Levocetirizine teva 5mg
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Levocetirizine Teva 5 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Levotsetirisiindivesinikkloriid
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Levocetirizine Teva 5 mg ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Levocetirizine Teva 5 mg võtmist
3.
Kuidas Levocetirizine Teva 5 mg võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5.
Kuidas Levocetirizine Teva 5 mg säilitada
6. Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON LEVOCETIRIZINE TEVA 5 MG JA MILLEKS SEDA
KASUTATAKSE
Teie arst on teile Levocetirizine Teva 5 mg välja kirjutanud selleks, et ravida heinapalavikku
(sesoonne allergiline riniit), aastaringselt esinevaid allergiaid nagu tolmuallergia või allergia
lemmiklooma karvade vastu (perenniaalne allergiline riniit) ja nõgestõbe (naha turse, punetus ja
sügelus).
Levocetirizine Teva 5 mg kuulub ravimite gruppi, mida nimetatakse antihistamiinikumideks. Need
leevendavad järgmiste seisunditega seotud ebameeldivaid sümptomeid ja ebamugavustunnet:
aevastamine, ninaärritus või ninakinnisus, sügelevad, vesised või vett jooksvad silmad ja nahalööbed.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE LEVOCETIRIZINE TEVA 5 MG VÕTMIST
Ärge võtke Levocetirizine Teva 5 mg
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) levotsetirisiindivesinikkloriidi või Levocetirizine Teva 5 mg
mõne koostisosa suhtes.
-
kui teil on raske neeruhaigus.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Levocetirizine Teva 5 mg
-
kui seda kasutatakse alla 6-aastastel patsientidel. Levocetirizine Teva 5 mg ei ole soovitatav
kasutada alla 6-aastastel lastel.
Võtmine koos teiste ravimitega
Levocetirizine Teva 5 mg võib kasutada koos teiste ravimitega, mida te võib-olla samuti võtate.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Levocetirizine Teva 5 mg võtmine koos toidu ja joogiga
Levocetirizine Teva 5 mg võib võtta koos toiduga või ilma.
Kui Levocetirizine Teva 5 mg võetakse samal ajal koos alkoholiga, tuleb rakendada ettevaatust.
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Patsiendid, kes on rasedad, soovivad rasestuda või arvavad, et nad võivad olla rasedad peavad enne
Levocetirizine Teva 5 mg võtmist pidama nõu oma arstiga.
Imetamine
Võttes Levocetirizine Teva 5 mg võib levotsetirisiin sattuda rinnapiima. Enne Levocetirizine Teva 5
mg võtmist tuleb pidada nõu arstiga, kui patsient toidab last rinnaga või plaanib seda tegema hakata.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Levocetirizine Teva 5 mg ei mõjuta eeldatavasti teie võimet juhtida autot või käsitseda masinaid. Siiski
võib selles osas olla harvu erandeid, seega enne autojuhtimist või masinatega töötamist veenduge, et
see ei puuduta teid.
Oluline teave mõningate Levocetirizine Teva 5 mg koostisainete suhtes
Levocetirizine Teva 5 mg sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate
te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.
3.
KUIDAS LEVOCETIRIZINE TEVA 5 MG VÕTTA
Võtke Levocetirizine Teva 5 mg alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud, isegi kui teil ei ole ühtegi
sümptomit. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Tavaline annus täiskasvanutele ja lastele vanuses 6...12 aastat ja üle selle on üks 5 mg tablett
ööpäevas.
Eakad: praegusel hetkel puuduvad andmed, mis viitaksid annuse vähendamise vajadusele eakatel
isikutel, eeldusel et nende neerufunktsioon on normaalne.
Neeruhaigustega patsientidel võib olla vajalik levotsetirisiini annust vähendada kuni ühe tabletini iga
kahe või kolme päeva järel. Teie arst otsustab, kui sageli te peate levotsetirisiini võtma, sõltuvalt
sellest, kui hästi teie neerud töötavad.
Maksahaigusega patsientidel ei ole vajalik levotsetirisiini annust vähendada.
Patsientidel, kellel on nii neeru- kui maksahaigus, võib olla vajalik levotsetirisiini annust vähendada
kuni ühe tabletini iga kahe või kolme päeva järel. Teie arst otsustab, kui sageli te peate levotsetirisiini
võtma, sõltuvalt sellest, kui hästi teie neerud töötavad.
Teie arst ütleb teile, kui kaua tuleb levotsetirisiini võtta.
Tabletid tuleb neelata alla tervelt koos vedelikuga ja neid võib võtta koos toiduga või ilma.
Kui te võtate Levocetirizine Teva 5 mg rohkem kui ette nähtud
On oluline mitte võtta liiga palju tablette. Kui te olete neelanud liiga palju tablette või kui te arvate, et
laps on mõne neelanud, võtke nõuande saamiseks ühendust lähima haigla erakorralise meditsiini
osakonna või arstiga. Üleannustamise sümptomite hulka võivad täiskasvanutel kuuluda unisus ja lastel
esmalt ärevus ja rahutus, millele järgneb unisus.
Võtke see infoleht ja allesjäänud tabletid endaga kaasa, et saaksite neid arstile näidata.
Kui te unustate Levocetirizine Teva 5 mg võtta
Kui te unustate tableti võtmata, jätkake lihtsalt järgmise annusega nagu tavaliselt. Ärge võtke
kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Levocetirizine Teva 5 mg võtmise
Kui te lõpetate Levocetirizine Teva 5 mg võtmise, ei esine mingeid kahjulikke toimeid.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Levocetirizine Teva 5 mg põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei
teki.
Teatatud on järgmistest kõrvaltoimetest näidatud ligikaudsete esinemissagedustega:
Sageli esinevad kõrvaltoimed, millest on teatatud vahemikus ühel 10-st ja ühel 100-st patsiendist:
Unisus, suukuivus, väsimus, peavalu.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed, millest on teatatud vahemikus ühel 100-st ja ühel 1000-st patsiendist:
Kurnatus, kõhuvalu.
Teiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad:
Südameprobleemid, nägemishäired, maksaprobleemid, allergiline reaktsioon, hingeldus, iiveldus,
tõsine allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo või kõri turset, löövet, sügelust, kehakaalu tõus.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5.
KUIDAS LEVOCETIRIZINE TEVA 5 MG SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage Levocetirizine Teva 5 mg pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Levocetirizine Teva 5 mg sisaldab
-
Toimeaine on levotsetirisiindivesinikkloriid. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab
5 mg levotsetirisiindivesinikkloriidi.
-
Abiained on:
tableti sisus: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, kolloidne veevaba ränidioksiid ja
magneesiumstearaat.
tableti kattes: hüpromelloos, titaandioksiid ja makrogool 400.
Kuidas Levocetirizine Teva 5 mg välja näeb ja pakendi sisu
Levocetirizine Teva 5 mg on valge kuni valkjas ovaalse kujuga õhukese polümeerikattega tablett;
tableti ühele küljele on märgitud "LC5". Tableti teine külg on sile.
Levocetirizine Teva 5 mg on saadaval 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 90 ja 100 õhukese
polümeerikattega tabletti sisaldavates pakendites.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland
Tootjad
TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company
Pallagi út 13, 4042 Debrecen
Ungari
TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company
H-2100 Gödöll, Táncsics Milály út 82
Ungari
TEVA UK Ltd
Brampton Road, Hampden Park, Eastbourne, East Sussex, BN22 9AG
Ühendkuningriik
Pharmachemie B.V.
Swensweg 5, Postbus 552, 2003 RN Haarlem
Holland
TEVA Santé SA
Rue Bellocier, 89107 Sens
Prantsusmaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
UAB Sicor Biotech Eesti Filiaal/TEVA Grupi Liige
Pirita tee 20
10127 Tallinn
Tel: +372 611 2407
Infoleht on viimati kooskõlastatud detsembris 2008.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Levocetirizine Teva 5 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg levotsetirisiindivesinikkloriidi.
INN. Levocetirizinum
Abiaine: laktoos
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
Valge kuni valkjas ovaalse kujuga õhukese polümeerikattega tablett; tableti ühele küljele on märgitud
"LC5". Tableti teine külg on sile.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Perenniaalse allergilise riniidi, sesoonse allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria
sümptomaatiline ravi.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Õhukese polümeerikattega tablett tuleb sisse võtta suu kaudu ning koos vedelikuga tervelt alla neelata,
seda võib võtta koos toiduga või ilma.
Täiskasvanud ja noorukid
Soovitatav ööpäevane annus on 5 mg üks kord ööpäevas.
Lapsed vanuses 6...12 aastat
Soovitatav ööpäevane annus on 5 mg üks kord ööpäevas.
Levocetirizine Teva 5 mg ei soovitata kasutada lastel vanuses alla 6 aasta ohutuse ja efektiivsuse
ebapiisavate andmete tõttu.
Eakad
Praegusel hetkel puuduvad andmed, mis viitaksid annuse vähendamise vajadusele eakatel isikutel,
eeldusel et nende neerufunktsioon on normaalne.
Neerukahjustusega patsiendid
Manustamisintervall tuleb määrata individuaalselt vastavalt neerufunktsioonile. Annuse kohandamisel
tuleb lähtuda järgmisest tabelist. Selle tabeli kasutamiseks on vaja teada hinnangulist patsiendi
kreatiniini kliirensi väärtust (CLcr, ml/min). Kreatiniini kliirensi (ml/min) saab arvutada seerumi
kreatiniinisisalduse (mg/dl) alusel kasutades järgmist valemit:
[140 vanus (aastad)] x kehakaal (kg) (x 0,85 naiste puhul)
72 x seerumi kreatiniinisisaldus (mg/dl)
Annuse kohandamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel:
Grupp Kreatiniini
kliirens
Annus ja manustamissagedus
(ml/min)
Normaalne
80
1 tablett üks kord ööpäevas
neerufunktsioon
Kerge kahjustus
50...79
1 tablett üks kord ööpäevas
Mõõdukas kahjustus
30...49
1 tablett iga 2 päeva järel
Raske kahjustus
< 30
1 tablett iga 3 päeva järel
Lõppstaadiumis
< 10...
Vastunäidustatud
neeruhaigus -
Dialüüsitavad patsiendid
Maksakahjustusega patsiendid
Ainult maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Annust on soovitatav
kohandada patsientidel, kellel esineb nii maksa- kui neerukahjustus (vt eespool: ,,Neerukahjustusega
patsiendid").
Ravi kestus
Ravi kestus sõltub kaebuste tüübist, kestusest ja kulust. Heinapalaviku korral piisab üldiselt
3...6-nädalasest ja lühiajalisel kokkupuutel õietolmuga ühenädalasest ravist. Levotsetirisiini 5 mg
õhukese polümeerikattega tablettide kasutamise kliiniline kogemus piirdub hetkel 6-kuulise
raviperioodiga.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus levotsetirisiini, teiste piperasiini derivaatide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Raske neerukahjustusega patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ettenähtud annust ei tohi ületada.
Levotsetirisiindivesinikkloriidi ei soovitata kasutada alla 6-aastastel lastel, kuna hetkel saadaolevad
õhukese polümeerikattega tabletid ei võimalda veel annuse kohandamist.
Alkoholi manustamisel on soovitatav rakendada ettevaatust (vt lõik 4.5).
Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoos-galaktoosi
malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Levotsetirisiiniga ei ole koostoimeuuringuid läbi viidud (sh uuringuid CYP3A4 indutseerijatega);
uuringud ratsemaatühendi tsetirisiiniga näitasid, et kliiniliselt olulisi koostoimeid (pseudoefedriini,
tsimetidiini, ketokonasooli, erütromütsiini, asitromütsiini, glipisiidi ja diasepaamiga) ei esinenud.
Korduva manustamise uuringus teofülliiniga (400 mg üks kord ööpäevas) täheldati tsetirisiini kliirensi
vähest langust (16%), samal ajal kui teofülliini dispositsioon ei muutunud tsetirisiiniga
koosmanustamisel.
Koos toiduga manustamisel ei vähene levotsetirisiini imendumise ulatus, ehkki väheneb imendumise
kiirus.
Tundlikel patsientidel võib tsetirisiini või levotsetirisiini samaaegne manustamine koos alkoholi või
teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega avaldada toimet kesknärvisüsteemile, kuigi on näidatud,
et ratsemaat tsetirisiin ei potentseeri alkoholi toimet.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed piiratud hulgast eksponeeritud rasedustest ei viita tsetirisiini kahjulikele toimetele lootele või
vastsündinule. Seni ei ole teisi vastavaid epidemioloogilisi andmeid saadaval. Puuduvad kliinilised
andmed levotserisiinile eksponeeritud raseduste kohta. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset
kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt lõik
5.3).
Ravimi määramisel rasedatele naistele peab rakendama ettevaatust.
Imetamine
Levotsetirisiin eritub eeldatavasti rinnapiima. Seetõttu ei ole soovitatav kasutada Levocetirizine Teva
5 mg rinnaga toitmise ajal ja selle kasutamist võib kaaluda vaid siis, kui oodatav kasu emale on
suurem kui riskid rinnaga toidetavale lapsele.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Levocetirizine Teva 5 mg ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise
võimele. Siiski võib mõnedel patsientidel esineda Levocetirizine Teva 5 mg ravi ajal unisust, väsimust
ja jõuetust. Seetõttu peavad patsiendid, kes plaanivad autot juhtida, potentsiaalselt ohtlikke tegevusi
sooritada või liikuvate mehhanismidega töötada, arvestama sellega, kuidas nad ravimile reageerivad.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete esinemissageduste klassifitseerimiseks on kasutatud järgmist terminoloogiat:
Väga sage ( 1/10)
Sage (>1/100 kuni < 1/10)
Aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100)
Harv ( 1/10000 kuni < 1/1000)
Väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Väga
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata (ei
sage
(1/100
(1/1000 (1/10000
(<1/10000)
saa hinnata
(1/10)
kuni
kuni
kuni
olemasolevate
<1/10)
<1/100)
<1/1000)
andmete
alusel)
Uuringud
Kehakaalu
tõus,
häired
maksafunktsiooni
testides
Südame häired
Palpitatsioonid
Närvisüsteemi
Unisus,
häired
peavalu
Silma
Nägemishäired
kahjustused
Respiratoorsed,
Düspnoe
rindkere ja
mediastiinumi
häired
Seedetrakti
Suukuivu
Kõhuval
Iiveldus
häired
s
u
Naha ja
Angioneurootiline
nahaaluskoe
turse, kihelus,
kahjustused
lööve, urtikaaria
Üldised häired
Väsimus
Asteenia
ja
manustamiskoha
reaktsioonid
Imuunsüsteemi
Ülitundlikkus,
sh
häired
anafülaksia
Maksa ja
Hepatiit
sapiteede häired
4.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamise sümptomiteks täiskasvanutel võivad olla unisus ning lastel esmalt ärevus ja rahutus,
millele järgneb unisus.
Üleannustamise ravi
Spetsiifiline antidoot levotsetirisiinile teadaolevalt puudub.
Üleannustamise korral on soovitatav rakendada sümptomaatilist või toetavat ravi. Maoloputust tuleks
kaaluda vahetult pärast ravimi manustamist. Levotsetirisiin ei ole efektiivselt elimineeritav
hemodialüüsil.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, piperasiini derivaadid.
ATC-kood: R06AE09
Levotsetirisiin, tsetirisiini (R)-enantiomeer, on tugevatoimeline ja selektiivne perifeersete
H1-retseptorite antagonist.
Seonduvuse uuringud näitasid, et levotsetirisiinil on suur afiinsus inimese H1-retseptorite suhtes
(Ki = 3,2 nmol/l). Levotsetirisiini afiinsus on 2 korda suurem kui tsetirisiinil (Ki = 6,3 nmol/l).
Levotsetirisiin eraldub H1-retseptoritest poolväärtusajaga 115±38 min.
Tervetel vabatahtlikel teostatud farmakodünaamika uuringud näitavad, et poole väiksema annuse
puhul on levotsetirisiini aktiivsus võrreldav tsetirisiini omaga (nii toimes nahale kui ninas).
In vitro uuringud (Boydeni kambrid ja rakukihtide tehnikad) näitavad, et levotsetirisiin pärsib
eotaksiini poolt indutseeritud eosinofiilide transendoteliaalset migratsiooni läbi naha- ja kopsurakkude.
Farmakodünaamika eksperimentaaluuring 14 täiskasvanud patsiendil in vivo (nahakambritehnika)
näitas 5 mg levotsetirisiini manustamisel kolme põhilist inhibeerivat toimet esimese 6 tunni jooksul
pärast õietolmust põhjustatud reaktsiooni võrreldes platseeboga: VCAM-1 vabanemise inhibeerimine,
veresoonte permeaabluse muutmine ja eosinofiilide haaratuse vähendamine.
Levotsetirisiini efektiivsust ja ohutust on näidatud mitmetes topeltpimedates, platseebo-kontrollitud
kliinilistes uuringutes, mis viidi läbi sesoonse allergilise riniidi või perenniaalse allergilise riniidiga
patsientidel. Levotsetirisiini 5 mg õhukese polümeerikattega tablettide kasutamise kliiniline kogemus
piirdub hetkel 6-kuulise raviperioodiga.
Farmakokineetika/farmakodünaamika suhe:
5 mg levotsetirisiini põhjustab sarnase mustriga histamiin-vahendatud varajast tüüpi allergilise
nahareaktsiooni inhibitsiooni kui 10 mg tsetirisiini. Tsetirisiini puhul ei olnud histamiin-vahendatud
nahareaktsioonid seotud plasmakontsentratsiooniga.
EKG-s ei põhjustanud levotsetirisiin olulist toimet QT-intervallile.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Levotsetirisiini farmakokineetika on lineaarne, annusest ja ajast sõltumatu ning väikese varieeruvusega
patsientide vahel. Farmakokineetiline profiil on ühesugune ravimi manustamisel üksiku
enantiomeerina või tsetirisiinina. Ühe enantiomeeri muutumist teiseks ravimi imendumisel ja
eliminatsioonil ei ole täheldatud.
Imendumine
Pärast suu kaudu manustamist imendub levotsetirisiin kiiresti ja ulatuslikult. Täiskasvanutel saabub
maksimaalne kontsentratsioon plasmas 0,9 tundi pärast manustamist. Püsikontsentratsioon saabub
kahe päeva pärast. Maksimaalne kontsentratsioon on tüüpiliselt 270 ng/ml ja 308 ng/ml vastavalt
pärast 5 mg annuse ühekordset või korduvat manustamist üks kord ööpäevas. Imendumise ulatus ei
sõltu annusest ja seda ei mõjuta toit, ent maksimaalne kontsentratsioon väheneb ja saabub hiljem.
Jaotumine
Kudedesse jaotumise kohta inimestel andmed puuduvad, samuti levotsetirisiini tungimise kohta läbi
hematoentsefaalbarjääri. Rottidel ja koertel on kõige suuremat kontsentratsiooni kudedest leitud
maksas ja neerudes, kõige väiksemat aga kesknärvisüsteemis.
Inimestel seondub levotsetirisiin 90% ulatuses plasmavalkudega. Levotsetirisiini jaotumine on
piiratud, kuna jaotusruumala on 0,4 l/kg.
Biotransformatsioon
Inimestel metaboliseerub vähem kui 14% levotsetirisiini annusest ning seetõttu on geneetilisest
polümorfismist või ensüümi inhibiitorite samaaegsest manustamisest tulenevad erinevused
ebaolulised. Metabolismi radade hulka kuuluvad aromaatne oksüdatsioon, N- ja O-dealküülimine ning
tauriin-konjugatsioon. Dealküülimist vahendab peamiselt CYP3A4, samal ajal kui aromaatses
oksüdatsioonis osaleb mitmeid ja/või kindlakstegemata CYP isoensüüme. Levotsetirisiin ei mõjutanud
CYP isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 aktiivsust kontsentratsioonide juures, mis on
tunduvalt suuremad 5 mg suukaudse annuse manustamise järgselt saavutatud maksimaalsetest
kontsentratsioonidest.
Piiratud metabolismi ja metaboolse inhibeeriva toime puudumise tõttu ei ole tõenäolised
levotsetirisiini koostoimed teiste ainetega ja vastupidi.
Eliminatsioon
Plasma poolväärtusaeg täiskasvanutel on 7,9±1,9 tundi. Väikestel lastel on poolväärtusaeg lühem.
Keskmine näiv kogukliirens on 0,63 ml/min/kg. Peamine levotsetirisiini ja selle metaboliitide
eliminatsioonitee on eritumine uriiniga (keskmiselt 85,4% annusest). Roojaga eritub vaid 12,9%
annusest.
Levotsetirisiin eritub nii glomerulaarfiltratsiooni kui aktiivse tubulaarsekretsiooni teel.
Neerukahjustus
Levotsetirisiini näiv kogukliirens on korrelatsioonis kreatiniini kliirensiga. Seetõttu on mõõduka ja
raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatav kohandada levotsetirisiini manustamisintervalli
vastavalt kreatiniini kliirensile. Anuuriaga lõppstaadiumis neeruhaigusega isikutel on kogukliirens
vähenenud ligikaudu 80% võrreldes tervete isikutega. Standardse 4-tunnise hemodialüüsi protseduuri
käigus eemaldati organismist < 10% levotsetirisiinist.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja
reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Prekliiniliselt olulisi tulemusi täheldati ainult ekspositsioonide juures, mis ületavad oluliselt
maksimaalset ekspositsiooni inimesel, mis viitab selle vähesele olulisusele kliinilisel kasutamisel.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Tableti sisu
Mikrokristalne tselluloos
Laktoosmonohüdraat
Kolloidne ränidioksiid, veevaba
Magneesiumstearaat
Tableti kate
Opadry Y-1-7000, mille koostisse kuuluvad:
Hüpromelloos
Titaandioksiid
Makrogool 400
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Alumiinium OPA/alumiinium/PVC blistrid
Pakendi suurused 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 90 ja 100 õhukese polümeerikattega tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland
8.
MÜÜGILOA NUMBER
612808
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
15.12.2008
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2009.