Zelys - närimistablett (1,25mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

VETERINAARRAVIMI NIMETUS

Zelys, 1,25 mg närimistabletid koertele

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab:

Abiained:

Abiainete täielik loetelu on esitatud lõigus 6.1.

RAVIMVORM

Närimistablett.

Ümmargune beež kuni helepruun tablett, millel on kaks poolitusjoont ühel küljel. Tablette saab jagada kaheks võrdseks osaks.

KLIINILISED ANDMED

.Loomaliigid

Koer.

.Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid

Südameklappide puudulikkusest (mitraalklapi ja/või kolmikhõlmklapi regurgitatsioon) või dilatatiivsest kardiomüopaatiast tuleneva südame paispuudulikkuse raviks koertel (vt ka lõik 4.9).

Dilatatiivse kardiomüopaatia raviks prekliinilises staadiumis (asümptomaatiline vasaku vatsakese lõppsüstoolse ja -diastoolse läbimõõdu suurenemisega) dobermannidel pärast südamehaiguse ehhokardiograafilist diagnoosimist (vt lõike 4.4 ja 4.5).

Müksomatoosse mitraalklapi haiguse (MMVD) raviks prekliinilises staadiumis (asümptomaatiline mitraalklapi süstoolse kahina ja südame suurenemise tunnustega) koertel, et aeglustada südamepuudulikkuse kliiniliste sümptomite teket (vt lõike 4.4 ja 4.5).

.Vastunäidustused

Mitte kasutada pimobendaani hüpertroofiliste kardiomüopaatiate korral ega haiguste puhul, mille korral südame väljutusmahtu ei ole võimalik parandada funktsionaalsetel või anatoomilistel põhjustel (nt aordistenoos).

Pimobendaan metaboliseerub peamiselt maksa kaudu, mistõttu ei tohi seda kasutada raskekujulise maksafunktsiooni kahjustusega koertel (vt ka lõik 4.7).

.Erihoiatused iga loomaliigi kohta

Ravimit ei ole testitud kodade virvenduse või püsiva ventrikulaarse tahhükardiaga dobermannidel asümptomaatilise dilatatiivse kardiomüopaatia korral.

Ravimit ei ole testitud asümptomaatilise müksomatoosse mitraalklapi haigusega koertel, kellel on tähelepanuväärne supraventrikulaarne ja/või ventrikulaarne tahhüarütmia.

.Ettevaatusabinõud

Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel

Diabetes mellitus’t põdevatel koertel tuleb ravi ajal regulaarselt määrata veresuhkru taset. Kasutamiseks dilatatiivse kardiomüopaatia (asümptomaatiline vasaku vatsakese lõppsüstoolse ja - diastoolse läbimõõdu suurenemisega) prekliinilises staadiumis tuleb diagnoos panna põhjaliku südameuuringu käigus (sh ehhokardiograafiline uuring ja võimaluse korral Holter-uuring). Kasutamiseks müksomatoosse mitraalklapi haiguse prekliinilises staadiumis (staadium B2 ACVIM-i konsensuse järgi: asümptomaatiline müksomatoossest mitraalklapi haigusest tuleneva mitraalklapi kahinaga (aste ≥ 3/6) ja kardiomegaaliaga) tuleb diagnoos panna põhjaliku füüsilise läbivaatuse ja südameuuringu käigus, mis peab hõlmama ehhokardiograafiat või radioloogilisi uuringuid, vastavalt vajadusele (vt ka lõik 5.1).

Pimobendaaniga ravitavatel koertel on soovitatav jälgida südame funktsiooni ja morfoloogiat (vt ka lõik 4.6).

Närimistabletid on maitsestatud. Juhusliku allaneelamise vältimiseks hoida tablette loomadele kättesaamatus kohas.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Juhuslikul ravimi allaneelamisel pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.

Pärast kasutamist pesta käed.

Nõuanne arstile: ravimi juhuslikul allaneelamisel, eriti lapse puhul, võib tekkida tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, näo õhetus ja peavalu.

Keerata pudeli kork kohe pärast vajaliku arvu tablettide väljavõtmist korralikult kinni.

.Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)

Harvadel juhtudel võib esineda kerget positiivset kronotroopset toimet (südame löögisageduse kiirenemine) ja oksendamist. Need kõrvaltoimed on annusest sõltuvad ja neid saab vältida annuse vähendamisega.

Harvadel juhtudel võib esineda mööduvat kõhulahtisust, anoreksiat või letargiat.

Kuigi seos pimobendaaniga ei ole selgelt kindlaks tehtud, võib väga harvadel juhtudel esineda primaarsele hemostaasi häirele viitavaid nähte (täppverevalumid limaskestadel, nahaalused verejooksud). Ravi katkestamisel need nähud kaovad.

Harvadel juhtudel on mitraalklapi haigusega koerte pikaajalise pimobendaaniga ravi korral täheldatud mitraalklapi regurgitatsiooni suurenemist.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgnevalt:

.Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil

• väga sage (kõrvaltoime(d) ilmnes(id) rohkem kui 1l loomal 10st ravitud loomast)
• sage (rohkem kui 1l, kuid vähem kui 10l loomal 100st ravitud loomast)
• aegajalt (rohkem kui 1l, kuid vähem kui 10l loomal 1000st ravitud loomast)
• harv (rohkem kui 1l, kuid vähem kui 10l loomal 10000st ravitud loomast)
• väga harv (vähem kui 1l loomal 10000st ravitud loomast, kaasa arvatud üksikjuhud).

Laboratoorsed uuringud rottidel ja küülikutel ei ole näidanud teratogeenset ega fetotoksilist toimet. Siiski on need uuringud näidanud, et suurte annuste puhul avaldab pimobendaan maternotoksilist ja embrüotoksilist toimet ning eritub piima.

Veterinaarravimi ohutust tiinetel või imetavatel koertel ei ole hinnatud. Kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.

.Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Farmakoloogilistes uuringutes ei täheldatud koostoimeid südameglükosiidi strofantiini ja pimobendaani vahel.

Pimobendaani poolt esile kutsutud südame kontraktiilsuse suurenemist leevendavad kaltsiumi antagonistid verapamiil ja diltiaseem ning β-antagonist propranolool.

.Annustamine ja manustamisviis

Mitte ületada soovitatavat annust.

Enne raviga alustamist tuleb õige annuse tagamiseks võimalikult täpselt kindlaks määrata looma kehamass.

Tabletid tuleb manustada suukaudselt annuses 0,2...0,6 mg pimobendaani 1 kg kehamassi kohta ööpäevas.

Eelistatav ööpäevane annus on 0,5 mg pimobendaani 1 kg kehamassi kohta. Annus tuleb jagada kaheks manustamiskorraks (mõlemad annused 0,25 mg/kg kehamassi kohta), kasutades tervete, poolikute või veerandiktablettide sobivat kombinatsiooni.

Pool annust manustatakse hommikul ja teine pool umbes 12 tundi hiljem.

Iga annus tuleb manustada umbes üks tund enne söötmist. Loom võtab tableti vabatahtlikult või see tuleb asetada keelejuure peale.

See vastab ühele 1,25 mg närimistabletile hommikul ja ühele 1,25 mg närimistabletile õhtul 5 kg kehamassi kohta.

5 ja 10 mg tablette saab jagada neljaks, 1,25 mg tablette saab jagada kaheks.

Ravimit võib kasutada koos diureetilise raviga, nt furosemiidiga.

. Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel

Üleannustamise korral võib esineda positiivne kronotroopne toime, oksendamine, apaatia, ataksia, südamekahinad või hüpotensioon. Sellisel juhul tuleb annust vähendada ja alustada sobiva sümptomaatilise raviga.

Tervete beagle-tõugu koerte pikaajalise (6 kuud) ravi tulemusena 3- ja 5-kordse soovitatava annusega täheldati mõnel koeral mitraalklapi paksenemist ja vasaku vatsakese hüpertroofiat. Need muutused tulenevad ravimi farmakodünaamikast.

. Keeluaeg (-ajad)

Ei rakendata.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline rühm: südametegevust stimuleerivad ained, v.a südameglükosiidid, fosfodiesteraasi inhibiitorid

ATCvet kood: QC01CE90

.Farmakodünaamilised omadused

Bensimadasooli-püridasinooni derivaat pimobendaan on mittesümpatomimeetiline mitteglükosiidne inotroopne aine, millel on tugevalt vasodilatatiivne toime.

Pimobendaani müokardi stimuleerivat toimet vahendavad kaks toimemehhanismi: südame müofilamentide kaltsiumitundlikkuse suurenemine ja fosfodiesteraasi (III tüüp) inhibeerimine. Samuti avaldab see vasodilateerivat toimet, inhibeerides fosfodiesteraas III toimet. Seega ei vallanda ravim positiivset inotropismi südameglükosiididega sarnase toimemehhanismiga ega sümpatomimeetiliselt.

Sümptomaatilise klappide puudulikkuse ravi korral koos furosemiidiga parandas ravim ravitud koertel elukvaliteeti ja pikendas nende eeldatavat eluiga.

Sümptomaatilise dilatatiivse kardiomüopaatia piiratud arvu juhtude korral furosemiidi, enalapriili ja digoksiiniga koos kasutades parandas ravim ravitud koertel elukvaliteeti ning pikendas nende eeldatavat eluiga.

363 prekliinilise müksomatoosse mitraalklapi haigusega koera randomiseeritud ja platseebokontrollitud uuringus vastasid kõik koerad järgmistele kaasamiskriteeriumitele: vanus ≥ 6 aastat, kehamass vahemikus ≥ 4,1 kuni ≤ 15 kg, iseloomulik mõõdukas kuni tugev (≥ 3/6 aste) süstoolne südamekahin maksimaalse intensiivsusega mitraalklapi kohal, kaugelearenenud müksomatoosse mitraalklapi haiguse (MMVD) ehhokardiograafilised leiud, mis olid määratletud kui iseloomulikud klapikahjustused mitraalklapi piirkonnas, vasaku koja ja vasaku vatsakese dilatatsiooni ehhokardiograafilised leiud ning kardiomegaalia radioloogilised leiud (selgroolülide-südame suhe (VHS) > 10,5). Mediaanaeg südamepuudulikkuse kliiniliste sümptomite tekkimiseni või kardiaalse surma / eutanaasiani pikenes nendel koertel ligikaudu 15 kuu võrra.

Lisaks vähenes pimobendaaniga ravitud prekliinilises staadiumis müksomatoosse mitraalklapi haigusega koertel südame suurus.

Pikenes ka kõigi pimobendaani saavate koerte üldine elulemus ligikaudu 170 päeva võrra, sõltumata surmapõhjusest (kardiaalne surm/eutanaasia või mittekardiaalne surm/eutanaasia).

Enne kongestiivse südamepuudulikkuse (CHF) tekkimist saabus südamehaiguse tagajärjel surm või toimus eutanaasia pimobendaani rühmas 15 koeral ja platseebo rühmas 12 koeral. Pimobendaani rühma koerad osalesid uuringus kauem (347,4 patsiendiaastat) kui platseebo rühma koerad (267,7 patsiendiaastat), mistõttu oli esinemissagedus nende korral väiksem.

Dilatatiivse kardiomüopaatiaga prekliinilises staadiumis (asümptomaatiline vasaku vatsakese lõppsüstoolse ja -diastoolse diameetri suurenemisega, pärast ehhokardiograafilist diagnoosimist) dobermannide randomiseeritud ja platseebokontrollitud uuringus pikenes pimobendaaniga ravitud koertel südame paispuudulikkuse tekkimise või äkksurmani kuluv aeg ning pikenes nende elulemus. Lisaks vähenes pimobendaaniga ravitud prekliinilises staadiumis dilatatiivse kardiomüopaatiaga koertel südame suurus. Efektiivsust hinnati 19 (39-st) ja 25 (37-st) koera andmete alusel, kellel saavutati vastavalt pimobendaani rühmas ja platseebo rühmas efektiivsuse esmane tulemusnäitaja.

.Farmakokineetilised andmed

Imendumine

Pärast pimobendaani suukaudset manustamist on toimeaine absoluutne biosaadavus 60...63%. Kuna biosaadavus väheneb märgatavalt kui pimobendaani manustatakse koos toiduga või vahetult pärast söötmist, soovitatakse ravimit manustada ligikaudu 1 tund enne söötmist.

Pärast pimobendaani suukaudset manustamist annuses 0,25 mg/kg kehamassi kohta oli maksimaalne plasmakontsentratsioon 17,4 µg/l (keskmine CMAX) ja AUC oli 20,9 h*µg/l (keskmine ).T0-AUC

Jaotumine

Jaotusmaht on 2,6 l/kg, mis näitab, et pimobendaan jaotub kiiresti kudedesse. Keskmine seonduvus plasmaproteiinidega on 93%.

Metabolism

Ühend demetüleeritakse oksüdatsiooni teel peamiseks aktiivseks metaboliidiks (UD-CG 212). Edasised metaboolsed etapid on UD-CG 212 II faasi konjugaadid, peamiselt glükuroniidid ja sulfaadid.

Eritumine

Pimobendaani eritumise poolvääärtusaeg plasmas on 0,4 tundi, mis vastab kõrgele kliirensile 90 ml/min/kg ja lühikesele keskmisele residentsusajale 0,5 tundi.

Peamine aktiivne metaboliit eritub plasmast eritumise poolväärtusajaga 2,0 tundi. Peaaegu kogu annus eritub väljaheitega.

FARMATSEUTILISED ANDMED

.Abiainete loetelu

Kolloidne veevaba ränidioksiid Steariinhape

Kopovidoon Naatriumkroskarmelloos Õunhape

Maisitärklis Mikrokristalliline tselluloos Laktoosmonohüdraat

Kuivatatud pärm (Saccharomyces cerevisiae) Seamaksa pulber

.Sobimatus

Ei kohaldata.

.Kõlblikkusaeg

Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 2 aastat.

Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 2 kuud.

.Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Hoida pudelit tihedalt suletuna niiskuse eest kaitstult.

.Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis

Tabletid on suure tihedusega polüetüleenist pudelites, millel on polüpropüleenist lapsekindel twist-off kork. 1,25 mg tabletid 35 ml pudelis, mis sisaldab 60 tabletti.

6.6.Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel

Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Ceva Santé Animale 10, av. de la Ballastière 33500 Libourne

Prantsusmaa

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 27.02.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2018

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.