Linoseptic - geel (1mg +10mg 1g) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Linoseptic, 1 mg/10 mg/g geel

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 g geeli sisaldab 1 mg oktenidiinvesinikkloriidi ja 10 mg fenoksüetanooli.

Teadaolevat toimet omav abiaine: 1 g geeli sisaldab 9...22,5 mikrogrammi butüülhüdroksütolueeni (E321).

INN. Octenidinum

Ph. Eur. Phenoxyethanolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Geel.

Selge läbipaistev ja homogeenne geel, mis muutub madalal temperatuuril (alla 15 °C) väga vedelaks ning kõrgemal temperatuuril viskoossemaks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Väikeste pindmiste haavade korduv täiendav antiseptika igas vanuses patsientidel piiratud aja jooksul.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Linoseptic kantakse ravitavale alale kuni selle täieliku katmiseni. Pärast pealekandmist ja enne täiendavate meetmete rakendamist, nt haavasideme paigaldamist, tuleb ravimil lasta mõjuda vähemalt 1...2 minutit.

Kuna pideva kasutamise kogemus on vaid 2 nädala kohta, tuleb Linosepticut kasutada ilma arstliku järelevalveta piiratud aja jooksul.

Lapsed

Linosepticu toopilise kasutamise tõttu on manustamine täiskasvanutel ja lastel ühesugune. Alla 6 aasta vanustel lastel peab kasutamine piirduma paari päevaga.

Manustamisviis

Kutaanne.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Linosepticut ei tohi kasutada kõhuõõnes (st intraoperatiivselt) ega kusepõies või kõrva kuulmekilel.

Linosepticut ei tohi alla neelata suuremas koguses ning see ei tohi sattuda vereringesse, nt juhusliku süstimise teel.

Võimalike koekahjustuste vältimiseks tuleb olla hoolikas ning tagada, et preparaati ei kanta peale survega ega süstita koe sisse. Haavaõõnsuste korral tuleb tagada pidev väljutusvõimalus (nt dreen, tampoon).

Linosepticu kasutamist silmas tuleb vältida.

Butüülhüdroksütolueen võib põhjustada lokaalseid nahareaktsioone (nt kontaktdermatiit) või silmade ja limaskestade ärritust.

Lapsed

Oktenidiini vesilahuste (0,1%, koos fenoksüetanooliga või ilma) kasutamist invasiivsetele protseduuridele eelnevaks naha antiseptikaks on alakaalulistel enneaegsetel vastsündinutel seostatud tõsiste nahareaktsioonidega.

Enne raviprotseduuri läbiviimist kõrvaldage kõik ligunenud materjalid, operatsioonilinad või kitlid. Ärge kasutage ravimit suurtes kogustes ega laske geelil nahavoltidesse või patsiendi alla koguneda ega linadele või muudele patsiendiga otseses kokkupuutes olevatele materjalidele tilkuda. Rõhksideme paigaldamisel eelnevalt Linosepticuga kokku puutunud piirkondadele tuleb tagada, et enne sideme paigaldamist ei oleks seal liigses koguses ravimit.

Alla 6 aasta vanustel lastel peab kasutamine piirduma paari päevaga.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Linosepticut ei tohi peale kanda PVP-joodi põhiste antiseptikutega töödeldud nahapiirkonna lähedale, kuna see võib põhjustada naha värvumist tumepruuniks või lillaks.

Lapsed

Linosepticu koostoimete kohta lastel andmed puuduvad.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Linosepticu kasutamise kohta inimestel raseduse ja imetamise ajal andmed puuduvad.

Ettevaatusena on parem vältida Linosepticu kasutamist raseduse ajal.

Loomkatsed ei ole näidanud oktenidiinvesinikkloriidi teratogeenseid või muid embrüotoksilisi toimeid.

Imetamine

Loomkatsetest ja kliinilistest uuringutest ei ole saadud piisavat teavet ravimi kasutamise kohta imetamise ajal. Kuna oktenidiinvesinikkloriid ei imendu või imendub üksnes väga väikestes kogustes, ei eritu see tõenäoliselt rinnapiima.

Fenoksüetanool imendub kiirelt ja peaaegu täielikult ning eritub neerude teel oksüdeerumisproduktina peaaegu kvantitatiivses koguses. Kogunemine rinnapiimas on seega ebatõenäoline.

Linosepticut ei tohi kasutada imetavatel emadel rinnapiirkonnas.

Toime reaktsioonikiirusele

Linosepticul ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on organsüsteemide klasside järgi jaotatud esinemissageduse alusel, kasutades järgmisi kategooriaid: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni < 1/100); harv (≥1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Kui Linosepticut kasutatakse suuõõne loputamisel, põhjustab see ajutiselt mõru maitset.

Lapsed

24-l enneaegsel vastsündinul põhjustas oktenidiinvesinikkloriidi/fenoksüetanooli kasutamine ühe mööduva erütematoosse reaktsiooni. Teisi kohalikke reaktsioone ei täheldatud.

Kõrvaltoimete sagedus, tüüp ja raskusaste on lastel eeldatavalt samasugune nagu täiskasvanutel.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Andmed üleannustamise kohta puuduvad. Paikselt manustatava preparaadi puhul on üleannustamine siiski väga ebatõenäoline. Lokaalse üleannustamise korral võib ravitud piirkondi loputada Ringeri lahusega.

Juhusliku allaneelamise korral ei peeta Linosepticut ohtlikuks. Oktenidiinvesinikkloriid ei imendu, vaid eritub koos väljaheitega. Kui Linosepticut võetakse suukaudselt suuremas koguses, ei saa välistada soolestiku limaskesta ärritust.

Oktenidiinvesinikkloriid on intravenoossel manustamisel oluliselt toksilisem kui oraalsel manustamisel (vt lõik 5.3, „Akuutne toksilisus“). Seetõttu ei tohi see ühend sattuda suures koguses vereringesse. Arvestades, et Linoseptic sisaldab ainult 0,1 % oktenidiinvesinikkloriidi, on mürgistuse teke äärmiselt ebatõenäoline.

Lapsed

Tuleb vältida Linosepticu juhuslikku allaneelamist.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antiseptilised ja desinfitseerivad ained, ATC-kood: D08AJ57

Toimemehhanism

Oktenidiinvesinikkloriid kuulub katioon-aktiivsete ühendite hulka ning on tänu kahele katioonsele tsentrile tugevate pindaktiivsete omadustega. See reageerib mikroobi raku rakuseina ja membraani komponentidega ning põhjustab rakufunktsiooni hävimise.

Fenoksüetanooli antimikroobne toimemehhanism põhineb rakuseina suurenenud läbilaskvusel kaaliumioonide suhtes.

Farmakodünaamilised toimed

Antimikroobne toime koosneb bakteritsiidsest ja fungitsiidsest toimest, samuti lipofiilsete ja B- hepatiidi viiruste vastasest toimest. Fenoksüetanooli ja oktenidiinvesinikkloriidi toimed täiendavad selles osas teineteist.

Kvalitatiivsetes ja kvantitatiivsetes in vitro valgukoormuseta uuringutes saavutati 0,1 % oktenidiinvesinikkloriidi ja 2 % fenoksüetanooli vesilahuse kombinatsiooniga bakteritsiidne ja fungitsiidne toime grampositiivsetesse ja gramnegatiivsetesse bakteritesse ning Candida albicansi vastase toime 1 minuti jooksul redutseerivate teguritega (RF) 6...7-log tasemel. Isegi 10 % defibrineeritud lambavere, 10 % veise albumiini või 1 % mütsiini või 4,5 % defibrineeritud lambaverest, 4,5 % veise albumiinist ja 1 % mütsiinist segu korral, saavutati 0,1 % oktenidiinvesinikkloriidi ja 2 % fenoksüetanooli vesilahuse kasutamisel bakterite arvu vähenemine 6...7-log tasemel juba 1 minutiga ning Candida albicansi puhul RF > 2-log tasemel juba pärast 1- minutilist kokkupuudet.

Kasutades 0,1 % oktenidiinvesinikkloriidi ja 2 % fenoksüetanooli vesilahuste 50 % ja 75 % lahjendusi, leiti neil pärast 1-minutilist kokkupuudet 0,1 % albumiini valgukoormuse korral hea toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, pärmseente ja dermatofüütide vastu.

In vitro uuringutes testiti 0,1 % oktenidiini ja 2 % fenoksüetanooli kombineeritud vesilahuse toimet valitud viiruste suhtes, näidates toimet lipofiilsete viiruste, nt herpes simplex‘i ja B-hepatiidi viiruste vastu.

Mittespetsiifilise toime tõttu ei ole oodata spetsiifilise primaarse resistentsuse teket 0,1 % oktenidiinvesinikkloriidi ja 2 % fenoksüetanooli vesilahuse suhtes, samuti mitte sekundaarset resistentsuse teket pikaajalisel kasutamisel.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine ja eritumine

Pärast C-oktenidiini paikset manustamist hiirtele ning samuti pärast suukaudset manustamist rottidele ei tuvastatud seerumis mingit radioaktiivsus. Rottide post mortem-uurimine näitas, et imendunud oli alla 6 % manustatud annusest.

In vitro uuringute andmetel võib välistada oktenidiinvesinikkloriidi ülekande läbi platsenta.

Pärast suurte annuste suukaudset manustamist närilistele või koertele ei tuvastatud mingeid süsteemseid mõjusid; eritumine toimus väljaheitega 8...72 tunnise perioodi vältel, kusjuures uriinis tuvastati ainult jäljed.

Pärast in vitro dermaalset manustamist (katmata) inimese nahale imendus 59 % fenoksüetanoolist (manustatuna metanoolis). Pärast suukaudset manustamist rottidele imendus fenoksüetanool kiiresti ning see eritus uriiniga 2-fenoksüäädikhappena.

Lapsed

Fenoksüetanool imendub kiiresti vastsündinu nahka, kuid läbib ilmselt ulatusliku oksüdeeriva metabolisatsiooni 2-fenoksüäädikhappeks, mis eritub neerude kaudu.

Prekliinilised ohutusandmed

Akuutne toksilisus

1. ,1 % oktenidiini ja 2 % fenoksüetanooli akuutse toksilisuse uuringutes tuvastati pärast suukaudset manustamist LD50 15 ml/kg.
2. Rottidel tuvastati pärast oktenidiinvesinikkloriidi ühekordset suukaudset manustamist LD50 800 mg kehamassi kg kohta ning pärast ühekordset i.v. manustamist LD50 10 mg kehamassi kg kohta.
3. Fenoksüetanoolil on väga madal akuutse toksilisuse oht pärast suukaudset ja dermaalset manustamist. Pärast fenoksüetanooli suukaudset manustamist oli rottidel LD50 1,3 g kehamassi kg kohta ning hiirtel 933 mg kehamassi kg kohta. Nahale kantult on LD50 rottidel enam kui 14 g kehamassi kg kohta ning küülikutel 5 ml kehamassi kg kohta.

Subkrooniline ja krooniline toksilisus

Kroonilise toksilisuse uuringutes tuvastati suukaudsel manustamisel hiirtel ja koertel suurenenud suremus alates 2 mg oktenidiinvesinikkloriidist kehamassi kg kohta päevas. Seda tuleb seostada kopsu põletikuliste hemorraagiliste kahjustustega. Pneumotoksiliste muutuste genees on ebaselge.

Oktenidiinvesinikkloriidi korduv lokaalne manustamine koerte suu limaskestadele 4 nädala vältel ei tekitanud toksilisi reaktsioone. Rottidel täheldati pärast suukaudset ravi 10...50 mg kehamassi kg kohta päevas 14 päeva jooksul üksnes soolte laienemist gaaside tekke tõttu, mis on antimikroobsete ainete puhul tüüpiline. Suukaudne manustamine 18 mg kehamassi kg kohta päevas 5 nädala jooksul hagijatele tekitas oksendamist ja kõhulahtisust.

Fenoksüetanooli puhul seostati rottidele 90 päeva jooksul suukaudselt manustatud 400 mg kehamassi kg kohta ööpäevas neerutoksilisusega ning muudatustega looma enesekorrastuskommetes. Küülikutel, keda raviti suukaudselt > 100 mg fenoksüetanooliga kehamassi kg kohta ööpäevas 10 päeva jooksul, täheldati hemolüüsi.

Küülikutele dermaalselt kantuna annuses 1000 mg kehamassi kg kohta ööpäevas 14 päeva jooksul, täheldati hematoloogilisi muudatusi (erütrotsüütide lagunemine) 7 küülikul, kes surid või eutaneeriti pärast ravi, kuid mitte kolmel ellujäänud küülikul.

Pärast 0,1 % oktenidiinvesinikkloriidi ja 2 % fenoksüetanooli korduvat manustamist inimeste või loomade haavadele ei täheldatud mingeid sümptomeid. Linosepticu soovitatud kasutamise korral jäävad kogused ravitud kehapinnal väikeseks.

Reproduktsioonitoksilisus

Uuringud tiinete rottide ja küülikutega ei näidanud oktenidiinvesinikkloriidi puhul mingeid teratogeenseid ega embrüotoksilisi toimeid. Ka fertiilsuse ja reproduktsiooni parameetrid jäid muutumatuks.

Fenoksüetanooli võib kasutatud koguste puhul pidada kahjutuks. Näiteks küülikute teratogeensusuuringute puhul kanti 300 mg kehamassi kg kohta paikselt kehale 13 päeva jooksul ning emasloomad ja looted talusid seda ilma sümptomiteta.

Kasvajate tekke potentsiaal

Rotid, kellele manustati oktenidiini maosondi kaudu üks kord ööpäevas annustes kuni 8 mg kehamassi kg kohta 2 aastat, ei näidanud mingeid kantserogeensuse märke.

Pärast 18 kuud kestnud dermaalset manustamist hiirtele ei täheldatud ei kohalike ega süsteemsete kasvajate teket.

Mutageensus

Oktenidiinvesinikkloriid ei näidanud Amesi testis, hiire lümfoomiraku testis, kromosoomihälvete testis ega mikrotuuma testis mingeid mutageenseid omadusi.

Fenoksüetanool ei näidanud Amesi ja hiire mikrotuuma testis mutageensust.

Lokaalne toksilisus

Buehleri test ei näidanud tõendeid oktenidiinvesinikkloriidi sensitiivsusest. Samuti ei leitud tõendeid fotosensitiivse potentsiaali kohta.

0,1 % oktenidiinvesinikkloriidi lahused ei ärritanud inimnahka ega häirinud haavade paranemisprotsessi.

Fenoksüetanool on küülikute nahka kergelt ärritav. 10 % fenoksüetanool ei olnud Magnussoni ja Kligmani testis merisigadel sensitiseeriv.

Lahjendatud fenoksüetanool ei ole inimnahale ega haavadele ärritav. Kontakt kuni 5 % fenoksüetanooliga ei ole inimnahale sensitiseeriv.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

96 % etanool

85 % glütserool

Poloksameer 407 (sisaldab butüülhüdroksütolueeni (E321)) Puhastatud vesi

Sobimatus

Oktenidiini katioonid võivad anioonsete tensiididega, näiteks pesu- ja puhastusvahenditega, moodustada halvasti lahustuvaid kompleksühendeid. See võib põhjustada oktenidiini antimikroobse efektiivsuse vähenemist või kadumist.

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Pärast esmast avamist: 1 aasta.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pärast esmast avamist: Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Linoseptic on saadaval läbipaistvates tuubides, mis on valmistatud HD- ja LD-polüetüleenist ning varustatud läbipaistva keermestatud korgiga, mis on valmistatud polüpropüleenist.

Pakendi suurus on 30 g.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

Sudbrackstr. 56

33611 Bielefeld

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 03.11.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2017