Carvetrend 12,50 mg - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Carvetrend 3,125 mg, tabletid
Carvetrend 6,25 mg, tabletid
Carvetrend 12,50 mg, tabletid
Carvetrend 25 mg, tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks Carvetrend 3,125 mg tablett sisaldab 3,125 mg karvedilooli.
Üks Carvetrend 6,25 mg tablett sisaldab 6,25 mg karvedilooli.
Üks Carvetrend 12,50 mg tablett sisaldab 12,5 mg karvedilooli.
Üks Carvetrend 25 mg tablett sisaldab 25 mg karvedilooli.
INN. Carvedilolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Tablett.
Valged kuni hallika värvusega, ümmargused, kaksikkumerad tabletid.
3,125 mg tabletid: märkega CA 3 ühel küljel.
6,25 mg tabletid: märkega CA 6 ühel küljel.
12,50 mg tabletid: märkega CA 12 ühel küljel.
25 mg tabletid: märkega CA 25 ühel küljel.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Essentsiaalne hüpertensioon.
Krooniline stabiilne stenokardia.
Täiendav ravi mõõduka kuni raske stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse korral.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Essentsiaalne hüpertensioon:
Karvedilooli võib kasutada hüpertensiooni raviks kas monoteraapiana või kombinatsioonis teiste
antihüpertensiivse toimega ravimite, eeskätt tiasiiddiureetikumidega. Ravimit soovitatakse manustada
üks kord ööpäevas; maksimaalne ühekordne soovituslik annus on 25 mg ja maksimaalne ööpäevane
soovituslik annus on 50 mg.

Täiskasvanud:
Soovituslikuks algannuseks on 12,5 mg manustatuna üks kord ööpäevas kahe esimese ravipäeva
jooksul. Seejärel jätkatakse ravi annuses 25 mg ööpäevas. Vajadusel võib ravimi annust kahe nädala
või pikema perioodi möödudes järk-järgult suurendada.
Eakad patsiendid:
Ravi algannuseks hüpertensiooni puhul on 12,5 mg manustatuna üks kord ööpäevas, seejuures võib
sama annus osutuda piisavaks ka edasises ravis. Juhul, kui ravivastus antud annuse juures on
ebapiisav, võib ravimi annust kahe nädala või pikema perioodi möödudes järk-järgult suurendada.
Kasutamine lastel:
Ravimi kasutamise ohutus ja efektiivsus lastel (alla 18 aasta vanustel) ei ole tõestatud.

Stabiilne stenokardia:
Ravimit on soovitav manustada kaks korda ööpäevas.
Täiskasvanud:
Algannuseks on 12,5 mg kaks korda ööpäevas kahe esimese ravipäeva jooksul. Seejärel jätkatakse ravi
annuses 25 mg kaks korda ööpäevas. Vajadusel võib ravimi annust kahe nädala või pikema perioodi
möödudes järk-järgult suurendada kuni maksimaalse soovitusliku ööpäevase annuse, 100 mg ööpäevas
jagatuna kaheks manustamiskorraks (kaks korda ööpäevas), saavutamiseni.
Eakad patsiendid:
Soovituslikuks algannuseks on 12,5 mg manustatuna kaks korda ööpäevas kahe esimese ravipäeva
jooksul.
Seejärel jätkatakse ravi annuses 25 mg kaks korda ööpäevas, mis on antud patsientidegrupi jaoks
maksimaalne soovituslik ööpäevane annus.
Kasutamine lastel:
Ravimi kasutamise ohutus ja efektiivsus lastel (alla 18 aasta vanustel) ei ole tõestatud.

Krooniline südamepuudulikkus:
Karvedilooli kasutatakse mõõduka kuni raske südamepuudulikkuse ravis lisaks tavapärasele baasravile
diureetikumide, AKE-inhibiitorite, südameglükosiidide ja/või vasodilataatoritega. Ravimit võib määrata
patsiendile, kes on kliiniliselt stabiilses seisundis (südamepuudulikkuse raskusaste NYHA järgi ei ole
muutunud, patsienti ei ole hospitaliseeritud südamepuudulikkuse tõttu) ning kelle baasravi on viimase
nelja nädala jooksul olnud muutumatu. Lisaks on nõutav, et patsiendi südame vasaku vatsakese
väljutusfraktsioon on vähenenud, südame löögisagedus ületab 50 korda minutis ning süstoolse vererõhu
väärtus on üle 85 mmHg (vt lõik 4.3).
Algannuseks on 3,125 mg manustatuna kaks korda ööpäevas kahe esimese ravinädala jooksul. Kui
patsient antud annust talub, võib ravimi annust mitte sagedamini kui iga kahe nädala järel aeglaselt
tõsta 6,25 mg-ni kaks korda ööpäevas, seejärel kuni 12,5 mg-ni kaks korda ööpäevas ning viimaks
kuni 25 mg-ni manustatuna kaks korda ööpäevas. Ravimi annust tuleb suurendada maksimaalselt
talutavate väärtusteni.
Maksimaalne soovituslik ööpäevane annus vähem kui 85 kg kaaluvatel patsientidel on 25 mg
manustatuna kaks korda ööpäevas ning üle 85 kg raskustel patsientidel 50 mg kaks korda ööpäevas,
eeldusel, et südamepuudulikkus ei ole raske. Annuse suurendamine 50 mg-ni kaks korda ööpäevas
peab toimuma meditsiinipersonali hoolsa jälgimise all.
Ravi alguses või annuse muutmise korral võib tekkida mööduv südamepuudulikkuse sümptomite
halvenemine, eriti patsientidel, kes kannatavad raske südamepuudulikkuse all või kes saavad suurtes
annustes diureetilist ravi. Ravi katkestamist sümptomite halvenemine enamasti ei nõua, kuid vältida tuleks
ravimi annuste edasist suurendamist. Patsient peab olema arsti või kardioloogi jälgimise all vähemalt kahe
tunni jooksul pärast ravi alustamist või annuse suurendamist. Enne iga ravimi annuse suurendamist, tuleb
teostada läbivaatus, mille eesmärgiks on võimalike südamepuudulikkuse sümptomite halvenemise
leidmine või liigsele vasodilatatsioonile viitavate nähtude tuvastamine (näiteks neerufunktsioon, kehakaal,
vererõhk, südame löögisagedus ning rütm). Südamepuudulikkuse nähtude süvenemist või vedeliku
retentsiooni organismis ravitakse diureetikumide annuse suurendamisega; karvedilooli annust ei tohi tõsta
seni, kuni patsiendi seisund on stabiliseerunud. Bradükardia tekkel või atrioventrikulaarse juhte
aeglustumisel tuleb esmalt kontrollida digoksiini kontsentratsiooni. Aeg-ajalt võib osutuda vajalikuks
karvedilooli annuse vähendamine või ajutine ravi katkestamine. Sageli võib isegi neil puhkudel edukalt
jätkata karvedilooli annuse suurendamist.
Annuse suurendamise kestel peab regulaarselt kontrollima neerufunktsiooni näitajaid, trombotsüütide
arvu ning vere glükoosisisaldust (insuliinsõltumatu (NIDDM) ja/või insuliinsõltuva (IDDM) diabeedi
korral). Pärast lõppannuse saavutamist võib jälgimise sagedust vähendada.
Juhul, kui patsient ei ole saanud karvedilooli enam kui kahe nädal jooksul, peab ravi alustama taas
annusega 3,125 mg kaks korda ööpäevas ning seda vastavalt eeltoodud soovitustele järk-järgult
suurendama.
Kasutamine lastel:
Ravimi kasutamise ohutus ja efektiivsus alla 18 aasta vanustel patsientidel ei ole tõestatud.

Ravi lõpetamine:
Karvedilooli kasutamist ei tohi lõpetada järsult, eriti südame isheemiatõvega patsientidel. Ravi
lõpetatakse järk-järgult, 7...10 päeva jooksul, nt vähendades ööpäevast annust poole võrra igal
kolmandal päeval.

Neerupuudulikkus:
Iga patsiendi jaoks tuleb leida sobilik annus, kuid farmakokineetilistest parameetritest lähtuvalt puudub
tõestus, et karvedilooli kontsentratsiooni kohandamine südamepuudulikkusega patsientidel oleks vajalik.

Maksapuudulikkus:
Karvedilooli ei tohi kasutada raske maksafunktsiooni häirega patsientidel (vt lõik 4.3). Mõõduka
maksapuudulikkusega patsientidel võib olla vajalik ravimi annuse muutmine.

Manustamisviis
Tabletid tuleb sisse võtta piisava koguse vedelikuga. Tablette ei pea sisse võtma söögi ajal. Siiski on
soovitatav, et südamepuudulikkusega patsiendid võtaksid karvedilooli sisse koos toiduga, et
aeglustada ravimi imendumist ning vähendada ortostaatilise hüpotensiooni ohtu.

4.3 Vastunäidustused

-
Krooniline südamepuudulikkus (NYHA IV klass), mis vajab intravenoosset inotroopset ravi;
-
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus koos bronhospasmiga;
-
kliiniliselt väljendunud maksapuudulikkus;
-
astma;
-
II ja III astme AV blokaad (välja arvatud paigaldatud südamerütmuri olemasolul);
-
raske bradükardia (<50 löögi/min);
-
kardiogeenne sokk;
-
siinussõlme nõrkuse sündroom (sh sinuatriaalblokaad);
-
raske hüpotensioon (süstoolne vererõhk <85 mmHg);
-
metaboolne atsidoos;
-
feokromotsütoom (välja arvatud juhul, kui patsient saab adekvaatset -adrenoblokaatorravi);
-
Printzmetali stenokardia;
-
rasked perifeerse arteriaalse vereringe häired;
-
imetavad emad (vt lõik 4.6);
-
samaaegne intravenoosne ravi verapamiili või diltiaseemiga (vt lõik 4.5);
-
ülitundlikkus karvedilooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Järgnevaid hoiatusi peaks arvestama, eriti südamepuudulikkusega patsientidel:

Kroonilise südamepuudulikkuse korral tuleb karvedilooli kasutada lisaks diureetikumidele, AKE-
inhibiitoritele, südameglükosiididele ja/või vasodilataatoritele. Ravi tuleks alustada haiglas arsti
järelevalve all. Ravi võib alustada vaid juhul, kui patsient on tavapärase baasraviga olnud stabiilses
seisundis vähemalt viimase nelja nädala jooksul. Dekompenseeritud südamepuudulikkusega
patsientidel tuleb esmalt saavutada seisundi rekompensatsioon. Raske südamepuudulikkuse, soola ja
vedeliku kaotusega, eakaid või madala vererõhu väärtusega patsiente tuleb pärast esmast karvedilooli
annust või annuse tõstmist hüpotensiooni ohu tõttu jälgida ligikaudu kahe tunni jooksul. Liigsest
vasodilatatsioonist tingitud hüpotensiooni esmane ravivõte on diureetikumi annuse alandamine.
Sümptomite püsimisel võib vähendada AKE-inhibiitori annust. Ravi alguses või karvedilooli annuse
suurendamise ajal võib tekkida südamepuudulikkuse süvenemine või vedeliku retentsioon. Sellises
olukorras peaks suurendama diureetikumi annust. Siiski võib mõnikord osutuda vajalikuks ka
karvedilooli annuse vähendamine või ravi katkestamine. Karvedilooli annust ei tohi tõsta enne, kui
südamepuudulikkuse süvenemise või vasodilatatsioonist tingitud hüpotensiooni sümptomid on saadud
kontrolli alla.

Suhkurtõvega patsiendid
Karvedilool või maskeerida hüpoglükeemia varased nähud. Karvedilooli kasutamine
südamepuudulikkuse korral suhkurdiabeediga patsiendil võib põhjustada veresuhkru kontrolli
halvenemist. Seetõttu on vajalik patsiendi seisundi hoolikas jälgimine, kontrollides regulaarselt
veresuhkru sisaldust ja vajadusel antidiabeetilise ravimi annuse kohandamine.

Neerupuudulikus
Südamepuudulikkusega patsientidel, kellel on madal vererõhk (süstoolne <100 mmHg), südame
isheemiatõbi, ateroskleroos ja/või kaasuv neerupuudulikkus, võib tekkida pöörduv neerufunktsiooni
halvenemine. Nimetatud riskifaktorite kaasnemisel tuleb annuse kohandamisel jälgida
neerufunktsiooni. Neerufunktsiooni märkimisväärsel halvenemisel tuleb karvedilooli annust vastavalt
vähendada.

Südameglükosiidid
Karvedilool ja digoksiin pikendavad AV ülejuhteaega, mida tuleb arvestada, kui kasutatakse
samaaegselt karvedilooli ja digoksiini (vt lõik 4.5).

Muud üldised hoiatused karvedilooli ja teiste beetaadrenoblokaatorite kasutamise korral:
Kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele, kellel on kalduvus bronhospasmide tekkeks
ning kes ei saa suukaudset või inhaleeritavat ravi, võib karvedilooli manustada vaid siis, kui ravimist
oodatav kasu ületab võimalikud riskid. Ravi algfaasis peab patsiente hoolikalt jälgima ning
bronhospasmide tekkel tuleb kas ravimi annuse suurendamine katkestada või vähendada kasutatavat
karvedilooli annust.
Karvedilool võib maskeerida türeotoksikoosi sümptomeid.

Karvedilool võib põhjustada bradükardiat. Löögisageduse aeglustumise korral alla 55 löögi/min tuleb
karvedilooli annust vähendada.

-adrenoblokaatorid võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktilise reaktsiooni
raskust patsientidel, kellel on esinenud anamneesis raskeid ülitundlikkusreaktsioone.

Psoriaasiga patsiendil võivad -adrenoblokaatorite kasutamise ajal süveneda nahakahjustused.

Kontaktläätsede kandmisel tuleb silmas pidada, et karvedilool võib vähendada pisaraeritust.

Feokromotsütoomiga patsientidele tuleb enne ravi alustamist -adrenoblokaatoriga manustada -
adrenoblokaatorit. Karvedilooli kasutamise kohta feokromotsütoomiga patsientidel puuduvad
kogemused. Karvedilooli manustamisel feokromotsütoomi kahtlusega patsiendile peab seetõttu olema
ettevaatlik.

Kui karvedilooli manustatakse samaaegselt kaltsiumkanali blokaatorite, nagu verapamiili või
diltiaseemiga, või teiste antiarütmikumide, eriti amiodarooniga, tuleb jälgida patsiendi vererõhku ja
EKG-d. Vältima peaks nende ravimite samaaegset intravenoosset kasutamist (vt lõik 4.5).

Ravim sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik haigus nagu galaktoositalumatus,
Lapp"i laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi antud ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Karvedilool võib potentseerida teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Kui karvedilooli kasutatakse samaaegselt kaltsiumikanali blokaatoritega, nagu verapamiili või
diltiaseemi, amiodarooni või teiste I klassi antiarütmikumidega, tuleb kontrollida patsiendi vererõhku
ja jälgida südame funktsiooni. Nimetatud ravimeid ei tohi intravenoosselt koos manustada.

Digoksiini tasakaalukontsentratsioon suureneb karvedilooli samaaegsel kasutamisel. Karvediloolravi
alustamisel, annuse muutmisel või ravi lõpetamisel on soovitatav kontrollida digoksiini
plasmakontsentratsiooni.

Klonidiini ja karvedilooli koosmanustamisel tuleb ravi lõpetamisel kõigepealt lõpetada karvedilooli
manustamine ja seejärel mõned päevad hiljem alustada klonidiini annuse vähendamist.

Maksaensüümide aktiivsust suurendavate või vähendavate ravimite, nagu rifampitsiin, tsimetidiin,
ketokonasool, fluoksetiin, haloperidool, verapamiil ja erütromütsiin, samaaegsel kasutamisel muutub
karvedilooli sisaldus seerumis. Samaaegselt nimetatud ravimeid ja karvedilooli kasutavate patsientide
seisundit tuleb hoolikalt jälgida.

Üldanesteesia teostamise korral tuleb tähelepanu pöörata võimalikule karvedilooli ja anesteetikumide
negatiivsele inotroopsele sünergistlikule toimele.

Karvedilool võib suurendada tsüklosporiini sisaldust plasmas.

4.6 Rasedus ja imetamine

Karvedilooli kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav.

Loomkatsetes ei esinenud karvedilooli kasutamise korral teratogeenseid ilminguid, kuid ravimi
kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt kliinilisi andmeid (vt lõik 5.3).
Beetablokaatorid vähendavad platsenta perfusiooni, mis võib põhjustada loote emakasisest surma ja
enneaegset sünnitust. Lisaks võivad lootel ja vastsündinul tekkida ravimi kõrvaltoimed (eriti
hüpoglükeemia, bradükardia, hingamispuudulikkus ja hüpotermia). Sünnijärgsel perioodil esineb
vastsündinul suurem risk kardiaalsete ja pulmonaalsete komplikatsioonide tekkeks. Karvedilooli tohib
rasedal kasutada vaid siis, kui võimalik kasu emale ületab võimalikud ohud lootele või vastsündinule.
Ravi tuleks katkestada 2...3 päeva enne oodatavat sünnitust. Kui see ei ole võimalik, peab vastsündinut
jälgima esimese 2...3 elupäeva jooksul.

Karvedilool on lipofiilne ravim; lakteerivatel loomadel tehtud katsed näitasid, et karvedilool ja selle
metaboliidid eritatakse rinnapiima, mistõttu karvedilooli saavad emad ei tohiks last rinnaga toita.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Ravi alguses ja annuse muutmise ajal võivad mõned inimesed olla tavapärasest vähem ärksad.
Terapeutiliste annuste korral ei ole karvediloolil täheldatud pärssivat toimet autojuhtimise või
masinatega töötamise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed esinevad peamiselt ravi alguses.
Hüpertensiooni ja stenokardiaga patsientidel esinevad kõrvaltoimed on sarnased südamepuudulikkusega
patsientidel täheldatava kõrvaltoimete profiiliga. Siiski esineb hüpertensiooni ja stenokardiaga patsientidel
kõrvaltoimeid harvem.

Karvedilooli kliinilistes uuringutes on südamepuudulikkusega patsientidel täheldatud järgnevaid
kõrvaltoimeid.
Südamepuudulikkusega patsientidel kliinilistes katsetes esinenud kõrvaltoimed, mis platseebogrupis ei
olnud nii sagedased, on loetletud alljärgnevas tabelis.







VÄGA SAGE
SAGE
AEG-AJALT
HARV
(>1/10)
(>1/100)
(>1/1000, <1/100) (<1/1000)
Vere ja




lümfisüsteemi
Kerge
häired
trombotsütopeenia





Ainevahetus- ja
Hüperglükeemia*
toitumishäired
Perifeerne turse
Hüpervoleemia
Vedelikupeetus






Närvisüsteemi
Pearinglus

Sünkoop
häired







Silma kahjustused Nägemishäired





Südame häired
Perifeerne turse
Täielik
Bradükardia
atrioventrikulaar-
ne blokaad
Südamepuudulik-
kuse süvenemine






Neerude ja
Neerufunktsiooni
kuseteede häired
halvenemine





Vaskulaarsed
Ortostaatiline
häired
hüpotensioon






Seedetrakti häired Iiveldus

Kõhukinnisus

Kõhulahtisus
Oksendamine






Reproduktiivse
Suguelundite turse
süsteemi ja
rinnanäärme
häired





Üldised häired ja
Turse

manustamiskoha

reaktsioonid
*Hüperglükeemia (suhkurtõve patsientidel), (vt lõik 4.4).

Harva on esinenud ägedat neerupuudulikkust ja neerufunktsiooni häiret generaliseerunud
ateroskleroosi ja/või häirunud neerufunktsiooniga patsientidel. Kõrvaltoimete esinemissagedus ei ole
üldiselt annusest sõltuv, välja arvatud pearingluse, nägemishäirete, bradükardia ja
südamepuudulikkuse süvenemine.
Annuse muutmise ajal võib harvadel juhtudel esineda südamelihase kontraktiilsuse langust.

Karvedilooli kliinilistes uuringutes on hüpertensiooni ja stenokardiaga patsientidel täheldatud
järgnevaid kõrvaltoimeid.
Hüpertensiooni ja stenokardiaga patsientidel esinevad kõrvaltoimed on sarnased
südamepuudulikkusega patsientidel täheldatava kõrvaltoimete profiiliga. Siiski on hüpertensiooni ja
stenokardiaga patsientidel kõrvaltoimete esinemissagedus madalam.







VÄGA
SAGE
AEG-
HARV
VÄGA HARV
SAGE
(>1/100)
AJALT
(<1/1000)
(<1/10 000)
(>1/10)
(>1/1000,
<1/100)
Vere ja





lümfisüsteemi
Kerge
häired
trombotsütopeenia
Leukopeenia






Ainevahetus-

Hüperkoleste-
Perifeerne turse
ja

roleemia
toitumishäired






Psühhiaatrili-
Unehäired
sed häired
Depressioon






Närvisüsteemi Pearinglus*
Paresteesia
häired
Peavalu*
Sünkoop*






Silma
Vähenenud
Nägemishäired
kahjustused
pisaraeritus
Silmaärritus






Südame häired Bradükardia*






Vaskulaarsed
Ortostaatiline
Perifeerse
häired
hüpotensioon
vereringe häired






Respiratoor-
Nasaalne
sed, rindkere
kongestioon
ja
mediastiinumi
häired






Seedetrakti
Iiveldus

Kõhukinnisus
Suukuivus
häired
Kõhuvalu
Oksendamine
Kõhulahtisus







Lihas-skeleti
Valu
ja sidekoe
jäsemetes
kahjustused






Neerude ja
Neerufunktsiooni
Urineerimisras-
kuseteede
halvenemine
kused
häired






Reproduktiivse

Impotentsus
süsteemi ja
rinnanäärme
häired






Üldised häired Väsimus*
ja manustamis-
koha
reaktsioonid







Uuringud
Transaminaaside
sisalduse
suurenemine
seerumis
* Neid reaktsioone on täheldatud eriti ravi alguses.

Väga harva esinevad sellised kõrvaltoimed nagu stenokardia, atrioventrikulaarne blokaad ja
sümptomite süvenemine vahelduva lonkamise ja Raynaud" fenomeniga patsientidel.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired. Astmaatilist hingamishäiret täheldati peamiselt selle
tekke eelsoodumusega patsientidel.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused. Mitmesuguste nahareaktsioonide kohta on harvad teated (näiteks
allergiline eksanteem, urtikaaria, sügelemine, lichen planus"t meenutav reaktsioon). Ravim võib
põhjustada psoriaatilisi nahakahjustusi või olemasoleva sümptomaatika süvenemist.

Mitteselektiivsed -adrenoblokaatorid võivad põhjustada latentse diabeedi manifesteerumist ja
sümptomite süvenemist ning häirida vere glükoosisisalduse kontrolli all hoidmist. Karvediloolravi ajal
võib esineda, kuigi mitte sageli, kergeid vere glükoosisisalduse kontrolli häireid.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise korral võib tekkida raske hüpotensioon, bradükardia, südamepuudulikkus,
kardiogeenne sokk ja südameseiskus. Võivad tekkida hingamishäired ja bronhospasm, oksendamine,
teadvusehäired, generaliseerunud krambid.
Ravi on sümptomaatiline ja vajadusel tuleb kannatanu hospitaliseerida.
Sõltuvalt domineerivatest sümptomitest võib kasutada järgnevaid ravimeetodeid:
- manustada atropiini 0,5...2 mg veeni (bradükardia korral);
- glükagooni 1...10 mg veeni ja seejärel 2...5 mg/tunnis kestva infusioonina (kardiovaskulaarsete
funktsioonide toetamiseks);
- sümpatomimeetikume, nagu dobutamiin, isoprenaliin ja adrenaliin (vastavalt efektiivsusele ja
patsiendi kehakaalule);
- noradrenaliin, etilefriin (kui perifeerne vasodilatatsioon on domineeriv sümptom);
- südamerütmuri paigaldamine (raske bradükardia korral, mis ei allu ravimitele);
- -sümpatomimeetikumid või teofülliin (bronhospasmi korral);
- diasepaam (krampide korral).
Ravi tuleb jätkata kuni patsiendi seisundi stabiliseerumiseni.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: -adrenoblokaatorid, 1- ja -adrenoblokaatorid
ATC-kood: C07AG02

Karvedilool alandab vererõhku kahe toimemehhanismi kaudu. Tal on vasodilatoorne toime
perifeersetele veenidele, peamiselt otse 1-adrenoretseptorite blokeerumise kaudu. Karvedilool on ka
mitteselektiivne -adrenoblokaator, millel on antioksüdatiivsed omadused. Karvediloolil puudub
sümpatomimeetiline aktiivsus, ravim omab nõrka membraane stabiliseerivat aktiivsust.

Karvedilooli kasutamise korral kõrgenenud vererõhuga patsiendil ei ole vererõhu vähenemine, mis on
põhjustatud vasodilatatiivsest ja -adrenoretseptorite blokeerivast toimest, seotud samaaegse
perifeerse vastupanu suurenemisega. Neerude verevarustus ja perifeerne verevarustus säilivad.

Stenokardiat põdevatel patsientidel vähendab karvedilool südamelihase isheemiat ja valu.
Südamepuudulikkusega patsientidele avaldab karvediloolil soodsat hemodünaamilist mõju ja parandab
vasaku vatsakese väljutusmahtu.

Karvediloolil ei ole kahjulikku toimet seerumi kolesterooli sisaldusele.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Karvedilooli biosaadavus on 25%, mis võib individuaalselt palju erineda.
Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saabub 1 tund pärast suu kaudu manustamist. Annuse suuruse
ja ravimi seerumikontsentratsiooni vahel on lineaarne sõltuvus. Toit ei mõjuta ravimi biosaadavust,
kuid maksimaalse kontsentratsiooni saabumine seerumis viibib.
Jaotusruumala on 2 l/kg ja seonduvus plasmavalkudega 98...99%. Plasma kliirens on ligikaudu
590 ml/min. Karvedilooli eliminatsiooni poolväärtusaeg on suu kaudu manustamisel 6...10 tundi.

Karvedilool metaboliseerub maksas ja metaboliidid erituvad valdavas osas sapiga, sealt edasi
väljaheitega. Väiksem osa, ligikaudu 15%, eritub neerude kaudu. Maksatsirroosiga patsientidel
teostatud uuringutes oli karvedilooli biosaadavus neil patsientidel tervetega võrreldes neli korda ja
maksimaalne plasmakontsentratsioon viis korda tõusnud. Karvedilool eritatakse põhiliselt roojaga,
mistõttu ravimi organismis kuhjumine neerupuudulikkusega patsientidel on ebatõenäoline. Häiritud
maksafunktsiooniga patsientidel on ravimi biosaadavus tõusnud kuni 80%-ni, mille põhjuseks on
esmase maksapassaazi efekti puudumine.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Rottidel ja küülikutel ei ole karvedilool teratogeenne. Embrüo- ja fetotoksilised toimed tekkisid
küülikutel emasloomadele mittetoksiliste kontsentratsioonide juures.
Standardsetes in vitro ja in vivo testides ei leitud karvediloolil olulist mutageenset või kartsinogeenset
potentsiaali.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Mikrokristalne tselluloos
laktoosmonohüdraat
hüdroksüpropüültselluloos
maisitärklis
talk
veevaba kolloidne ränidioksiid
magneesiumstearaat

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/Al-blisterpakend.

Pakendi suurused:
28 või 30 tabletti (3,125 mg)
28, 30, 56 või 100 tabletti (6,25 mg)
28, 30 või 100 tabletti (12,50 mg)
28, 30 või 100 tabletti (25 mg)

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA


Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland


8. MÜÜGILOA
NUMBRID

Carvetrend 3,125 mg: 484805
Carvetrend 6,25 mg: 485005
Carvetrend 12,50 mg: 484705
Carvetrend 25 mg: 484905


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

26.08.2005


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2010