Okacin - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1.
RAVIMPREPARAADI NIMETUS

OKACIN, 0,3% silmatilgad, lahus


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml sisaldab 3 mg lomefloksatsiini (vesinikkloriidina).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3.
RAVIMVORM

Silmatilgad: Steriilne vesilahus


4.
KLIINILISED ANDMED

4.1
Näidustused

Lomefloksatsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud konjunktiviit.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud ja üle 1-aastased lapsed:
Tilgutada 1 tilk 2...3 korda ööpäevas 7...9 päeva jooksul konjunktivaalkotti.
Ravi alguses manustatakse ravimit sagedamini:
-
1 tilk iga 5 minuti järel 20 minuti jooksul,
-
1 tilk iga tunni järel 6...10 tunni jooksul.

Lapsed:
Loomkatsetel ilmnes noortel rottidel artrotoksilisus pärast suurte annuste (100 mg/kg) manustamist.
Silma manustamisel, isegi täieliku imendumise puhul, annab süsteemseks päevaseks koguseks ainult 2
mg. Lastel ei ole täheldatud mingeid negatiivseid kõrvalnähte. Seepärast võib lastel lomefloksatsiini
0,3% lahust kasutada samades annustes nagu täiskasvanutelgi.

4.3
Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Ülitundlikkus teiste kinoloonide suhtes.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Okacin sisaldab güraasi inhibiitorit ja omab seetõttu tugevat fototoksilist toimet, mistõttu on
soovitatav vahetult enne ja pärast Okacin"i manustamist vältida UV-kiirgust.

Okacin"i tohib vähese kogemuse tõttu lastel manustada üle 1-aastastele lastele ainult arstliku järelvalve
all.

Pikaajaline antibiootikumravi võib suurendada sekundaarsete seeninfektsioonide arenemist või
soodustada resistentsete bakterite kasvu.

Kontaktläätsi ei tohi kanda silmapõletike puhul ja ravimpreparaati ei tohi manustada kontaktläätsede
kandmise ajal.

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja teised koostoimed

Andmed puuduvad.
Süsteemsete kinoloonide kasutamisel on kirjeldatud teofülliini kuhjumist organismi ja kofeiini
eliminatsiooniaja pikenemist. Silmatilkade kasutamisel pole seda täheldatud.

4.6
Rasedus ja imetamine

Lomefloktsatsiini 0,3% silmatilkade mõju inimestele raseduse või imetamise ajal ei ole kliiniliselt veel
piisavalt uuritud. Seepärast ei soovitata raseduse ja imetamise ajal kasutada.

4.7
Toime reaktsioonikiirusele

Pole asjakohane.

4.8
Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes 0,3% lomefloksatsiiniga ilmnesid järgmised kõrvaltoimed:
Sage: 6% kasutajatest on täheldatud kerget ja mööduvat kipitust vahetult pärast ravimi silma
tilgutamist.
Harv: allergia/ülitundlikkusreaktsioonid.

4.9
Üleannustamine

Ravimi allaneelamise puhul puudub peaaegu täielikult kõrvaltoimete oht, kuna 5 ml pudel silmatilku
sisaldab ainult 15 mg lomefloksatsiini. Täiskasvanule soovitavav ööpäevane annus on 400 mg.
Allaneelamise korral võiks väikelastele teha maoloputust, et vähendada edasist imendumist.


5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline kuuluvus: laia toimespektriga bakteritsiidne antibiootikum: Difluoreeritud
kinolooni derivaat, mis on bakteriaalne topoisomeraas II (güraasi) inhibiitor.
ATC-kood: S01AA22

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Lomefloksatsiin, fluoreeritud kinolooni derivaat, on spetsiifiline bakteriaalne güraasi (= topoisomeraas
II) inhibiitor, mis toimib grampositiivsetesse ja gramnegatiivsetesse mikroorganismidesse.
Lomefloksatsiinil on kõrge efektiivsus (vt MIC allpool) ning madal süsteemne ja paikne toksilisus.
Lomefloksatsiini toime põhineb bakteri DNA-ga seotud protsessidesse sekkumises.
Kinoloonide sihtmolekul on bakteriaalse güraasi (topoisomeraas II) ensüümi A alaühik. Stabiilse
kompleksi moodustumine kinolooni ja kogu güraasi tetrameer A2B2 vahel viib ensüümifunktsioonide
kahjustumisele, mille tulemuseks on tundlike bakterite kiire hävitamine.
Siiani ei ole täheldatud plasmiidide poolt vahendatud resistentsust.
In vivo S. epidermis ja Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud silmapõletiku vältimise uuringud
küülikutel näitasid, et lomefloksatsiin aitas ära hoida silmapõletikku, kui ravimit manustati 3 korda
päevas.
Uuringud Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud sarvkesta ulatusliku abstsessiga merisigadel
näitasid kiiret tervenemist 6...8 päeva jooksul. Merisigadele manustati ravi alguses 5 tilka 20 minuti
jooksul ja igal järgmisel päeval 2...3 korda päevas. Lomefloksatsiini in vitro uuringutel on leitud, et ta
omab laia toimespektrit ja on efektiivse antimikroobse toimega nii grammpositiivsetele kui
grammnegatiivsetele bakteritele. MBC (minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon) on sageli sarnane
või isegi kõrgem kui MIC.
Tundlikud mikroorganismid (MIC 90<3,13 µg/ml): grampositiivsed: Aeromonas, H. influenzae,
Branhamella, Neisseria gonorrhoeae, E. coli, Klebsiella, Citrobacter, Salmonelle, Yersenia, Shigella,
Enterobacter cloacae, Proteus, Morganella, Providencia, S. epidermis, C. fleundii, Pseudomonas
aeruginosa.
Keskmiselt tundlikud mikroorganismid (MIC 90 = 3,13...25 µg/ml): Streptococcus pyogenes, Strep.
pneumoniae, Strep. viridans, Strep. faecalis, Staph. Aureus, Pseudomonas cepacia & maltophilia, C.
trachomatis.
Nõrgalt tundlikud mikoorganismid (MIC 90 = 25 - 100 µg/ml): anaeroobsed bakterid, Clostridium
difficile..
Resistentsed mikroorganismid (MIC 90 > 100 µg/ml): Mycobacteria, Fungi.

5.2
Farmakokineetilised omadused

Pärast 1 tilga manustamist iga 5 minuti järel 5 korral nii tervesse kui ka NaOH-ga söövitatud küüliku
silma saavutati mõlemal juhul toimeaine terapeutiline kontsentratsioon sarvkestas, kõvakestas,
silmalaus, sidekestas ja klaaskehas.
Pärast kataraktioperatsiooni manustati patsientidele lomefloksatsiini 5 korda päevas 2 päeva jooksul
(ravi alguses manustati 5 tilka 20 minuti jooksul). Maksimaalne kontsentratsioon 2,7 µg/ml silma
klaaskehas saabus 90 minuti järel pärast 0,3% lomefloksatsiini manustamist. Suurem kui 1 µg/ml
kontsentratsioon püsis umbes 2,5 tunni jooksul, mis on 30...180 minuti jooksul pärast viimast
manustamist. Loomuuringutel oli kontsentratsioon pisaravedelikus pärast 1...2 kordset manustamist 2
tunni möödudes 40...200 µg/ml ja 6 tunni möödudes 7...27 µg/ml. Isegi 24 tunni möödudes mõõdeti
<3 µg/ml kontsentratsioon.

5.3
Prekliinilised ohutusandmed

Lomefloksatsiini süsteemset ja lokaalset toimet silma on uuritud erinevatel loomaliikidel erinevate
manustamisviiside kaudu. Lomefloksatsiin on läbinud standardsed toksilisuse- reproduktsiooni,
viljakus- ja mutageensuskatsed. Lomefloksatsiinil on madal üldine toksilisus, eriti silmakudedesse.
Ainukesed negatiivsed toimed ilmnesid pärast lomefloksatsiini suuri süsteemseid annuseid (50...100
mg/kg), kui küülikute loodetel tekkisid muutused kaudaalsetes selgroolülides ja noortel küülikutel
mõõdukas artrotoksilisus. Kuid isegi suure algannuse korral ei ületa lomefloksatsiini kontsentratsioon
silmas 2 mg ööpäevas.


6.
FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1
Abiainete loetelu

Säilitusaine: Bensalkooniumkloriid
Teised koostisained: Glütserool, dinaatriumedetaat, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

6.2
Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3
Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4
Säilitamise eritingimused

Avamata pudel: 2 aastat.
Pärast avamist: 1 kuu.
Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

Valge madalatihedusega polüetüleenist tilgutuspudel sisaldab 5 ml lahust

6.6
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Sulgeda pudel kohe pärast kasutamist.
Ravim on kasutamiskõlblik 1 kuu pärast avamist.


7.
MÜÜGILOA HOIDJA

Novartis Finland Oy
Metsänneidonkuja 10
FIN-02130 Espoo
Soome

8.
MÜÜGILOA NUMBER

297000


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

25.02.2000/19.08.2009


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud augustis 2009