Losec mups - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

LOSEC 40 MG, infusioonilahuse pulber
LOSEC MUPS, 20 mg gastroresistentsed tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

LOSEC 40 MG infusioonilahuse pulber: üks viaal sisaldab kuivainena omeprasoolnaatriumi, mis
vastab 40 mg omeprasoolile.
LOSEC MUPS 20 mg gastroresistentne tablett sisaldab omeprasoolmagneesiumi, mis vastab 20 mg
omeprasoolile.

INN. Omeprazolum

Abiained vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

LOSEC 40 MG: infusioonilahuse pulber

LOSEC MUPS: gastroresistentsed tabletid 20 mg
Roosad piklikud kaksikkumerad õhukese polümeerikattega kaetud tabletid, mille ühele küljele on
graveeritud märk ja teisel küljel on kiri 20 mG. Iga tablett sisaldab 20,6 mg omeprasoolmagneesiumi
gastroresistentse kattega pelleteid.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Täiskasvanutel:
Mao- ja/või kaksteistsõrmikuhaavandid. Mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest tingitud mao-
ja kaksteistsõrmikuhaavandid või erosioonid. Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptilise
haavandi ravi koos antibiootikumiga. Gastroösofageaalne reflukshaigus (refluksösofagiidi ravi,
refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks; gastroösofageaalse reflukshaiguse
sümptomaatiline ravi). Zollinger-Ellisoni sündroom. Maosisaldise aspiratsiooni profülaktika
üldanesteesia ajal suurenenud riskiga patsientidel.

Üle 1-aastastel ja 10 kg lastel:
Refluksösofagiit. Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud ülihappesuse ja düspepsia
sümptomaatiline ravi.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

LOSEC MUPS gastroresistentsed tabletid tuleb neelata alla tervelt koos vähemalt ½ klaasi vedelikuga.
Tabletti ei tohi närida ega purustada.
LOSEC MUPS gastroresistentse tableti võib lahustada vees või nõrgalt hapukas vedelikus nagu mahl
või jogurt. Lahus tuleb manustada 30 minuti jooksul.

Neelamisraskusega patsiendid ning lapsed, kes oskavad juua või neelata pooltahket toitu
Versioon 7

1 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009


Purustage LOSEC MUPS tablett ning segage see ühe lusikatäie gaseerimata vee või soovi korral
vähese puuviljamahla või õunapüreega. Segu tuleb koheselt manustada (kuni 30 minuti jooksul).
Segada vahetult enne joomist. Vahetult peale seda juua pool klaasi vett. Piima või gaseeritud vett
MITTE KASUTADA. Suhu jäänud tabletiosad neelata närimata alla.

Neelamisvõimetud ja/või intubeeritud patsiendid

Soovitatav on kasutada suukaudset lahust, mis on valmistatud LOSEC infusioonilahuse pulbri baasil.

Lahus suukaudseks manustamiseks
LOSEC infusioonilahuse pulbrist valmistatud lahust on soovitatav kasutada lastel, kes vajavad
väiksemat annust kui 10 mg, patsientidel, kes ei saa kasutada lahustatud LOSEC MUPS tablette ning
intubeeritud patsientidel. Suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamise ja hoidmise kohta
vt lõik 6.6 Käsitsemisjuhend.

Kaksteistsõrmiku haavand
LOSEC MUPSi soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Enamasti paraneb haavand 2-nädalaga.
Vajadusel teha täiendav 2-nädalane ravikuur. Ravile halvasti alluva kaksteistsõrmikuhaavandi korral
on soovitatav annus 40 mg üks kord ööpäevas. Paranemine saabub tavaliselt 4-nädalaga. Retsidiivi
korral ravikuuri korratakse.

Maohaavand
LOSEC MUPSi soovitatavannus on 20 mg üks kord ööpäevas. Paranemine toimub enamasti 4-
nädalaga. Vajadusel teha korduv 4-nädalane ravikuur.
Ravile halvasti alluva maohaavandi korral on soovitatav kasutada annust 40 mg üks kord ööpäevas.
Paranemine saabub tavaliselt 8-nädalaga. Retsidiivi korral ravikuuri korratakse.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete tekitatud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandid ja
gastroduodenaalsed erosioonid
LOSEC MUPSi soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Enamasti paraneb haavand nelja
nädala jooksul. Vajadusel teha täiendav 4-nädalane ravikuur.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete toimel tekkida võivate mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite,
gastroduodenaalsete erosioonide ning düspeptiliste sümptomite profülaktikaks on soovitatav
manustada LOSEC MUPSi 20 mg üks kord ööpäevas.

Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptilise haavandi ravi koos klaritromütsiini ja
amoksitsilliini või metronidasooliga
Sobivaid raviskeeme on kaks:
LOSEC MUPS 20 mg 2 korda ööpäevas, amoksitsilliin 1000 mg 2 korda ööpäevas, klaritromütsiin
500 mg 2 korda ööpäevas ühe nädala jooksul.
LOSEC MUPS 20 mg 2 korda ööpäevas, metronidasool 500 mg 2 korda ööpäevas, klaritromütsiin 250
mg 2 korda ööpäevas ühe nädala jooksul.
Kui mistahes raviskeemi kasutamise järgselt leitakse patsiendilt Helicobacter pylori, võib teha
täiendava ravikuuri.

Gastroösofageaalne reflukshaigus (refluksösofagiit)
Kohaldatakse individuaalset raviannust sõltuvalt haiguse raskusastmest. Tavaline LOSEC MUPSi
annus on 20 mg 1 kord ööpäevas. Paranemine saabub tavaliselt 4-nädalaga. Vajadusel 4-nädalast
ravikuuri korratakse.
Raskete haigusvormide puhul on soovitatav manustada LOSEC MUPSi 40 mg üks kord ööpäevas.
Paranemine saabub tavaliselt 8-nädala jooksul. Retsidiivi korral ravikuuri korratakse.

Sümptomaatiline gastroösofageaalne refluks, sealhulgas ülihappesusest tingitud düspepsia
Versioon 7

2 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009

LOSEC MUPSi soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Annus tuleb valida igale patsiendile
individuaalselt, kuna mõnele patsiendile piisab ööpäevas 10 mg manustamisest. Kui sümptomid ei ole
taandunud pärast 2...4 nädalat kestnud ravi annusega 20 mg ööpäevas, tuleb teostada täiendavaid
uuringuid.

Zollinger-Ellisoni sündroom
LOSEC MUPSi soovitatav algannus on 60 mg ööpäevas. Annus tuleb valida individuaalselt ja ravi
jätkata seni, kui see on vajalik. Enam kui >90% patsientidest vajab LOSEC MUPSi annusevahemikus
20...120 mg ööpäevas. Kui ööpäevane annus ületab 80 mg, tuleb see manustada kahe annusena.

Maosisaldise aspiratsiooni profülaktika
Operatsiooni eelõhtul 40 mg ja operatsioonipäeva hommikul 40 mg LOSEC MUPSi.

Intravenoosne manustamine
Ravimit võib manustada vähemalt 20...30 minutit kestva intravenoosse infusioonina. Pärast
lahustamist alustada koheselt lahuse manustamist.
Tavaliselt minnakse 2...3 päeva pärast üle ravimi suukaudsele manustamisele.
Zollinger-Ellison"i sündroomi korral on annustamine individuaalne, vajadusel tuleb kasutada ka
suuremaid annuseid ja/või korduvat manustamist.

Annustamine neerukahjustusega patsientidele
Annuse kohandamine pole vajalik.

Annustamine maksakahjustusega patsientidele
Tõsise maksakahjustuse korral ei tohi päevane annus ületada 20 mg.

Kasutamine eakatel
Annuse kohandamine pole vajalik.

Kasutamine lastel
Soovitatavad annused on järgmised:
Vanus

Kehakaal Annus
Üle 1-aastased lapsed 10...20 kg
10 mg 1 kord ööpäevas
Vajadusel võib annust suurendada 20 mg-ni ööpäevas.
Üle 2-aastased lapsed >20 kg
20 mg 1 kord ööpäevas
Vajadusel võib annust suurendada 40 mg-ni ööpäevas.

Üle 4-aasta vanused lapsed
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos antibakteriaalse raviga.
Sobiva kombinatsioonravi valikul tuleb lähtuda kohalikest ravijuhistest, mis arvestavad bakteriaalset
resistentsust, ravi kestust (tavaliselt 7 päeva, vahel kuni 14 päeva) ning antibakteriaalse ravi
nõuetekohast kasutamist.

Kehakaal Annus
15...30 kg
LOSEC MUPS 10 mg, amoksitsilliin 25 mg/kg, klaritromütsiin 7,5 mg/kg, kaks korda
päevas ühe nädala jooksul.
30...40 kg
LOSEC MUPS 20 mg, amoksitsilliin 750 mg, klaritromütsiin 7,5 mg/kg, kaks korda
päevas ühe nädala jooksul
>40 kg
LOSEC MUPS 20 mg, amoksitsilliin 1 g, klaritromütsiin 500 mg, kaks korda päevas
ühe nädala jooksul.


4.3 Vastunäidustused

Teadaolev ülitundlikkus omeprasooli suhtes.
Versioon 7

3 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009

Sarnaselt teiste prootonpumba inhibiitoritega ei tohi omeprasooli manustada koos atasanaviiriga (vt
lõik 4.5).

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Vältimaks ebaadekvaatset ravi tuleb haavandtõve diagnoos kinnitada objektiivselt haiguse varases
staadiumis teostatud röntgen- või endoskoopilise uuringuga.
Kui patsiendil esineb mõni alljärgnevatest sümptomitest: kehakaalu märkimisväärne langus, korduv
oksendamine, düsfaagia, veriokse, veriroe, tuleb välistada kasvaja esinemise võimalus, sest ravi võib
nimetatud sümptomeid leevendada ja seetõttu põhjustada diagnoosi hilinemist.
Seedetrakti motoorikahäirete korral LOSEC toimet ei oma.
Kuna endoskoopiliselt kinnitatud ösofagiidi pikaajalisel ravimisel omeprasooliga annuses 10 mg on
remissioon lühem kui annuse 20 mg manustamise korral, tuleb annust 10 mg saanud patsientide
seisundit jälgida regulaarselt läbiviidavate endoskoopiliste uuringute abil.
Kroonilisi haigusi põdevad lapsed võivad vajada pika-ajalist ravi omeprasooliga, kuigi see ei ole
soovitav.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Omeprasooli toime teiste ravimite farmakokineetikale
Mao pH mõjutamise kaudu võib omeprasool mõjutada teiste ravimite imendumist.
Ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine võib omeprasool-ravi ajal väheneda, nii nagu ka teiste
happe sekretsiooni pärssivate ainete või antatsiidide manustamise ajal.
Kui maomahla pH on ravimite (antatsiidid, sekretsiooni pärssivad ained, sukralfaat) manustamise
tulemusel tõusnud, on ketokonasooli tablettide lahustumine maos häiritud. See tingib ketokonasooli
ebaefektiivse kontsentratsiooni plasmas. Omeprasooli ja itrakonasooli koosmanustamine põhjustab
itrakonasooli halva imendumise (on pH sõltuv) tõttu plasmakontsentratsiooni ja AUC"i languse
ligikaudu 65% ulatuses.

Omeprasooli metabolism maksas toimub tsütokroom P450 2C19 (CYP2C19) abil. Seetõttu võib teiste
sama ensüümi abil metaboliseeruvate ravimite, nagu diasepaami, fenütoiini, varfariini (R-varfariini) ja
teiste K vitamiini antagonistide elimineerumisaeg pikeneda.
Soovitav on jälgida fenütoiini ravi saavaid patsiente, kuna vajalikuks võib osutuda fenütoiini annuse
vähendamine. Siiski, LOSECit ööpäevases annuses 20 mg kasutavatel patsientidel, kes said püsiravi
fenütoiiniga, viimase kontsentratsioon veres ei muutunud. Varfariini ja teiste K vitamiini antagonistide
ravi saavatel patsientidel on soovitav jälgida INR väärtusi, kuna vajalikuks võib osutuda varfariini (või
teiste K vitamiini antagonistide) annuse vähendamine. Siiski, patsientidel, kes said püsivat ravi
varfariiniga, ei muutunud koagulatsiooni aeg pärast samaaegset ravi LOSECiga 20 mg päevas.

Omeprasooli ja klaritromütsiini või erütromütsiini koosmanustamisel suureneb omeprasooli
kontsentratsioon plasmas. Kaasuv ravi amoksitsilliini või metronidasooliga omeprasooli imendumist ei
mõjuta. Neid ravimeid kasutatakse koos omeprasooliga Helicobacter pylori infektsiooniga seotud
peptilise haavandi raviks.

Teiste ravimite toime omeprasooli farmakokineetikale
CYP2C19 või CYP3A inhibiitorid (HIV proteaasi inhibiitorid, ketokonasool, itrakonasool) võivad
suurendada omeprasooli kontsentratsiooni plasmas.

On teada, et omeprasool omab koostoimet mõnede antiretroviraalsete ravimitega. Teatatud
koostoimete kliiniline tähtsus ja toimemehhanism ei ole lõplikult selge. Maosisaldise happelisuse
vähenemine võib muuta antiretroviraalse ravimi imendumist. Teiseks võimalikuks
koostoimemehhanismiks on CYP219. Omeprasooliga koosmanustamisel on teatatud mõnede
antiretroviraalsete ravimite, nagu atasanaviir ja nelfinaviir, seerumi taseme vähenemisest, mistõttu
koosmanustamine ei ole soovitav. Teiste antiretroviraalsete ravimite, näiteks sakvinaviiri puhul, on
Versioon 7

4 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009

teatatud tõusnud seerumi tasemest. Lisaks on teada, et mõnede antiretroviraalsete ravimite seerumi
tase ei muutu koosmanustamisel omeprasooliga.

Samaaegne omeprasooli ja takroliimuse manustamine võib tõsta takroliimuse kontsentratsiooni
plasmas.

Samaaegne omeprasooli ja vorikonasooli, CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitori, manustamine andis
tulemuseks omeprasooli ekspositsiooni enam kui kahekordse tõusu. Omeprasooli annuse
korrigeerimine ei ole siiski vajalik.

4.6
Rasedus ja imetamine

Epidemioloogiliste uuringute andmeil ei põhjusta omeprasooli kasutamine raseduse ajal kõrvaltoimeid
ega kahjusta loote või vastsündinu tervist. Omeprasooli manustamine raseduse ajal on lubatud.

Omeprasool eritub rinnapiima. Toime lapsele (kui see esineb) on teadmata.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

LOSEC ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes esines kõige sagedamini (1...3%) seedetrakti kõrvaltoimeid (kõhulahtisus,
iiveldus ja kõhukinnisus) ning peavalu.

Sagedus/
Sage (>1/100, <1/10)
Aeg-ajalt
Harv
Organsüsteem
(>1/1000, <1/100)
(>1/10000, <1/1000)
Üldised häired ja
Peavalu Väsimus
Suurenenud
higistamine
manustamiskoha
Perifeerne turse
reaktsioonid
Hüponatreemia
Ülitundlikkusreaktsioonid
(angioödeem, palavik,
interstitsiaalne nefriit ja
anafülaktiline sokk)
Vere ja lümfisüsteemi
Leukopeenia
häired
Trombotsütopeenia
Agranulotsütoos
Pantsütopeenia
Endokriinsüsteemi
Günekomastia
häired
Seedetrakti häired
Diarröa
Suukuivus
Iiveldus/oksendamine
Maitsetundlikkuse häired
Kõhukinisus
Stomatiit
Kõhuvalu
Kandidoos
Puhitus

Naha ja nahaaluskoe
Punetus,
dermatiit
Juuste väljalangemine
kahjustused
ja/või sügelus
-Valgusülitundlikkus

Multiformne erüteem,
Urtikaaria
Stevens-Johnsoni
sündroom, toksiline
epidermaalne nekrolüüs
(TEN)
Maksa ja sapiteede
Maksafunktsiooni
Entsefalopaatia koos
häired
testide muutused
raskekujulise
Versioon 7

5 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009

maksahaigusega
Hepatiit ilma või koos
ikterusega
Maksapuudulikkus
Respiratoorsed,
Bronhospasm
rindkere ja
mediastiinumi häired
Lihas-skeleti ja
Artralgia
sidekoe kahjustused
Müalgia
Lihasnõrkus
Närvisüsteemi häired

Paresteesia

Pearinglus
Unisus
Psühhiaatrilised häired
Unehäired
Pöörduv segasusseisund
Ärritatus
Depressioon
Agressiivsus ja
hallutsinatsioonid, eriti
raskesti haigetel
Neerude ja kuseteede
Interstitsiaalne
nefriit
häired
Silma kahjustused


Nägemise hägustumine

Omeprasooli ohutust on hinnatud kokku 310-l 0...16-aastasel lapsel, kellel oli ülihappesusega seotud
haigus. Limiteeritud pika-ajalised ohutusandmed on olemas 46 lapse kohta, kes said säilitusravi
omeprasooliga raske erosiivse ösofagiidi tõttu kuni 749 päeva jooksul. Kõrvaltoimete vahemik oli
üldiselt sarnane täiskasvanute kõrvaltoimetele nii lühi- kui pikaajalise ravi korral. Omeprasoolravi
toime kohta puberteedile ja kasvule puuduvad pikaajalised andmed.

4.9 Üleannustamine

Tõenäoliselt madal äge toksilisus: annused vahemikus 320...800 mg põhjustasid täiskasvanuil kerge
intoksikatsiooni, annus 560 mg mõõduka intoksikatsiooni.
Aeg-ajalt on teateid üksikute suukaudsete annuste kohta, mis ulatuvad annuseni kuni 2400 mg
omeprasooli (120 korda suurem soovitavast kliinilisest annusest).
Kliinilistes uuringutes, kus intravenoosselt manustati kuni 270 mg päevas ning kuni 650 mg kolme
päeva kohta, annusest sõltuvaid kõrvaltoimeid ei ilmnenud.
Sümptomid: pearinglus, apaatia, peavalu, segasus, veresoonte laienemine, tahhükardia, iiveldus,
oksendamine, puhitus, kõhulahtisus (vt ka lõik 4.8).
Ravi: vajadusel maoloputus, aktiivsüsi. Sümptomaatiline ravi. Omeprasooli üleannustamisega seotud
sümptomid on oma olemuselt mööduvad ning omeprasooli tõttu ei ole tekkinud ühtegi rasket
kõrvaltoimet. Suurte annuste manustamisel püsib eliminatsiooni kiirus muutumatuna (esmajärjekorras
kineetika) ning spetsiifilist ravi ei ole vaja.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: prootonpumba inhibiitorid, ATC-kood: A02BC01

Omeprasool on asendatud bensimidasool. Omeprasool on kahe aktiivse enantiomeeri ratsemaat.
Parietaalrakkude prootonpumba kaudu pärsib omeprasool soolhappe produktsiooni maos. Toime
happesekretsioonile on pöörduv. Omeprasool on nõrk alus, mis kontsentreeritakse ja muudetakse
aktiivseks vormiks parietaalrakkude tugevalt happelises keskkonnas, kus ta seejärel inhibeerib H+, K+-
Versioon 7

6 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009

ATPaasi, s.o happeproduktsiooni viimast etappi. Omeprasool pärsib stiimuli päritolust sõltumata
annussõltuvalt nii basaal- kui ka stimuleeritud sekretsiooni. Omeprasool ei mõjuta kolinergilisi või
histamiinergilisi retseptoreid. Sarnaselt H2-retseptorite blokaatoritele tagab omeprasool mao happesuse
vähenemise ja sellega võrdeliselt gastriini hulga suurenemise. Gastriini hulga suurenemine on
pöörduv. Pikaajalise ravi korral on täheldatud mao näärmetsüstide tekke sagenemist. Need muutused
on happe sekretsiooni pärssimise füsioloogiline tagajärg, nad on healoomulised ja pöörduvad.

Prootonpumba inhibiitorite või muude hapet pärssivate ainete manustamisel tekkiv mao happesuse
vähenemine põhjustab seedetraktis normaalselt elunevate bakterite hulga suurenemist. Seetõttu
suureneb ravi tulemusena seedetrakti Salmonella- ja Camphylobacter- infektsioonide risk.

Omeprasoolil ei ole leitud muid kliiniliselt olulisi farmakodünaamilisi toimeid happe sekretsioonile.
Happesekretsiooni pärssimine on otseselt seotud omeprasooli AUC"ga, mitte tegeliku
kontsentratsiooniga plasmas antud ajahetkel.

LOSEC MUPS gastroresistentsete tablettide manustamisel annuses 20 mg saabub soolhappe
sekretsiooni vähendav toime 2 tunni jooksul. Korduval manustamisel üks kord ööpäevas saavutatakse
täielik toime 4 päevaga. Kaksteistsõrmikuhaavandi korral saavutatakse 20 mg manustamisega
maohappesuse vähenemine 24 tunni jooksul vähemalt 80% ulatuses; pentagastriiniga stimuleerimise
järgselt väheneb happe sekretsioon 24 tunni jooksul pärast omeprasooli manustamist 70%.
Sekretsiooni pärssiv toime on pikaajaline, püsides pärast ravi lõpetamist veel ligikaudu 5 päeva vältel.
LOSEC MUPS 20 mg ööpäevas tagab sümptomite taandumise esimese annusega, enamik
duodenaalhaavandiga patsientidest tervenevad 2 nädalaga, maohaavandiga ning refluksösofagiidiga
patsiendid 4 nädalaga.
Omeprasool tugevdab mõnede antibiootikumide antibakteriaalset toimet Helicobacter pylori"le.

LOSECi intravenoossele manustamisele annuses 40 mg järgneb kohene soolhappe sekretsiooni langus.
Ühekordne intravenoosne annus 40 mg omab maomahla happesusele ligikaudu samaväärset toimet
ühekordse suukaudse annusega 80 mg või korduvalt manustatud suukaudse ööpäevase annusega 20
mg.

Pediaatrilised andmed
Rasket refluksösofagiiti põdevate 1...16-aastaste laste seas läbiviidud kontrollrühmata uuringus
muutus ösofagiidi staadium kergemaks 90%-l juhtudest ning reflukssümptomid vähenesid
omeprasooli annuse juures 0,7 kuni 1,4 mg/kg. Üksikpimedas uuringus raviti GERD diagnoosiga
0...24-kuiseid lapsi vastavalt 0,5, 1,0 või 1,5 mg/kg annuses omeprasooliga.
Oksendamise/regurgitatsiooni episoodide sagedus langes 50% 8-nädalase ravikuuri järel annusest
sõltumata.

Helicobacter pylori eradikatsioon lastel
Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus (Héliot uuring), milles osalesid üle 4-aastased
gastriidi diagnoosiga lapsed, leiti, et omeprasooli ja kahe antibiootikumi (amoksitsilliin ja
klaritromütsiin) kombinatsioon on aktsepteeritaval tasemel ohutu ning toime - Helicobacter pylori
eradikatsiooni tase: 74,2% (23/31 patsiendist) omeprasooli, amoksitsilliini ja klaritromütsiini rühmas
võrreldes 9,4% (3/32 patsiendist) amoksitsilliini ja klaritromütsiini rühmas. Düspeptiliste sümptomite
kliinilist leevenemist ei ilmnenud. See uuring ei anna teavet alla 4-aastaste laste osas.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Imendumine
Omeprasool imendub peensoolest tavaliselt 3...6 tunni jooksul. Biosaadavus on korduval suukaudsel
manustamisel ligikaudu 60%. Toidu manustamine ei mõjuta biosaadavust.
95% omeprasoolist seondub vereplasma valkudega, jaotusruumala on 0,3 l/kg.

Metabolism
Versioon 7

7 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009

Omeprasool metaboliseerub täielikult, peamiselt maksas ensüümide CYP2C19 ja CYP3A4
vahendusel. Teadaolevad metaboliidid sulfoon, sulfiid ja hüdroksüomeprasool ei oma toimet
happesekretsioonile. Plasma kogukliirens on 0,3...0,6 l/min. Omeprasool pärsib enda CYP2C19
katalüüsitud metabolismi, seetõttu suureneb biosaadavus korduval manustamisel ligikaudu 50%.

Eliminatsioon
Korduval manustamisel on eliminatsiooni poolväärtusaeg keskmiselt 40 minutit (30...90 minutit). 80%
metaboliitidest eritub uriiniga, ülejäänud roojaga.

Patsientide erigrupid
Eakatel ja kahjustunud neerufunktsiooniga patsientidel ei muutu omeprasooli biosaadavus
märkimisväärselt. Maksatalitlushäirete korral kliirens väheneb oluliselt ja biosaadavus suureneb.

Lapsed
Üle 1-aastaste laste ravil soovitatud annustega saadi täiskasvanutega sarnased ravimi plasma tasemed.
Alla 6-kuu vanustel lastel on omeprasooli kliirens aeglane madala suutlikkuse tõttu omeprasooli
lagundada.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
maffin-like)
hüperplaasia ja kartsinoidid. Need muutused olid tingitud püsivast hüpergastrineemiast, mis tekkis
sekundaarselt happesuse pärssimisele. Sarnastest leidudest on teatatud pärast H2-retseptori
antagonistide või prootonpumba inhibiitorite ravi ning pärast osalist fundektoomiat. Seega ei peegelda
need muutused ühegi ravimi otsest mõju.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Gastroresistentsed tabletid: mikrokristalne tselluloos, glütserüülmonostearaat,
hüdroksüpropüültselluloos, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, magneesiumstearaat, metakrüülhappe
etüülakrülaat kopolümeer, sahharoos, sünteetiline parafiin, makrogool (polüetüleenglükool 6000),
polüsorbaat 80, krospovidoon, naatriumstearüülfumaraat, talk, trietüültsitraat, raudoksiid (E 172),
titaandioksiid (E 171).
Infusioonilahuse pulber: dinaatriumedetaat, naatriumhüdroksiid.

6.2 Sobimatus

Ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg

Gastroresistentsed tabletid: 3 aastat.

Infusioonilahuse pulber: 2 aastat.

Lahus: omeprasool on naatriumkloriidilahuses (9 mg/ml) kasutamiskõlblik 12 tundi ja glükoosilahuses
(50 mg/ml) 6 tundi.

6.4 Säilitamise
eritingimused


Versioon 7

8 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009

Gastroresistentsed tabletid:
Hoida temperatuuril kuni 25 oC.
Hoida originaalpakendis.
Hoida pakend tihedalt suletuna. Niiskustundlik.

Infusioonilahuse pulber :
Hoida avamata pakendid temperatuuril kuni 25 oC.
Hoida sisepakend välispakendis.
Pakendist väljavõetuna tuleb viaale kaitsta valguse eest ja sälitada ruumi normaalse valgustatuse
juures mitte üle 24 tunni.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

LOSEC MUPS gastroresistentsed tabletid: polüetüleenpudelis või alumiiniumblistris.
20 mg tabletid: 7 tk, 14 tk, 28 tk või 100 tk pakendis.

LOSEC infusioonilahuse pulber: 10 ml värvitust borosilikaatklaasist viaalid, 40 mg viaalis, 5 tk
pakendis.

6.6
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Intravenoosne infusioonilahus
Intravenoosse infusioonilahuse saamiseks lahustatakse omeprasooli kuivaine 100 milliliitris 9 mg/ml
naatriumkloriidi lahuses või 100 milliliitris 50 mg/ml glükoosilahuses. Muid lahusteid
veeniinfusiooniks kasutada ei tohi, sest omeprasooli stabiilsus sõltub lahuse pH-st.
Lahus infundeeritakse 20...30 min jooksul. Omeprasool on pärast lahustamist naatriumkloriidilahuses
kasutamiskõlblik 12 tundi ja glükoosilahuses 6 tundi.
Kui maosisaldise aspiratsiooni profülaktikaks eelistatakse manustamist veeni, tuleb 40 mg LOSECit
infundeerida 20...30 min jooksul üks tund enne operatsiooni algust. Kui operatsiooni algus viibib
enam kui 2 tundi, tuleb infusiooni korrata sama annusega.

Infusioonilahuse pulbrist valmistatud suukaudne lahus
Suukaudse lahuse valmistamiseks kasutatakse LOSEC 40 MG infusioonilahuse pulbrit.
Kui LOSEC 40 MG infusioonilahuse pulbri viaali on kasutatud ja selles on lahus, ei tohi seda
suukaudse lahuse valmistamiseks kasutada. Kasutage ainult pulbrit sisaldavat viaali.

Torgake süstlanõel läbi LOSEC 40 MG, infusioonilahuse pulbri viaali kummikorgi ning lisage viaali 8
ml süstevett. Raputage viaali pulbri lahustamiseks.

Valmis lahuse kontsentratsioon on 5 mg/ml. Omeprasooli lahust võib külmutuskapi temperatuuril
(2...8º C) viaali sees säilitada kuni 8 ööpäeva.

Omeprasooli lahust, mis on eemaldatud viaalist patsiendile manustamise eesmärgil, võib edasi
lahustamata säilitada toatemperatuuril (25º C) kuni 6 tundi.

o Omeprasooli peab manustama koos naatriumvesinikkarbonaadiga (0,4 mmol/kg). Selleks
võib kasutada 5% või 8,4% naatriumvesinikkarbonaadilahust. Allpoololevas tabelis on
toodud õige naatriumveesinikkarbonaadilahuse hulk.
o Arvutage õige omeprasooli annuse saamiseks vajaminev omeprasooli lahuse kogus ning
võtke see valmistatud omeprasooli lahusest.
o Lisage omeprasooli lahus naatriumvesinikkarbonaadilahusele.
o Kuni 10 kg kehakaaluga laste jaoks lisage vett kuni manustatava lahuse koguhulk on 15 ml,
üle 10 kg kehakaaluga laste jaoks lisage vett kuni manustatava lahuse koguhulk on 40 ml.
o Manustage omeprasooli-naatriumvesinikkarbonaadilahus patsiendile ning loputage
süstalt/voolikut vähese hulga täiendava veega.
Versioon 7

9 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009


Valmis omeprasooli-naatriumvesinikkarbonaadilahus tuleb patsiendile manustada ühe tunni jooksul
alates valmistamisest.

Vältige omeprasooli lahuse sattumist nahale, kuna omeprasool võib tekitada ülitundlikkust (naha
kontaktallergiat). Nahale sattumise korral loputage nahka ohtra veega.

Juhis omeprasooli manustamiseks koos naatriumvesinikkarbonaadiga. Tabelis on toodud
täpsed kogused 0,4 mmol naatriumvesinikkarbonaadi kombineeritud manustamiseks
kehakaalu ühe kilogrammi kohta. Naatriumvesinikkarbonaadi kogus ei tohi ületada 20 mmol
ööpäevas.
Kehakaal
Naatriumvesinik-
5% naatrium-
8,4% naatrium-
Naatriumi
(kg)
karbonaadi
vesinik-
vesinik-
koguhulk
kogus
karbonaadi-
karbonaadi-
mEq
(mmol)
lahuse vastav
lahuse vastav
kogus (ml)
kogus (ml)
5 2
3.5 2
2
10 4
7
4
4
20 8
14
8
8
30 12
20
12
12
40 16
27
16
16
>50 20
34
20
20


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

AstraZeneca AB,
Strängnäsvägen 44,
S-151 85, Södertälje
Rootsi


8.
MÜÜGILOA NUMBRID

LOSEC MUPS, 20 mg gastroresistentsed tabletid: 278699
LOSEC 40 MG, infusioonilahuse pulber: 081494


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

28.10.1999/12.05.2005


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud septembris 2009
Versioon 7

10 / 10
Ravimiametis kinnitatud 8.09.2009