Azitrox 250

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

AZITROX 250, 250 mg õhukese polümeerikattega tabletid
AZITROX 500, 250 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Asitromütsiin

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage palun nõu arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud isiklikult teile ja seda ei tohi anda kellelegi teisele. Ravim võib olla
neile kahjulik isegi kui haigussümptomid on sarnased.


Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Azitrox ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Azitrox"i võtmist
3.
Kuidas Azitrox"it võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5 Azitrox"i
säilitamine
6. Lisainfo


1.
MIS RAVIM ON AZITROX JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

Asitromütsiin on laia toimespektriga antibiootikum (ravim, mis on efektiivne paljude
bakteritüvede vastu), mis pärsib bakterite valgusünteesi ning mõjustab seega nende paljunemis- ja
kasvuvõimet. Asitromütsiin imendub seespidisel manustamisel hästi, jõuab kiiresti kudedeni ja
mitmetesse elunditesse. Raviannuste manustamisel saavutatav kõrge kontsentratsioon on
bakteritsiidne (tapab baktereid) ning säilitab raviefekti 5...7 päeva pärast ravimi kasutamise
lõpetamist.
Asitromütsiin eritub kudedest väga aeglaselt, seda on võimalik manustada üks kord ööpäevas
ning seega lüheneb ravikuuri kogupikkus.
Asitromütsiin eritub sapiga muutumatuna väljaheite ja oluliselt väiksemas koguses neerude
kaudu.

Näidustused:
Asitromütsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid täiskasvanutel ja
noorukitel kehakaaluga üle 50 kg:
-
ülemiste hingamisteede infektsioonid: sinusiit, tonsillofarüngiit,
- äge
keskkõrvapõletik,
-
alumiste hingamisteede infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine ning kerge kuni
mõõduka raskusega keskkonnatekkene kopsupõletik,
-
naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsiipel, impetiigo, sekundaarne püodermia),
-
Chlamydia trachomatis"e poolt põhjustatud tüsistumata kusiti- ja emakakaelapõletik,
-
mükoplasmoos.
Kliiniliselt oluline toimespekter. Chlamydia, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium
minutissimum, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma, Staphylococcus aureus (esineb resistentseid
tüvesid), Streptococcus pneumoniae (v.a penitsilliinresistentne Streptococcus pneumoniae),
Streptococcus pyogenes (esineb resistentseid tüvesid), Ureaplasma urealyticum.

Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke juhiseid.

2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE AZITROX"I VÕTMIST

Ärge võtke Azitrox"i:
-
kui te olete ülitundlik (allergiline) asitromütsiini, teiste makroliidantibiootikumide või
Azitrox tablettide mõne koostisosa suhtes.
-
kui teil on raske maksakahjustus.
-
kui lapse kehakaal on alla 50 kg.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Azitrox:
-
kui teil on maksafunktsiooni häired. Asitromütsiini peamiseks eritumisteeks on maks,
seetõttu tuleb olla ettevaatlik ravimi määramisel patsientidele, kellel on maksafunktsiooni häired
või kes põevad porfüüriat.
-
kui teil on südametöö häired. Ettevaatus on vajalik patsientide korral, kellel esineb EKG-
s QT-intervalli pikenemine (ventrikulaarse tahhükardia tekkimise oht), või on madal vere
kaaliumi või magneesiumi sisaldus.
-
kui teil on tõsine neeruhaigus, võib vajalikuks osutuda annuse korrigeerimine.
-
kui teil on närvi- (neuroloogilised) või vaimsed (psühhiaatrilised) probleemid.
Erütromütsiinile mitte-tundlike grampositiivsete bakteritüvede ja enamiku metitsilliinresistentsete
stafülokokitüvede puhul on tõenäoline ristuva resistentsuse esinemine.
Asitromütsiinile mittetundliku infektsiooni puhul tuleb arvestada ka superinfektsiooni
võimalusega.

Azitrox"i võtmine koos toidu ja joogiga:
Toit vähendab asitromütsiini imendumist, seetõttu tuleb tablett manustada vähemalt tund enne või
2 tundi pärast sööki.

Rasedus
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga.
Loomuuringud on näidanud, et asitromütsiin ei põhjusta soovimatuid toimeid lootele.
Asitromütsiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole siiski piisavalt andmeid selleks, et hinnata
ravim täiesti ohutuks. Seega võib preparaati kasutada ainult juhul, kui teie arst on seda
spetsiaalselt soovitanud.

Imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga.
Ravim eritub rinnapiima. Seetõttu võib asitromütsiini imetamise ajal kasutada ainult siis, kui
teadaolevalt ohutud alternatiivid puuduvad.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine:
Asitromütsiin ei mõjuta mootorsõidukite juhtimise ega masinate kasutamise võimet.

Võtmine koos teiste ravimitega:
Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid,
kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Antatsiidid
Antatsiidid aeglustavad asitromütsiini imendumist. Asitromütsiini ja antatsiidide manustamise
vahe peab olema vähemalt 2 tundi.
Ergotamiini derivaadid
Võimaliku ergotismi (tungalteramürgistuse) ohu tõttu pole mõnede makroliidantibiootikumide
koosmanustamine ergotamiini derivaatidega lubatud. Asitromütsiini puhul pole nimetatud
koostoimet täheldatud, ent võimaliku kombineerimise korral peab olema ettevaatlik.
Digoksiin
Asitromütsiin võib suurendada digoksiini plasmasisaldust.
Tsüklosporiin
Mõned makroliidantibiootikumid inhibeerivad tsüklosporiini metabolismi. Ka asitromütsiini ja
tsüklosporiini koosmanustamisel tuleb olla ettevaatlik. Kui koosmanustamine on vajalik, tuleb
jälgida tsüklosporiini plasmataset.
Rifabutiin
Asitromütsiin võib suurendada rifabutiini plasmataset (silma soonkestapõletiku oht), mistõttu
võib olla vajalik viimase annuse vähendamine.
Teofülliin (kasutatakse astma ravis): teofülliini toime võib tugevneda.
Varfariin või teised sarnased verehüübimist takistavad ravimid: samaaegne kasutamine võib
suurendada verejooksu riski.
Tsisapriid (seedehäirete ravis), terfenadiin (kasutatakse heinapalaviku ravis): samaaegne
kasutamine asitromütsiiniga võib põhjustada südameprobleeme.
Ravimid, mida kasutatakse ebaregulaarse südamerütmi ravis (antiarütmikumid).
Nelfinaviir (kasutatakse HIV infektsiooni ravis): samaaegne kasutamine võib suurendada
kõrvaltoimete tekke riski.
Triasolaam (kasutatakse unehäirete ravis), midasolaam (kasutatakse unehäirete ravis ja narkoosi
andmisel), alfentanüül (kasutatakse narkoosi andmisel) või astemisool (kasutatakse heinapalaviku
ravis): samaaegne kasutamine asitromütsiiniga võib tugevdada nende ravimite toimeid.

3. KUIDAS
AZITROX"I
VÕTTA

Võtke Azitrox"i alati vastavalt arstilt saadud juhistele. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu
arsti või apteekriga.
Asitromütsiini võetakse üks kord ööpäevas, vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.
Täiskasvanud ja lapsed kehakaaluga üle 50 kg
Hingamiselundite, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral on annuseks 1500 mg, mis
manustatakse kolme järjestikuse päeva jooksul - 500 mg ööpäevas. Alternatiivina võib sama
annuse (1500 mg) manustada ka viie päeva jooksul - esimesel ravipäeval manustatakse 500 mg
ning teisest kuni viienda ravipäevani 250 mg ööpäevas.
Sugulisel teel ülekantavad haigused (klamüdioos, mükoplasmoos): 1 g üksikannusena (kaks 500
mg tabletti).

Lapsed ja noorukid kehakaaluga alla 50 kg. 250 mg ja 500 mg tablett ei sobi toimeaine suure
sisalduse tõttu alla 50 kg kaaluvatele lastele ja noorukitele.

Neerupuudulikkusega patsiendid
Olemasolevad kogemused on näidanud, et neerufunktsiooni kerge kuni mõõduka häirega
patsientidel ei ole annuse vähendamine vajalik.

Maksakahjustusega patsiendid
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kui teil on tunne, et Azitrox"i toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest arstile või
apteekrile.

Kui te võtate Azitrox"i rohkem kui ette nähtud:
Asitromütsiini üleannustamise kohta andmed puuduvad. Üleannustamisel
makroliidantibiootikumidega tekivad järgmised sümptomid: ajutine kuulmislangus, tugev
iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Üleannustamisel või juhul, kui laps on juhuslikult ravimit
kasutanud, pöörduda kohe arsti poole.

Kui te unustate Azitrox"i võtta:
Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.


4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka Azitrox põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil esineb mõni alljärgnevatest tõsise allergilise reaktsiooni sümptomitest, lõpetage
ravimi võtmine ja konsulteerige koheselt oma arstiga või pöörduge lähima haigla
erakorralise meditsiini osakonda:
-
Äkilised hingamis-, rääkimis- ja neelamisraskused
-
Huulte, keele, näo ja kaela turse
-
Tugev pearinglus või minestus
-
Tõsine või sügelev nahalööve, eriti kui tekivad villid ja esineb silmade, suu või
suguorganite valulikkus.

Kui teil esineb järgnevaid kõrvaltoimeid, võtke võimalikult kiiresti ühendust oma arstiga:
-
Tõsine kõhulahtisus, mis kestab pikka aega või sisaldab väljaheide verd, koos
kõhuvalu või palavikuga. Need sümptomid võivad viidata tõsisele soolepõletikule.
Seda võib antibiootikumide kasutamisel harva esineda.
-
Naha või silmavalgete kollaseks muutumine, mille põhjuseks on maksaprobleemid.
-
Kõhunäärme põletik, mis põhjustab tugevat kõhu- ja seljavalu.
-
Suurenenud või vähenenud uriini kogus või vere sisaldumine uriinis.
-
Nahalööve, mis on põhjustatud tundlikkusest päikesevalguse suhtes.
-
Ebatavalised verevalumid või verejooksud.

Need on kõik tõsised kõrvaltoimed. Vajalikuks võib osutuda kiire meditsiiniline sekkumine.
Tõsiseid kõrvaltoimeid esineb harva (vähem kui 1 inimesel 1000-st).

Alljärgnevas tabelis on toodud kokkuvõte kõrvaltoimetest nende esinemissageduse järgi: väga
sage (1/10); sage (1/100...<1/10); aeg-ajalt (1/1000...<1/100); harv (1/10000...<1/1000);
väga harv (<1/10000), ei ole teada (lähtuvalt olemasolevatest andmetest ei saa esinemissagedust
hinnata). Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged, lühiajalised ega ole põhjustanud ravi katkestamist.
Peamiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja
soolegaasid.

MedDRA organsüsteemi klass
Sagedus
Kõrvaltoime
Infektsioonid ja infestatsioonid
Harv
tupepõletik
Vere ja lümfisüsteemi häired
Aeg-ajalt
teatud vererakkude arvu muutused - eosinofiilia,
neutropeenia
Harv
Trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia



Psühhiaatrilised häired
Harv
Agressiivsus, unetus, ärrituvus, ärevus,
depersonalisatsioon. Eakatel patsientidel võib
tekkida deliirium.
Närvisüsteemi häired
Aeg-ajalt
Peavalu, pearinglus, unisus, peavalu, krambid, lõhna-
ja/või maitse-tundlikkusehäired
Harv
Tundlikkuse häired (paresteesia), minestus ja asteenia,
unetus, hüperaktiivsus
Nägemishäired Väga
harv
Nägemishäired
Kõrva ja labürindi kahjustused
Väga harv Kuulmishäired*
Südame häired
Harv
Südamepekslemine, südame rütmihäired (sh
ventrikulaarne tahhükardia).
Esineb potentsiaalne risk QT intervalli pikenemiseks
ning torsades de pointes"i tekkeks, eriti patsientidel,
kes on nendele seisunditele vastuvõtlikud.

Väga harv Valu rinnus, tursed (seotud rindkere häiretega)
Vaskulaarsed häired
Harv
Vererõhu langus
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt
Kõhuvalu, soolegaasid, iiveldus, kõhulahtisus,
oksendamine
Aeg-ajalt
Vedel väljaheide, kõhupuhitus, isutus,
seedehäired
Harv
Kõhukinnisus, keele värvuse muutus,
kõhunäärmepõletik, hammaste värvuse muutus, äge
soolte põletik koos verise kõhulahtisusega
(pseudomembranoosne koliit)
Väga
harv
Düspepsia,
maopõletik
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv Naha kollasus e kolestaatiline ikterus*, muutused
maksafunktsiooni näitajates, maksapõletik,
maksanekroos ja maksapuudulikkus, mis on harva
lõppenud surmaga
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt
allergilised reaktsioonid, sh punetus ja lööve
Harv
nahapunetus, eksanteem,
allergilised reaktsioonid, sh angioneurootiline
ödeem, nõgestõbi ja valgustundlikkus; tõsised
nahareaktsioonid, sh multiformne erüteem, Stevens-
Johnson"i sündroom ja toksiline epidermaalne
nekrolüüs
Väga
harv
Makulo-papuloosne
nahalööve
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Aeg-ajalt
liigesvalu
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv neerupõletik*, äge neerupuudulikkus
Uuringud
Harv
Vereanalüüsis seerumi transaminaaside aktiivsuse või
bilirubiini sisalduse tõus**
Märkus:
*...kõrvatoimest on teatatud ainult üksikutes haiguslugudes.
**...normaliseerumine toimub enamasti 2...3 nädala jooksul pärast ravi lõpetamist.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


5. AZITROX"I
SÄILITAMINE

Hoida lastele eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25°C, originaalpakendis.
Mitte kasutada pärast pakendile märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.

6. LISAINFO

Mida Azitrox sisaldab:

-
Toimeaine on asitromütsiin.
Üks Azitrox 250 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 262 mg divesinikasitromütsiini
(vastab 250 mg asitromütsiinile).
Üks Azitrox 500 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 524 mg divesinikasitromütsiini
(vastab 500 mg asitromütsiinile).
-
Abiained on eelzelatiniseeritud maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium,
kaltsiumvesinikfosfaat, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, hüpromelloos 2910/5,
titaandioksiid, polüetüleenglükool (Macrogol 6000), talk, simetikooniemulsioon SE 4,
polüsorbaat 80.

Kuidas Azitrox välja näeb ja pakendi sisu

AZITROX 250: valget või kollakat värvi, ümmargused, kaksikkumerad tabletid.
AZITROX 500: valget või kollakat värvi, kujult piklikud tabletid.

AZITROX 250: 3 või 6 õhukese polümeerikattega tabletti pakendis.
AZITROX 500: 3 õhukese polümeerikattega tabletti pakendis.


Müügiloa hoidja ja tootja

Zentiva k.s.
U kabelovny 130
Dolní Mcholupy
102 37 Praha 10
Tsehhi Vabariik


Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja
poole.

Zentiva International a.s. Eesti Filiaal
Pärnu mnt 139E/2
Tallinn 11317
Eesti
Tel. +372 7 303091
Faks. +372 7 303093

Infoleht viimati kooskõlastatud veebruaris 2010

mycinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.
AZITROX 250: valget või kollakat värvi, ümmargused, kaksikkumerad tabletid.
AZITROX 500: valget või kollakat värvi, kujult piklikud tabletid.


4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Asitromütsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid täiskasvanutel ja
noorukitel kehakaaluga üle 50 kg:
-
ülemiste hingamisteede infektsioonid: sinusiit, tonsillofarüngiit (vt lõik 4.4),
- äge
keskkõrvapõletik,
-
alumiste hingamisteede infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine ning kerge kuni
mõõduka raskusega keskkonnatekkene kopsupõletik,
-
naha ja pehmete kudede infektsioonid (erüsiipel, impetiigo, sekundaarne püodermia),
-
Chlamydia trachomatis"e poolt põhjustatud komplitseerumata kusiti- ja emakakaelapõletik (vt
lõik 4.4).
-
mükoplasmoos.

Kliiniliselt oluline toimespekter. Chlamydia, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium
minutissimum, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma, Staphylococcus aureus (esineb resistentseid
tüvesid), Streptococcus pneumoniae (v.a penitsilliinresistentne Streptococcus pneumoniae),
Streptococcus pyogenes (esineb resistentseid tüvesid), Ureaplasma urealyticum.

Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke juhiseid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Asitromütsiini võetakse üks kord ööpäevas, vähemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.
Täiskasvanud ja lapsed kehakaaluga üle 50 kg
Hingamiselundite, naha ja pehmete kudede infektsioonide korral on annuseks 1500 mg, mis
manustatakse kolme järjestikuse päeva jooksul - 500 mg ööpäevas. Alternatiivina võib sama annuse
(1500 mg) manustada ka viie päeva jooksul - esimesel ravipäeval manustatakse 500 mg ning teisest
kuni viienda ravipäevani 250 mg ööpäevas.
Sugulisel teel ülekantavad haigused (klamüdioos, mükoplasmoos): 1 g üksikannusena (kaks 500 mg
tabletti).

Lapsed ja noorukid kehakaaluga alla 50 kg. 250 mg ja 500 mg tablett ei sobi toimeaine suure
sisalduse tõttu alla 50 kg kaaluvatele lastele ja noorukitele (vt lõik 4.3).

Neerupuudulikkusega patsiendid
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus 10...80 ml/min) ei
ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 4.4).

Maksakahjustusega patsiendid
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 4.4).

4.3 Vastunäidustused

AZITROX on vastunäidustatud patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus asitromütsiini või mõne teise
makroliidantibiootikumi suhtes; maksapuudulikkus.
Lapsed ja noorukid kehakaaluga alla 50 kg. 250 mg ja 500 mg tablett ei sobi toimeaine suure
sisalduse tõttu alla 50 kg kaaluvatele lastele ja noorukitele.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Asitromütsiini manustamisel on harva täheldatud raskeid ülitundlikkusreaktsioone, nt
angioneurootilist turset ja anafülaksiat (sh harvaesineva letaalse lõppega). Mõned neist asitromütsiini
poolt põhjustatud reaktsioonidest on põhjustanud korduvaid sümptome ning sellistel juhtudel on olnud
vajalik pikaajalisem jälgimisperiood ning ravi.

Makroliidantibiootikumide kasutamisel on täheldatud pseudomembranoosset koliiti. Selle diagnoosi
võimalusega tuleb arvestada juhul, kui pärast asitromütsiinravi alustamist tekib kõhulahtisus. Kui
pseudomembranoosne koliit on tingitud asitromütsiinist, ei tohi selle ravis kasutada sooleperistaltikat
pärssivaid ravimeid.

Puuduvad kogemused asitromütsiini pikaajalise kasutamise ohutuse ja tõhususe kohta ülalkirjeldatud
seisundite korral. Kiiresti taastuvate infektsioonide korral tuleb kaaluda alternatiivse antibiootikumi
kasutamist.

Neuroloogiliste või psühhiaatriliste häiretega patsientidele tuleks asitromütsiini manustada
ettevaatusega.

Asitromütsiin ei ole näidustatud infitseerunud põletushaavade raviks.

Kasutamine neerukahjustuse korral
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus 10...80 ml/min) ei
ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustusega patsientide puhul (glomerulaarfiltratsiooni
kiirus < 10 ml/min) on soovitav olla ettevaatlik, kuna ravimi süsteemne eksponeeritus võib olla
suurenenud (vt lõik 5.2).

Kasutamine maksakahjustuse korral
Kuna asitromütsiin metaboliseerub maksas ning eritub sapiga, ei tohiks seda ravimit raske
maksahaigusega patsientidel kasutada. Sellistel patsientidel ei ole asitromütsiinravi puudutavaid
uuringuid läbi viidud. Raske maksakahjustuse tekkimisel tuleb asitromütsiinravi lõpetada.

Teiste makroliidide kasutamisel on täheldatud kardiaalse repolarisatsiooniaja ja QT-intervalli
pikenemist, mis suurendavad kardiaalse arütmia ja torsades de pointes"i tekkeohtu. Sarnase
reaktsiooni tekkimist ei saa täielikult välistada ka asitromütsiini kasutamisel patsientidel, kellel on
suurenenud kardiaalse repolarisatsiooniaja pikenemise risk. Asitromütsiini ei tohi seetõttu kasutada:
-
patsientidel, kellel on kongenitaalne või tõestatud omandatud QT-intervalli pikenemine.
-
koos ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli, nt IA ja III klassi antiarütmikumid, tsisapriid
ning terfenadiin.
-
patsiendid, kellel on elektrolüütide tasakaalu häire (eelkõige hüpokaleemia ja
hüpomagneseemia korral).
-
patsientidel, kellel on kliiniliselt oluline bradükardia, südamearütmia või raske
südamepuudulikkus.

Erütromütsiinile resistentsete grampositiivsete bakteritüvede ja enamiku metitsilliinresistentsete
stafülokokitüvede puhul on tõenäoline ristuva resistentsuse esinemine.

Asitromütsiinile mittetundliku infektsiooni puhul tuleb arvestada ka superinfektsiooni võimalusega.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Toit. Toit vähendab asitromütsiini imendumist, seetõttu tuleb tablett manustada vähemalt 1 tund enne
või 2 tundi pärast sööki.
Antatsiidid. Antatsiidid aeglustavad asitromütsiini imendumist. Asitromütsiini ja antatsiidide
manustamise vahe peab olema vähemalt 2 tundi.
Ergotamiini derivaadid. Võimaliku ergotismi (tungalteramürgistust) ohu tõttu pole mõnede
makroliidantibiootikumide koosmanustamine ergotamiini derivaatidega lubatud. Asitromütsiini puhul
pole nimetatud koostoimet täheldatud, ent võimaliku kombineerimise korral peab olema ettevaatlik.
Digoksiin. Asitromütsiin võib suurendada digoksiini plasmasisaldust.
Tsüklosporiin. Mõned makroliidantibiootikumid inhibeerivad tsüklosporiini metabolismi. Ka
asitromütsiini ja tsüklosporiini koosmanustamisel tuleb olla ettevaatlik. Kui koosmanustamine on
vajalik, tuleb jälgida tsüklosporiini plasmataset.
Rifabutiin. Asitromütsiini ja rifabutiini samaaegne manustamine ei mõjutanud kummagi toimeaine
plasmakontsentratsioone. Isikutel, kes said samaaegset ravi asitromütsiini ja rifabutiiniga, täheldati
neutropeeniat. Kuigi neutropeeniat seostatakse rifabutiini kasutamisega, ei ole kindlaks tehtud
põhjuslikku seost rifabutiini ja asitromütsiini kombinatsioonravi ning neutropeenia tekkimise vahel.
.
Suukaudselt manustatavad kumariinirühma antikoagulandid. Asitromütsiini ja varfariini või
suukaudselt manustatavate kumariinirühma antikoagulantide samaaegsel kasutamisel on täheldatud
hemorraagiate esinemissageduse suurenemist. Tähelepanu tuleks pöörata protrombiiniaja määramise
sagedusele.
Tsisapriid. Tsisapriid metaboliseerub maksas ensüümi CYP 3A4 abil. Kuna makroliidid pärsivad selle
ensüümi aktiivsust, võib tsisapriidi samaaegne manustamine suurendada QT-intervalli pikenemise,
ventrikulaarse arütmia ja torsades de pointes"i tekkeohtu.
Astemisool, triasolaam, midasolaam, alfentanüül. Puuduvad andmed koostoimete kohta astemisooli,
triasolaami, midasolaami või alfentanüüliga. Nende ravimite ja asitromütsiini samaaegsel kasutamisel
on vajalik ettevaatus, kuna on kirjeldatud nimetatud ainete toime tugevnemist erütromütsiini
(makroliidantibiootikumi) samaaegsel manustamisel.
Muud ravimid. Kliiniliste uuringute käigus koostoimeid asitromütsiini ja teofülliini, karbamasepiini,
metüülprednisolooni, terfenadiini või tsimetidiiniga ei täheldatud.
Erinevalt nt klaritromütsiinist ja erütromütsiinist ei mõjuta asitromütsiin tsütokroom P-450 aktiivsust.

4.6 Rasedus ja imetamine

Loomkatsetes on näidatud, et asitromütsiin läbib platsentaarbarjääri. Rottidel läbiviidud
reproduktsiooniuuringute käigus teratogeenseid toimeid ei täheldatud (vt lõiku 5.3).Asitromütsiini
kasutamise kohta raseduse ajal ei ole siiski piisavalt andmeid selleks, et hinnata ravim täiesti ohutuks.
Seega võib preparaati ordineerida ainult juhul, kui ravist saadav kasu ületab võimaliku ohu lootele.
Asitromütsiin eritub rinnapiima. Asitromütsiinravi ajaks tuleb rinnaga toitmine katkestada, kuna ei ole
teada, kas asitromütsiinil võib esineda kõrvaltoimeid imikule. Teiste nähtude kõrval võivad imikul
esineda kõhulahtisus, limaskestade seeninfektsioon ning sensibilisatsioon. Imetamisest on soovitatav
loobuda kogu ravi ajaks ning kuni kaheks päevaks pärast ravi lõppu. Pärast seda võib imetamisega
jätkata.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Asitromütsiin ei mõjuta mootorsõidukite juhtimise ega masinate kasutamise võimet.
Sellest hoolimata tuleb nende tegevuste juures arvestada kõrvaltoimena ilmneva pearingluse ja
krampide esinemise võimalusega.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged, lühiajalised ega ole põhjustanud ravi katkestamist. Peamiste
kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja soolegaasid.
Alljärgnevas tabelis on toodud kokkuvõte kõrvaltoimetest nende esinemissageduse järgi: väga sage
(1/10); sage (1/100...<1/10); aeg-ajalt (1/1000...<1/100); harv (1/10000...<1/1000); väga harv
(<1/10000), ei ole teada (lähtuvalt olemasolevatest andmetest ei saa esinemissagedust hinnata).

MedDRA organsüsteemi klass
Sagedus
Kõrvaltoime
Infektsioonid ja infestatsioonid
Harv
Vaginiit
Vere ja lümfisüsteemi häired
Aeg-ajalt
Eosinofiilia, neutropeenia
Harv
Trombotsütopeenia
hemolüütiline aneemia
Kliinilistes uuringutes on aeg-ajalt täheldatud
neutrofiilide arvu kerget ja mööduvat vähenemist,
kuid selle põhjuslikku seost asitromütsiinraviga ei
ole kindlaks tehtud
Immuunsüsteemi häired
Harv
Angioödeem
Psühhiaatrilised häired
Harv
Agressiivsus, unetus, ärrituvus, ärevus,
depersonalisatsioon. Eakatel patsientidel võib
tekkida deliirium.
Närvisüsteemi häired
Aeg-ajalt
Peavalu, pearinglus, unisus peavalu krambid lõhna-
ja/või maitse-tundlikkusehäired
Harv
Paresteesia, minestus ja asteenia, unetus,
hüperaktiivsus
Nägemishäired Väga
harv
Nägemishäired
Kõrva ja labürindi kahjustused
Väga harv Kuulmishäired*
On teateid selle kohta, et makroliid-antibiootikumid
põhjustavad kuulmiskahjustust. Mõnedel
patsientidel, kes said asitromütsiini on teatatud
kuulmiskahjustusest, kurtusest ja helinast kõrvus.
Paljud nendest juhtudest olid seotud
eksperimentaalsete uuringutega, milles asitromütsiini
kasutati suurtes annustes pika aja jooksul. Vastavalt
järgnevatele uuringutele olid enamik neist
probleemidest pöörduvad.
Südame häired
Harv
Palpitatsioonid, arütmia (sh ventrikulaarne
tahhükardia).
Esineb potentsiaalne risk QT intervalli pikenemiseks
ning torsades de pointes"i tekkeks, eriti patsientidel,
kes on nendele seisunditele vastuvõtlikud.

Väga harv Valu rinnus, tursed (seotud rindkere häiretega)
Vaskulaarsed häired
Harv
Hüpotensioon
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt
Kõhuvalu, soolegaasid, iiveldus, kõhulahtisus,
oksendamine
Aeg-ajalt
vedel väljaheide, kõhupuhitus, isutus,
seedehäired
Harv
kõhukinnisus, keele värvuse muutus, pankreatiit,
hammaste värvuse muutus, pseudomembranoosne
koliit

Väga harv Düspepsia, gastriit
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv Kolestaatiline ikterus*, muutused maksafunktsiooni
näitajates, hepatiit, maksanekroos ja
maksapuudulikkus, mis on harva lõppenud surmaga
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt
allergilised reaktsioonid, sh punetus ja lööve
Harv
Erüteem, eksanteem, allergilised reaktsioonid, sh
angioneurootiline ödeem, urtikaaria ja
valgustundlikkus; tõsised nahareaktsioonid, sh
multiformne erüteem, Stevens-Johnson"i sündroom
ja toksiline epidermaalne nekrolüüs
Väga
harv
Makulo-papuloosne
lööve
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt
Artralgia
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv Interstitsiaalne nefriit*, äge neerupuudulikkus
Uuringud
Harv
Seerumi transaminaaside või bilirubiini sisalduse tõus**

Märkus:
*...kõrvatoimest on teatatud ainult üksikutes haiguslugudes.
**...normaliseerumine toimub enamasti 2...3 nädala jooksul pärast ravi lõpetamist.

4.9 Üleannustamine

Asitromütsiini üleannustamise kohta andmed puuduvad. Tüüpilisteks makroliidantibiootikumide
üleannustamise sümptomiteks on mööduv kuulmiskaotus, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.
Üleannustamise korral on näidustatud maoloputus ning üldised toetavad meetmed.


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: makroliidid, ATC-kood: J01FA10.

Asitromütsiin on makroliidantibiootikum ning kuulub asaliidide rühma. Makroliidid seontuvad
ribosoomi 50S-alaühikuga ja blokeerivad peptiidahela translokatsiooni ühelt ribosoomipoolelt teisele,
pärssides seega tundlike mikroorganismide valgusünteesi.
Asitromütsiini toimespekter on lai ­ ravim toimib erinevatele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele
bakteritele, anaeroobidele, rakusisestele mikroorganismidele (vt lõik 4.1).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine. Asitromütsiin imendub suukaudsel manustamisel hästi; ravim jõuab kiiresti erinevatesse
kudedesse ja organitesse. Ravimi biosaadavus on umbes 37%. Ühe 500 mg tableti manustamisel
saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmaks) 0,4 mg/l 2...3 tunni möödudes.
Jaotumine organismis. Asitromütsiini farmakokineetilistes uurimustes on näidatud toimeaine kuni 50
korda suuremat sisaldust kudedes plasmaga võrreldes (jaotusruumala ligikaudu 31 l/kg). Seondumine
plasmavalkudega on erinev ning sõltub ravimi plasmasisaldusest: 50%-st 0,05 mg/l korral 12%-ni 0,55
mg/ml korral. Asitromütsiin jaotub enamikes kudedes kiiresti ning sõltuvalt koest saavutab 12...72
tundi pärast 500 mg annuse suukaudset manustamist kõrgeid kontsentratsioone (vahemikus 1...9
mg/kg). Asitromütsiini terapeutiline kontsentratsioon püsib kudedes 5...7 päeva pärast viimase
suukaudse annuse manustamist.
Ravimi üheks tähelepanuväärsemaks omaduseks on asitromütsiini mööduv haaramine fagotsüütide
poolt, mis omakorda migreeruvad infektsioonikoldesse. Seega transporditakse ravim nakkuskoldesse,
kus asitromütsiin saavutab suuremaid kontsentratsioone kui mitteinfitseerunud kudedes.
Asitromütsiini vabanemine fagotsüütidest ja fibroblastidest on suhteliselt aeglane protsess. Siiski
vabaneb asitromütsiin fagotsüütidest kiiresti viimaste kokkupuutel bakteritega. Seda pole fibroblastide
puhul täheldatud; fibroblastid käituvad reservuaarina, millest eritub aeglaselt asitromütsiini.
Eritumine. Eliminatsiooni poolväärtusaeg kajastab ravimi eliminatsiooni kudedest (2...4 päeva).
Asitromütsiin eritub peamiselt sapiga, ligikaudu 50% muutumatu toimeainena. Väike kogus (umbes
6%) eritub uriiniga.
Asitromütsiin metaboliseerub ligikaudu 10 antimikroobset aktiivsust mitteomavaks metaboliidiks, mis
tekivad N- ja O-demetüleerimise, desoksamiini ja laktoontuumade hüroksüülimise ning
konjugeerimise teel.
Vanemaealistel vabatahtlikel (>65 a) täheldati pärast 5 päeva kestnud ravikuuri nooremate
vabatahtlikega (<45 a) võrreldes AUC väärtuste kerget suurenemist (30% võrra). Sellele vaatamata ei
ole tegemist kliiniliselt olulise leiuga ning annuse korrigeerimine ei ole vajalik.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Asitromütsiini ägedat toksilisust on loomuuringutes hinnatud madalaks. Ägedat hepatotoksilisust
võrreldi erütromütsiiniga (ekvivalentses annuses), manustades asitromütsiini 30...500 mg/kg
üksiksüstena. Mõlemal juhul olid AST väärtused suurte kontsentratsioonide puhul kõrged.
Histopatoloogilisel uurimisel täheldati periportaalseid rasvinfiltraate. AST muutused olid ajutised ning
taandusid 14 päeva möödudes.
Alaägeda ja kroonilise toksilisuse testid rottide ja koertega näitasid annusest sõltuvate ja mööduvate
histopatoloogiliste muutuste olemasolu kõikides elundites (v.a kopsud ja aju), mis väljendusid
asitromütsiini kuhjumisena lüsosoomides. Rottidel organtoksilisi nähte ei täheldatud. Koertel, kes said
6 kuu vältel ravimit annuses 100 mg/kg ööpäevas, tekkisid 2 kuud hiljem toksilisusnähud neerudes
(glomerulonefriit), maksas (koldeline nekroos) ja sapipõies (hüperplaasia ja koldeline nekroos).
Eelmainitud muutusi ei täheldatud sama annuse vahelduval manustamisel (10-päevaste kuuridena,
kokku 100 annust). >20 mg/kg ööpäevas asitromütsiini manustamisel rottidele ja koertele täheldati
transaminaaside aktiivsuse ajutist tõusu plasmas.
Teratogeensust on uuritud hiirtel ja rottidel. Hiirtele manustati tiinuse 5...6. päeval asitromütsiini
annustes 340...690 mg/kg. Vastsündinutel muutusi ei täheldatud. Tiinetel rottidel, kellele manustati
>100 mg/kg asitromütsiini ööpäevas, täheldati kaalulangust, samuti täheldati lootel luustumise
aeglustumist. Rottide postnataalse toksilisuse uurimisel märgiti >50 mg/kg ööpäevas saanud rottide
puhul füüsilise arengu pidurdumist ja reflektoorse käitumise häireid. Rottidel ja koertel läbi viidud
neonataalne uurimus ei näidanud muutusi võrreldes samast soost täiskasvanud loomadega.
Genotoksilisuse test (Amesi test, mikromolekulaarne test) oli negatiivne, samuti ei täheldatud teiste
standardsete testide käigus asitromütsiini mutageenset potentsiaali.
Asitromütsiini kartsinogeensust ei ole uuritud seetõttu, et mutageensustestid olid negatiivsed ning
ravimi manustamiskestus inimestel on lühike.


6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Eelzelatiniseeritud maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, kaltsiumvesinikfosfaat, magneesiumstearaat,
naatriumlaurüülsulfaat, hüpromelloos 2910/5, titaandioksiid, polüetüleenglükool (Macrogol 6000),
talk, simetikooniemulsioon SE 4, polüsorbaat 80.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamistingimused

Säilitada temperatuuril kuni 25 ºC, originaalpakendis. Hoida niiskuse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakend: PVC/Al mullpakend, infoleht, volditud karp.
AZITROX 250: 3 või 6 õhukese polümeerikattega tabletti pakendis.
AZITROX 500: 3 õhukese polümeerikattega tabletti pakendis.


7. MÜÜGILOA HOIDJA

Zentiva k.s.
U kabelovny 130,
Dolní Mcholupy,
102 37 Praha 10,
Tsehhi Vabariik


8. MÜÜGILOA NUMBER

250 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 418203
500 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 418103


9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

8.08.2003/22.08.2008


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Juuli 2005.
Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2010