Previfect
Artikli sisukord
Previfect
Previfect sisaldab toimeinena pantoprasooli, mis blokeerib „pumba“, mis toodab maohapet.
Previfect
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Previfect, 20 mg gastroresistentsed tabletid
Pantoprasool
Lugege infolehte hoolikalt, sest siin on teile vajalikku teavet.
Ehkki seda ravimit on võimalik osta ilma retseptita, peate parima ravitulemuse saamiseks kasutama Previfect’it täpselt juhistele vastavalt.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Lisainformatsiooni saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
- Kui pärast 2 nädala möödumist haigussümptomid süvenevad ega leevendu, peate oma arstiga ühendust võtma.
- Previfect tablette ei tohi võtta üle 4 nädala ilma arstiga nõu pidamata.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Previfect ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Previfect´i võtmist
3. Kuidas Previfect’i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Previfect’i säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON PREVIFECT JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Previfect sisaldab toimeinena pantoprasooli, mis blokeerib „pumba“, mis toodab maohapet. Seega vähendab ta happesisaldust teie maos.
Previfect´i kasutatakse täiskasvanutel reflukshaiguse sümptomite (nt kõrvetised, mao-söögitoru tagasivoolusümptomid) lühiajaliseks raviks. Refluks on happe tagasivool maost söögitorru, milles võib tekkida põletik ja valu. See võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu valulik tunne rinnus, mis tõuseb kurguni (kõrvetised), ja hapu maitse suus (happe regurgitatsioon).
Happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid võivad leeveneda juba pärast ühepäevast ravi Previfect’iga, kuid see ravim ei ole ette nähtud kohese leevenduse saavutamiseks. Sümptomite leevendamiseks võib olla vajalik tablettide võtmine 2…3 järjestikuse päeva jooksul.
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE PREVIFECT’I VÕTMIST
Ärge võtke Previfect’i
- kui te olete allergiline (ülitundlik) pantoprasooli või Previfect’i mõne koostisosa (loetletud lõigus 6 „Mida Previfect sisaldab“) suhtes;
- kui te võtate atasanaviiri sisaldavat ravimit (HIV nakkuse raviks),
- kui te olete noorem kui 18-aastane,
- kui te olete rase või imetate last.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Previfect
Rääkige oma arstile:
- kui teid on ravitud kõrvetiste või seedehäirete tõttu pidevalt 4 nädala jooksul või kauem;
- kui te olete üle 55-aastane ja võtate iga päev mõnda seedehäirete käsimüügiravimit;
-kui te olete üle 55-aastane ja teie haigussümptomid on tekkinud esimest korda või kui nende iseloom on hiljuti muutunud;
- kui teil on varem esinenud maohaavand või tehtud mao operatsioon;
- kui teil esinevad maksaprobleemid või ikterus (naha või silmade kollasus);
- kui te käite regulaarselt arsti juures tõsiste kaebuste või seisundite tõttu;
- kui teile on plaanis teha endoskoopia või hingamistest, mida nimetatakse C-uurea testiks.
Rääkige kohe oma arstile, kui enne või pärast selle ravimi võtmist te märkate endal ükskõik millist järgnevatest kõrvaltoimetest, mis võivad olla muu tõsisema haiguse nähtudeks:
-tahtmatu kehakaalu langus (ei ole seotud dieedi ega treeningprogrammiga); -oksendamine, eriti kui see on korduv,
- vere oksendamine, see võib esineda nagu tume kohvitaoline mass teie okses;
- märkate verd oma väljaheites, mille välimus võib olla must või tõrvataoline;
-neelamisraskused või valu neelamisel; -olete kahvatu ja tunnete nõrkust (aneemia);
- valu rinnus;
- kõhuvalu;
- raske ja/või püsiv kõhulahtisus, sest Previfect’i on seostatud nakkusliku kõhulahtisuse tekkeriski
väikse sagenemisega. Teie arst võib otsustada, et teile tuleb teha mõned uuringud.
Kui te peate andma vereproovi, öelge oma arstile, et võtate seda ravimit.
Happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid võivad leeveneda juba pärast ühepäevast ravi Previfect’iga,
kuid see ravim ei ole ette nähtud kohese leevenduse saavutamiseks.
Te ei tohi võtta seda ravimit ennetava ravimina.
Kui teil on mõnda aega esinenud korduvad kõrvetiste või seedehäirete sümptomid, peate regulaarselt
käima oma arsti juures.
Kasutamine koos teiste ravimitega
Previfect võib häirida mõnede ravimite toimimist. Rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate
mingeid ravimeid, mis sisaldavad mõnda järgnevat toimeainet:
- ketokonasool (kasutatakse seeninfektsioonide korral);
- varfariin ja fenprokumoon (kasutatakse vere vedeldamiseks ja hüüvete vältimiseks). Teil võib olla vaja teha täiendavaid vereteste;
- atasanaviir (kasutatakse HIV nakkuse raviks). Te ei tohi kasutada Previfect’i, kui võtate atasanaviiri.
Ärge võtke Previfect’i koos teiste ravimitega, mis piiravad maos toodetava happe kogust, nagu muud
prootonpumba inhibiitorid (omeprasool, lansoprasool või rabeprasool) või H2 antagonistid (nt
ranitidiin, famotidiin).
Siiski võite Previfect’i vajaduse korral võtta koos antatsiididega (nt magaldraat, algiinhape,
naatriumbikarbonaat, alumiiniumhüdroksiid, magneesiumkarbonaat või nende kombinatsioonid).
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. See hõlmab ka taimseid või homöopaatilisi
ravimeid.
Previfect’i kasutamine koos toidu ja joogiga
Tabletid tuleb alla neelata enne sööki tervelt koos veega.
Rasedus ja imetamine
Ärge võtke Previfect’i, kui te olete rase, arvate, et olete rase, või imetate last. Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kui teil esineb kõrvaltoimeid, nagu pearinglus või nägemishäired, siis ärge juhtige autot ega käsitsege masinaid.
Oluline teave mõningate Previfect’i koostisainete suhtes
Previfect sisaldab värvainet Ponceau 4R, mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
3. KUIDAS PREVIFECT’I VÕTTA
Võtke Previfect’i alati täpselt nii, nagu selles infolehes on kirjeldatud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võtke üks tablett päevas. Ärge ületage soovitatavat ööpäevast annust 20 mg pantoprasooli.
Te peate võtma seda ravimit vähemalt 2…3 järjestikuse päeva jooksul. Lõpetage Previfect’i võtmine, kui sümptomid on täielikult kadunud. Happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid võivad leeveneda juba pärast ühepäevast ravi Previfect’iga, kuid see ravim ei ole ette nähtud kohese leevenduse saavutamiseks.
Kui teie sümptomid ei leevene pärast 2-nädalast pidevat selle ravimi võtmist, pidage nõu oma arstiga. Ärge võtke Previfect’i tablette üle 4 nädala ilma oma arstiga nõu pidamata.
Võtke tablett sisse enne sööki iga päev samal ajal. Neelake tablett alla tervelt koos veega. Ärge närige ega purustage tabletti.
Lapsed ja noorukid
Previfect’i ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.
Kui te võtate Previfect’i rohkem kui ette nähtud
Rääkige sellest kohe oma arstile või apteekrile. Võimaluse korral võtke ravim ja see infoleht kaasa. Üleannustamise sümptomid inimesel ei ole teada.
Kui te unustate Previfect’i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata. Võtke oma järgmine tavaline annus tavalisel ajal.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Previfect põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui teil tekib ükskõik milline järgnevatest tõsistest kõrvaltoimetest, rääkige sellest kohe arstile või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Lõpetage kohe selle ravimi kasutamine, kuid võtke see infoleht ja/või tabletid endaga kaasa.
- Tõsine allergiline reaktsioon (harv): ülitundlikkusreaktsioonid, niinimetatud anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk ja angioödeem. Tüüpilised sümptomid on näo, huulte, suu, keele ja/või kurgu turse, mis võib põhjustada neelamis- või hingamisraskusi, nõgestõbi, tugev pearinglus koos väga kiire südamerütmi ja tugeva higistamisega.
- Rasked nahareaktsioonid (sagedus teadmata): lööve koos naha turse, villide või mahakoorumisega, naha irdumine ja veritsus silmade, nina, suu või genitaalide ümber ning üldise terviseseisundi kiire halvenemine või lööve kokkupuutel päikesevalgusega.
- Muud rasked reaktsioonid (sagedus teadmata): naha ja silmade kollaseks muutumine (raske maksakahjustuse tõttu) või neeruprobleemid, nagu valulik urineerimine ja alaselja valu koos palavikuga.
Kõrvaltoimed võivad esineda teatud sagedustega, mis jagunevad järgmiselt:
− väga sage: esineb enam kui 1 kasutajal 10-st; − sage: esineb 1 kuni 10 kasutajal 100-st; − aeg-ajalt: esineb 1 kuni 10 kasutajal 1000-st; − harv: esineb 1 kuni 10 kasutajal 10 000-st; − väga harv: esineb vähem kui 1 kasutajal 10 000-st; − teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.
- Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed:
peavalu, pearinglus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus ja meteorism (gaasid), suukuivus, kõhuvalu ja ebamugavustunne kõhus, nahalööve või nõgestõbi, sügelus, nõrkuse, kurnatuse tunne või halb enesetunne, unehäired, maksaensüümide tõus vereanalüüsis.
- Harva esinevad kõrvaltoimed:
nägemishäired, nagu nägemise hägustumine, liigesevalu, lihasvalu, kehakaalu muutused, kehatemperatuuri tõus, jäsemete turse, allergilised reaktsioonid, depressioon, suurenenud bilirubiini- ja rasvasisaldus veres (näha vereanalüüsides).
- Väga harva esinevad kõrvaltoimed:
desorientatsioon, trombotsüütide arvu vähenemine, mis võib põhjustada tavapärasest suuremat veritsust või verevalumite tekkimist, valgevererakkude arvu vähenemine, mis võib põhjustada sagedasemaid nakkusi.
-Teadmata:
hallutsinatsioonid; segasus (eriti patsientidel, kellel on need sümptomid varem esinenud), naatriumisisalduse vähenemine veres.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS PREVIFECT’I SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
HDPE tabletipurk
Ärge kasutage Previfect’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja purgil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale. Kõlblikkusaeg pärast pakendi esmakordset avamist: 6 kuud
Blisterpakend
Ärge kasutage Previfect’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Previfect sisaldab
-Toimeaine on pantoprasool. Üks tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (pantoprasoolnaatriumseskvihüdraadina).
-Abiained on:
-Tableti sisu: kaltsiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, krospovidoon (tüüp A), hüdroksüpropüültselluloos (tüüp EXF), veevaba naatriumkarbonaat, kolloidne veevaba ränidioksiid.
-Tableti kate: hüpromelloos, kollane raudoksiid (E172), makrogool 400, metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1 : 1), polüsorbaat 80, ponceau 4R (E124), kinoliinkollane (E104), naatriumlaurüülsulfaat, titaandioksiid (E171), trietüültsitraat.
-Trükivärv: makrogool 600, šellak, povidoon, must raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172).
Kuidas Previfect välja näeb ja pakendi sisu
Previfect’i gastroresistentsed tabletid on kollased ovaalsed tabletid (kaetud erilise kihiga), millele on
musta värviga trükitud „20“.
Pakendi suurused on:
• 7 ja 14 tabletti sisaldavad blistrid,
• 7 ja 14 tabletti sisaldavad tabletipurgid.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja Sandoz d.d. Verovskova 57 SI-1000 Ljubljana Sloveenia
Tootjad Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1 39179 Barleben Saksamaa
või
LEK S.A. Ul. Podlipie 16 95 010 Strykow Poola
või
Lek Pharmaceuticals d.d. Verovskova 57 1526 Ljubljana Sloveenia
või
Lek Pharmaceuticals d.d. Trimlini 2 D, 9220 Lendava Sloveenia
või S.C. Sandoz S.R.L. Str. Livezeni nr. 7A 540472 Targu-Mures Rumeenia
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole Sandoz d.d. Eesti filiaal Pärnu mnt 105 11312 Tallinn Tel 6652400
Infoleht on viimati kooskõlastatud veebruaris 2011.
Järgnevad eluviisi ja toitumise muutused võivad samuti aidata leevendada kõrvetisi või happerefluksiga seotud sümptomeid.
- Vältige suuri portsjoneid.
- Sööge aeglaselt.
- Lõpetage suitsetamine.
- Vähendage alkoholi ja kofeiini tarbimist.
- Langetage kehakaalu (kui olete ülekaaluline).
- Vältige kitsaid riideid või pigistavaid vöösid.
- Vältige söömist vähem kui kolm tundi enne magamaminekut.
- Tõstke voodi peatsit (kui teil esinevad öised sümptomid).
- Vähendage kõrvetisi põhjustavate toitude tarbimist Nende hulka võivad kuuluda šokolaad, piparmünt, roheline münt, rasvased ja kuivatatud toidud, happelised toidud, vürtsikad toidud, tsitrusviljad ja puuviljamahlad, tomatid.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Previfect 20 mg gastroresistentsed tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks gastroresistentne tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (pantoprasoolnaatriumseskvihüdraadina).
INN. Pantoprazolum
Abiaine: üks gastroresistentne tablett sisaldab 1 mikrogrammi värvainet Ponceau 4R (E 124).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Gastroresistentne tablett.
Kollane ovaalne õhukese polümeerikattega tablett, millele on musta värviga trükitud „20“.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite) lühiaegne ravi täiskasvanutel.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Soovitatav annus on 20 mg pantoprasooli (üks tablett) ööpäevas.
Sümptomite leevenemiseks võib osutuda vajalikuks tablettide võtmine 2…3 järjestikuse päeva jooksul.
Pärast sümptomite kadumist tuleb ravi lõpetada.
Ravi kestus ei tohi ületada 4 nädalat arstiga konsulteerimata.
Kui sümptomite leevenemist ei saavutata 2 nädala pikkuse pideva raviga, peab patsient konsulteerima
arstiga.
Patsientide eripopulatsioonid
Eakatel ega neeru- või maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Previfect’i ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel vanuses alla 18 aasta ohutuse ja efektiivsuse
ebapiisavate andmete tõttu.
Manustamisviis
Previfect’i tablette ei tohi närida ega purustada ja need tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga enne
sööki.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt lõik 6.1).
Manustamine koos atasanaviiriga (vt lõik 4.5).
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Patsientidele tuleb soovitada arsti konsultatsiooni:
• kui neil esineb soovimatu kehakaalu kaotus, aneemia, gastrointestinaalne verejooks, düsfaagia, püsiv oksendamine või veriokse, sest need võivad leevendada sümptomeid ja edasi lükata raske seisundi diagnoosimist. Neil juhtudel tuleb välistada pahaloomuline haigus;
• kui neil on varem esinenud maohaavand või on tehtud mao-sooletrakti operatsioon;
• kui nad saavad pidevat sümptomaatilist ravi seedehäirete või kõrvetiste tõttu 4 nädala jooksul või kauem;
• kui neil on ikterus, maksapuudulikkus või raske maksahaigus;
• kui neil on mõni muu raske haigus, mis mõjutab üldist heaolu;
• kui nad on vanemad kui 55 aastat uute või äsja muutunud sümptomitega.
Pikka aega kestnud retsidiveeruvate seedehäirete või kõrvetiste sümptomitega patsiendid peavad käima oma arsti juures regulaarselt. Patsiendid, kes on üle 55 aasta vanad ja võtavad iga päev käsimüügiravimeid seedehäirete või kõrvetiste tõttu, peavad informeerima oma arsti või apteekrit.
Patsiendid ei tohi võtta samal ajal muud prootonpumba inhibiitorit või H2 antagonisti.
Patsiendid peavad enne selle ravimi võtmist pidama nõu oma arstiga, kui neile tahetakse teha endoskoopiat või uurea hingamistesti.
Patsientidele tuleb selgitada, et tabletid ei ole ette nähtud kohese leevenduse saavutamiseks. Patsientidel võivad sümptomid leeveneda pärast ühepäevast ravi pantoprasooliga, kuid võib ka juhtuda, et ravimit peab võtma 7 päeva täieliku kontrolli saavutamiseks kõrvetiste üle. Patsiendid ei tohi võtta pantoprasooli ennetava ravimina.
Mao happesuse vähendamine mis tahes vahenditega, sh prootonpumba inhibiitoritega, suurendab normaalselt seedetraktis olevate bakterite hulka maos. Ravi mao happesust vähendavate ravimitega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti infektsioonidesse, mida põhjustavad Salmonella, Campylobacter või C. difficile.
See ravim sisaldab värvainet Ponceau 4R, mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Previfect võib vähendada toimeainete imendumist, mille biosaadavus sõltub mao pH-st (nt ketokonasool).
On näidatud, et samaaegne atasanaviiri (300 mg) või ritonaviiri (100 mg) manustamine koos omeprasooliga (40 mg üks kord ööpäevas) või atasanaviiri (400 mg) manustamine koos lansoprasooliga (60 mg üksikannus) tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks olulise atasanaviiri biosaadavuse vähenemise. Atasanaviiri imendumine sõltub pH-st. Seetõttu ei tohi pantoprasooli manustada koos atasanaviiriga (vt lõik 4.3).
Pantoprasool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi poolt. Pantoprasooli koostoimet muude ravimitega, mida metaboliseerib sama ensüümsüsteem, ei saa välistada. Siiski ei täheldatud märkimisväärseid koostoimeid spetsiifilistes testides karbamasepiini, kofeiini, diasepaami, diklofenaki, digoksiini, etanooli, glibenklamiidi, metoprolooli, naprokseeni, nifedipiini, fenütoiini, piroksikaami, teofülliini ja levonorgestreeliga ega etünüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete kontratseptiividega.
Kuigi kliinilistes farmakokineetilistes uuringutes ei ole täheldatud mingeid koostoimeid fenprokumooni või varfariini samaaegsel manustamisel, on turustamise järel teatatud üksikutest isoleeritud rahvusvahelise standardsuhte (INR) muutuste juhtudest samaaegse ravi korral. Seetõttu soovitatakse kumariin-antikoagulantidega (nt fenprokumoon või varfariin) ravitavatel patsientidel jälgida protrombiini aega või INR-i pärast ravi alustamist või lõpetamist pantoprasooliga või selle ebaregulaarse kasutamise ajal.
Koostoimeid ei esinenud samal ajal manustatud antatsiididega.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus Pantoprasooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilist toimet. Prekliinilised uuringud ei näidanud viljakushäireid ega teratogeenseid toimeid (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Seda ravimit ei tohi kasutada raseduse ajal.
Imetamine Ei ole teada, kas pantoprasool eritub inimese rinnapiima. Loomkatsed on näidanud pantoprasooli eritumist rinnapiima. Seda ravimit ei tohi kasutada imetamise ajal.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Võivad esineda kõrvaltoimed, nagu peapööritus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende esinemisel ei tohi patsiendid juhtida autot ega töötada masinatega.
4.8 Kõrvaltoimed
Ligikaudu 5% patsientidest võib kogeda ravimi kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on kõhulahtisus ja peavalu, mis mõlemad esinevad ligikaudu 1%-l patsientidest. Pantoprasooli tarvitamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.
Tabelis on kõrvaltoimed ära toodud järgmiste esinemissageduse klassifikatsiooni põhjal: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Tabel 1. Pantoprasooli kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes ja turuletuleku järgselt.
Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata
Vere ja lümfisüsteemi häired Trombotsütope enia; leukopeenia
Närvisüsteemi häired Peavalu; pearinglus
Silmade kahjustused Nägemishäired; nägemise hägustumine
Seedetrakti häired Kõhulahtisus; iiveldus/oksendamine; maovenitus ja puhitus; kõhukinnisus; suukuivus; kõhuvalu ja ebamugavustunne kõhus
Neerude ja kuseteede häired Interstitsiaalne nefriit
Naha ja Lööve/eksanteem/punet Urtikaaria; Stevensi-Johnsoni
nahaaluskoe us; sügelus angioödeem sündroom; Lyelli
kahjustused sündroom; multiformne erüteem; valgustundlikkus
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Artralgia; müalgia
Ainevahetus- ja Hüperlipideemiad Hüponatreemia
toitumishäired ja lipiidide sisalduse suurenemine (triglütseriidid, kolesterool); kehakaalu muutused
Üldised häired ja manustamiskoh a reaktsioonid Asteenia; kurnatus ja halb enesetunne Kehatemperatuuri tõus; perifeersed tursed
Immuunsüstee Ülitundlikkus (sh
mi häired anafülaktilised reaktsioonid ja anafülaktiline šokk)
Maksa ja Maksaensüümide Bilirubiinisisaldus Hepatotsellulaarne
sapiteede häired aktiivsuse suurenemine (transaminaasid, γ-GT) e suurenemine kahjustus; ikterus; hepatotsellulaarne puudulikkus
Psühhiaatrilised Unehäired Depressioon (ja Desorienteeritu Hallutsinatsioonid;
häired kõik ägenemised) s (ja kõik ägenemised) segasus (eriti eelsoodumusega patsientidel, nagu ka nende sümptomite süvenemine, kui need on juba olemas)
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise sümptomid inimesel ei ole teada.
Intravenoosselt 2 minuti jooksul manustatud annused kuni 240 mg olid hästi talutavad.
Et pantoprasool on suures ulatuses seondunud valkudega, ei ole see kergesti dialüüsitav.
Kliiniliste mürgistuse nähtudega üleannustamise korral ei saa lisaks sümptomaatilisele ja toetavale
ravile anda muid konkreetseid ravisoovitusi.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: prootonpumba inhibiitorid, ATC-kood: A02BC02
Toimemehhanism Pantoprasool on asendatud bensimidasool, mis inhibeerib soolhappe eritumist maos spetsiifilise parietaalrakkude prootonpumpade blokeerimise teel.
Pantoprasool konverteeritakse aktiivseks vormiks tsükliliseks sulfenamiidiks parietaalrakkude happelises keskkonnas, kus see inhibeerib ensüümi H+, K+-ATPaas, st soolhappe tootmise viimast staadiumi maos. Inhibeerimine sõltub annusest ja mõjutab nii basaalset kui ka stimuleeritud happesekretsiooni. Enamik patsiente vabaneb kõrvetistest ja happe refluksi sümptomitest 1 nädala jooksul. Pantoprasool vähendab maos happelisust ja seetõttu suureneb gastriini sekretsioon proportsionaalselt happelisuse vähenemisega. Gastriinisisalduse suurenemine on pöörduv. Et pantoprasool seondub ensüümiga distaalselt retseptori tasemest, suudab ta inhibeerida soolhappe sekretsiooni sõltumata stimuleerimisest teiste ainete poolt (atsetüülkoliin, histamiin, gastriin). Toime on samasugune, sõltumata sellest, kas toimeainet manustatakse suu kaudu või veenisiseselt.
Tühja kõhu gastriinisisaldus suureneb pantoprasooli toimel. Lühiajalisel kasutamisel ei ületa see enamikul juhtudest normi ülemist piiri. Pikaajalise ravi korral gastriinisisaldus enamikul juhtudest kahekordistub. Ülemäärane suurenemine esineb siiski ainult üksikjuhtudel. Selle tulemusena täheldatakse pikaajalise ravi korral harvadel juhtudel spetsiifiliste endokriinsete rakkude arvu kerget kuni mõõdukat suurenemist maos (sarnane adenomatoidse hüperplaasiaga). Siiski ei ole seni läbi viidud uuringutes inimestel täheldatud loomkatsetes leitud kartsinoidi eellaste (atüüpilise hüperplaasia) või maokartsinoidide tekkimist (vt lõik 5.3).
Kliiniline efektiivsus 17 uuringus osalenud gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) ja 20 mg pantoprasooli monoteraapiaga ravitud 5960 patsiendi retsrospektiivses analüüsis hinnati standardiseeritud metodoloogia abil happe refluksiga seotud sümptomeid, st kõrvetisi ja happe regurgitatsiooni. Valitud uuringutes pidi olema vähemalt registeeritud üks happerefluksi sümptom 2 nädalalt pärast ravi alustamist. GERD-i diagnoos põhines neis uuringuis endoskoopilisel hindamisel, välja arvatud üks uuring, kus patsientide kaasamine põhines ainult sümptomatoloogial.
Neis uuringuis oli patsientide protsent, kellel kõrvetised kadusid täielikult 7 päeva pärast, pantoprasoolirühmas 54,0…80,6%. 14 ja 28 päeva pärast täheldati kõrvetiste täielikku leevenemist vastavalt 62,9…88,6%-l ja 68,1…92,3%-l patsientidest.
Happe regurgitatsiooni leevenemisel saadi samasugused tulemused kui kõrvetiste puhul. 7 päeva pärast oli patsientide protsent, kellel kadus happe regurgitatsioon täiesti, 61,5…84,4%, 14 päeva pärast 67,7…90,4% ja 28 päeva pärast 75,2…94,5%.
Pidevalt näidati, et pantoprasool oli parem platseebost ja H2 retseptori antagonistidest ning mitte halvem teistest prootonpumba inhibiitoritest. Happe refluksi sümptomite leevenemine oli suures osas sõltumatu algsest GERD-i staadiumist.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Farmakokineetika ei erine pärast üksik- ega kordusannuse manustamist. Annuste vahemikus 10…80 mg on pantoprasooli plasmakineetika lineaarne pärast nii suukaudset kui ka veenisisest manustamist.
Imendumine Pantoprasool imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja täielikult. Absoluutne biosaadavus tabletist oli ligikaudu 77%. Keskmiselt 2,0…2,5 tundi (tmax) pärast 20 mg üksikannuse suukaudset manustamist saavutati maksimaalne seerumkontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 1…1,5 mikrogrammi/ml ja need väärtused jäid pärast korduvat manustamist samaks. Samaaegne toidu tarvitamine ei mõjutanud biosaadavust (AUC või Cmax), kuid suurendas viiteaja (tlag) varieeruvust.
Jaotumine
Jaotusruumala on ligikaudu 0,15 l/kg ja seondumine seerumi valkudega ligikaudu 98%.
Metabolism ja eritumine Kliirens on ligikaudu 0,1 l/h/kg ja terminaalne poolväärtusaeg (t1/2) ligikaudu 1 h. Üksikutel juhtudel on patsientidel esinenud pikenenud eliminatsioon. Tänu pantoprasooli spetsiifilisele seondumisele prootonpumbaga parietaalrakkudes ei korreleeru eliminatsiooni poolväärtusaeg palju pikema toimeajaga (happe sekretsiooni inhibeerimine).
Pantoprasool metaboliseerub peaaegu täielikult maksas. Pantoprasooli metaboliitide peamine eritumistee (umbes 80%) on neerud, ülejäänu eritatakse väljaheitega. Peamiseks metaboliidiks nii seerumis kui ka uriinis on desmetüülpantoprasool, mis on konjugeeritud sulfaadiga. Peamise metaboliidi poolväärtusaeg (ligikaudu 1,5 h) ei ole eriti pikem pantoprasooli omast.
Patsientide eripopulatsioonid Neerukahjustus Pantoprasooli manustamisel neerutalitluse häirega patsientidele (sealhulgas dialüüsi saavatele patsientidele, mis eemaldab ainult minimaalses koguses pantoprasooli) ei soovitata annust vähendada. Nagu tervetel isikutel, on ka pantoprasooli poolväärtusaeg lühike. Kuigi peamisel metaboliidil on pikem poolväärtusaeg (2…3 tundi), on eritumine ikkagi kiire ja seega kuhjumist ei teki.
Maksakahjustus
Pärast pantoprasooli manustamist maksakahjustusega patsientidele (Child-Pugh klassid A, B ja C)
suurenesid poolväärtusaja väärtused 3…7 tunnini ja AUC väärtused suurenesid 3…6 korda, samas kui
Cmax suurenes ainult vähesel määral 1.3 korda võrreldes tervete isikutega.
Eakad patsiendid AUC ja Cmax vähene suurenemine eakatel vabatahtlikel võrreldes nooremate isikutega ei olnud kliiniliselt oluline.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Konventsionaalsete ohutusfarmakoloogia, korduvate annuste toksilisuse ja genotoksilisuse uuringute alusel ei näidanud prekliinilised andmed erilist ohtu inimesele.
2-aastases kartsinogeensuse uuringus rottidel leiti neuroendokriinseid kasvajaid. Lisaks leiti ühes uuringus rottide mao eesosas skvamoosrakulisi papilloome. Mehhanismi, mis viib mao kartsinoidide tekkimisele asendatud bensimidasoolide toimel, on hoolikalt uuritud. See võimaldab teha järelduse, et tegemist on sekundaarse reaktsiooniga massiivselt suurenenud seerumi gastriinisisaldusele, mis esineb rottidel kroonilise ravi korral suurte annustega.
2-aastases uuringus närilistel täheldati rottidel (ainult ühes rottide uuringus) ja emastel hiirtel maksakasvajate arvu suurenemist ja selle põhjuseks peeti pantoprasooli suurt metaboolset sisaldust maksas. Ühes 2-aastases uuringus täheldati suurimat annust (200 mg/kg) saanud rottidel kilpnäärme neoplastiliste muutuste vähest sagenemist. Nende kasvajate esinemine on seotud pantoprasooli põhjustatud muutustega türoksiini lagunemises roti maksas. Et raviannus inimestel on väike, ei oodata kilpnäärme kõrvaltoimete esinemist.
Loomkatsetes (rotid) oli täheldatud NOAEL (mittetäheldatav kahjulike toime tase, ingl No Observed Adverse Effect Level) 5 mg/kg embrüotoksilisuse jaoks. Uuringud ei näidanud viljakushäireid ega teratogeenseid toimeid. Rottidel uuriti tungimist platsentasse ja leiti, et see suureneb koos gestatsiooni pikkusega. Selle tulemusena suureneb pantoprasooli kontsentratsioon lootes veidi enne sündi.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Tableti sisu
Kaltsiumstearaat,
mikrokristalne tselluloos,
krospovidoon (tüüp A),
hüdroksüpropüültselluloos (tüüp EXF),
veevaba naatriumkarbonaat,
kolloidne veevaba ränidioksiid.
Tableti kate
Hüpromelloos,
kollane raudoksiid (E172),
makrogool 400,
metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1),
polüsorbaat 80,
Ponceau 4R (E 124),
kinoliinkollane (E104),
naatriumlaurüülsulfaat,
titaandioksiid (E171),
trietüültsitraat.
Trükivärv
Makrogool 600,
šellak,
povidoon,
must raudoksiid (E172),
punane raudoksiid (E172),
kollane raudoksiid (E172).
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
HDPE tabletipurgid:
pärast esmakordset avamist: 6 kuud
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Al-OPA/Al/PVC blisterpakend: 7, 14 gastroresistentset tabletti.
HDPE tabletipurk polüpropüleenist keeratava korgiga, mis sisaldab kuivatusainet: 7, 14
gastroresistentset tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Erinõuded puuduvad.
Sandoz d.d. Verovskova 57 SI-1000 Ljubljana Sloveenia
8. MÜÜGILOA NUMBER
730811
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
01.02.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2011.