NOAX 50 mg
Artikli sisukord
NOAX 50 mg
Teie ravimi nimetus on NOAX 50 mg. See on analgeetikum. Analgeetikume nimetatakse sageli valuvaigistiteks või valuleevendajateks.
NOAX 50 mg
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
NOAX 50 mg, suus dispergeeruvad tabletid
Tramadoolvesinikkloriid
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on NOAX 50 mg ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne NOAX 50 mg võtmist
3. Kuidas NOAX 50 mg võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas NOAX 50 mg säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON NOAX 50 mg JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Teie ravimi nimetus on NOAX 50 mg. See on analgeetikum. Analgeetikume nimetatakse sageli valuvaigistiteks või valuleevendajateks. NOAX 50 mg on mõeldud mõõduka kuni tugeva valu leevendamiseks. Ärge kasutage seda nõrga valu korral.
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE NOAX 50 mg VÕTMIST
Ärge võtke NOAX 50 mg
- kui te olete allergiline (ülitundlik) tramadooli või NOAX 50 mg mõne koostisosa suhtes;
- kui te tunnete ennast alkoholi tarvitamise tõttu uimaselt või olete joobes;
- kui te kasutate või olete kasutanud psühhiaatrilisi ravimeid, trankvillisaatoreid (rahusteid), uinuteid või opioidanalgeetikume;
- kui te kasutate või olete viimase 2 nädala jooksul kasutanud MAO inhibiitoreid (ravimid, mida kasutatakse depressiooni raviks);
- kui te võtate buprenorfiini, nalbufiini või pentasotsiini (ravimid, mida kasutatakse tugeva valu raviks);
- kui te saate narkootikumide võõrutusravi;
- kui teil on epilepsia või krambihoogusid, mida ei ole adekvaatselt ravitud;
- kui te toidate last rinnaga ja vajate pikaajalist (kauem kui 2–3 päeva) ravi;
- kui te olete alla 12-aastane.
Kui te ei ole päris kindel, kas mõni ülaltoodud seisunditest kehtib teie kohta, pöörduge enne NOAX 50 mg kasutamist oma arsti või apteekri poole.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga NOAX 50 mg
- kui teil on kalduvus ravimsõltuvuse tekkeks. NOAX 50 mg võib pikaajalisel kasutamisel põhjustada psüühilist või füüsilist sõltuvust. Seda ravimit võib kasutada üksnes väga lühikese aja vältel ja hoolika arstliku järelevalve all;
- kui teil esineb sõltuvus opiaatide suhtes. NOAX 50 mg ei sobi asendus- ega võõrutusraviks;
- ravi ajal ei ole soovitatav alkoholi tarbida;
- kui te kasutate karbamasepiini (epilepsia või teatud tüüpi valude korral kasutatav ravim). Karbamasepiini samaaegne kasutamine ravi ajal ei ole soovitatav;
- kui teil on olnud peatrauma või kui teil on mõni ajuhaigus;
- kui te põete mõnda neeru- või maksahaigust;
- kui teil on peapööritus või tugev nõrkus;
- kui teil on esinenud epileptilised krambid. NOAX 50 mg võib põhjustada krampe juba tavaliste terapeutiliste annuste juures, eriti kui seda võtate suures annuses või koos teiste ravimitega;
- kui teil esinevad hingamishäired (hingeldus, liigne eritis bronhidest);
Kui te ei ole päris kindel, kas mõni ülaltoodud seisunditest kehtib teie kohta, pöörduge enne NOAX 50 mg kasutamist oma arsti või apteekri poole.
Võtmine koos teiste ravimitega
NOAX 50 mg kasutamine on vastunäidustatud koos:
• MAO inbiitorite/SSTI-dega (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid/selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid; ravimid mida kasutatakse depressiooni ravimiseks). NOAX 50 mg võib tugevdada nende ravimite toimet ja põhjustada serotoniinisündroomi, mille sümptomid võivad olla näiteks palavik, higistamine, südame löögisageduse kiirenemine, treemor, ärevus, segasus, jne;
• buprenorfiini/nalbufiini/pentasotsiiniga (tugevad valuvaigistid). Nimetatud ravimite kasutamine koos NOAX 50 mg võib põhjustada ärajätunähte.
NOAX 50 mg võib mõjutada järgmiste ravimite toimet:
• rahustid/anesteetikumid/teised valuvaigistid. NOAX 50 mg võib tugevdada nende ravimite toimet;
• karbamasepiin (epilepsia või teatud tüüpi valude korral kasutatav ravim). Karbamasepiin võib vähendada NOAX 50 mg valuvaigistavat toimet.
• Antidepressandid (SSTI-d, tritsüklilised antidepressandid) / antipsühhootikumid/meflokiin või bupropioon (ravimid, mis võivad suurendada krampide tekkevõimalust). Samaaegne kasutamine koos ravimiga NOAX 50 mg võib põhjustada krampe, sest suureneb krampide tekkeoht.
• Antikoagulandid (verd vedeldavad ravimid). Samaaegsel kasutamisel võib NOAX 50 mg mõjutada nende toimet.
• Ondansetroon (ravim mida kasutatakse iivelduse ja oksendamise vähendamiseks keemiaravi korral). Võib osutuda vajalikuks NOAX 50 mg annuse suurendamine.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
NOAX 50 mg võtmine koos toidu ja joogiga
NOAX 50 mg tablette võib võtta koos toiduga või ilma.
Rasedus ja imetamine
Raseduse ajal ei tohi NOAX 50 mg kasutada.
Kui te ravi ajal avastate, et olete rasestunud, siis võtke niipea kui võimalik ühendust oma arstiga, kes kohandab ravi vastavalt teie seisundile.
Te võite last toita rinnaga tingimusel kui te võtate ühekordselt ühe annuse ravimit. Kui on vajalik pikemaaegne ravi, peate rinnaga toitmise katkestama või kaaluma teise ravimi kasutamist. NOAX 50 mg ei ole sobiv pikaaegseks kasutamiseks rinnaga toitmise ajal.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga kui te toidate last rinnaga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
NOAX 50 mg võib muuta teid uniseks. Ärge juhtige autot ega tegelge asjadega, mis nõuavad erksust, eriti juhul, kui te olete koos ravimiga NOAX 50 mg tarvitanud alkoholi või võtnud teisi sedatiivse (rahustav) toimega ravimeid.
Oluline teave mõningate NOAX 50 mg koostisainete suhtes
NOAX 50 mg sisaldab fenüülalaniini allikana aspartaami, mis võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga inimestele.
3. KUIDAS NOAX 50 mg VÕTTA
Võtke NOAX 50 mg alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
NOAX 50 mg tablett sulab suus kiiresti. Seda on võimalik neelata alla ilma vett peale joomata. Samuti võib tableti lahustada pooles klaasis vees, mis tuleb pärast segamist kohe ära juua.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid:
Tavaline NOAX 50 mg annus on üks või kaks tabletti (50 mg või 100 mg). Vajaduse korral
võib arst määrata teistkordse annuse 50 mg või 100 mg, mis tuleb võtta 4 tunni möödudes.
Ööpäevane koguannus ei tohi ületada 400 mg, välja arvatud kliinilistes eriolukordades. Arst
otsustab valu tugevuse põhjal ka ravi kestuse üle.
Üle 75-aastased ja/või neeru- või maksahaigusega patsiendid: Palun järgige täpselt oma arsti juhiseid.
Raske neeru- või maksahaigus:
Ravi NOAX 50 mg-ga ei ole soovitatav.
Alla 12-aastased lapsed:
Ärge andke ravimit NOAX 50 mg alla 12-aastastele lastele.
Kui te võtate NOAX 50 mg rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise sümptomid võivad on näiteks oksendamine, vererõhu langus, äkiline nõrkus,
minestamine, epileptilised krambid, hingamisraskused.
Kui te olete võtnud NOAX 50 mg rohkem kui ette nähtud, siis võtke otsekohe ühendust oma
arstiga.
Kui te unustate NOAX 50 mg võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate NOAX 50 mg võtmise
Pärast pikaajalist ravi võivad tekkida ärajätunähud.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka NOAX 50 mg põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
• Väga sage (esineb rohkem kui 1 inimesel 10-st): pearinglus, oksendamine, iiveldus.
• Sage (esineb 1…10 inimesel 100-st): peavalu, unisus, kõhukinnisus, suukuivus, higistamine, kurnatus.
• Aeg-ajalt (esineb 1…10 inimesel 1000-st): südameprobleemid (südame löögisageduse kiirenemine, uimasus või peapööritus kiirel püstitõusmisel, tuntavad südamelöögid), seedetrakti häired (survetunne maos, kõhupuhitus, oksendamine), nahareaktsioonid (nahasügelus, lööve, nõgeslööve).
• Harv (esineb 1…10 inimesel 10000-st): allergilised reaktsioonid (nt tõsine hingamisraskus), söögiisu muutused, meeleoulu muutused, muutused aktiivsuses ja mõtlemises, käitumises ning tajumises, segasus, hallutsinatsioonid, unehäired, luupainajad, sõltuvus, krambid, paresteesiad (naha sügelemine või nõelaga torkimise tunne), treemor (värin), hägune nägemine, südame löögisageduse aeglustumine, vererõhu tõus, liigutuslik nõrkus, urineerimishäired (urineerimisraskus või kusepeetus).
• Väga harv (esineb vähem kui 1 inimesel 10000-st): vertiigo (tasakaaluhäire), punetus, astma ägenemine ja hingamise pärssimise (hingamishäire) süvenemine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (üksikjuhtudel).
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS NOAX 50 mg SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage NOAX 50 mg pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida NOAX 50 mg sisaldab
-Toimeaine on tramadoolvesinikkloriid. Üks NOAX 50 mg tablett sisaldab 50 mg tramadoolvesinikkloriidi.
-Abiained on etüültselluloos, kopovidoon K28, ränidioksiid, mannitool (E421), krospovidoon tüüp A, aspartaam (E951), mündijuure maitselisand ( piparmünt, laanelille eeterlikud õlid, eukalüptool, vanilliin, etüülvanilliin, pulegoon, maltodekstriin ja kummiaraabik), magneesiumstearaat.
Kuidas NOAX 50 mg välja näeb ja pakendi sisu
NOAX 50 mg on saadaval suus dispergeeruvate tablettidena.
Tabletid on ümarad valged kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märgistus „T“ ja
teisel küljel „50“. Tabletid on mündile iseloomuliku lõhnaga.
NOAX 50 mg suus dispergeeruvad tabletid on saadaval 10, 20, 30 või 60 tabletti sisaldavas blisterpakendis. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Müügiloa hoidja:
CSC Pharmaceuticals Handels GmbH Gewerbestrasse 18-20 Gewerbegebiet Klein-Engersdorf A-2102 Bisamberg AUSTRIA
Tootja:
Lamp San Prospero SpA Via Della Pace, 25/A Moderna Itaalia
Või
Klocke Pharma-Service GmbH Strassburger Str. 77 77767 Appenweier Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Lorenzo Pharma OÜ Koidu 20-19 10136 Tallinn Eesti
Infoleht on viimati kooskõlastatud augustis 2010.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
NOAX 50 mg, suus dispergeeruvad tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 50 mg tramadoolvesinikkloriidi. INN. Tramadolum
Abiained: aspartaam fenüülalaniini allikana. (vt lõik 4.4). Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Suus dispergeeruv tablett.
Mündile iseloomuliku lõhnaga ümar valge kaksikkumer tablett, mille ühel küljel on märgistus „T“ ja teisel küljel „50“.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Mõõdukas kuni tugev valu.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Nagu kõigi valuvaigistavate ravimite korral, tuleb ka NOAXi annust kohandada vastavalt
valu tugevusele ja patsiendi individuaalsele kliinilisele ravivastusele.
Kui ei ole määratud teisiti, tuleb tramadooli tablette manustada järgmiselt:
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid
Suukaudseks manustamiseks:
Äge valu
Algannus on 50…100 mg sõltuvalt valu intensiivsusest. Seejärel võib 4 tunni möödudes manustada veel 50…100 mg, ravi kestus sõltub kliinilisest vajadusest. Ööpäevane annus ei tohi ületada 400 mg, välja arvatud kliinilistes eriolukordades.
Krooniliste seisunditega seotud valu
Algannus on 50 mg, annust kohandatakse sõltuvalt valu intensiivsusest. Vajaduse korralmanustatakse pärast algannust veel 50…100 mg. Ülaltoodud soovitatavad annused on esitatud ainult üldise juhisena. Alati tuleb kasutada kõige väiksemat annust, mis tagab tõhusavaluvaigistava toime. Ööpäevane koguannus ei tohi ületada 400 mg, välja arvatud kliinilistes eriolukordades. Ravi jätkamise vajalikkust tuleb regulaarsete ajavahemike tagant uuesti hinnata, sest tramadooli kasutamisel on kirjeldatud ärajätunähte ja sõltuvuse teket (vt lõik 4.4).
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel võib kasutada tavalist annust, samas tuleb märkida, et üle 75-aastastel vabatahtlikel täheldati tramadooli suukaudsel manustamisel eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemist 17% võrra. Seetõttu peaks kaaluma tramadooli annuse kohandamist või manustamisintervalli pikendamist
Neerupuudulikkus/hemodialüüs
Tramadooli eliminatsiooniaeg võib olla pikenenud. Algannus on sama, mis normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Patsientidel, kellel kreatiniini kliirens on <30 ml/min, tuleb annustamisintervalli pikendada 12 tunnini. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens <10 ml/min) ei soovitata tramadooli kasutada. Kuna tramadooli eliminatsioon hemodialüüsil või hemofiltratsioonil on väga aeglane, siis ei ole dialüüsi järgselt valuvaigistava toime säilitamiseks tavaliselt vaja tramadooli manustada.
Maksapuudulikkus
Tramadooli eliminatsiooniaeg võib olla pikenenud. Algannus on maksakahjustuse puhul sama mis normaalse maksafunktsiooniga patsientidel, ent annustamisintervalli tuleb pikendada 12 tunnini ja vajadusel tramadooli annust vähendada. Raske maksapuudulikkusega patsientidel ei soovitata tramadooli kasutada.
Alla 12-aastased lapsed
NOAXi ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel.
Tablett sulab suus kiiresti ja neelatakse seejärel alla koos veega või ilma. Samuti võib tableti lahustada pooles klaasis vees, segada ja söögiaegadest sõltumatult kohe sisse võtta.
4.3 Vastunäidustused
NOAXi ei tohi kasutada patsientidel, kellel on varem täheldatud ülitundlikkust tramadooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Ravimit ei tohi kasutada ägeda alkoholimürgistuse või alkoholi, uinutite, tsentraalse toimega valuvaigistite, opioidide või psühhotroopsete ravimite üleannustamise korral.
Sarnaselt teistele opioidanalgeetikumidele ei tohi tramadooli manustada patsientidele, kes kasutavad või on eelneva 2 nädala jooksul kasutanud monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid. Samuti ei tohi tramadooli kasutada samaaegselt koos nalbufiini, buprenorfiini või pentasotsiiniga (vt lõiku 4.5).
NOAX 50 mg ei tohi kasutada narkootikumide võõrutusravis.
NOAX 50 mg on vastunäidustatud ravile allumatu epilepsia korral.
NOAX 50 mg ei tohi kasutada rinnaga toitmise ajal kui on vajalik pikaajaline ravi, s.t kauem kui 2...3 päeva.
NOAX 50 mg ei sobi kasutamiseks alla 12-aastastel lastel.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoiatused NOAX 50 mg võib juba terapeutiliste annuste kasutamisel põhjustada ärajätunähte. Sõltuvuse ja kuritarvitamise juhtumeid on kirjeldatud harva. Siiski tuleb patsientidel, kellel esineb kalduvus ravimsõltuvusele või ravimite kuritarvitamisele, kasutada NOAX 50 mg ainult lühiajaliselt ja range meditsiinilise järelevalve all.
Terapeutiliste annuste kasutamisel on teatatud ärajätunähtudest sagedusega üks kaheksast tuhandest. Sõltuvusest ja kuritarvitamisest on teateid harvemini. Sõltuvuse või ärajätunähtude tekkeohu tõttu tuleb regulaarselt hinnata valuvaigistava ravi jätkamise kliinilist vajadust. Patsientidel, kellel esineb kalduvus ravimsõltuvusele või ravimite kuritarvitamisele, peab ravi olema lühiajaline ja toimuma range meditsiinilise järelevalve all.
NOAX 50 mg ei sobi kasutamiseks asendusravimina opioidsõltuvusega patsientidel. Kuigi tramadool on opioidagonist, ei pärsi ta morfiini ärajätunähte.
Tramadoolravi ajal ei ole alkoholi tarvitamine ega samaaegne karbamasepiini kasutamine soovitatav.
Ettevaatusabinõud
NOAX 50 mg kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik patsientidega, kellel esineb peatrauma,
koljusisese rõhu tõus, maksa- või neerufunktsiooni häired, teadvushäired, krambisündroomiga
kulgevad haigused või šokk.
Tramadooli terapeutiliste annuste kasutamisel on täheldatud krampide teket, krampide tekkeoht on suurem maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse ületamisel. Patsiendid, kellel esineb epilepsia või kellel on esinenud krampe, tohivad tramadooli kasutada vaid äärmisel vajadusel. Tramadool suurendab krambiriski patsientidel, kes samaaegselt kasutavad krambiläve alandavaid ravimeid (vt lõik 4.5).
NOAX 50 mg kasutamisel soovitatavas annuses on kliiniliselt olulise hingamisdepressiooni tekkevõimalus ebatõenäoline. Siiski tuleb olla ettevaatlik tramadooli kasutamisega patsientidel, kellel on tegemist hingamisdepressiooni või ülemäärse bronhiaalsekretsiooniga või kes saavad samaaegselt ravi kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega.
Vahetult pärast tramadooli manustamist on ühel juhul teatatud perikardiidist. Ehkki selle seos tramadooliga ei ole üheselt selge, tuleb ravi ajal NOAX 50 mg-ga patsiente jälgida perikardiidi tekke suhtes.
Ravimi koostisesse kuuluv abiaine aspartaam on fenüülalaniini allikaks, mis võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga patsientidele.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Samaaegne kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
Patsientidel, keda on 14 päeva vältel enne opioid petidiini manustamist ravitud MAOinhibiitoritega, on täheldatud eluohtlikku koostoimet, mis on seotud kesknärvisüsteemi ja hingamis- ning vereringekeskuste pärssimisega (serotoniinisündroomi oht – vt allpool). Taolise koostoime tekkevõimalust monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (sealhulgas selektiivsete MAO A- ja B-inhibiitorite ning linesoliidi) ja tramadooli samaaegsel kasutamisel ei saa välistada.
Tramadooli kasutamine koos opioidretseptorite segatüüpi agonistide/antagonistidega (näiteks buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin) ei ole soovitatav, sest teoreetiliselt võib see vähendada puhta agonisti toimet ja põhjustada ärajätusündroomi.
Samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik järgmistel juhtudel:
Teised ained, mille puhul on teada, et need inhibeerivad ensüümi CYP3A4, nagu ketokonasool ja erütromütsiin, võivad inhibeerida tramadooli metabolismi (N-demetüülimine) ja tõenäoliselt ka aktiivse O-demetüülitud metaboliidi metabolismi. Selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole uuritud (vt lõik 4.8).
Tramadooli terapeutiliste annuste kasutamisel koos teiste serotoninergiliste ravimitega, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSTI-d), on üksikjuhtudel kirjeldatud serotoniinisündroomi. Serotoniinisündroomi sümptomid võivad olla segasus, rahutus, ärevus, palavik, higistamine, tahhükardia, treemor, ataksia, hüperrefleksia, müokloonus, kõhulahtisus ja võimalik ka kooma. Serotoninergilise toimega ravimi ärajätmisel paraneb haige seisund tavaliselt kiiresti.
NOAX 50 mg manustamine koos teiste kesknärvisüsteemi toimivate ravimitega (nagu teised opioidid, bensodiasepiinid, barbituraadid, teised anksiolüütikumid, uinutid, sedatiivse toimega antidepressandid, sedatiivse toimega antihistamiinid, neuroleptikumid, tsentraalse toimega hüpertensioonivastased ravimid, baklofeen ja alkohol) võib võimendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet ja põhjustada hingamisdepressiooni.
Karbamasepiini samaaegne manustamine vähendab tramadooli plasmakontsentratsiooni sellisel määral, et see võib vähendada tramadooli analgeetilist tõhusust ja toime kestust.
Tramadool võib suurendada selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSTI-de), tritsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide ja teiste krambiläve langetavate ravimite (näiteks bupropioon ja meflokiin) krampe põhjustavat toimet (vt lõik 4.4 ning lõik 5.2 ).
Üksikjuhtudel on täheldatud koostoimet kumariini-tüüpi antikoagulantidega, mis on põhjustanud INR-i väärtuse suurenemist. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik tramadooli manustamisel antikoagulantravi saavatele patsientidele.
Tramadooli analgeetiline toime on osaliselt vahendatud noradrenaliini tagasihaarde inhibeerimise ja serotoniini (5-HT) vabanemise soodustamise kaudu. Kliinilistes uuringutes suurendas antiemeetilise 5-HT3 antagonisti ondansetrooni pre-või postoperatiivne kasutamine postoperatiivse valuga patsientidel vajadust tramadooli järele.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Loomkatsetes on näidatud, et tramadool väga suurtes annustes mõjutab organite arengut,
luustumist ja vastsündinute suremust. Tramadool läbib platsentabarjääri, kuid loomkatsetes ei
ole teratogeenset toimet täheldatud (vt lõik 5.3). Andmeid tramadooli ohutuse kohta raseduse
ajal on ebapiisavalt, seetõttu ei tohi NOAX 50 mg raseduse ajal kasutada.
Enne sünnitust või selle ajal manustatud tramadool ei mõjuta emaka kontraktiilsust. Ta võib
muuta vastsündinu hingamissagedust, kuid see muutus ei ole tavaliselt kliiniliselt oluline.
Pikaaegne kasutamine raseduse ajal võib põhjustada vastsündinul ärajätusündroomi.
Imetamine Tramadool ja selle metaboliidid erituvad väikestes kogustes inimese rinnapiima. Ligikaudu 0,1% emale manustatud annusest võib jõuda imikuni. NOAX 50 mg ei tohi imetamise ajal kasutada. .
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
NOAX 50 mg võib põhjustada unisust ja seda mõju võivad tugevdada alkohol ning teised kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid. Ambulatoorset ravi saavaid patsiente tuleb hoiatada, et nad hoiduksid sõiduki juhtimisest või masinate käsitsemisest, kui nad antud toimet täheldavad.
4.8 Kõrvaltoimed
Alltoodud tabelis on võimalikud kõrvaltoimed esitatud organsüsteemi klasside kaupa ja esinemissageduse järjekorras.
Organsüsteem Esinemissagedus Kõrvaltoime
Immuunsüsteemi häired Harv (> 1/10000 kuni < 1/1000) - allergilised reaktsioonid (nt düspnoe, bronhospasm, vilistav hingamine, angioneurootiline turse) ja anafülaksia.
Ainevahetus ja toitumishäired Harv (> 1/10000 kuni < 1/1000) - söögiisu muutus.
Psühhiaatrilised häired Harv (> 1/10000 kuni < 1/1000) Võivad esineda alljärgnevad kõrvaltoimed, mille iseloom ja intensiivsus sõltuvad patsiendi individuaalsetest iseärasustest (vt allpool): - meeleolu muutused (nt eufooria, düsfooria), -aktiivsuse muutused (nt aktiivsuse vähenemine, aktiivsuse suurenemine), - kognitiivsete ning sensoorsete võimete muutused (nt otsustusvõime, tajuhäired), - hallutsinatsioonid, - segasus, - unehäired, - luupainajad, - sõltuvus (vt allpool).
Väga sage (> 1/10) - pearinglus.
Sage (> 1/100 kuni < 1/10) - peavalu, - unisus.
Närvisüsteemi häired Harv (> 1/10000 kuni < 1/1000) - epilepsiataolised krambid (vt allpool), - paresteesiad, - treemor, - tahtmatud lihaskokkutõmbed, - koordinatsioonihäired.
Väga harv (sealhulgas üksikjuhud) (< 1/10000) - vertiigo.
Silma kahjustused Harv (>1/10000 kuni <1/1000 - hägune nägemine.
Südame häired Aeg-ajalt (> 1/1000 kuni < 1/100) - toime kardiovaskulaarsüsteemi regulatsioonile (nt palpitatsioonid, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, kardiovaskulaarne kollaps). Need toimed võivad eelkõige tekkida intravenoosse manustamise või liigse kehalise koormuse korral.
Harv (> 1/10000 kuni < 1/1000) - bradükardia, vererõhu tõus.
Organsüsteem Esinemissagedus Kõrvaltoime
Vaskulaarsed häired Väga harv (sealhulgas üksikjuhud (< 1/10000) - punetus.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Väga harv (sealhulgas üksikjuhud) (< 1/10000) -astma ägenemine, -hingamise depressioon (vt allpool).
Väga sage (> 1/10) - iiveldus, oksendamine.
Seedetrakti häired Sage (> 1/100 kuni < 1/10) - kõhukinnisus, suukuivus.
Aeg-ajalt (> 1/1000 kuni < 1/100) - öökimine, seedetrakti ärritusnähud ( survetunne maos, kõhupuhitus).
Maksa ja sapiteede häired Väga harv (sealhulgas üksikjuhud) (< 1/10000) - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (kirjeldatud väga üksikutel juhtudel).
Naha- ja nahaaluskoe kahjustused Sage (> 1/100 kuni < 1/10) - higistamine.
Aeg-ajalt (> 1/1000 kuni < 1/100) - nahareaktsioonid (nt nahasügelus, lööve, nõgestõbi).
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Harv (> 1/10000 kuni < 1/1000) - liigutuslik (motoorne) nõrkus.
Neerude ja kuseteede häired Harv (> 1/10000 kuni < 1/1000) - urineerimishäired (urineerimisraskus ja uriinipeetus).
Üldised häired Sage (> 1/100 kuni < 1/10) - kurnatus.
Tramadooli kasutamine võib põhjustada psühhiaatriliste kõrvaltoimete teket, millede iseloom ja intensiivsus sõltuvad patsiendi individuaalsetest iseärasustest (sõltudes isiksusest ja ravi kestusest). Nende hulka kuuluvad meeleolu häired (tavaliselt euroofia, mõnikord düsfooria), aktiivsuse muutused (tavaliselt aktiivsuse vähenemine, mõnikord ka suurenemine) ja kognitiivsete ning sensoorsete võimete muutused (nt otsustusvõime, tajuhäired), hallutsinatsioonid, segasus, unehäired ja luupainajad.
NOAX 50 mg pikaaegsel kasutamisel võib tekkida sõltuvus (vt lõik 4.4). Ravimi kasutamise katkestamisel võivad tekkida ärajätunähud, mis on sarnased neile, mis esinevad opioidide ärajätmisel: ärritatus, ärevus, närvilisus, unetus, hüperkineesia, treemor ja seedetrakti sümptomid.
Harva on tekkinud epilepsiataolised krambid, tavaliselt tramadooli suurte annuste kasutamisel või krambiläve alandavate või teadaolevalt krambiläve alandavate või krampe põhjustavate ravimite (nt antidepressandid või antipsühhootikumid, vt lõik 4.5 ) samaaegsel kasutamisel.
Samuti on teatatud astma ägenemisest, ehkki selle põhjuslik seos tramadooli manustamisega ei ole selge. On täheldatud hingamisdepressiooni, seda eelkõige soovitatavatest annustest oluliselt suuremate annuste kasutamisel või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel (vt lõik 4.5).
4.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamise sümptomid on sarnased teiste opioidanalgeetikumide kasutamisel tekkivate sümptomitega ja need võivad olla pupillide ahenemine (mioos), oksendamine, hüpotensioon, kardiovaskulaarne kollaps, teadvushäired ja kooma, epileptilised krambid ja hingamisdepressioon. Tekkida võib ka hingamispuudulikkus.
Ravi
Kehtivad üldised esmaabireeglid. Hoidke hingamisteed vabad (aspiratsioon!) ja säilitage hingamis- ja vereringefunktsioon sõltuvalt sümptomitest. Magu tuleb tühjendada oksendamise (kui patsient on teadvusel) või maoloputuse abil. Hingamisdepressiooni korral tuleb antidoodina manustada naloksooni. Loomkatsetes puudus naloksoonil krambivastane toime. Sellistel juhtudel tuleb intravenoosselt manustada diasepaami.
Tramadool on seerumist minimaalselt elimineeritav hemodialüüsi või hemofiltratsiooni teel. Seepärast ei ole hemodialüüs või hemofiltratsioon üksi piisav NOAX 50 mg ägeda mürgistuse raviks.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: analgeetikumid, teised opioidid ATC-kood: N02AX02
Tramadool on tsentraalse toimega analgeetikum. Ta on puhas mitteselektiivne müü- (µ), delta- (δ) ja kapa- (κ) opioidretseptorite agonist, millel on suurem afiinsus müü-retseptorite suhtes. Teised tramadooli analgeetilises toimes osalevad mehhanismid on noradrenaliini neuronaalse tagasihaarde inhibeerimine ja serotoniini vabanemise soodustamine.
Tramadoolil on ka köhavastane toime. Erinevalt morfiinist ei pärsi tramadool valuvaigistavates annustes hingamist. Tramadooli toime kardiovaskulaarsüsteemile on suhteliselt tagasihoidlik. Tramadooli tugevus on 1/10 kuni 1/6 morfiini omast.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine Suukaudsel manustamisel imendub tramadool peaaegu täielikult. Keskmine absoluutne biosaadavus ühekordsel manustamisel on ligikaudu 70%, püsikontsentratsiooni staadiumis suureneb see ligikaudu 90%-ni.
Pärast tramadooli ühekordset suukaudset manustamist noortele tervetele vabatahtlikele annuses 100 mg täheldati mõõdetavat plasmakontsentratsiooni ligikaudu 15…45 minutit pärast manustamist, keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) oli vahemikus 280…308 nanogrammi/ml ning maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg (Tmax) oli vahemikus 1,6…2 tundi.
Spetsiaalses uuringus, milles tramadooli suus dispergeeruvat tabletti võrreldi tramadooli kapsliga, oli NOAX 50 mg manustamisel tervetele vabatahtlikele ühekordse annusena keskmine kontsentratsiooniaja kõvera alune pindala (AUC) 1102 ±357 nanogrammi.h/ml, keskmine Cmax 141 ±39 nanogrammi/ml ja keskmine Tmax 1,5 tundi. Vastavad väärtused võrdlusravimi korral olid AUC 1008 ±285 nanogrammi.h/ml, Cmax 139 ±37 nanogrammi/ml ja Tmax 1,5 tundi. 90%-lised usalduspiirid olid 94…110% Cmax-i osas ja 104…112% AUC osas.
Jaotumine Tramadooli seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 20%. Terapeutilises annuste vahemikus ei sõltu valkudega seondumine tramadooli plasmakontsentratsioonist.
Tramadool läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Tramadool ja tema metaboliit O-demetüültramadool erituvad väga väikeses koguses rinnapiima (vastavalt 0,1% ja 0,02% manustatud annusest).
Tramadoolil on suur afiinsus kudede suhtes, näiv jaotusruumala on 3…4 l/kg.
Metabolism Tramadool metaboliseerub tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 vahendusel. Tramadool biotransformeerub peamiselt N- ja O-demetüleerimise teel terveks reaks metaboliitideks. O-demetüültramadool on farmakoloogiliselt kõige aktiivsem metaboliit, mille analgeetiline toime närilistel läbi viidud loomkatsetes oli 2…4 korda tugevam kui tramadoolil.
Võrreldes loomadega eritub inimesel suurem osa tramadoolist muutumatul kujul. Seetõttu
arvatakse, et ka selle metaboliidi osa analgeetilises toimes on inimestel vähemtähtis kui
loomadel. Inimestel moodustab antud metaboliidi plasmakontsentratsioon ligikaudu 25%
muutumatul kujul esineva tramadooli plasmakontsentratsioonist.
Tramadooli metabolismis osaleva ühe või mõlema P450 isoensüümi CYP3A4 ja CYP2D6
inhibeerimine võib mõjutada tramadooli või selle aktiivse metaboliidi
plasmakontsentratsiooni. Taolise koostoime kliiniline tähendus ei ole selge.
Eritumine
Tramadooli terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2β) tervetel vabatahtlikel oli 6,0 ±
1,5 tundi ja O-demetüültramadoolil (6 tervet vabatahtlikku) 7,9 tundi (kõikumine 5,4…9,6
tundi).
Radioaktiivse süsinikuga (C14) märgistatud tramadooli manustamisel inimestele eritus
ligikaudu 90% tramadoolist neerude kaudu ja ülejäänud 10% roojaga.
Kuni 75-aastastel vabatahtlikel ei täheldatud tramadooli farmakokineetikas olulisi ealisi
erinevusi. Üle 75-aastastel patsientidel oli t1/2β suukaudsel manustamisel 7,0 ± 1,6 tundi.
Et tramadool eritub nii metaboolsel kui ka renaalsel teel, siis terminaalne eliminatsiooni
poolväärtusaeg (t1/2β) võib maksa- või neerufunktsiooni häirete korral pikeneda. Siiski on t1/2β
pikenemine suhteliselt tagasihoidlik, kui vähemalt üks neist organitest töötab normaalselt.
Maksatsirroosiga patsientidel oli tramadooli t1/2β 13,3 ± 4,9 tundi ja neerupuudulikkusega
patsientidel (kreatiniini kliirens ≤ 5 ml/min) 11 ± 3,2 tundi.
Farmakokineetika/farmakodünaamika (PK/PD)
Terapeutiliste annuste vahemikus on tramadooli farmakokineetika lineaarne.
PK/PD suhe (resp. ravimi kontsentratsioon vereseerumis ja valuvaigistava toime tugevus) on annusest sõltuv, ent varieerub suurel määral. Tavaliselt on efektiivne plasmakontsentratsioon vahemikus 100...300 nanogrammi/ml.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Tavapärased farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse või kartsinogeensuse prekliinilised andmed ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Loomkatsetes rottidel ja küülikutel ei ole tramadoolil täheldatud teratogeenset toimet, kuid suurte annuste kasutamisel tekkis lootetoksilisus toksiliste toimete tõttu emasloomale. Tramadooli annused alates 50 mg/kg ööpäevas põhjustasid rottidel toksilist toimet emasloomale ja suurendasid vastsündinute suremust. Järglastel esinesid arengu mahajäämuse tunnused, mis seisnesid luustumishäiretes ning tupe ja silmade hilinenud avanemises. Isaste rottide fertiilsus ei kahjustunud. Emasloomadel täheldati väiksemat tiinestumist suuremate annuste juures (alates 50 mg/kg ööpäevas). Küülikutel täheldati toksilist toimet emasloomale ja järglaste skeletianomaaliaid alates annusest 125 mg/kg.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Etüültselluloos,
Kopovidoon K28,
Ränidioksiid,
Mannitool (E421),
Krospovidoon tüüp A,
spartaam (E591),
Mündijuure maitselisand (piparmünt, laanelille eeterlikud õlid, eukalüptool, vanilliin,
etüülvanilliin, pulegoon, maltodekstriin ja kummiaraabik),
Magneesiumstearaat.
6.2 Sobimatus Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
PA/Al/PVC: Al blistrid
Pakendis on 10, 20, 30 või 60 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
CSC Pharmaceuticals Handels GmbH Gewerbestrasse 18-20 Gewerbegebiet Klein-Engersdorf A-2102 Bisamberg AUSTRIA
8. MÜÜGILOA NUMBER
696210
9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISEKUUPÄEV
31.08.2010
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud augustis 2010.