Hypothiazid - tabl 100mg n20 - Ravimi omaduste kokkuvõte
Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Hypothiazid, 25 mg tabletid
Hypothiazid, 100 mg tabletid
2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga tablett sisaldab 25 mg või 100 mg hüdroklorotiasiidi.
INN: Hydrochlorothiazidum
Ravim sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3.RAVIMVORM
Tablett.
Valge või peaaegu valge lame tablett, mille ühel küljel on tähis „H” ning poolitusjoon teisel küljel. Tableti poolituspind on valge.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4.KLIINILISED ANDMED
4.1Näidustused
Tursed südamepaispuudulikkuse, astsiidiga maksatsirroosi, nefrootilise sündroomi, premenstruaalsündroomi, kortikosteroid- ja östrogeenravi korral.
Arteriaalne hüpertensioon.
Polüuuria nefrogeense diabeedi korral ja hüperkaltsiuuria vähendamiseks.
4.2Annustamine ja manustamisviis
Annus tuleb määrata igale isikule eraldi ja range arstliku järelevalve all.
Kaaliumi ja magneesiumi kaotuse tõttu ravi ajal (K<3,0 mmol/l), on vajalik kaaliumi ja magneesiumi asendamine. Eriline ettevaatus on vajalik südamepuudulikkusega patsientide korral, maksafunktsioonhäirete korral või samaaegse ravi korral südameglükosiididega. Et saavutada ja säilitada vajalikku terapeutilist toimet tuleks kasutada väikseimat efektiivset annust.
Tablette peaks võtma pärast sööki.
Täiskasvanud
Tursete ravis on algannuseks 25…100 mg üks kord päevas või üle päeva (st igal teisel päeval). Mõningatel rasketel juhtudel on osutunud vajalikuks algannuseks kuni 200 mg päevas. Premenstruaalsündroomiga kaasnevate tursete puhul on tavaline ööpäevane annustamine 25 mg sümptomite ilmnemise hetkest kuni menstruatsiooni alguseni.
Hüpertensioonivastase ravimina on tavaline annus 25...100 mg päevas ühekordse annusena. Vastavalt patsiendi reaktsioonile võib annust hiljem vähendada, või vajadusel ka suurendada.
Mõningatele patsientidele on piisavaks algannuseks 12,5 mg üksi või kombinatsioonis teiste hüpertensioonivastaste ravimitega. Annus tuleks reguleerida minimaalsele toimivale annusele, kuid ei tohiks ületada 100 mg päevas. Kui hüdroklorotiasiidi kasutatakse koos teiste hüpertensioonivastaste ravimitega, võib osutuda vajalikuks kooskasutatavate ravimite annuste vähendamine, et vältida vererõhu järsku langust.
Antihüpertensiivne toime avaldub 3…4 päevaga, kuigi optimaalse ravitoime tekkimiseni võib kuluda ka 3…4 nädalat. Hüpertensioonivastane toime säilib kuni 1 nädal pärast ravi lõppemist.
Diabetes insipidus’e puhul on polüuuria kontrolliks tavaline ööpäevane annus 50…150 mg (jagatud üksikannusteks).
Väikelapsed ja lapsed
Annuse määramisel lähtutakse kehakaalust.
Lastel on tavaline ööpäevane annus on 1…2 mg/kg või 30…60 mg/m2 kehapinna kohta, manustatuna üks kord päevas. Kuni
4.3Vastunäidustused
-Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või sulfoonamiidide
suhtes.
-Anuuria.
-Raske neeru- (kreatiniini kliirens <30 ml/min) või maksapuudulikkus.
-Ravile allumatu hüpokaleemia või hüperkaltseemia.
-Raskesti ravitav hüponatreemia.
-Sümptomaatiline hüperurikeemia (podagra).
4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Pikaaegsel ravil olevaid patsiente tuleb vedeliku ja elektrolüütide tasakaaluhäirete sümptomaatika ilmnemise suhtes hoolikalt jälgida. Eriti oluline on see riskigrupi patsientide puhul: südame- ja maksahaigustega patsiendid ja kui patsient raskelt oksendab või kui tal esineb vedeliku ja elektrolüütide tasakaaluhäirete sümptomeid, nt suukuivus, janu, nõrkus, letargia, uimasus, väsimus, lihasvalu või
Hüpokaleemiat, eriti ülemäärase kaaliumikao korral (sage urineerimine, pikaaegne ravi), samaaegse südameglükosiidide ja kortikosteroidide kasutamisel, võib vältida või ravida täiendavate kaaliumikoguste sissevõtmise või kaaliumirikka dieediga (puu- ja juurviljad).
Tiasiidid suurendavad teadaolevalt ka magneesiumi eritumist uriiniga; selle tulemuseks võib olla hüpomagneseemia.
Neerufunktsioonilanguse korral tuleb jälgida ka kreatiniini kliirensit. Neeruhaigusi põdevatel patsientidel võib tekkida asoteemia. Neerukahjustusega patsientidel võib ravim kumuleeruda. Neerupuudulikkusega seoses oliguuria tuvastamisel, tuleb ravi tiasiididega katkestada.
Tiasiide peaks kasutama ettevaatusega maksakahjustusega või progresseeruva maksahaigusega patsientidel, kuna väiksemadki muutused vedeliku ja elektrolüütide tasakaalus ning seerumi lämmastikusisalduses võivad põhjustada maksakoomat.
Eriline ettevaatus on vajalik raske aju- ja koronaarskleroosi korral.
Tiasiidravi võib mõjutada glükoosi taluvust. Hypothiazid’i pikaaegse ravi korral tuleb hoolikalt jälgida süsivesikute ainevahetust latentse või manifesteerunud diabeediga patsientidel; vajalikuks võib osutuda hüpoglükeemilise ravi annuste kohaldamine. Kusihappe ainevahetuse häiretega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.
Alkohol, barbituraadid ja narkootikumid võivad võimendada
Mõnedel pikaajaliselt tiasiide saanud patsientidel on täheldatud patoloogilisi muutusi paratüreoidnäärmes koos hüperkaltseemia ja hüpofosfateemiaga. Tiasiidid võivad langetada valguga seotud joodi taset seerumis ilma kilpnäärmehäirete sümptomaatikata.
Laktoositalumatusega patsientidel võib ravi tekitada seedehäireid, sest tabletid sisaldavad laktoosi: Hypothiazid 25 mg sisaldab 63 mg laktoosi ja Hypothiazid 100 mg sisaldab 39 mg laktoosi.
Galaktoositalumatus, laktaasipuudulikkus,
Ravim sisaldab laktoosi. Patsiendid, kes põevad harvaesinevat pärilikku galaktoositalumatust, laktaasipuudulikkust või
4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ravim/ravim koostoime
Tuleb vältida samaaegset kasutamist:
-liitiumisooladega (langeb liitiumi renaalne kliirens, liitium võib saavutada toksilise taseme)
Järgmisi ravimeid tuleb koos kasutada ettevaatusega:
-antihüpertensiivsed ravimid (nende toime võib tugevneda, vajalik on annuse kohaldamine)
-südameglükosiidid (võib tekkida hüpokaleemia või hüpomagneseemia, mis võimendab digitaalise toksilisust)
-amiodaroon (selle kasutamine koos
-antidiabeetilised ravimid (võib väheneda nende toimet, hüperglükeemia risk)
-kortikosteroidid, kaltsitoniin (suureneb kaaliumi kadu)
-
-
-amantadiin (amantadiini kliirens võib väheneda hüdroklorotiasiidi toimel, mis viib amantadiini kontsentratsiooni suurenemisele ja toksilisuse tekkele)
-kolestüramiin võib pärssida hüdroklorotiasiidi imendumist seedetraktist
-alkohol, barbituraadid ja narkootikumid võivad võimendada
Ravim/laboratoorne analüüs koostoime
-tiasiidid võivad vähendada seerumi PBI taset.
-ravi tiasiididega tuleb katkestada enne paratüreoidnäärme funktsioone uurimist.
-seerumi bilirubiini kontsentratsioon võib suureneda.
4.6Rasedus ja imetamine
Rasedus
Hüdroklorotiasiidi kasutamise kohta raseduse, eriti esimese trimestri, ajal ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed ei ole piisavad.
Hüdroklorotiasiid läbib platsentaarbarjääri. Arvestades hüdroklorotiasiidi farmakoloogilist toimemehhanismi, võib selle kasutamine teise ja kolmanda trimestri ajal halvendada fetoplatsentaarset perfusiooni ning põhjustada lootel ja vastsündinul selliseid toimeid nagu ikterus, elektrolüütide tasakaalu häired ja trombotsütopeenia.
Hüdroklorotiasiidi ei tohi kasutada rasedustursete, rasedusaegse hüpertensiooni või preeklampsia korral, kuna on risk plasmamahu vähenemisele ning platsentaarsele hüpoperfusioonile, ilma soodsa mõjuta haiguse kulule.
Hüdroklorotiasiidi ei tohi kasutada rasedatel naistel essentsiaalse hüpertensiooni raviks välja arvatud harvadel juhtudel, kus teised ravimeetodid on välistatud.
Imetamine
Hüdroklorotiasiid eritub rinnapiima väikestes kogustes. Tiasiidid põhjustavad suurtes annustes tugevat diureesi ning võivad pärssida rinnapiima tootmist. Hypothiazid’i kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav. Kui Hypothiazid’i kasutatakse imetamise perioodil, peavad annused olema nii väikesed kui võimalik.
4.7Toime reaktsioonikiirusele
Ravi algfaasis tuleks lähtuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest hoiduda.
4.8Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on esitatud organsüsteemide kaupa ja esinemissageduse järjekorras:
väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni 1/10),
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv: leukotsütopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, aplastiline aneemia.
Laboratoorsete analüüside tulemused
Teadmata: hüpokaleemia, hüponatreemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia, hüpoglükeemia, glükosuuria, hüperurikeemia.
Suurte annuste manustamisel võib lipiidide sisaldus veres tõusta.
Südame häired
Teadmata: arütmia, ortostaatiline hüpotensioon.
Närvisüsteemi häired
Esinemissagedus teadmata: uimasus, peavalu, krambid, paresteesia.
Psühhiaatrilised häired
Teadmata: segasus, letargia, närvilisus, meeleolu häired.
Silma kahjustused
Teadmata: mööduvad nägemishäired, ksantopsia.
Seedetrakti häired
Teadmata: suukuivus, janu, iiveldus, oksendamine, süljenäärmete põletik, kõhukinnisus.
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: ikterus (maksasisene kolestaatiline ikterus), pankreatiit, koletsüstiit.
Neerude ja kuseteede häired
Teadmata: neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit.
Teadmata: lihasspasmid ja valu.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Teadmata:
-hüpokloreemiline alkaloos, mis võib esile kutsuda hepaatilise entsefalopaatia või maksakooma.
-hüperurikeemia, mis võib tekitada luuvalu hooge.
-vähenenud glükoositaluvus, mis võib viia latentse diabeedi manifesteerumiseni.
-Anoreksia.
Vaskulaarsed häired
Teadmata: vaskuliit, nekrotiseeruv angiit.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Teadmata: respiratoorse distressi sündroom, sh pneumoniit ja pulmonaarne turse.
Immuunsüsteemi häired
Teadmata: anafülaktiline reaktsioon, šokk.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Teadmata: naha valgustundlikkus, urtikaaria, purpur, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi- Johnsoni sündroom.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Teadmata: vähenenud libiido.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Teadmata: kurnatus.
4.9Üleannustamine
Sümptomid
Kõige väljendunumad kõrvaltoimed hüdroklorotiasiidi mürgistuse korral on akuutne vedeliku ja elektrolüütide kadu, mis väljendub järgmiste nähtude ja sümptomitena:
Kardiovaskulaarsed nähud: tahhükardia, hüpotensioon, šokk.
Neuromuskulaarsed nähud: nõrkus, segasusseisund, uimasus, säärelihaste krambid, paresteesiad, kurnatus, teadvushäired.
Seedetrakti häired: iiveldus, oksendamine, janu.
Neerude ja kuseteede häired: polüuuria, oliguuria või anuuria (hemokontsentratsiooni tõttu). Laboratoorsed leiud: hüpokaleemia, hüponatreemia, hüpokloreemia, alkaloos, suurenenud BUN (eriti neerupuudulikkusega patsientidel).
Ravi
Spetsiaalne antidoot puudub.
Ravimi eliminatsioon: oksendamise esilekutsumine, maoloputus. Imendumise vähendamise meetmed: aktiivsöe manustamine.
Hüpotensioon, šokk: kaotatud vedelik ja elektrolüüdid (kaalium, naatrium) asendamine.
Monitooring: vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu (eriti kaaliumi sisalduse) ja neerutalitluse jälgimine kuni seisukorra normaliseerumiseni.
5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: tiasiiddiureetikum;
Tiasiidide primaarne toimemehhanism seisneb diureesi suurendamises pärssides naatriumi ja kloriidi tagasiimendumist distaalsetes neerutuubulites, suurendades sellega Na+ ja Cl ja vee eritumist. Samuti suureneb teiste elektrolüütide, eriti kaaliumi ja magneesiumi eritumine. Maksimaalsete raviannuste kasutamisel on kõik tiasiidid oma diureetiliste/natriureetiliste omaduste poolest võrdsed. Samuti vähendavad tiasiidid karboanhüdraasi aktiivsust, millega suureneb bikarbonaatide eritumine, kuid see toime on üldiselt nõrk ega mõjuta uriini
5.2Farmakokineetilised omadused
Hüdroklorotiasiid imendub seedetraktist 60…80%, kuid üsna kiirelt. Hüdroklorotiasiidist tekitatud natriurees ja diurees tekib 2 tunni jooksul ja kulmineerub umbes 4 tunnil.
Selline toime püsib umbes 6…12 tundi.
Suukaudse manustamise järgselt tekib maksimaalne kontsentratsioon plasmas 1,5...2,5 tunniga. Maksimaalse diureetilise toime ajal (umbes 4 tundi) on hüdroklorotiasiidi seerumi kontsentratsioon 2 μg/ml. Valkudega seondub 40%.
Peamine eliminatsioon tee on renaalne ekskretsioon (filtratsioon ja sekretsioon) muutumatul kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg normaalse neerufunktsiooni korral on 6,4 tundi, kerge neerufunktsiooni häire korral 11,5 tundi ja kreatiniini kliirensi korral alla 30 ml/min 20,7 tundi.
Hüdroklorotiasiid läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
6.FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1Abiainete loetelu
Magneesiumstearaat, želatiin, talk, maisitärklis, laktoosmonohüdraat.
6.2Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 °C.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
6.5Pakendi iseloomustus ja sisu
25 mg tabletid: 20 tabletti termovormitud PVC/ALU blistris.
100 mg tabletid: 20 tabletti termovormitud PVC/PVDC/ALU blistris.
6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7.MÜÜGILOA HOIDJA
Eesti
8.MÜÜGILOA NUMBRID
25 mg tabletid: 288399
100 mg tabletid: 288299
9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
17.12.1999/31.05.2010
10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud augustis 2012