Androfin - õhukese polümeerikattega tablett (5mg)

ATC Kood: G04CB01
Toimeaine: finasteriid
Tootja: G.L. Pharma GmbH

Artikli sisukord

ANDROFIN
õhukese polümeerikattega tablett (5mg)


Pakendi infoleht: teave patsiendile

Androfin, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Finasteriid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Androfin ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Androfin’i võtmist

3.Kuidas Androfin’i võtta

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas Androfin’i säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Androfin ja milleks seda kasutatakse

Androfin kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse 5-alfareduktaasi inhibiitoriteks. Nende toimel väheneb meestel eesnäärme suurus.

Androfin’i kasutatakse eesnäärme healoomulise suurenemise (hüperplaasia) raviks ja ohjamiseks. Ravim põhjustab suurenenud eesnäärme taandumist, parandab uriinivoolu, leevendab eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevaid sümptomeid ning vähendab ägeda kusepeetuse riski ja vajadust kirurgiliseks sekkumiseks.

2. Mida on vaja teada enne Androfin’i võtmist

Ärge võtke Androfin’i

kui olete finasteriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

kui te olete naine (vt ka lõik „Rasedus ja imetamine”).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Androfin’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui uriinivool on tugevalt takistatud ja teie põide jääb suur kogus jääkuriini, peab teid hoolikalt jälgima võimaliku uriinipeetuse suhtes.

Kui teie partner on rase või plaanib rasestuda (vt lõik „Rasedus ja imetamine“), peate seksuaalvahekorras kasutama kondoomi või teist rasedusest hoidumise barjäärimeetodit ravi ajal Androfin’iga, sest teie seemnevedelik võib sisaldada väheses koguses ravimit ja kahjustada loote sugunäärmete normaalset arengut.

Rääkige oma arstile, kui midagi eelpool toodust kehtib või kehtis teie kohta.

Enne ravi alustamist finasteriidiga ja ravi ajal tuleb teid kliiniliselt uurida (k.a eesnäärme kompamine sõrmega päraku kaudu) ning määrata prostata spetsiifiline antigeen (PSA) vereseerumis.

Meeleolumuutused ja depressioon

Androfin’iga ravitud patsientidel on teatatud meeleolumuutustest, k.a depressiivne meeleolu, depressioon ja harvem suitsidaalsest mõtlemisest. Kui teil on ükskõik milline loetletud sümptomitest, pidage nõu oma arstiga nii ruttu kui võimalik.

Lapsed ja noorukid

Androfin’i ei tohi manustada lastele.

Muud ravimid ja Androfin

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Märkimisväärseid koostoimeid ei ole leitud.

Androfin koos toidu ja joogiga

Androfin’i võib võtta koos toiduga või ilma.

Rasedus ja imetamine

Androfin on mõeldud ainult meestele ja naised ei tohi seda võtta.

Rase või rasestumisvõimeline naine ei tohi käsitseda Androfin’i peenestatud või katki murtud tablette. Kui rase naine, kes ootab poisslast, võtab finasteriidi suu kaudu või see imendub kehasse läbi naha, võib laps sündida väärarenenud suguelunditega. Tabletid on kaetud polümeerikattega, see välistab finasteriidiga kokkupuute kui tablett ei ole peenestatud või katki murtud. Kui rase naine puutub kokku purustatud või peenestatud Androfin’i tablettidega, teavitage sellest oma arsti.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Puuduvad andmed, et Androfin võiks mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.

Androfin sisaldab laktoosi (piimasuhkur)

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi võtmist konsulteerima oma arstiga.

3.Kuidas Androfin’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on 1 tablett üks kord ööpäevas (vastab 5 mg finasteriidile).

Õhukese polümeerikattega tablette võib võtta nii tühja kõhuga kui ka koos toiduga. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, neid ei tohi purustada ega närida.

Isegi kui paranemismärgid ilmnevad lühikese aja jooksul, võib olla vajalik vähemalt 6-kuuline ravi, et hinnata kas kasulik ravivastus on saavutatud.

Arst ütleb teile, kui kaua te peate jätkama ravi Androfin’iga. Ärge katkestage ravi varem, sest sümptomid võivad taastuda.

Maksatalitlusehäirega patsiendid

Puuduvad andmed Androfin’i kasutamise kohta kahjustatud maksatalitlusega patsientidel (vt ka lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“).

Neerutalitlusehäirega patsiendid

Annuse kohaldamine ei ole vajalik. Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole Androfin’i kasutamist uuritud.

Eakad patsiendid

Annuse kohaldamine ei ole vajalik.

Kui teil on tunne, et Androfin’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Androfin’i rohkem kui ette nähtud

Üleannustamise korral või kui laps on võtnud Androfin’i, teavitage kohe oma arsti.

Kui te unustate Androfin’i võtta

Kui te unustasite Androfin’i võtta, võtke see niipea kui teile meenub, aga kui läheneb juba järgmise annuse võtmise aeg, võtke see ette nähtud ajal ja jätke ununenud annus vahele.

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissagedus võib olla:

Väga sage

võib tekkida rohkem kui 1 kasutajal 10-st

Sage:

võib tekkida 1 kuni 10 kasutajal 100-st

Aeg-ajalt:

võib tekkida 1 kuni10 kasutajal 1000-st

Harv:

võib tekkida 1 kuni 10 kasutajal 10000-st

Väga harv:

võib tekkida vähem kui 1 kasutajal 10000-st

Teadmata:

sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on impotentsus ja sugutungi vähenemine. Need toimed ilmnevad tavaliselt ravikuuri alguses ning enamikul patsientidest ei kesta kaua, kui ravi jätkub.

Teavitage koheselt oma arsti mistahes muutustest rinnanäärmetes, nt kühmud, valu, rinnanäärmete suurenemine või eritis rinnanäärmest, sest need võivad olla tõsise haiguse, nt rinnanäärmevähi ilmingud.

Sage: sperma hulga vähenemine, impotentsus, sugutungi vähenemine.

Aeg-ajalt: lööve, ejakulatsiooni häired, rindade hellus, rinnanäärmete suurenemine.

Teadmata: südamelöökide tugevnemine, sügelemine, urtikaaria (nõgestõbi), ülitundlikkusreaktsioonid sh huulte ja näo turse, maksaensüümide aktiivsuse tõus, depressioon, sugutungi vähenemine, mis jätkus pärast ravi lõpetamist, valu munandites, impotentsus, mis jätkus pärast ravi lõpetamist, viljatus meestel ja/või halva kvaliteediga seemnevedelik.

Lõpetage Androfin’i kasutamine ja pöörduge kohe arsti poole kui teil tekib mis tahes järgnevatest sümptomitest (angioödeem): näo, keele või kõri turse; neelamisraskus; nõgestõbi või hingamisraskus.

Finasteriid võib mõjutada PSA analüüsi tulemust.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas Androfin’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud purgile ja pakendile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Androfin sisaldab

Toimeaine on finasteriid. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg finasteriidi.

Tableti sisu koostisosad on laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, preželatiniseeritud tärklis (maisi), naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat. Tableti katte koostisosad on hüpromelloos, mikrokristalliline tselluloos, makrogoolstearaat (tüüp I).

Kuidas Androfin välja näeb ja pakendi sisu

Androfin on valge, ümar, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett, diameetriga 7 mm, mille ühele küljele on sisse pressitud “F” ja “5”.

Blisterpakendid PVC/PVDC/Alumiinium: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 90, 100 tabletti. Purgid (HDPE): 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja G.L. Pharma GmbH Schlossplatz 1 8502 Lannach Austria

tel: +43 3136 825770 faks: +43 3136 81563

Tootjad

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

8502 Lannach

Austria

ja

Kern Pharma S.L

Poligono Ind.

Colon II - Venus, 72

08228 Terrassa

Hispaania

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Covalent OÜ

Pärnu mnt 102c, Tallinn 11312, Eesti

Tel: (+372) 6600945, faks: (+372) 6600946

Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2017.


RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Androfin, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg finasteriidi. INN. Finasteridum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 75 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valge, ümmargune, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett, diameetriga 7 mm, mille ühele küljele on sisse pressitud “F” ja “5”.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemise (eesnäärme maht üle 40 ml) ravi, et:

vähendada suurenenud eesnääret, parandada uriinivoolu ja leevendada haigusega kaasnevaid sümptomeid.

vähendada ägeda uriiniretentsiooni riski ja vajadust kirurgiliseks sekkumiseks, sh eesnäärme transuretraalset resektsiooni ja prostatektoomiat.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Ainult suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav annus on üks 5 mg tablett ööpäevas koos toiduga või ilma. Tablett tuleb koos piisava koguse veega tervena alla neelata, mitte poolitada ega purustada (vt lõik 6.6). Isegi kui paranemismärgid ilmnevad lühikese aja jooksul, on vajalik vähemalt 6-kuuline ravi, määramaks objektiivselt kindlaks, kas rahuldav ravivastus on saavutatud.

Annustamine maksapuudulikkuse korral

Maksapuudulikkusega patsientide kohta puuduvad andmed (vt lõik 4.4).

Annustamine neerupuudulikkuse korral

Erineva neerupuudulikkuse astmega (kreatiniini kliirens alates 9 ml/min) patsientide korral ei ole annuse kohandamine vajalik, sest vastavalt farmakokineetilistele uuringutele ei ole neerupuudulikkus näidanud kahjulikku mõju finasteriidi eritumisele. Finasteriidi kasutamist ei ole uuritud hemodialüüsi saavatel patsientidel.

Annustamine eakatele

Eakate patsientide korral ei ole annuse kohandamine vajalik, sest vastavalt farmakokineetilistele uuringutele on finasteriidi eritumise kiirus patsientidel vanuses üle 70 aasta ainult mõnevõrra aeglasem.

4.3Vastunäidustused

Androfin ei ole näidustatud naistele või lastele.

Androfin on vastunäidustatud järgnevatel juhtudel:

ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;

rasedus – kasutamine naistel, kes on rasedad või võivad rasestuda (vt lõik 4.6 „Fertiilsus, rasedus ja imetamine“; Kokkupuude finasteriidiga, risk meessoost lootele).

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üldised

Oluline on suure jääkuriini koguse ja/või märkimisväärse uriinivoolu häirega patsiente hoolikalt jälgida, et vältida obstruktiivseid tüsistusi. Valikuks on kirurgiline ravi.

Toime PSA-le ja eesnäärmevähi avastamine

Kliinilist kasu 5 mg finasteriidiga ravitud eesnäärmevähiga patsientidel ei ole veel näidatud. Eesnäärme healoomulise suurenemisega patsiente, kellel on prostata-spetsiifilise antigeeni (PSA) sisaldus vereseerumis tõusnud, jälgiti kontrollitud kliinilistes uuringus, kus korduvalt määrati PSA väärtused ja teostati prostata biopsia. Nendes eesnäärme healoomulise suurenemise uuringutes ei mõjutanud 5 mg finasteriidi eesnäärmevähi avastamist ja eesnäärmevähi üldine esinemissagedus ei erinenud märkimisväärselt 5 mg finasteriidi või platseebot saanud patsientidel.

Enne ravi alustamist 5 mg finasteriidiga ja seejärel perioodiliselt ravi käigus on soovitatav patsienti manuaalselt rektaalselt uurida ning teha teisi eesnäärmevähi uuringuid. Eesnäärmevähi avastamiseks kasutatakse ka vereseerumi PSA määramist. Üldiselt, kui pärast PSA määramist saadakse vastuseks algväärtus PSA>10 ng/ml (Hybritech), vajab see viivitamatult edasist uuringut ja tuleb kaaluda biopsia vajadust; kui PSA väärtus jääb vahemikku 4…10 ng/ml, on mõistlik patsienti edasi uurida. PSA väärtused võivad märkimisväärses ulatuses olla sarnased nii eesnäärmevähiga kui ka ilma vähita meestel. Seega meestel, kellel on eesnäärme healoomuline suurenemine, ei välista normaalsed PSA väärtused eesnäärmevähki, sõltumata ravist 5 mg finasteriidiga. PSA algväärtus <4 ng/ml ei välista eesnäärmevähi olemasolu.

5 mg finasteriidi põhjustab eesnäärme healoomulise suurenemisega patsientidel PSA sisalduse vähenemist seerumis ligikaudu 50% võrra isegi eesnäärmevähi olemasolul. PSA sisalduse hindamisel tuleb arvestada, et 5 mg finasteriidiga ravitavatel eesnäärme healoomulise suurenemisega patsientidel PSA sisaldus langeb. PSA sisalduse vähenemine seerumis ei välista samaaegset eesnäärmekasvaja olemasolu. See vähenemine on oodatav kõikide PSA väärtuste osas, kuigi see võib isikuti erineda. Rohkem kui 3000 patsiendiga läbi viidud 4 aastat kestnud topeltpimemeetodil platseebokontrolliga finasteriidi pikaajalise efektiivsuse ja ohutuse uuringu (ingl placebo-controlled finasteride Long-Term Efficacy and Safety Study, PLESS) andmete analüüs kinnitas, et PSA väärtused peaksid olema patsientidel, keda on ravitud 5 mg finasteriidiga 6 kuud või kauem, kahekordistunud, võrreldes ravi mittesaanud meeste tavaliste PSA väärtustega. Selline täpsustus säilitab PSA uuringu sensitiivsuse ja spetsiifilisuse ning võimaldab avastada eesnäärmekasvajat.

Igat kestvat PSA väärtuse suurenemist 5 mg finasteriidiga ravitaval patisendil tuleb hoolikalt hinnata, kaaludes ka võimalikku puudulikku ravikoostööd 5 mg finasteriidi manustamisel.

5 mg finasteriidi ei vähendada märkimisväärselt vaba PSA protsentuaalset osakaalu (vaba PSA ja kogu PSA suhe). Vaba PSA ja kogu PSA suhe jääb püsivaks, isegi 5 mg finasteriidi mõjul. Kui vaba PSA protsenti kasutatakse eesnäärmevähi kindlaks tegemiseks, ei ole vajalik selle väärtusi korrigeerida.

Ravimi/laboratoorsete uuringute koostoimed

Toime PSA väärtustele

PSA kontsentratsioon seerumis on korrelatsioonis patsiendi vanuse ja eesnäärme mahuga ning eesnäärme maht on korrelatsioonis patsiendi vanusega. PSA kontsentratsiooni määramisel tuleb arvesse võtta, et PSA väärtused on 5 mg finasteriidiga ravitavatel patsientidel väiksemad. Enamikul patsientidest täheldatakse esimestel ravikuudel PSA kontsentratsiooni kiiret langust; pärast seda PSA kontsentratsioon stabiliseerub uuel tasemel. Ravijärgne tase on ligikaudu pool ravieelsest väärtusest. Seetõttu tuleb 5 mg finasteriidiga kuus kuud või kauem ravitud patsientidel PSA väärtused kahekordistada, et võrrelda neid normivahemikega ravi mittesaanud meestel. Kliiniliseks tõlgendamiseks vt lõik 4.4 „Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“; Toime PSA-le ja eesnäärmevähi avastamine.

Rinnanäärmevähk meestel

Kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgselt on kirjeldatud rinnanäärmevähki 5 mg finasteriidiga ravitavatel meestel. Arstid peavad juhendama oma patsiente vajadusest koheselt teavitada mistahes rinnanäärme muutusest, nt kühm, valu, günekomastia või eritis nibust.

Meeleolumuutused ja depressioon

Patsientidel, kes on saanud ravi 5 mg finasteriidiga, on teatatud meeleolumuutustest, k.a depressiivne meeleolu, depressioon ja harvem suitsidaalsest mõtlemisest. Patsiente peab jälgima psühhiaatriliste sümptomite suhtes ning nende tekkimise korral peab patsiente juhendama pöörduma arsti vastuvõtule.

Kasutamine lastel

Androfin ei ole näidustatud lastele.

Ohutuse ja efektiivsuse andmed laste kohta puuduvad.

Laktoos

Tablett sisaldab laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Maksapuudulikkus

Finasteriidi farmakokineetikat maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliiniliselt olulisi koostoimeid ei ole tuvastatud. Finasteriid biotransformeerub peamiselt tsütokroom P450 3A4-ga seotud ensüümsüsteemi kaudu, kuid märkimisväärselt seda mõjutamata. Kuigi finasteriidi puhul hinnatakse teiste ravimite farmakokineetika mõjutamise riski väikseseks, on võimalik, et tsütokroom P450 3A4 inhibiitorid ja indutseerijad avaldavad mõju finasteriidi kontsentratsioonile vereplasmas. Ohutusandmete põhjal ei ole see suurenemine samaaegse inhibiitorite kasutamise tõttu tõenäoliselt kliiniliselt oluline. Järgnevaid aineid uuriti inimestel ja ei leitud kliiniliselt olulisi koostoimeid: propranolool, digoksiin, glibenklamiid, varfariin, teofülliin ja fenasoon.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Androfin on vastunäidustatud rasedatel või rasestuda võivatel naistel (vt lõik 4.3 „Vastunäidustused“).

Kuna II tüüpi 5-alfa-reduktaasi inhibiitorid pärsivad testosterooni muundumist dihüdrotestosterooniks, võivad seda tüüpi ravimid (sh finasteriid) põhjustada rasedatele naistele manustamisel meessoost loodete väliste suguelundite väärarenguid.

Kokkupuude finasteriidiga – risk meessoost lootele.

Rasedad või rasestuda võivad naised ei tohi käsitleda Androfin’i peenestatud või katki murtud tablette finasteriidi võimaliku imendumise tõttu ja sellega seotud võimaliku riski tõttu meessoost lootele (vt lõik 4.6 „Fertiilsus, rasedus ja imetamine“). Androfin tabletid on kaetud polümeerikattega ning tavakasutamisel, kui tabletti pole peenestatud või katki murtud, on kontakt aktiivse toimeainega välistatud.

Uuritavatel, kellele manustati finasteriidi 5 mg/ööpäev, on spermas tuvastatud väike kogus finasteriidi. Ei ole teada, kas ema kokkupuude finasteriidiga ravitud patsiendi spermaga võib kahjustada meessoost loodet. Kui patsiendi seksuaalpartner on rase või võib rasestuda, on patsiendil soovitav vältida oma sperma kokkupuudet partneriga.

Imetamine

Androfin ei ole näidustatud naistele. Ei ole teada, kas finasteriid eritub rinnapiima.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Andmed finasteriidi toime kohta autojuhtimisele või masinate käsitsemise võimele puuduvad.

4.8Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on impotentsus ja libiido langus. Need kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt ravikuuri alguses ning enamikul patsientidest mööduvad ravi käigus.

Kliinilistes uuringutes ja/või turuletulekujärgselt 5 mg finasteriidiga ja/või finasteriidi väiksemate annustega täheldatud kõrvaltoimed on loetletud allpool olevas tabelis.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgnevalt:

Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100 kuni <1/10)

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)

Harv (≥1/10000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Turuletulekujärgselt täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa määrata, kuna need pärinevad spontaansetest teatistest.

Organsüsteemi klass

Esinemissagedus: kõrvaltoime

Immuunsüsteemi häired

Teadmata: ülitundlikkusreaktsioonid, nt angioödeem (sh huulte,

 

keele, kõri ja näo turse)

Psühhiaatrilised häired

Sage: libiido langus

 

Teadmata: depressioon, libiido langus, mis jätkus pärast ravi

 

lõpetamist

Südame häired

Teadmata: palpitatsioon

Maksa ja sapiteede häired

Teadmata: maksaensüümide aktiivsuse tõus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: lööve

 

Teadmata: sügelus, urtikaaria

Reproduktiivse süsteemi ja

Sage: impotentsus

rinnanäärme häired

Aeg-ajalt: ejakulatsioonihäire, rinnanäärmete tundlikkus,

 

rinnanäärmete suurenemine

 

Teadmata: munandite valulikkus, erektsioonihäired, mis

 

jätkusid pärast ravi lõpetamist; meeste viljatus ja/või halva

 

kvaliteediga seemnevedelik

Uuringud

Sage: ejakulaadi koguse vähenemine

Lisaks on täheldatud kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt rinnanäärmevähki meestel (vt lõik 4.4).

Eesnäärme sümptomite medikamentoosne ravi (Medical Therapy of Prostate Symptoms- MTOPS)

MTOPS-uuringus võrreldi finasteriidi 5 mg/ööpäev (n=768), doksasosiini 4 või 8 mg/ööpäev (n=756), kombineeritud ravi finasteriidiga 5 mg/ööpäev ja doksasosiiniga 4 või 8 mg/ööpäev (n=786) ning platseebot (n=737). Selles uuringus oli kombinatsioonravi ohutuse ja taluvuse profiil üldiselt kooskõlas üksikkomponentide omaga. Ejakulatsioonihäirete esinemissagedus kombinatsioonravi saavatel patsientidel oli võrreldav kahe monoravi korral esinenud kõrvaltoimete esinemissageduste summaga.

Muud pikaajalise kasutuse andmed

Seitse aastat kestnud platseebokontrolliga uuringust, milles osales 18882 tervet meest, kellest 9060 kohta olid analüüsimiseks saadaval eesnäärme nõelbiopsia andmed, tuvastati eesnäärmevähk 803 (18,4%) 5 mg finasteriidiga ravitud mehel ja 1147 (24,4%) platseebot saanud mehel. 5 mg finasteriidi rühmas oli 280 mehel (6,4%) eesnäärmevähk Gleasoni näiduga 7...10 (tuvastatuna nõelbiopsiaga), võrreldes 237 mehega (5,1%) platseeborühmas. Täiendavad analüüsid viitavad sellele, et 5 mg finasteriidi rühmas täheldatud kõrge diferentseerumisastmega eesnäärmevähi levimuse tõus võib olla seletatav paremast avastamisest tuleneva võimendumisdefektiga, mis on tingitud 5 mg finasteriidi mõjust eesnäärme suurusele. Selles uuringus üldse diagnoositud eesnäärmevähi juhtudest liigitati ligikaudu 98% intrakapsulaarseteks (staadium T1 või T2). Gleasoni näidu 7...10 andmete kliiniline tähtsus ei ole teada.

Laboratoorsete uuringute tulemused

PSA laboratoorsete andmete hindamisel tuleb arvestada sellega, et finasteriidiga ravitud patsientidel on PSA sisaldus langenud (vt lõik 4.4 „Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Patsiendid on saanud finasteriidi ühekordseid annuseid kuni 400 mg ja korduvaid annuseid kuni 80 mg ööpäevas kolm kuud ilma kõrvaltoimete tekkimiseta. Finasteriidi üleannustamise korral spetsiifilist ravi ei soovitata.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: testosteroon-5-alfareduktaasi inhibiitorid.

ATC-kood: G04CB01

Finasteriid on sünteetiline 4-asasteroid, mis on spetsiifiline intratsellulaarse II tüüpi 5-alfareduktaasi ensüümi inhibiitor. See ensüüm metaboliseerib testosterooni tugevama toimega androgeeniks – dihüdrotestosterooniks (DHT). Selleks, et normaalselt funktsioneerida ja kasvada, sõltub eesnääre ja järelikult ka hüperplastiline eesnäärmekude testosterooni muutumisest DHT-ks. Finasteriidil puudub afiinsus androgeeni retseptori suhtes.

Kliinilised uuringud näitavad DHT taseme 70% kiiret langust seerumis, mis tingib ka eesnäärme mahu vähenemise. Kolme kuu möödudes väheneb eesnäärme maht ligikaudu 20%; vähenemine jätkub, jõudes ligikaudu 27% 3 aasta pärast. Märkimisväärne kahanemine leidis aset periuretraalses tsoonis vahetult kusiti ümbruses. Urodünaamilised mõõtmised on samuti kinnitanud märkimisväärset detruusori pinge vähenemist obstruktsiooni vähenemise tulemusena.

Uriinivoolu maksimumkiirus ja sümptomid paranevad ravieelse olukorraga võrreldes märkimisväärselt mõne nädala pärast. Erinevusi platseebost on täheldatud vastavalt 4 ja 7 kuuga.

Kõik efektiivsuse parameetrid on säilinud 3-aastase jälgimisperioodi jooksul.

Nelja-aastase ravi mõjud finasteriidiga ägeda kusepeetuse esinemissagedusele, kirurgilise sekkumise vajadusele, sümptomite määrale ja prostata mahule

Kliinilistes uuringutes eesnäärme healoomulise suurenemise mõõdukate kuni raskete sümptomitega patsientidel, kellel eesnääre oli rektaalsel sõrmpalpatsioonil suurenenud ning jääkuriini kogus oli väike, vähendas finasteriid nelja aasta jooksul ägedat uriinipeetust 7/100-lt 3/100-le ning vajadust kirurgiliseks sekkumiseks (TURP või prostatektoomia) 10/100-lt 5/100-le. See vähenemine seondus QUASI-AUA sümptomite punktisumma (vahemik 0…34) 2-punktise paranemisega, eesnäärme suuruse püsiva vähenemisega (ligikaudu 20%) ja uriinivoolu püsiva paranemisega.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Finasteriidi biosaadavus on ligikaudu 80%. Finasteriidi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse ligikaudu 2 tundi pärast ravimi manustamist ja imendumine on lõppenud 6...8 tunni pärast.

Jaotumine

Seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 93%.

Ravimi vereplasmakliirens on ligikaudu 165 ml/min (70…279 ml/min) ja jaotusruumala 76 liitrit (44…96 l). Korduval annustamisel on täheldatud finasteriidi kuhjumist vähesel määral. Pärast 5 mg finasteriidi ööpäevast annust arvutati madalaimaks finasteriidi tasakaalukontsentratsiooniks

8…10 ng/ml, mis püsib aja jooksul stabiilsena.

Biotransformatsioon

Finasteriid biotransformeerub maksas. Finasteriid ei mõjuta oluliselt tsütokroom P 450 ensüümsüsteemi. On leitud kaks metaboliiti, millel on nõrk 5-alfa-reduktaasi inhibeeriv toime.

Eritumine

Poolväärtusaeg vereplasmas on keskmiselt 6 tundi (4…12 tundi; meestel vanuses >70 aastat: 8 tundi, vahemikus 6…15 tundi). Pärast isotoop-märgistatud finasteriidi manustamist eritus ligikaudu 39% (32%…46%) annusest uriiniga metaboliitidena. Praktiliselt muutumata kujul ravimit uriiniga ei eritunud. Ligikaudu 57% (51%…64%) koguannusest eritub roojaga.

Neerutalitluse kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens kuni 9 ml/min) finasteriidi eritumises erinevusi ei täheldatud (vt lõik 4.2).

Finasteriid läbib hematoentsefaalbarjääri. Ravitud patsientide seemnevedelikus on täheldatud väikesi finasteriidi koguseid. Kahes uuringus, kus tervetele vabatahtlikele (n=69) manustati finasteriidi

5 mg/ööpäev 6…24 nädala jooksul, oli finasteriidi kontsentratsioon seemnevedelikus alates määramatust (<0,1 ng/ml) kuni 10,54 ng/ml. Varasemates uuringutes, kus kasutati väiksema tundlikkusega määramisi, oli finasteriidi kontsentratsioon 16 isikul, kellele manustati finasteriidi

5 mg/ööpäev, alates määramatust (<1,0 ng/ml) kuni 21 ng/ml. Seega, lähtudes 5-ml ejakulaadi mahust, on finasteriidi kogus seemnevedelikus hinnanguliselt 50…100 korda väiksem kui finasteriidi annus (5 mikrogrammi), mis ei avalda ringlevale DHT väärtusele inimesel mingit toimet (vt ka lõik 5.3).

Kroonilise neerukahjustusega patsientidel, kelle kreatiniinkliirens oli 9...55 ml/min, ei erinenud C-finasteriidi üksikannuse eritumine tervete vabatahtlike omast. Ka seonduvus plasmavalkudega ei olnud neerukahjustusega patsientidel erinev. Osa metaboliite, mis harilikult eritusid neerude kaudu, eritusid nüüd väljaheitega. Seega ilmneb, et väljaheitega eritumine suureneb samaväärselt metaboliitide uriiniga eritumise vähenemisega. Dialüüsi mittesaavatel neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja annust korrigeerida.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes isaste rottidega täheldati eesnäärme ja seemnepõikeste kaalu vähenemist, vähenenud sekretsiooni sugunäärmetest ja vähenenud fertiilsuse indeksit (mis on tingitud finasteriidi primaarsest farmakoloogilisest toimest). Selle leiu kliiniline tähtsus ei ole teada.

Sarnaselt teiste 5-alfareduktaasi inhibiitoritega, täheldati isastel rotiloodetel feminisatsiooni tunnuseid, kui gestatsiooniperioodil oli manustatud finasteriidi. Finasteriidi intravenoosne manustamine tiinetele reesusahvidele suurtes annustes kuni 800 ng/ööpäev kogu embrüonaalse ja loote arengu perioodi jooksul ei põhjustanud isaste loodete väärarenguid. See annus on ligikaudu 60...120 korda suurem hinnangulisest kogusest seemnevedelikus mehel, kellele on manustatud 5 mg finasteriidi, millega rase naine võib seemnevedeliku vahendusel kokku puutuda. Inimloote arengu reesusmudelis põhjustas finasteriidi manustamine tiinetele ahvidele 2 mg/kg/ööpäev suu kaudu (süsteemne saadavus (AUC) ahvidel pisut (3 korda) kõrgem kui mehel, kellele on manustatud 5 mg finasteriidi, või ligikaudu 1…2 miljonit korda rohkem kui finasteriidi hinnanguline kogus seemnevedelikus) välissuguelundite väärarendeid isasloodetel. Isasloodetel teisi väärarenguid ei täheldatud ja emasloodetel ei täheldatud ühegi annuse korral väärarenguid seoses finasteriidi raviga.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Laktoosmonohüdraat

Mikrokristalliline tselluloos

Preželatiniseeritud tärklis (maisi)

Naatriumtärklisglükolaat, tüüp A

Magneesiumstearaat

Naatriumlaurüülsulfaat

Tableti kate:

Hüpromelloos

Mikrokristalliline tselluloos

Makrogoolstearaat (tüüp I)

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Blisterpakendid PVC/PVDC/Alumiinium: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 90, 100 tabletti pakendis. Purgid (HDPE): 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Naised, kes on rasedad või plaanivad rasestuda, ei tohi käsitseda purustatud või katkisi finasteriidi tablette ravimi võimaliku imendumise ja sellega kaasneva võimaliku ohu tõttu meessoost lootele (vt lõik 4.6).

7.MÜÜGILOA HOIDJA

G.L. Pharma Gesellschaft m.b.H.

Schlossplatz 1,

A-8502 Lannach

Austria

8.MÜÜGILOA NUMBER

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 09.03.2007

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.05.2010

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Detsember 2017