Diclofenac-ratiopharm 50mg - rektaalsuposiit (50mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Diclofenac-ratiopharm 50 mg gastroresistentsed tabletid

Diclofenac-ratiopharm 50 mg rektaalsuposiidid

Diclofenac-ratiopharm 100 mg rektaalsuposiidid

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2ml, süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (tabletid): üks gastroresistentne tablett sisaldab 50 mg diklofenaknaatriumi.

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (rektaalsuposiidid): üks rektaalsuposiit sisaldab 50 mg diklofenaknaatriumi.

Diclofenac-ratiopharm 100 mg (rektaalsuposiidid): üks rektaalsuposiit sisaldab 100 mg diklofenaknaatriumi.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml (süstelahus): süstelahuse 1 ml sisaldab 37,5 mg diklofenaknaatriumi; 1 ampull sisaldab 2 ml süstelahust (75 mg diklofenaknaatriumi).

INN. Diclofenacum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Gastroresistentne tablett, rektaalsuposiit, süstelahus. Diclofenac-ratiopharm 50 mg (gastroresistente tablett)

Kollakas-oranžid ümmargused kaksikkumerad tabletid, kaetud gastroresistense kattega.

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (rektaalsuposiit)

Kollakas-valged torpeedokujulised suposiidid.

Diclofenac-ratiopahrm 100 mg (rektaalsuposiit)

Kollakas-valged torpeedokujulised suposiidid.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahus

Selge, värvitu kuni kergelt kollaka värvusega lahus.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Valu. Reumaatilised haigused.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Suukaudsed ja rektaalsed ravimvormid.

Diklofenaki annus sõltub haiguse raskusest.

Lastel ja noorukitel kasutatakse diklofenakki ainult juveniilse artriidi raviks.

Sõltuvalt haiguse raskusastmest antakse üle 1aastastele lastele 0,5...2 (maksimaalselt 3) mg/kg kehakaalu kohta päevas, mis jagatakse 2...3 üksikannuseks.

Täiskasvanutele ja noorukitele alates 15 eluaastast on soovitatav ööpäevane annus 50...150 mg diklofenaknaatriumi, jagatuna 1...3 üksikannuseks.

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (tabletid/rektaalsuposiidid)

Diclofenac-ratiopharm 100 mg (rektaalsuposiidid)

Täiskasvanutele on soovitatav 1 rektaalsuposiit 1 kord ööpäevas (vastavalt 100 mg diklofenaknaatriumi).

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml (süstelahus)

Diklofenaknaatriumi süstelahust tuleb manustada intramuskulaarselt, süstides ravimit sügavale tuharalihasesse (ülemisse välimisse neljandikku), et vähendada närvi- või koekahjustuse riski. Kui ööpäevas on vajalik kahe annuse manustamine, tuleb teine annus süstida teise tuharasse. Täiskasvanutele on ravi alustamiseks soovitatav ühekordne süste (vastavalt 75 mg diklofenaknaatriumi). Kui ravi on vaja jätkata, tuleks seda teha tablettide või rektaalsuposiitidega, seejuures ei tohiks süstepäeval manustatava toimeaine hulk ületada 150 mg diklofenaknaatriumi.

Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades väikseimat efektiivset annust kõige lühema aja jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik (vt lõik 4.4).

4.3 Vastunäidustused

Neid diklofenaki ravimvorme ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

-ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes,

-ebaselged verepildi muutused ja verehüübimishäired,

-anamneesis varasema MSPVA-te kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon,

-äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam kindlat haavandumise või verejooksu juhtu),

-raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6),

-kui pärast atsetüülsalitsüülhappe või teiste prostaglandiini süntetaasi pärssivate ravimite manustamist on esinenud astmahood, urtikaaria või äge riniit,

-raske südamepuudulikkus;

-raske neeru- või maksahaigus;

-väljakujunenud südame paispuudulikkus (NYHA II-IV klass), südame isheemiatõbi, perifeersete arterite haigus ja/või tserebrovaskulaarne haigus.

Vastunäidustused laste ja noorukite puhul:

Lastel tohib diklofenakki kasutada ainult juveniilse artriidi raviks. Toimeaine suure sisalduse tõttu on 100 mg rektaalsuposiidid vastunäidustatud alla 18aastastel noorukitel ja lastel; 50 mg tabletid ja rektaalsuposiidid on vastunäidustatud alla 15aastastel lastel; 25 mg diklofenakki sisaldavad tabletid on vastunäidustatud alla 6aastastel lastel.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahust ei tohi kasutada alla 18aastastel noorukitel ja lastel.

Süstitava diklofenaki vastunäidustusteks on lisaks:

•anamneesis hemorraagiline diatees,

•samaaegne antikoagulantide (nt hepariin) kasutamine,

•anamneesis kindel või kahtlustatav hemorraagiline ajuinsult,

•suure verejooksuohuga operatsioonid,

•anamneesis astma, mõõdukas ja raske neerupuudulikkus, hüpovoleemia, dehüdratsioon.

Diklofenakki tohib kasutada vaid äärmisel vajadusel ja ettevaatlikkusega järgmistel juhtudel:

Oraseduse 1. ja 2. trimester (vt lõik 4.6),

Orinnaga toitmise periood (vt lõik 4.6),

Oindutseeritav porfüüria,

Osüsteemne erütematoosne luupus ja teised segakollagenoosid.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eriti hoolikas arstlik järelvalve on vajalik järgmistel juhtudel:

Oseedetrakti vaevused või varasemalt teadaolevad mao-sooletrakti haavandid või soolepõletikud (haavandiline koliit, Crohni tõbi),

Okõrgvererõhutõbi ja/või südamepuudulikkus,

Oeelnevalt alanenud neerufunktsioon,

Omaksa funktsioonihäired,

Ovahetult pärast mahukaid operatsioone,

Oeakate patsientide puhul.

Eakad: Eakatel on MSPVA-te kasutamisest tingitud kõrvaltoimete (eriti seedetrakti verejooks ja perforatsioon, mis võib lõppeda letaalselt) esinemissagedus kõrgem.

Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul (vt lõik 4.2 ja allpool Seedetrakti riskid ja Kardiovaskulaarsed riskid).

Diclofenac-ratiopharm’i kasutamise ajal peab vältima teiste MSPVA-te, sh selektiivsete tsüklooksügenaas-2-inhibiitorite kasutamist.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahus: lihasnõrkust, lihashalvatust, hüpesteesiat ja süstekoha nekroosi põhjustavate kõrvaltoimete tekkimise vältimiseks süstekohas tuleb rangelt järgida intramuskulaarse süstimise juhiseid.

Astmaga patsiendid.

Patsiendid, kes põevad bronhiaalastmat, allergilist nohu (pollinoos), kellel on nina limaskesta hüpertroofia (ninapolüübid) või kroonilised obstruktiivsed hingamisteede haigused, tohivad diklofenakki tarvitada vaid arstliku kontrolli all ja kindlaid ettevaatusabinõusid jälgides, kuna on suurenenud oht allergiliste reaktsioonide tekkeks. Need võivad avalduda astmahoogudena (nn analgeetikumidest indutseeritud astma), Quincke ödeemi või urtikaariana.

Sama kehtib ka patsientide puhul, kellel on varem esinenud ülitundlikkus teiste ravimite osas, sest Diclofenac-ratiopharm’i kasutades on sel juhul kõrgenenud risk ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks.

Diklofenak võib pärssida ajutiselt trombotsüütide agregatsiooni. Hüübivushäiretega patsiente tuleb seetõttu hoolikalt jälgida.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml (süstelahus) sisaldab lisaainena lidokaiini, mistõttu see ravimvorm on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

•äge dekompenseerunud südamepuudulikkus,

•II ja III astme AV-blokaad,

•bradükardia,

•ülitundlikkus amiidi-tüüpi lokaalanesteetikumide suhtes.

Ettevaatus on vajalik:

-kõrgenenud krambivalmiduse korral,

-intraventrikulaarsete ülejuhtehäirete ja I astme AV-blokaadi korral.

Hüübimishäiretega patsiente tuleb hoolikalt jälgida (vt lõik 4.3).

Pikaajalise diklofenakravi korral tuleb regulaarselt kontrollida maksa- ja neerufunktsiooni näitajaid ning verepilti (vt lõik 4.8).

Toimed maksale.

Diklofenakravi tuleks lõpetada, kui ilmnevad maksahaiguse (nt hepatiidi) kliinilised sümptomid või muud ilmingud (eosinofiilia, nahalööve jne). Lisaks maksaensüümide aktiivsuse tõusule on harva tekkinud tõsised maksareaktsioonid, kaasa arvatud üksikutel juhtudel surmaga lõppenud fulminantne hepatiit. Hepatiit võib esineda ilma eelsümptomiteta. Hepaatilise porfüüriaga patsientide puhul tuleb diklofenakki kasutada ettevaatlikult, kuna see ravim võib vallandada podagrahoo.

Kuna prostaglandiinid etendavad tähtsat osa neerude vereringe alalhoidmisel, tuleb ettevaatlik olla südame või neeruhaigustega patsientide, vanurite ja diureetikumravil patsientide puhul ning dehüdratsiooniga patsientide puhul, samuti enne ja pärast suuremaid kirurgilisi operatsioone.

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed riskid.

Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA-te kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus vedeliku retentsiooni ja tursetega.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti suurtes annustes (150 mg ööpäevas) ja pikaajaliselt võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt müokardiinfarkt ja insult) vähese kõrgenenud riskiga.

Kardiovaskulaarsete haiguste märkimisväärsete riskifaktoritega (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, diabeet, suitsetamine) patsiente tuleb ravida diklofenakiga üksnes pärast hoolikalt kaalumist. Kuna diklofenakist põhjustatud kardiovaskulaarne risk võib suureneda koos annuse ja toime kestusega, tuleb diklofenakki kasutada võimalikult lühikest aega ja väikseimat efektiivset päevaannust. Perioodiliselt tuleb uuesti hinnata patsientide valu sümptomaatilise leevendamise vajadust ja ravivastust.

Mitteravitud hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel tohib diklofenakki kasutada ainult pärast põhjalikku kaalutlust.

Seedetrakti riskid.

Seedetrakti verejooks, haavand ja perforatsioon: Potentsiaalselt letaalset seedetrakti verejooksu, haavandumist või perforatsiooni on teatatud kõikide MSPVA-te kasutamisega ravi mistahes ajahetkel kas hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma. Seedetrakti verejooksu, haavandumise ja perforatsiooni risk on kõrgem MSPVA-te annuse suurendamisega, haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui haavand on komplitseerunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning eakatel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimalusel väikseima annusega. Sellistel patsientidel, samuti neil, kes kasutavad väikses annuses atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik 4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba inhibiitorid).

Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes ebatavalisest seedetrakti sümptomist (eelkõige seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul. Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu riski suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid nagu atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).

Kui diklofenakravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi koheselt katkestada.

MSPVA-id tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse anamneesiga (haavandiline koliit, Crohni tõbi) patsientidel, kuna MSPVA-d võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).

Nahareaktsioonid.

MSPVA-te kasutamisel on väga harva tekkinud tõsised nahakahjustused, millest mõned võivad lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on varases ravijärgus:

enamasti tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Diclofenac-ratiopharm’i manustamine tuleb katkestada kohe, kui ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustused või mõni muu ülitundlikkuse sümptom.

Valuvaigistavate ravimite harjumusliku kasutamise korral (eriti kui kasutatakse kombineeritult erinevaid valuvaigistavaid ravimeid) esineb oht neerukahjustuse tekkeks (analgeetikum-nefropaatia).

Diklofenak võib ajutiselt pärssida trombotsüütide agregatsiooni. Koagulatsioonihäirega patsiente tuleb tähelepanelikult jälgida.

Valuvaigistite pikaajalisel suurtes annustes kasutamisel võivad tekkida peavalud, mis suurendatud ravimi annusega ei leevendu.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Diklofenaki ja digoksiini, fenütoiini, liitiumi preparaatide samaaegsel kasutamisel võib tõusta nende ravimite plasmakontsentratsioon.

Diklofenak võib vähendada antihüpertensiivsete ja diureetiliste ravimite toimet. Diklofenak võib vähendada AKE-inhibiitorite toimet, ravimite samaaegsel kasutamisel võib edaspidiselt suureneda oht neerupuudulikkuse tekkeks.

Diklofenaki ja kaaliumit säästvate diureetikumide samaaegne kasutamine tõstab vereplasma kaaliumisisaldust (hüperkaleemia), mistõttu on vajalik vereplasma kaaliumisisalduse kontroll. Diklofenaki ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või glükokortikosteroidide samaaegsel kasutamisel on suurenenud oht seedetrakti kõrvaltoimete (verejooksu või haavandi) tekkeks. Diklofenaki tarvitamine 24 tundi enne või pärast metotreksaadi manustamist võib suurendada metotreksaadi kogust vereplasmas ja põhjustada metotreksaadi kõrvaltoimete ilmnemist. Probenetsiid ja sulfiinpürasoon pärsivad diklofenaki eritumist organismist.

Antikoagulandid ja antiagregandid: soovitatav on ettevaatlik kasutamine, sest samaaegne manustamine võib suurendada veritsusriski. Kuigi kliinilised uuringud ei näi osutavat diklofenaki mõjule antikoagulantide toimele, on samaaegselt diklofenakki ja antikoagulante saavatel patsientidel teatatud verejooksuriski suurenemist. Seega on neid patsiente soovitatav hoolikalt jälgida.

Süsteemsete MSPVA-te, sh diklofenak, ja selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite samaaegsel kasutamisel võib suureneda risk seedetrakti verejooksu tekkeks (vt lõik 4.4). MSPVA-d (sh diklofenaknaatrium) võivad suurendada tsüklosporiini nefrotoksilisust. Üksikjuhtudel on diklofenaki tarvitamisel täheldatud veresuhkruväärtuste muutusi, mis nõudsid diabeediravimite annuste kohandamist. Seetõttu on soovitatav antidiabeetiliste ravimite tarvitamisel koos diklofenakiga kontrollida veresuhkru väärtusi.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Raseduse viimasel trimestril on diklofenak vastunäidustatud. Kuna mõju prostaglandiinide sünteesi pärssimisele raseduse ajal on ebaselge, ei tohiks diklofenakki raseduse esimese 6 kuu jooksul kasutada. Seni puuduvad piisavad kogemused ravimi kasutamisest inimestel raseduse ajal. Diklofenak võib põhjustada sünnitegevuse nõrkust, enneaegset arterioosjuha sulgumist, suurenenud verekaotust emal ja lapsel ning tursete teket emal.

Diklofenak ning tema metaboliidid erituvad mõningal määral rinnapiima.

Kuna kindlaid kõrvaltoimeid seni imikutel täheldatud ei ole, siis ei ole vajalik rinnaga toitmist lühiajalise ravi korral katkestada. Pikaajalise või suurtes annustes ravimi kasutamise korral tuleb rinnaga toitmine katkestada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Diklofenakravi ajal võivad ilmneda kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed nagu uimasus ja pearinglus, mis võivad üksikjuhtudel vähendada autojuhtimis- ja liikuvvahenditega töötamise võimet või tekitada tasakaaluhäireid. Sama kehtib ka ravimi kasutamise kohta koos alkoholiga.

4.8 Kõrvaltoimed

Diklofenaki kõrvaltoimete korral tuleb arvestada seda, et kõrvaltoimete ilmnemine on väga individuaalne ja sõltub ravimi annusest. Seedetrakti verejooksude (haavand, mao limaskesta põletik, erosioon) tekkimine sõltub ravimi annusest ja ravimi kasutamise kestusest. Patsiente peab informeerima, et veriroe, veriokse ja verise kõhulahtisuse sümptomite esinemisel tuleb ravi kohe katkestada ja sellest raviarsti informeerida.

Kõrvaltoimed on jaotatud järgmiste esinemissageduste järgi:

Väga sage (esineb rohkem kui ühel patsiendil 10-st)

Sage (esineb 1 kuni 10 patsiendil 100-st)

Aeg-ajalt (esineb 1 kuni 10 patsiendil 1000-st)

Harv (esineb 1 kuni 10 patsiendil 10 000-st)

Väga harv (esineb vähem kui 1 patsiendil 10 000-st)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Seedetrakti häired

Sage: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. düspepsia, kõhuvalu, kõhupuhitus, söögiisu vähenemine. Harv: gastriit, seedetrakti verejooks, veriokse, veriroe, hemorraagiline diarröa, seedetrakti haavand (verejooksu ja/või perforatsiooniga või ilma).

Väga harv: koliit (sh hemorraagiline koliit ja haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine), kõhukinnisus, stomatiit (sh haavandiline stomatiit), glossiit, söögitoru kahjustused, soolestriktuurid, pankreatiit.

Teadmata: isheemiline koliit.

Närvisüsteemi häired.

Sage: peavalu, pearinglus. Harv: uimasus.

Väga harv: paresteesia, mäluhäired, krambid, treemor, aseptiline meningiit, maitsetundlikkuse häired, insult.

Silma kahjustused

Väga harv: nägemishäired (ähmane nägemine või topeltnägemine).

Psühhiaatrilised häired.

Väga harv: desorientatsioon, depressioon, unetus, hirmuunenäod ärrituvus, psühhootilised reaktsioonid.

Kõrva ja labürindi kahjustused.

Sage: vertiigo.

Väga harv: tinnitus, kuulmishäired.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused.

Sage: nahalööve. Harv: urtikaaria.

Väga harv: bulloosne reaktsioon, ekseem, erüteem, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyell’i sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, juuste väljalangemine, valgustundlikkusreaktsioon, purpur, allergiline purpur, sügelus.

Neerude ja kuseteede häired.

Väga harv: äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, nefrootiline sündroom, interstitsiaalne nefriit, renaalne papillaarnekroos.

Maksa ja sapiteede häired.

Sage: transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Harv: hepatiit, ikterus, maksakahjustus.

Väga harv: fulminantne hepatiit, maksanekroos, maksapuudulikkus.

Vere ja lümfisüsteemi häired.

Väga harv: aneemia (sh hemolüütiline ja aplastiline aneemia), leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Vaskulaarsed häired

Väga harv: hüpertensioon, vaskuliit.

Südame häired.

Väga harv: südamepekslemine, valu rinnus, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harv: astma (sh düspnoe).

Väga harv: pneumoniit.

Immuunsüsteemi häired.

Harv: ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktiline ja anafülaktoidne reaktsioon (sh hüpotensioon ja šokk). Väga harv: angioneurootiline ödeem (sh näoturse).

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid.

Harv: tursed.

Diclofenac-ratiopharm 50 mg ja 100 mg rektaalsuposiidid:

Sage: manustamiskoha ärritus.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahus:

Sage: süstekoha reaktsioonid, süstekoha valu, süstekoha induratsioon.

Harv: süstekoha nekroos.

Infektsioonid ja infestatsioonid.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahus:

Väga harv: süstekoha abstsess.

Üksikutel juhtudel võib MSPVA-de tarvitamise perioodil infektsioossete põletike kulg halveneda (nt nekrotiseeruv fastsiit). See on seotud selle ravimgrupi toimemehhanismiga.

Kui diklofenakravi ajal tekivad põletiku tunnused (punetus, turse, valu, temperatuuri tõus) või olemasolevad haigustunnused süvenevad, peaks patsient kohe konsulteerima raviarstiga; vajalikuks võib osutuda infektsioonivastane või antibakteriaalne ravi.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti suurtes annustes (150 mg päevas), võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt müokardiinfarkt või insult) kõrgenenud riskiga (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid.

Üleannustamise sümptomitena võivad ilmneda kesknärvisüsteemi häired (peavalu, pearinglus, uimasus, teadvuskadu), lastel lihastõmblused (müokloonilised krambid), järgnevalt seedetrakti häired (kõhuvalu, iiveldus, oksendamine). Hiljem võib esineda mao-sooletrakti verejookse, maksa- ja neerufunktsiooni häireid.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahus: lidokaiini sisalduse tõttu võib kiirel ravimi manustamisel (ekslikult intravenoosselt või süstimisel hea verevarustusega kudede piirkonda) või

üleannustamisel esineda süsteemseid kõrvaltoimeid: pearinglust, uimasust, somnolentsust, krampe, segasusseisundit, iiveldust, oksendamist, bradükardiat, rütmihäireid, vererõhu langust, šokki.

Ravi.

Spetsiifiline diklofenaki antidoot puudub. Ägeda mürgistuse ravi on toetav ja sümptomaatiline. Eesmärgiks on eemaldada või inaktiveerida ravim, kas oksendamise esilekutsumise või maoloputuse abil, patsiendile tuleb manustada aktiivsütt. Forsseeritud diureesist, dialüüsist või hemoperfusioonist on eeldatavasti vähe abi.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained; ATC-kood: M01AB05.

Diklofenak on mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis prostaglandiinide sünteesi pärssides on toimiv loomkatsete põletikumudelites.

Inimestel vähendab diklofenak põletikust tingitud valu, turset, palavikku, pärsib ADP- ja kollageenindutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Enterotablettide (gastroresistentsete diklofenaki ravimvormide) suukaudsel manustamisel toimub ravimi täielik imendumine maost distaalsemal. Sõltuvalt maopassaažist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1...16 tunni, keskmiselt 2...3 tunni pärast. Intramuskulaarse manustamise korral saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 10...20 minuti, rektaalsel manustamisel ligikaudu 30 minuti pärast.

Suukaudsel ravimi manustamisel metaboliseerub 35...70% imendunud toimeainest esmasel maksapassaažil. Ligikaudu 30% toimeainest eritub metaboliitidena väljaheitega. Ligikaudu 70% eritub pärast esmast metabolismi maksas (hüdroksüleerumine ja konjugatsioon) renaalselt, inaktiivsete metaboliitidena. Sõltuvalt maksa- ja neerufunktsioonist on eliminatsiooni poolestusaeg u 2 tundi. Seonduvus plasmavalkudega on u 99%.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus.

Loomkatsed ei ole ägeda mürgistuse nähtude osas lisainformatsiooni andnud.

Krooniline toksilisus.

Kroonilist toksilisust on uuritud rottidel, koertel, ahvidel. Sõltuvalt loomaliigist on toksilised annused 0,5...2,0 mg/kg kehakaalu kohta. Need põhjustavad seedetrakti haavandeid ja muutusi verepildis.

Mutageenne ja kartsinogeenne toime.

In vitro ja in vivo katsetes ei ole diklofenakil mutageenset toimet ilmnenud.

Lidokaiin. On viiteid, et rottidel, seetõttu võimalik, et ka inimestel, võib olla mutageense toimega ainevahetusprodukt 2,6-ksülidiin, mis in vitro katsetes on andnud väga suuri, toksilisele kontsentratsioonile lähedasi väärtusi. Seni ei ole kinnitust leidnud, kas lähteaine lidokaiin ise mutageenset toimet omab. Loomkatsetes hiirte ja rottidega ei ole diklofenaki kartsinogeensus kinnitust leidnud. Metaboliidi 2,6-ksülidiin kartsinogeensust on uuritud rottidel eriti tundlike testimissüsteemidega (transplantsentaarne ekspositsioon ja sünnijärgne 2aastane suurtes annustes manustamine). Tulemuseks on peamiselt ninakõrvalurgete (Ethmoturbinalia) hea- ja pahaloomulised kasvajad. Kuna inimestel ei ole kartsinogeenne toime välistatud, ei ole lidokaiini sisalduse tõttu süstelahust soovitatav kasutada suurtes annustes ja pikaajaliselt.

Reproduktsioonitoksilisus. Diklofenaki embrüotoksilisust on uuritud kolmel loomaliigil (rottidel, hiirtel, küülikutel). Ravimi toksiliste annuste juures ilmnes loote surma ja kasvupeetust. Väärarenguid ei esinenud. Tiinuse kestus ja sünnitegevuse aeg pikenesid diklofenaki manustamisel. Ravimi toimet

viljakusele ei ole täheldatud. Ravimi annused, mis on toksilistest annustest väiksemad, ei põhjustanud järglastel postnataalses perioodis mingeid arenguhäireid.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (tabletid): mikrokristalliline tselluloos, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), kõrgdispersne ränidioksiid, talk, naatriumstearüülfumaraat, hüpromelloos, polü(etüülakrülaatmetakrüülhape), trietüültsitraat, makrogool 6000, värvaine kinoliinkollane (E104), titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172).

Diclofenac-ratiopharm 50 mg ja 100 mg (rektaalsuposiidid): pulbristatud tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, tahke rasv.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahus: lidokaiinvesinikkloriid , atsetüültsüsteiin, propüleenglükool, naatriumedetaat, naatriumhüdroksiid, makrogool 400, süstevesi.

6.2 Sobimatus

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahust ei tohi segada happelise reaktsiooniga süstelahustega.

6.3 Kõlblikkusaeg

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (gastroresistentsed tabletid)

Diclofenac-ratiopharm 50 mg ja 100 mg (rektaalsuposiidid)

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/ 2ml süstelahus

Kõlblikkusaeg 5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Diclofenac-ratiopharm 50 mg rektaalsuposiidid:

Diclofenac-ratiopharm 100 mg rektaalsuposiidid

Diclofenac-ratiopharm 50 mg gastroresistentsed tabletid:

Hoida temperatuuril kuni 25 ⁰C

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/ 2ml süstelahus:

Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Diclofenac-ratiopharm 50 mg gastroresistentsed tabletid

PVC-alumiiniumblister, mis sisaldab 20 või 50 gastroresistentset tabletti.

Diclofenac-ratiopharm 50 mg ja 100 mg rektaalsuposiidid

Polüetüleeniga kaetud alumiiniumblister, mis sisaldab 10 rektaalsuposiiti.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahus

3, 5 või 10 pruuni I-tüüpi klaasist ampulli (haiglapakend) pakendis mis sisaldavad 2 ml lahust.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Suukaudsed ravimvormid. Tablett tuleb sisse võtta tervelt, koos piisava koguse vedelikuga, mitte tühja kõhuga. Kergelt tekkiva maoärrituse korral tuleks ravim sisse võtta toidukorra ajal. Tabletid ei ole poolitatavad.

Rektaalsuposiidid. Rektaalsuposiidid tuleks võimaluse korral pärast defekatsiooni paigaldada sügavale pärasoolde.

Süstelahus süstitakse sügavale tuharalihasesse.

Anafülaktilise reaktsiooni ja šoki tekkeohu tõttu tuleks süstelahuse manustamise järgselt patsienti jälgida vähemalt tunni aja jooksul ning olla vajadusel valmis kiireks esmaabiks. Patsienti tuleb eelnevalt informeerida ravimi süstimisel kaasnevast kõrvaltoimete ohust.

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml süstelahust tohib kasutada vaid ühekordse süstena.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

ratiopharm GmbH, Graf-Acro-Str. 3, 89079 Ulm, Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (tabletid): 018793

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (rektaalsuposiidid): 231898

Diclofenac-ratiopharm 100 mg (rektaalsuposiidid): 176697

Diclofenac-ratiopharm 75mg/2ml (süstelahus): 018493

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (tabletid): 26.02.1999/31.03.2014

Diclofenac-ratiopharm 50 mg (rektaalsuposiidid): 30.10.1998/31.03.2014

Diclofenac-ratiopharm 100 mg (rektaalsuposiidid): 22.08.1997/26.08.2011

Diclofenac-ratiopharm 75 mg/2 ml (süstelahus): 14.06.1999/1.02.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2017