Aceterin 1mg/ml - Aceterin 1mg/ml ravimi omaduste kokkuvõte

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Aceterin 1mg/ml, suukaudne lahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml suukaudset lahust sisaldab 1 mg tsetirisiindivesinikkloriidi. INN. Cetirizinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Suukaudne lahus.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused
Täiskasvanud ja noorukid
Allergilise nohu (hooajaline või aastaringne) sümptomaatiline ravi, kaasneva allergilise konjunktiviidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaariaga.
2...12-aastased
Allergilise nohu (hooajaline või aastaringne) ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiline ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Noorukid ja täiskasvanud
10 ml üks kord päevas.
Unisuse tekkides võib suukaudset lahust manustada õhtuti.

6...12-aastased lapsed
5 ml kaks korda päevas (hommikuti ja õhtuti) või 10 ml üks kord päevas.
2...5-aastased lapsed või lapsed kehakaaluga alla 30 kg
2,5 ml kaks korda päevas (hommikuti ja õhtuti).
Kliinilistes uuringutes lastega on ravi kestus olnud kuni neli nädalat.

Eakad
Puuduvad tõestusmaterjalid, mille alusel tuleks tervetel eakatel annuseid muuta.
Tsetirisiin on raske neerupuudulikkusega patsientidele vastunäidustatud. Keskmise neerupuudulikkusega patsientide puhul tuleks soovitatud annus poolitada. Kerge kuni keskmise neerupuudulikkuse ja maksafunktsiooni häirega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatlikult (vt lõik 4.4 ).
Ravi kestus oleneb sümptomitest. Kui on oodata pikaajalisemat ravi, tuleks konsulteerida arstiga.

4.3 Vastunäidustused
-Raske neerupuudulikkus.
-Vanus alla kahe aasta.
-Ülitundlikkus tsetirisiindivesinikkloriidi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Mõnedel patsientidel võib pikaajaline ravi tsetirisiindivesinikkloriidiga suukuivuse tõttu suurendada
riski hambakaariese tekkeks. Seetõttu tuleb patsiente teavitada suuhügieeni tähtsusest.
Maksa- ja neerupuudulikkuse korral võib tsetirisiini eritumine olla aeglustunud. Mainitud patsientidele
tuleb tsetirisiini manustada ettevaatusega (vt lõigud 4.2 ja 4.3 ).

Tsetirisiin võib tugevdada alkoholi toimeid. Seetõttu on soovitatav ettevaatus, kui samaaegselt tarbitakse alkoholi.
Samaaegsel KNS depressantide võtmisel on soovitatav ettevaatus. Metüülparahüdroksübensoaat ja propüülparahüdroksübensoaat võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (võimalikud hilistüüpi reaktsioonid).
Mitte manustada päriliku fruktoositalumatusega patsientidele. Glütserool võib põhjustada peavalu, seedehäireid ja kõhulahtisust.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Allergiatestid
Tsetirisiini võtmine tuleb lõpetada kolm päeva enne allergiateste.
Tsetirisiin võib tugevdada alkoholi toimeid. Seetõttu on soovitatav ettevaatus, kui samaaegselt tarbitakse alkoholi. Samaaegsel KNS depressantide võtmisel on soovitatav ettevaatus.

4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Piiratud arvu rasedate kohta saadud andmed ei näita tsetirisiini kahjulikku toimet rasedusele ja loote/vastsündinu tervisele. Praeguseks puuduvad teised asjakohased epidemioloogilised andmed.
Loomkatsetes ei ole ilmnenud otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt lõik 5.3 ). Rasedatele tuleb ravimit määrata ettevaatusega.
Imetamine
Tsetirisiini ei tohi rinnaga toitmise ajal kasutada. On teatatud, et tsetirisiin eritub inimese rinnapiima.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Tsetirisiindivesinikkloriid omab kerget või mõõdukat toimet reaktsioonikiirusele. Tsetirisiin võib tugevdada alkoholi ja KNS depressantide toimeid.

4.8 Kõrvaltoimed
Väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1 000), väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Infektsioonid ja infestatsioonid
Aeg-ajalt: farüngiit, nohu (lastel)
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv: trombotsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv: ülitundlikkus Väga harv: anafülaktiline šokk
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt: agitatsioon Harv: agressiivsus, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, unetus
Närvisüsteemi häired
Sage: peavalu, unisus, somnolentsus Aeg-ajalt: pearinglus, paresteesia Harv: krambid, liikumishäired (psühhomotoorne hüperaktiivsus) Väga harv: minestus, maitsetundlikkuse häired
Silma kahjustused
Väga harv: akommodatsioonihäired, hägustunud nägemine, okulogüüriline kriis (eelkõige lastel)
Südame häired
Harv: tahhükardia
Seedetrakti häired
Sage: suukuivus Aeg-ajalt: kõhuvaevused, nagu kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, seedehäired
Maksa ja sapiteede häired
Harv: maksanäitajate muutused (transaminaaside ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse ning gamma GT ja bilirubiini tõus) Väga harv: hepatiit
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: lööve, sügelus Harv: urtikaaria Väga harv: angioneurootiline ödeem
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv: urineerimisraskused
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: nõrkus Aeg-ajalt: asteenia, haiglane olek Harv: tursed
Uuringud
Harv: kehakaalu tõus

4.9 Üleannustamine
Toksilisus
Andmed üleannustamise kohta on piiratud. Ravimiannused 20 mg kaheaastasele lapsele, 30 mg kolmeaastasele lapsele ja 40 mg 11-aastasele lapsele ei põhjustanud mingeid sümptomeid. 60 mg annuse manustamisel 4-aastasele lapsele tekkis kerge mürgistus ja 400 mg manustamisel 14-aastasele lapsele tekkisid kergekujulised sümptomid, kuid 400...500 mg annuse manustamine täiskasvanule ei tekitanud mingeid sümptome.
Antihistamiinide üleannustamisega seoses teatatud sümptomid: unisus, teadvuskadu ja/või erutatus (peamiselt lastel), ataksia, treemor, peavalu, hallutsinatsioonid, krambid, suukuivus, õhetushood, hüpertermia, müdriaas, kusepeetus, tahhükardia. Väga suurte annuste puhul võivad tekkida ka hüpotensioon ja südamerütmi häired. Iiveldus ja oksendamine. Võimalikud on ka ekstrapüramidaalnähud. Tsetirisiinil on kergelt sedatiivne ja antikolinergiline toime. Sedatsioon võib olla üleannustamise sümptom ja tekkida alla 50 mg annuse ühekordsel võtmisel.
Ravi
Spetsiifilist antidooti ei teata. Üleannustamise kogemus on piiratud. Esmane ravi on vajadusel maoloputus ja aktiivsöe manustamine. Ägeda mürgistuse puhul tuleb alustada sümptomaatilist ravi, manustades näiteks krampide ja ägeda düstoonia tekkides diasepaami.
Tsetirisiin ei ole dialüüsi teel efektiivselt elimineeritav.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: antihistamiinid süsteemseks kasutuseks, piperasiini derivaadid. ATC-kood: R06AE07
Tsetirisiini suukaudne lahus sisaldab tsetirisiindivesinikkloriidi, mis on spetsiifiliselt histamiini H1reseptoreid pärssiv ratsemaat ja allergiavastane aine.
Tsetirisiindivesinikkloriid pärsib allergiahaigetel nahareaktsiooni üle VIP (vasoaktiivse soolepeptiidi) ja substantsi P. Nimetatud ained on allergiareaktsioonides osalevad neuropeptiidid. Toime algab kahe tunni jooksul, maksimaalne toime saabub 4 tunni möödudes ning toime püsib vähemalt 24 tundi. Allergiahaigetel pärsib tsetirisiin allergeeniga kokkupuute järgselt ja mitteselektiivse histamiini vabastaja stimulatsiooni toimel tekkinud eosinofiilide migratsiooni mehhanismiga, mis ei ole esmaselt seletatav ravimi H1-retseptoreid pärssiva toimega.
Platseeboga kontrollitud uuringutes, kus tsetirisiini manustati suurtes annustes 60 mg seitse päeva, ei täheldatud olulist QTc intervalli pikenemist.

5.2 Farmakokineetilised omadused
Toiduga koos võtmine ei vähenda tsetirisiini imendumist, kuigi imendumiskiirus aeglustub.
Tsetirisiindivesinikkloriidi imendumisnäitajad on indiviiditi vähesel määral erinevad. Et tsetirisiini pole veenisiseselt manustatud, puuduvad andmed biosaadavuse, kliirensi ja jaotusruumala (Vd) kohta. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ühe tunniga ning lõplik poolväärtusaeg on täiskasvanutel ligikaudu 10 tundi ja 6...12-aastastel lastel ligikaudu 6 tundi. Plasmavalkudele seondub ligikaudu 93% toimeainest. Tsetirisiini läbib piiratud metabolisatsiooni, selle tulemusel tekib mitteaktiivne põhimetaboliit. Tsetirisiin eritatakse organismist 60% ulatuses muutumatul kujul neerude kaudu 96 tunni jooksul. Korduval manustamisel toimeaine ei kuhju ning see ei mõjuta imendumist ega eliminatsiooni. Neerufunktsiooni langus aeglustab eliminatsiooni ja pikendab poolväärtusaega. Eliminatsioon väheneb ka maksapuudulikkuse korral.
Puuduvad tõestusmaterjalid, et tsetirisiini farmakokineetika oleks eakatel muutunud (va maksa- või neerufunktsiooni häirete korral). 

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu
Glütserool,
propüleenglükool, 
sahhariinnaatrium (E 954), 
mittekristalne 70% sorbitooli lahus, 
metüülparahüdroksübensoaat (E 218), 
propüülparahüdroksübensoaat (E 216), 
naatriumatsetaat, 
äädikhape,
banaani lõhnaaine ja 
puhastatud vesi.


6.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.

6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat
Pärast avamist: 12 nädalat.


6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
75 ml merevaikkollasest klaasist purk (tüüp III), millel on polüpropüleenist lastekindel keeratav kork.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitsemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

HEXAL AG Industriestrasse 25 83607 Holzkirchen Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

471005

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

12.05.2005/18.04.2008

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2008