Aptivus

Aptivus

Mis on Aptivus?

Aptivus on ravim, mis sisaldab toimeainena tipranaviiri. Seda turustatakse roosade kapslitena (250 mg) ja suukaudse lahusena (100 mg/ml).

Milleks Aptivust kasutatakse?

Seda kasutatakse omandatud immuunpuudulikkuse sündroomi (AIDS) põhjustava 1. tüüpi inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV-1) nakkuse raviks vähemalt 2-aastastel patsientidel. Aptivust kasutatakse koos väikses annuses ritonaviiriga (samuti viiruseravim) või teiste viiruseravimitega.
Aptivust tohib kasutada ainult patsientidel, kellel muud ravi kasutada ei saa. Aptivust kasutatakse patsientidel, keda HIV-infektsiooni tõttu on varem ravitud viiruseravimitega ning kellel teised Aptivusega samasse ravimirühma kuuluvad ravimid (proteaasiinhibiitorid) ei mõju. Arst võib Aptivuse määrata ainult pärast seda, kui ta on üle vaadanud patsiendi poolt varem kasutatud viiruseravimid ning kui on tõenäoline, et viirus sellele ravimile reageerib.
Aptivus on retseptiravim.

Kuidas Aptivust kasutatakse?

Ravi Aptivusega peab alustama HIV-1-nakkuse ravis kogenud arst.
Soovituslik annus vähemalt 12-aastastele patsientidele on kaks kapslit kaks korda ööpäevas. 2-12- aastastele lastele tuleb anda suukaudset lahust. Suukaudse lahuse annus sõltub kehapindalast (arvutatakse lapse pikkuse ja kaalu järgi). Iga Aptivuse annus tuleb võtta koos ritonaviiri ja toiduga. Üksikasjalik teave on pakendi infolehel.

Kuidas Aptivus toimib?

Aptivuse toimeaine tipranaviir on proteaasiinhibiitor. See blokeerib HIV-nakkuse paljunemisel osaleva ensüümi proteaasi. Selle ensüümi blokeerimise korral ei paljune viirus normaalselt, mis aeglustab nakkuse levikut. Ritonaviir on samuti proteaasiinhibiitor, mida kasutatakse toime tugevdamiseks. See aeglustab tipranaviiri lagunemist, suurendades tipranaviiri sisaldust veres. Sel põhjusel on sama viirusevastase toime saavutamiseks võimalik kasutada väiksemat tipranaviiri annust.
Koos teiste viiruseravimitega manustatav Aptivus vähendab HIVi kogust veres ja hoiab selle sisalduse väikese. Aptivus ei ravi HIV-nakkust ega AIDSi välja, kuid ta võib edasi lükata immuunsüsteemi
kahjustumise ning AIDSiga seostatavate nakkuste ja haiguste tekke.

Kuidas Aptivust uuriti?

Aptivuse kapsleid uuriti kahes põhiuuringus, milles osales 1483 täiskasvanud patsienti, kes olid varem kasutanud mitmesuguseid HIV-ravimeid, kuid kelle viirus ei allunud kasutatavale ravimite kombinatsioonile, mis muu hulgas sisaldas ka proteaasiinhibiitorit. Mõlemas uuringus võrreldi Aptivuse toimet teise proteaasiinhibiitori toimega, mis oli valitud vastavalt patsiendi eelnevale ravile ning eeldatavale ravivastusele. Efektiivsuse põhinäitaja oli ravivastusega patsientide arv ja ravi ebaõnnestumiseni kulunud aeg esimese 48 ravinädala jooksul. Ravivastust määratleti sellena, kui HIV- sisaldus veres (viiruskoormus) langes vähemalt 90% võrra ja püsis sellisena vähemalt 48-nädalase raviaja lõpuni.
Aptivust uuriti ka ühes uuringus, milles osales 63 last vanuses 2-12 aastat ja 52 noorukit vanuses 12¬18 aastat, kellest peaaegu kõik olid varem saanud HIV-ravimeid. Kõigi patsientide ravi alustati suukaudse lahusega, kuid täiskasvanute täisannust saavad noorukid hakkasid nelja nädala järel võtma kapsleid. Uuringus vaadeldi Aptivuse ohutust ja efektiivsust ning ravimi sisaldust patsientide veres.
Kõigis kolmes uuringus said patsiendid ka ritonaviiri ja muude HIV-ravimite kombinatsiooni, mis valiti eesmärgil võimalikult suure tõenäosusega vähendada HIVi sisaldust veres.

Milles seisneb uuringute põhjal Aptivuse kasulikkus?

Aptivuse kapslid, kasutatuna koos ritonaviiriga patsientidel, kellel on jäänud vähe võimalusi HIV- nakkuse edukaks raviks, olid võrdlusravimitest efektiivsemad. Mõlemas täiskasvanute uuringus kokku esines ravivastus 34%-l (251 patsienti 746-st) Aptivust võtnud patsientidest ja 16%-l võrdlusravimina proteaasiinhibiitoreid võtnud patsientidest (113 patsienti 737-st). Keskmiselt kulus ravi ebaõnnestumiseni Aptivust võtnud täiskasvanud patsientidel 113 päeva. Võrdlusravimi korral oli see ajavahemik keskmiselt null päeva, mis tähendab, et võrdlusravimile ei reageerinud patsientide enamik üldse.
Laste ja noorukite uuringus langes viiruskoormus alla väärtuse 400 koopiat/ml ja püsis sellisena 31%-l kapsleid võtnud noorukitest (29 patsiendist 9-l) ja 50%-l suukaudset lahust võtnud lastest (62 patsiendist 31-l).
Mis riskid Aptivusega kaasnevad?
Koos ritonaviiriga võetud Aptivuse kõige sagedamad kõrvalnähud täiskasvanuil (esinenud enam kui 1 patsiendil 10st) on kõhulahtisus ja iiveldus. Sarnaseid kõrvalnähte esines ka lastel ja noorukeil, kuigi oksendamist, löövet ja palavikku esines neil sagedamini kui täiskasvanuil. Aptivuse kohta teatatud kõrvalnähtude täielik loetelu on pakendi infolehel.
Aptivust ei tohi kasutada patsiendid, kes võivad olla tipranaviiri või selle ravimi mis tahes muu koostisaine suhtes ülitundlikud (allergilised). Aptivust ei tohi kasutada mõõdukate või raskete maksaprobleemidega patsientidel või patsientidel, kes kasutavad mis tahes järgmist ravimit:
• rifampitsiin (tuberkuloosiravim);
• naistepuna (taimne depressiooniravim);
• ravimid, mis lagunevad organismis samal viisil nagu Aptivus või ritonaviir ning mille suur sisaldus veres on kahjulik. Nende ravimite täielik loetelu on pakendi infolehel.

Miks Aptivus heaks kiideti?

Inimravimite komitee märkis, et uuringud toetasid Aptivuse kapslite kasutamist täiskasvanutel. Kuigi komitee väljendas ettevaatlikkust laste ja noorukite uuringu ülesehituse suhtes, märkis komitee, et uuringu tulemused toetasid kapslite kasutamist noorukitel ja suukaudse lahuse kasutamist 2-12- aastastel lastel. Seetõttu otsustas komitee, et Aptivuse kapslite kasulikkus täiskasvanutel ja vähemalt 12-aastastel noorukitel on suurem kui ravimiga kaasnevad riskid. Komitee otsustas ka, et Aptivuse suukaudse lahuse kasulikkus 2- kuni12-aastastel lastel on suurem kui sellega kaasnevad riskid. Samas ei toetanud olemasolev teave suukaudse lahuse kasutamist vähemalt 12-aastastel patsientidel.
Komitee soovitas anda Aptivuse müügiloa. Komitee otsustas siiski, et ravimi kasutamist tuleb kaaluda üksnes viimase võimalusena, kui arvatakse, et mitte ükski teine proteaasiinhibiitor enam ei mõju.
Aptivusele anti müügiluba esialgu erandkorras, sest teaduslikel põhjustel ei ole olnud võimalik ravimi kohta saada täielikku teavet. Et ettevõte esitas vajaliku lisateabe, tühistati müügiloa erandkorras väljastatus 15. aprillil 2008.
Muu teave Aptivuse kohta
Euroopa Komisjon andis Aptivuse müügiloa, mis kehtib kogu Euroopa Liidu territooriumil, ettevõttele Boehringer Ingelheim International GmbH 25. oktoobril 2005. Viis aastat hiljem pikendati müügiluba veel viieks aastaks.

Kokkuvõtte viimane uuendus: 08-2010.