NubeIght
Artikli sisukord
NubeIght
NubeIght on rasestumisvastane ravim ja seda kasutatakse raseduse vältimiseks.
NubeIght
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
NubeIght 0,02 mg/3 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Etünüülöstradiool, drospirenoon
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik.
• Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on NubeIght ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne NubeIght’i võtmist
• Ärge võtke NubeIght’i
• Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga NubeIght
• Operatsioon, pikad voodiravi perioodid või tõsised õnnetused ravi ajal NubeIght’iga
• NubeIght ja tromboos
• NubeIght ja vähk
• Kasutamine koos teiste ravimitega
• Laboratoorsed testid
• Rasedus
• Imetamine
• Autojuhtimine ja masinatega töötamine
• Oluline teave mõningate NubeIght koostisainete suhtes
3. Kuidas NubeIght’i võtta
• Millal võite alustada esimese pakendiga
• Kui te võtate NubeIght’i rohkem kui ette nähtud
• Kui te unustate NubeIght’i võtta
• Mida teha oksendamise või tõsise kõhulahtisuse puhul
• Vaheveritsus
• Mida teha, kui tabletivaba intervalli ajal veritsust ei esine
• Mida peate teadma menstruatsiooni edasilükkamise kohta
• Mida peate teadma menstruatsiooni alguspäeva muutmise kohta
• Kui soovite NubeIght’i kasutamise lõpetada
• Ravi tuleb lõpetada, kui
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas NubeIght’i säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON NUBEIGHT JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
NubeIght on rasestumisvastane ravim ja seda kasutatakse raseduse vältimiseks.
Iga roosa tablett sisaldab väikeses koguses kahte naishormooni – etünüülöstradiooli ja
drospirenooni.
Valged tabletid ei sisalda toimeainet ja need on platseebotabletid.
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE NUBEIGHT’I VÕTMIST
Üldine teave
Enne kui alustate NubeIght’i võtmist, esitab arst teile mitmeid küsimusi nii teie kui teie lähimate
sugulaste haigusloo kohta. Arst mõõdab teie vererõhku ning sõltuvalt teie individuaalsest
tervislikust seisundist võib läbi viia ka muid uuringuid.
Selles infolehes kirjeldatakse mitmeid olukordi, milliste korral peaksite NubeIght kasutamise
lõpetama või NubeIght usaldusväärsus võib olla vähenenud.
Sellistes olukordades peaksite vältima seksuaalvahekordi või kasutama mõnda mitte-hormonaalset
rasestumisvastast lisavahendit, näiteks kondoomi või mõnda teist barjäärimeetodit.
Ärge kasutage rütmi- ega temperatuurimeetodeid. Need meetodid ei pruugi olla usaldusväärsed,
kuna NubeIght kasutamine muudab menstruaaltsükliga kaasnevaid temperatuuri- ja emakakaela
limaskesta muutusi.
NubeIght nagu kõik teisedki hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, ei kaitse teid HIVinfektsiooni (AIDS) ega ka teiste sugulisel teel levivate haiguste eest.
Kui te kasutate seda ravimit, siis peaksite käima arsti vastuvõtul korrapäraselt vähemalt iga 6
kuni 12 kuu järel.
Kui teil esineb mõni ebatavaline sümptom nagu ebaselge põhjusega valu rinnus, kõhus või
jalgades, peaksite viivitamatult arsti poole pöörduma.
Ärge võtke NubeIght’i
• kui teil esineb (või on varem esinenud) vere hüübimist veresoonesiseselt (tromboosi) jala veresoontes, kopsudes (emboolia) või teistes organites
• kui teil on (või on olnud) südamelihaseinfarkt või rabandus
• kui teil on (või on varem olnud) seisundeid, mis võivad olla südamelihaseinfarkti (näiteks rinnaangiin, mis põhjustab tugevaid valusid rinnus) või aju insuldi (näiteks mööduv isheemiline atakk või väike pöörduv rabandus) esmasteks tunnusteks.
• kui te põete mõnda haigust, millega kaasneb kõrgem risk arteriaalse tromboosi tekkeks. See tähendab järgnevaid seisundeid:
• suhkurtõbi koos veresoonte kahjustusega
• väga kõrge vererõhk
• väga kõrge rasvühendite (kolesterooli või triglütseriidide) sisaldus veres
• kui teil esineb vere hüübimise häireid (näiteks proteiin C puudulikkus).
• kui teil esineb (on esinenud) teatud tüüpi migreeni, millega kaasnevad nn fokaalsed neuroloogilised sümptomid
• kui teil on (või on olnud) kõhunäärmepõletik (pankreatiit)
• kui teil on (või on olnud) tõsine maksahaigus ja teie maksafunktsiooni näitajad ei ole veel normaliseerunud
• kui teie neerud ei tööta hästi (neerupuudulikkus)
• kui teil on (või on olnud) maksakasvaja
• kui teil on (või on olnud) rinnanäärme või suguorganite vähk või teil kahtlustatakse selle olemasolu
• kui teil esineb ebaselge etioloogiaga vaginaalne verejooks
• kui te olete allergiline (ülitundlik) etünüülöstradiooli, drospirenooni või NubeIght’i mõne koostisosa suhtes. See võib põhjustada sügelust, löövet või põletikku.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga NubeIght
Mõnel juhul peate te NubeIght või ükskõik millise teise kombineeritud hormonaalse kontratseptiivi kasutamise ajal olema ettevaatlik. Vajalikuks võib osutuda regulaarne arstlik kontroll. Kui teil esineb mõni järgnevatest seisunditest, siis öelge seda oma arstile enne kui alustate NubeIght kasutamist. Samuti pidage arstiga nõu, kui mõni loetletud seisunditest ilmneb või ägeneb NubeIght kasutamise ajal:
• kui kellelgi teie lähedastest sugulastest on või on olnud rinnanäärmevähk
• kui teil on maksa või sapipõie haigus
• kui teil on suhkurtõbi
• kui teil on depressioon
• kui teil on Crohni tõbi või haavandiline koliit (põletikuline jämesoole haigus)
• kui teil on hemolüütilis-ureemiline sündroom (HUS - vere hüübimishäire, mis põhjustab neerukahjustusi)
• kui teil on sirprakuline aneemia (pärilik punaliblede haigus)
• kui teil on epilepsia (vt “Kasutamine koos teiste ravimitega”)
• kui teil on süsteemne erütematoosluupus (SLE – immuunsüsteemi haigus)
• kui teil esineb seisund, mis esmakordselt tekkis raseduse või eelneva suguhormoonide kasutamise ajal (näiteks kuulmisvõime kadu, porfüüria (vere haigus), herpes gestationis (rasedusaegne villiline nahalööve), Sydenhami korea (närvihaigus, mis tekitab tahtele allumatuid liigutusi)
• kui teil on käesolevalt (või on varem esinenud) kloasmid (kollakas-pruunid pigmendilaigud nahal, mida kutsutakse ka "raseduse maskiks", eriti, kui see esineb näol). Nende esinemisel hoiduge otsesest päikese- ning ultraviolett-kiirgusest.
Kui teil esineb pärilik angioödeem, sest östrogeene sisaldavad tooted võivad angioödeemi sümptomeid esile kutsuda või neid ägedamaks muuta. Kui teil esineb angioödeemi sümptomeid nagu näo, keele ja/või neelu turse ja/või raskendatud neelamine või nõgestõbi koos hingamisraskustega, pöörduge koheselt oma arsti poole.
Operatsioon, pikad voodiravi perioodid või tõsised õnnetused ravi ajal NubeIght’iga
Oluline on oma arstile eelnevalt öelda, et te kasutate NubeIght’i, kuna venoosse tromboosi risk on nendes oludes suurenenud ning on võimalik, et ravi tuleb katkestada.
Arst ütleb teile, millal saate NubeIght jälle edasi võtta. Tavaliselt on see umbes kaks nädalat pärast tervekssaamist.
NubeIght ja tromboos
Venoosne tromboos Ükskõik millise kombineeritud rasestumisvastase vahendi (kaasaarvatud NubeIght) kasutamine tõstab venoosse tromboosi (veenisisese verehüübe tekke) riski võrreldes nende mitte-kasutamisega.
Venoosse tromboosi risk kombineeritud rasestumisvastase vahendi kasutajatel suureneb:
• vanuse tõustes
• kui te olete ülekaaluline,
• kui mõnel teie lähedastest sugulastest on noores eas esinenud verehüübeid (tromboosi) jala veresoontes, kopsudes või teistes organites,
• kui teid ootab ees operatsioon või pikaaegne voodiravi või teil oli raske õnnetus (sel puhul vt "Operatsioon, pikad voodiravi perioodid või tõsised õnnetused ravi ajal NubeIght’iga" eelpool).
Arteriaalne tromboos Kombineeritud rasestumisvastaste vahendite kasutamist on seostatud arteriaalse tromboosi (arteri ummistuse) riski tõusuga, mis võib esineda näiteks südame veresoontes (südamelihaseinfarkt) või aju veresoontes (rabandus).
Arteriaalse tromboosi risk kombineeritud rasestumisvastase vahendi kasutajatel suureneb:
• suitsetamise puhul. NubeIght kasutamisel on tungivalt soovitatav suitsetamisest loobuda. Seda eriti juhul, kui te olete üle 35-aastane.
• kui teil on kõrge rasvühendite (kolesterooli või triglütseriidide) sisaldus veres
• kui te olete ülekaaluline
• kui teil või kellelgi teie lähedastest sugulastest on noores eas olnud südamelihaseinfarkt või rabandus
• kui teil on kõrge vererõhk
• kui teil esineb migreen
• kui teil esineb probleeme südamega (südameklapi rike või südame rütmihäired)
Võimalikule tromboosile viitavate sümptomite ilmnemisel lõpetage NubeIght võtmine ning pöörduge koheselt arsti poole (vt lõik 3 "Ravi tuleb lõpetada, kui").
NubeIght ja vähk
Naistel, kes kasutavad kombineeritud rasestumisvastaseid vahendeid, on rinnanäärmevähki diagnoositud veidi sagedamini, kuid ei ole teada, kas see on põhjustatud pillide kasutamisest. Kasvajate sagedasema avastamise põhjenduseks rasestumisvastaste vahendite kasutajatel võib näiteks olla asjaolu, et neid kontrollitakse tihedamini. Pärast kombineeritud hormonaalsete kontratseptiivide kasutamise lõpetamist rinnanäärmevähi esinemissagedus järk-järgult väheneb.
On oluline oma rindu regulaarselt kontrollida. Kui tunnete rinnas tükki, siis pöörduge oma arsti poole.
KSK-de kasutajatel on harva esinenud healoomulisi ning veelgi harvem pahaloomulisi neerukasvajaid. Ebahariliku ägeda kõhuvalu esinemisel võtke ühendust oma arstiga.
Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige NubeIght välja kirjutanud arsti teistest ravimitest ja taimsetest preparaatidest, mida te kasutate. Samuti teavitage iga arsti või hambaarsti (või apteekrit), kes teile mõnda teist ravimit välja kirjutab sellest, et te kasutate NubeIght’i. Nemad oskavad teile öelda, kas ja kui kaua te peate kasutama rasestumisvastaseid lisavahendeid (näiteks kondoomi).
• Mõned ravimid võivad NubeIght toimet vähendada või põhjustada ebatavalist veritsust.
• See kehtib epilepsia (primidoon, fenütoiin, barbituraadid, karbamasepiin, okskarbasepiin), tuberkuloosi (näiteks rifampitsiin), HIV-viiruse (ritonaviir), infektsioossete haiguste (griseofulviin, ampitsilliin, tetratsükliinid) ravimite ning naistepuna kohta.
• Kui te soovite NubeIght võtmise ajal kasutada ka naistepuna sisaldavaid loodustooteid, pidage esmalt nõu oma arstiga.
• NubeIght võib mõjutada teiste ravimite toimet, näiteks ravimeid, mis sisaldavad tsüklosporiini või antiepileptilist ravimit lamotrigiini (see võib viia krambihoogude esinemissageduse tõusuni).
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
NubeIght võtmine koos toidu ja joogiga
Võtke iga päev üks NubeIght tablett, vajadusel koos vähese veega. Tablette võib võtta nii koos toiduga kui ilma, kuid seda peab tegema iga päev enam-vähem samal ajal.
Laboratoorsed testid
Kui teile tehakse vereanalüüs, siis teavitage arsti või laboritöötajaid sellest, et te kasutate rasestumisvastast vahendit, sest suukaudsed kontratseptiivid võivad mõjutada mõnede analüüside tulemusi.
Rasedus
Raseduse ajal on NubeIght kasutamine vastunäidustatud. Kui te rasestute NubeIght kasutamise ajal, lõpetage koheselt tablettide võtmine ning pöörduge oma arsti poole.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Imetamine
Reeglina ei ole NubeIght soovitatav imetamise ajal kasutada. Kui te soovite imetamise ajal võtta
rasestumisvastaseid tablette, pöörduge oma arsti poole.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Puudub teave selle kohta, et NubeIght mõjutab autojuhtimist või masinate käsitsemise võimet.
Oluline teave mõningate NubeIght koostisainete suhtes
NubeIght sisaldab laktoosi.
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima
arstiga.
3. KUIDAS NUBEIGHT’I VÕTTA
Kui olete enne NubeIght 28 tablettide võtmist kasutanud teist kontratseptiivi, siis teate, et enamus kontratseptiive sisaldab 21 tabletti. Sellisel puhul võetakse tablette 21 päeva jooksul ja seejärel on nädal, kus tablette ei võeta (tabletivaba intervall).
NubeIght 28 kasutamise puhul on süsteem teistsugune. Pärast 21 roosa tableti võtmist peate tablettide võtmist jätkama ning võtma 7 platseebotabletti. Seega ei ole tabletivaba intervalli, vaid "platseebo" nädal (see on nädal, mil võtate neljandast reast platseebotablette). Kuna tablette võetakse igapäevaselt ning kahe paki vahel ei ole tabletivaba intervalli, kujuneb tablettide võtmine rutiiniks ning tabletivõtmise unustamise võimalus on väiksem.
Kahte tüüpi värvilised NubeIght on paigutatud järjekorda. Üks pakk sisaldab 28 tabletti.
Võtke iga päev üks NubeIght’i tablett, vajadusel koos vähese veega. Tablette võib võtta nii koos toiduga kui ilma, kuid seda peab tegema iga päev enam-vähem samal ajal.Ärge ajage tablette segamini: esimese 21 päeva jooksul võtke iga päev üks roosa tablett ning sellele järgneva 7 päeva jooksul iga päev üks valge tablett. Seejärel peate alustama uue pakendiga (21 roosat ja 7 valget tabletti). Seega ei ole pakendite vahel tabletivaba intervalli.
Kuna tablettidel on erinevad koostised, peate esimesena võtma vasakus ülemises nurgas olevatableti ning seejärel iga päev ühe tableti. Õiges järjekorras võtmiseks jälgige nooli pakendil.
Pakendi ettevalmistus
Kontratseptiivi võtmise tagamiseks õigel ajal on igal NubeIght’i (blister) pakendil seitse kleepriba, millele on trükitud nädalapäevad. Te peate teadma tablettide võtmise alustamise nädalapäeva. Valige selle nädalapäeva kleepriba, mil alustate pillide võtmist. Näiteks, kui alustate kolmapäeval, kasutage kleepriba, millel on "K". Seejärel kleepige vastav riba pakendi vasakusse ülemisse nurka, "Start"-asendisse. Nüüd on teil iga tableti kohal nädalapäev ja te näete, kas olete tabletti võtnud. Nooled näitavad tablettide võtmise järjekorda. Menstruatsioon (tavaliselt nimetatakse seda menstruatsioonilaadseks vereerituseks) algab tavaliselt 7 päeva jooksul, mil võtate platseebotablette (platseebo nädal). Tavaliselt algab menstruatsioon teisel või kolmandal päeval pärast viimase toimeainet (etünüülöstradiooli/ drospirenooni) sisaldava tableti (roosat värvi) võtmist. Pärast viimase valge tableti võtmist peate alustama järgmise pakendiga, isegi kui veritsus pole veel lõppenud. Seega alustate järgmist pakendit täpselt samal päeval eelmise pakendiga ja menstruatsioonid algavad samadel kuupäevadel. Kui võtate NubeIght’i vastavalt juhistele, olete rasestumise eest kaitstud ka 7 päeva jooksul, mil võtate platseebotablette.
Millal võite alustada esimese pakendiga
• Kui te pole viimase kuu jooksul kasutanud ühtegi hormonaalset rasestumisvastast vahendit.
Alustage NubeIght võtmist tsükli esimesel päeval, st menstruatsiooni esimesel päeval. Kui te alustate NubeIght kasutamist menstruatsiooni esimesel päeval, siis olete te koheselt raseduse eest kaitstud. Te võite alustada tablettide võtmist ka tsükli 2...5. päeval, kuid siis peate esimesel seitsmel päeval kasutama rasestumisvastaseid lisavahendeid (näiteks kondoomi).
• Kui lähete üle mõnelt teiselt kombineeritud hormonaalselt rasestumisvastaselt vahendilt, kombineeritud rasestumisvastaselt tuperõngalt või plaastrilt.
NubeIght kasutamist võite alustada eelnevalt kasutatud pillide tabletivabale intervallile järgneval päeval (või pärast eelnevalt kasutatud pillide viimase toimeainet mittesisaldava tableti võtmist). Kui te lähete üle kombineeritud rasestumisvastaselt tuperõngalt või plaastrilt, järgige oma arsti juhiseid.
• Kui te lähete üle ainult-progestageeni sisaldavalt meetodilt (ainult progestageeni sisaldav tablett, süst, progestageeni vabastav emakasisene süsteem või implantaat).
Ainult progestageeni sisaldavalt tabletilt võite üle minna suvalisel päeval (implantaadilt või emakasiseselt süsteemilt selle eemaldamise päeval, süstitavalt preparaadilt päeval, mil teile peaks tehtama järgmine süst), kuid kõigil nendel juhtudel on soovitatav esimese seitsme tabletivõtmise päeva jooksul kasutada rasestumisvastaseid lisavahendeid (näiteks kondoomi).
• Pärast aborti.
Järgige oma arsti juhiseid.
• Pärast sünnitust.
NubeIght kasutamist võite alustada 21...28 päeva pärast sünnitust. Kui te alustate hiljem,
peaksite esimese seitsme NubeIght võtmise päeva jooksul kasutama barjäärimeetodit (näiteks
kondoomi).
Kui te olite pärast sünnitust vahekorras enne NubeIght kasutamise (taas-) alustamist, tuleb
välistada raseduse võimalus või oodata ära järgmine menstruatsioon.
Juhul kui te ei ole kindel, millal tablettide võtmist alustada, küsige nõu oma arstilt.
• Kui te toidate last rinnaga ja soovite pärast sünnitust (uuesti) NubeIght kasutama hakata. Lugege lõiku "Imetamine".
Kui te võtate NubeIght’i rohkem kui ette nähtud
Puuduvad tõendid etünüülöstradiool/drospirenoon üleannustamisega seotud tõsistest kahjustustest.
Üleannustamise korral (kui võtate mitu tabletti korraga) võib esineda iiveldus ning oksendamine. Noortel naistel võib esineda tupekaudne vereeritus.
Kui te võtsite liiga palju NubeIght tablette või kui te avastate, et laps on neid sisse võtnud, pöörduge nõu saamiseks oma arsti või apteekri poole.
Kui te unustate NubeIght võtta Pakendi neljandas reas olevad tabletid on platseebotabletid. Kui unustate võtta ühe nendest tablettidest, ei mõjuta see NubeIght toimet. Visake vahelejäänud platseebotablett ära, et te ei pikendaks kogemata platseebo nädalat. See võib vähendada NubeIght’i toimet. Kui vahele jääb esimese, teise või kolmanda rea tablett, peaksite järgima alltoodud instruktsioone:
• Kui te hilinesite tableti võtmisega vähem kui 12 tundi, on tableti toime säilinud. Võtke järgmine tablett niipea, kui see teile meenub ning jätkake tablettide võtmist tavalisel ajal.
• Kui te hilinesite tableti võtmisega rohkem kui 12 tundi, võib pillide toime olla vähenenud.
Mida rohkem tablette on vahele jäänud, seda suurem on rasestumise risk. Suurim rasestumise risk on siis, kui te jätate tableti võtmata pakendi esimese rea alguses ja kolmanda nädala lõpus kolmandas reas. Järgige alltoodud meetmeid (vt ka alltoodud diagrammi).
• Te unustasite võtta rohkem kui ühe tableti pakendist
Küsige nõu oma arstilt.
• 1 tablett jäi vahele 1. nädalal
Võtke vahelejäänud tablett niipea kui see teile meenub (isegi kui see tähendab kahe tableti samaaegset võtmist). Jätkake järgmiste tablettide võtmist tavalisel ajal ja kasutage järgmise 7 päeva jooksul rasestumisvastaseid lisavahendeid (näiteks kondoomi). Kui te olite vahekorras nädala jooksul enne tableti vahelejäämist, siis on võimalik, et te olete rase. Pöörduge oma arsti poole.
• 1 tablett jäi vahele 2. nädalal
Võtke vahelejäänud tablett niipea kui see teile meenub (isegi kui see tähendab kahe tableti samaaegset võtmist). Jätkake järgmiste tablettide võtmist tavalisel ajal. Pillide rasestumisvastane toime on säilinud ja rasestumisvastaseid lisavahendeid pole vaja kasutada.
• 1 tablett jäi vahele 3. nädalal
Võite valida ühe järgnevatest võimalustest:
1. Võtke vahelejäänud tablett niipea kui see teile meenub (isegi kui see tähendab kahe tableti samaaegset võtmist). Jätkake järgmiste tablettide võtmist tavalisel ajal. 7 valge platseebotableti võtmise asemel (tabletivaba nädala asemel) alustage järgmise pakendiga.
Teil tekib tõenäoliselt periood (menstruatsioonilaadne vereeritus) teise pakendi lõpetamise ajal, kuid teil võib ka teise pakendi tablettide võtmise ajal esineda määrimist või veritsust.
2. Te võite ka lõpetada toimeainet sisaldavate (roosad) tablettide võtmise ning võtta 7 valget platseebotabletti (enne seda platseebo nädalat peaksite alustama 7-päevast tabletivaba intervalli) (arvestades juurde ka vahele jäänud päeva). Kui te soovite alustada uue
-Lõpetage koheselt käesoleva pakendi tablettide võtmine
-Alustage 7-päevast tabletivaba intervalli (mitte enam
-kui 7 päeva, kaasaarvatud vahelejäänud tableti päev)
-Seejärel jätkake järgmise pakendiga
-Mida teha oksendamise või tõsise kõhulahtisuse puhul
Kui te oksendate 3...4 tunni jooksul pärast toimeainet sisaldava (roosa) tableti võtmist või kui teil on äge kõhulahtisus, võivad toimeained jääda täielikult imendumata. See olukord on sarnane tableti vahelejätmisega. Oksendamise või kõhulahtisuse korral võtke uus tablett varupakendist niipea kui võimalik. Võimalusel võtke see mitte hiljem kui 12 tundi pärast tavapärast tableti võtmise aega. Kui see pole võimalik või kui te võtate tableti hiljem kui 12 tunni möödudes, tuleb teil järgida nõuandeid, mis on toodud jaotises "Kui te unustate NubeIght’i võtta".
Vaheveritsus
NubeIght esimestel kasutuskuudel võib teil esineda vaheveritsusi (veritsus väljaspool platseebo intervalli). Kui need veritsused kestavad kauem kui paar kuud või algavad mõne kuu möödudes, peab teie arst uurima selle põhjuseid.
Mida teha, kui platseebo intervalli ajal veritsust ei esine
Kui te olete korralikult roosasid tablette võtnud, te ei ole oksendanud, teil ei ole esinenud tugevat kõhulahtisust ning te ei kasuta samaaegselt mingeid muid ravimeid, on väga ebatõenäoline, et te olete rase.
Kui vahele on jäänud kaks veritsust järjest, võite olla rase. Pöörduge koheselt oma arsti poole. Ärge alustage tablettide võtmist järgmisest pakendist enne, kui raseduse võimalus on välistatud.
Mida peate teadma menstruatsiooni edasilükkamise kohta
Kuigi see ei ole soovitatav, on menstruatsiooni (menstruatsioonilaadse vereerituse) edasilükkamine kuni järgmise pakendi lõpuni võimalik, kui te ei võta neljanda rea valgeid platseebotablette ja alustate järgmise NubeIght pakendiga. Teil võib teise pakendi tablettide võtmise ajal esineda määrimist (verejäljed) või veritsust. Tavapärase platseebo nädala lõppedes, kui olete võtnud 7 valget tabletti, alustage järgmise pakendiga.
Enne menstruatsiooni edasilükkamist pidage nõu oma arstiga.
Mida peate teadma menstruatsiooni alguspäeva muutmise kohta
Kui te järgite tablettide võtmise juhiseid, siis algab teil periood (menstruatsioonilaadne vereeritus) platseebointervalli ajal. Kui te soovite veritsuse algusaega muuta, siis lühendage (mitte kunagi ärge pikendage) platseebo perioodi. Näiteks, kui teil algas siiani platseebointervall reedel ja te soovite, et see edaspidi algaks teisipäeval (3 päeva varem), siis tuleb teil alustada järgmise pakendiga 3 päeva varem kui tavaliselt. Kui te jätate oma platseebointervalli väga lühikeseks (näiteks 3 päeva või vähem), võib teil menstruatsioonilaadset vereeritust (perioodi) mitte tekkida. Teil võib aga esineda määrimist (verejäljed) või veritsust. Kui te ei ole kindel, kuidas toimida, küsige nõu oma arstilt.
Kui te lõpetate NubeIght’i kasutamise
Te võite NubeIght’i kasutamise lõpetada ükskõik millal soovite. Kui te ei soovi rasestuda, siis küsige oma arstilt nõu teiste usaldusväärsete rasestumisvastaste meetodite kohta.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravi tuleb lõpetada, kui
Võimalikule tromboosile viitavate sümptomite ilmnemisel lõpetage NubeIght võtmine ning pöörduge koheselt arsti poole. Sümptomiteks on:
• tugev valu ja/või põletik ühes jalas
• tugev ja äkiline rindkere valu, mis võib kiirguda vasakusse kätte • ootamatu raskendatud hingamine • ootamatu ilmse põhjuseta köha • ootamatu, tugev või pikaleveninud peavalu või migreeni ägenemine • osaline või täielik nägemise kadu või kahelinägemine
• kõnehäired või kõnevõimetus
• peapööritus või minestushood
• nõrkus, anomaalsed aistingud või tuimus keha mistahes piirkonnas
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka NubeIght põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
• Sageli esinevad kõrvaltoimed (esineb rohkem kui ühel naisel 100-st, kuid vähem kui ühel naisel 10-st): emotsionaalne labiilsus, peavalu, kõhuvalu, akne, rindade hellus, rindade suurenemine, valulikud või irregulaarsed menstruatsioonid, kehakaalu kasv.
• Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esineb enam kui ühel naisel 1 000-st, kuid vähem kui ühel naisel 100-st): vaginaalne infektsioon, herpes simplex (huultel), allergilised reaktsioonid, mis võivad kohati olla rasked (angioödeem) koos naha ja/või limaskesta tursega, isu tõus, meeleolu langus, närvilisus, unehäired, huvi kadu suguelu vastu, torkimise tunne, peapööritus, nägemisprobleemid, südame rütmihäired või ebatavaliselt kiire südame löögisagedus, verehüübed jala või kopsu (kopsuemboolia) veresoontes (tromboos), vererõhu tõus, migreen, varikoossed veenid, kurguvalu, kõhu ja/või soole põletik, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, juuste väljalangemine, sügelus, nahalööve, naha kuivus, seborroiline dermatiit, valu kaelas, valu jäsemetes, lihaskrambid, põiepõletik, tükid rinnas, piimavoolus, munasarja tsüstid, kuumahood, menstruatsiooni puudumine, vererohke menstruatsioon, eritis tupest, tupe kuivus, kõhuvalu, määriv voolus emakakaelast, vedelikupeetus, energiapuudus, liigne janutunne, suurenenud higistamine, kehakaalu langus.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS NUBEIGHT’I SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage NubeIght’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blisterpakendil ja karbil pärast "Kõlblik kuni:" või "EXP:"
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida NubeIght 0,02 mg/3 mg sisaldab
Toimeainet sisaldavad tabletid:
Toimeained on etünüülöstradiool ja drospirenooon. Iga roosa tablett sisaldab 0,02 mg
etünüülöstradiooli ja 3 mg drospirenooni.
Abiained on:
Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, eelželatiniseeritud maisitärklis, povidoon,
naatriumkroskarmelloos, polüsorbaat 80, magneesiumstearaat.
Tableti kate: osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, titaandioksiid (E171), makrogool 3350,
talk, kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172).
Platseebotabletid:
Tableti sisu: veevaba laktoos, povidoon, magneesiumstearaat.
Tableti kate: osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, titaandioksiid (E171), makrogool 3350,
talk.
Kuidas NubeIght välja näeb ja pakendi sisu
Toimeainet sisaldavad tabletid on roosad, ümmargused, õhukese polümeerikattega tabletid. Platseebotabletid on valged, ümmargused, õhukese polümeerikattega tabletid.
• NubeIght on saadaval karpides, mis sisaldavad 1, 2, 3, 6 või 13 blisterpakendit, iga blister sisaldab 28 tabletti (21 toimeainet sisaldavat ja 7 platseebotabletti)
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Laboratorios León Pharma, S.A.
Pol. Ind. Navatejera.
C/ La Vallina s/n
24008 - Villaquilambre, León.
Hispaania
Infoleht on viimati kooskõlastatud: novembris 2009.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
NubeIght 0,02 mg/3 mg õhukese polümeerikattega tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Roosad tabletid:
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 0,02 mg etünüülöstradiooli ja 3 mg drospirenooni
INN. Ethinylestradiolum, drospirenonum.
Abiaine: laktoosmonohüdraat, 44 mg
Valged tabletid (platseebotabletid): Tablett ei sisalda toimeaineid Abiaine: laktoos, veevaba, 89,5 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett. Toimeainet sisaldavad tabletid: roosad, ümmargused õhukese polümeerikattega tabletid Platseebotabletid: valged, ümmargused õhukese polümeerikattega tabletid.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Raseduse vältimine.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Manustamisviis: suukaudseks kasutamiseks.
Kuidas NubeIght võtta
Tablette tuleb võtta iga päev umbes samal ajal, blisterpakendil näidatud järjekorras, vajadusel vähese koguse veega. Tablette võetakse pidevalt. Võtta tuleb üks tablett päevas 28 päeva järjest. Uue pakendiga alustatakse järgmisel päeval pärast viimase tableti võtmist eelmisest pakendist. Menstruatsioonilaadne vereeritus algab tavaliselt 2…3 päeval pärast platseebotablettide (viimane rida) võtmist ning ei pruugi lõppeda enne järgmise pakendi alustamist.
Kuidas NubeIght alustada
• Eelnevalt ei ole hormonaalseid rasestumisvastaseid preparaate kasutatud (viimase kuu vältel). Tablettide võtmine peab algama naise normaalse tsükli esimesel päeval (menstruaalverejooksu esimene päev).
• Üleminek teiselt kombineeritud suukaudselt kontratseptiivilt (KSK)
NubeIght võtmist tuleb alustada päeval, mis järgneb eelneva kombineeritud suukaudse kontratseptiivi
tavalisele hormoonivabale intervallile (tabletivaba või platseebotableti intervall). Tuperõnga või
transdermaalse plaastri puhul tuleb eelistatult alustada NubeIght’i võtmist vahendi eemaldamise päeval,
kuid hiljemalt päeval, mil pidi toimuma järgmine manustamine.
- Üleminekul ainult progestageenmeetodilt (ainult progestageeni sisaldav rasestumisvastane tablett e „pill“, süst, implantaat) või progestageeni vabastavalt emakasiseselt ravivahendilt (IUR)
Naine võib ainult progestageeni sisaldavalt pillilt ümber lülituda suvalisel päeval (implantaadi või IUR puhul selle eemaldamise päeval; süstitava vahendi kasutamisel päeval, millal peaks tehtama järgmine süst), kuid kõigil neil juhtudel on soovitatav kasutada esimese 7 tableti võtmise päeval lisaks barjäärimeetodit.
• Esimese trimestri abordi järgselt
Alustada võib koheselt. Sel juhul ei ole vajadust lisanduvate rasestumisvastaste meetmete rakendamiseks.
• Sünnituse või teise trimestri abordi järgselt
Soovitatav on alustada 21...28-ndal sünnituse või teise trimestri abordi järgsel päeval. Kui alustatakse
hiljem, on soovitatav esimese 7 tableti võtmise päeval kasutada lisaks barjäärimeetodit. Kui vahekord on
siiski eelnevalt toimunud, tuleb enne KSK-ga alustamist välistada rasedus või oodata ära esimene
menstruatsioon.
Rinnaga toitvate naiste kohta vt lõik 4.6.
Kui tablett jäi võtmata
Blisterpakendi viimase rea tabletid on platseebotabletid ja neid võib eirata. Siiski tuleks vahelejäänud
tabletid ära visata, et vältida kogemata platseebotablettide faasi pikendamist.
Järgnev kehtib ainult vahelejäänud toimeainet sisaldavate tablettide kohta (blisterpakendi read 1…3):
Kui on möödunud vähem kui 12 tundi toimeainet sisaldava tableti võtmisest, siis on rasestumisvastane
toime säilinud. Võtmatajäänud tablett tuleb võtta niipea, kui see meenub ning edasised tabletid tuleb võtta
tavalisel kellaajal.
Kui on möödunud rohkem kui 12 tundi toimeainet sisaldava tableti võtmisest, siis võib
rasestumisvastane toime olla nõrgenenud. Unustatud tablettide korral on vaja järgida kahte põhireeglit:
1. tablettide võtmises ei tohi tekkida pikemat pausi kui 7 päeva
2. hüpotaalamus-hüpofüüs-munasari telje adekvaatseks pärssimiseks on vajalik 7 päeva tablettide vahetpidamatut kasutamist.
Sellest lähtudes võib anda järgnevaid soovitusi:
• Nädal 1
Kasutaja peab võtma tableti niipea, kui see talle meelde tuleb, isegi kui see tähendab kahe tableti samaaegset võtmist. Seejärel tuleb tablettide võtmist jätkata tavalisel ajal. Järgneva 7 päeva jooksul tuleb lisaks kasutada ka barjäärimeetodit, näiteks kondoomi. Kui vahekord leidis aset eelnenud 7 päeva jooksul, siis tuleb arvestada võimaliku rasedusega. Mida rohkem tablette on vahele jäänud ning mida lähemale jääb see platseebotableti faasile, seda suurem on rasestumise risk.
• Nädal 2
Kasutaja peab võtma tableti niipea, kui see talle meelde tuleb, isegi kui see tähendab kahe tableti samaaegset võtmist. Seejärel tuleb järgmiste tablettide võtmist jätkata tavalisel ajal. Kui naine on enne vahelejäänud tabletti 7 päeva jooksul korralikult tablette võtnud, siis puudub vajadus kasutada lisaabinõusid raseduse vältimiseks. Kui aga võtmata on jäänud rohkem kui 1 tablett, siis tuleks soovitada lisavahendeid raseduse vältimiseks järgneva 7 päeva jooksul.
• Nädal 3
Rasestumisvastase toime nõrgenemise risk on suur läheneva 7-päevase platseebotablettide faasi tõttu. Rasestumisvastase kaitse vähenemist saab siiski vältida reguleerides tablettide võtmise graafikut. Kasutades ühte järgnevast võimalusest ei teki vajadust rasestumisvastaste lisaabinõude järele. Seda tingimusel, et vahelejäänud tabletile eelnevad 7 päeva on korralikult tablette võetud. Kui see aga nii ei ole, tuleks kasutada esimest kahest järgnevast võimalusest ning ka lisaaitsevahendeid järgmise 7 päeva jooksul.
1. Kasutaja peab võtma viimase vahelejäänud tableti niipea, kui see talle meelde tuleb, isegi kui see
tähendab kahe tableti samaaegset võtmist.
Seejärel jätkatakse tablettide võtmist tavalisel ajal kuni toimeainet sisaldavad tabletid on ära kasutatud.
Viimase rea 7 tabletti (platseebotabletid) tuleb ära visata. Järgmise blisterpakendiga tuleb alustada kohe.
Kasutajal ei ilmne tõenäoliselt menstruatsioonilaadset vereeritust enne, kui teise pakendi toimeainet sisaldavad tabletid on lõpuni kasutatud, kuid tal võib esineda määrivat vereeritust või läbimurdeveritsust tablettide võtmise ajal.
2. Naisele võib soovitada ka toimeainet sisaldavate tablettide võtmise lõpetamist käigusolevast blisterpakendist. Seejärel peaks ta võtma tablette viimasest reast (platseebotabletid) kuni 7 päeva, kaasa arvatud tablettide võtmatajätmise päevad, ning seejärel jätkama uue blisterpakendiga.
Kui naisel jäi tablett võtmata ning sellele järgnevalt ei tekkinud platseebotablettide faasi ajal menstruatsioonilaadset vereeritust, tuleb arvestada võimaliku rasedusega.
Soovitused seedetrakti häirete puhul
Tõsiste mao-ja seedetrakti häirete esinemise korral (näiteks oksendamine või raske kõhulahtisus) ei pruugi imendumine olla täielik ning tuleks kasutada rasestumisvastast lisameetodit. Kui 3...4 tundi pärast toimeainet sisaldava tableti võtmist esineb oksendamine, tuleb võtta uus tablett niipea kui võimalik. Uus tablett tuleb võtta võimaluse korral hiljemalt 12 tunni jooksul pärast tavapärast tabletivõtmise aega.
Kui möödunud on rohkem kui 12 tundi tuleb kasutada lõigus 4.2 toodud vahelejäänud tablettide kohta käivaid nõuandeid ("Kui tablett jäi võtmata"). Kui naine ei soovi senist tabletivõtmise graafikut muuta, peab ta võtma lisatableti(d) teisest blisterpakendist.
Kuidas menstruatsioonilaadset vereeritust edasi lükata
Menstruatsioonilaadse vereerituse edasilükkamiseks tuleb alustada uue NubeIght pakendiga ilma käigusolevast pakendist platseebotablette võtmata. Tsüklit võib pikendada vastavalt soovile kuni toimeainet sisaldavate tablettide teise pakendi lõppemiseni. Tsükli pikendamise ajal võib tekkida läbimurdeveritsus või määriv vereeritus. Regulaarset NubeIght’i võtmist jätkatakse pärast platseebotablettide faasi.
Kui soovitakse menstruatsiooni algust nihutada mõnele teisele, senikasutatavast skeemist erinevale nädalapäevale, tuleb platseebotableti faasi lühendada vastavalt nii mitu päeva kui soovitakse. Mida lühemaks jääb intervall, seda väiksem on menstruatsioonilaadse vereerituse esinemise võimalus ning seda suurem on läbimurdeveritsuse ja määriva vereerituse võimalus teise pakendi kasutamise ajal (sarnaselt tsükli pikendamisele).
4.3 Vastunäidustused
Kombineeritud suukaudseid kontratseptiive (KSK) ei tohi alltoodud seisundite esinemisel kasutada. Kui mõni neist seisunditest ilmneb esmakordselt KSK-de kasutamise ajal, tuleb preparaadi kasutamine koheselt lõpetada.
• Venoosne tromboos (süvaveenide tromboos, kopsuemboolia) käesolevalt või anamneesis.
• Arteriaalne tromboos (näiteks müokardiinfarkt) või tromboosieelne seisund (näiteks stenokardia ja transitoorne isheemiline atakk) käesolevalt või anamneesis.
• Insult käesolevalt või anamneesis.
• Tõsise või mitme arteriaalse tromboosi riskifaktori(te) esinemine.
o Vaskulaarsete tüsistustega suhkurtõbi
o Raske hüpertensioon
o Raske düslipoproteineemia
• Pärilik või omandatud eelsoodumus venoosse või arteriaalse tromboosi tekkeks, näiteks APC- resistents, antitrombiin-III puudulikkus, proteiin C puudulikkus, proteiin S puudulikkus, hüperhomotsüsteineemia ja fosfolipiidivastased antikehad (antikardiolipiini antikehad, luupusantikoagulant).
• Pankreatiit käesolevalt või anamneesis, kui see on seotud raske hüpertriglütserideemiaga
• Tõsine maksahaigus käesolevalt või anamneesis, kuni maksafunktsiooni näitajad pole normaliseerunud.
• Raske või äge neerupuudulikkus.
• Maksakasvaja (hea- või pahaloomuline) käesolevalt või anamneesis.
• Teadaolev või kahtlustatav hormoon-sõltuv (näiteks suguelundite või rinnanäärmete) pahaloomuline seisund.
• Ebaselge etioloogiaga vaginaalne verejooks.
• Fokaalsete neuroloogiliste sümptomitega migreen anamneesis.
• Ülitundlikkus toimeainete või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoiatused Kui esineb ükskõik milline allpool nimetatud seisunditest/riskifaktoritest, tuleb iga naise puhul kaaluda KSK kasu ja võimalike riskide suhet ja arutada seda naisega enne, kui ta otsustab KSK-d kasutama hakata. Seisundi halvenemise, ägenemise või esmakordse ilmnemise või riskifaktorite esinemise korral tuleb koheselt pöörduda arsti poole. KSK kasutamise katkestamise kohta teeb otsuse arst.
• Tsirkulatsiooni häired Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et madala östrogeenisisaldusega (<50 mikrogrammi etünüülöstradiooli) suukaudsete kontratseptiivide (kaasaarvatud NubeIght) kasutajatel jääb VTE esinemissagedus vahemikku 20...40 juhtu 100 000 naiseaasta kohta, kuid risk varieerub sõltuvalt progestageenist. Mittekasutajatel on VTE esinemissagedus 5...10 juhtu 100 000 naiseaasta kohta.
Iga kombineeritud suukaudse kontratseptiivi kasutamisega kaasneb kõrgem risk venoosse trombemboolia (VTE) tekkeks võrreldes mittekasutajatega. VTE risk on suurim esimesel aastal, mil naine võtab kombineeritud suukaudset kontratseptiivi. VTE rasedusaegne esinemissagedus on 60 juhtu 100 000 raseduse kohta. VTE lõpeb surmaga 1...2% juhtudest.
Epidemioloogilised uuringud on seostanud KSK-de kasutamist ka arteriaalse trombemboolia (müokardiinfarkt, transitoorne isheemiline atakk) riski tõusuga.
Väga harva esineb rasestumisvastaste preparaatide kasutajatel tromboosi teistes veresoontes, näiteks maksa, mesenteeriumi, neeru, aju või reetina veenides ja arterites. Puudub ühtne seisukoht küsimuses, kas nende esinemine võib olla seotud hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite kasutamisega.
Venoosse ja arteriaalse tromboosi/trombemboolsete seisundite või insuldi sümptomaatika võib olla järgmine:
• ebaharilik ühepoolne jala valu ja/või turse
• äkki tekkinud tugev valu rinnus, kiirgumisega või ilma kiirgumiseta vasakusse kätte
• äkki tekkinud õhupuudus
• selge põhjuseta äkki tekkinud köhahoog
• iga ootamatu, tõsine, pikaajaline peavalu
• äkki tekkinud osaline või täielik nägemise kadu
• kahelinägemine
• segane kõne või afaasia
• peapööritus
• kollaps fokaalsete krampidega või ilma
• nõrkus või märkimisväärne tuimus, mis ootamatult haarab ühte kehapoolt või ühte kehaosa
• motoorsed häired
• "äge" kõht.
Venoossete trombemboolsete seisundite riski KSK kasutajatel suurendavad:
• vanuse tõus.
• positiivne pereanamnees (venoosse trombemboolia esinemine õel-vennal või vanemal suhteliselt noores eas). Päriliku eelsoodumuse kahtluse korral peab enne ükskõik millise KSK kasutamise kohta otsuse langetamist suunama naise spetsialisti konsultatsioonile.
• pikaajaline immobilisatsioon, ulatuslik kirurgia, operatsioon jalgadel või suur trauma. Neil juhtudel on soovitatav preparaadi võtmine peatada (plaanilise kirurgia korral vähemalt neli nädalat enne operatsiooni) ning tablette võib uuesti võtma hakata kaks nädalat pärast täielikku remobilisatsiooni. Kui preparaadi võtmist ei ole eelnevalt peatatud, tuleks kaaluda tromboosivastast ravi.
• ülekaalulisus (kehamassiindeks >30 kg/m²).
• puudub üksmeel varikoossete veenide ja pindmise tromboflebiidi võimaliku rolli kohta süvaveenide trombemboolia tekkes või arenemises.
KSK kasutajatel suurendavad arteriaalsete trombemboolsete seisundite või insuldi riski:
• vanuse tõus.
• suitsetamine (üle 35 aasta vanustel naistel, kui nad soovivad kasutada KSK-d on väga soovitatav mitte suitsetada).
• düslipoproteineemia.
• hüpertensioon.
• migreen.
• ülekaalulisus (kehamassiindeks >30 kg/m²).
• südameklapirike.
• kodade virvendus.
Tõsise venoosse häire või mitmete arteriaalsete häirete esinemine võib olla ka vastunäidustuseks preparaadi kasutamisel. Arvesse tuleb võtta ka antikoagulantravi võimalust. KSK kasutajaid tuleb spetsiifiliselt instrueerida arstiga ühendust võtma, kui tekivad võimalikud tromboosi sümptomid. Kahtlustatud või kinnitatud tromboosi korral tuleb KSK kasutamine katkestada. Antikoagulantravi teratogeensuse tõttu (kumariinid) tuleb alustada sobiliku alternatiivraviga. Arvestada tuleb kõrgenenud trombemboolia ohuga puerpeeriumis ("Raseduse ja imetamise" kohta informatsiooni saamiseks vt lõik 4.6).
Teised meditsiinilised seisundid, mida on seostatud vaskulaarsete kõrvaltoimetega, on suhkurtõbi, süsteemne erütematoosluupus, hemolüütilis-ureemiline sündroom, krooniline põletikuline soolehaigus (Crohni tõbi või haavandiline koliit) ja sirprakuline aneemia.
Migreenihoogude sagenemine või ägenemine KSK kasutamise ajal (mis võib olla tserebrovaskulaarse häire varane sümptom) võib olla kombineeritud suukaudse kontratseptiivi kasutamise viivitamatu katkestamise põhjuseks.
• Tuumorid Mõnedes epidemioloogilistes uuringutes on pikaaegsetel KSK-de kasutajatel esinenud suurenenud emakakaelavähi risk, kuid esinevad vastuolud küsimuses, kuivõrd see on seotud seksuaalkäitumise ja muudest faktoritest tulenevate segavate mõjudega (nagu inimese papilloomiviiruse (HPV) esinemine).
54 epidemioloogilise uuringu metaanalüüs näitas, et hetkel KSK-sid kasutavatel naistel on rinnanäärmevähi suhteline risk natuke suurenenud (RR = 1,24). Risk väheneb astmeliselt 10 aasta jooksul pärast KSK-de kasutamise lõpetamist. Kuna rinnavähk on alla 40 aastaste naiste seas harv, siis on praeguste ja hiljutiste KSK kasutajate hulgas diagnoositud rinnavähi juhtude arv väike võrreldes rinnavähi üldise esinemissagedusega. Need uuringud ei tõesta seoseid rinnavähi ja KSK-de vahel. Suurenenud riskiteguri põhjuseks võib olla varasem rinnavähi diagnoosimine KSK-de kasutajatel, KSK-de bioloogiline toime või nende mõlema koostoime. KSK-de pikaaegsetel kasutajatel diagnoositud rinnavähi juhud kalduvad olema kliiniliselt varasemas arengustaadiumis kui mitte kunagi kasutajatel.
Harva on KSK-de kasutajatel esinenud healoomulisi ning veelgi harvem pahaloomulisi maksakasvajaid. Need võivad üksikjuhtudel põhjustada eluohtlikku verejooksu kõhuõõnde. Tugeva ülakõhuvalu, maksa suurenemise või kõhusisese verejooksu nähtude tekke korral tuleb arvestada diferentsiaaldiagnoosis ka maksakasvaja võimalusega.
• Muud seisundid NubeIght progestiini komponent on kaaliumi säästvate omadustega aldosterooni antagonist. Enamikel juhtudel ei ole oodata kaaliumitasemete tõusu. Ühes kliinilises uuringus suurenesid siiski mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel drospirenooni võtmise ajal samaaegse kaaliumi säästvate ravimite kasutamisega mõningal määral, aga oluliselt, seerumi kaaliumitasemed. Seega on soovitatav kontrollida neerude funktsiooni häirega ja ravieelselt normi ülemisel piiril olevate kaaliumitasemetega patsientidel seerumi kaaliumitasemeid esimese ravitsükli ajal, seda eriti samaaegsel kaaliumisäästvate ravimite kasutamisel. Vt ka lõik 4.5.
Naised, kellel on hüpertriglütserideemia või kellel on see haigus olnud perekonna anamneesis, võivad KSK-de kasutamise ajal olla rohkem ohustatud pankreatiidist.
Kuigi paljudel KSK-sid kasutavatel naistel on täheldatud väikest vererõhu tõusu, on kliiniliselt märkimisväärset vererõhu tõusu esinenud harva. Ainult neil harvadel juhtudel on KSK-de kasutamise kohene lõpetamine õigustatud. Kui KSK kasutamisega eelnevalt esinenud hüpertensiooni taustal tekivad kestvalt tõusnud vererõhu näitajad või oluliselt tõusnud vererõhk, mida ei saa kontrollida hüpertensioonivastase raviga, tuleb KSK kasutamine lõpetada. Vajadusel võib KSK kasutamist jätkata, kui hüpertensioonivastase raviga saavutatakse normi piiresse jäävad vererõhu näitajad.
Järgmised seisundid võivad ilmneda või ägeneda nii raseduse kui ka KSK-de kasutamise ajal, kuid tõendus seose kohta KSK-de kasutamisega ei ole lõplik: kolestaasiga seotud ikterus ja/või sügelemine; sapikivide teke; porfüüria; süsteemne erütematoosluupus; hemolüütilis-ureemiline sündroom; Sydenhami korea; herpes gestationis; otoskleroosiga seotud kuulmise halvenemine.
Päriliku angioödeemiga naistel võivad eksogeensed östrogeenid esile kutsuda või ägestada angioödeemi sümptomeid.
Ägedate või krooniliste maksahaiguste puhul võib ilmneda vajadus KSK-de võtmise peatamiseks kuni maksafunktsiooni näitajad on normaliseerunud. Raseduse või varasema suguhormoonide kasutamise ajal esinenud kolestaatilise ikteruse ja/või sügeluse taastumisega seoses tuleb KSK-de kasutamine peatada.
Kuigi KSK-d võivad mõjutada perifeerset insuliini resistentsust ja glükoositolerantsi, ei ole madalaannuselisi KSK-sid (< 0,05 mg etinüülöstradiooli) kasutavatel diabeetikutel vajadust muuta insuliinravi režiimi. Siiski on vajalik hoolikas KSK-d kasutava diabeetiku järelevalve, seda eriti varases KSK kasutamise staadiumis.
KSK-de kasutamise ajal on kirjeldatud endogeense depressiooni, epilepsia, Crohni tõve ja haavandilise koliidi süvenemist.
Aeg-ajalt võivad esineda kloasmid, iseäranis neil naistel, kellel on esinenud rasedusaegseid kloasme. Naised kellel on kalduvus kloasmide tekkele, peaksid KSK-de kasutamise ajal hoiduma otsese päikesevalguse ning ultraviolettkiirguse eest.
Meditsiiniline kontroll/konsultatsioon Enne NubeIght võtmise alustamist või taastamist tuleb võtta täielik meditsiiniline anamnees (kaasaarvatud pereanamnees) ning välistada rasedus. Mõõta tuleb vererõhk ja teostada meditsiiniline läbivaatus lähtudes vastunäidustustest (vt lõik 4.3) ja hoiatustest (vt lõik 4.4). Naist tuleb instrueerida tähelepanelikult infolehte lugema ja seal toodud nõuannetest kinni pidama. Nende läbivaatuste sagedus ja iseloom peavad põhinema vastavatel ravijuhistel ning need tuleb kohandada konkreetsele naisele.
Naisi tuleb teavitada, et suukaudsed kontratseptiivid ei kaitse nakatumise eest HIV-viirusesse (AIDS) ega teistesse sugulisel teel levivatesse haigustesse.
Vähenenud efektiivsus KSK-de toime võib väheneda näiteks seoses võtmata jäänud toimeainet sisaldavate tablettidega (vt lõik 4.2), seedetrakti häiretega (oksendamine või raske kõhulahtisus, vt lõik 4.2) või koostoimivate ravimitega (vt lõik 4.5).
Vähenenud tsükli kontroll KSK-de kasutamise ajal võivad ilmneda ebaregulaarsed vereeritused (määriv vereeritus või läbimurdeveritsus), eriti esimeste kasutamiskuude jooksul. Seetõttu on ebaregulaarset veritsust võimalik hinnata alles pärast ravimiga kohanemist, mille kestus on umbes kolm tsüklit.
Kui veritsused jäävad ebaregulaarseteks või muutuvad ebaregulaarseteks pärast eelnevalt regulaarseid tsükleid, tuleb arvestada mittehormonaalse põhjusega ning rakendada adekvaatseid diagnostilisi meetmeid maliigsuse ja raseduse välistamiseks. Kõne alla tuleb ka küretaaž.
Mõnel naisel ei pruugi platseebotablettide faasi ajal menstruatsioonilaadset vereeritust esineda. Juhul kui naine on võtnud KSK-sid vastavalt 4.2 toodud juhendile, siis on vähetõenäoline, et naine on rase. Kui aga tablette pole enne esimest vahelejäänud vereeritust võetud vastavalt juhistele või kui vahele on jäänud kaks menstruatsioonilaadset vereeritust, tuleb enne KSK võtmise jätkamist välistada raseduse võimalus.
Selle ravimi roosad tabletid sisaldavad 44 mg laktoosi tableti kohta, valged tabletid sisaldavad 89,5 mg laktoosi.
Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, laktaasidefitsiidiga või glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohiks seda ravimit võtta.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Märkus: Võimalike koostoimete kindlakstegemiseks tuleb lugeda koosmanustatavate ravimite omaduste kokkuvõtteid.
• Teiste ravimite toimed NubeIght’ile Suukaudsete kontratseptiivide ning teiste ravimite vaheliste koostoimete tulemusena võib tekkida läbimurdeveritsus ja/või kontratseptsioon võib ebaõnnestuda. Kirjanduse andmetel on esinenud järgnevaid koostoimeid. Kirjeldatud on koostoimeid hüdantoiinide, barbituraatide, primidooni, karbamasepiini ja rifampitsiini ning võimalik, et ka okskarbasepiini, topiramaadi, felbamaadi, ritonaviiri, griseofulviini ning naistepuna (Hypericum perforatum) puhul. Võimalik, et selle koostoime mehhanism baseerub nende toimeainete maksa ensüüme indutseerival toimel. Maksimaalne ensüümiinduktsioon ei saabu üldiselt enne 2…3 nädalat, kuid see võib olla kõrgenenud vähemalt 4 nädalat pärast ravi lõpetamist.
Rasestumisvastase kaitse ebaõnnestumist on kirjeldatud ka antibiootikumide, nagu ampitsilliin ja tetratsükliinide kasutamise puhul. Selle toime mehhanism ei ole teada.
Naised, keda ravitakse lühiajaliselt (kuni üks nädal) eelnimetatud ravimiklasside kuuluva ravimiga või üksikute toimeainetega peavad ajutiselt (st teise ravimi kasutamise ajal ning 7 päeva jooksul pärast ravi lõppu) lisaks KSK-dele kasutama barjäärimeetodit.
Rifampitsiini kasutamise korral tuleb lisaks KSK-dele kasutada barjäärimeetodit rifampitsiini manustamise ajal ja 28 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist. Kui samaaegselt kasutatava ravimi manustamine kestab pärast toimeainet sisaldavate tablettide lõppemist KSK blisterpakendist, tuleb platseebotabletid ära visata ja koheselt tuleb alustada järgmise KSK pakendiga.
Pikaajalise ravi korral maksaensüüme indutseerivate ravimitega tuleb ekspertide soovituste kohaselt kontratseptiivsete steroidide annust suurendada.
Kui annuse suurendamist ei soovita või see ei anna rahuldavat või usaldusväärset tulemust (näiteks läbimurdeveritsuse tekkel), on soovitatav kasutada teist mittehormonaalset rasestumisvastast vahendit.
Drospirenooni peamised metaboliidid plasmas tekivad ilma tsütokroom P450 süsteemi osaluseta. Selle süsteemi inhibiitorid ei mõjuta seega tõenäoliselt drospirenooni metabolismi.
• NubeIght’i toime teistele ravimitele Suukaudsed kontratseptiivid võivad mõjutada teatud toimeainete metabolismi. Vastavalt võivad toimeainete kontsentratsioonid plasmas ja kudedes suureneda (näiteks tsüklosporiini puhul) või väheneda (näiteks lamotrigiini puhul).
Markersubstraadina omeprasooli, simvastatiini ja midasolaami kasutatavate vabatahtlike naistega läbi viidud in vitro inhibitsiooniuuringute ja in vivo koostoime uuringute põhjal ei ole drospirenooni koostoime teiste toimeainete metabolismiga annuses 3 mg tõenäoline.
• Muud koostoimed
Ilma neerufunktsiooni häireta patsientidel ei esinenud samaaegsel drospirenooni ja AKE inhibiitorite või
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel toimet seerumi kaaliumitasemetele. Siiski ei ole
NubeIght samaaegset kasutamist koos aldosterooni antagonistide või kaaliumi säästvate diureetikumidega
uuritud. Sel juhul tuleb esimese ravitsükli jooksul mõõta seerumi kaaliumitasemeid. Vt ka lõik 4.4.
• Laboratoorsed analüüsid
Kontratseptiivsete steroidide kasutamine võib mõjutada teatud laboritestide tulemusi, sh maksa-,
kilpnäärme-, neerupealise- ja neerufunktsiooni biokeemilisi näitajaid, kandjavalkude plasmaväärtust (näiteks
kortikosteroide siduv globuliin ja lipiid/lipoproteiinfraktsioonid), süsivesikute metabolismi parameetreid,
koagulatsiooni ja fibrinolüüsi parameetreid. Muutused jäävad üldiselt normaalse laborileiu piiridesse.
Drospirenoon suurendab plasma reniini aktiivsust ja suurendab aldosterooni tasemeid tänu oma kergele
antimineralokortikoidsele aktiivsusele.
4.6 Rasedus ja imetamine
NubeIght on vastunäidustatud raseduse ajal.
Kui NubeIght kasutamise ajal toimub rasestumine, tuleb ravimi manustamine koheselt lõpetada. Ulatuslikud epidemioloogilised uuringud ei ole näidanud ei sünnidefektide riski kasvu neil lastel, kelle emad kasutasid KSK-sid enne rasedust, ega teratogeenset toimet, kui KSK-d on tahtmatult kasutatud raseduse ajal. Selliseid uuringuid ei ole NubeIght puhul teostatud Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet raseduse ja imetamise ajal (vt lõik 5.3). Nendest loomkatsetest lähtuvalt ei saa välistada toimeainete hormanaalsest toimest tingitud kõrvaltoimete olemasolu. Siiski ei ole üldine kogemus KSK-de kasutamise kohta raseduse ajal näidanud tegelikke kõrvaltoimeid inimestel.
Olemasolevad andmed NubeIght kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavad, et otsustada NubeIght toime üle rasedusele või loote või vastsündinu tervisele. Praeguseks puuduvad asjakohased epidemioloogilised andmed.
KSK-de kasutamine võib mõjutada imetamist, kuna need võivad vähendada rinnapiima kogust ja muuta selle koostist. Seetõttu on üldiselt soovitatav KSK-de kasutamist jätkata alles pärast lapse rinnapiimast võõrutamist. Väike kogus kontratseptiivseid steroidhormoone ja/või nende metaboliite võib jõuda KSK kasutamise ajal rinnapiima. Need kogused võivad omada lapsele mõju.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Puuduvad uuringud ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele. KSK-d ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
4.8 Kõrvaltoimed
NubeIght’i kasutamise ajal on kirjeldatud järgnevaid ravimi kõrvaltoimeid:
Järgnevas tabelis on toodud ravimi kõrvaltoimed MedDRA organsüsteemi klasside järgi.
Organsüsteemi klass Ravimi kõrvaltoime esinemissagedus
Sage (≥1/100 kuni <1/10) Aeg-ajalt (≥1/1 000 kuni <1/100)
Infektsioonid ja infestatsioonid Kandidoos Herpes simplex
Immuunsüsteemi häired Allergilised reaktsioonid
Ainevahetus- ja toitumishäired Isu suurenemine
Psühhiaatrilised häired Emotsionaalne labiilsus Depressioon Närvilisus Unehäired Libiido vähenemine
Närvisüsteemi häired Peavalu Paresteesia Pearinglus
Silma kahjustused Nägemishäired
Südame häired Ekstrasüstolid Tahhükardia
Vaskulaarsed häired Kopsuemboolia Hüpertensioon Migreen Varikoossed veenid
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Farüngiit
Seedetrakti häired Kõhuvalu Iiveldus Oksendamine Gastroenteriit Kõhulahtisus Kõhukinnisus Seedetrakti häired
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Akne Angioödeem Alopeetsia Sügelus Lööve Naha kuivus Seborröa Nahakahjustus
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Valu kaelas Valu jäsemetes Lihaskrambid
Neerude ja kuseteede häired Tsüstiit
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired Rindade valulikkus Rinnanäärmete suurenemine Düsmenorröa Menorraagia Rinnanäärme kasvaja Fibrotsüstiline rinnahaigus Galaktorröa Munasarja tsüst Kuumahood Menstruaaltsükli häired Amenorröa Menorraagia Vaginaalne kandidoos Vaginiit Voolus tupest Vulvovaginaalne häire
Vaginaalne kuivus Vaagnavalu PAP testi kahtlane leid
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Ödeem Asteenia
Valu
Liigne janu Suurenenud higistamine
Uuringud Kehakaalu kasv Kehakaalu langus
KSK-sid kasutavatel naistel on esinenud järgnevaid raskeid kõrvaltoimeid, mida on kirjeldatud lõigus 4.4:
• venoosne trombemboolia
• arteriaalne trombemboolia
• hüpertensioon
• maksakasvajad
• Haigusseisundite teke või süvenemine, mille seost KSK-de kasutamisega ei ole lõplikult kinnitatud: Crohni tõbi, haavandiline koliit, epilepsia, migreen, endometrioos, emaka müoomid, porfüüria, süsteemne erütematoosluupus, herpes gestationis, Sydenhami korea, hemolüütilis-ureemiline sündroom, kolestaatiline ikterus,
• Kloasmid.
• Ägedate või krooniliste maksafunktsiooni häirete korral võib ilmneda vajadus KSK-de võtmise peatamiseks kuni maksafunktsiooni näitajad on normaliseerunud.
• Päriliku angioödeemiga naistel võivad eksogeensed östrogeenid angioödeemi sümptomeid esile kutsuda või ägestada.
KSK-de kasutajatel diagnoositakse rinnanäärmevähki veidi sagedamini. Et rinnanäärmevähki esineb alla 40-aastastel naistel harva, on rinnanäärmevähi diagnooside arvu kasv väike, võrreldes rinnanäärmevähi üldriskiga. Põhjuslik seos KSK-de kasutamisega ei ole teada. Edasise informatsiooni saamiseks vt lõik 4.3 ja lõik 4.4.
4.9 Üleannustamine
Puuduvad teated NubeIght üleannustamise kohta. Arvestades üldist kogemust kombineeritud suukaudsete kontratseptiividega võivad esineda järgnevad sümptomid: iiveldus, oksendamine ning noortel tüdrukutel vähene tupekaudne vereeritus. Antidoodid puuduvad, täiendav ravi on sümptomaatiline.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: gestageenide ja östrogeenide fikseeritud kombinatsioonid, ATC-kood:
G03AA12
Pearli indeks: 0,31 (ülemine piir 97,5%, usaldusvahemik: 0,91)
NubeIght’i rasestumisvastane toime baseerub mitmete faktorite koostoimel, millest olulisimad on ovulatsiooni pärssiv ja emakakaela muutev toime.
NubeIght on etinüülöstradiooli ja progestageen drospirenooni sisaldav kombineeritud suukaudne kontratseptiiv. Raviannustes omab drospirenoon ka antiandrogeenset ja kerget anti-mineralokortikoidset aktiivsust. Sellel puudub östrogeenne, glükokortikoidne ja anti-glükokortikoidne aktiivsus. See annab drospirenoonile loomuliku progesterooni sarnase farmakoloogilise profiili.
Kliinilistest uuringutest on leitud, et NubeIght kerged antimineralokortikoidsed omadused põhjustavad mõningasi antimineralokortikoidseid toimeid.
Suureannuseliste KSK-de (50 µg etinüülöstradiooli) puhul on emakalimaskesta ja munasarja vähi risk vähenenud. Käesoleval hetkel pole teada, kas see kehtib ka madalamaannuseliste KSK-de kohta.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Drospirenoon
Imendumine Suukaudsel manustamisel imendub drospirenoon kiirelt ja peaaegu täielikult. Maksimaalne toimeaine kontsentratsioon seerumis, mis on umbes 38 ng/ml, saavutatakse pärast ühekordset manustamist ligikaudu 1…2 tunniga. Biosaadavus jääb vahemikku 76 ja 85%.
Toiduga koos manustamine ei mõjuta drospirenooni biosaadavust.
Jaotumine
Suukaudsel manustamisel vähenevad seerumi drospirenoonitasemed lõpliku poolväärtusajaga 31 tundi.
Drospirenoon on seotud seerumi albumiiniga ja ei seondu suguhormooni siduva globuliiniga (SHBG) ega kortikoide siduva globuliiniga (CBG). Ainult 3...5 % kogu toimeaine seerumi kontsentratsioonist esineb vaba steroidina. Etinüülöstradiooli poolt indutseeritud SHBG kontsentratsiooni tõus ei mõjuta drospirenooni seostumist seerumi proteiiniga. Drospirenooni näiline jaotusruumala on keskmiselt 3,7 ± 1,2 l/kg.
Metabolism Suukaudse manustamise järgselt metaboliseerub drospirenoon suures osas. Peamised metaboliidid plasmas on drospirenooni happeline vorm, mis tekib laktoonringi avanemisel ja 4,5-dihüdro-drospirenoon3-sulfaat. Need mõlemad tekivad ilma tsütokroom P450 süsteemi osaluseta. Drospirenoon metaboliseerub vähesel määral tsütokroom P450 3A4 osalusel ning sellel on in vitro näidatud selle ensüümi ja tsütokroomide P450 1A1, P450 2C9 ja P450 2C19 inhibeerivat toimet.
Eritumine
Drospirenooni metaboolne kliirens seerumis on 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Ainult tühine kogus drospirenooni
eritub muutumatul kujul. Drospirenooni metaboliidid erituvad rooja ja uriiniga vahekorras umbes 1,2:1,4.
Uriini ja roojaga erituvate metaboliitide poolväärtusaeg on umbes 40 tundi.
Tasakaalukontsentratsioon Ravitsükli jooksul saavutatakse drospirenooni seerumi maksimaalne tasakaalukontsentratsioon (umbes 70 ng/ml) umbes 8 ravipäevaga. Lõpliku poolväärtusaja ning annustamisintervalli vahelisest suhtarvust tingituna tõuseb drospirenooni seerumitase ligikaudu kolmekordseks.
Patsientide erirühmad
Neerupuudulikkusega patsiendid
Kergekujulise neerupuudulikkusega naistel (kreatiniini kliirens CLcr, 50...80 ml/min) oli drospirenooni kontsentratsioon seerumis võrreldav normaalse neerufunktsiooniga patsientide omaga. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidega võrreldes oli mõõduka neerupuudulikkusega naistel (CLcr, 30...50 ml/min) drospirenooni kontsentratsioon seerumis keskmiselt 37% kõrgem. Drospirenoonravi oli ka kerge ja mõõduka neerupuudulikkusega patsientidele hästi talutav. Drospirenoonravi ei avaldanud seerumi kaaliumi kontsentratsioonile kliiniliselt olulist mõju.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Normaalse maksafunktsiooniga patsientidega võrreldes vähenes üksikannusega uuringus mõõduka maksafunktsiooni häirega vabatahtlikel kliirens suukaudsel manustamisel (CL/F) ligikaudu 50%. Mõõduka maksafunktsiooni häirega vabatahtlikel leitud drospirenooni kliirensi vähenemine ei põhjustanud nähtavaid erinevusi seerumi kaaliumi kontsentratsioonides. Isegi diabeedi ja samaaegse spironolaktoonravi puhul (kaks tegurit, mis võivad soodustada hüperkaleemia teket) ei täheldatud seerumi kaaliumi kontsentratsiooni tõusu üle normi ülemise piiri. Sellest võib järeldada, et kerge ja mõõduka maksafunktsiooni häirega (Child-Pugh B) patsientidele on drospirenoon hästi talutav.
Etnilised grupid
Drospirenooni või etinüülöstradiooli farmakokineetikas ei ole Jaapani ja heledanahaliste naiste vahel leitud kliiniliselt olulisi erinevusi.
Etünüülöstradiool
Imendumine
Suukaudsel manustamisel imendub etinüülöstradiool kiirelt ja täielikult.
Pärast 30 µg manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (100 pg/ml) 1...2 tunniga.
Etinüülöstradiool metaboliseerub esmase maksapassaaži käigus ulatuslikult, seda suure indiviididevahelise
varieeruvusega. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 45 %.
Pärast ühekordset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (33 pg/ml) 1...2
tunniga. Etinüülöstradiool metaboliseerub esmase maksapassaaži käigus ulatuslikult, seda suure
indiviididevahelise varieeruvusega. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 60%. Koos toiduga
manustamisel vähenes etinüülöstradiooli biosaadavus ligikaudu 25%-l uuritavatest patsientidest.
Ülejäänud patsientidel selliseid muutusi ei täheldatud.
Jaotumine
Etinüülöstradiooli näiline jaotusruumala on 5 l/kg ja seonduvus plasmaproteiinidega on ligikaudu 98 %.
Etinüülöstradiool indutseerib SHBG sünteesi maksas. 30 µg etinüülöstradiooli ravi ajal tõuseb SHBG
plasmakontsentratsioon 70 nmol/l-lt kuni umbes 350 nmol/l-ni.
Etinüülöstradiool eritub väikeses koguses rinnapiima (0,02 % annusest).
Etinüülöstradiooli seerumitase alaneb kahefaasiliselt. Lõplikku dispositsioonifaasi iseloomustav
poolväärtusaeg on umbes 24 tundi. Etinüülöstradiool on suures ulatuses mittespetsiifiliselt seotud seerumi
albumiiniga (umbes 98,5 %) ning ta indutseerib SHBG ja kortikoide siduva globuliini (CBG)
kontsentratsiooni tõusu seerumis. Näiliseks jaotusruumalaks mõõdeti umbes 5 l/kg.
Metabolism
Etinüülöstradiool metaboliseerub täielikult (metaboolse plasmakliirensi tase 5 ml/min/kg).
Eritumine Etinüülöstradiool ei eritu olulisel määral muutumatul kujul. Etinüülöstradiooli metaboliidid erituvad uriini ja sapiga vahekorras 4:6, poolväärtusajaga ligikaudu 1 päev.
Tasakaalukontsentratsioon Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse ravitsükli teises pooles ning etinüülöstradiooli seerumitase tõuseb ligikaudu 2,0 kuni 2,3 korda.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Laboriloomadel piirdusid drospirenooni ja etinüülöstradiooli toimed tunnustatud farmakoloogiliste toimetega. Täpsemalt näitasid reproduktiivtoksilisuse uuringud loomadel embrüotoksilist ja fetotoksilist toimet. Neid toimeid peetakse liigispetsiifiliseks. Drospirenooni annustel, mis ületasid vkasutajate annuseid kirjeldati toimet seksuaalsele diferentseerumisele roti lootel, kuid mitte ahvi lootel.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Toimeainet sisaldavad tabletid (roosad tabletid):
Tableti sisu:
laktoosmonohüdraat,
eelželatiniseeritud maisitärklis,
povidoon,
naatriumkroskarmelloos,
polüsorbaat 80,
magneesiumstearaat
Tableti kate:
polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud
titaandioksiid (E171),
makrogool 3350,
talk,
kollane raudoksiid (E172),
punane raudoksiid (E172),
must raudoksiid (E172)
Platseebotabletid (valged tabletid)
Tableti sisu:
laktoos, veevaba
povidoon,
magneesiumstearaat
Tableti kate:
polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud
titaandioksiid (E171),
makrogool 3350,
talk
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Alumiiniumfooliumiga kaetud PVC/PVDC blistrid.
Pakendi suurus:
1 x 28 õhukese polümeerikattega tabletti (21 toimeainet sisaldavat tabletti ja 7 platseebotabletti)
2 x 28 õhukese polümeerikattega tabletti (21 toimeainet sisaldavat tabletti ja 7 platseebotabletti)
3 x 28 õhukese polümeerikattega tabletti (21 toimeainet sisaldavat tabletti ja 7 platseebotabletti)
6 x 28 õhukese polümeerikattega tabletti (21 toimeainet sisaldavat tabletti ja 7 platseebotabletti)
13 x 28 õhukese polümeerikattega tabletti (21 toimeainet sisaldavat tabletti ja 7 platseebotabletti)
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitsemiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Laboratorios Leon Farma SA La Vallina s/n, Poligono Industrial Navatejera, Villaquilambre 24008, Leon Hispaania
8. MÜÜGILOA NUMBER
651509
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
02.11.2009
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud novembris 2009.