Opiodur
Artikli sisukord
Opiodur
Opiodur'i kasutatakse tugeva pikaajalise valu raviks, mis allub ainult tugevatele valuvaigistitele (opioididele).
Opiodur
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Opiodur, 25 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster
Opiodur, 50 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster
Opiodur, 75 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster
Opiodur, 100 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster
Fentanüül
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased. -Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Opiodur ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Opiodur'i kasutamist
3. Kuidas Opiodur'i kasutada
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Opiodur'i säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON OPIODUR JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Opiodur on opiodide rühma kuuluv tugevatoimeline valuvaigisti. Fentanüül vabaneb aeglaselt plaastrist ja imendub läbi naha organismi.
Opiodur'i kasutatakse tugeva pikaajalise valu raviks, mis allub ainult tugevatele valuvaigistitele (opioididele).
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE OPIODUR'i KASUTAMIST
Ärge kasutage Opiodur'i
-kui te olete allergiline (ülitundlik) fentanüüli või Opiodur'i mõne koostisosa suhtes;
-kui teil esineb lühiajaline valu (näiteks peale kirurgilist protseduuri);
-kui teil on tõsine kesknärvisüsteemi kahjustus (näiteks ajukahjustus).
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Opiodur
HOIATUS:
Opiodur on ravim, mis võib olla lastele eluohtlik.
See kehtib ka kasutatud plaastrite kohta.
Palun arvestage, et selle ravimi väljanägemine võib olla lastele huvipakkuv.
Opiodur võib põhjustada eluohtlikke kõrvaltoimeid inimestel, kes ei vaja regulaarselt
opioidide kasutamist.
Informeerige oma arsti enne Opiodur'i kasutamist, kui teil esineb mõni allpool nimetatud seisunditest: -astma, hingamisraskused või mõni kopsuhaigus -ebaregulaarne aeglane südamerütm (bradüarütmia) -madal vererõhk -maksafunktsiooni kahjustus
- neerufunktsiooni kahjustus
-kui teil on olnud peatrauma või ajuhaigus (näiteks kasvaja), kõrgenenud koljusisesele rõhule viitavad sümptomid (nt peavalu, nägemishäired), muutused teadvuse tasemes või teadvusekadu või kooma
- kui teil on myasthenia gravis (haigus, mida iseloomustab lihaste nõrkus ja kiire väsimine)
Informeerige oma arsti, kui ravi ajal tekib palavik, sest kõrgenenud kehatemperatuur võib põhjustada suurema koguse ravimi imendumist läbi naha. Samal põhjusel ei tohi plaastriga kaetud nahapind olla eksponeeritud otsesele kuumusele nagu elektrilise soojendusega tekid, kuumaveepudelid, saun, solaarium või kuum vann. Päikese käes viibimine ei ole keelatud, kuid palava ilmaga peaks plaaster olema riidega kaetud.
Opiodur'i pikaaegsel kasutamisel võib areneda tolerantsus (valuvaigistava toime vähenemine) ja füüsiline või psühholoogiline sõltuvus. Vähivalu ravis on seda siiski täheldatud harva.
Kui te olete eakas või teie füüsiline üldseisund on nõrk (kahhektiline), peab arst teid eriti hoolikalt jälgima, sest võib olla vajalik annuse vähendamine.
Plaastreid ei tohi lõigata väiksemaks, kuna selliselt jagatud plaastrite kvaliteet, efektiivsus ja ohutus ei ole teada.
Lapsed Opiodur'i ei tohi manustada alla 2-aastastele lastele, kuna kasutamiskogemused alla 2-aastastel on piiratud. Erandiks võib olla olukord, kus arst on Opiodur'i määranud vältimatu vajaduse tõttu.
Plaastrite hävitamine
Kasutatud plaastrid võivad sisaldada olulisel määral toimeaine jääke. Pärast nahalt eemaldamist tuleb kasutatud plaaster kokku voltida, kleepuv pind seespool, nii et see ei oleks nähtav. Seejärel paigutada kasutatud plaaster lastele kättesaamatusse kohta vastavalt nõuetele.
Fentanüülplaastrite kasutamine võib põhjustada positiivse dopinguproovi. Fentanüülplaastrite kasutamine dopinguainena võib olla tervisele ohtlik.
Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate barbituraate (kasutatakse unehäirete raviks),
buprenorfiini, nalbufiini või pentasotsiini (muud tugevad valuvaigistid). Opiodur'i ei ole soovitatav
nendega koos kasutada.
Kui kasutate samaaegselt ajufunktsiooni mõjutavaid ravimeid, on kõrvaltoimete (eriti
hingamisraskuse) tekkimise tõenäosus suurem.
See kehtib näiteks järgmiste ainete kohta:
• ärevusevastased ravimid (trankvilisaatorid)
• depressiooniravimid (antidepressandid)
• psühholoogiliste häirete raviks kasutatavad ravimid (neuroleptikumid)
• anesteetikumid - kui arvate, et teile manustatakse anesteetikumi, öelge arstile või hambaarstile, et kasutate Opiodur'i
• unehäirete raviks kasutatavad ravimid (uinutid, rahustid)
• allergia ja merehaiguse vastased ravimid (antihistamiinikumid/antiemeetikumid)
• teised tugevatoimelised valuvaigistid
• alkohol
Ärge võtke allpool loetletud ravimeid Opiodur'i kasutamise ajal, välja arvatud siis, kui olete arsti
jälgimise all.
Need ravimid võivad tugevdada Opiodur'i toimet ja kõrvaltoimeid. See kehtib näiteks järgmiste
ravimiste kohta:
-ritonaviir (AIDSi ravim)
-ketokonasool ja itrakonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks)
-mõned makroliidantibiootikumid nagu erütromütsiin ja klaritromütsiin (kasutatakse
infektsioonide raviks) -tsimetidiin (kasutatakse seedetrakti haiguste raviks) -diltiaseem (kasutatakse südamehaiguse raviks)
Palun öelge oma arstile, kui te võtate MAO inhibiitoreid (nt moklobemiidi depressiooni puhul ja selegiliini Parkinsoni tõve puhul) või olete võtnud neid viimase 14 päeva jooksul. Nende ravimite koosmanustamine võib suurendada nende toksilisust.
Palun öelge oma arstile või apteekrile kui te võtate või olete hiljuti võtnud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetuid.
Opiodur'i kasutamine koos toidu ja joogiga
Fentanüüli kasutamise ajal ei tohi tarbida alkoholi. Alkohol võib suurendada hingamishäirete tekkimise tõenäosust. Opiodur'i ja alkohoolsete jookide samaaegne kasutamine suurendab tõsiste kõrvaltoimete tekkeriski ja võib põhjustada hingamishäireid, vererõhu langust, tugevat sedatsiooni ja koomat.
Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravimi kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Opiodur'i ei ole soovitatav kasutada raseduse ja sünnituse (sh keisrilõike ajal), kuna fentanüül võib põhjustada vastsündinul hingamisprobleeme. Kui te rasestute Opiodur'i kasutamise ajal, konsulteerige oma arstiga. Fentanüül eritub rinnapiima ja võib põhjustada kõrvaltoimeid nagu sedatsioon ja tõsised hingamishäired rinnapiima saaval imikul. Rinnapiim, mis on saadud 72 tunni jooksul pärast viimase plaastri eemaldamist, tuleb hävitada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Opiodur omab märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Selleks tuleb
olla valmis ravi alguses, annuse muutmisel ning seoses alkoholi või trankvilisaatorite kasutamisega.
Kui olete kasutanud Opiodur'i pikka aega kindlas annuses, võib teie arst otsustada, et juhtimine ja
masinate käsitsemine on mõeldav.
Ravi ajal Opiodur'iga ärge kasutage masinaid või mehhanisme, välja arvatud juhul, kui teie arst on
teile öelnud, et võite seda teha.
3. KUIDAS OPIODUR'i KASUTADA
Kasutage Opiodur'i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Opiodur'i sobiva annuse määrab arst. Arsti otsus põhineb valu tugevusel, teie üldseisundil ja eelnevalt saadud valuravi tüübil. Vastavalt individuaalsele ravivastusele võib olla vajalik plaastri tugevuse või plaastrite arvu muutmine. Valuvaigistav toime saavutatakse 24 tunni vältel pärast esimese plaastri paigaldamist nahale. Mõju taandub järk-järgult pärast plaastri eemaldamist. Ärge katkestage ravi ilma eelnevalt arstiga konsulteerimata.
Esimene plaaster hakkab mõju avaldama aeglaselt, selleks võib kuluda üks päev. Vajadusel määrab arst teile täiendavat valuvaigistit kuni transdermaalne fentanüülplaaster on saavutanud täieliku mõju. Pärast seda peaks Opiodur hoidma pidevalt valu kontrolli all ja täiendava valuvaigisti võtmise saab peatada. Mõnikord võib täiendavat valuvaigistit siiski vaja minna.
Kuidas Opiodur'i kasutada
• Leidke ülakehal või õlavarrel sile nahapind, kus nahk on ilma karvade, haavade, vistrike või muude nahakahjustusteta. Kehapiirkonnale, kuhu plaaster pannakse, ei tohi eelnevalt olla tehtud kiiritusravi.
• Kui nahk on kaetud karvadega, tuleb need kääridega ära lõigata (siiski on soovitatav kasutadakarvavaba piirkonda). Ärge raseerige, kuna see ärritab nahka. Kui nahka on vaja puhastada, tehke
seda veega. Ärge kasutage seepi, õli, ihupiima, alkoholi või muid vahendeid, mis võivad nahka
ärritada. Enne plaastri paigaldamist peab nahk olema täiesti kuiv.
• Plaaster tuleb nahale asetada kohe pärast pakendi avamist. Pärast kaitsekile eemaldamist suruge plaaster ligikaudu 30 sekundi vältel peopesaga tugevasti vastu nahka, veendudes, et kontakt nahaga oleks täielik. Jälgige, et plaaster oleks korralikult naha külge kleepunud, kontrollige eriti servi.
• Transdermaalset fentanüülplaastrit kantakse tavaliselt 72 tundi (3 päeva). Ravimi välispakendile võite kirjutada plaastri paigaldamise kuupäeva ja kellaaja. See aitab meeles pidada, millal tuleb plaastrit vahetada.
• Plaastri paigaldamise koht ei tohi sattuda kuuma kätte (vt lõiku “Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Opiodur”).
• Kuna transdermaalsel plaastril on veekindel kaitsekile, siis võib seda kanda ka vannis, duši all, ujudes või sportides.
• Lastel tuleb plaaster asetada selja ülaosale. See vähendab võimalust, et laps ise selle nahalt eemaldab.
Opiodur'i ei tohi jaotada osadeks ega lõigata.
Kuidas Opiodur'i vahetada
• Eemaldage plaaster pärast arsti määratud perioodi möödumist. Enamusel patsientidel on see 72 tunni (3 päeva) pärast, mõnel patsiendil ka 48 tunni (2 päeva) möödumisel. Tavaliselt ei tule plaaster ise ära. Kui pärast plaastri eemaldamist on nahal transdermaalse plaastri jälgi, võib need eemaldada rohke veega. Ärge kasutage alkoholi ega ühtegi lahustit.
• Murdke kasutatud plaaster pooleks, kleepuv pind seespool. Pange kasutatud plaastrid välispakendisse ja hävitage need vastavalt juhistele või viige apteeki.
• Uus plaaster tuleb ülalkirjeldatud juhiseid järgides paigaldada teise kohta. Sama manustamiskohta
ei tohi kasutada varem kui vähemalt 7 päeva möödumisel. Kui plaaster tuleb lahti või on kahjustatud, tuleb see hävitada ja paigaldada uus plaaster, kuid teise kohta.
Kui te kasutate Opiodur'i rohkem kui ette nähtud
Kui olete nahale asetanud rohkem plaastreid kui ette nähtud, siis eemaldage need ja võtke ühendust oma arsti, haigla või kiirabiga, et konsulteerida võimaliku üleannustamise riski suhtes. Kõige tavalisemaks üleannustamise nähuks on vähenenud hingamisvõimekus. Selle sümptomiteks on ebatavaline, aeglane või nõrk hingamine. Sellisel juhul tuleb plaastrid eemaldada ja kutsuda kiirabi. Kuni selle saabumiseni hoidke patsienti ärkvel temaga rääkides või aeg-ajalt raputades. Teised üleannustamise sümptomid on unisus, madal kehatemperatuur, aeglane pulss, lihastoonuse vähenemine, uimasus, lihaskoordinatsiooni kadumine, pupillide ahenemine ja krambid.
Kui te unustate Opiodur'i vahetada või kasutada
Ärge kasutage mingil juhul kahekordset annust, kui eelmine annus ununes.
Kui arst pole määranud teisiti, tuleb plaastrit vahetada samal ajal iga kolme päeva (72 tunni) tagant.
Juhul, kui te unustate ettenähtud ajal plaastrit vahetada, tehke seda niipea kui see meenub. Kui
ettenähtud ajast on möödunud palju aega, konsulteerige oma arstiga, kuna võite vajada täiendavate
valuvaigistite manustamist.
Kui te lõpetate Opiodur'i kasutamise
Kui te soovite ravi katkestada või lõpetada, rääkige alati oma arstiga lõpetamise põhjustest ja edasisest ravist. Opiodur'i pikaaegne kasutamine võib põhjustada psüühilist sõltuvust. Plaastrite kasutamise lõpetamisel võite tunda end halvasti. Kuna ärajätunähtude tekkimise oht on suurem ravi järsu lõpetamise järgselt, ei tohi kunagi ravi Opiodur'iga omaalgatuslikult lõpetada, vaid kõigepealt tuleb rääkida arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Opiodur põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimed on klassifitseeritud vastavalt nende esinemissagedusele: Väga sage: esinenud rohkem kui 1-l patsiendil 10-st Sage: esinenud rohkem kui 1-l patsiendil 100-st, kuid vähem kui 1-l patsiendil 10-st Aeg-ajalt: esinenud rohkem kui 1-l patsiendil 1000-st, kuid vähem kui 1-l patsiendil 100-st Harv: esinenud rohkem kui 1-l patsiendil 10000-st, kuid vähem kui 1-l patsiendil 1000-st Väga harv: esinenud vähem kui 1-l patsiendil 10000-st, teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Kui peaks ilmnema mõni järgmistest väga harvadest tõsistest kõrvaltoimetest, katkestage koheselt ravi ja võtke ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse:
-hingamise pärssumine (väljendunud õhupuudus, korisev hingamine)
-seedetrakti sulgus (hoovalud, oksendamine, kõhupuhitus)
Muud kõrvaltoimed
Väga sage
Uimasus, pearinglus, peavalu, halb enesetunne, oksendamine, kõhukinnisus, higistamine, nahasügelus. Sügelus taandub tavaliselt ühe päeva jooksul peale plaastri eemaldamist
Sage
Erakordne unisus või väsimus (ajutegevust mahasuruva toime tõttu), närvilisus, hallutsinatsioonid, söögiisu langus, suukuivus, kõhuvalu, nahareaktsioonid manustamiskohal.
Aeg-ajalt
Ebaloomulik õnnetunne, mälukaotus, unehäired, hallutsinatsioonid, erutatus, värisemine, tundlikkushäired, kõnehäired, kõrge või madal vererõhk ja pulss, hingamisraskus, kõhulahtisus, urineerimisraskus, lööve, nahapunetus (erüteem). Nahalööve ja nahapunetus taanduvad tavaliselt ühe päeva jooksul peale plaastri eemaldamist.
Harv
Ähmane nägemine, ebaregulaarne pulss, veresoonte laienemine, luksumine, vedelikupeetus kudedes, külmatunne.
Väga harv
Luulud, jõuetus, seksuaalfunktsiooni häired, ärajätunähud, lihaskoordinatsiooni häired, krambid,
aeglane hingamine, hingamispeetus, veriköha, vere ebanormaalne kogunemine kopsudesse,
kurgupõletik, seedetrakti sulgus (iileus), valulik kõhupuhitus, rasked allergilised reaktsioonid
(hingamisraskus, vilistav hingamine, lööve), uriinikoguse ebatavaline vähenemine, põievalu.
Üldised ägedad allergilised reaktsioonid vererõhu languse ja/või hingamisraskusega (anafülaktilised
reaktsioonid), luulud, erutusseisund, jõuetus, depressioon, ärevus, segasus, seksuaalfunktsiooni häired,
ärajätunähud, koordinatsioonihäired, krambid sh kloonilised ja grand mal tüüpi), tuim pilk,
hingamisfunktsiooni häired (hingamise pärssumine), hingamispeetus (apnoe), gaasivalu, seedetrakti
sulgus, põievalu, vähenenud uriinieritus.
Opiodur'i pikaaegsel kasutamisel võib ilmneda, et Opiodur'i efektiivsus väheneb ja annust tuleb
korrigeerida (tolerantsuse teke).
Ka võib tekkida füüsiline sõltuvus ja te võite kogeda ärajätunähte, kui plaastrite kasutamise järsult
lõpetate. Ärajätunähtudeks võivad olla iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärevus ja külmavärinad.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS OPIODUR'i SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas, ka peale kasutamist. Transdermaalsetesse
plaastritesse jääb ka pärast kasutamist suures koguses fentanüüli.
Ärge kasutage Opiodur'i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab kuu
viimasele päevale.
Transdermaalsetesse plaastritesse jääb ka pärast kasutamist suures koguses fentanüüli. Kasutatud
plaastrid tuleb kokku murda kleepuv pool seespool ning hävitada vastavalt kohalikele seadustele või
kui võimalik tagastada apteeki.
Kõik kasutamata ravimid tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele või viia tagasi apteeki.
6. LISAINFO
Mida Opiodur sisaldab
-Toimeaine on fentanüül.
Iga Opiodur 25 mikrogrammi/tunnis plaaster aktiivse pindalaga 10 cm2 vabastab 25 mikrogrammi
fentanüüli tunnis.
Iga Opiodur 50 mikrogrammi/tunnis plaaster aktiivse pindalaga 20 cm² vabastab 50 mikrogrammi
fentanüüli tunnis.
Iga Opiodur 75 mikrogrammi/tunnis plaaster aktiivse pindalaga 30 cm² vabastab 75 mikrogrammi
fentanüüli tunnis.
Iga Opiodur 100 mikrogrammi/tunnis plaaster aktiivse pindalaga 40 cm² vabastab 100 mikrogrammi
fentanüüli tunnis.
-Abiained on
Väline kattekile
Polüetüleen-tereftalaatkile fluorsüsinikkattega
Kaitsekile
Polüetüleen-tereftalaat/etüleenvinüülatsetaatkile
Toimeainet sisaldav kiht
Silikoonliim (polüdimetüülsiloksaan, silikaatvaik) Polüdimetüülsiloksaan
Vabanemist reguleeriv membraan
Etüleenvinüülatsetaatkopolümeerkile
Nahale kleepuv kiht
Silikoonliim (polüdimetüülsiloksaan, silikaatvaik) Polüdimetüülsiloksaan
Eemaldatav kaitsekile
Polüetüleen-tereftalaatkile fluorsüsinikkattega
Trükivärv
Punane trükivärv
Kuidas Opiodur välja näeb ja pakendi sisu
Opiodur 25 mikrogrammi/ tunnis transdermaalsed plaastrid on nelinurksed, beeži värvi. Plaastrile on punaselt trükitud “Fentanyl 25 μg/h”.
Opiodur 50 mikrogrammi/ tunnis transdermaalsed plaastrid on nelinurksed, beeži värvi. Plaastrile on punaselt trükitud “Fentanyl 50 μg/h” Opiodur 75 mikrogrammi/ tunnis transdermaalsed plaastrid on nelinurksed, beeži värvi. Plaastrile on punaselt trükitud “Fentanyl 75 μg/h”
Opiodur 100 mikrogrammi/ tunnis transdermaalsed plaastrid on nelinurksed, beeži värvi. Plaastrile on punaselt trükitud “Fentanyl 100 μg/h”
Plaaster on pakendatud kahe multilaminaatkile vahele, mis sisaldab alumiiniumfooliumi esmase barjäärkihina ning ionomeervaiku alumiiniumkihil, mis on otseses kontaktis plaastriga. Multilaminaatkile servad on äärtest kinni, nii et moodustub lastekindel tasku.
Iga plaaster on kleepuv, nii et see jääb naha külge. Plaaster on kaetud kahe läbipaistva kaitsekilega, mis enne paigaldamist eemaldatakse.
Pakendi suurused: 3, 5, 10, 16 ja 20 transdermaalset plaastrit. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja: Pharmabide Ltd 9, Menelao Street 152 35 Vrilissia Ateena Kreeka
Tootja:
Lavipharm S.A.
Agias Marinas St.
190 02 Peania
Attika
Kreeka
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. PharmaSwiss Eesti OÜ Tammsaare tee 47 11316 Tallinn Tel. 682 7403
Infoleht on viimati kooskõlastatud mais 2010.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Opiodur, 25 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster Opiodur, 50 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster Opiodur, 75 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster Opiodur, 100 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Opiodur 25 mikrogrammi/tunnis: plaaster aktiivse pindalaga 10 cm2 sisaldab 2,75 mg fentanüüli,
millest vabaneb 25 mikrogrammi fentanüüli tunnis.
Opiodur 50 mikrogrammi/tunnis: plaaster aktiivse pindalaga 20 cm² sisaldab 5,5 mg fentanüüli,
millest vabaneb 50 mikrogrammi fentanüüli tunnis.
Opiodur 75 mikrogrammi/tunnis: plaaster aktiivse pindalaga 30 cm² sisaldab 8,25 mg fentanüüli,
millest vabaneb 75 mikrogrammi fentanüüli tunnis.
Opiodur 100 mikrogrammi/tunnis: plaaster aktiivse pindalaga 40 cm² sisaldab 11 mg fentanüüli,
millest vabaneb 100 mikrogrammi fentanüüli tunnis.
INN. Fentanylum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Transdermaalne plaaster.
Plaaster on beež, ristkülikukujuline, pakendatud kahe läbipaistva plaastrist suurema kaitsekile vahele,
mis enne plaastri paigaldamist tuleb eemaldada.
Plaastritele on punases kirjas märgitud:
“Fentanyl 25 μg/h”
“Fentanyl 50 μg/h”
“Fentanyl 75 μg/h”
“Fentanyl 100 μg/h”
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Tugev kestev valu, mis allub ainult opioidanalgeetikumidele.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine on individuaalne ja sõltub patsiendi eelnevast opioidanalgeetikumide kasutamisest,
arvestades: -võimalikku tolerantsuse kujunemist -patsiendi käesolevat üldseisundit ja meditsiinilist staatust -haiguse raskusastet
Vajalik fentanüüliannus kohandatakse individuaalselt ja selle sobivust tuleb hinnata regulaarselt iga manustamise järel.
Patsiendid, kes ei ole eelnevalt opioide kasutanud
Ravi alustamiseks tuleks kasutada 12,5 mikrogrammi/tunnis vabanemiskiirusega plaastreid. Väga eakatel või nõrkadel patsientidel ei ole ravi alustamine Opiodur'iga soovitatav, kuna nende opioidravitaluvus ei ole teada. Sellisel juhul on eelistatav ravi alustamine lühitoimelise morfiini madala annusega ja jätkamine Opiodur'iga pärast optimaalse annuse kindlaks tegemist.
Üleminek teistelt opioididelt
Üleminekul suukaudsetelt või parenteraalsetelt opioididelt fentanüülravile tuleb algannus arvutada järgmiselt:
1. Arvutada kasutatava analgeetikumi vajadus eelneva 24 tunni vältel.
2. Muuta see annus vastavaks suukaudsele morfiini annusele, kasutades tabelit 1.
3. Vastav fentanüüli annus tuleb määrata järgmiselt: -patsientidele, kellel on vajadus opioidide vahetamiseks (ümberarvutussuhe suukaudselt morfiinilt transdermaalsele fentanüülile on 150:1) – kasutades tabelit 2
- opioidravil olevatele patsientidele, kes on stabiilses üldseisundis ja taluvad opioidravi hästi (ümberarvutussuhe suukaudselt morfiinilt transdermaalsele fentanüülile on 100:1) – kasutades tabelit 3
Tabel 1: Ekvianalgeetilise potentsiaali ümberarvutamine
Kõik tabelis toodud annused on võrdsed 10 mg morfiini analgeetilise efektiga.
Ravim Ekvianalgeetiline annus (mg)
Parenteraalne (i.m.) Suukaudne
Morfiin 10 30…40
Hüdromorfoon 1,5 7,5
Metadoon 10 20
Oksükodoon 10…15 20…30
Levorfanool 2 4
Oksümorfoon 1 10 (rektaalne)
Diamorfiin 5 60
Petidiin 75 -
Kodeiin 130 200
Buprenorfiin 0,4 0,8 (sublingvaalne)
Ketobemidoon 10 20…30
Tabel 2: Soovitatav transdermaalse fentanüüli annus, mis põhineb suukaudse morfiini ööpäeva annusel*
Suukaudne morfiini annus (mg/ööpäevas) Transdermaalse fentanüüli annus (mikrogrammi/tunnis)
30...44 (lastel)** 12
45…134 (lastel)** 25
135…224 50
225…314 75
315…404 100
405…494 125
495…584 150
585…674 175
675…764 200
765…854 225
855…944 250
945…1034 275
1035…1124 300
* kliinilistes uuringutes kasutati neid suukaudse morfiini annuste vahemikke transdermaalse fentanüüli annuse väljaarvestamiseks
** suuremate kui 25 mikrogrammi/tunnis annuste puhul on ümberarvutus laste ja täiskasvanute jaoks sama
Tabel 3: Soovitatav transdermaalse fentanüüli algannus, mis põhineb suukaudse morfiini ööpäeva annusel (opioidravil olevatel patsientidel, kes on stabiilses üldseisundis ja taluvad ravi hästi)
Suukaudse morfiini annus (mg/ööpäevas) Transdermaalse fentanüüli annus (mikrogammi/tunnis)
< 60 12,5
60…89 25
90…149 50
150…209 75
210…269 100
270…329 125
330…389 150
390…449 175
45…509 200
510…569 225
570…629 250
630…689 275
690…749 300
Mitme transdermaalse plaastri kombineerimisega on võimalik saavutada vabanemiskiirus üle 100 mikrogrammi tunnis. Opiodur'i maksimaalset analgeetilist toimet ei saa hinnata enne 24 tunni möödumist plaastri paigaldamisest. See on seotud fentanüüli kontsentratsiooni järk-järgulise suurenemisega vereplasmas paigaldamisjärgse 24 tunni jooksul. Pärast üleminekut fentanüülile peab patsient esimese 12 tunni vältel saama endises annuses eelnevalt kasutatud analgeetilist ravimit; järgneva 12 tunni vältel vastavalt vajadusele.
Annuse tiitrimine ja säilitusravi
Plaastrit peab vahetama iga 72 tunni järel. Annust tuleb individuaalselt tiitrida, kuni saadakse vajalik analgeetiline toime. Patsientidel, kellel toime langeb märkimisväärselt 48…72 tundi peale plaastri paigaldamist, võib osutuda vajalikuks selle väljavahetamine 48 tunni pärast. Plaastrid vabanemiskiirusega 12,5 mikrogrammi/tunnis sobivad madalamate annuse tiitrimiseks. Kui esimese plaastriga ei saavutata piisavat analgeesiat, võib 3 päeva pärast annust suurendada, kuni vajalik toime on saavutatud. Annust suurendatakse tavaliselt 25 mikrogrammi/tunnis plaastritega (arvesse tuleb võtta valu tugevust ja täiendava valuvaigisti vajadust). Samuti võib vajalikuks osutuda lühitoimelise analgeetikumi täiendav annus nn "läbilöögi"-valu vaigistamiseks. Mõni patsient võib vajada täiendavat või alternatiivmeetodit analgeesiaks või opioidide täiendavat manustamist, kui Opiodur'i annus ületab 300 mikrogrammi tunnis.
Teatatud on ärajätunähtudest pärast üleminekut pikaaegselt morfiinravilt transdermaalsele fentanüülile, vaatamata adekvaatsele analgeetilisele efektile. Ärajätunähtude ilmnemisel on soovitatav manustada madalates annustes lühitoimelist morfiini.
Ravi muutmine või lõpetamine
Kui osutub vajalikuks ravi lõpetamine transdermaalse plaastriga, peab asendamine teiste opioididega toimuma järk-järgult, alustades väikese annusega ja suurendades seda aeglaselt. See on vajalik põhjusel, et pärast plaastri eemaldamist väheneb fentanüüli kontsentratsioon veres aeglaselt, fentanüüli kontsentratsiooni vähenemiseks veres 50% võrra kulub vähemalt 17 tundi. Opioidide annust tuleb ärajätunähtude (nt iiveldus, oksendamine, diarröa, ärevus ja lihasvärinad) vältimiseks reeglina vähendada aeglaselt. Tabeleid 2 ja 3 ei või kasutada üleminekuks transdermaalselt fentanüülilt morfiinile.
Kasutamine eakatel
Eakaid tuleb tähelepanelikult jälgida ja vajadusel annust vähendada (vt lõik 4.4 ja 5.2).
Kasutamine lastel
Manustamisviis Väiksematel lastel on plaastri eelistatud kasutamiskoht selja ülaosa, vähendamaks võimalust, et laps ise plaastri nahalt eemaldab. Opiodur'i võib manustada ainult juhul, kui laps (vanuses 2…16 aastat) talub opioidravi ja saab suukaudse morfiini ekvivalenti vähemalt 30mg/ööpäevas. Suukaudse opioidi annuse konverteerimiseks tuleb arvutada ekvianalgeetiline potentsiaal (tabel 1) ning leida sellele vastav ööpäevasel morfiiniannusel põhinev (tabel 2) transdermaalse fentanüülplaastri annus. Laste kohta, kellele on manustatud peroraalselt rohkem kui 90 mg morfiini ööpäevas, on käesoleval ajal olemas ainult kliinilistest uuringutest pärinevad limiteeritud andmed. Pediaatrilistes uuringutes arvutati vajalik Opiodur'i annus konservatiivselt: 30…45 mg suukaudset morfiini (või sellele ekvivalentset opioidiannust) ööpäevas asendati ühe 12 mikrogrammi/tunnis fentanüülplaastriga. Tuleb arvestada, et konverteerimistabel kehtib juhul, kui soovitakse teostada üleminek suukaudselt morfiinilt (või ekvivalendilt) Opiodur'ile. See tabel ei sobi üleminekuks Opiodur'ilt teistele opioididele, kuna esineb oht üleannustamiseks.
Esimese 24 tunni vältel ei saavuta Opiodur optimaalset analgeetilist mõju. Seetõttu on esimese 12 tunni jooksul vaja vajadusel kasutada täiendavaid valuvaigisteid. Kuna fentanüüli maksimaalne kontsentratsioon ilmneb 12…24 tundi pärast ravi alustamist, on patsiendi jälgimine kõrvaltoimete (sh hüpoventilatsiooni) avastamiseks vajalik vähemalt 48 tundi alates Opiodur-ravi algusest või annuse suurendamisest (vt ka lõik 4.4).
Annuse kohandamine ja säilitusravi Kui Opiodur'i analgeetiline toime ei ole piisav, tuleb kasutada täiendavalt morfiini või teist lühitoimelist opioidi. Vastavalt vajadusele võib kasutada mitut plaastrit. Annust tuleb kohandada 12 mikrogrammi/tunnis kaupa.
Kasutamine maksa- või neerukahjustusega patsientidel
Maksa- või neerukahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja vajadusel annust vähendada (vt lõik 4.4)
Manustamisviis Transdermaalne.
Opiodur plaastreid tuleb manustada ärritusnähtudeta ja kiiritamata naha siledale pinnale ülakehal või
õlavarrel.
Kasutamine lastel: muude aplikatsioonikohtade osas ohutus- ja farmakokineetika andmed puuduvad.
Väiksematel lastel on plaastri eelistatud kasutamiskoht selja ülaosa, vähendamaks võimalust, et laps
ise plaastri nahalt eemaldab.
Karvad (eelistada tuleb karvkatteta piirkondi) tuleb enne nahale asetamist ära lõigata (mitte raseerida).
Kui manustamiskoht nõuab eelnevat puhastamist, tuleb seda teha puhta veega. Ei tohi kasutada seepe,
õlisid, ihupiima ega teisi vahendeid, mis võivad nahka ärritada või selle omadusi muuta. Nahk peab
enne plaastri kleepimist olema täiesti kuiv.
Kuna väljastpoolt kaitseb plaastrit veekindel kile, võib sellega duši all käia.
Opiodur tuleb kohale asetada kohe pärast pakendi avamist. Kaitsekile eemaldamise järgselt tuleb
plaaster suruda peopesaga 30 sekundi vältel tihedalt vastu nahka, veendudes, et kontakt on täielik, eriti
servades.
Transdermaalset fentanüülplaastrit hoitakse nahal pidevalt 72 tunni vältel, misjärel see asendatakse.
Uus plaaster paigutatakse alati uuele manustamiskohale. Sama manustamiskohta võib kasutada mitte
varem kui 7 päeva möödudes.
Kui eemaldamisel jääb nahale plaastrijääke, võib need eemaldada rohke veega. Mitte mingil juhul ei
tohi kasutada selleks alkoholi või muid lahusteid, sest need võivad imenduda plaastri toime tõttu läbi
naha.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Äge või postoperatiivne valu, kuna annuse kohandamine ei ole lühiaegsel kasutamisel võimalik.
Raske kesknärvisüsteemi kahjustus.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Seda ravimit tuleb kasutada osana integreeritud valuraviskeemist, kui patsiendi seisundit on
adekvaatselt hinnatud nii meditsiinilisest, sotsiaalsest kui psühholoogilisest aspektist.
Ravi Opiodur'iga võib alustada ainult kogenud arst, kes on teadlik transdermaalsete
fentanüüliplaastrite farmakokineetikast ja tõsise hüpoventilatsiooni ohust.
Patsienti, kellel on tekkinud raske kõrvaltoime, peab fentanüüli poolväärtusaja tõttu jälgima 24 tundi
pärast transdermaalse plaastri eemaldamist (vt lõik 5.2).
Kroonilise mitte-vähivalu korral võiks olla eelistatud ravi alustamine lühitoimelise tugeva opioidiga
(nt morfiin) ja transdermaalset fentanüülplaastrit kasutada pärast tugevatoimelise opioidi efektiivsuse
ja optimaalse annuse määramist.
Transdermaalset plaastrit ei tohi lõigata, kuna puuduvad andmed poolitatud plaastrite kvaliteedi,
efektiivsuse ja ohutuse kohta.
Kõrgema kui 500 mg morfiini-ekvivalenti annuse vajadusel on soovitatav opioidide kasutamine uuesti
ümber hinnata.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed tavalise annuse kasutamisel on unisus, segasus, iiveldus,
oksendamine ja kõhukinnisus. Esimesed neist on mööduvad ja sümptomite püsimisel tuleb nende
põhjus välja selgitada. Kõhukinnisus aga ei kao ravi ajal. Kõigi nende ilmnemine on ootuspärane ja
seetõttu tuleb olla valmis ravi optimeerimiseks, eriti kõhukinnisuse korral. Korrigeerivad ravimeetmed
võivad tihti osutuda vajalikuks (vt lõik 4.8).
Läbilöögivalu
Uuringud on näidanud, et peaaegu kõik patsiendid, vaatamata ravile fentanüülplaastriga, vajavad täiendavat ravi tugevate lühitoimeliste ravimitega läbilöögivalu vaigistamiseks.
Hingamise pärssimine
Nagu kõik tugevatoimelised opioidid, võib ka Opiodur põhjustada mõnel patsiendil märkimisväärset hingamise pärssimist ja patsiente tuleb selles suhtes jälgida. Hingamise pärssimine võib püsida ka pärast plaastri eemaldamist. Risk kõrvaltoime esinemiseks suureneb annuse suurendamisega. Kesknärvisüsteemi toimivad ravimid võivad potentseerida hingamist pärssivat toimet (vt lõik 4.5). Fentanüüli võib pärsitud hingamisega patsientidel kasutada ainult ettevaatlikult ja madalas annuses.
Kroonilised kopsuhaigused
Fentanüül võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid kroonilist obstruktiivset või mõnd teist kroonilist kopsuhaigust põdeval patsiendil; ravim vähendab hingamise juhitavust ja suurendab hingamistakistust.
Ravimsõltuvus
Opioidide pidev kasutamine võib põhjustada tolerantsuse teket, psüühilist ja füüsilist sõltuvust. Kasutamisel vähivalu ravis on sõltuvuse teke harv. Fentanüüli kasutamist patsientidel, kes pole eelnevalt opioidravi saanud, seostatakse väga harva tekkiva olulise hingamise pärssimisega ja/või surmaga. Tõsise või eluohtliku hüpoventilatsiooni oht esineb isegi juhul, kui eelnevalt opioide mittekasutanud patsientidel kasutatakse väikseimat võimalikku Opiodur'i annust. Soovitatav on Opiodur'i kasutada ainult neil patsientidel, kes on talunud opioide (vt lõik 4.2).
Suurenenud koljusisene rõhk
Opiodur'i peab kasutama ettevaatlikult patsiendil, kes on tundlik süsinikdioksiidi retensiooni ajusiseste toimete suhtes, nt need, kellel on suurenenud koljusisese rõhu tunnused, teadvuse häired või kooma.
Südamehaigus
Opioidid võivad põhjustada hüpotensiooni, eriti hüpovoleemiaga patsientidel. Selle tõttu tuleb hüpotensiooni ja/või hüpovoleemiaga patsiente ravida ettevaatusega. Opiodur võib esile kutsuda bradükardiat ja seetõttu tuleb seda bradüarütmiaga haigele manustada ettevaatlikult.
Maksafunktsiooni häire
Fentanüül metaboliseerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks, seetõttu võib maksahaigus pikendada eliminatsiooniaega. Maksahaigusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja vajadusel annust vähendada.
Neerukahjustus
Vähem kui 10% fentanüülist eritub muutumatult neerude kaudu, erinevalt morfiinist, neerude kaudu elimineeruvaid aktiivseid metaboliite teada ei ole. Intravenoosset fentanüüli saanud neerupuudulikkusega patsientidelt kogutud andmete põhjal arvatakse, et dialüüsi korral võib fentanüüli jaotusruumala muutuda ning see võib mõjutada fentanüüli seerumikontsentratsiooni. Neerupuudulikkusega patsienti, kes kasutab transdermaalset fentanüüli, peab hoolikalt jälgima fentanüüli mürgistusnähtude võimaliku tekke suhtes ja vähendama vajadusel annust.
Palavik/välispidine soojendamine
Fentanüüli kontsentratsioon seerumis võib potentsiaalselt suureneda, kui kehatemperatuur oluliselt tõuseb. Seetõttu tuleb palavikuga patsiente jälgida opioidide kõrvaltoimete suhtes. Plaastri manustamiskohta peab kaitsma otseste välispidiste soojusallikate mõju eest nagu saun.
Kasutamine eakatel patsientidel
Ravimiuuringute tulemuste põhjal, kus fentanüüli manustati veenisisesi, võib oletada, et vanemaealisel patsiendil võib ravimi kliirens väheneda, poolväärtusaeg pikeneda ja tundlikkus suureneda. Kuigi uuringutes transdermaalse fentanüülplaastriga ei erinenud fentanüüli farmakokineetika eakatel patsientidel oluliselt noorematest patsientidest, oli neil toimeaine seerumikontsentratsioon mõnevõrra kõrgem. Seetõttu tuleb eakamat või kahhektilist patsienti ravi ajal hoolikalt fentanüüli mürgistusnähtude osas jälgida ja vajadusel annust vähendada.
Kasutamine lastel
Opiodur'i ei tohi manustada opioidravi mittesaanud pediaatrilistele patsientidele (vt lõik 4.2). Tõsise või eluohtliku hüpoventilatsiooni võimalus esineb sõltumata transdermaalselt manustatud fentanüüli annusest (vt tabel 1 ja tabel 2 lõigus 4.2). Fentanüüli transdermaalset manustamist ei ole uuritud alla 2aastastel lastel. Transdermaalset fentanüülplaastrit võib kasutada ainult opioide taluvatel 2-aastastel või vanematel lastel (vt lõik 4.2). Alla 2-aastastel lastel ei tohi transdermaalset fentanüülplaastrit kasutada. Juhusliku allaneelamise vältimiseks lapse poolt tuleb transdermaalse fentanüülplaastri paigaldamise kohta tähelepanelikult valida ja veenduda plaastri kleepumises nahale.
Myasthenia gravis’ega patsiendid
Võivad ilmneda mitteepileptilised (müo)kloonilised reaktsioonid. Myasthenia gravis´ega patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
Plaastrite hävitamine
Kasutatud plaastrid võivad sisaldada olulisel määral toimeaine jääke. Pärast nahalt eemaldamist tuleb kasutatud plaaster kokku voltida, kleepuv pind seespool, nii et see ei oleks nähtav. Seejärel paigutada lastele kättesaamatusse kohta vastavalt pakendis olevale juhendile.
Fentanüülplaastrite kasutamine võib põhjustada positiivse dopinguproovi. Fentanüülplaastrite kasutamine dopinguainena võib olla tervisele ohtlik.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Samaaegsest kasutamisest barbituurhappe derivaatidega tuleb hoiduda, kuna fentanüüli hingamisfunktsiooni pärssiv toime võib tugevneda. Kasutamine koos buprenorfiini, nalbufiini või pentasotsiiniga ei ole soovitatav. Neil on kõrge afiinsus opioidretseptorite suhtes koos suhteliselt madala sisemise aktiivsusega, mistõttu on neil osaline antagonistlik mõju fentanüüli analgeetilise toime suhtes ning indutseerivad opioidsõltuvatel patsientidel ärajätunähte. Kasutamine koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega võib põhjustada toime summeerumist, tekkida võib hüpoventilatsioon, hüpotensioon ja sügav sedatsioon või kooma: • opioidid
• anksiolüütikumid ja trankvilisaatorid
• uinutid
• üldanesteetikumid
• fenotiasiinid
• skeletilihaste relaksandid
• sedatiivsed antihistamiinikumid
• alkohoolsed joogid
Seetõttu tuleb ülaltoodud ravimite samaaegsel manustamisel patsienti eriti tähelepanelikult jälgida. Kirjeldatud on narkootiliste analgeetikumide toime tugevnemist MAO inhibiitorite toimel, eriti südamepuudulikkusega patsientidel. Seetõttu ei tohi fentanüüli kasutada 14 päeva pärast ravi lõpetamist MAO inhibiitoriga (vt lõik 4.3). Opiodur'i kasutamine ei ole soovitatav patsientidel, kes kaasuva ravina saavad MAO inhibiitoreid. Koostoimes MAO inhibiitoritega on teatatud tõsistest ja ettearvamatutest toimetest, sealhulgas opioidide toime või serotoniinergilise toime tugevnemisest. Fentanüül on kõrge kliirensiga toimeaine, see metaboliseeritakse peamiselt tsütokroom CYP3A4 vahendusel kiiresti ja täielikult. Suukaudselt manustatud itrakonasool (tugev CYP3A4 inhibiitor) annuses 200 mg/päevas 4 päeva jooksul ei avaldanud märkimisväärset toimet intravenoosselt manustatud fentanüüli farmakokineetikale. Siiski on üksikjuhtudel täheldatud plasmakontsentratsiooni suurenemist. Ritonaviiri (üks tugevamaid CYP3A4 inhibiitoreid) suukaudne manustamine vähendas intravenoosse fentanüüli kliirensit 2/3 võrra ja pikendas poolväärtusaega kahekordselt. Tugevate CYP3A4 inhibiitorite (nt ritonaviir, ketokonasool, itrakonasool, mõned makroliidantibiootikumid) ja transdermaalse fentanüüli samaaegne manustamine võib põhjustada fentanüüli plasmakontsentratsiooni suurenemist. See võib põhjustada toime tugevnemist ja toimeaja pikenemist, samuti kõrvaltoimete süvenemist, mis võib viia tõsise hingamise pärssimiseni. Sellisel juhul tuleb patsienti tähelepanelikult jälgida. Seetõttu ei soovitata ritonaviiri või muu tugeva CYP3A4 inhibiitori ja transdermaalse fentanüüli samaaegset kasutamist, v.a juhul kui patsiendi seisundit hoolikalt jälgitakse.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Fentanüüli kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Potentsiaalne risk inimesele ei ole teada. Opiodur'i tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui see on selgelt möödapääsmatu. Fentanüül võib pikaajalise kasutamise järgselt tekitada vastsündinul ärajätunähte. Fentanüüli kasutamine sünnituse (sh keisrilõike) ajal ei ole soovitatav, kuna fentanüül läbib platsentaarbarjääri ja võib vastsündinul põhjustada hingamise pärssumist. Kui Opiodur'i kasutatakse, peab lapse jaoks olema
valmis pandud antidoot.
Fentanüül eritub rinnapiima ja võib rinnaga toidetaval lapsel põhjustada sedatsiooni ja hingamise
pärssumist. Seetõttu tuleb imetamine katkestada ravi ajaks ja vähemalt 72 tundi pärast Opiodur'i
eemaldamist.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Fentanüül omab märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. See on oodatav ravi alguses, annuse muutmisel ning seoses alkoholi või trankvilisaatorite kasutamisega. Patsiendid, kes kasutavad kindlaksmääratud stabiilset annust, ei vaja ilmtingimata piiranguid. Seetõttu peaksid patsiendid konsulteerima oma arstiga, et selgitada, kas autojuhtimine või masinatega töötamine on mõeldav.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on toodud esinemissageduse järgi, kasutades järgnevat jaotust:
Väga sage ≥1/10;
Sage ≥1/100 kuni <1/10;
Aeg-ajalt ≥1/1000 kuni <1/100;
Harv ≥1/10 000 kuni <1/1000;
Väga harv <1/10 000, teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Fentanüüli kõige tõsisem kõrvaltoime on hingamise pärssimine.
Immuunsüsteemi häired
Väga harv: anafülaksia
Psühhiaatrilised häired
Väga sage: somnolentsus Sage: sedatsioon, närvilisus, söögiisu langus Aeg-ajalt: eufooria, amneesia, insomnia, hallutsinatsioonid, agiteeritus Väga harv: luulud, erutusseisund, asteenia, depressioon, ärevus, segasus, seksuaalne
düsfunktsioon, ärajätunähud
Närvisüsteemi häired
Väga sage: pearinglus, peavalu Aeg-ajalt: treemor, paresteesia, kõnehäired Väga harv: ataksia, krambid (sealhulgas kloonilised ja grand mal tüüpi)
Silma kahjustused
Harv: amblüoopia
Südame häired
Aeg-ajalt: tahhükardia, bradükardia Harv: arütmia
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt: düspnoe, hüpoventilatsioon Väga harv: hingamise pärssumine, apnoe
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: hüpertensioon, hüpotensioon Harv: vasodilatatsioon
Seedetrakti häired
Väga sage: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus Sage: suukuivus, düspepsia Aeg-ajalt: diarröa Harv: luksumine Väga harv: valulik puhitus, iileus
Naha ja nahaaluskoe häired
Väga sage: higistamine, pruuritus Sage: nahareaktsioonid manustamiskohal Aeg-ajalt: eksanteem, erüteem Lööve, erüteem ja pruuritus taanduvad tavaliselt ühe päeva jooksul pärast plaastri eemaldamist.
Neerude ja kuseteede häired
Aeg-ajalt: uriinipeetus Väga harv: oliguuria, tsüstalgia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Harv: ödeem, külmatunne
Muud kõrvaltoimed
Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): fentanüüli pikaajaline kasutamine võib viia tolerantsuse väljakujunemisele ja füüsilise ning psühholoogilise sõltuvuse tekkele. Eelnevalt kasutatud opioidanalgeetikumidelt Opiodur'ile üleminekul või ravi järsul katkestamisel võivad ilmneda ärajätunähud (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärevus, külmavärinad).
Pediaatrilised patsiendid
Kõrvaltoimete profiil Opiodur'iga ravitud lastel ja noorukitel sarnanes täiskasvanute omaga. Pediaatrilisel populatsioonil ei täheldatud täiendavaid riske lisaks tavalisele riskile opiaatide kasutamisel tõsise haigusega kaasneva valu ravis. Samuti ei täheldatud erilisi ohte lastele Opiodur'i kasutamisel 2-aastastel lastel, kui ravimit kasutatakse vastavalt juhendile. Pediaatrilistes kliinilistes uuringutes olid väga sagedasteks kõrvaltoimeteks palavik, oksendamine ja iiveldus.
4.9 Üleannustamine
Sümptomid
Fentanüüli üleannustamine väljendub selle farmakoloogilise toime süvenemises, nagu letargia, kooma, hingamise pärssumine Cheyne-Stokesi hingamisega ja/või tsüanoos. Teisteks sümptomiteks võivad olla hüpotermia, lihastoonuse alanemine, bradükardia, hüpotensioon. Toksilisuse tunnusteks on sügav sedatsioon, ataksia, mioos, krambid ja hingamise pärssumine, mis on peamine sümptom.
Ravi
Hingamise pärssumise vastuabinõuna tuleb rakendada koheseid meetmeid, sealhulgas plaaster nahalt eemaldada ja füüsiliselt või sõnaliselt patsienti stimuleerida. Seejärel võib manustada spetsiifilist opioidantagonisti nagu nt naloksooni. Soovituslik algannus täiskasvanutele on 0,4…2 mg naloksoonvesinikkloriidi intravenoosselt. Kui vaja, võib sama annust korrata 2…3 minuti tagant või manustada infusioonina 2 mg naloksooni 500 ml naatriumkloriidi 9 mg/ml (0,9%) lahuses või glükoosi 50 mg/ml (5%) lahuses. Infusiooni kiirust tuleb reguleerida võttes arvesse eelnevaid boolussüsteid ja patsiendi individuaalset reaktsiooni. Kui intravenoosne manustamine ei ole võimalik, võib naloksoonvesinikkloriidi manustada ka intramuskulaarselt või subkutaanselt. Intramuskulaarse või subkutaanse manustamise järgselt on toime algus aeglasem kui intravenoossel manustamisel. Intramuskulaarsel manustamisel saavutatakse pikem toime kui intravenoossel manustamisel. Üleannustamisele järgnev hingamise pärssumine võib kesta kauem kui opioidantagonisti toime. Ravimi toime reversioon võib põhjustada akuutse valu taasteket ja katehhoolamiinide vabanemist. Kui patsiendi kliiniline seisund nõuab, on asjakohane patsiendi ravimine intensiivravi osakonnas. Kui tekib tõsine ja kestev hüpotensioon, tuleb kahtlustada hüpovoleemiat ning manustada parenteraalselt sobivaid vedelikke.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: opioidid, fenüülpiperidiini derivaadid; ATC-kood: N02AB03
Fentanüül on opioidanalgeetikum, mis toimib põhiliselt μ-opioidretseptorite kaudu. Selle peamised terapeutilised toimed on analgeesia ja sedatsioon. Fentanüüli seerumikontsentratsioon, mis põhjustab eelnevalt opioide mittekasutanud patsientidel minimaalset valuvaigistavat toimet, kõigub 0,3…1,5 ng/ml vahel; kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist on märgatud, kui seerumikontsentratsioon ületab 2 ng/ml. Nii fentanüüli madalaim efektiivne kontsentratsioon kui ka kõrvaltoimeid põhjustav kontsentratsioon suurenevad koos süveneva tolerantsusega. Tõenäosus tolerantsuse tekkeks varieerub indiviiditi märkimisväärselt.
Opiodur'i ohutust hinnati kolmes avatud uuringus 293 pediaatrilisel kroonilise valuga patsiendil vanuses 2…18 aastat (nendest 66 last olid vanuses 2…6 aastat). Nimetatud uuringutes asendati suukaudne morfiin annuses 30…45 mg päevas ühe 12 μg/h fentanüülplaastriga. 181 patsiendile, kelle eelnev päevane suukaudse morfiini annus oli olnud vähemalt 45 mg, manustati algannusena 25 μg/h või rohkem.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Pärast Opiodur'i paigaldamist imendub fentanüül 72 tunni jooksul pidevalt läbi naha. Tänu polümeermaatriksi ja ravimi difusioonile läbi nahakihtide jääb vabanemiskiirus suhteliselt konstantseks.
Imendumine
Pärast esimese Opiodur'i plaastri paigaldamist suureneb fentanüüli kontsentratsioon seerumis astmeliselt, ühtlane kontsentratsioon saavutatakse 12…24 tunniga ning see jääb suhteliselt konstantseks 72-tunnise aplikatsiooniperioodi järelejäänud aja jooksul. Saavutatud fentanüüli plasmakontsentratsioon sõltub transdermaalse plaastri suurusest. Teise 72-tunnise manustamisperioodi ajal saavutatakse tasakaalukontsentratsioon, mis säilib ka järgmiste aplikatsioonide ajal, kui manustatakse sama suurusega plaastreid.
Jaotumine
Fentanüül seondub plasmavalkudega 84% ulatuses.
Biotransformatsioon
Fentanüül metaboliseeritakse peamiselt maksas läbi CYP3A4. Peamine metaboliit norfentanüül on inaktiivne.
Eliminatsioon
Kui ravi Opiodur'iga lõpetatakse, langeb fentanüüli plasmakontsentratsioon astmeliselt, alanedes
ligikaudu 50% 13…22 tunniga täiskasvanutel ja 22…25 tunniga lastel. Fentanüüli jätkuv imendumine
nahast seletab ravimi aeglasemat kadumist verest võrrelduna intravenoosse infusiooni järgse
olukorraga.
Ligikaudu 75% fentanüülist eritatakse uriiniga, peamiselt metaboliitidena ja vähem kui 10%
muutumatul kujul. Ligikaudu 9% annusest leitakse väljaheites, peamiselt metaboliitidena.
Farmakokineetika erigruppides
Kohandatuna kehakaalule, on kliirens (l/h/kg) pediaatrilistel patsientidel 82% suurem vanuses 2…5 aastat ja 25% suurem lastel vanuses 6…10 aastat võrrelduna 11…16-aastastega, kellel on tõenäoliselt täiskasvanutega sama kliirens. Need andmed on võetud aluseks pediaatriliste patsientide annustamissoovitustele. Eakatel ja kurnatud patsientidel võib fentanüüli kliirens olla vähenenud, mis viib terminaalse poolväärtusaja pikenemiseni. Neeru- või maksakahjustusega patsientidel võib fentanüüli kliirens olla muutunud, seda muutuste tõttu plasmavalkudes ja metaboolses kliirensis, mis põhjustab plasmakontsentratsiooni suurenemist (vt lõik 4.2 ja 4.4).
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Standardsed prekliinilised farmakoloogilise ohutuse, korduva manustamisega toksilisuse-ja genotoksilisuse uuringud ei osutanud spetsiifilistele ohtudele inimesel. Uuringud emaste rottidega on näidanud vähenenud fertiilsust ja embrüo suremust. Neid tulemusi on hilisemates uuringutes seostatud toksilisusega emasloomale ja mitte ravimi otsese embrüo arengut mõjutava toimega. Pre- ja postnataalse arengu uuringus oli vastsündinu elulemus oluliselt vähenenud annuste juures, mis kergelt vähendasid emaslooma kehakaalu. See võis olla tingitud vähenenud emaslooma-poolsest hoolitsusest või fentanüüli otsesest toimest vastsündinutele. Mõju somaatilisele arengule ja käitumisele ei tähendatud. Ravimi teratogeense toime kohta tõendid puuduvad.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Väline kattekile Polüetüleen-tereftalaatkile fluorsüsinikkattega
Kaitsekile Polüetüleen-tereftalaat/etüleenvinüülatsetaatkile
Toimeainet sisaldav kiht Silikoonliim (polüdimetüülsiloksaan, silikaatvaik) Polüdimetüülsiloksaan
Vabanemist reguleeriv membraan Etüleenvinüülatsetaatkopolümeerkile
Nahale kleepuv kiht Silikoonliim (polüdimetüülsiloksaan, silikaatvaik) Polüdimetüülsiloksaan
Eemaldatav kaitsekile Polüetüleen-tereftalaatkile fluorsüsinikkattega
Trükivärv Punane trükivärv
6.2 Sobimatus
Et vältida plaastri kleepumisomaduste muutumist, ei tohi plaastri manustamiseks kasutatavale nahapiirkonnale määrida kreemi, õli, kehapiima ega puudrit.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 °C.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Toode on pakendatud kahe multilaminaatkile vahele, mis on äärtest kinni, nii et moodustub lastekindel tasku. Selle mitmekihilise materjali kihid on järgmised (seestpoolt väljapoole): ionomeervaik (otseses kontaktis nahaga), alumiiniumfoolium, valge LDPE-plastik ja polüesterkile.
Pakendi suurus: 3, 5, 10, 16 ja 20 transdermaalset plaastrit. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Transdermaalsetesse plaastritesse jääb ka pärast kasutamist suures koguses fentanüüli. Kasutatud
plaastrid tuleb kokku murda kleepuv pool seespool ning hävitada vastavalt kohalikele seadustele või
kui võimalik tagastada apteeki.
Iga kasutamata ravim tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele või viia tagasi apteeki.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Pharmabide Ltd 9, Menelao Street 152 35 Vrilissia Ateena Kreeka
8. MÜÜGILOA NUMBRID
25 mikrogrammi/tunnis: 687910 50 mikrogrammi/tunnis: 687810 75 mikrogrammi/tunnis: 688110 100 mikrogrammi/tunnis: 688010
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
31.05.2010
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud mais 2010.