjumuse mõju
risperidooni või aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni farmakokineetikale.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
(Sub)kroonilise toksilisuse uuringutes, kui ravimit manustati seksuaalselt ebaküpsetele rottidele ja
koertele, esinesid annusest sõltuvad toimed isas- ja emassuguorganitele ja rinnanäärmetele. Need
toimed olid seotud suurenenud seerumi prolaktiinisisaldusega, mille põhjuseks oli risperidooni
dopamiini D2 retseptoreid blokeeriv toime. Lisaks viitavad koekultuuride uuringud, et prolaktiin võib
stimuleerida inimese rinnanäärme kasvajate rakkude kasvu. Risperidoon ei olnud rotil ja küülikul
teratogeenne. Rottide reproduktsiooniuuringutes risperidooniga täheldati kõrvaltoimeid vanemate
paaritumiskäitumisele ning järglaste sünnikaalule ja elulemusele. Rottidel oli emakasisene
kokkupuude risperidooniga seotud kognitiivsete defitsiitidega täiskasvanueas. Muud dopamiini
antagonistid on manustamisel tiinetele loomadele põhjustanud negatiivseid toimeid järglaste
õppimisvõimele ja motoorsele arengule. Risperidoon ei olnud mitmesugustes testides genotoksiline.
Risperidooni suukaudsetes kartsinogeensuse uuringutes rottidel ja hiirtel täheldati hüpofüüsi
adenoomide (hiir), endokriinsete pankrease adenoomide (rott) ja rinnanäärme adenoomide (mõlemad
liigid) esinemissageduse suurenemist. Need kasvajad võivad olla seotud pikaajalise dopamiini D2
antagonismi ja hüperprolaktineemiaga. Nende näriliste kasvajaleidude tähtsus inimriski seisukohast
pole teada. In vitro ja in vivo loommudelid näitavad, et risperidooni suured annused võivad põhjustada
QT-intervalli pikenemist, mida on seostatud torsades de pointes"i tekkeohu teoreetilise suurenemisega
patsientidel.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Tableti sisu
laktoos, veevaba
maisitärklis
eelzelatiniseeritud maisitärklis
naatriumlaurüülsulfaat
mikrokristalne tselluloos
kroskarmelloosnaatrium
kolloidne ränidioksiid, veevaba
magneesiumstearaat
Tableti kate
hüpromelloos
titaandioksiid (E171)
makrogool 400
punane raudoksiid (E172) [0,5 mg]
päikeseloojangukollane FCF (E110) [2 mg, 6 mg]
kinoliinkollane (E104) [3 mg, 4 mg, 6 mg]
indigokarmiin (E132) [4 mg]
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
4 aastat
6.4 Säilitamise
eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu
Karp, mis sisaldab alumiinium/PVC fooliumist ja alumiinium/alumiiniumfooliumist blistritesse
pakitud õhukese polümeerikattega tablette.
Pakendis 20, 50, 60, 100 õhukese polümeerikattega tabletti.
Haiglapakend: 100 (5 x 20) õhukese polümeerikattega tabletti (hulgipakend)
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Kohne Pharma GmbH
Schallbruch 1, D-42781 Haan
Saksamaa
8. MÜÜGILOA
NUMBRID
0,5 mg: 645309
1 mg: 645709
2 mg: 645609
3 mg: 645409
4 mg: 645509
6 mg: 645209
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
29.09.2009.
10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2009.