Neptinox
Artikli sisukord
Neptinox
Neptinox kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antidepressantideks.
Neptinox
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Neptinox 12,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Tianeptiinnaatrium
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Neptinox ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Neptinox’i võtmist
3. Kuidas Neptinox’i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Neptinox’i säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON NOPTINOX JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Neptinox kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antidepressantideks.
Neptinox’i kasutatakse kerge, mõõduka või raske depressiooni korral.
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE NEPTINOX’i VÕTMIST
Ärge võtke Neptinox’i
• kui te olete allergiline (ülitundlik) tianeptiinnaatriumi või Neptinox’i mõne koostisosa suhtes (vt lõik 6).
• kui võtate teisi depressiooniravimeid nagu monoamiinooksüdaasi (MAO) inhibiitoreid.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Neptinox
Kui olete depressioonis ja/või teil on ärevushäireid, võivad teil tekkida enesevigastamise- või enesetapumõtted. Need võivad tekkida sagedamini, kui te hakkate antidepressante esimest korda võtma, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega (tavaliselt ligikaudu kaks nädalat, kuid vahel kauem).
Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:
-kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele.
-kui olete noor täiskasvanu. Kliinilised uuringud on näidanud suurenenud suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased), keda raviti antidepressantidega.
Kui teil tekib ükskõik mis ajal enesevigastamise- või suitsiidimõtteid, võtke ühendust oma arstiga või minge koheselt haiglasse. Abiks võib olla, kui räägite lähedasele või sõbrale, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire all ning palute neil käesolevat infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates on teie depressioon või ärevushäire halvenenud või kas nad on mures muutuste pärast teie käitumises.
Kui teil on algamas mania faas (liigaktiivne käitumine või mõtlemine), peate lõpetama Neptinox’i võtmise. Pidage nõu oma arstiga.
Kui teil seisab ees operatsioon, mille käigus on vajalik teostada üldanesteesia, tuleb Neptinox ravi katkestada 24...48 tundi enne anesteesia alustamist. Hädaolukordades võib kirurgilise operatsiooni läbi viia ka ilma eelneva ravimi ärajätmiseta, sel juhul korrektse operatsiooniaegse järelvalve all.
Kui teil on maksa- või neerufunktsiooni probleemid, võib arst annust kohandada.
Kasutamine koos teiste ravimitega
Neptinox ja teised samaaegselt võetud ravimid võivad toimeid vastastikku mõjutada.
Neptinox’i ei tohi võtta koos monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega, mida kasutatakse näiteks
depressiooni või Parkinsoni tõve raviks (näiteks selegeliin või moklobemiid). Monoamiini oksüdaasi
inhibiitorite manustamise ja Neptinox ravi vahel peab olema vähemalt 2-nädalane periood.
Samaaegsel kasutamisel koos mianseriiniga (antidepressant) on kirjeldatud vähenenud efektiivsust.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Neptinox võtmine koos toidu ja joogiga
Neptinox’i võib võtta koos toiduga.
Neptinox’i võtmise ajal tuleb vältida alkoholi tarbimist.
Rasedus ja imetamine
Rääkige oma arstile, kui olete rase või kui te plaanite rasestuda. Neptinox’i ei tohi kasutada rinnaga
toitmise ega raseduse ajal, kui ei ole arsti poolt teisiti määratud.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravimpreparaat võib mõnedel patsientidel kahjulikult mõjutada tähelepanu nõudvaid tegevusi, liigutuste koordinatsiooni ja otsustusvõime kiirust (näiteks auto juhtimisel, masinate käsitsemisel, kõrgustes töötamisel jne). Selliseid tegevusi võib läbi viia ainult arsti heakskiidul.
3. KUIDAS NEPTINOX’i VÕTTA
Võtke Neptinox’i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Arst ütleb teile, kuidas ja kui kaua Neptinox’i võtta.
Täiskasvanud
Tavaline annus on 3 õhukese polümeerikattega tabletti (12,5 mg tianeptiinnaatriumi) ööpäevas, 1
hommikul, 1 lõunal ja 1 õhtul.
Tablette tuleb võtta tervelt, koos veega.
Tablette võib võtta koos söögiga.
Eakad ja maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Üle 70-aastastel või neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust vähendada 2 tabletini ööpäevas.
Lapsed ja noorukid (vanuses alla 18 aasta)
Neptinox’i ei tohi tavapäraselt lastele ja noorukitele anda.
Ravi kestus
- Enesetunde paranemine võib võtta aega mitu nädalat. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda kohe, tuleb Neptinox’i võtta mõnda aega.
- Ärge muutke ravimi annust ilma eelnevalt arstiga konsulteerimata.
- Võtke tablette nii kaua, kui arst teile soovitab. Kui lõpetate ravi liiga vara, võivad sümptomid taas ilmneda. Soovitatav on, et ravi kestab vähemalt 6 kuud pärast enesetunde paranemiset.
JÄRGIGE KÕIKIDEL JUHTUDEL TÄPSELT ARSTI ETTEKIRJUTUSI.
Kui te võtate Neptinox’i rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise korral või kui laps on juhuslikult tablette sisse võtnud, võtke ühendust arstiga. Sellistel juhtudel tuleb ravi koheselt lõpetada, teostatakse maoloputus ja jälgitakse elulisi näitajaid. Võtke koheselt ühendust oma arstiga või minge lähimasse erakorralise meditsiini osakonda. Näidake arstile neptinox’i pakendit.
Kui te unustate Neptinox’i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Võtke vahelejäänud tablett niipea, kui see teile meenub. Kui võtmata tablett meenub peaaegu järgmise
tableti võtmise ajal, siis võtke see tavapärasel ajal.
Kui te lõpetate Neptinox’i võtmise
Neptinox ravi ei tohi järsku katkestada. Vähendage annust järk-järgult 7...14 päeva jooksul.
Ärge lõpetage tablettide võtmist, isegi kui tunnete ennast hästi, kui ei ole arsti poolt teisiti määratud.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Neptinox põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Ravimi kõrvaltoimed on klassifitseeritud järgnevalt: Väga sage: esineb sagedamini, kui ühel kasutajal 10-st Sage: esineb ühel kuni kümnel kasutajal 100-st Aeg-ajalt: esineb ühel kuni kümnel kasutajal 1 000-st Harv: esineb ühel kuni kümnel kasutajal 10 000-st Väga harv: esineb harvemini, kui ühel kasutajal 10 000-st Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Neptinox’i võtmisel on teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest: Sage: Anoreksia (söömishäire) Õudusunenäod Unepuudus Unisus Pearinglus Peavalu Kollaps Treemor Nägemise kahjustumine Kuumahood Kiired või anomaalsed südamelöögid, valu rinnus Raskendatud hingamine Suukuivus, kõhukinnisus, kõhuvalu, haiglane enesetunne, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõrvetised. Seljavalu, lihasvalu Nõrkustunne Klombitunne kurgus
Aeg-ajalt:
Sügelus, nõgestõbi (lööve)
Harv:
Ravimi kuritarvitamine ja sõltuvus, eriti alla 50-aastastel patsientidel, kellel on eelnevalt esinenud ka
alkoholi- või ravimisõltuvust.
Teadmata:
Suitsiid ja suitsidaalne käitumine
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS NEPTINOX’i SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Neptinox’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blisterpakendil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
PVC/PVDC/alumiinium blisterpakendid: Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Alumiinium/alumiinium blisterpakendid: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Neptinox sisaldab
Toimeaine on tianeptiinnaatrium. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 12,5 mg
tianeptiinnaatriumi soola.
Abiained on:
Tableti sisu: mannitool (E421), maisitärklis, hüdroksüpropüültselluloos (E463), magneesiumstearaat.
Tableti kate: hüpromelloos (E464), mikrokristalne tselluloos (E460), steariinhape (E570), metakrüülhappe kopolümeer, talk (E553b), titaandioksiid (E171, trietüültsitraat (E1505), kolloidne veevaba ränidioksiid, naatriumvesinikkarbonaat (E500ii), kollane raudoksiid (E172), naatriumlaurüülsulfaat.
Kuidas Neptinox välja näeb ja pakendi sisu
Neptinox tabletid on kahvatukollased, ümmargused, 7 mm diameetriga, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.
Neptinox on saadaval PVC/PVdC/alumiiniumist või alumiinium/alumiinium blisterpakendites
Pakendi suurused: 15 õhukese polümeerikattega tabletti 28 õhukese polümeerikattega tabletti 30 õhukese polümeerikattega tabletti 60 õhukese polümeerikattega tabletti 90 õhukese polümeerikattega tabletti 100 õhukese polümeerikattega tabletti 300 õhukese polümeerikattega tabletti Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja Laboratorios LICONSA, S.A Avda. Miralcampo, n°7, Poligono Industrial Miralcampo, 19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara) Hispaania
Tootja Zaklady Farmaceutyczne Unia Co-op 56/60 Chłodna Str. 00-872 Warszawa Poola
See ravimipreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liimesriikides järgmiste nimetustega:
Sakasamaa: Liconeptine 12.5 mg Filmtabletten Eesti: Neptinox 12.5 mg Poola: Neptinox Slovakkia: Neptinox 12.5 mg
Infoleht on viimati kooskõlastatud mais 2011.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Neptinox 12,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 12,5 mg tianeptiinnaatriumit. INN. Tianeptinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
Kahvatukollased, ümmargused, 7 mm diameetriga, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1. Näidustused
Depressioon täiskasvanutel.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Soovitatavaks annuseks on12,5 mg 3 korda ööpäevas (hommikul, lõunal ja õhtul), enne sööki.
Alkoholisõltlastel (hoolimata maksatsirroosi olemasolust või selle puudumisest) ei ole annuse
muutmine vajalik.
Üle 70-aastastel või neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust vähendada 2 tabletini ööpäevas.
Kasutamine lastel ja noorukitel:
Ohutust ja efektiivsust kuni 18-aastastel isikutel pole veel tõestatud.
4.3. Vastunäidustused
- Ülitundlikkus tianeptiinnaatriumi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Samaaegne ravi mitteselektiivsete MAO-inhibiitoritega.
4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine Depressiooni on seostatud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi suurenenud riskiga, mis püsib kuni remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise ilmnemiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib suitsiidioht suureneda paranemise algstaadiumis. Patsientidel, kellel on enne ravi alustamist esinenud suitsidaalset käitumist või suitsidaalseid tendentse, on suurem risk suitsiidimõtete või -katse tekkeks ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbi viidud platseebokontrolliga kliiniliste uuringute metaanalüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga.
Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelvalve, seda eriti ravi alguses ja annuse muutmise järel.
Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise, suitsidaalse käitumise või suitsiidimõtete ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda sellistel juhtudel koheselt arsti poole.
• Kõrge suitsiidiriskiga patsiente tuleb hoolikalt jälgida, seda eriti ravi alguses.
• Hädaabiprotseduuride läbiviimisel tuleb patsiente kogu operatsioonijärgse perioodi vältel hoolikalt jälgida.
• Kui patsiendile peab rakendama üldnarkoosi, tuleb anestesioloogi eelnevalt tianeptiiniravist informeerida ning ravimi manustamine lõpetada 24 või 48 tundi enne protseduuri.
• Hädaolukordades võib kirurgilise operatsiooni läbi viia ilma eelneva ravimi ärajätmiseta, operatsiooniaegse järelvalve all.
• Nagu kõikide psühhotroopsete ravimite korral tuleb ravi katkestamise vajadusel annuseid vähendada järk-järgult 7...14 päeva jooksul.
• Kui eelnevalt on esinenud alkohol- või ravimsõltuvust, tuleb vältida annuse suurendamist.
• Soovituslikke annuseid ei tohi ületada.
Tianeptiini samaaegne kasutamine koos MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud, kuna esineb suurenenud tsirkulatoorse kollapsi, paroksüsmaalse hüpertensiooni, hüpertermia, krampide ja surma oht. Arvestades tõsiseid ja mõningatel juhtudel fataalseid koostoimeid MAO inhibiitoritega ja teiste antidepressantidega, tuleb MAO inhibiitorite manustamise vajadusel ravi tianeptiiniga katkestada vähemalt 15 päeva enne MAO inhibiitorite manustamist.
Raske neerupuudulikkuse korral tuleb kaaluda annuse vähendamist (vt lõik 4.2).
Kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Tianeptiini ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Antidepressantidega ravitud laste ja noorukitega läbi viidud kliinilistes uuringutes täheldati sagedamini esinevat suitsidaalset käitumist (suitsiidikatsed ja -mõtted) ja vaenulikkust (valdavalt agressiivsus, vastuoluline käitumine ja viha), võrreldes platseebot saanud isikutega. Kui siiski on kliiniliselt põhjendatud vajadus ravi järele olemas, tuleb patsienti hoolikalt jälgida suitsidaalsete sümptomite esinemise osas. Lisaks puuduvad pikaaegsed ohutusandmed kasvu, arengu ja kognitiivse ning käitumusliku arengu suhtes lastel ja noorukitel.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Mittesoovitatavad kombinatsioonid:
• Tianeptiini ei tohi kasutada koos MAO inhibiitoritega, kuna esineb tsirkulatoorse kollapsi, paroksüsmaalse hüpertensiooni, hüpertermia, krampide ja surma oht.
• Mianseriin, kuna on leitud antagonistlik toime loommudelites.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Tianeptiini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad. Loomkatsete põhjal ei saa välistada kahjulikku toimet rasedusele ja embrüo/loote arengule. Võimalik risk inimesele ei ole teada. Neptinox ei soovitata kasutada raseduse ajal.
Imetamine:
Kuna tianeptiiniga ei ole spetsiifilist uuringut teostatud ja tritsüklilised antidepressandid erituvad rinnapiima, ei ole ravi ajal imetamine soovitatav.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Neptinox omab vähest toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Mõningatel patsientidel võib esineda psühhomotoorse sooritusvõime langus. Autot juhtivaid ja
masinaid käsitsevaid patsiente tuleb hoiatada võimaliku uimasuse tekkimise eest.
4.8. Kõrvaltoimed
Ravi ajal tianeptiiniga on leitud järgmisi kõrvaltoimeid. Need on klassifitseeritud sageduse järgi.
Väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1 000 kuni <1/100), harva (≥1/10 000 kuni <1/1 000), väga harva (≤1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Ainevahetus- ja toitumishäired Sage: Anoreksia
Psühhiaatrilised häired Sage: Õudusunenäod. Harv: Ravimi kuritarvitamine ja sõltuvus, eriti alla 50-aastastel patsientidel, kellel on eelnevalt esinenud ka ravim- või alkoholsõltuvust. Teadmata: Tianeptiiniravi ajal või vahetult pärast ravi lõpetamist on teatatud suitsiidimõtetest ja suitsidaalsest käitumisest (vt lõik 4.4).
Närvisüsteemi häired Sage: Unetus, unisus, pearinglus, peavalu, kollaps, treemor.
Silma kahjustused Sage: Nägemise kahjustumine
Südame häired Sage: Tahhükardia, südamepekslemine, ekstrasüstolid, valu rindkeres.
Vaskulaarsed häired Sage: Kuumahood
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Sage: Düspnoe
Seedetrakti häired Sage: Suukuivus, kõhukinnisus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, flatulents, kõrvetised.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: Makulopapuloosne või erütematoosne lööve, sügelus, urtikaaria
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Sage: Seljavalu, müalgia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Sage: Asteenia, klombitunne kurgus.
Enamuse kõrvaltoimete intensiivsus ja sagedus väheneb ravi käigus ja valdavalt ei ole need ravi katkestamise põhjuseks.
Enamikel juhtudel on keeruline eristada tianeptiini kõrvaltoimeid depressiivsete patsientide tavapärastest somaatilistest kaebustest.
4.9. Üleannustamine
Kõigil üleannustamise juhtudel tuleb ravi koheselt lõpetada ja patsienti tähelepanelikult jälgida.
-Teha maoloputus
-Jälgida südame- ja hingamistegevust ning ainevahetuse ja neerufunktsioonide näitajaid
-Kliiniliste sümptomite esinemisel on ravi sümptomaatiline. Eriti tuleb toetada hingamist ja
korrigeerida ainevahetust ning neerufunktsiooni.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: psühhoanaleptikumid, teised antidepressandid ATC kood: N06AX14
Tianeptiin on tritsükliline antidepressant.
Loomkatsetes on tianeptiinil kirjeldatud alltoodud omadusi -Hipokampuse püramidaalrakkude elektrilise aktiivsuse suurenemine ja aktiivsuse taastumise
kiirenemine pärast funktsionaalset inhibeerimist. -Serotoniini tagasihaarde suurenemine ajukoore ja hipokampuse neuronites. -Erinevalt teistest tritsüklilistest antidepressantidest võimendab tianeptiin serotoniini (5-HT)
tagasihaaret neuronitesse. Selline mehhanism ei ole kooskõlas depressiooni tavateooriatega. Lisaks suurendab tianeptiin aju dopamiini metabolismi ja pidurdab atsetüülkoliini vabanemist, kuigi nende efektide panus antidepressiivsesse toimesse ei ole teada.
Inimuuringutes on tianeptiinil: -Toime meeleoluhäiretele; tianeptiin on toimelt sedatiivsete ja stimuleerivate antidepressantide vahepeal. -Oluline toime somaatiliste kaebuste, eriti foobiate ja meeleoluhäiretega seotud mao- ja soolestikukaebuste suhtes.
Lisaks puudub tianeptiinil toime:
-unele ja ärkvelolekule
- koliinergilisele süsteemile (antikoliinergilisi sümptomeid ei esine).
Algus ja kestus:
- Depressiooni korral: 7 kuni 14 päeva pärast suukaudset manustamist.
- Depressioon koos ärevusega: 7 kuni 14 päeva pärast suukaudset manustamist.
- Alkoholi võõrutusega seotud depressiooni korral: 4 kuni 8 nädalat pärast suukaudset manustamist.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Tianeptiini imendumine seedetraktist on kiire ja peaaegu täielik (biosaadavus 99%) ning puudub esmase maksapassaaži efekt. Maksimaalne kontsentratsioon (12,5 mg) suukaudse manustamise järgselt saabub 1 kuni 2 tunniga. Imendumine ei ole oluliselt mõjutatud toidust, vastuvõtlikkuse suurendamiseks võib toimeainet võtta koos toiduga.
Jaotumine
Tianeptiini jaotumine organismis toimub kiiresti. Keskmine jaotumise poolväärtusaeg on umbes 0,7 tundi. Jaotumise määr on piiratud, näiline jaotusruumala on umbes 0,8 l/kg ning see on sarnane ka pärast intravenoosset manustamist. Jaotumise poolväärtusaeg on 0,7 tundi. Tianeptiin on olulisel määral (95% kuni 96%) seondunud plasmavalkudega, eelkõige albumiiniga. Kroonilistel neerupuudulikkusega patsientidel on tänu kõrgetele mitte esterifitseeritud rasvhapete kontsentratsioonidele leitud vaba fraktsiooni osa suurenemist.
Metabolism
Tianeptiin metaboliseerub valdavalt maksas beetaoksüdatsiooni ja N-demetülatsiooni teel. Kaasatud
võivad olla muud kohad (näit plasma, neeru metabolism).
Peamised aktiivsed metaboliidid on pentaanhappe (MC5) derivaadid; propioonhappe (MC3)
derivaadid on peamiselt uriinis esinevad mitteaktiivsed metaboliidid.
Tianeptiini biotransformatsioon ei ole vahendatud tsütokroom P450 poolt.
Eritumine
Tianeptiin eritub renaalset ja ekstrarenaalset teed kaudu. Neerude kaudu eritub ainult 8%
metaboliseerumata toimeainest, metaboliidid väljutatakse valdavalt uriiniga. Sapiga eritub 15%.
Totaalne kliirens on 240 ml/min.
Eliminatsiooni poolväärtusaeg lähteainele on 2,5 kuni 3 tundi, MC5 aktiivsele metaboliidile 7 kuni 8
tundi.
Eakad
Pikaajalise ravi korral eakatel patsientidel (vanus üle 70 aasta) läbi viidud farmakokineetilised uuringud näitasid eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemist 4 kuni 9 tunnini. Annust tuleb vastavalt kohandada.
Maksapuudulikkus
Maksapuudulikkusega patsientidel ei oma alkoholsõltuvus farmakokineetilistele parameetritele mõju, isegi kui alkoholismiga kaasneb maksatsirroos.
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkusega patsientidel on uuringud tõestanud tianeptiini ja selle metaboliitide eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemist 1 tunni võrra. Annust tuleb vastavalt kohandada.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Lisaandmed puuduvad
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1. Abiainete loetelu
Tableti sisu:
Mannitool (E421)
Maisitärklis
Hüdroksüpropüültselluloos (E463)
Magneesiumstearaat
Tableti kate:
Hüpromelloos (E464)
Mikrokristalne tselluloos (E460)
Steariinhape (E570)
Metakrüülhappe kopolümeer
Talk (E553b)
Titaandioksiid (E171)
Trietüültsitraat (E1505)
Veevaba kolloidne ränidioksiid
Naatriumvesinikkarbonaat (E500ii)
Kollane raudoksiid (E172)
Naatriumlaurüülsulfaat
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
18 kuud
6.4. Säilitamise eritingimused
PVC/PVDC/alumiinium blisterpakendid:
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Alumiinium/alumiinium blisterpakendid:
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Pakendi iseloomustus ja sisu
PVC/PVDC/alumiinium blisterpakendid Alumiinium/alumiinium blisterpakendid Pakendi suurused: 15 õhukese polümeerikattega tabletti 28 õhukese polümeerikattega tabletti 30 õhukese polümeerikattega tabletti 60 õhukese polümeerikattega tabletti 90 õhukese polümeerikattega tabletti 100 õhukese polümeerikattega tabletti 300 õhukese polümeerikattega tabletti Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Laboratorios LICONSA, S.A
Avda. Miralcampo, n°7, Poligono Industrial Miralcampo,
19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara)
Hispaania
8. MÜÜGILOA NUMBER
741511
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
03.05.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud mais 2011.