Panadol extra optizorb - õhukese polümeerikattega tablett (65mg +500mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

ATC Kood: N02BE83

Toimeaine: paratsetamool +kofeiin

Tootja: GlaxoSmithKline Consumer Healthcare (UK) Trading Limited

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Panadol Extra optizorb, 500 mg/65 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks Panadol Extra optizorb tablett sisaldab paratsetamooli 500 mg ja kofeiini 65 mg

INN. PARACETAMOLUM, COFFEINUM.

Teadaolevat toimet omavad abiained: naatriummetüülpropüülparahüdroksübensoaat (E219), naatriumetüülpropüülparahüdroksübensoaati (E215) ja naatriumpropüülparahüdroksübensoaati (E217).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valged või kollakasvalged ovaalsed õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on märgistus “xPx” (P asub ringi sees).

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Palaviku alandamine.

Kerge kuni mõõduka valu leevendamine, nt peavalu (sh migreen), kurguvalu, hambavalu, menstruatsioonivalu, lihasvalu, liigesvalu.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kasutada väikseimat toime saavutamiseks vajaminevat annust.

Täiskasvanud (kaasa arvatud eakad inimesed) ja üle 12-aastased noorukid ning patsiendid kehakaaluga üle 50 kg:

1...2 tabletti sisse võtta iga 4...6 tunni järel vajadusel.

Mitte võtta sagedamini kui 4 tunni järelja mitte rohkem kui 8 tabletti (4000 mg paratsetamooli/520 mg kofeiini) 24 tunni jooksul.

Mitte ületada ettenähtud annust.

12…16-aastased noorukid ning täiskasvanud kehakaaluga alla 50 kg: 1 tablett iga 4…6 tunni järel, vastavalt vajadusele.

Mitte võtta sagedamini kui iga 4 tunni järel ja mitte rohkem kui 6 tabletti (3000 mg paratsetamooli/390 mg kofeiini) 24 tunni jooksul.

Mitte ületada ettenähtud annust.

Alla 12-aastased lapsed

Ei ole soovitatav manustada alla 12-aastastele lastele.

Neeru- või maksakahjustus

Paratsetamooli ja kofeiini sisaldavate ravimi kasutamise piirangud neeru- või maksakahjustusega patsientidel tulenevad peamiselt paratsetamooli sisaldusest tekkivatest tagajärgedest (vt lõik 4.4).

Maksimaalne ööpäevane annus on 3000 mg. Annustamist ei tohi korrata sagedamini kui iga 6 tunni järel. Paratsetamooli sisaldavaid preparaate tuleb kasutada ettevaatusega neerupuudulikkusega patsientidel ning raske neerupuudulikkuse korral on soovitatav annustevahelist intervalli pikendada. Kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min, peab minimaalne annuste vaheline intervall olema 8 tundi.Patsiendid, kellel on diagnoositud neeru- või maksakahjustus, peaksid enne selle ravimi kasutamist pidama nõu arstiga.

Manustamisviis

Suukaudne

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Mitte kasutada koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega. Kasutamisel koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega on üleannustamise oht (vt lõik 4.9).

Üleannustamise oht on suurem alkoholist põhjustatud mittetsirrootilise maksakahjustusega patsientidel. Maksahaigus suurendab paratsetamooliga seotud maksakahjustuse riski. Patsiendid kellel on diagnoositud kerge või mõõdukas maksakahjustus (sh Gilberti sündroom), äge hepatiit või kerge kuni mõõdukas neerukahjustus, peavad enne selle ravimi kasutamist pidama nõu arstiga.

Soovitatust suuremate annuste kasutamine on seotud maksakahjustuse tekke riskiga. Maksakahjustuse kliinilised nähud ja sümptomid (sh tõsine hepatotsellulaarne nekroos) avalduvad tavaliselt 3 päeva pärast ravi, maksimaalne kahjustus avaldub enamasti 4...6 päeval. Antidooti tuleb hakata manustama niipea kui võimalik (vt lõik 4.9).

Vähenenud glutatiooni tasemega patsientidel (alatoitumus, anoreksia, madal kehamassiindeks või kroonilised alkoholisõltlased, kes tarbivad väga suuri alkoholi koguseid) on teatatud maksafunktsiooni häiretest/maksapuudulikkusest.

Sepsisega kaasneva glutatiooni puudusega patsientidel võib paratsetamooli kasutamine suurendada metaboolse atsidoosi riski.

Astma korral kasutada ettevaatusega patsientidel, kes on allergilised atsetüülsalitsüülhappele või teistele MSPVA-tele, sest ka paratsetamooli kasutamisel on teatatud kergest bronhospasmi esinemisest.

Ettevaatusega tuleb kasutada glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega, alkoholi kuritarvitavatel, hemolüütilise aneemiaga ja dehüdreeritud patsientidel; krooniliste toitumishäiretega patsientidel.

Ravi ajal tuleb vältida alkoholi tarbimist, sest alkoholi ja paratsetamooli kooskasutamine võib põhjustada maksakahjustust.

Ülemäärast kofeiini (nt kohv, tee ja mõned muud joogid) tarbimist koos Panadol Extra optizorb tablettidega tuleb vältida.

Valuvaigistite pikaajaline suurtes annustes või soovitustele mittevastav kasutamine võib põhjustada peavalu, mida ei tohi selle ravimi suuremate annustega ravida.

Mitte ületada ettenähtud ööpäevast annust.

Patsiendid peavad vältima samaaegselt paratsetamooli sisaldava mitme erineva ravimi kasutamist.

Kui ravi kestab üle 3 päeva ja sümptomid püsivad, peab patsient konsulteerima arstiga.

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 0,17 mg naatriumi. Sellega peavad arvestama patsiendid, kes on piiratud naatriumisisaldusega dieedil.

Ravim sisaldab ka naatriummetüülpropüülparahüdroksübensoaati (E219), naatriumetüülpropüülparahüdroksübensoaati (E215) ja naatriumpropüülparahüdroksübensoaati (E217), mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (ka hilist tüüpi allergilist reaktsiooni).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Metoklopramiid ja domperidoon võivad paratsetamooli imendumist kiirendada ja kolestüramiin võib seda aeglustada. Paratsetamooli pikaajaline ja regulaarne kasutamine võib võimendada varfariini ja teiste kumariinitüüpi antikoagulantide toimet, suurendades veritsusohtu. Lühiajalisel annustamisel see toime puudub.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

RASEDUS

Paratsetamooli ja kofeiini sisaldavat ravimit ei ole soovitatav raseduse ajal võtta suurenenud abordiohu tõttu, mida seostatakse kofeiini toimega.

IMETAMINE

Kofeiinisisaldus rinnapiimas võib potentsiaalselt avaldada rinnapiima saavatele imikutele stimuleerivat toimet, kuid märkimisväärset toksilist toimet ei ole täheldatud.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Panadol Extra optizorb ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Turuletulekujärgselt ilmnenud kõrvaltoimed ravimi terapeutilistes/soovitatud annustes kasutamisel ning mis on loetud ravimiga seotuks, on loetletud allolevas tabelis organsüsteemi klasside kaupa.

Kõrvaltoimete esinemise klassifitseerimisel on kasutatud järgmist konventsiooni:

Väga sage (≥1/10),

Sage (≥1/100 kuni <1/10),

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100),

Harv (≥1/10 000 kuni <1/1000),

Väga harv (<1/10 000),

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kõrvaltoimete esinemissagedust on hinnatud turustamisjärgselt saadud spontaansete teadete kaudu.

PARATSETAMOOL:

Organsüsteemi klass	Kõrvaltoime	Sagedus
Vere ja lümfisüsteemi häired	Trombotsütopeenia,	Väga harv (<1/10 000)
	neutropeenia, leukopeenia,
	agranulotsütoos
Immuunsüsteemi häired	Anafülaksia, angioödeem	Väga harv (<1/10 000)
Naha ja nahaaluskoe	Naha ülitundlikkusreaktsioonid,	Väga harv (<1/10 000)
kahjustused	sealhulgas nahalööbed
	Väga harva on teatatud tõsistest
	nahareaktsioonidest, sh
	Stevensi-Johnsoni sündroom,
	toksiline epidermaalne
	nekrolüüs
Respiratoorsed, rindkere ja	Bronhospasm patsientidel, kes	Väga harv (<1/10 000)
mediastiinumi häired	on tundlikud

	atsetüülsalitsüülhappe ja teiste
	MSPVA-de suhtes
Maksa ja sapiteede häired	Maksafunktsiooni häire		Väga harv (<1/10 000)
KOFEIIN:
Organsüsteem	Kõrvaltoime		Sagedus
Närvisüsteemi häired	Närvilisus		Teadmata
	Uimasus		Teadmata

Kui määratud paratsetamooli ja kofeiini annusele tabletis lisandub ka toiduga/joogiga manustatud kofeiin, võib suurem kofeiiniannus suurendada kofeiiniga seotud kõrvaltoimete esinemise riski, näiteks unetust, rahutust, ärritatust, peavalu, seedetrakti häireid ja südamepekslemist.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

PARATSETAMOOL:

Sümptomid

Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada maksapuudulikkust, mis võib viia maksasiirdamise või surmani. Esimese 24 tunni jooksul on paratsetamooli üleannustamise sümptomid kahvatus, iiveldus, oksendaine, isutus ja kõhuvalu. Maksakahjustus ilmneb 12...48 tunni jooksul pärast üleannuse sissevõtmist. Võib tekkida glükoosi ainevahetuse häire ja metaboolne atsidoos. Raske mürgistuse korral võib maksapuudulikkusest tekkida entsefalopaatia, hemorraagia, hüpoglükeemia, ajuturse ja surm. Isegi maksakahjustuse puudumisel võib tekkida äge neerupuudulikkus koos ägeda tubulaarnekroosi, tugeva nimmepiirkonna valu, hematuuria ja proteinuuriaga. Teatatud on südamearütmiatest ja pankreatiidist.

Ravi

Paratsetamooli üleannustamise korral on vajalik kohene meditsiiniline sekkumine. Vaatamata sümptomite puudumisele, tuleb patsiendid kiiresti suunata haiglasse arstliku järelvalve alla. Sümptomid võivad piirduda vaid iivelduse ja oksendamisega ja ei pruugi peegeldada üleannuse tegelikku tõsidust või organkahjustuse riski. Üleannuse ravi peab toimuma vastavalt kehtivatele ravijuhistele.

Ühe tunni jooksul pärast üleannuse sissevõtmist võib kaaluda aktiivsöe manustamist. 4 või enama tunni möödudes üleannuse sissevõtmisest tuleb määrata paratsetamooli plasmakontsentratsioon (varasemad kontsentratsioonid ei ole usaldusväärsed).

Ravi N-atsetüültsüsteiiniga võib kasutada kuni 24 tunni jooksul pärast paratsetamooli üleannuse sissevõtmist. Kuid maksimaalne protektiivne toime saadakse kuni 8 tunni jooksul pärast mürgistust. Pärast seda väheneb antidoodi kaitsetoime järsult.

Vajadusel võib patsiendile intravenoosselt manustada N-atsetüültsüsteiini, vastavalt väljatöötatud annustamise skeemile. Kui patsient ei oksenda, võib alternatiivse meetodina haiglaväliselt manustada suukaudselt metioniini.

Üle 24 tunni kestnud mürgistusega patsientide ravi, kellel esineb tõsiseid maksafunktsiooni häireid, tuleks arutada kohaliku mürgituskeskus või maksahaigustele espetsialiseerunud osakondadega.

KOFEIIN:

Sümptomid

Kofeiini üleannustamine võib põhjustada ülakõhuvalusid, oksendamist, diureesi suurenemist, tahhükardiat või südame arütmiat, KNS-i stimulatsiooni (unetust, rahutust, erutuvust, agitatsiooni, värinaid, treemorit ja tõmblusi).

Tähelepanu peab pöörama asjaolule, et kofeiini üleannustamisest põhjustatud kliiniliselt olulised sümptomid viitavad ka manustatud paratsetamooli kogusest tulenevale tõsisele maksa toksilisele kahjustusele.

Ravi

Patsiendid peavad saama üldist toetavat ravi (nt hüdreeritus ja eluliste näitajate jälgimine). Ühe tunni jooksul pärast üleannuse sissevõtmist võib kaaluda aktiivsöe manustamist kuid seda võib teha ka kuni 4 tunni möödumisel üleanuse võtmisest. Üleannusest tulenevaid kesknärvisüsteemi nähte võib ravida intravenoosselt sedatiivsetet ainete manustamisega.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid ja antipüreetikumid, paratsetamool, kombinatsioonid, ATC-kood: N02BE51

Paratsetamool on valuvaigisti ja palaviku alandaja, toime baseerub prostaglandiinide sünteesi pärssimisel.

Kofeiini käsitletakse kui ravimi analgeetilist efekti tõstvat komponenti tänu tema stimuleerivale toimele kesknärvisüsteemis, mis aitab vähendada valuga seonduvat masendust.

5.2 Farmakokineetilised omadused

IMENDUMINE

Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult.

Kofeiin imendub kiiresti pärast suukaudset manustamist, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 1h jooksul ja plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 3,5 tundi.

Kliinilistes uuringutes saadud farmakokineetilised andmed näitavad, et paratsetamooli minimaalse terapeutilise plasmakontsentratsiooni (4 mikrogrammi/ml) saabumise aeg Panadol Extra optizorb-i korral on ligikaudu 50% kiirem kui standardse Panadol extra tablettide korral, mis sisaldvad ja paratsetamooli ja kofeiini kombinatsiooni.

Aeg, mil paratsetamooli ja kofeiini plasmakontsentratsioonid saavutavad maksimumi (Tmax) on 15 minutit kiirem, kui Panadol ekstra tablettide korral.

Samuti on näidatud, et paratsetamooli ekspositsioon esimese 30 minuti vältel pärast manustamist (AUC0–30) on Panadol Extra optizorb-i korral ligikaudu kolm korda kiirem kui standardse paratsetamooli ja kofeiini kombinatsioonravimi puhul, kuigi selle ravimi üldine ekspositsioon ei erine Panadol extra tablettide puhul saavutatavast üldisest ekspositsioonist.

JAOTUMINE

Paratsetamooli seondumine plasmavalkudega on minimaalne terapeutiliste annuste juures. Kofeiin jaotub laialdaselt kogu organismis.

BIOTRANSFORMATSIOON

Paratsetamool metaboliseerub maksas.

Kofeiin metaboliseerub peaaegu täielikult maksas oksüdeerumise ja demetüleerimise erinevateks ksantiiniderivaatideks.

ERITUMINE

Paratsetamooli eritatakse peamiselt neerude kaudu konjugeeritud metaboliitidena. 65-85 % manustatud koffeiinist eritub uriinis 1-metüül kusihappena ja 1- metüülksantiinina.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu

Eelželatiniseeritud tärklis,

Povidoon (K-25),

Kaltsiumkarbonaat,

Krospovidoon,Naatriummetüülpropüülparahüdroksübensoaat (E219),

Naatriumetüülpropüülparahüdroksübensoaat (E215),

Naatriumpropüülparahüdroksübensoaat (E217)],

Algiinhape,

Magneesiumstearaat.

Tableti kate

Opadry valge (YS-1-7003): ( titaandioksiid (E171), hüpromelloos,

makrogool 400,

polüsorbaat),

Tableti läige:

Karnaubavaha.

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pappkarpi pakendatud PVC/alumiiniumfooliumist blistrid, mis sisaldavad 8, 12 või 32 õhukese polümeerikattega tabletti.

Papptaskusse pakendatud PVC/alumiiniumfooliumist blistrid, mis sisaldavad 14 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitsemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare (UK) Trading Limited

980 Great West Road, Brentford

Middlesex, TW8 9GS Ühendkuningriik

8. MÜÜGILOA NUMBER

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 3.10.2013

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV august 2016