Cardiostad
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
CARDIOSTAD, 6,25 mg tabletid
CARDIOSTAD, 12,5 mg tabletid
CARDIOSTAD, 25 mg tabletid
Karvedilool
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on CARDIOSTAD ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne CARDIOSTAD"i võtmist
3. Kuidas
CARDIOSTAD"i
võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5 Kuidas
CARDIOSTAD"i
säilitada
6. Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON CARDIOSTAD JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
CARDIOSTAD kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse beetablokaatoriteks. Nende toimeks on
veresoonte lõdvestamine (vasodilatatsioon).
CARDIOSTAD"i kasutatakse:
- kõrgvererõhu tõve (essentsiaalse hüpertensiooni) raviks;
- kroonilise stabiilse stenokardia (südamelihase puudulikust verevarustusest tingitud südamevalu)
raviks;
- kombinatsioonis teiste ravimitega mõõduka kuni raske stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse
raviks. Mõõdukas kuni raske südamepuudulikkus esineb siis, kui teie süda ei tööta hästi ning
põhjustab järgmisi sümptomeid:
- jalasäärte alumise osa tursed,
- õhupuudus.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE CARDIOSTAD"i VÕTMIST
Ärge võtke CARDIOSTAD"i
- kui te olete allergiline (ülitundlik) karvedilooli või CARDIOSTAD"i mõne koostisosa suhtes (vt
lõik 6 ,,Lisainfo" käesoleva infolehe lõpus);
- kui teil on raskekujuline südamepuudulikkus, mis vajab veenisisest ravi (manustatakse süstena
veeni). Sellist ravi sooritatakse haiglas ja teie raviarst kontrollib seega teie ravimeid;
- kui te põete kopsuhaigust, mida nimetatakse krooniliseks obstruktiivseks kopsuhaiguseks
(KOKH), millega kaasneb bronhide obstruktsioon (hingamisteede ahenemine) (vt lõik 2. ,,Eriline
ettevaatus on vajalik ravimiga CARDIOSTAD");
- kui te põete maksahaigust, mis vajab medikamentoosset ravi;
- kui te põete astmat;
- kui teil on südame juhteteede häire (või südame blokaad). See on teie südamenärvide häire. Arst
võib teha südameuuringud, avastamaks, kas teil esineb see häire;
- kui teil on raskekujuline bradükardia (kui teie südame löögisagedus on väga aeglane);
- kui teil on siinussõlme nõrkuse sündroom (südamehaigus, mis põhjustab ebaregulaarset
löögisagedust);
- kui teil on kardiogeenne sokk (südamehaigusest tingitud väga madal vererõhk);
- kui teil on väga madal vererõhk (süstoolne vererõhk alla 85 mmHg);
- kui teil on Prinzmetali stenokardia (südamevalu, mis on põhjustatud südamesse suunduvate
veresoonte spasmist);
- kui teil on ravimata feokromotsütoom (kasvaja, mis põhjustab kõrget vererõhku);
- kui teil on metaboolne atsidoos (kui veri muutub normaalsest happelisemaks). Arst ütleb teile, kui
teil esineb see häire;
- kui teil on rasked verevarustuse häired jäsemetes (kui veresooned on ahenenud);
- kui te saate ravimeid verapamiili või diltiaseemi, mille arst on määranud veeni süstimiseks (vt
allpool ,,Kasutamine koos teiste ravimitega").
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga CARDIOSTAD
Palun rääkige oma arstile, kui teil esinevad või on kunagi esinenud järgmised seisundid või haigused:
-
Südamepuudulikkus (kui süda ei tööta nii hästi, kui peaks): CARDIOSTAD"i võib lisada
tavalisele südamepuudulikkuse ravile. Siiski peab seda ravi alustama haiglas. Vajalikuks võib
osutuda vererõhu tähelepanelik jälgimine mõne tunni jooksul pärast ravi alustamist või annuse
muutmist. Kui teie vererõhk langeb liiga palju (tekib hüpotensioon), võidakse teiste teie poolt
kasutatavate ravimite annuseid muuta. Südamepuudulikkus või vedelikupeetus (põhjustab
jalasäärte alumiste osade turseid või hingamisraskusi) võivad halveneda. Sellisel juhul
võidakse muuta teie poolt kasutatava vett väljutava ravimi annust. Siiski vahel on vajalik
vähendada CARDIOSTAD"i annust või lõpetada selle ravimi kasutamine. Teie annust ei
suurendata seni, kuni südamepuudulikkuse sümptomid on kontrolli all.
-
Ravi ajal CARDIOSTAD"iga võib tekkida neerupuudulikkus patsientidel, kel esineb:
- südamepuudulikkus koos madala vererõhuga
- südame isheemiatõbi (kui südamelihas ei saa piisavalt hapnikku)
- laialdane ateroskleroos (ladestused arterite sisekestal)
- kaasuv neeruhaigus.
-
Digitaalisega (nt digoksiiniga) ravitav krooniline südamepuudulikkus: See võib põhjustada
südamenärvide juhtehäireid, mis võib põhjustada arütmiaid (ebaregulaarset südame
löögisagedust).
-
Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOKH), millega võib kaasneda bronhospasm
(hingamisteede ahenemine): KOKH on krooniline kopsuhaigus, mis võib raskendada
hingamist. Kui teid ei ole selle haiguse tõttu ravitud suukaudsete või inhaleeritavate ravimitega,
peate CARDIOSTAD"i kasutama ettevaatusega. Arst kirjutab teile selle ravimi välja ainult sel
juhul, kui loodetav kasu ületab karvediloolist põhjustatud võimaliku bronhospasmi riski.
Bronhospasmi esinemisel vähendatakse teie karvedilooli annust.
-
Suhkurtõbi (suhkru kõrge tase veres): Suhkurtõbe põdevad patsiendid peavad teadma, et
karvedilool võib peita ägeda hüpoglükeemia (madala veresuhkru taseme) sümptomeid. Kui te
põete suhkurtõbe, siis peate regulaarselt kontrollima oma veresuhkru kontsentratsiooni.
Suhkurtõvevastase ravimi annus võib vajada korrigeerimist. Samuti tuleb jälgida veresuhkru
kontsentratsiooni, kui te ei ole pikka aega söönud.
-
Kilpnäärme häired: Karvediloolravi võib peita türeotoksikoosi (kilpnäärme ületalitluse)
sümptomeid. Nende sümptomite hulka kuuluvad higistamine, südame löögisageduse tõus,
unetus ja kehakaalu langus.
-
Aeglane südame löögisagedus (bradükardia): Kui teie südame löögisagedus on liiga aeglane ja
põhjustab vastavaid sümptomeid (nt, pearinglus, minestamine), vähendab arst teie ravimi
annust.
-
Kui te kasutate teatavaid ravimeid:
- kaltsiumikanali blokaatorid (nt verapamiil, diltiaseem)
- südame rütmihäirete vastased ravimid (ebaregulaarsete südamelöökide vastu, nt amiodaroon)
jälgib arst teie vererõhku ja südametegevust. Nende ravimite kombinatsiooni ei tohi
intrevenoosselt (veenisiseselt) kasutada.
-
Kui te kasutate kontaktläätsi, peate teadma, et teil võib tekkida mõningane silmade kuivus.
-
Rasked ülitundlikkusreaktsioonid nagu:
- angioödeem (näonaha, keele ja kurgu turse, mis põhjustab hingamisraskust)
- hingamisteede ahenemisest tingitud hingamistakistus
- erüteem (nahapunetus), mis võib põhjustada naha koordumist
- nõgestõbi (urtikaaria)
- raske hüpotensioon (väga madal vererõhk)
- tahhükardia (südame löögisageduse kiirenemine)
Sellisel juhul võivad beetablokaatorid (ravimid nagu CARDIOSTAD) suurendada tundlikkust
nende ainete suhtes, mis põhjustavad neid reaktsioone (allergeenide suhtes). Samuti
suurendavad need ravimid ka allergiliste reaktsioonide raskust.
Samuti on võimalik, et see esineb sel juhul, kui teil käib parajasti desensibiliseeriv ravi. See on
allergilisi (ülitundlikkuse) reaktsioone vältiv ravi neid tekitavate levinumate ainete nagu
õietolmu või putukahammustuste vastu. Beetablokaatorid võivad põhjustada raskeid
reaktsioone ravi suhtes.
-
Nahahaigus psoriaas: Karvediloolravi võib süvendada nahareaktsioone.
-
Veresoonte haigused: Ravim põhjustab jäsemete halba verevarustust, mis kahjustab tavaliselt
säärte alaosi ja labajalgu. Beetablokaatorid nagu CARDIOSTAD võivad halvendada selle
haiguse sümptomeid.
-
Raynaud" sündroom (harvaesinev seisund, mille tagajärjeks on sõrmede ja/või varvaste värvuse
muutus ja valu): Beetablokaatorid (nagu CARDIOSTAD) võivad süvendada selle sündroomi
sümptomeid.
-
Kui teil esineb:
- väga kõikuv vererõhk
- mõnest muust seisundist põhjustatud madal vererõhk
- ortostaatiline hüpotensioon (märkimisväärne vererõhu langus pärast lamavast asendist
tõusmist)
-
Teatavad teised südame või veresoonkonna haigused: Nende hulka kuuluvad:
- põletikuline südamehaigus
- hemodünaamiliselt märkimisväärne verevoolu takistus läbi südame või südamest välja. See
osutab sellele, et südamel on raske verd mööda organismi pumbata. See on tingitud
südameklappide või südamelihase haigusest.
-
Feokromotsütoom: See on selline kasvajatüüp, mis võib põhjustada vererõhu tõusmist väga
kõrgele. Enne kui hakatakse andma ükskõik milliseid beetablokaatoreid (nagu
CARDIOSTAD), tuleb alustada ravi alfablokaatoritega (nagu fenoksübensamiin, fentolamiin).
-
Esimese astme südameblokaad (südame närvijuhteteede häire).
-
Kui te peate narkoosi saama: anestesioloog jälgib teie südame löögisagedust ja vererõhku kogu
operatsiooni kestel.
-
Te ei tohi lõpetada ravi CARDIOSTAD"iga järsult. See on eriti tähtis sel juhul, kui te põete
südame isheemiatõbe (südame puudulikku verevarustust).
Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Olge eriti tähelepanelik, kui te kasutate mõnda allpool loetletud ravimitest:
- arütmiavastased ravimid (südamerütmi reguleerimiseks)
- kaltsiumikanali blokaatorid nagu diltiaseem ja verapamiil,
- amiodaroon,
- Ia või Ic klassi veenisiseseks kasutamiseks mõeldud arütmiavastased ravimid (teie arst teab,
missugused ravimid need on);
- reserpiin (kõrge vererõhu ravim);
- kvanetidiin (kõrge vererõhu ravim);
- metüüldopa (kõrge vererõhu ravim);
- guanfatsiin (kõrge vererõhu ravim);
- monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (depressiooni ravimid). Teatavat tüüpi nendest ravimitest,
mida nimetatakse monoamiini oksüdaas B inihibiitoriteks, võib kasutada samaaegselt
CARDIOSTAD"iga. Raviarst oskab teile öelda, missugust ravimit kasutada, kui te vajate neist
mõnda;
- dihüdropüriidi rühma kuuluvad kaltsiumikanali blokaatorid (stenokardia või kõrge vererõhu
korral, nt amlodipiin, felodipiin või nifedipiin);
- nitraadid (stenokardia korral);
- südameglükosiidid (nt digoksiin või digitoksiin, nõrga südame raviks);
- muud antihüpertensiivsed ravimid, mida kasutatakse vererõhu normaliseerimiseks. Arst otsustab
teie antihüpertensiivsete ravimite osas;
- barbituraadid (langetõve raviks);
- fenotiasiinid iivelduse, teatavate närvisüsteemi häirete nagu peapöörituse ja psühhootiliste
haiguste (nt skisofreenia) raviks;
- tritsüklilised antidepressandid (depressiooni raviks);
- ravimid, mis põhjustavad veresoonte laienemist (raviarst teab, kui mõni teie poolt kasutatavatest
ravimitest omab sellist toimet);
- tsüklosporiin (kasutatakse pärast organite siirdamist või teatavate naha- või liigesehaiguste
raviks);
- suhkurtõvevastased ravimid (võetakse suu kaudu või süstitakse, nt insuliin);
- klonidiin (ravim, mida kasutatakse selliste seisundite nagu kõrge vererõhu või migreeni raviks);
- inhaleeritavad tuimastavad ravimid (anestesioloog teab neid ravimeid). Kui teile tuleb tuimastit
manustada, siis rääkige alati arstile, et võtate CARDIOSTAD"i;
- mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d), mida kasutatakse valu leevendamiseks, nagu
atsetüülsalitsüülhape või ibuprofeen;
- östrogeenid (naissuguhormoonid menopausaalsete sümptomite vastu ja rasestumise vältimiseks);
- kortikosteroidid (põletiku vähendamiseks);
- rifampitsiin (tuberkuloosi raviks);
- tsimetidiin (mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite raviks);
- ketokonasool (seeninfektsioonide raviks);
- fluoksetiin (depressiooni raviks);
- haloperidool (psühhootiliste haiguste raviks);
- erütromütsiin (antibiootikum);
- sümpatomimeetikumid (stimuleeriva toimega ravimid);
- ergotamiin (migreeni ravim);
- operatsioonide ajal kasutatavad lihaslõõgastid (närvi-lihase ülekannet blokeerivad ained). Te
peate ütlema oma anestesioloogile, et kasutate CARDIOSTAD"i;
- alfa-1 retseptori antagonistid (nt eesnäärme häirete või kõrge vererõhu raviks) või alfa-2
retseptori antagonistid (vereringe häirete ja teatavate valude raviks). Arst teab, mis ravimid need
on.
CARDIOSTAD tablettide võtmine koos toidu ja joogiga
CARDIOSTAD võib tugevdada alkoholi toimet. Seetõttu tuleb ravi ajal CARDIOSTAD"iga vältida
alkoholi tarbimist.
Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
CARDIOSTAD"i ei soovitata raseduse ajal kasutada. Kui te rasestute selle ravimi kasutamise ajal,
peate otsekohe arstiga konsulteerima.
Imetavad emad ei tohi CARDIOSTAD"i kasutada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kuna võivad esineda kõrvaltoimed, mis kahjustavad teie tähelepanuvõimet (vt lõik 4 ,,Võimalikud
kõrvaltoimed"), ei tohi te nende tekkimisel juhtida autot ega käsitseda masinaid. Need võivad kõige
tõenäolisemalt esineda pärast ravi alustamist või annuse suurendamist.
Oluline teave mõningate CARDIOSTAD"i koostisainete suhtes
See ravim sisaldab laktoosi (piimasuhkrut) ja sahharoosi (suhkrut). Kui arst on teile öelnud, et teil
esineb mõnede suhkrute talumatus, siis konsulteerige arstiga enne selle ravimi võtmist.
3.
KUIDAS CARDIOSTAD"i VÕTTA
Võtke CARDIOSTAD"i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Neelake tabletid tervelt alla ja jooge peale vett. Võtke neid söögi ajal. Ärge neid närige.
Kõrgvererõhutõve (hüpertensiooni) ravi
CARDIOSTAD"i võib kõrgvererõhutõve raviks kasutada üksikuna või kombinatsioonis teiste
ravimitega. Ravimit tuleb võtta üks kord ööpäevas. Soovitatav maksimaalne üksikannus on 25 mg.
Soovitatav maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg.
Täiskasvanud
Soovitatav algannus on 12,5 mg üks kord ööpäevas esimese kahe päeva kestel. Seejärel tuleb ravi
jätkata annusega 25 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada vähemalt 2-nädalaste
intervallidega. Suurendage annust ainult vastavalt arsti juhtnööridele.
Eakad patsiendid
Soovitatav algannus on 12,5 mg üks kord ööpäevas. See annus võib olla teie vererõhu kohandamiseks
piisav. Kui osutub vajalikuks suurem annus, võib seda suurendada vähemalt 2-nädalaste intervallide
järel. Suurendage annust ainult vastavalt arsti juhtnööridele.
Kroonilise stabiilse stenokardia ravi
Soovitatav on ravimit võtta kaks korda ööpäevas.
Täiskasvanud
Soovitatav algannus on 12,5 mg kaks korda ööpäevas esimese kahe päeva kestel. Seejärel tuleb ravi
jätkata annusega 25 mg kaks korda ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada vähemalt 2-nädalaste
intervallidega. Maksimaalne soovituslik annus on 100 mg ööpäevas, jaotatuna kaheks 50 mg
osaannuseks. Suurendage annust ainult vastavalt arsti juhtnööridele.
Eakad patsiendid
Soovitatav algannus on 12,5 mg kaks korda ööpäevas esimese kahe päeva jooksul. Seejärel tuleb ravi
jätkata annusega 25 mg kaks korda ööpäevas, mis on maksimaalne soovitatav annus.
Südamepuudulikkuse ravi
Kui teie südamepuudulikkus on keskmise raskusega või raskekujuline (vastavalt arsti poolt teostatud
testidele), võib arst teile välja kirjutada CARDIOSTAD"i lisaks muudele ravimitele.
Ravi alustatakse annusega 3,125 mg kaks korda ööpäevas kahe nädala vältel. Kui te talute seda annust
vähemalt kaks nädalat, suurendatakse see kuni 6,25 mg kaks korda ööpäevas. Edasised annuse
suurendamised tehakse vähemalt 2-nädalaste intervallide järel, olenevalt sellest, kui hästi te seda
ravimit talute. Maksimaalne annus, mida võite võtta, oleneb teie kehakaalust. Kui teie kaal on alla
85 kg, siis on teie maksimaalne annus 25 mg kaks korda ööpäevas. Kui te kaalute üle 85 kg, siis on
teie maksimaalne annus 50 mg kaks korda ööpäevas.
Teie südamepuudulikkuse sümptomid võivad ajutiselt halveneda, kui te alustate ravi või suurendate
annust, eriti siis, kui teil esineb raske südamepuudulikkus ja/või saate vett väljutavate ravimite suuri
annuseid. See ei pruugi tähendada, et te peate ravi lõpetama. Kui see juhtub, võib raviarst muuta teiste
ravimite annuseid, mida kasutate.
Te peate rääkima sellest arstile, kui teil tekib väga aeglane südame löögisagedus (alla 50 löögi
minutis). CARDIOSTAD"i või teiste teie poolt kasutatavate ravimite annused võivad vajada
korrigeerimist.
Samal ajal, kui teie annust suurendatakse, uurib raviarst teil regulaarselt:
- neerufunktsiooni
- vereliistakute arvu veres
- veresuhkru kontsentratsiooni (suhkurtõbe põdevatel patsientidel).
Kui te olete jõudnud oma täisannuseni, ei ole neid uuringuid vaja nii sageli teostada.
Kui te peate millalgi katkestama oma ravi kauemaks kui kaheks nädalaks, peate uuesti alustama kõige
madalamast (alg-) annusest. Annust võib seejärel jälle järk-järgult suurendada nagu varem.
Neerufunktsiooni kahjustus
Arst ütleb teile, missugust annust peate kasutama. Siiski tõenäoliselt te võite võtta ülal kirjeldatud
tavalisi annuseid.
Maksafunktsiooni kahjustus
Vajalikuks võib osutuda annuse korrigeerimine. Arst ütleb teile, missugust annust kasutada.
Lapsed ja alla 18-aastased noorukid
Neil patsientidel ei tohi CARDIOSTAD"i kasutada, kuna selle vanuserühmaga on kogemused
piiratud.
Eakad patsiendid
Arst jälgib teid tähelepanelikult, kuna te võite olla CARDIOSTAD"i toimete suhtes tundlikum.
Kui te võtate CARDIOSTAD"i rohkem kui ette nähtud
Pöörduge otsekohe lähima haigla erakorralise meditsiini osakonna või oma raviarsti poole. Võtke
kaasa ravimi pakend, käesolev pakendi infoleht ja allesjäänud tabletid.
Üleannuse sümptomiteks võivad olla:
- väga madal vererõhk;
- aeglane südame löögisagedus;
- südamepuudulikkus;
- kardiogeenne sokk (väga madal vererõhk, mis võib põhjustada teil teadvusekaotust);
- südameseiskumine (südameatakk);
- hingamisraskus;
- teadvusekadu;
- oksendamine;
- krambid.
Vajadusel peab ravi läbi viima arst.
Kui te unustate CARDIOSTAD"i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata, vaid võtke oma tavaline annus
selleks ettenähtud ajal.
Kui te lõpetate CARDIOSTAD"i võtmise
Ärge lõpetage CARDIOSTAD"i kasutamist, kui arst ei ole seda käskinud. Kui te lõpetate järsult oma
tablettide kasutamise, võivad need sümptomid, mille tõttu teid CARDIOSTAD"iga ravitakse,
halveneda. Arst ütleb teile, kuidas selle ravimi annust algul vähendada ning siis lõpetada.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka CARDIOSTAD põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimete hindamiseks kasutatakse järgmisi esinemissagedusi:
Väga sage
rohkem kui 1 kasutajal 10-st
Sage
1...10 kasutajal 100-st
Aeg-ajalt
1...10 kasutajal 1 000-st
Harv
1...10 kasutajal 10 000-st
Väga harv
vähem kui 1 kasutajal 10 000-st
Teadmata
olemasolevate andmete põhjal ei saa esinemissagedust hinnata
Kliinilistes uuringutes registreeritud kõrvaltoimed südamepuudulikkusega patsientidel.
Väga sage:
- hüperglükeemia (veresuhkru kontsentratsiooni tõus suhkurtõbe põdevatel patsientidel);
- hüpervoleemia (kui organismis on liiga palju vett);
- vedelikupeetus (kui organism ei erita oma liigset vedelikku uriiniga);
- nägemishäired;
- bradükardia (südame löögisageduse aeglustumine);
- ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu langus püsti tõusmisel);
- iiveldus;
- kõhulahtisus;
- oksendamine;
- genitaalide turse;
- ödeem (suvalise organi või koe turse, mis on tingitud koevedeliku kogunemisest);
- perifeerne ödeem (naha alla vedeliku kogunemisest tingitud turse, tavaliselt pahkluude
ümbruses).
Sage:
- kerge trombotsütopeenia (vereliistakute arvu vähenemine);
- pearinglus.
Aeg-ajalt:
- kõhukinnisus.
Harv:
- minestus;
- täielik atrioventrikulaarblokaad (südamenärvide juhtehäire);
- südamepuudulikkuse halvenemine;
- neerufunktsiooni halvenemine.
Kõrvaltoimete esinemissagedus ei olene annuse suurusest, väljaarvatud pearinglus, nägemishäire,
südame löögisageduse aeglustumine ja südamepuudulikkuse halvenemine.
Kliinilistes uuringutes registreeritud kõrvaltoimed kõrgvererõhutõbe ja stenokardiat põdevatel
patsientidel.
Kõrvaltoimete profiil kõrgvererõhutõbe ja stenokardiat põdevatel patsientidel sarnaneb
südemepuudulikkusega patsientidel täheldatule. Siiski on kõrgvererõhutõbe ja stenokardiat põdevatel
patsientidel kõrvaltoimete esinemissagedus madalam.
Väga sage:
- pearinglus (eriti ravi algul);
- peavalu (eriti ravi algul);
- vähenenud pisaravedeliku produktsioon silmades (võib põhjustada kuivust);
- bradükardia (südame löögisageduse aeglustumine eriti ravi algul);
- ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu langus püsti tõusmisel);
- valu käsivartes või jalasäärtes;
- väsimus (eriti ravi algul).
Sage:
- hüperkolesteroleemia (kolesterooli sisalduse tõus veres);
- iiveldus;
- kõhuvalu;
- kõhulahtisus.
Harv:
- kerge trombotsütopeenia (vereliistakute arvu langus);
- leukopeenia (vere valgeliblede arvu langus);
- perifeerne ödeem (naha alla vedeliku kogunemisest põhjustatud tursed, eriti pahkluude
ümbruses);
- unehäired;
- depressioon;
- paresteesiad (tuimus või torkimistunne jäsemetes);
- minestus (eriti ravi algul);
- perifeerse vereringe puudulikkus (rasked verevarustuse häired jäsemetes);
- ninakinnisus;
- kõhukinnisus;
- oksendamine;
- neerufunktsiooni halvanemine;
- transaminaasi sisalduse tõus vereseerumis (vereanalüüs, mis näitab maksafunktsiooni);
- anoreksia (kehakaalu langus);
- lihasmassi vähenemine;
- kehvveresus (vere punaliblede arvu langus).
Väga harv:
- nägemishäired;
- silmade ärritus (kipitus);
- suukuivus;
- urineerimishäired (eriti naistel);
- impotentsus.
Lisaks on registreeritud ka järgmisi kõrvaltoimeid
- Väga harvade kõrvaltoimetena on täheldatud stenokardiat (valu südames), vahelduva lonkamise
(füüsilisel pingutusel esinev kramp sääremarjades) sümptomite halvenemist ja Raynaud"
sündroomi (käte ja jalgade vereringe häire) sümptomite halvenemist.
- Sageli on täheldatud astmast (hingamisteede kitsenemine) tingitud hingamisraskusi seda haigust
põdevatel patsientidel.
- Harva on täheldatud erinevaid nahareaktsioone, nt allergilist (ülitundlikkusest tingitud) löövet,
urtikaariat (nõgestõbe), sügelust, lichen planus tüüpi reaktsiooni (punased, sügelevad laigud nahal
ja suu limaskestal). Võivad tekkida psoriaatilised nahakahjustused või olemasolevad kahjustused
võivad halveneda.
- Ateroskleroosi ja/või neerufunktsiooni kahjustustega patsientidel on harva täheldatud
neerufunktsiooni halvenemist.
- Annuse kohandamise ajal võib väheneda südame kontraktiilsus (südamelihase töövõime), kuid
seda esineb harva.
- Eriti mittevalikulised beetablokaatorid võivad põhjustada ka varjatud suhkurtõve avaldumist ja
süvenemist ning veresuhkru regulatsiooni hälvet. Ka karvediloolravi ajal võib esineda kergeid
glükoosi tasakaalu häireid, ehkki mitte sageli.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5.
KUIDAS CARDIOSTAD"i SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage CARDIOSTAD"i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab
kuu viimasele päevale.
Ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. LISAINFO
Mida CARDIOSTAD sisaldab
-
Toimeaine on karvedilool.
CARDIOSTAD on saadaval erinevate tugevustena:
CARDIOSTAD, 6,25 mg tabletid sisaldavad 6,25 mg karvedilooli.
CARDIOSTAD, 12,5 mg tabletid sisaldavad 12,5 mg karvedilooli.
CARDIOSTAD, 25 mg tabletid sisaldavad 25 mg karvedilooli.
-
Abiained on:
- sahharoos
- laktoosmonohüdraat
- povidoon K25
- krospovidoon
- kolloidne veevaba ränidioksiid
- magneesiumstearaat.
Kuidas CARDIOSTAD välja näeb ja pakendi sisu
CARDIOSTAD 6,25 mg tabletid on ovaalsed, kergelt kaksikkumerad, valged tabletid, mille ühel
küljel on poolitusjoon ning vastasküljele on trükitud S2.
CARDIOSTAD 12,5 mg tabletid on ovaalsed, kergelt kaksikkumerad, valged tabletid, mille ühel
küljel on poolitusjoon ning vastasküljele on trükitud S3.
CARDIOSTAD 25 mg tabletid on ümmargused, kergelt kaksikkumerad, valged tabletid, mille ühel
küljel on poolitusjoon.
CARDIOSTAD on saadaval blisterpakendites, milles sisaldub:
CARDIOSTAD, 6,25 mg tabletid: 5, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 120, 150, 200,
250, 300, 400, 500, 1000 tabletti.
CARDIOSTAD, 12,5 mg tabletid: 5, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 98, 100, 120, 150, 200, 250,
300, 400, 500, 1000 tabletti.
CARDIOSTAD, 25 mg tabletid: 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 32, 40, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 150, 200,
250, 300, 400, 500, 1000 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Stada Arzneimittel AG
Stadastrae 2-18
D-61118 Bad Vilbel
Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Almar Sehver
Tartu mnt 16
10117 Tallinn
Tel:+ 6605910
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides
järgmiste nimetustega:
Austria:
Carvedilol "Stada" 6,25/12,5/25 mg Tabletten
Belgia:
Carvedilol EG 6,25/12,5/25 mg tabletten
Eesti:
Cardiostad 6,25/12,5/25 mg tabletid
Holland:
Carvedilol CF 6,25/25 mg
Itaalia:
Carvedilolo EG 6,25/25 mg compresse
Leedu:
Cardiostad 6,25/12,5/25 mg tablets
Luksemburg:
Carvedilol EG 6,25/12,5/25 mg
Läti:
Cardiostad 6,25/12,5/25 mg tablets
Norra:
Carvedilol STADA tabletter 6,25/12,5/25 mg
Portugal:
Carvedilol Ciclum 6,25/12,5/25 comprimidos
Rootsi:
Carvedilol STADA 6,25/12,5/25 mg tablets
Saksamaa:
Carvedilol STADA 6,25/12,5/25 mg Tabletten
Soome:
Carvedilol Stada 6,25/12,5/25 mg
Taani:
Carvedilol "PCD" 6,25/12,5/25 mg tablets
Infoleht on viimati kooskõlastatud veebruaris 2009
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
CARDIOSTAD, 6,25 mg tabletid
CARDIOSTAD, 12,5 mg tabletid
CARDIOSTAD, 25 mg tabletid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
CARDIOSTAD 6,25 mg
Üks tablett sisaldab 6,25 mg karvedilooli.
CARDIOSTAD 12,5 mg
Üks tablett sisaldab 12,5 mg karvedilooli.
CARDIOSTAD 25 mg
Üks tablett sisaldab 25 mg karvedilooli.
INN. Carvedilolum
Abiained:
CARDIOSTAD 6,25 mg
Üks tablett sisaldab 72,25 mg laktoosmonohüdraati ja 5,00 mg sahharoosi.
CARDIOSTAD 12,5 mg
Üks tablett sisaldab 144,50 mg laktoosmonohüdraati ja 10,00 mg sahharoosi.
CARDIOSTAD 25 mg
Üks tablett sisaldab 85,00 mg laktoosmonohüdraati ja 60,00 mg sahharoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Tablett
6,25 mg: ovaalne, kergelt kaksikkumer, valge tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon ja vastasküljel
märk "S2".
12,5 mg: ovaalne, kergelt kaksikkumer, valge tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon ja vastasküljel
märk "S3".
25 mg: ümmargune, kergelt kaksikkumer, valge, längus servadega tablett, mille ühel küljel on
poolitusjoon.
Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti
võrdseteks annusteks jagamiseks.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Essentsiaalne hüpertensioon.
Krooniline stabiilne stenokardia.
1
Täiendava ravimina mõõduka kuni raske stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse korral.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
CARDIOSTAD"i on saadaval 3 tugevusena: 6,25 mg, 12,5 mg ja 25 mg tablettidena.
Essentsiaalne hüpertensioon
Karvedilooli võib kasutada hüpertensiooni raviks üksi või koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega,
eelkõige tiasiiddiureetikumidega. Soovitatav on ravimit manustada üks kord ööpäevas, kuid
soovituslik maksimaalne üksikannus on 25 mg ja soovituslik maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg.
Täiskasvanud:
Soovituslik algannus on 12,5 mg üks kord ööpäevas esimesel kahel päeval. Seejärel jätkub ravi
annusega 25 mg/ööpäevas. Vajadusel võib annust edaspidi järk-järgult, 2-nädalaste intervallide järel
või harvem suurendada.
Eakad patsiendid:
Soovituslik algannus on hüpertensiooni puhul 12,5 mg üks kord ööpäevas, mis võib olla piisav ka ravi
jätkamiseks. Kui ravivastus ei ole selle annuse korral küllaldane, võib annust edaspidi järk-järgult, 2-
nädalaste intervallide järel või harvemini suurendada.
Krooniline stabiilne stenokardia
Soovitatav annustamisskeem on kaks korda ööpäevas.
Täiskasvanud:
Algannus on esimese kahe päeva jooksul 12,5 mg kaks korda ööpäevas. Pärast seda jätkatakse ravi
annusega 25 mg kaks korda ööpäevas. Vajadusel võib annust edaspidi järk-järgult, 2-nädalaste
intervallide järel või harvemini suurendada, kuni maksimaalse soovitatava annuseni 100 mg ööpäevas,
jagatuna kaheks üksikannuseks (kaks korda ööpäevas).
Eakad patsiendid:
Soovituslik algannus on kahel esimesel päeval 12,5 mg kaks korda ööpäevas. Seejärel jätkatakse ravi
annusega 25 mg kaks korda ööpäevas, mis on maksimaalne soovitatav ööpäevane annus.
Südamepuudulikkus
Karvedilooli kasutatakse mõõduka kuni raske südamepuudulikkuse korral lisaks traditsioonilisele
põhiravile diureetikumide, AKE inhibiitorite, digitaalise ja/või vasodilataatoritega. Patsient peab
olema kliiniliselt stabiilne (NYHA klass ei muutu, südamepuudulikkusest tingitud hospitaliseerimisi ei
ole esinenud) ning baasravi peab olema stabiliseeritud vähemalt 4 nädalat enne karvediloolravi
alustamist. Lisaks peab patsiendil esinema vähenenud vasaku vatsakese väljutusfraktsioon, südame
löögisagedus peab olema üle 50 löögi minutis ja süstoolne vererõhk peab olema üle 85 mm Hg (vt lõik
4.3).
Algannus on 3,125 mg kaks korda ööpäevas kahe nädala jooksul. Kui seda annust talutakse hästi, võib
annust aeglaselt, vähemalt 2-nädalaste intervallide järel suurendada kuni 6,25 mg kaks korda
ööpäevas, seejärel kuni 12,5 mg kaks korda ööpäevas ning lõpuks kuni 25 mg kaks korda ööpäevas.
Annused tuleb suurendada kuni kõige kõrgema talutava tasemeni.
Alla 85 kg kehakaaluga patsientidel on maksimaalne soovitatav annus 25 mg kaks korda ööpäevas
ning üle 85 kg kaaluvatel patsientidel 50 kg kaks korda ööpäevas, kui neil ei esine raskekujulist
südamepuudulikkust. Annuse suurendamine kuni 50 mg kaks korda ööpäevas peab toimuma
ettevaatlikult, patsiendi tähelepaneliku meditsiinilise järelevalve tingimustes.
Ravi alustamisel või seoses annuse suurendamisega võib esineda südamepuudulikkuse sümptomite
ajutist halvenemist, eriti raskekujulise südamepuudulikkusega patsientidel ja/või kaasneva diureetilise
ravi suurte annuste korral. Tavaliselt ei nõua see ravi katkestamist, kuid annuse suurendamist tuleb
vältida. Pärast ravi alustamist või annuse suurendamist peab arst/kardioloog patsienti kahe tunni
2
jooksul jälgima. Enne igakordset annuse suurendamist tuleb hinnata südamepuudulikkuse halvenemise
võimalike sümptomite või liigse vasodilatatsiooni sümptomite osas (nt neerufunktsioon, kehakaal,
vererõhk, südame löögisagedus ja -rütm). Südamepuudulikkuse halvenemist või vedelikupeetust
ravitakse diureetikumiannuse suurendamise abil ning karvedilooli annust ei tohi suurendada, kuni
patsiendi seisund on stabiilne. Bradükardia ilmnemisel või AV juhte aeglustumisel tuleb kõigepealt
uurida digoksiini taset. Vahel võib vajalikuks osutuda karvedilooli annuse vähendamine või koguni
ravi ajutine täielik katkestamine. Isegi neil juhtudel saab karvedilooli annuse tiitrimist sageli edukalt
jätkata.
Annuse tiitrimise ajal tuleb neerufunktsiooni, trombotsüütide arvu ja glükoosi taset (insuliin-sõltumatu
diabeedi ja/või insuliinsõltuva diabeedi puhul) regulaarselt jälgida. Kuid pärast annuse väljatiitrimist
võib uuringute sagedust vähendada.
Kui karvedilool jäetakse ära rohkem kui kaheks nädalaks, tuleb ravi taasalustada annusega 3,125 mg
kaks korda ööpäevas, seda järk-järgult suurendades, vastavalt eelpool toodud soovitustele.
Neerupuudulikkus
Annus tuleb igale patsiendile individuaalselt määrata, kuid farmakokineetilised parameetrid ei näita, et
südamepuudulikkusega patsientidel oleks vaja annust kohandada.
Mõõdukas maksafunktsiooni häire
Vajalikuks võib osutuda annuse kohandamine.
Lapsed ja noorukid (< 18 eluaasta)
Karvedilooli efektiivsuse ja ohutuse kohta on vähe andmeid.
Eakad patsiendid
Eakad patsiendid võivad olla karvedilooli toimete suhtes tundlikumad, mistõttu neid tuleb
tähelepanelikumalt jälgida.
Nii nagu teiste -blokaatorite puhul eriti südame isheemiatõvega patsientidel tuleb karvediloolravi
lõpetada järk-järgult (vt lõik 4.4).
Manustamisviis
Tablette tuleb võtta koos piisava koguse vedelikuga. Tablette ei ole vaja võtta söögi ajal. Siiski on
südamepuudulikkusega patsientidel soovitatav karvedilooli manustada koos toiduga, mis aeglustab
toimeaine imendumist ning vähendab seega ortostaatilise hüpotensiooni ohtu.
4.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus karvedilooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Südamepuudulikkus, mis kuulub NYHA klassifikatsiooni järgi IV klassi ja mis nõuab
veenisisest inotroopset ravi.
- Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus bronhiaalobstruktsiooniga (vt lõik 4.4).
- Kliiniliselt märkimisväärne maksafunktsiooni häire.
- Bronhiaalastma.
- II või III astme AV blokaad.
- Raskekujuline bradükardia (alla 50 löögi minutis).
- Siinussõlme nõrkuse sündroom (sh sinuatriaalne blokaad).
- Kardiogeenne sokk.
- Raskekujuline hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 85 mm Hg).
- Prinzmetali stenokardia.
- Ravimata feokromotsütoom.
- Metaboolne atsidoos.
- Rasked perifeerse arteriaalse vereringe häired.
- Kaasnev veenisisene ravi verapamiili või diltiaseemiga (vt lõik 4.5).
3
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoiatused, mida tuleb arvestada eeskätt südamepuudulikkusega patsientidel.
Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel tuleb karvedilooli manustada peamiselt lisaks
diureetikumidele, AKE inhibiitoritele, digitaalisele ja/või vasodilataatoritele. Ravi tuleb alustada
haiglas arsti järelevalve all. Ravi tohib alustada ainult sel juhul, kui patsient on traditsioonilisel
baasravil stabiilsena püsinud vähemalt 4 nädala jooksul. Raske südamepuudulikkusega, vähenenud
vere sooladesisaldusega ning hüpovoleemilisi patsiente, eakaid või madala vererõhuga patsiente tuleb
ligikaudu 2 tundi pärast esimest annust või pärast annuse suurendamist jälgida, kuna võib esineda
hüpotensioon. Liigsest vasodilatatsioonist põhjustatud hüpotensiooni ravitakse alguses diureetikumi
annuse vähendamise abil. Sümptomite püsimisel võib iga AKE inhibiitori annust vähendada. Ravi
alguses või karvedilooli annuse suurendamisel võib esineda südamepuudulikkuse süvenemine või
vedeliku retentsioon. Sellisel juhul tuleb suurendada diureetikumi annust. Siiski vahel on vaja
karvedilooli annust vähendada või ravi lõpetada. Karvedilooli annust ei tohi suurendada, enne kui
südamepuudulikkuse süvenemise sümptomid või vasodilatatsioonist tingitud hüpotensioon on saadud
kontrolli alla.
Südamepuudulikkusega patsientidel, kel on madal vererõhk (süstoolne alla 100 mg), südame
isheemiatõbi ja difuusne ateroskleroos ja/või kaasnev neerupuudulikkus, on karvediloolravi ajal
täheldatud pöörduvat neerufunktsiooni halvenemist. Südamepuudulikkusega patsiendil, kel kaasnevad
need riskifaktorid, tuleb karvedilooli annuse tiitrimise ajal jälgida neerufunktsiooni. Neerufunktsiooni
märkimisväärse halvenemise korral tuleb karvedilooli annust vähendada või ravi lõpetada.
Digitaalisega ravitaval kroonilise südamepuudulikkusega patsiendil tuleb karvedilooli kasutada
ettevaatlikult, kuna nii digitaalis kui karvedilool pikendavad AV sõlme ülekandeaega (vt lõik 4.5).
Muud hoiatused karvedilooli ja üldiselt -blokaatorite kohta
Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ja bronhospasmi ohuga patsientidele, keda ei ravita suukaudsete
ega inhaleeritavate ravimitega, võib karvedilooli ordineerida ainult juhul, kui ravist loodetav kasu
ületab potentsiaalse ohu. Ravi alguses ning karvedilooli annuste kohandamise ajal tuleb patsiente
tähelepanelikult jälgida ning bronhospasmi korral annust vähendada.
Karvedilool võib muuta ägeda hüpoglükeemia sümptomeid ja nähte. Suhkurtõve ja
südamepuudulikkusega patsientidel võib karvedilooli kasutamisel aeg-ajalt esineda veresuhkru
kontrolli halvenemist. Seetõttu tuleb karvediloolravi saavaid suhkurtõvehaigeid tähelepanelikult
jälgida, mõõtes regulaarselt vere glükoosisisaldust, eriti annuse tiitrimise perioodil, ja vajadusel
reguleerida antidiabeetilist ravi (vt lõik 4.5). Samuti tuleb vere glükoositaset hoolikalt jälgida pärast
pikemat nälgimisperioodi.
Karvedilool võib muuta türeotoksikoosi sümptomeid.
Karvedilool võib põhjustada bradükardiat. Kui pulsisagedus langeb madalamale kui 55 lööki minutis
ning esinevad bradükardiaga kaasnevad sümptomid, tuleb karvedilooli annust vähendada.
Karvedilooli kasutamisel koos kaltsiumikanali blokaatoritega, nagu verapamiil ja diltiaseem, või teiste
arütmiavastaste ravimite, eriti amiodarooniga, tuleb jälgida patsiendi vererõhku ja EKG-d. Veenisisest
koosmanustamist tuleb vältida (vt lõik 4.5).
Tsimetidiini tohib samaaegsalt kasutada ainult ettevaatlikult, kuna karvedilooli toimed võivad
tugevneda (vt lõik 4.5).
Kontaktläätsi kandvaid patsiente tuleb hoiatada võimaliku pisaravedeliku sekretsiooni vähenemise
suhtes.
Ettevaatlik tuleb olla karvedilooli ordineerimisel sellistele patsientidele, kellel on anamneesis raskeid
ülitundlikkusreaktsioone või kes saavad desensibiliseerivat ravi, sest -blokaatorid võivad suurendada
4
tundlikkust allergeenide suhtes ning raskendada anafülaktilisi reaktsioone. -blokaatoreid tuleb
ettevaatusega ordineerida psoriaasihaigetele, kuna nahareaktsioonid võivad raskeneda.
Kuna karvedilool on vasodilatoorne -blokaator, on perifeerse veresoonkonna haiguse ägenemine
vähem tõenäoline, kui tavapäraste -blokaatoritega. Siiski, selles patsiendigrupis on kliinilisi
kogemusi senini vähe. Sama käib ka Raynaud" sündroomiga patsientide kohta, kuid tekkida võib
sümptomite süvenemine.
Ravi alguses tuleb tähelepanelikult jälgida patsiente, kes on teadaolevalt halvad debrisokiini
metaboliseerijad (vt lõik 5.2).
Kuna kliinilisi kogemusi on vähe, siis ei tohi karvedilooli manustada patsientidele, kellel esineb
labiilne või sekundaarne hüpertensioon, ortostaatiline hüpotensioon, südame äge põletikuline haigus,
hemodünaamiliselt oluline südameklappide või väljavoolu trakti obstruktsioon, lõppstaadiumis
perifeersete arterite haigus või kes saavad kaasnevat ravi alfa1-retseptori antagonisti või alfa2-retseptori
agonistiga.
Feokromotsütoomiga patsientidel tuleb ravi -blokaatoriga alustada enne -blokaatori kasutamist.
Vaatamata sellele, et karvedilool omab nii - kui -retseptoreid blokeerivaid toimeid, on vähe andmeid
seoses selle haigusega, mistõttu nende patsientidega tuleb olla ettevaatlik.
Et karvedilool omab negatiivset dromotroopset toimet, tuleb teda kasutada ettevaatusega esimese
astme südameblokaadiga patsientidel.
-blokaatorid vähendavad arütmiate ohtu anesteesia korral, kuid hüpotensiooni oht võib samas
suureneda. Seega peab olema ettevaatlik teatavate anesteetikumide kasutamisel. Siiski uuemad
uuringud on tõestanud -blokaatorite kasulikkust perioperatiivse kardiaalse haigestumuse
profülaktikas ja kardiovaskulaarsete komplikatsioonide esinemissageduse vähendamises.
Nii nagu teiste -blokaatorite puhul, ei tohi ka karvediloolravi lõpetada järsult. See kehtib eriti südame
isheemiatõbe põdevate patsientide korral. Karvediloolravi tuleb lõpetada järk-järgult kahe nädala
jooksul, nt vähendades iga kolme päeva järel ööpäevast annust poole võrra. Vajadusel tuleb samal ajal
alustada asendusravi stenokardia ägenemise profülaktikaks.
See ravim sisaldab laktoosi. Harvaesinevate pärilike häiretega galaktoositalumatusega,
laktaasipuudulikkusega või glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit
kasutada.
See ravim sisaldab sahharoosi. Harvaesinevate pärilike häiretega fruktoositalumatusega, glükoosi-
galaktoosi imendumishäirega või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda
ravimit kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Arütmiavastased ravimid: Suukaudse karvedilooli samaaegsel kasutamisel suukaudse diltiaseemi,
verapamiili ja/või amiodarooniga on üksikjuhtudel esinenud erutusjuhte häireid (harva ka puudulikku
hemodünaamikat). Nagu ka teiste -blokaatoritega, tuleb samaaegsel verapamiili- ja diltiaseemitüüpi
kaltsiumikanali blokaatorite kasutamisel hoolikalt jälgida EKG-d ja vererõhku, kuna esineb AV-
juhtehäirete ja südamepuudulikkuse oht (sünergistlik toime). Karvedilooli ja (suukaudse) amiodarooni
või I klassi arütmiavastaste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
Amiodarooni saavatel patsientidel on vahetult pärast -blokaatorravi alustamist registreeritud
bradükardiat, südameseiskumist ja vatsakeste fibrillatsiooni. Ia või Ic klassi arütmiavastaste ravimite
samaaegse veenisisese manustamise korral esineb südamepuudulikkuse oht.
Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid ja MAO inhibiitorid: Samaaegne ravi reserpiini,
guanetidiini, metüüldopa, guanfatsiini ja monoaminooksüdaasi inhibiitoritega (v.a MAO-B
5
inhibiitorid) võib põhjustada südame löögisageduse täiendavat langust. Soovitatav on eluliste näitajate
jälgimine.
Dihüdropüridiinid: Karvedilooli ja dihüdropüridiinide samaaegsel kasutamisel tuleb patsienti hoolikalt
jälgida, kuna on esinenud südamepuudulikkust ja rasket hüpotensiooni.
Nitraadid: Hüpotensiivse toime suurenemine.
Südameglükosiidid: Karvedilooli samaaegsel kasutamisel digoksiiniga on hüpertensiivsetel
patsientidel täheldatud digoksiini tasakaalukontsentratsiooni tõusu ca 16% võrra ja digitoksiini vastava
kontsentratsiooni tõusu ca 13% võrra. Karvediloolravi alustamisel, lõpetamisel või annuse
kohandamisel on soovitatav jälgida digoksiini kontsentratsiooni plasmas.
Muud vererõhku alandavad ravimid: Karvedilool võib potentseerida teiste samaaegselt manustatavate
antihüpertensiivsete ravimite (nt alfa1-retseptori antagonistide) ja antihüpertensiivsete kõrvaltoimetega
ravimite, nt barbituraatide, fenotiasiinide, tritsükliliste antidepressantide, vasodilataatorite ja alkoholi
toimeid.
Tsüklosporiin: Samaaegsel karvedilooli manustamisel tõuseb tsüklosporiini tase plasmas.
Tsüklosporiini kontsentratsiooni soovitatakse tähelepanelikult jälgida.
Diabeedivastased ravimid, sh insuliin: Insuliini ja suukaudsete diabeedivastaste ravimite veresuhkru
taset alandav toime võib tugevneda. Hüpoglükeemia sümptomid võivad olla maskeeritud. Suhkurtõbe
põdevatel patsientidel tuleb regulaarselt jälgida vere glükoositaset.
Klonidiin: Karvedilool- ja klonidiinravi lõpetamisel tuleb karvedilool ära jätta mitu päeva enne
klonidiinravi järk-järgulist lõpetamist.
Inhaleeritavad anesteetikumid: Seoses anesteesiaga tuleb olla ettevaatlik, kuna karvedilool koos teatud
anesteetikumidega võib avaldada sünergistlikke negatiivseid inotroopseid ja hüpotensiivseid toimeid.
MSPVA-d, östrogeenid ja kortikosteroidid: Karvedilooli antihüpertensiivne toime väheneb vee ja
naatriumi retentsiooni tõttu.
Tsütokroom P450 rühma ensüüme indutseerivad või inhibeerivad ravimid: Tsütokroom P450 rühma
ensüüme indutseerivaid (nt rifampitsiin ja barbituraadid) või inhibeerivaid ravimeid (nt tsimetidiin,
ketokonasool, fluoksetiin, haloperidool, verapamiil, erütromütsiin) saavaid patsiente tuleb samaaegse
karvediloolravi ajal tähelepanelikult jälgida, kuna nende ensüümide induktorid võivad vähendada ning
inhibiitorid suurendada karvedilooli kontsentratsiooni plasmas.
- ja -mimeetiliste toimetega sümpatomimeetikumid: Hüpertensiooni ja bradükardia oht.
Ergotamiin: Vasokonstriktsiooni suurenemine.
Neuromuskulaarsed blokaatorid: Neuromuskulaarse blokaadi suurenemine.
4.6 Rasedus ja imetamine
Raseduse ja imetamise perioodil ei soovitata karvedilooli kasutada.
Loomade reproduktsiooniuuringutes ei ilmnenud karvediloolil mingisuguseid teratogeenseid toimeid,
kuid ravimi kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole piisavalt kliinilist tõendusmaterjali (vt lõik 5.3).
-blokaatorid vähendavad platsenta verevarustust, mille tulemuseks võib olla loote üsasisene surm,
nurisünnitus või enneaegne sünnitus. Lisaks võivad vastsündinul ja lootel avalduda kõrvaltoimed (eriti
hüpoglükeemia, bradükardia, respiratoorne depressioon ja hüpotermia). Samuti esineb postnataalsel
perioodil vastsündinul kardiaalsete ja pulmonaalsete komplikatsioonide suurenenud oht. Karvedilooli
6
tohib rasedatel kasutada ainult sel juhul, kui loodetav kasu emale ületab võimaliku ohu
lootele/vastsündinule. Ravi tuleb lõpetada 2...3 päeva enne sünnitustähtaega. Kui see ei ole võimalik,
tuleb vastsündinut esimesel 2...3 elupäeval jälgida.
Karvedilool on lipofiilne ning vastavalt imetavate loomadega läbiviidud uuringutele erituvad
karvedilool ja tema metaboliidid emapiima, mistõttu karvediloolravi saavad emad ei tohi imetada.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Hästi tasakaalustatud ravi korral ei avalda karvedilool teadaolevalt autojuhtimise ja masinate
käsitsemise võimet kahjustavaid toimeid. Mõnedel patsientidel võib nõrgeneda tähelepanuvõime, eriti
ravi alguses või annuse suurendamisel.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed esinevad peamiselt ravi alguses.
Kliinilistes uuringutes registreeritud kõrvaltoimed südamepuudulikkusega patsientidel.
Alljärgnevas tabelis on loetletud kõrvaltoimed, mis esinesid kliinilistes uuringutes
südamepuudulikkusega patsientidel ning ei esinenud nii sageli platseebot saanud patsientidel.
Väga
sage
Sage
Aeg-ajalt
Harv
(>1/10)
(>1/100, <1/10)
(>1/1000,
(>1/10000,
< 1/100)
< 1/1000)
Vere ja
Kerge
lümfisüsteemi
trombotsütopeenia
häired
Ainevahetus- ja
Hüperglükeemia*
toitumishäired
Hüpovoleemia
Vedeliku
retentsioon
Närvisüsteemi
Pearinglus
Sünkoop
häired
Silma
Nägemishäired
kahjustused
Südame häired
Bradükardia
Täielik
atrioventrikulaarne
blokaad
Südamepuudulikkuse
süvenemine
Neeru- ja
Neerufunktsiooni
kuseteede häired
halvenemine
Vaskulaarsed
Ortostaatiline
häired
hüpotensioon
Seedetrakti
Iiveldus
Kõhukinnisus
häired
Kõhulahtisus
Oksendamine
Reproduktiivse
Genitaalide turse
süsteemi ja
rinnanäärme
häired
Üldised häired ja Tursed, sh
manustamiskoha
perifeersed tursed
reaktsioonid
* Hüperglükeemia (suhkurtõvega patsientidel, vt lõik 4.4).
7
Difuusse ateroskleroosiga ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on harvade
kõrvaltoimetena esinenud äge neerupuudulikkus ja neerufunktsiooni häire. Kõrvaltoimete välja
arvatud pearingluse, nägemishäirete, bradükardia ja südamepuudulikkuse süvenemise
esinemissagedus ei sõltu annusest.
Annuse tiitrimise perioodil võib harvadel juhtudel väheneda südame kontraktsioonijõudlus.
Kliinilistes uuringutes registreeritud kõrvaltoimed hüpertensiooni ja stenokardiaga patsientidel.
Hüpertensiooni ja stenokardiaga patsientidel on kõrvaltoimete profiil samasugune nagu
südamepuudulikkuse korral. Siiski hüpertensiooni ja stenokardiaga patsientidel on kõrvaltoimete
esinemissagedus väiksem.
Väga
sage
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
(>1/10)
(>1/100, <1/10) (>1/1000, (>1/10000,
(<1/10000)
< 1/100)
<1/1000)
Vere ja
Kerge
lümfisüsteemi
trombotsütopeenia
häired
Leukopeenia
Aneemia
Ainevahetus- ja
Hüper-
Perifeersed
tursed
toitumishäired
kolesteroleemia
Anoreksia/
kaalulangus
Psühhiaatrilised
Unehäired
häired
Depressioon
Närvisüsteemi
Pearinglus*
Paresteesiad
häired
Peavalu*
Sünkoop*
Silma
Pisaraerituse
Nägemishäired
kahjustused
vähenemine
Silmaärritus
Südame häired
Bradükardia*
Vaskulaarsed
Ortostaatiline
Perifeerse
vereringe
häired
hüpotensioon
puudulikkus
Respiratoorsed,
Ninakinnisus
rindkere ja
mediastiinumi
häired
Seedetrakti
Iiveldus
Kõhukinnisus
Suukuivus
häired
Kõhuvalu
Oksendamine
Kõhulahtisus
Lihas-skeleti ja
Jäsemevalu
Lihasatroofia
sidekoe
kahjustused
Neerude ja
Neerufunktsiooni
Urineerimis-
kuseteede häired
halvenemine
häired
(kusepidamatus,
eriti naistel)
Reproduktiivse
Impotentsus
süsteemi ja
rinnanäärme
häired
Üldised häired
Väsimus*
ja
manustamiskoha
reaktsioonid
Uuringud
Seerumi
transaminaaside
aktiivsuse tõus
8
* Need reaktsioonid esinevad eriti ravi alguses.
Väga harvadeks kõrvaltoimeteks on stenokardia, AV blokaad ja claudicatio intermittens (vahelduv
lonkamine) või Raynaud" sündroomi ägenemine.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired. Vastava eelsoodumusega patsientidel on sageli
täheldatud astmahooge.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused. Harva on täheldatud erinevaid nahareaktsioone (nt allergilist
eksanteemi, urtikaariat, sügelust ja lichen planus"e taolist reaktsiooni). Võivad esineda psoriaatilised
nahakahjustused või olemasolevad kahjustused võivad raskeneda.
Eriti mitteselektiivse toimega -blokaatorid võivad põhjustada ka varjatud suhkurtõve
manifesteerumist ja süvenemist ning veresuhkru regulatsiooni häirumist. Karvediloolravi ajal võivad
ehkki mitte sageli esineda ka kerged glükoosi tasakaalu häired.
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise sümptomid
Üleannus võib põhjustada rasket hüpotensiooni, bradükardiat, südamepuudulikkust, kardiogeenset
sokki ja südameseiskumist. Samuti võivad tekkida hingamishäired, bronhospasm, oksendamine,
teadvushäired ja krambid.
Üleannustamise ravi
Lisaks tavalistele ravimeetmetele tuleb patsiendi elulisi funktsioone jälgida ning vajadusel
intensiivravi osakonnas ravida. Kasutada võib järgmisi toetavaid meetmeid.
- Atropiin: 0,5...2 mg intravenoosselt (raske bradükardia korral).
- Glükagoon: Algul 1...10 mg intravenoosselt, millele järgneb vajadusel aeglane infusioon, ning
seejärel 2...5 mg/h (kardiovaskulaarsete funktsioonide säilitamiseks).
- Sümpatomimeetikumid vastavalt efektiivsusele ja patsiendi kehakaalule: dobutamiin,
isoprenaliin või adrenaliin.
- Kui üleannuse domineerivaks nähuks on perifeerne vasodilatatsioon, tuleb patsiendile
manustada noradrenaliini või etilefriini. Patsiendi vereringet tuleb pidevalt jälgida.
Kui patsiendil esineb farmakoteraapiale allumatu bradükardia, on näidustatud kardiostimulatsioon.
Bronhospasmi raviks tuleb patsiendile manustada -sümpatomimeetikume (inhaleeritult või
intravenoosselt, kui inhaleerimise toime ei ole piisav) või intravenoosselt teofülliini. Kui patsiendil
esinevad krambid, võib aeglase intravenoosse süstina manustada diasepaami.
NB! Suure üleannuse korral, kui patsient on sokis, tuleb toetusravi jätkata piisavalt pika aja vältel, sest
karvedilooli eliminatsioon ja ümberjaotumine toimuvad tõenäoliselt aeglasemini kui tavaliselt.
Antidootravi kestus oleneb üleannuse suurusest. Toetusravi peab jätkuma niikaua, kuni patsiendi
seisund stabiliseerub.
Karvedilool seondub suurel määral valkudega, mistõttu teda ei saa eemaldada dialüüsi abil.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: alfa- ja beeta-blokaatorid.
ATC-kood: C07AG02.
Karvedilool on veresooni laiendav, mitteselektiivne -blokaator, millel on antioksüdatiivsed
omadused. Vasodilatatsioon on tingitud eelkõige selektiivsest 1-retseptorite blokaadist.
Karvediloolist põhjustatud vasodilatatsioon vähendab perifeerset resistentsust ja -retseptorite blokaad
9
reguleerib reniini-angiotensiini süsteemi. Vereplasmas esineva reniini aktiivsus väheneb ning vedeliku
retentsioon tekib harva.
Karvediloolil puudub sümptatomimeetiline aktiivsus (ISA) ning sarnaselt propranoloolile omab ta
membraane stabiliseerivaid omadusi.
Karvedilool on kahe stereoisomeeri ratseemiline segu. Loomuuringutes blokeerivad mõlemad
enantiomeerid -adrenoretseptoreid. Adrenergiliste 1- ja 2-retseptorite mitteselektiivne
blokeerimine tuleneb peamiselt S(-)-enantiomeerist.
Karvedilool on tugev antioksüdant ja hapniku vabade radikaalide absorbeerija. Karvedilooli ja tema
metaboliitide antioksüdatiivseid omadusi on tõestatud loomuuringutes in vitro ja in vivo ning mitmetel
inimraku tüüpidel in vitro.
Kliinilistes uuringutes on tõestatud, et karvedilooli vasodilatoorsed ja -blokeerivad omadused
avaldavad patsientidel järgmisi toimeid: hüpertensiivsetel patsientidel langeb vererõhk, kuid perifeerne
resistentsus ei suurene, erinevalt ainult -blokeeriva toimega ravimitest. Südame löögisagedus veidi
väheneb. Neerude vereringe ja funktsioon ning perifeerne vereringe jäävad normaalseks, mistõttu
jäsemete külmust, mis on -blokaatorite tavaline toime, esineb harva.
Stenokardiaga patsientide pikaajalise ravi uuringutes täheldati, et karvedilool vähendab müokardi
isheemiat ja vähendab valu. Hemodünaamika uuringud on näidanud, et karvedilool vähendab nii
vatsakeste eel- kui järelkoormust. Vasaku vatsakese funktsioonihäire või kongestiivse
südamepuudulikkuse korral avaldab karvedilool kasulikku toimet hemodünaamikale ja vasaku
vatsakese väljutusmahule ja vatsakese mõõtmetele. Südamepuudulikkusega patsientidel vähendab
karvedilool suremust ja kardiovaskulaarsetel põhjustel hospitaliseerimise vajadust.
Karvedilool ei avalda ebasoodsat toimet seerumi lipiidide profiilile ega elektrolüütide tasemele. HDL
(kõrge tihedusega lipoproteiinide) ja LDL (madala tihedusega lipoproteiinide) suhe jääb normaalseks.
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Üldine kirjeldus.
Karvedilooli absoluutne biosaadavus on ligikaudu 25%. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas
saabub ligikaudu üks tund pärast manustamist. Annuse suuruse ja ravimi seerumikontsentratsiooni
vahel on lineaarne sõltuvus. Debrisokiini aeglastel hüdroksüülijatel saavutatakse koguni 2...3-kordsed
karvedilooli kontsentratsioonid plasmas, võrreldes debrisokiini kiirete hüdroksüülijatega. Toit ei
mõjusta biosaadavust, kuid maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub hiljem. Karvediloolil on
tugevad lipofiilsed omadused. Ligikaudu 98...99% karvediloolist seondub plasmavalkudega. Ravimi
jaotusruumala on ligikaudu 2 L/kg ning see on suurem maksatsirroosi korral. Pärast suukaudset
manustamist metaboliseerub esmasel maksapassaazil ligikaudu 60...75% ravimist. Loomkatsetes on
tõestatud metaboliseerimata ravimi ringlust enterohepaatilises tsirkulatsioonis.
Karvedilooli eliminatsiooni poolväärtusaeg on vahemikus 6...10 tundi. Plasma kliirens on 590 ml/min.
Ravim eritub peamiselt sapi kaudu roojaga, vähesel määral ka uriiniga metaboliitidena.
Loomade ja inimestega läbiviidud uuringutes on selgunud, et karvedilool metaboliseerub suurel
määral mitmeks metaboliidiks, mis elimineeruvad peamiselt sapiga. Karvedilool metaboliseerub
maksas peamiselt aromaatse tuuma oksüdeerumise ja glükuroniseerumise teel. Fenooltsükli
demetülatsiooni ja hüdroksülatsiooni teel tekib 3 aktiivset metaboliiti, millel on -adrenoblokeerivad
omadused. Prekliiniliste uuringute põhjal on teada, et metaboliit 4"-hüdroksüfenooli -adrenoblokeeriv
toime on ligikaudu 13 korda tugevam kui karvediloolil. Võrreldes karvedilooliga on kolmel aktiivsel
metaboliidil nõrk vasodilatoorne toime. Nende kontsentratsioon seerumis on peaaegu 10 korda
väiksem kui karvediloolil. Kaks karvedilooli hüdroksükarbasool-metaboliiti on väga tugevad
antioksüdandid (30...80 korda tugevamad antioksüdandid kui karvedilool).
Omadused patsiendil
10
Ravimi farmakokineetika sõltub patsiendi vanusest. Karvedilooli sisaldus plasmas on eakatel
ligikaudu 50% suurem kui noortel.
Uuringud näitasid, et tsirrootilise maksahaigusega patsiendil on ravimi biosaadavus 4 korda, ravimi
maksimaalne kontsentratsioon seerumis 5 korda ning jaotusruumala 3 korda suurem kui tervetel
vabatahtlikel.
Mõnel hüpertensiivsel patsiendil, kellel on mõõdukas (kreatiniini kliirens 20...30 ml/min) või raske
neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min), on karvedilooli kontsentratsioon plasmas
ligikaudu 40...55% suurem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel.
Tulemuste osas esines siiski tunduvat kõikumist.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Rottide ja hiirtega läbiviidud uuringud ei näidanud karvediloolil annuste 75 mg/kg ja 200 mg/kg
(38...100-kordne maksimaalne inimese ööpäevane annus) korral mingit kartsinogeenset potentsiaali.
Imetajate ja teiste loomadega läbiviidud in vitro või in vivo uuringutes ei ilmnenud karvediloolil
mingit mutageenset potentsiaali.
Karvedilooli suurte annuste manustamisel tiinetele rottidele ( 200 mg/kg, mis vastab 100-kordsele
inimese maksimaalsele ööpäevasele annusele) täheldati ebasoodsaid kõrvaltoimeid tiinusele ja
viljakusele. Annustega 60 mg/kg ( 30-kordne inimese maksimaalne ööpäevane annus) kaasnes
loote füüsilise kasvu ja arengu peetus. Esines embrüotoksilisust (suremuse tõus pärast embrüo
implantatsiooni), kuid rottidel ja küülikutel ei esinenud deformatsioone vastavalt annuste 200 mg/kg ja
75 mg/kg korral (38...100-kordne inimese maksimaalne ööpäevane annus).
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Sahharoos
Laktoosmonohüdraat
Povidoon K25
Krospovidoon
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Magneesiumstearaat
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Al/Al fooliumblister
Pakendite suurused:
CARDIOSTAD 6,25 mg
5, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 120, 150, 200, 250, 300, 400, 500, 1000 tabletti.
11
CARDIOSTAD 12,5 mg
5, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 98, 100, 120, 150, 200, 250, 300, 400, 500, 1000 tabletti.
CARDIOSTAD 25 mg
5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 32, 40, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 150, 200, 250, 300, 400, 500, 1000 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Stada Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Saksamaa
8.
MÜÜGILOA NUMBRID
CARDIOSTAD 6,25 mg: 488705
CARDIOSTAD 12,5 mg: 489505
CARDIOSTAD 25 mg: 489605
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
26.08.2005/06.02.2009
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud mais 2009
12