Feldene - geel (0,5%) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

FELDENE, 0,5% geel

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks g geeli sisaldab 5 mg piroksikaami.

INN. PIROXICAMUM

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Geel

Läbipaistev, kergelt kollaka värvusega ja alkoholi lõhnaga geel.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Valu paikne leevendamine pehmete kudede valulike ja põletikuliste seisundite korral.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid: Preparaat on ainult välispidiseks kasutamiseks. 1 g geeli (umbes 3 cm) hõõruda naha sisse 3…4 korda ööpäevas.

Oklusiivseid sidemeid ei tohi kasutada. Hõõruge geel sisse, nii et nahale ei jääks jääke.

Alla 12-aastased lapsed: Piroksikaam geeli kasutamist alla 12-aastastel lastel ei ole küllaldaselt uuritud.

4.3Vastunäidustused

Paikset piroksikaami ei tohi manustada patsientidele, kellel on varem esinenud ülitundlikkus geeli või piroksikaami suhtes ükskõik millises ravimvormis. Esineb ristuva tundlikkuse võimalus aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA).

Piroksikaami ei tohi paikselt manustada patsientidele, kelle puhul atsetüülsalitsüülhape ja teised MSPVA-d põhjustavad astma sümptomeid, riniiti, angiödeemi või urtikaariat.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Piroksikaami süsteemse manustamise korral on teatatud eluohtlikest nahareaktsioonidest, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja epidermise toksiline nekrolüüs. Selliseid reaktsioone ei ole täheldatud piroksikaami lokaalsel kasutamisel, aga nende tekkevõimalust piroksikaami sellise kasutamise korral ei saa välistada.

Patsiente tuleb nähtude ja sümptomite osas nõustada ning nahareaktsioonide suhtes hoolikalt jälgida. Stevensi-Johnsoni sündroomi ja epidermise toksilise nekrolüüsi tekkeoht on kõige suurem esimestel ravinädalatel.

Raviga seotud kõrvaltoimeid on täheldatud harva. Kliinilistes uuringutes moodustasid valdava enamuse kõrvaltoimetest kerge või mõõdukas paikne ärritus, erüteem, lööve, soomusjas deskvamatsioon (ketendus), kihelus ja manustamiskoha reaktsioonid.

Pärast turuletoomist on teatatud järgmiste dermatoloogiliste toimete esinemisest: kontaktdermatiit, ekseem ja naha valgustundlikkusreaktsioon.

Kui geel ei ole täielikult naha sisse hõõrutud, on täheldatud kerget, kuid mööduvat naha värvuse muutust ja plekke riietel.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Üleannustamine ei ole käesoleva preparaadi kasutamisel tõenäoline.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: paikselt kasutatavad preparaadid liiges- ja lihasvalude korral, ATC-kood: M02AA7.

Piroksikaam on mittesteroidne põletikuvastane aine, mida kasutatakse põletikuliste seisundite raviks. Kuigi selle ravimi toimemehhanism ei ole täpselt teada, pärsib piroksikaam prostaglandiinide sünteesi ja vabanemist, inhibeerides pöörduvalt ensüümi, mida kutsutakse tsüklooksügenaasiks.

5.2Farmakokineetilised omadused

Piroksikaamgeel imendub järk-järgult ja pidevalt nahast allasetsevatesse lihastesse või sünoviaalvedelikku. Kontsentratsiooni tasakaal naha ja lihaste või sünoviaalvedeliku vahel saabub mõne tunniga.

Uuringus, kus kasutati 0,5% piroksikaamgeeli 2 korda ööpäevas (annus vastab 20 mg piroksikaamile suu kaudu) 2 nädala vältel, suurenes preparaadi kontsentratsioon plasmas aeglaselt kogu raviperioodi jooksul, saavutades 4. päevaks väärtuse 200 ng/ml. Püsiv plasmakontsentratsioon oli 300…400 ng/ml vahel, jäädes isegi 14. päevaks alla 400 ng/ml. Need väärtused moodustavad 5% plasmakontsentratsioonist, mis saadakse piroksikaami suukaudsel manustamisel annuses 20 mg ööpäevas 14 päeva vältel. Eliminatsiooni poolväärtusaeg oli 79 tundi. Katses osalenud patsiendid talusid ravimit hästi.

Piroksikaami plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 50 tundi.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Alaäge, äge ja krooniline toksilisus

Alaägeda ja kroonilise toksilisuse uuringuid on läbi viidud rottidel, hiirtel, koertel ja ahvidel kasutades parenteraalseid annuseid vahemikus 0,3...25 mg kilogrammi kehakaalu kohta päevas. Mittekliinilised andmed näitavad COX-mitteselektiivsetele MSPVA-dele iseloomulikke toimeid, eelkõige neerude papillaarset nekroosi ja seedetrakti haavandeid. Viimase suhtes olid ahvid küllaltki resistentsed ning koerad ebatavaliselt tundlikud. Reproduktiivse toksilisuse uuringutes suurenesid loomadel tiinuse ajal piroksikaami manustamise jätkamisel düstookiajuhtude ja poegimise edasilükkumise esinemissagedused. Prostaglandiini sünteesi inhibiitorite manustamine on põhjustanud ka loote

hukkumist enne ja pärast implanteerumist. Neid tähelepanekuid on tehtud parenteraalse manustamise korral, kuid nagu on kirjeldatud lõigus 5.2, saavutatakse piroksikaami paiksel manustamisel ainult 5% plasmakontsentratsiooni väärtustest, mis saadakse samaväärse parenteraalse annuse manustamisel.

Paikselt manustatavat ravimit kasutades on uuritud lisaks ägedat ja kroonilist toksilisust ning nahaärritust. Ägeda toksilisuse uuringus albiinorottidega manustati ühekordselt naha-aplikatsioonina 5 g/kg (200...300 kordne soovituslik tavaannus). Surmasid, mürgistusnähte ega nahaärritust ei täheldatud.

Ühekuulises uuringus albiinorottidega manustati uuringugrupile iga päev seljanahale 1 g 0,5% piroksikaamgeeli, teisele grupile manustati baasgeeli ning kolmas grupp oli kontrollrühm, kes ei saanud mingit ravi. Nahaärritusnähte ei täheldatud, samuti ei esinenud kõrvalekaldeid järgmistes valdkondades: vere näitajad, laboriuuringute tulemused, organite mass, histopatoloogia, lahkamistulemused. Vastavalt standardprotokollidele hinnati ka primaarset nahaärritust, silmaärritust ja fototoksilisust (küülikutel) ja nahatundlikkuspotentsiaali (merisigadel). Tervele nahale manustatuna ei tekitanud ei 0,5% geel ega baasgeel ühtegi nahareaktsiooni. Marrastustega nahal põhjustas piroksikaamgeel kerge erüteemi ning turse, mis oli mõnevõrra suurem kui baasgeeli poolt põhjustatu.

Piroksikaami 0,5% geeli põletikuvastaseid ja valuvaigistavaid toimeid uuriti rottidel ja merisigadel. Selleks kasutati valu ja põletiku standardmudeleid, nagu karrageen-indutseeritud roti käpaturse, ultravioletterüteem merisigadel, traumaatiline turse rottidel, pärmseente indutseeritud valu rottidel, krootonõli indutseeritud erüteem merisigade kõhtudel, puuvillaosakeste indutseeritud granuloom rottidel ja adjuvant-indutseeritud artriit rottidel. Piroksikaami 0,5% geel oli kõigis neis mudelites võrreldav indometatsiini 1% geeliga ja samuti suu kaudu manustatud piroksikaamiga põletiku pärssimisel roti käpaturse mudelis.

Paikne piroksikaam on mittesteroidne põletikuvastane ravim (MSPVA), millel on ka valuvaigistavad omadused. Katseloomadel saab piroksikaami geeli manustamisega pärssida turset, erüteemi, koe proliferatsiooni, palavikku ja valu.

Piroksikaami suukaudsel manustamisel katseloomadele ei täheldatud teratogeenseid toimeid. Piroksikaam inhibeerib prostaglandiinide sünteesi ja vabanemist ensüümi tsüklooksügenaasi inhibeerimise teel. Nagu teistelgi MSPVA-del, on see toime seotud düstookiajuhtude sagenemisega ja tiinete loomade poegimise edasilükkumisega, kui ravimi manustamist jätkatakse tiinuse hilises staadiumis. Samuti on teada, et MSPVA-d põhjustavad arterioosjuha sulgust.

Esialgse uuringu tulemused näitavad, et pärast suukaudset manustamist esineb piroksikaam emapiimas kontsentratsioonis, mis moodustab umbes 1% plasmas suukaudse manustamise järgselt esinevast kontsentratsioonist.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Propüleenglükool

Etanool

Bensüülalkohol

Diisopropanoolamiin

Karbomeer (Carbopol 980)

Hüdroksüetüültselluloos

Puhastatud vesi

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

25 g geeli tuubis.

Alumiiniumtuub polüpropüleenist keeratava korgiga.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Pfizer Europe MA EEIG Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9NJ Ühendkuningriik

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

30.04.1998/28.03.2013

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2014.