Oroperidys 10 mg
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
OROPERIDYS 10 mg suus dispergeeruvad tabletid
Domperidoon
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on OROPERIDYS ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne OROPERIDYS"i võtmist
3.
Kuidas OROPERIDYS"i võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5.
Kuidas OROPERIDYS"i säilitada
6. Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON OROPERIDYS JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
OROPERIDYS on suus dispergeeruv tablett (siis lahustuv tablett).
Domperidoon, ravimi toimeaine, kuulub ainete gruppi, mida nimetatakse dopamiini antagonistideks,
need on ravimid, mis mõjutavad soole motoorikat (soolestiku liikuvust).
Seda ravimit kasutatakse et leevendada:
·
Iiveldust (halba enesetunnet) ja oksendamist,
·
Pingetunnet maos (ebamugavustunne ülakõhus),
·
Düskomforti või maosisu regurgitatsiooni (maosisu tagasivool suhu).
Ravim sobib kasutamiseks täiskasvanutele ja noorukitele (üle 12-aastased ja vanemad, kes kaaluvad
üle 35 kg).
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE OROPERIDYS"i VÕTMIST
Ärge võtke OROPERIDYS"i
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) domperidooni või OROPERIDYS"i mõne koostisosa suhtes;
-
kui teil on teatud tüüpi ajukasvaja (prolaktinoom);
-
kui teil on tugevad kõhuvalud või püsivalt musta värvi väljaheide.
Kui te ei ole kindel selle ravimi võtmise suhtes, palun pidage kindlasti nõu oma arsti või apteekriga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga OROPERIDYS
Enne ravimi võtmist rääkige oma arstiga kui teil on:
-
maksapuudulikkus (makstalitluse häire)
-
neerupuudulikkus (neerutalitluse häire). Kui teil on vaja pika-ajaliselt seda ravimit võtta, on
soovitatav arstiga nõu pidada, sest võib olla peate te kasutama väiksemaid annuseid või võtma
ravimit pikemate ajavahedega ja arstil võib olla vaja teid sagedamini kontrollida.
OROPERIDYS 10 mg suus dispergeeruvad tabletid ei sobi alla 35 kg kehakaaluga ja alla 12-aastastele
lastele.
Kui te ei ole kindel selle ravimi võtmise suhtes, palun pidage kindlasti nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te võtate suukaudselt ketokonasooli või erütromütsiini, ei tohi te seda ravimit ilma arstiga
konsulteerimata kasutada (vt lõik ,,Võtmine koos teiste ravimitega").
Võtmine koos teiste ravimitega
Ärge võtke OROPERIDYS"i, kui te sama ajal võtate suukaudselt ketokonasooli (see on seenhaiguste
vastane ravim) või erütromütsiini (see on antibiootikum), ilma arstiga konsulteerimata. Palun
informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid,
kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
OROPERIDYS"i võtmine koos toidu ja joogiga
Ravimit on soovitatav võtta 15...30 minutit enne sööki. Pärast sööki võtmine aeglustab mõnevõrra
ravimi imendumist.
Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kogemused domperidooni kasutamise kohta rasedatel naistel on piiratud. Võimalik risk inimesele ei
ole teada. Kui te olete rase, tohite te OROPERIDYS"i kasutada ainult juhul, kui arst peab seda
hädavajalikuks.
Vähene kogus toimeaine domperidooni eritub imetava ema rinnapiima. Kuna pole teada, kas see on
teie imikule kahjulik, ei tohiks te OROPERIDYS"i imetamise ajal kasutada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravim ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Kui te tunnete end halvasti, ei tohi te tähelepanu nõudvaid tegevusi sooritada, nt autojuhtimine ja
masinate käsitsemine.
Oluline teave mõningate OROPERIDYS"i koostisainete suhtes
Ravim sisaldab vääveldioksiidi. Vääveldioksiid võib harva põhjustada raskeid
ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.
3. KUIDAS
OROPERIDYS"i
VÕTTA
Võtke OROPERIDYS"i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Annused:
Täiskasvanud ja noorukid (üle 12-aastased kehakaaluga 35 kg ja enam)
1...2 tabletti 3...4 korda päevas.
Mitte ületada maksimaalset ööpäevast annust - 8 tabletti.
Lapsed alla 12 aasta ja kehakaaluga alla 35 kg
See tablett neile ei sobi. Lastele kehakaaluga alla 35 kg on saadaval teised domperidoonisisaldavad
ravimid.
Manustamisviis
Ravim võetakse suukaudselt.
Ravimit on soovitatav võtta 15...30 minutit enne sööki.
Suus dispergeeruv tablett on selline tablett, mis lahustub kiiresti suus sülje abil.
Asetage tablett keelele ja laske sellel seal enne alla neelamist sulada. Jooge klaasitäis vett tabletile
peale.
Ravi kestvus
Ravi esialgne kestvus on neli nädalat. Kui sümptomid kestavad üle 4 nädala, konsulteerige oma
arstiga, kes otsustab ravi edasise vajaduse üle.
Kui te võtate OROPERIDYS"i rohkem kui ette nähtud
Kui te olete võtnud liiga palju OROPERIDYS"i, võib tekkida unisus, segasus ja/või liigutuste häired
(nagu ebatavalised lihastõmblused ja värisemine). Kui te olete võtnud liiga palju tablette,
konsulteerige viivitamatult oma arsti või apteekriga.
Kui te unustate OROPERIDYS"i võtta
Võtke ravim niipea, kui see teile meenub. Kui käes on peaaegu juba järgmine ravimivõtmise kord,
oodakegi siis selle ajani ja võtke ravim korralisel ajal ning jätkake nagu ravi ette näeb. Ärge võtke
kahekordset annust, kui tabletid jäid eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate OROPERIDYS"i võtmise
Kui te kasutate OROPERIDYS"i nii nagu arst on seda ette kirjutanud, ärge katkestage ravimi võtmist
iseseisvalt, ilma arstiga nõu pidamata.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka OROPERIDYS põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Teatatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad:
Harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad 1...10 kasutajal 10000st):
- prolaktiini suurenenud sisaldus (hormoon, mis põhjustab piima teket),
- galaktorröa (piima eritus selleks mitte ettenähtud ajal),
- günekomastia (rinnanäärmete ebanormaalne suurenemine meestel),
- amenorröa (menstruatsioonitsükli häired),
- seedetraktihäired, k.a väga harvadel juhtudel esinevad mööduvad soolekrambid.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad vähem kui 1 kasutajal 10000st):
-
närvisüsteemi häired: võivad esineda ebatavalised lihastõmblused ja värinad,
-
diarröa (kõhulahtisus).
Järgmiste kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult ravi katkestama ja konsulteerima oma arsti või
apteekriga:
-
immuunsüsteemi häired: on teatatud allergilistest reaktsioonidest (nt nahalööve, sügelus,
hingeldus, vilistav hingamine ja/või näo turse);
-
südameveresoonkonna häired: väga harva on teatatud südamerütmihäirete esinemisest.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS
OROPERIDYS"i
SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage OROPERIDYS"i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile ja blistrile.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. LISAINFO
Mida OROPERIDYS sisaldab
-
Toimeaine on domperidoon, 10 mg ühes suus dipergeeruvas tabletis.
-
Abiained on mannitool, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, mündi lõhnaaine
(tähtaniisi eeterlik õli, nelgiõli, põldmündi eeterlik õli, piparmündiõli, L-mentool,
maltodekstriin, kummiaraabik, vääveldioksiid), maltodekstriin, kaaliumatsesulfaam,
magneesiumstearaat, ammooniumglütsürisaat
Kuidas OROPERIDYS välja näeb ja pakendi sisu
OROPERIDYS on valged või peaaegu valged, kaksikkumerad, ümmargused suus dispergeeruvad
tabletid, mis on iseloomuliku mündi lõhnaga.
OROPERIDYS on pakendatud karpidesse, mis sisaldav 10 või 30 suus dispergeeruvat tabletti.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
PIERRE FABRE MEDICAMENT
45, place Abel Gance 92100 Boulogne,
Prantsusmaa
Tootja
PIERRE FABRE MEDICAMENT PRODUCTION
45, Place Abel Gance 92100 BOULOGNE
Prantsusmaa
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Prantsusmaa, Iirimaa: DOMPERIDONE PIERRE FABRE
Austria, Belgia, Bulgaaria, Küpros, Tsehhi Vabariik, Taani, Eesti, Soome, Saksamaa, Kreeka, Ungari,
Island, Itaalia, Läti, Leedu, Luxemburg, Malta, Holland, Poola, Portugal, Rumeenia, Slovakkia,
Sloveenia, Hispaania, Rootsi, Ühendkuningriik: OROPERIDYS
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Orivas Estonia OÜ
Regati pst 1 - 321
11911 Tallinn
Tel: +372 6398845
See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.
Infoleht on viimati kooskõlastatud: septembris 2009
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
OROPERIDYS 10 mg suus dispergeeruvad tabletid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks suus dispergeeruv tablett sisaldab 10 mg domperidooni.
INN: Domperidonum
Abiaine: vääveldioksiid
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Suus dispergeeruv tablett.
Valged või peaaegu valged, kaksikkumerad, ümmargused suus dispergeeruvad tabletid, mis on
iseloomuliku mündi lõhnaga.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Täiskasvanud
Iivelduse, oksendamise, täiskõhutunde, ülakõhu düskomfordi ja maosisaldise regurgitatsiooni
sümptomaatiline leevendamine.
Üle 12-aastased noorukid kehakaaluga 35 kg ja enam
Iivelduse ja oksendamise sümptomaatiline leevendamine.
4.2
Annustamine ja manustamisviis
Ravimit on soovitatav võtta enne sööki. Pärast sööki võtmine aeglustab mõnevõrra ravimi imendumist.
Ravi esialgne kestvus on neli nädalat. Patsientide seisundit tuleb nelja nädala möödudes uuesti hinnata
ja vajadusel uus ravikuur määrata.
Täiskasvanud ja noorukid (üle 12-aastased kehakaaluga 35 kg ja enam)
1...2 10 mg tabletti kolm kuni neli korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus 80 mg.
Suus dispergeeruv tablett on kiiresti suus sülje abil lahustuv tablett. Asetage tablett keelele ja laske sel
suus enne alla neelamist sulada. Pärast tableti võtmist jooge klaasitäis vett.
Lapsed
Suus dispergeeruvad tabletid ei sobi alla 12-aastastele ja alla 35 kg kaaluvatele lastele.
Lastele kehakaaluga alla 35 kg on olemas teised domperidooni sisaldavad ravimid.
Täiendav info teiste patsientide erigruppude kohta.
Kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel
Kuna domperidoon metaboliseerub ulatuslikult maksas, tuleb maksafunktsioonihäiretega patsientidel
kasutada seda ravimit ettevaatusega, vt lõik 4.4.
Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel
Lähtudes domperidooni ekskretsioonist tuleb neerupuudulikkusega patsientidel pikemaajalise ravi
korral domperidooni annustamist vähendada 1...2 korrani päevas. Lisaks sellele tuleb neid patsiente
pikemaajalise ravi puhul regulaarselt kontrollida. (vt lõigud 4.4, 5.2).
4.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Prolaktiini vabastav hüpofüüsi kasvaja (prolaktinoom).
Seda ravimit ei tohi kasutada, kui seedetrakti motoorika stimuleerimine võib osutuda kahjulikuks:
seedetrakti verejooks, mehhaaniline sulgus või seedetrakti perforatsioon.
4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Kasutamine imetamise ajal
Domperidooni rinnapiima erituv eeldatav kogus suurima soovitatud annuse kasutamisel on vähem kui
7 mikrogrammi ööpäevas. Ei ole teada, kas selline kogus on vastsündinule kahjulik. Seetõttu ei
soovitata domperidooni imetavatel naistel kasutada.
Maksafuntsiooni häired
Kuna domperidoon metaboliseerub ulatuslikult maksas, tuleb maksafunktsioonihäiretega patsientidel
kasutada seda ravimit ettevaatusega, (vt lõik 4.2, 5.2).
Neerupuudulikkus
Raske neerpuudulikkusega patsientidel (seerumi kreatiniin > 6 mg/100 ml, st > 0,6mmol/l), peab
annustamist vähenenud eliminatsiooni tõttu (vt lõik 5.2) kohaldama (vt lõik 4.2). Neid patsiente tuleb
pikemaajalise ravi puhul regulaarselt jälgida.
Kasutamine koos tugevatoimeliste CYP3A4 inhibiitoritega
Manustamist koos suukaudse ketokonasooli, erütromütsiini või teiste tugevatoimeliste CYP3A4
inhibiitoritega, mis pikendavad QTc-intervalli, tuleb vältida (vt lõik 4.5).
See ravim sisaldab vääveldioksiidi. Vääveldioksiid võib harva põhjustada raskeid
ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.
4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed
Domperidooni peamine metaboliseerumistee on läbi ensüümi CYP3A4. In vitro andmed viitavad, et
samaaegne kasutamine ravimitega, mis oluliselt pärsivad seda ensüümi, võib põhjustada domperidooni
sisalduse suurenemist vereplasmas.
Eraldi läbi viidud in vivo farmakokineetika/farmakodünaamika koostoime uuringud suukaudse
ketokonasooli või suukaudse erütromütsiiniga näitasid domperidooni CYP3A4 vahendatava esmase
passaazi inhibeerumist nende ravimite toimel.
10 mg 4 korda päevas domperidooni kombineerimisel 200 mg 2 korda päevas ketokonasooliga,
täheldati jälgimisperioodi jooksul keskmiselt 9,8 msek QT intervalli pikenemist, muutustega
individuaalsetes ajapunktides vahemikus 1,2...17,5 msek. 10 mg 4 korda päevas domperidooni
kombineerimisel 500 mg 3 korda päevas erütromütsiiniga, täheldati jälgimisperioodi jooksul
keskmiselt 9,9 msek QT intervalli pikenemist, muutustega individuaalsetes ajapunktides vahemikus
1,6...14,3 msek. Nii domperidooni Cmax kui AUC olid tasakaalukontsentratsiooni korral igas selles
koostoime uuringus ligikaudu 3-korda suuremad. Nendes uuringutes andis domperidooni
monoteraapia suukaudse annusega 10 mg manustatuna 4 korda päevas tulemuseks QT-intervalli
pikenemise 1,6 msek võrra (ketokonasooli uuringus) ja 2,5 msek võrra (erütromütsiini uuringus),
kusjuures ketokonasooli monoteraapia (200 mg 2 korda päevas) ja erütromütsiini monoteraapia (500
mg 3 korda päevas) tekitasid jälgimisperioodi jooksul QT-intervalli pikenemise vastavalt 3,8 ja 4,9
msek.
4.6
Rasedus ja imetamine
Turustamisjärgsed andmed domperidooni kasutamise kohta rasedatel naistel on piiratud. Uuringud
rottidel on näidanud reproduktsioonitoksilisust suurte, emale toksiliste annuste korral (vt lõik 5.3).
Võimalik risk inimesele ei ole teada. Seetõttu tohib domperidooni kasutada raseduse ajal ainult siis,
kui see on õigustatud ja ravist on oodata kasu.
Imetavatel rottidel imendus ravim rinnapiima (peamiselt metaboliitidena: kontsentratsiooni
maksimumid vastavalt 40 ja 800 ng/ml pärast 2,5 mg/kg suukaudset ja inatravenoosset manustamist).
Domperidooni sisaldus rinnapiimas on imetavatel naistel 10...50% vastavast
plasmakontsentratsioonist ning ei ületa eeldatavasti 10 ng/ml. Inimese rinnapiima imenduva
domperidooni totaalne kogus kõrgeimal soovitataval annustamisel eeldatakse olevat väiksem kui 7 µg
päevas. Siiski pole teada, kas see on vastsündinule kahjulik. Seega ei ole rinnaga toitmine
domperidooni võtvatele emadele soovitatav.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Ravim ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
4.8 Kõrvaltoimed
Allpool toodud kõrvaltoimed on klassifitseeritud esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sage (1/10),
sage (1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (1/1000 kuni < 1/100), harv (1/10000 kuni <1/1000), väga harv
(1/10,000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Organssüsteem
väga harv
teadmata
klass (MedDRA
harv
(<1/10000),
(ei saa hinnata
klassifikatsiooni
(1/10000 kuni <1/1000),
olemasolevate
järgi)
andmete alusel)
allergilised reaktsioonid, sh
anafülaksia, anafülaktiline
Immuunsüsteemi
sokk, anafülaktilised
häired:
reaktsioonid, urtikaaria ja
angioödeem;
Endokriinsüsteemi
häired:
suurenenud prolaktiini tase
Närvisüsteemi
ekstrapüramidaalsed
häired:
kõrvaltoimed
diarröa.
Seedetrakti
gastro seedehäired, sh väga
häired:
harva lühiajaline soolekramp
Naha ja
pruuritus, lööve
nahaaluskoe
kahjustused:
Reproduktiivse
süsteemi ja
galaktorröa, günekomastia,
rinnanäärme
amenorröa
häired:
ventrikulaarsed arütmiad
QTc intervalli
Südamehäired
pikenemine
Immuunsüsteemi häired:
väga harv: allergilised reaktsioonid, sh anafülaksia, anafülaktiline sokk, anafülaktilised reaktsioonid,
urtikaaria ja angioödeem;
Endokriinsüsteemi häired:
harv: suurenenud prolaktiini tase
Närvisüsteemi häired:
väga harv: ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed
Seedetrakti häired:
harv: seedehäired, sh väga harva lühiajaline soolekramp
väga harv: diarröa
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
väga harv: pruuritus, lööve
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired:
harv: galaktorröa, günekomastia, amenorröa.
Südamehäired
QTc intervalli pikenemine (esinemissagedus ei ole teada)
Väga harv: ventrikulaarsed arütmiad.
Kuna hüpofüüs on väljaspool hematoentsefaalbarjääri, võib domperidoon põhjustada prolaktiini
taseme tõusu. Väga harvadel juhtudel võib hüperprolaktineemia viia neuro-endokrinoloogiliste
kõrvaltoimeteni nagu nt galaktorröa, günekomastia, amenorröa.
Ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid on vastsündinutel ja imikutel ning erandjuhul ka täiskasvanutel
esinenud väga harva. Need kõrvaltoimed taanduvad iseenesest ja täielikult niipea, kui ravi on peatatud.
4.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamise sümptomid võivad olla unisus, desorientatsioon ja eriti lastel - ekstrapüramidaalsed
reaktsioonid.
Ravi
Domperidoonile pole spetsiifilist antidooti, aga üleannustamise korral võib osutuda kasulikuks nii
maoloputus kui ka aktiivsöe manustamine. Soovitatavad on hoolikas meditsiiniline järelvalve ja toetav
ravi.
Kolinoblokaatorid ja Parkinsoni-tõve vastased ravimid võivad olla abiks ekstrapüramidaalsete
reaktsioonide kontrollimiseks.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1
Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: soole motoorikat kiirendavad ained, ATC-kood: A03FA03
Domperidoon on antiemeetilise toimega dopamiini antagonist. Domperidoon ei läbi hästi
hematoentsefaalbarjääri.
Domperidooni kasutajatel, eriti täiskasvanutel, on ekstrapüramidaalsümptomite teke harv, kuid
domperidoon soodustab prolaktiini vabanemist hüpofüüsist. Tema antiemeetiline toime on seletatav
kombineeritud toimega: perifeerne toime (gastrokineetiline) ja dopamiiniretseptorite antagonism
trigger-tsoonis asuvates kemoretseptorites, mis asuvad hematoentsefaalbarjäärist väljaspool - area
postrema"s. Loomkatsed, koos ajus leitud väikese kontsentratsiooniga, viitavad domperidooni toimele
peamiselt perifeersete dopamiini retseptorite kaudu.
Inimestel läbiviidud uuringud on näidanud, et domperidoon suurendab söögitoru alaosa rõhku,
soodustab gastroduodenaalset motiilsust ja kiirendab mao tühjenemist. Toime mao sekretsioonile
puudub.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Imendumine
Tühja kõhuga patsientidel imendub domperidoon pärast suukaudset manustamist kiiresti, plasma
kontsentratsiooni maksimum tekib 30...60 minuti pärast. Domperidooni madal suukaudne
biosaadavus (ligikaudu 15%) on seletatav ulatusliku esmase passaaziga sooleseinas ja maksas.
Kuigi domperidooni biosaadavus tervetel isikutel suureneb, kui ravimit võtta pärast sööki, peaksid
mao-soole kaebustega patsiendid domperidooni võtma 15...30 minutit enne sööki.
Vähenenud maohappesus mõjutab domperidooni imendumist. Suukaudne biosaadavus väheneb
tsimetidiini ja naatriumbikarbonaadi eelneval koosmanustamisel.
Kui suukaudset ravimit võetakse pärast sööki, lükkub maksimaalse imendumise aeg pisut edasi ja
AUC mõnevõrra suureneb.
Jaotumine
Suukaudselt manustatav domperidoon ei kumuleeru ega soodusta iseenda metabolismi; plasma
kontsentratsiooni maksimum pärast 90 minutit 21 ng/ml pärast kahenädalast suukaudset manustamist
annuses 30 mg ööpäevas on enamvähem sama kui pärast esimest annust tekkiv 18 ng/ml.
Domperidoon seondub 91...93% ulatuses plasmavalkudega.
Metabolism
Domperidoon allub kiirele ja ulatuslikule metabolismile maksas hüdroksüleerumise ja N-
dealküleerumise kaudu. In vitro läbi viidud metabolismi katsed diagnostiliste inhibiitoritega viitavad
asjaolule, et CYP3A4 suurim tsütokroom P450 vorm, on kaasatud domperidooni N-
dealküleerumisse, kusjuures CYP3A4, CYP1A2 ja CYP2E1 on seotud domperidooni aromaatse
hüdroksüleerumisega.
Eritumine
Suukaudsest annusest eritub vastavalt 31% uriiniga ja 66% roojaga. Muutumatul kujul erituva ravimi
osahulk on väike (10% roojaga ja ligikaudu 1 % uriiniga eritumisest). Plasma poolväärtusaeg pärast
ühekordset suukaudset annust on tervetel isikutel 7...9 tundi, kuid raske neerupuudulikkusega
patsientidel on see pikenenud.
Patsientide erigrupid
Maksapuudulikkus
Maksapuudulikkusega patsientide kohta farmakokineetilisi uuringuid saadaval ei ole.
Domperidoon elimineerub peamiselt metabolismi teel ning seetõttu on maksapuudulikkusega
patsientide puhul vajalik ettevaatus, vt lõigud 4.2, 4.4.
Neerupuudulikkus
Raske neerpuudulikkusega patsientidel (seerumi kreatiniin > 6 mg/100 ml, st > 0,6mmol/l) on peab
domperidooni poolväärtusaeg pikenenud 7,4 tunnilt 20,8 tunnini, kuid ravimi plasmatase oli väiksem
kui tervetel vabatahtlikel.
Kuna väga väike osa muutumatul kujul ravimist eritub nerude kaudu, on üsna ebatõenäoline et
neerupuudulikkusega patsientidel peaks üheakordselt manustatavat annust muutma. Kuid
korduvmanustamisel peab manustamissagedust vähendama 1 kuni 2 korrani päevas, sõltuvalt
neerupuudulikkuse raskusest ning vähendama ka päevaannust. ). Neid patsiente tuleb pikemaajalise
ravi puhul regulaarselt kontrollida, vt lõigud 4.2, 4.4.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Elektrofüsioloogilised uuringus in vitro ja in vivo viitavad domperidooni üldisele mõõdukale QT-
intervalli pikenemise riskile inimesel. In vitro katsetes isoleeritud rakkudel transfektsioonitud
HERGga ja merisea isoleeritud müotsüütidega, olid suhted vahemikus ligikaudu 5...30, võrreldes
vaba plasmakontsentratsiooniga inimesel pärast maksimaalse ööpäevase annuse 20 mg (4 korda
ööpäevas) manustamist, põhinedes IC50 väärtustel, mis inhibeerisid praeguste arusaamade järgi
ioonkanaleid. Ekspositsiooni piirid aktsioonipotentsiaali pikenemise kestvusele in vitro uuringutes
isoleeritud südamekoel ületasid plasma vaba kontsentratsiooni inimesel maksimaalse päevannuse (20
mg 4 korda päevas) korral 17 kordselt.
Siiski ületasid ohutuse piirid in vitro uuringutes pro-arütmilise mudeliga (isoleeritud Langendorff
läbivoolutus süda) ja in vivo mudelites (torsades de pointes" suhtes sensitiseeritud koerad, merisead,
küülikud) plasma vaba fraktsiooni enam kui 17-kordselt maksimaalse ööpäevase annuse (20 mg 4
korda ööpäevas) manustamise korral inimesele.
Metabaolismi inhibeerimise korral läbi CYP3A4 võib domperidooni vaba kontsentratsioon plasmas
suureneda kuni 10 korda.
Suurtes, emasloomale toksilistes annustes (enam kui 40-korda suurem annus inimesel soovitatust)
täheldati rottidel teratogeenset toimet. Hiirtel ja küülikutel teratogeensust ei täheldatud.
Isotoopmärgistatud ravimiga teostatud jaotumise uuringud loomadel on näidanud ulatuslikku jaotumist
kudedesse, kuid samas madalat kontsentratsiooni ajukoes.
Väikesed kogused ravimit läbivad rottidel platsentaarbarjääri.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Mannitool
Maltodekstriin
Kroskarmelloosnaatrium
Mikrokristalne tselluloos
Magneesiumstearaat
Kaaliumatsesulfaam
Lõhnaaine:
Mündi lõhnaaine pulber nr nr SN 13627517 (tähtaniisi eeterlik õli, nelgiõli, põldmündi eeterlik õli,
piparmündiõli, L-mentool, maltodekstriin, kummiaraabik, vääveldioksiid), ammooniumglütsürisaat.
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu
10 suus lahustuvat tabletti kõrgkuumusega vormitud blisterpakendites (PVC/PE/PVDC/alumiinum).
30 suus lahustuvat tabletti kõrgkuumusega vormitud blisterpakendites (PVC/PE/PVDC/alumiinum).
6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitlemiseks>
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
PIERRE FABRE MEDICAMENT
45, place Abel Gance 92100 Boulogne
Prantsusmaa
Tel: + 33 5 63 71 45 84
Faks: + 33 5 63 71 89 68
8.
MÜÜGILOA NUMBER
607408
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
31.10.2008
10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud septembris 2009.