Nurofen Ultra Express - Nurofen Ultra Express ravimi omaduste kokkuvõte
Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Nurofen Ultra Express 200 mg pehmekapslid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks kapsel sisaldab 200 mg ibuprofeeni INN. Ibuprofenum Abiained:
sorbitool (E240) 9,89 mg ponceau 4R punane (E 124) 0,485 mg Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
3. RAVIMVORM
Pehmekapsel
Punane poolläbipaistev pehmekapsel, millel on identifitseeriv trükis.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Nõrga kuni mõõduka valu, nagu peavalu, menstruatsioonivalu, hambavalu ja külmetushaigusega kaasneva palaviku ja valu sümptomaatiline leevendamine.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks ja lühiajaliseks kasutamiseks. Kapsleid ei tohi närida.
Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis on vajalik sümptomite leevendamiseks (vt lõik 4.4).
Kasutamiseks täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga üle 20 kg (ligikaudu 6-aastased).
Täiskasvanud ja noorukid kehakaaluga ≥ 40 kg:
Algannus on 200 mg või 400 mg ibuprofeeni. Vajadusel võib võtta veel 1 või 2 kapslit (200 mg kuni
400 mg ibuprofeeni). Annustamise intervall tuleb valida vastavalt sümptomitele ja vastavalt
soovitatavale maksimaalsele ööpäevasele annusele. 400 mg annuse korral peab annustamise vaheaeg
olema vähemalt 6 tundi, 200 mg annuse korral vähemalt 4 tundi. Maksimaale ööpäevane annus ei tohi
ületada 1200 mg.
Kehakaal Üksikannus Maksimaalne ööpäevane annus
≥40kg Noorukid, täiskasvanud ja eakad 1 või 2 kapslit (200 mg või 400 mg ibuprofeeni) 6 kapslit (1200 mg ibuprofeeni)
Lapsed kehakaaluga ≤ 39 kg : Nurofen Ultra Express’i võib kasutada lastel, kelle kehakaal on üle 20 kg. Ibuprofeeni maksimaalne ööpäevane annus on 20-30 mg kehakaalu kilogrammi kohta, jagatuna 3 kuni 4 annuseks, intervallidega 6...8 tundi. Soovitatavat maksimaalset annust ei tohi ületada. Ibuprofeeni koguannust 30 mg/kg ei tohi ületada 24-tunnise ajavahemiku jooksul. Nurofen Ultra Express’i annustatakse lastele järgmiselt:
Kehakaal Üksikannus Maksimaalne ööpäevane annus
Lapsed 20…29 kg 1 kapsel (200 mg ibuprofeeni) 3 kapslit (600 mg ibuprofeeni)
Lapsed 30…39 kg 1 kapsel (200 mg ibuprofeeni) 4 kapslit (800 mg ibuprofeeni)
Kui seda ravimit on vaja võtta palaviku korral kauem kui 3 päeva või valu vaigistamiseks rohkem kui 4 päeva või kui sümptomid halvenevad, tuleb konsulteerida arstiga.
Tundliku maoga patsientidel soovitatakse Nurofen Ultra Express’i võtta koos toiduga.
Kui võtta kohe pärast sööki, võib Nurofen Ultra Express’i toime algus viibida. Kui see juhtub, siis ärge võtke Nurofen Ultra Express’i rohkem kui soovitatud lõigus 4.2 (annustamine) või kuni annustamiste vaheline aeg on möödunud.
Patsientide erigrupid
Lapsed ja noorukid:
Kasutamine lastel ja noorukitel, vt ka lõik 4.3
Neerufunktsiooni häire Kerge või mõõduka neerufunktsioonihäirega patsientidel pole vaja annust vähendada (raske neerupuudulikkusega patsientid, vt lõik 4.3)
Maksafunktsiooni häire (vt lõik 5.2)
Kerge või mõõduka maksafunktsioonihäirega patsientidel pole vaja annust vähendada (raske maksa
düsfunktsiooniga patsiendid , vt lõik 4.3)
4.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus ibuprofeeni, ponceau 4R punase (E124) või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Anamneesis ülitundlikkuse reaktsioonid (nt astma, bronhospasm, riniit, angiodeem või urtikaaria), mida seostatakse atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikevastaste ainete (MSPVAde) kasutamisega.
• Olemasolev või anamneesis esinenud korduv peptiline haavand/verjooks (kaks või rohkem erinevat tõestatud haavandumise või verejooksu episoodi).
• Anamneesis esinev MSPVAde kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon.
• Raske maksa-, neeru- või südamepuudulikkus või koronaarne südamehaigus (vt ka lõik 4.4)
• Lapsed kehakaaluga alla 20 kg.
• Tserebrovaskulaarse või mõne muu aktiivse verejooksuga patsiendid.
• Väljaselgitamata põhjustega vereloome häired.
• Raske dehüdratsioon (mis on põhjustatud oksendamisest, kõhulahtisusest või ebapiisavast vedelike tarvitamisest).
• Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul, mis on sümptomite kontrollimiseks vajalik (vt lõik 4.2 ja allpool “Seedetrakti riskid” ja “Kardiovaskulaarsed riskid”)
Ettevaatus on vajalik järgmiste seisundite korral, kuna need võivad halveneda:
• süsteemne erütematoosne luupus ja segatüüpi sidekoehaigus – suurenenud risk aseptilise meningiidi tekkeks (vt lõik 4.8).
• kaasasündinud porfüriinide metabolismi häire (nt äge vahelduv porfüüria)
• seedeelundite häired ja krooniline põletikuline soolehaigus ( haavandiline koliit või Crohni tõbi) (vt lõik 4.8)
• hüpertensioon ja/või südamefunktsiooni halvenemine, kuna neerufunktsiooni võib halveneda (vt lõik 4.3 ja 4.8)
• neerufunktsiooni halvenemine (vt lõigud 4.3 ja 4.8)
• maksa düsfunktsioon (vt lõigud 4.3 ja 4.8)
• kohe peale suurt operatsiooni
• patsiendid, kes on allergilised abiainete suhtes, kuna on suurenenud risk allergiliste
reaktsioonide tekkeks ka Nurofen Ultra Expressi kasutamisel
• patsiendid, kellel on heinapalavik, ninapolüübid või kroonilised obstruktiivsed häired, kuna neil esineb suurenenud risk allergiliste reaktsioonide tekkeks. Need võivad ilmneda kui astma- hood (nn analgeetiline astma). Quinke ödeem ja urtikaaria.
Seedetrakti ohutus:
Samaaegne kasutamine koos MSPVAdega, kaasa arvatud tsüklooksügenaas-2 spetsiifilised
inhibiitorid, tõstab kõrvaltoimete (vt lõik 4.5) tekkimise riski ja seda tuleb vältida.
Eakad:
Eakatel on MSPVAde kasutamisel suurem risk kõrvaltoimete tekkeks, eriti seedetrakti verejooksuks ja
perforatsiooniks, mis võib lõppeda fataalselt (vt lõik 4.2).
Seedetrakti riskid: Potentsiaalselt letaalset seedetrakti verejooksu, haavandumist või perforatsiooni on teatatud kõikide MSPVAde kasutamisega ravi mistahes ajahetkel kas hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma. Kui ibuprofeen-ravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi kohe katkestada. Seedetrakti verejooksu, haavandumise ja perforatsiooni risk on kõrgem MSPVAde annuse suurendamisega, haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui haavand on komplitseerunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning vanuritel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimalusel väikseima annusega. Sellistel patsientidel, samuti neil, kes kasutavad väikses annuses atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik 4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba inhibiitorid). Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes ebatavalistest seedetrakti sümptomitest (eriti seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul. Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu riski suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, nagu atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5). MSPVAsid tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse (haavandiline koliit, Crohni tõbi) anamneesiga patsientidel, kuna MSPVAd võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).
Nahareaktsioonid MSPVAde kasutamisel on väga harva tekkinud tõsised nahakahjustused, milledest mõned võivad lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on varases ravijärgus: enamusel juhtudest tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Nurofen Ultra Expressi manustamine tuleb katkestada kohe, kui ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustused või mõni muu ülitundlikkuse sümptom.
Erandlikult võivad tuulerõuged olla tõsiste naha ja pehmete kudede infektsioonide tekkepõhjuseks.
Hetkel ei saa välistada nende infektsioonide halvenemises ka MSPVAde rolli. Seetõttu on soovitatav
Nurofen Ultra Expressi tuulerõugete korral mitte kasutada.
Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed riskid
Hoolikalt peab jälgima neid patsiente, kellel on anamneesis MSPVAde kasutamisega seotud
hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus vedeliku retentsiooni ja tursetega.
Kontrollimata hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete
arteriaalsete haiguste ja/või tserebrovaskulaarhaigusega patsiente tohib ravida ibuprofeeniga alles
pärast põhjalikku kaalutlust. Samuti tuleb kaaluda pikaajalise ravi alustamist patsientidel,
kellel on kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktorid (sh hüpertensioon, hüperlipideemia,
suhkurtõbi, suitsetamine).
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada MSPVAde kasutamise, eriti
pikaajaliselt ja suurtes annustes (2400 mg päevas), seost arteriaalse tromboosijuhtude vähese
kõrgenenud riskiga (nt müokardiinfarkt ja insult). Epidemioloogilised uuringud ei ole näidanud
väikestes annustes (nt ≤ 1200 mg päevas) ibuprofeeni seost müokardiinfarkti kõrgenenud riskiga.
Muud märkused
Väga harva on esinenud raskeid ülitundlikkuse reaktsioone (näiteks anafülaktiline šokk). Kui peale
Nurofen Ulta Express’i kasutamist tekivad ülitundlikkuse reaktsioonid, tuleb ravi kohe lõpetada.
Vastavalt sümptomitele tuleb rakendada spetsialistide poolt ravimeetmeid.
Nurofen Ultra Express’i toimeaine ibuprofeen võib ajutiselt inhibeerida trombotsüütide funktsiooni (trombotsüütide agregatsiooni). Seetõttu on soovitatav jälgida hoolikalt hüübimishäiretega patsiente.
Nurofen Ultra Express’i pikaajalisel kasutamisel on nõutav regulaarne maksa- ja neerufunktsiooni jälgimine, samuti verepildi kontroll.
Analgeetikumide pikaajalisel kasutamisel võib tekkida peavalu, mida ei tohi ravida ravimi suurendatud annustega.
Analgeetikumide harjumuslik kasutamine, eriti mitmete valuvaigistavate ainete kombineeritud kasutamine, võib põhjustada pöördumatut neerukahjustust riskiga neerupuudulikkuse tekkeks (analgeetiline nefropaatia). See risk võib suureneda füüsilise pinge korral, mida seostatakse soola kaotuse ja dehüdratsiooniga. Seetõttu tuleks seda vältida.
Samaaegne MSPVAde kasutamine koos alkoholiga võib suurendada toimeainega seotud kõrvaltoimete tekkimist, eriti seedetraktis ja kesknärvisüsteemis.
On mõningaid tõendeid, et tsüklooksügenaasi/prostaglandiini sünteesi inhibiitorid võivad kahjustada naiste viljakust ovulutsiooni ajal. See toime on pöörduv ravi lõpetamisel (vt lõik 4.6)
See ravim sisaldab sorbitooli. Päriliku fruktoositalumatusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
See ravim sisaldab ponceau 4R punast. Võib tekitada allergilisi reaktsioone.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ibuprofeeni samaaegne kasutamine koos: Kõrvaltoimed
teised MSPVAd, kaasa arvatud salitsülaadid Mitme MSPVA samaaegne kasutamine võib suurendada sünergilise toime tõttu seedetrakti haavandi ja verejooksu riski. Seetõttu tuleb ibuprofeeni kasutamist koos teiste MSPVAdega vältida (vt lõik 4.4) .
digoksiin Nurofen Ultra Expressi samaaegne kasutamine koos digoksiini preparaatidega võib suurendada nende ravimite taset seerumis. Digoksiini taset seerumis ei ole vaja reeglina kontrollida õigel kasutamisel (maksimaalselt üle 4 päeva).
kortikosteroidid Suurenenud risk kõrvaltoimete tekkeks, eriti seedetraktis (seedetrakti haavand ja verejooks) (vt lõik 4.3)
trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid Suurenenud risk seedetrakti verejooksu tekkeks (vt lõik 4.4).
atsetüülsalitsüülhape (väikses annuses) Eksperimentaalsed andmed näitavad, et ibuprofeen võib inhibeerida väikseannuselise
atsetüülsalitsüülhappe trombotsüütide agregatsioonivastast toimet, kui neid annustada samaaegselt. Kuid piiratud andmed ja ebatäpsused ex vivo andmate ekstrapoleerimisel kliinilistes situatsioonides ei luba teha kindlaid
järeldusi regulaarse ibuprofeeni kasutamise kohta ja kliiniliselt olulist toimet peetakse ebatõenäoliseks juhuslikul ibuprofeeni kasutamisel (vt lõik 5.1).
antikoagulandid MSPVAd võivad suurendada antikoagulantide, nagu varfariin, toimet (vt lõik 4.4).
fenütoiin Samaaegne kasutamine võib suurendada fenütooni taset seerumis. Fenütoiini taset seerumis ei ole
reeglina vaja kontrollida õigel kasutamisel (maksimaalselt üle 4 päeva).
selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid Suurenenud risk seedetrakti verejooksu tekkeks (vt lõik 4.4).
liitium Samaegne kasutamine võib suurendada liitiumi taset seerumis. Liitiumi taseme kontroll pole reeglina õigel kasutamisel vajalik (maksimaalselt üle 4 päeva).
probenetsiid ja sulfiinpürasoon Ravimid, mis sisaldavad probenetsiidi ja sulfinpürasooni, võivad ibuprofeeni eritumist edasi lükata.
diureetikumid, AKE-inhibiitorid, beetablokaatorid, angiotensiin-II-antagonistid MSPVAd võivad vähendavad diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet. Mõnel neerufunktsiooni kahjustusega (nt dehüdreeritud patsiendid või eakad neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid) patsiendil võib AKE-inhibiitorite, beetablokaatorite või angiotensiin-II antagonistide samaaegne manustamine põhjustada edasist neerufunktsiooni halvenemist, kaasa arvatud võimalik akuutne neerupuudulikkus, mis on tavaliselt pöörduv.Seetõttu tuleb kombinatsioone määrata ettevaatusega, eriti eakate puhul. Patsiente tuleb piisavalt hüdreerida ning kombinatsioonravi alustamisel tuleb jälgida neerufunktsiooni, ja hiljem perioodiliselt.
kaaliumi säästvad diureetikumid Samaaegne kasutamine võib põhjustada hüperkaleemiat (soovitatav on kontrollida kaaliumi sisaldust seerumis).
metotreksaat MSPVA manustamine 24 tundi enne või pärast metotreksaadi manustamist võib suurendada
metotreksaadi kontsentratsiooni ja suurendada selle toksilist mõju.
tsüklosporiin Neerukahjustuse risk suureneb, kui tsüklosporiini manustada koos teatud mittesteroidsete
põletikvastaste ravimitega. Seda riski ei saa välistada ka ibuprofeeni ja tsüklosporiini kombinatsiooni puhul.
takroliimus Suurenenud nefrotoksilisuse risk, kui kahte ravimit manustada samaaegselt
zidovudiin On tõendeid, et HIV-positiivsetel hemofiiliat põdevatel patsientidel, kes kasutavad samaaegselt zidovudiini ja ibuprofeeni, esineb suurenenud risk hemartrooside ja hematoomide tekkeks.
sulfonüüluurea Kliinilise uuringud on näidanud mittesteroidsete põletikuvastaste ainete ja antidiabeetikumide (sulfonüüuurea) koostoimeid. Kuigi koostoimeid ibuprofeeni ja sulfonüüluurea vahel pole praeguseni kirjeldatud, on soovitatav samaaegsel kasutamisel ettevaatusabinõuna kontrollida glükoositaset veres
kinoliinrea antibiootikumid Loomuuringud on näidanud, et MSPVAd suurendavad krampide tekkimise riski, mida seostatakse kinoliinirea antibiootikumide
kasutamisega. Patsientidel, kes kasutavad üheaegselt MSPVAd ja kinoliini,võib suureneda risk krampide tekkeks.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib avaldada negatiivset mõju raseduse kulule ja
embrüo/loote arengule. Epidemioloogilistes uuringutes on prostaglandiinide sünteesi inhibiitori
kasutamisel raseduse varases järgus leitud suurenenud abortide, südame-veresoonkonna väärarengute
ja gastroskiisi esinemissagedus. Risk suureneb tõenäoliselt sõltuvalt annusest ja ravi kestusest.
Prostaglandiini sünteesi inhibiitori manustamine loomkatsetes on näidanud suurenenud pre- ja
postimplantatsiooni häireid ja loote letaalsust. Loomkatsed, kus on kasutatud prostaglandiini sünteesi
inhibiitoreid organogeneesi perioodis, on näidatud erinevate väärarengute (sh kardiaalsed) suurenenud
esinemissagedust.
Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi ibuprofeeni kasutada, kui just ei ole selget vajadust. Kui
ibuprofeeni kasutatakse rasestumiskavatsusega naisel või raseduse esimese ja teise rasedustrimestri kestel,
peab kasutatav annus olema minimaalne ja kasutamise kestus nii lühike kui võimalik.
Raseduse kolmanda trimestri vältel võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid põhjustada lootel:
-kardiopulmonaarset toksilisust (ductus arteriosus’e enneaegset sulgumist ja kopsuhüpertensiooni);
-neerufunktsiooni häireid, mis võib areneda neerupuudulikkuseks koos oligohüdroamnioosiga.
Emal ja vastsündinul raseduse lõpul:
-võimalik veritsusaja pikenemine, antiagregatsiooni vastane toime, mis võib tekkida juba väga
väikeste annuste juures.
-emaka kontraktiilsuse vähenemine, mille tulemusena sünnitegevuse kestus pikeneb.
Seetõttu on ibuprofeen raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.
Imetamine
Ibuprofeen ja tema metaboliidid erituvad rinnapiima väga väikestes kogustes. Praeguseni pole teada
kahjulikke toimeid lapsele, nii et palaviku ja valu puhul lühiajalisel kasutamisel soovitatud annustes
pole imetamise katkestamine üldiselt vajalik.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Kuna kesknärvisüsteemis võivad Nurofen Ultra Express’i kasutamisel suurtes annustes tekkida sellised kõrvaltoimed nagu väsimus ja peapööritus, siis reageerimisvõime, võime liigelda ja masinaid kasutada võib üksikutel juhtudel olla halvenenud. Suuremas osas rakendub see kombinatsioonis alkoholiga.
4.8 Kõrvaltoimed
Alljärgnevas nimekirjas on kõrvaltoimed, millest on teatatud seoses ibuprofeeni kasutamisega, sh
pikaajalisel reuma ravil. Märgitud sagedused viitavad ibuprofeeni kasutamisele päevase
maksimaalannusega kuni 1200 mg suukaudsel manustamisel ja 1800 mg suposiidide korral.
Järgnevate kõrvaltoimete puhul tuleb arvesse võtta, et need on valdavalt annusest sõltuvad ja
individuaalselt varieeruvad.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on seotud seedetraktiga. Täheldatud on peptilist haavandit,
seedetrakti perforatsiooni või verejooksu, mis osadel juhtudel on
lõppenud surmaga, eelkõige eakatel patsientidel (vt lõik 4.4). Samuti on täheldatud iiveldust,
oksendamist, kõhulahtisust, kõhupuhitust, kõhukinnisust, düspepsiat, kõhuvalu, meleenat, veriokset,
haavandilist stomatiiti ning haavandilise koliidi ja Crohn’i tõve ägenemist (vt lõik 4.4). Harvemini on
täheldatud gastriiti. Seedetrakti verejooksu tekkimise risk sõltub eriti annuse suurusest ja kasutamise
kestusest.
MSPVAde kasutamisel on täheldatud ödeemi, hüpertensiooni ja südamepuudulikkust.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et mõnede MSPVAde
kasutamine, eriti suurtes annustes (2400 mg päevas) ja pikaajalisel kasutamisel, võib olla seotud
arteriaalse tromboosi juhtude (nt müokardiinfarkt või insult) kõrgenenud riskiga (vt lõik 4.4).
Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Infektsioonid ja Väga harv Nakkuslike põletike ägenemine (nt nekrotiseeruva
infestatsioonid fastsiidi teke), mis on seotud mittesteroidsete
põletikuvastaste
ravimite kasutamisega. See on tõenäoliselt seotud
mittesteroidsete põletikuvastaste ainete
toimemehhanismiga. Kui Nurofen Ultra Express’i kasutamise ajal tekivad infektsiooni sümptomid või sümptomid ägenevad, tuleb patsiendil kohe arsti poole pöörduda. Tuleb kindlaks teha, kas infektsioonivastane/antibiootikumi ravi on vajalik. Ibuprofeeni kasutamise ajal on täeldatud aseptilise meningiidi sümptomeid, nagu kaela kangus, peavalu, iiveldus, oksendamine, palavik või teadvuse hägustumine. Autoimmuunhäirega (süsteemne erütematoosne luupus, süsteemne sidekoe haigus) patsientid näivad olevat enam vastuvõtlikud.
Vere ja lümfisüsteemi häired Väga harv Hematopoeetilised häired (aneemia, leukopeenia, pantsütopeenia trombotsütopeenia, agranulotsütoos). Esmased sümptomid : palavik, kurguvalu, pindmised suuhaavandid, gripilaadsed sümptomid, raske kurnatus, ninaverejooks ja naha veritsus.
Pikaajalise ravi korral tuleb regulaarselt kontrollida verepilti.
Immuunsüsteemi häired Aeg-ajalt Ülitundlikkuse reaktsioonid koos lööbe ja sügelusega, samuti astmahood (võimalik koos vererõhu langusega). Patsienti tuleb instrueerida, et sellisel juhul tuleb kohe arsti informeerida ja Nurofen Ultra Express’i võtmine lõpetada.
Väga harv Üldised rasked ülitundlikkuse reaktsioonid. Need võivad avalduda näo ödeemina, keele tursena, hingamisteede stenoosiga kõritursena, südamepekslemisena, respiratoorse distressina, vererõhu langemisena eluohtliku vereringe kollapsi ja südameseiskuseni. Kui ilmneb üks sellistest sümptomitest, mis võib juhtda isegi esimesel kasutuskorral, on vajalik kohene esmaabi.
Psühhiaatrilised häired Väga harv Psühhootilised reaktsioonid, depressioon.
Närvisüsteemi häired Aeg-ajalt Kesknärvisüsteemi häired, nagu peavalu, peapöörits, unetus, erutus, ärritus või väsimus.
Silmade häired Aeg-ajalt Nägemishäired
Kõrva ja labürindi kahjutused Harv Tinnitus
Südame häired Väga harv Palpitatsioon, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt
Vaskulaarsed häired Väga harv Arteriaalne hüpertensioon
Seedetrakti häired Sage Seedetrakti kaebused, nagu kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhukinnisus ja kerge seedetrakti verekaotus, mis võib üksikutel juhtudel põhjustada aneemiat.
Aeg-ajalt
Väga harv
Maksa ja sapiteede Väga harv
häired
Naha ja nahaaluskoe Väga arv
kahjustused
Neerude ja kuseteede Harv
häired
Väga harv
4.9 Üleannustamine
Seedetrakti haavandid koos potensiaalse verejooksu ja perforatsiooniga. Haavandiline stomatiit, haavandilise koliidi ja Crohni tõve süvenemine (vt lõik 4.4), gastriit.
Ösofagiit, pankreatiit, seedetrakti striktuurid. Patsienti tuleb instrueerida lõpetama kohe ravimi võtmine ja pöörduda kohe arsti poole, kui tekib valu ülakõhus või meleena või hematemees.
Maksa düsfunktsioon, maksakahjustus, eriti pikaajalisel ravil, maksapuudulikkus, äge hepatiit.
Bulloossed reaktsioonid, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. Erandjuhtudel võivad esineda tõsised nahareaktsioonid ja pehmekoe komplikatsioonid samal ajal esinevate tuulerõugete korral (vt ka “Infektsioonid ja infestatsioonid”).
Neerukoe kahjustus (papillaarne nekroos) ja kusihappe kontsentratsiooni suurenemine veres.
Ödeemi tekkimine, eriti arteriaalse hüpertensiooni või neerupuudulikkusega patsientidel, nefroortiline sündroom, interstitiaalne nefriit, millega võib kaasneda akuutne neerupuudulikkus. Sellepärast tuleb regulaarselt kontrollida neerufunktsiooni.
Lastel võib rohkem kui 400 mg/kg ibuprofeeni manustamine põhjustada sümptomeid. Täiskasvanute
korral pole toimeid avaldav annus nii selgest määratav.
Üleannustamine sümptomid:
Üleannustamise sümptomiteks võivad olla kesknärvisüsteemi häired, nagu peavalu, peapööritus,
unisus ja teadvuskadu (samuti müokloonsed krambid lastel), kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine.
Võimalik on seedetrakti verejooks ja ka maksa ja neerude funktsionaalsed häired. Lisaks võib tekkida
hüpotensioon, respiratoorne depressioon ja tsüanoos.
Üleannustamise ravi:
Spetsiifilist antidooti ei ole.
Kui potensiaalsest üleannustamisest ei ole möödunud rohkem kui 1 tund, kaaluda aktiivsöe
manustamist.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained, propioonhappe derivaadid.
ATC –kood: MO1AE01
Ibuprofeen on mittesteroidne põletikuvastane aine (MSPVA), mille toime tavalistes loomkatsete põletikumudelites avaldub prostaglandiinide sünteesi inhibeerimises. Inimestel leevendab ibuprofeen põletikust tingitud valu, vähendab turset ja alandab palavikku. Ibuprofeen inhibeerib ka ADP ja kollageeni poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.
Eksperimentaalsed andmed lubavad oletada , et ibuprofeen võib inhibeerida väikseannuselise atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütide agregatsioonile, kui neid annustatakse samaaegselt. Ühes uuringus, kus 400 mg ibuprofeeni üksikannusena võeti 8 tundi enne või 30 mintit pärast kohese imendumisega annust (81 mg), vähenes atsetüülsalitsüülhappe toime tromboksaani sünteesile trombotsüütides. Kuid piiratud andmed ja ebatäpsused ex vivo andmate ekstrapoleerimisel kliinilistes situatsioonides ei luba teha kindlaid järeldusi regulaarse ibuprofeeni kasutamise kohta ja kliiniliselt olulist toimet peetakse ebatõenäoliseks juhuslikul ibuprofeeni kasutamisel.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Ibuprofeen imendub suukaudsel manustamisel osaliselt maos ja seejärel täielikult peensooles.
Peale metabolisatsiooni (hüdroksülatsioon, karboksülatsioon) maksas eralduvad farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid täielikult, peamiselt neerude kaudu (90%), aga ka sapiga. Eliminatsiooni poolväärtusaeg tervetel ja maksa- ja neeruhaigustega isikutel on 1,8…3,5 tundi, seondumine plasmavalkudega on 99%.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt toimeainet vabastava ravimvormi (tableti) suukaudset manustamist 1…2 tunni pärast. Siiski imendub ibuprofeen seedetraktis kiiremini peale Nurofen Ultra pehmekapslite suukaudset manustamist. Kahes farmakokineetilises uuringus saabus plasmakontsentratsiooni maksimum (Tmax) ibuprofeeni tablettide puhul 60 ja 90 minuti pärast, Nurofen Ultra Express’il 35 ja 40 minuti pärast. Keskmine Cmax saavutati poole kiiremini Nurofen Ultra Express’i puhul võrreldes tavaliselt toimeainet vabastava ravimvormiga (tablett, Nurofen). Ibuprofeen on plasmas avastatav rohkem kui 8 tundi pärast Nutofen Ultra Express’i manustamist.
5.3 Prekliinlised ohutusandmed
Loomkatsetes avaldus ibuprofeeni krooniline ja subkrooniline toksilisus peamiselt seedetrakti
kahjustuste ja haavanditena.
In vitro ja in vivo uuringud ei ole andnud kliiniliselt olulisi tõendeid ibuprofeeni mutageense
potensiaali kohta. Uuringutel rottidel ja hiirtel ei leitud tõendeid ibuprofeeni kantserogeensete toimete
kohta. Ibuprofeen pärssis ovulatsiooni küülikutel ja implantatsiooni erinevatel loomaliikidel (küülik,
rott, hiir). Eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et ibuprofeen läbib platsenta emadusele
toksilistes annustes, ning täheldati suurenenud väärarengute (nt ventrikulaartsed septaalsed defektid)
juhtumeid.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Kapsli sisu:
makrogool 600
kaaliumhüdroksiid (minimaalne puhtus 85%)
puhastatud vesi
Kapsli kest:
sorbitooli lahus (E420), osaliselt dehüdreeritud
želatiin
ponceau 4R punane (E 420)
Tint: Opacode WB valge (sisaldab titaandioksiidi (E171), propüleenglükooli, hüdroksümetüültselluloosi (E464)).
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav
6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat
6.4 Säilitamise eritingimused
Mitte hoida külmkapis. Mitte lasta külmuda.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Blister koosneb valgest läbipaistmatust PVC/PVdC -laminaadist ja 20μm alumiiniumfooliumist. Iga blister sisaldab 2, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 40 või 50 kapslit. Blistrid on pakitud kartongist karpi. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Reckitt Benckiser(Poland) S.A. Ul. Okunin 1 05-100 Nowy Dwor Mazowiecki Poola
8. MÜÜGILOA NUMBER
678310
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
03.03.2010
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2010.