Esomeprazole Zentiva

Esomeprazole Zentiva

Esomeprazole Zentiva sisaldab toimeainet esomeprasooli, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse „prootonpumba inhibiitoriteks“.

Esomeprazole Zentiva

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

Esomeprazole Zentiva, 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid
Esomeprazole Zentiva, 40 mg gastroresistentsed kõvakapslid
Esomeprasool

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased. -Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Infolehes antakse ülevaade:
1.     Mis ravim on Esomeprazole Zentiva ja milleks seda kasutatakse

2.     Mida on vaja teada enne Esomeprazole Zentiva võtmist

3.     Kuidas Esomeprazole Zentiva’t võtta

4.     Võimalikud kõrvaltoimed

5.     Kuidas Esomeprazole Zentiva’t säilitada

6.     Lisainfo

1. MIS RAVIM ON ESOMEPRAZOLE ZENTIVA JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

Esomeprazole Zentiva sisaldab toimeainet esomeprasooli, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse „prootonpumba inhibiitoriteks“. Need ravimid vähendavad maos toodetava maohappe hulka.
Esomeprazole Zentiva´t kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
-    Gastroösofageaalne reflukshaigus. See on olukord, kus hape pääseb maost tagasi söögitorru (torujas elund, mis ühendab neelu maoga), põhjustades valu, põletikku ja kõrvetisi. 
-    Maos või soolestiku ülaosas esinevate haavandite korral, mis on nakatunud Helicobacter pylori’ks nimetatava bakteriga. Kui teil on see haigus, võib arst teile infektsiooni raviks ja haavandi paranemiseks määrata käesoleva ravimiga kombinatsioonis ka antibiootikume.
-    MSPVA-deks (mittesteroidsed põletikuvastased ained) nimetatavate ravimite põhjustatud maohaavand. Esomeprazole Zentiva võib aidata takistada mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite tekkimist, kui võtate MSPVA-sid.
-    Liiga palju hapet maos, tingituna kasvajast kõhunäärmes (Zollingeri-Ellisoni sündroom).
-    Pikaajaline ravi haavandite uuesti veritsemise ennetamiseks pärast ravi veenisiseselt manustatava esomeprasooliga.

2.     MIDA ON VAJA TEADA ENNE ESOMEPRAZOLE ZENTIVA VÕTMIST

Ärge võtke Esomeprazole Zentiva’t
-    kui te olete allergiline (ülitundlik) esomeprasooli või Esomeprazole Zentiva mõne koostisosa suhtes (vt lõik 6 lisainfot);

-    kui te olete allergiline teiste prootonpumba inhibiitorite suhtes;

-    kui te võtate ravimit, mis sisaldab nelfinaviiri (HIV-i raviks kasutatav ravim).
Ärge võtke Esomeprazole Zentiva´t, kui teie kohta kehtib ükskõik milline ülalmainitutest. Kui te ei ole
milleski kindel, pidage enne Esomeprazole Zentiva võtmist nõu oma arsti või apteekriga.



Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Esomeprazole Zentiva
Pidage enne Esomeprazole Zentiva võtmist nõu oma arsti või apteekriga:
-kui teil on rasked maksaprobleemid;

-kui teil on rasked neeruprobleemid.


Esomeprazole Zentiva võib peita teiste haiguste sümptomeid. Seega, rääkige viivitamatult oma arstiga, kui enne Esomeprazole Zentiva võtmist või võtmise ajal:
-teil tekib põhjuseta suur kehakaalu kaotus ja on neelamisega probleeme;
-teil tekib kõhuvalu või seedehäired;
-hakkate oksendama toitu või verd;
-teie roe muutub mustaks (verine väljaheide) või kui teil on kõhulahtisus.
Kui teile on Esomeprazole Zentiva’t määratud “võtmiseks vajadusel”, peaksite oma arstiga ühendust võtma, kui teie sümptomid püsivad või muutuvad iseloomult.

Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Seda sellepärast, et Esomeprazole Zentiva võib mõjutada mõnede ravimite toimet ja mõned ravimid võivad mõjutada Esomeprazole Zentiva’t.
Ärge võtke Esomeprazole Zentiva´t, kui te võtate ravimit, mis sisaldab nelfinaviiri (kasutatakse HIV-i raviks).
Rääkige oma arsti või apteekriga, kui te võtate mistahes järgnevat ravimit:
-atasanaviir (kasutatakse HIV-i raviks);
-ketokonasool, itrakonasool või vorikonasool (kasutatakse seente põhjustatud infektsioonide raviks);
-tsitalopraam, imipramiin või klomipramiin (kasutatakse depressiooni raviks);
-diasepaam (kasutatakse ärevuse raviks, lihaste lõõgastamiseks või epilepsia korral);
-fenütoiin (kasutatakse epilepsia korral). Kui te võtate fenütoiini, peab teie arst teid jälgima, kui

hakkate Esomeprazole Zentiva´t võtma või lõpetate võtmise; -vere vedeldamiseks kasutatavad ravimid, näiteks varfariin. Kui hakkate Esomeprazole Zentiva´t võtma või lõpetate võtmise, võib teie jälgimine arsti poolt osutuda vajalikuks; -tsisapriid (kasutatakse seedehäirete ja kõrvetiste vastu).
Kui teie arst on teile määranud antibiootikumid amoksitsilliini ja klaritromütsiini ning Esomeprazole Zentiva, et ravida Helicobacter pylori infektsiooni põhjustatud haavandeid, on väga oluline, et te oma arsti teavitaksite kõigist muudest ravimitest, mida kasutate.
Esomeprazole Zentiva võtmine koos toidu ja joogiga
Võite kapsleid võtta koos toiduga või tühja kõhuga.

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Öelge oma arstile enne Esomeprazole Zentiva võtmist, kui olete rase või plaanite rasestuda. Teie arst otsustab, kas tohite sellel ajal Esomeprazole Zentiva´t võtta. Ei ole teada, kas Esomeprazole Zentiva eritub rinnapiima. Seetõttu ei tohi te Esomeprazole Zentiva´t võtta, kui toidate rinnaga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Esomeprazole Zentiva ei mõjuta tõenäoliselt teie võimet autot juhtida või masinaid või mehhanisme käsitseda.

Oluline teave mõningate Esomeprazole Zentiva koostisainete suhtes
Esomeprazole Zentiva sisaldab sahharoosi, mis on teatud tüüpi suhkur, propüül-p-hüdroksübensoaati (E216) ja metüül-p-hüdroksübensoaati (E218). -Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist
konsulteerima oma arstiga -Parahüdroksübensoaadid võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (ka hilistüüpi).

3. KUIDAS ESOMEPRAZOLE ZENTIVA’T VÕTTA

Võtke Esomeprazole Zentiva’t alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-Esomeprazole Zentiva’t ei soovitata noorematele kui 12-aastastele lastele.
-Kui te võtate antud ravimit pikema aja jooksul, tahab teie arst teid jälgida (iseäranis siis, kui võtate seda rohkem kui ühe aasta jooksul).
-Kui teie arst on teile öelnud, et peate ravimit võtma vastavalt vajadusele, öelge oma arstile, kui teie sümptomid muutuvad.
Ravimi võtmine
-Te võite võtta kapsleid päeval mis tahes ajal.
-Te võite kapsleid võtta koos toiduga või tühja kõhuga.
-Neelake kapsel alla tervelt, koos klaasitäie veega. Ärge kapsleid ega selle sisu närige ega purustage. Kapslid sisaldavad kaetud graanuleid, mis takistavad ravimi lagundamist teie maos oleva happe poolt. Oluline on neid graanuleid mitte kahjustada.
Mida teha, kui teil on raskusi kapslite neelamisel
-Kui teil on raskusi kapslite neelamisel:
1) Avage kapsel ettevaatlikult klaasi karboniseerimata (mullideta) vee kohal ja tühjendage kapsli sisu
(graanulid) klaasi. Ärge kasutage mingeid muid vedelikke.
2) Segage. Jooge segu kohe või 30 minuti jooksul. Segage alati segu vahetult enne joomist.
3) Selleks, et tagada, et olete kogu ravimi ära joonud, loputage klaasi hoolikalt poole klaasitäie veega
ja jooge see ära. Tahked tükikesed sisaldavad ravimit: ärge neid närige ega purustage.


-Kui te üldse neelata ei suuda, võib kapsli sisu teatud hulgas vees segada ja süstlasse panna.
Siis saab selle sondi kaudu otse teie makku („maosond“) manustada.



Kui palju võtta
-Teie arst ütleb teile, mitu kapslit võtta ja kui kaua kapsleid võtta. See sõltub teie haigusest ja
sellest, kui hästi teie maks töötab. -Tavalised annused on toodud allpool.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse põhjustatud kõrvetiste ravi
Täiskasvanud ja 12-aastased või vanemad lapsed:
-Kui teie arst on leidnud, et teie söögitoru on kergelt kahjustatud, on tavaline annus üks Esomeprazole Zentiva 40 mg kapsel üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul. Teie arst võib teil paluda sama annust võtta veel 4 nädala jooksul, kui teie söögitoru ei ole veel paranenud.
-Kui söögitoru on paranenud, on tavaline annus üks Esomeprazole Zentiva 20 mg kapsel üks kord ööpäevas.
-Kui teie söögitoru ei ole kahjustatud, on tavaline annus üks Esomeprazole Zentiva 20 mg kapsel iga päev. Kui haigus on kontrolli alla saadud, võib teie arst paluda teil ravimit võtta vajadusel, maksimaalselt üks Esomeprazole Zentiva 20 mg kapsel iga päev.
-Kui teil on raskeid maksaprobleeme, võib teie arst teile määrata väiksema annuse.
Helicobacter pylori infektsioonist põhjustatud haavandite ravi ja nende taastekkimise ennetamine -18-aastased ja vanemad täiskasvanud: tavaline annus on üks Esomeprazole Zentiva 20 mg kapsel kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul. -Teie arst palub teil võtta ka antibiootikume amoksitsilliini ja klaritromütsiini.
MSPVA-de (mittesteroidsete põletikuvastaste ainete) põhjustatud maohaavandite ravi -18-aastased ja vanemad täiskasvanud: tavaline annus on üks Esomeprazole Zentiva 20 mg kapsel üks kord ööpäevas 4 kuni 8 nädala jooksul.
Maohaavandite ennetamine, kui võtate MSPVA-sid (mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid) -18-aastased ja vanemad täiskasvanud: tavaline annus on üks Esomeprazole Zentiva 20 mg kapsel üks kord ööpäevas.
Liigse maohappesuse ravi, tingituna kasvajast kõhunäärmes (Zollingeri-Ellisoni sündroom) -18-aastased ja vanemad täiskasvanud: tavaline annus on üks Esomeprazole Zentiva 40 mg kapsel kaks korda ööpäevas. -Teie arst korrigeerib annust vastavalt teie vajadusele ja otsustab ka selle, kui kaua peate ravimit võtma. Maksimaalne annus on 80 mg kaks korda ööpäevas.
Haavandite verejooksu taastekke ennetamine pärast ravi veenisisese esomeprasooliga
Tavaline annus on üks Esomeprazole Zentiva 40 mg kapsel üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul.

Kui teil on tunne, et Esomeprazole Zentiva toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Esomeprazole Zentiva’t rohkem kui ette nähtud
Pidage viivitamatult nõu oma arsti või apteekriga. 

Kui te unustate Esomeprazole Zentiva’t võtta
-Kui unustate ühe annuse võtmata, võtke see kohe, kui see teile meenub. Kui aga on juba peaaegu järgmise annuse võtmise aeg, jätke ununenud annus vahele. -Ärge võtke kahekordset annust (kahte annust samal ajal), kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka Esomeprazole Zentiva põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui te märkate ükskõik millist järgmistest tõsistest kõrvaltoimetest, lõpetage Esomeprazole Zentiva võtmine ja võtke otsekohe ühendust arstiga: -Äkki alanud vilistav hingamine, huulte, keele, kaela või keha turse, nahalööve, minestamine või
neelamisraskused (raske allergiline reaktsioon).
-Nahapunetus koos villide või naha irdumisega. Võib esineda ka raskeid ville ja veritsust huultel, silmades, suus, ninas ja suguelunditel. See võib olla “Stevensi-Johnsoni sündroom” või “toksiline epidermaalne nekrolüüs”.
-Naha kollasus, tume uriin ja väsimus, mis võivad olla maksaprobleemide sümptomid.
Need toimed on harvad, tekkides l…10 kasutajal 10000-st.

Teiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

Sage (esineb 1...10 kasutajal 100st) 
-Peavalu.
-Toimed teie maole või soolestikule: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, gaasid (kõhupuhitus).
-Tunne, et süda on paha (iiveldus) või oksendamine.

Aeg-ajalt (esineb 1...10 kasutajal 1000st)
-Labajalgade ja hüppeliigeste turse.
-Häiritud uni (unetus).
-Pearinglus, torkiv aisting nagu “sipelgate jooksmine”, unisus.
-Peapööritus (vertiigo).
-Suukuivus.
-Muutused maksatööd kontrollivates vereanalüüsides.
-Nahalööve, nahapinnast kõrgem lööve (kublad) ja nahasügelus.

Harv (esineb 1…10 kasutajal 10000st)
-Probleemid verega, näiteks vähenenud vere valgeliblede või vereliistakute arv. See võib põhjustada nõrkust, sinikate tekkimist või muuta infektsioonide tekke tõenäolisemaks. -Madal naatriumi tase veres. See võib põhjustada nõrkust, halba enesetunnet (oksendamist) ja
krampe. -Ärritatus, segasusseisund või masendus. -Maitsetundlikkuse muutused. -Probleemid nägemisega, näiteks hägustunud nägemine. -Äkki tekkiv õhupuudustunne või vilistav hingamine (bronhospasm). -Põletik suuõõnes. -„Sooriks” nimetatav infektsioon, mis võib tabada soolestikku ja mida põhjustab teatud seen. -Maksaprobleemid, sh kollatõbi, mis võib põhjustada naha kollasust, uriini tumenemist ja väsimust. -Juuste väljalangemine (alopeetsia). -Nahalööve, kui nahk saab päikest. -Liiges- (artralgia) või lihasvalu (müalgia). -Üldine halb enesetunne ja energiapuudus. -Suurenenud higistamine.
Väga harv (esineb vähem kui 1 kasutajal 10000st) 
-Muutused verevalemis, sealhulgas agranulotsütoos (vere valgeliblede puudumine).
-Agressiivsus.
-Asjade, mida tegelikult olemas pole, nägemine, tundmine või kuulmine (hallutsinatsioonid).
-Rasked probleemid maksaga, mis viivad maksapuudulikkuse ja aju põletikuni.
-Raske lööbe või villide või naha irdumise äkiline tekkimine. See võib esineda koos kõrge palaviku

ja liigesvaluga (multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne
nekrolüüs). -Lihasnõrkus. -Rasked neeruprobleemid. -Rinnanäärmete suurenemine meestel.
Esomeprazole Zentiva võib väga harvadel juhtudel mõjutada vere valgeliblesid, mis viib immuunpuudulikkuse tekkeni. Kui teil esineb infektsioon, mille sümptomiteks on palavik koos oluliselt halvenenud üldseisundiga või palavik koos paikse infektsiooni sümptomitega, näiteks valuga kaelas, kurgus või suus või urineerimisraskustega, peate oma arstiga nõu pidama niipea kui võimalik, et oleks võimalik vereproovi abil välistada vere valgeliblede puudus (agranulotsütoos). On oluline, et annaksite sellisel juhul infot ravimi kohta, mida võtate.
Ärge muretsege toodud võimalike kõrvaltoimete loetelu pärast. Teil ei pruugi neist ühtki tekkida.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

5. KUIDAS ESOMEPRAZOLE ZENTIVA’T SÄILITADA

-Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
-Hoida temperatuuril kuni 25°C.
-Blister: Hoida originaalpakendis, niiskuse est kaitstult.
-Pudel: Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult. 
-Ärge kasutage Esomeprazole Zentiva’t pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudeli karbil või

blistril. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale. -Pärast pudeli avamist tuleb kapslid 3 kuu jooksul ära kasutada.
-Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. LISAINFO

Mida Esomeprazole Zentiva sisaldab
-Toimeaine on esomeprasool. Esomeprazole Zentiva kapsleid on saadaval kahes tugevuses, mis
sisaldavad 20 mg või 40 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina).

-Abiained:
Kapsli sisu: Suhkrusfäärid (sahharoos ja maisitärklis), hüpromelloos, dimetikooni emulsioon 35%
(sisaldab dimetikooni, propüül-p-hüdroksübensoaati (E216), metüül-p-hüdroksübensoaati (E218),
sorbiinhapet, naatriumbensoaati, polüetüleenglükoolsorbitaanmonolaureaati,
oktüüllfenoksüpolüetoksüetanooli ja propüleenglükooli), polüsorbaat 80, mannitool, diatsetüleeritud
monoglütseriidid, talk, metakrüülhappe-etüül akrülaadi kopolümeeri (1:1) 30 % dispersioon (sisaldab
metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeeri, naatriumlaurüülsulfaati ja polüsorbaat 80),
trietüültsitraat, stearüülmakrogoolglütseriidid.
Kapsli kest: must raudoksiid (E172), šellak, želatiin, kollane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171). 


Kuidas Esomeprazole Zentiva välja näeb ja pakendi sisu
-    Esomeprazole Zentiva 20 mg kapslitel on poolläbipaistev kollane kapslikaan ja poolläbipaistev valge kapslikeha, mõlemal must pealetrükk “20 mg”.

-    Esomeprazole Zentiva 40 mg kapslitel on poolläbipaistev kollane kapslikaan ja poolläbipaistev kollane kapslikeha, mõlemal must pealetrükk “40 mg”. 


-Pakendite suurused:
Pudelid: 28, 30, 90 või 98 kapslit.
Blistrid: 3, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 või 140 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.


Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja : Zentiva, k.s.U Kabelovny 130 Dolni Mecholupy 102 37 Prague 10 Tšehhi
Tootjad :
ETHYPHARM Industries

Z.I. de Saint-Arnoult 28170 - Châteauneuf-en-Thymerais –  Prantsusmaa
või
ETHYPHARM Chemin de la Poudrière 76120 - Grand-Quevilly – Prantsusmaa
või
FAMAR L'AIGLE Zone industrielle N°1, Route de Crulai 61300 - L'Aigle –  Prantsusmaa
või LAPHAL INDUSTRIES 248 avenue de la Victoire 13106 - Rousset –  Prantsusmaa
või
ROTTENDORF PHARMA Zone industrielle N°1 de Prouvy - Rouvignies  1, rue de Nungesser 59121 – Prouvy –  Prantsusmaa
või
ROTTENDORF PHARMA Zone industrielle N°2 Batterie 1000 59309 Valenciennes – Cedex Prantsusmaa

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste  nimetustega: Island Prazectol 20 mg hörð sýruþolin hylki
Prazectol 40 mg hörð sýruþolin hylki Bulgaaria Helides 20 mg стомашно-устойчиви капсули, твърди Helides 40 mgстомашно-устойчиви капсули, твърди Eesti Esomeprazole Zentiva  Esomeprazole Zentiva  Ungari Esomeprazole Zentiva 20 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula Esomeprazole Zentiva 40 mg gyomornedv-ellenálló kemény kapszula Läti Esomeprazole Zentiva s 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas Esomeprazole Zentiva 40 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas Leedu Helides 20 mg skrandyje neirios kietos kapsulės Helides 40 mg skrandyje neirios kietos kapsulės Rumeenia Helides 20 mg capsule gastrorezistente Helides 40 mg capsule gastrorezistente Slovakkia Prazectol 20 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly Prazectol 40 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Sanofi-aventis Estonia OÜ Pärnu mnt 139E/2 Tallinn 11317 Eesti Tel. +372 7 303091 Faks. +372 7 303093
Infoleht on viimati kooskõlastatud mais 2011

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Esomeprazole Zentiva, 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid Esomeprazole Zentiva, 40 mg gastroresistentsed kõvakapslid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

20 mg: Iga kapsel sisaldab 20 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina). 
Abiained: iga kapsel sisaldab 8,05 mg sahharoosi, 1,85 mikrogrammi metüül-p-hüdroksübensoaati (E218)
ja 0,56 mikrogrammi propüül-p-hüdroksübensoaati (E216).

40 mg: Iga kapsel sisaldab 40 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina). 
Abiained: iga kapsel sisaldab 16,09 mg sahharoosi, 3,65 mikrogrammi metüül-p-hüdroksübensoaati
(E218) ja 1,1 mikrogrammi propüül-p-hüdroksübensoaati (E216).
INN. Esomeprazolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Gastroresistentne kõvakapsel.
20 mg: Poolläbipaistev kollane kapslikaan ja poolläbipaistev valge kapslikeha, mõlemal must pealetrükk “20 mg”. Kapsel sisaldab valkjaid kuni hallikaid sfäärilisi mikrograanuleid.
40 mg: Poolläbipaistev kollane kapslikaan ja poolläbipaistev kollane kapslikeha, mõlemal must pealetrükk “40 mg”. Kapsel sisaldab valkjaid kuni hallikaid sfäärilisi mikrograanuleid.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused
Gastroösofageaalne reflukshaigus:
-erosiivse refluksösofagiidi ravi;
- paranenud refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks;
- gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi. Helicobacter pylori eradikatsioon koos sobivate antibiootikumidega:
-Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi;
-Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptilise haavandi retsidiivi profülaktika.

Mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA) pikaajaliselt vajavad patsiendid:
MSPVA kasutamisega seotud maohaavandite ravi;
MSPVA kasutamisega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite profülaktika riskipatsientidel.

Peptilise haavandi verejooksu retsidiivi vältimine pärast intravenoosset ravi.
Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Kapslid tuleb alla neelata tervelt, koos vedelikuga. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.
Neelamisraskustega patsientidele võib kapslid avada ja selle sisu pooles klaasis karboniseerimata vees segada. Teisi vedelikke tarvitada ei tohi, kuna maohappekindel kate võib lahustuda. Segage ja jooge graanulitega vedelik kohe või 30 minuti jooksul. Loputage klaas poole klaasitäie veega ja jooge vesi ära. Graanuleid ei tohi närida ega purustada. Kui patsient ei ole võimeline neelama, võib kapslid avada, selle sisu karboniseerimata vees segada ning maosondi kaudu manustada. On oluline, et valitud süstla ja sondi omavahelist sobivust hoolikalt kontrollitakse. Valmistamis- ja manustamisjuhiseid vt lõik 6.6.
Täiskasvanud ja noorukid alates 12-st eluaastast
Gastroösofageaalne reflukshaigus
- Erosiivse refluksösofagiidi ravi 40 mg üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul. Patsientidel, kellel ösofagiit ei ole paranenud või kellel sümptomid püsivad, soovitatakse täiendavat 4-nädalast ravi.

- Säilitusravi retsidiivide vältimiseks paranenenud ösofagiidiga patsientidel 20 mg üks kord ööpäevas.

- Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi Ilma ösofagiidita patsientidel 20 mg üks kord ööpäevas. Kui sümptomeid ei ole 4 nädalaga õnnestunud kontrollida, tuleb patsienti täiendavalt uurida. Täiskasvanutel ja pärast haigussümptomite kadumist on järgnev sümptomite kontroll vajadusel saavutatav annusega 20 mg üks kord ööpäevas. MSPVA-ravil patsientidel, kellel on mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi tekkimise risk, ei ole ravile järgnev sümptomite kontrollimine vajadusest lähtuva režiimiga soovitatav.


Täiskasvanud
Helicobacter pylori eradikatsioon kombinatsioonis sobivate antibiootikumidega
-Helicobacter pylori infektiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi

-Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptilise haavandi retsidiivi profülaktika 20 mg esomeprasooli koos 1 g amoksitsilliini ja 500 mg klaritromütsiiniga kaks korda ööpäevas 7 päeva jooksul.


Pikaajalist MSPVA-ravi vajavad patsiendid
MSPVA-raviga seotud maohaavandite ravi
Tavaline annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 4...8 nädalat.
MSPVA-raviga seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamine riskipatsientidel:
20 mg üks kord ööpäevas.

Peptilise haavandi verejooksu retsidiivi vältimine pärast veenisisest ravi
40 mg üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul pärast peptilise haavandi verejooksu veenisisest ravi.
Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi
Soovituslik algannus on 40 mg Esomeprazole Zentiva´t kaks korda ööpäevas. Annust tuleb seejärel individuaalselt kohandada ja ravi jätkata seni, kuni see on kliiniliselt näidustatud. Olemasolevate kliiniliste andmete alusel saavutatakse enamikul patsientidest kontroll annustega vahemikus 80 kuni 160 mg
esomeprasooli ööpäevas. Kui annus ületab 80 mg ööpäevas, tuleb annus jagada osadeks ning manustada
kaks korda ööpäevas.

Alla 12-aastased lapsed
Esomeprazole Zentiva’t ei soovitata kasutada lastel vanuses alla 12 aasta andmete puudumise tõttu.

Neerufunktsiooni häire Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Väheste kliiniliste kogemuste tõttu raske neerupuudulikkusega patsientidel tuleb selliseid patsiente ravida ettevaatusega (vt lõik 5.2).
Maksafunktsiooni häire Maksafunktsiooni kerge kuni mõõduka häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksapuudulikkusega patsientidel ei tohi ületada Esomeprazole Zentiva maksimaalset annust, 20 mg (vt lõik 5.2).
Eakad
Annuse kohandamine ei ole eakatel vajalik.


4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus esomeprasooli, asendatud bensimidasoolide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Esomeprasooli ei tohi manustada koos nelfinaviiriga (vt lõik 4.5). 

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel 
Hoiatussümptomite esinemisel (nt märkimisväärne mittetahtlik kehakaalu kaotus, korduv oksendamine,
düsfaagia, veriokse või veriroe) ja kui kahtlustatakse maohaavandit või selle esinemisel tuleb välistada
pahaloomuline kasvaja, kuna ravi esomeprasooliga võib leevendada sümptomeid ja põhjustada
diagnoosimise viibimist.

Pikaajalisel ravil patsiente (iseäranis neid, kelle ravi kestab kauem kui üks aasta) tuleb regulaarselt jälgida.

Patsiendid, kes kasutavad ravimit vastavalt vajadusele, peavad võtma ühendust oma raviarstiga, kui nende
sümptomite iseloom muutub. Vajadusel kasutatava esomeprasoolravi määramisel tuleb esomeprasooli
kõikuva plasmakontsentratsiooni tõttu kaaluda tekkivate teiste ravimitega esinevate koostoimete tagajärgi.
Vt lõik 4.5.

Kui esomeprasooli määratakse Helicobacter pylori eradikatsiooniks, tuleb kaaluda võimalikke ravimite
koostoimeid kõigi kolmikravi komponentide osas. Klaritromütsiin on tugev CYP3A4 inhibiitor, mistõttu
tuleb arvestada klaritromütsiini vastunäidustusi ja koostoimeid, kui kolmikravi kasutatakse patsientidel,
kes kaasuvalt võtavad teisi CYP3A4 kaudu metaboliseeritavaid ravimeid, näiteks tsisapriidi.

See ravim sisaldab sahharoosi. Harvaesineva fruktoosi talumatuse, glükoosi-galaktoosi imendumisehäire
või sukraasi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.
See ravim sisaldab parahüdroksübensoaate, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (võimalik, et
hilistüüpi).

Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada seedetraktiinfektsioonide, näiteks
Salmonella ja Campylobacter, riski (vt lõik 5.1).

Esomeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui atasanaviiri
manustamine koos prootonpumba inhibiitoritega arvatakse olevat vältimatu, on vajalik hoolikas kliiniline

jälgimine kui atasanaviiri annust suurendatakse 400 mg ja manustatakse koos 100 mg ritonaviiriga; esomeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg. 

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed 
Esomeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale
pH-sõltuva imendumisega ravimid
Esomeprasool langetab maohappesust, mis võib suurendada või vähendada nende ravimite imendumist, mille imendumismehhanism sõltub maohappesusest. Sarnaselt teistele happe sekretsiooni inhibeerijatele ja antatsiididele, võib esomeprasool-ravi vähendada ketokonasooli ja itrakonasooli imendumist.
On teada, et omeprasoolil esineb koostoimeid mõnede proteaasi inhibiitoritega. Nende koostoimete kliiniline tähtsus ja toimemehhanism ei ole alati teada. Omeprasool-ravi ajal tõusev mao pH võib muuta proteaasi inhibiitorite imendumist. Teised võimalikud koostoimemehhanismid on CYP 2C19 inhibeerimise kaudu. Atasanaviiril ja nelfinaviiril on teatatud seerumisisalduse langusest omeprasooliga koosmanustamisel ning seetõttu kooskasutamist ei soovitata.  Omeprasooli (40 mg üks kord päevas) kasutamise tulemusel koos atasanaviiri 300 mg/ritonaviiriga 100 mg vähenes tervetel vabatahtlikel oluliselt atasanaviiri ekspositsioon (AUC, Cmax ja Cmin vähenesid ligikaudu 75 %). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri omastatavusele.  Omeprasooli (20 mg üks kord päevas) kasutamise tulemusel koos atasanaviiri 400 mg/ritonaviiriga 100 mg vähenes tervetel vabatahtlikel atasanaviiri ekspositsioon ligikaudu 30 % võrreldes ekspositsiooniga, mis saadi atazanaviir 300 mg/ritonaviiri 100 mg manustamisel üks kord päevas ilma 20 mg omeprasoolita üks kord päevas.  Omeprasooli (40 mg üks kord päevas) koosmanustamisel vähenes nelfinaviiri AUC, Cmax ja Cmin 36…39 % võrra ning farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine AUC, Cmax ja Cmin 75…92 % võrra. Sakvinaviiri manustamisel (samaaegselt ritonaviiriga) koos omeprasooliga (40 mg üks kord päevas) täheldati sakvinaviiri seerumikontsentratsiooni suurenemist (80…100 %). Ravi omeprasooliga 20 mg üks kord päevas ei omanud toimet darunaviiri (manustamisel koos ritonaviiriga) ja amprenaviiri (manustamisel koos ritonaviiriga) ekspositsioonile. Ravi omeprasooliga 20 mg üks kord päevas ei omanud toimet aprenaviiri (manustamisel ilma või koos ritonaviiriga) ekspositsioonile. Ravi omeprasooliga 40 mg üks kord päevas ei omanud toimet lopinaviiri (manustamisel koos ritonaviiriga) ekspositsioonile. Tänu omeprasooli ja esomeprasooli sarnastele farmakodünaamilistele ja farmakokineetilistele omadustele ei ole esomeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine soovitatav ning esomeprasooli ja nelfinaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud.
CYP2C19 poolt metaboliseeritavad ravimid
Esomeprasool pärsib peamist esomeprasooli metaboliseerivat ensüümi, CYP2C19. Seega, kui esomeprasooli kombineeritakse ravimitega, mida metaboliseerib CYP2C19, näiteks diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jms, võib nende ravimite plasmakontsentratsioon suureneda, mistõttu võib vajalikuks osutuda annuse vähendamine. Seda tuleb kaaluda iseäranis siis, kui esomeprasool määratakse raviks vajadusel. Samaaegne 30 mg esomeprasooli manustamine põhjustas CYP2C19 substraadi, diasepaami kliirensi 45 % vähenemise. 40 mg esomeprasooli samaaegne manustamine põhjustas epilepsiaga patsientidel fenütoiini miinimumkontsentratsiooni 13 % suurenemise. Esomeprasoolravi alustamisel või lõpetamisel soovitatakse fenütoiini plasmakontsentratsioonide jälgimist. Omeprasool (40 mg üks kord päevas) suurendas vorikonasooli (CYP2C19 substraat) Cmax ja AUCτ vastavalt 15 % ja 41 % võrra.
40 mg esomeprasooli samaaegne manustamine varfariin-ravil olevatel patsientidel näitas kliinilises
uuringus, et koagulatsiooniajad jäid aktsepteeritavasse vahemikku. Samas on kaasuva ravi ajal
turuletulekujärgselt teatatud mõnest isoleeritud INR-i tõusu juhust. Varfariini või teiste kumariini
derivaatidega toimuva ravi jooksul soovitatakse jälgimist kaasuva esomeprasoolravi alustamisel ja
lõpetamisel. 

Tervetel vabatahtlikel põhjustas kaasuv 40 mg esomeprasooli manustamine tsisapriidi
plasmakontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindala (AUC) 32 % suurenemise ja eliminatsiooni
poolväärtusaja (t1/2) 31 % pikenemise, kuid ei mõjutanud oluliselt maksimaalset plasmataset. Ainult
tsisapriidi manustamisel täheldatud vähesel määral pikenenud QTc ei pikenenud täiendavalt, kui
tsisapriidi manustati kombinatsioonis esomeprasooliga (vt ka lõik 4.4).

On näidatud, et esomeprasoolil puudub kliiniliselt oluline toime amoksitsilliini, kinidiini
farmakokineetikale.

Uuringud, mis hindasid esomeprasooli ja kas naprokseeni või rofekoksiibi samaaegset manustamist, ei
tuvastanud lühiajaliste uuringute vältel kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.

Teiste ravimite toime esomeprasooli farmakokineetikale
Esomeprasool metaboliseeritakse CYP2C19 ja CYP3A4 kaudu. Esomeprasooli ja CYP3A4 inhibiitori,
klaritromütsiini (500 mg kaks korda päevas) samaaegne manustamine kahekordistas ekspositsiooni (AUC)
esomeprasoolile. Samaaegne esomeprasooli ning CYP2C19 ja CYP3A4 kombineeritud inhibiitori
manustamine võib põhjustada rohkem kui kahekordset ekspositsiooni esomeprasoolile. CYP2C19 ja
CYP3A4 inhibiitor vorikonasool suurendas omeprasooli AUCτ 280 % võrra. Reeglina ei ole kummalgi
juhul esomeprasooli annuse kohandamine vajalik. Samas tuleb kaaluda annuse kohandamist patsientidel,
kellel on raske maksakahjustus või kui näidustatud on pikaajaline ravi.


4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Esomeprasooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Ratseemilise segu, omeprasooli korral ei näita andmed paljudest eksponeeritud rasedustest epidemioloogiliste uuringute käigus lootele väärarendeid tekitavaid ega toksilisi toimeid. Esomeprasooli loomkatsetes ei ole tuvastatud otsest või kaudset kahjulikku toimet embrüonaalsele/lootearengule. Ratseemilise seguga teostatud loomkatsed ei viita otsestele ega kaudsetele rasedusele, sünnitusele või sünnijärgsele arengule avaldatavatele kahjulikele toimetele. Ravimi määramisel rasedatele naistele tuleb olla ettevaatlik.
On teadmata, kas esomeprasooli eritub inimese rinnapiima. Uuringuid imetavatel naistel teostatud ei ole. Seetõttu ei tohi Esomeprazole Zentiva´t rinnapiimaga toitmise vältel kasutada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Toimeid ei ole täheldatud.

4.8 Kõrvaltoimed
Esomeprasooli kliiniliste uuringute programmis ja turuletulekujärgselt on tuvastatud või kahtlustatud
järgnevaid ravimi kõrvaltoimeid. Neist ükski ei leitud olevat annusest sõltuv.
Reaktsioonid on jaotatud vastavalt esinemissagedusele (sage ≥ 1/100 kuni < 1/10; aeg-ajalt ≥ 1/1000 kuni
< 1/100; harv ≥ 1/10000 kuni < 1/1000; väga harv < 1/10000).

Vere ja lümfisüsteemi häired   Harv  Leukopeenia, trombotsütopeenia 
Väga harv  Agranulotsütoos, pantsütopeenia 
Immuunsüsteemi häired  Harv  Ülitundlikkusreaktsioonid, nt palavik, 

angioödeem ja anafülaktilised reaktsioonid/šokk 
Ainevahetus- ja toitumishäired  Aeg-ajalt  Perifeersed tursed 
Harv  Hüponatreemia 
Psühhiaatrilised häired  Aeg-ajalt  Unetus 
Harv  Agiteeritus, segasus, depressioon 
Väga harv  Agressiivsus, hallutsinatsioonid 
Närvisüsteemi häired  Sage  Peavalu 
Aeg-ajalt  Pearinglus, paresteesia, somnolentsus 
Harv  Maitsetundlikkuse häired 
Silma kahjustused  Harv  Ähmane nägemine 
Kõrva ja labürindi kahjustused  Aeg-ajalt  Vertiigo 
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired  Harv  Bronhospasm 
Seedetrakti häired  Sage  Ülakõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus/oksendamine 
Aeg-ajalt  Suukuivus 
Harv  Stomatiit, seedetrakti kandidoos 
Maksa ja sapiteede häired  Aeg-ajalt  Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine 
Harv  Hepatiit ikterusega või ilma 
Väga harv  Maksapuudulikkus, entsefalopaatia eelneva maksahaigusega patsientidel 
Naha ja nahaaluskoe kahjustused  Aeg-ajalt  Dermatiit, pruuritus, nahalööve, urtikaaria 
Harv  Alopeetsia, naha valgustundlikkus 
Väga harv  Erythema multiforme, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN) 
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused  Harv  Artralgia, müalgia 
Väga harv  Lihasnõrkus 
Neerude ja kuseteede häired  Väga harv  Interstitsiaalne nefriit 
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired  Väga harv  Günekomastia 
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid  Harv  Üldine halb enesetunne, suurenenud higistamine 


4.9 Üleannustamine
Praeguseni on tahtliku üleannustamise kohta kogemusi väga vähe. 280 mg annusega seotult on kirjeldatud seedetrakti nähte ja nõrkust. Ühekordseid 80 mg esomeprasooli annuseid on talutud sümptomiteta. Spetsiifilist antidooti ei teata. Esomeprasool seostub ulatuslikult plasmavalkudega ning ei ole seetõttu dialüüsitav. Nagu kõikide üleannustamiste korral peab ravi olema sümptomaatiline ning kasutama üldtoetavaid meetmeid.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: prootonpumba inhibiitorid,  ATC-kood: A02BC05 Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer, mis spetsiifilise suunatud toimemehhanismiga vähendab maohappe sekretsiooni. Ta on parietaalraku happepumba spetsiifiline inhibiitor. Omeprasooli R- ja Sisomeeri farmakodünaamiline aktiivsus on sarnane.
Toimekoht ja -mehhanism Esomeprasool on nõrk alus, mis kontsentreerub ja muundub aktiivsesse vormi parietaalrakkude sekretoorsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus ta pärsib ensüümi H+K+-ATPaas ehk happepumpa, pärssides seega nii basaalset kui stimuleeritud happesekretsiooni.
Toime maohappe sekretsioonile Pärast 20 ja 40 mg esomeprasooli suukaudset annustamist algab toime ühe tunni jooksul. 20 mg esomeprasooli korduval manustamisel üks kord päevas viie päeva jooksul väheneb happetootmise maksimumi keskmine pärast stimulatsiooni pentagastriiniga 90% võrra, mõõdetuna viiendal päeval 6...7 tundi pärast annustamist.
Pärast viiepäevast suukaudset annustamist 20 mg ja 40 mg esomeprasooliga püsis maosisene pH üle 4 keskmiselt vastavalt 13 ja 17 tundi, üle 24 tunni sümptomaatilistel gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) patsientidel. Osakaal patsientidest, kellel maosisene pH püsis üle 4 vähemalt 8, 12 ja 16 tundi, oli 20 mg esomeprasooliga vastavalt 76 %, 54 % ja 24 %. Vastavad osakaalud olid 40 mg esomeprasooliga 97 %, 92 % ja 56 %.
Kasutades AUC-d plasmakontsentratsiooni surrogaatparameetrina, on näidatud seost happesekretsiooni pärssimise ja ekspositsiooni vahel.
Happe inhibitsiooni terapeutiline toime Refluksösofagiidi paranemine toimub 40 mg esomeprasooliga ligikaudu 78 %-l patsientidest nelja nädala ja 93 %-l kaheksa nädala järel.
Ühenädalane ravi esomeprasooliga 20 mg kaks korda ööpäevas ja sobivate antibiootikumidega annab H.
pylori eradikatsiooni ligikaudu 90 %-l patsientidest.
Pärast ühenädalast eradikatsioonravi ei ole vaja jätkata monoteraapiat antisekretoorsete ravimitega, et
haavandi tervenemine oleks tõhus ning leevendamaks tüsistumata kaksteistsõrmikuhaavandite
sümptomeid.

Ühes randomiseeritud topeltpimedas platseebo-kontrollitud kliinilises uuringus randomiseeriti patsiendid,
kellel esines endoskoopiliselt kinnitatud peptilise haavandi verejooks, mida iseloomustati kui Forrest Ia,
Ib, IIa või IIb (vastavalt 9 %, 43 %, 38 % ja 10 %), saama esomeprasooli infusioonilahust (n = 375) või
platseebot (n = 389). Endoskoopilise hemostaasi järgselt said patsiendid kas 80 mg esomeprasooli
intravenoosse infusioonina 30 minuti jooksul, mille järgselt püsiinfusioonina 8 mg esomeprasooli tunnis,
või platseebot 72 tunni vältel. Pärast algset 72-tunnist perioodi said kõik patsiendid happesupressiooniks
uuringu avatud osas 40 mg suukaudset esomeprasooli 27 päeva jooksul. Verejooksu retsidiivi
esinemissagedus oli 3 päeva jooksul esomeprasooliga ravitud rühmas 5,9 %, võrreldes 10,3 %-ga
platseebo rühmas. 30-ndaks ravijärgseks päevaks oli verejooksu retsidiivi esinemissagedus
esomeprasooliga ravitud rühmas 7,7 %, võrreldes 13,6 %-ga platseebo rühmas.

Teised happe inhibitsiooniga seotud toimed
Ravi jooksul antisekretoorsete ravimitega suureneb seerumis gastriini tase, vastusena happesekretsiooni
vähenemisele.

Mõnedel patsientidel on pikaajalise esomeprasoolravi vältel täheldatud ECL-rakkude hulga suurenemist, mis võib olla seotud seerumi gastriinitaseme suurenemisega.
Pikaajalise ravi vältel antisekretoorsete ravimitega on teatatud maonäärmete tsüstide mõnevõrra suurenenud esinemissagedusest. Need muutused on happesekretsiooni väljendunud inhibitsiooni füsioloogiline tagajärg, on healoomulised ning näivad olevat pöörduvad.
Maohappesuse vähenemine mis tahes põhjusel, sealhulgas prootonpumba inhibiitorite tõttu, suurendab normaalselt soolestikus esinevate bakterite arvukust maos. Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada seedetraktiinfektsioonide, näiteks Salmonella ja Campylobacter, riski.
Kahes uuringus, milles aktiivne võrdlusravim oli ranitidiin, näitas esomeprasool paremat toimet MSPVAsid, sealhulgas COX-2-selektiivseid MSPVA-sid, kasutanud patsientide maohaavandite paranemisel.
Kahes uuringus, kus võrdluseks kasutati platseebot, näitas esomeprasool paremat toimet mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamisel MSPVA-sid, sealhulgas COX-2-selektiivseid MSPVA-sid, kasutanud patsientidel (vanuses > 60 ja/või eelneva haavandiga).

5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine Esomeprasool on happelabiilne ning teda manustatakse suukaudselt maohappekindla kattega graanulitena. In vivo toimub muundumine R-isomeeriks ebaolulisel määral. Esomeprasooli imendumine on kiire, plasmakontsentratsiooni maksimum tekib ligikaudu 1…2 tundi pärast annustamist. 40 mg üksikannuse absoluutne biosaadavus on 64 %, suurenedes 89 %-ni korduval üks kord ööpäevas manustamisel. 20 mg esomeprasooli korral on vastavad väärtused 50 % ja 68 %. Näiv jaotusruumala tasakaalukontsentratsiooni tingimustel on tervetel uuritavatel ligikaudu 0,22 l kehakaalu kilogrammi kohta. Esomeprasool seostub 97 % ulatuses plasmavalkudega.
Toidu tarbimine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist, ehkki sellel puudub oluline mõju toimele, mida esomeprasool maosisesele happesusele avaldab.
Metabolism ja eritumine Esomeprasool metaboliseeritakse täielikult tsütokroom P450 süsteemi (CYP) poolt. Suurem osa esomeprasooli metabolismist sõltub polümorfsest CYP2C19-st, mis vastutab esomeprasooli hüdroksü- ja demetüülmetaboliitide moodustumise eest. Ülejäänu sõltub teisest spetsiifilisest isovormist, CYP3A4-st, mis vastutab esomeprasooli sulfooni, peamise plasmametaboliidi moodustumise eest. 
Alltoodud parameetrid peegeldavad peamiselt farmakokineetikat funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga isikutel, nn „ulatuslikel metaboliseerijatel“.
Plasma kogukliirens on ligikaudu 17 l/h pärast ühekordset annust ja ligikaudu 9 l/h pärast korduvat manustamist. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on pärast korduvat üks kord ööpäevas manustamist ligikaudu 1,3 tundi. Esomeprasooli farmakokineetikat on uuritud annustes kuni 40 mg kaks korda ööpäevas. Plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala suureneb esomeprasooli korduval manustamisel. See suurenemine on annusest sõltuv ning põhjustab korduval manustamisel AUC rohkem kui annusega võrdelist suurenemist. Selline aja- ja annusesõltuvus tuleneb esmasel maksapassaažil toimuva metabolismi ja süsteemse kliirensi vähenemisest, mis ilmselt on tingitud CYP2C19 ensüümi inhibitsioonist esomeprasooli ja/või tema sulfoonmetaboliidi poolt. Üks kord ööpäevas manustamisel eemaldatakse esomeprasool plasmast annuste vahel täielikul ning puudub kalduvus kuhjuda.  Esomeprasooli peamistel metaboliitidel puudub toime maohappe sekretsioonile. Peaaegu 80% esomeprasooli suukaudsest annusest eritatakse metaboliitidena uriiniga, ülejäänu roojaga. Uriinis leidub vähem kui 1 % lähteravimist.
Patsientide erigrupid
Ligikaudu 2,9 ± 1,5 %-l populatsioonist puudub funktsionaalne ensüüm CYP2C19, mistõttu neid
kutsutakse „aeglasteks metaboliseerijateks“. Nendel isikutel katalüüsib esomeprasooli metabolismi
tõenäoliselt peamiselt CYP3A4. Pärast 40 mg esomeprasooli korduvat üks kord ööpäevas manustamist oli
aeglastel metaboliseerijatel keskmine plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala ligikaudu 100 %
suurem kui funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga isikutel (ulatuslikel metaboliseerijatel).
Plasmakontsentratsioonide keskmised suurenesid ligikaudu 60% võrra. 
Need tulemused ei mõjuta esomeprasooli annustamist.

Esomeprasooli metabolism ei muutu eakatel (71...80-aastased) oluliselt.

Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset annust on plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune keskmine
pindala naistel ligikaudu 30% suurem kui meestel. Korduva üks kord ööpäevas manustamise järgselt
soolisi erinevusi ei täheldata. Nendel tulemustel ei ole esomeprasooli annustamisel tähendust.

Elundite talitluse häire
Esomeprasooli metabolism võib kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel olla
kahjustatud. Maksafunktsiooni raske häire korral väheneb metabolismi kiirus, millest tingituna
esomeprasooli plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala kahekordistub. Seetõttu ei tohi raske
funktsioonihäire korral ületada maksimumi, 20 mg. Esomeprasool ega tema peamised metaboliidid ei
näita üks kord ööpäevas annustamisel kalduvust kuhjuda.

Neerufunktsiooni vähenemisega patsientidel ei ole uuringuid teostatud. Kuna neerud vastutavad esomeprasooli metaboliitide eritamise, aga mitte lähteaine eliminatsiooni eest, ei eeldata, et neerufunktsiooni häirega patsientidel esomeprasooli metabolism muutuks.
Lapsed 12..18-aastased noorukid: 20 mg ja 40 mg esomeprasooli korduval annustamisel oli 12...18-aastastel koguekspositsioon (AUC) ja ravimi plasmakontsentratsiooni maksimumi saavutamiseks kulunud aeg (tmax) mõlema esomeprasooli annuse korral sarnane täiskasvanute omaga.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised ühendatud uuringud (bridging studies) ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Ratseemilise seguga läbi viidud kartsinogeensuse uuringutes rottidel on näidatud ECL-rakkude hüperplaasiat ja kartsinoide. Sellised toimed maole on rottidel püsiva väljendunud hüpergastrineemia tagajärg, mis on tekkinud teisesena maohappe tootmise vähenemisele ja mida täheldatakse pärast rottide pikaajalist ravi maohappe sekretsiooni pärssijatega.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu
Kapsli sisu: Suhkrusfäärid (sahharoos ja maisitärklis) Hüpromelloos Dimetikooni emulsioon 35%, mis sisaldab dimetikooni, propüül-p-hüdroksübensoaati (E216), metüül-phüdroksübensoaati (E218), sorbiinhapet, naatriumbensoaati, polüetüleenglükoolsorbitaanmonolaureaati, oktüüllfenoksüpolüetoksüetanooli ja propüleenglükooli Polüsorbaat 80 Mannitool
Diatsetüleeritud monoglütseriidid
Talk
Metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeeri (1:1) 30 % dispersioon, mis sisaldab metakrüülhappe ja
etüülakrülaadi kopolümeeri, naatriumlaurüülsulfaati ja polüsorbaat 80
Trietüültsitraat
Stearüülmakrogoolglütseriidid

Kapsli kest:
Must raudoksiid (E172)
Šellak
Kollane raudoksiid (E172)
Titaandioksiid (E171)
Želatiin


6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg
Blister: 2 aastat.
Pudelid: Enne pudeli avamist: 2 aastat Pärast pudeli avamist: 3 kuud

6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Pudel: Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult. 
Blister: Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.


6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
HDPE pudelid sisaldavad niiskust imava ränigeeli kotikest ja suletud valge PP korgiga. Pudeli suue on
suletud alumiiniumist sulguriga.
Pakendi suurused: 28, 30, 90 või 98 kapslit.

PA-alumiinium-PVC/alumiinium foolium blister
Pakendi suurused: 3, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 või 140 kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.


6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Manustamine maosondi kaudu
1. Lisage kapsli sisule ligikaudu 25 või 50 ml vett. (Mõne sondi jaoks on vajalik dispersioon 50 ml-s vees, vältimaks sondi ummistumist graanulitega).

2. Valage suspensioon süstlasse ja lisage ligikaudu 5 ml õhku.

3. Loksutage süstalt kohe 2 minuti vältel, et graanulid suspensioonis ühtlaselt jaotada.

4. Hoidke süstalt ots ülespoole, kontrollimaks, et ots ei ole ummistunud.

5. Kinnitage süstal sondi külge, säilitades ülaltoodud asendi.

6. Loksutage süstalt ja asetage ta kohale, ots suunaga allapoole. Süstige 5...10 ml kohe sondi. Pöörake süstal pärast süstimist teistpidi ja loksutage (süstalt tuleb hoida ots suunaga ülespoole, et vältida otsa ummistumist).

7. Pöörake süstla otsa allapoole ja süstige kohe veel 5...10 ml sondi. Korrake protseduuri kuni süstal on tühi.

8. Täitke süstal 25 ml vee ja 5 ml õhuga ning korrake vajadusel punktis 5 kirjeldatut, et uhta välja kogu süstlasse jäänud sade. Mõne sondi jaoks on vaja 50 ml vett.


Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
Erinõuded hävitamiseks Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Zentiva, k.s. U Kabelovny 130 Dolni Mecholupy 102 37 Prague 10 Tšehhi

8. MÜÜGILOA NUMBRID

20 mg: 710610 40 mg: 710710

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

22.10.2010

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud mais 2011