Zolpidem sandoz 10 mg - õhukese polümeerikattega tablett (10mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Zolpidem Sandoz 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg zolpideemtartraati, mis vastab 8,03 mg zolpideemile.

INN. Zolpidemum

Teadaolevat toimet omav abiaine

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 55 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tabletid.

Valged piklikud kaksikkumerad poolitusjoonega tabletid.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Zolpideem on näidustatud unetuse lühiajaliseks raviks täiskasvanutel, kui unetus tekitab töövõimetust või põhjustab patsiendil väljendunud pingeseisundit.

Märkus. Bensodiasepiinid või bensodiasepiinitaolised ained on näidustatud ainult sellisel juhul, kui häire on raske, töövõimetust põhjustav või patsiendile väga kurnav.

Annustamine ja manustamisviis

Ravi peab olema võimalikult lühiajaline. Tavaliselt kestab ravi mõnest päevast kahe nädalani ning võib kesta maksimaalselt koos annuse vähendamisega kuni neli nädalat. Annuse vähendamist tuleb individuaalselt kohandada.

Teatavatel juhtudel võib vajalikuks osutuda maksimaalse raviperioodi pikendamine. Sellisel juhul ei tohi see toimuda ilma patsiendi staatuse uue hindamiseta.

Ravimit tuleb manustada koos vedelikuga vahetult enne magamaminekut.

Täiskasvanud

Ravim tuleb manustada korraga ja seda ei tohi samal öösel uuesti võtta.

Soovitatav ööpäevane annus täiskasvanuile on 10 mg, mis tuleb võtta vahetult enne magamaminekut. Ravim tuleb võtta korraga ja seda ei tohi samal öösel uuesti manustada. Kasutada tuleks zolpideemi väikseimat toimivat annust, ööpäevane annus kokku ei tohi ületada 10 mg.

Eakad

Eakatele või halvas üldseisundis patsientidele, kes võivad olla zolpideemi toimetele eriti tundlikud on soovitatav annus 5 mg. Ööpäevane annus sellel patsientide grupil ei tohi ületada 10 mg.

Lapsed

Zolpideemi ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, sest puuduvad andmed kasutamise kohta selles vanuserühmas. Tõestatud andmed platseebokontrolliga kliinilistest uuringutest on esitatud lõigus 5.1.

Maksapuudulikkus

Maksapuudulikkuse korral on zolpideemi kliirens ja metabolism aeglustunud, mistõttu neil patsientidel on soovitatav alustada annusega 5 mg. Annust võib suurendada kuni 10 mg-ni ainult juhul, kui kliiniline vastus ravile on ebapiisav ning ravimit talutakse hästi.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Uneapnoe sündroom.
• Raske maksapuudulikkus.
• Myasthenia gravis.
• Raske hingamispuudulikkus.
• Alla 18aastased noorukid ja lapsed.

Hingamispuudulikkus

Kuna uinutid võivad pärssida hingamiskeskust, tuleb zolpideemi määramisel olla ettevaatlik hingamisfunktsiooni häiretega patsientidel (vt lõik 4.2).

Maksapuudulikkus

Maksapuudulikkusega patsientidel tuleb järgida lõigus 4.2 antud annustamissoovitusi.

Zolpideem on entsefalopaatia riski tõttu vastunäidustatud raske maksapuudulikkusega patsientidele (vt lõik 4.3 ja lõik 4.8).

Üldised

Vähimalgi võimalusel tuleb unetuse põhjus välja selgitada. Enne uinuti ordineerimist tuleb ravida unetust põhjustavaid faktoreid. Kui 7…14-päevase ravikuuri järel ei ole tekkinud unetuse remissiooni, võib see osutada primaarse psühhiaatrilise või somaatilise häire olemasolule, mis tuleb välja selgitada.

Eakad ja nõrgestatud patsiendid

Eakatel ja nõrgestatud patsientidel tuleb järgida lõigus 4.2 antud annustamissoovitusi. Suurema kukkumise riski tõttu eakatel tuleb olla ettevaatlik, eriti kui nad tõusevad öösel üles.

Rasked vigastused

Zolpideemi kasutamine võib põhjustada kukkumisi ja selle tagajärjel raskeid vigastusi.

Psühhootiline haigus

Uinuteid nagu zolpideem ei soovitata psühhootilise haiguse esmaseks raviks.

Opioidide samaaegse kasutamisega kaasnevad riskid

Zolpideemi ja opioidide samaaegne kasutamine võib põhjustada sedatsiooni, hingamisdepressiooni, koomat ja surma. Seetõttu tohib opioide määrata samal ajal koos rahustitega (nagu bensodiasepiinid või nendelaadsed ained nagu zolpideem) ainult patsientidele, kellel teised raviviisid ei ole võimalikud. Kui otsustatakse määrata zolpideemi koos opioididega, tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust ja ravi kestus peab olema võimalikult lühike (vt ka üldiseid annustamissoovitusi lõik 4.2).

Patsiente tuleb hoolikalt jälgida hingamisdepressiooni ja liigse sedtasiooni nähtude ja sümptomite tekke suhtes. Sellega seoses on tungivalt soovitatav teavitada patsiente ja nende lähedasi nendest sümptomitest (vt lõik 4.5).

Suitsidaalsus ja depressioon

Mõned epidemioloogilised uuringud on näidanud bensodiasepiinide või teiste uinutitega, muuhulgas zolpideem, ravitud depressiooniga või depressioonita patsientidel suurenenud enesetappude ja enesetapukatsete esinemissagedust. Põhjuslikku seost ei ole välja selgitatud.

Vaatamata sellele, et olulisi kliinilisi, farmakokineetilisi ega farmakodünaamilisi koostoimeid selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRTI) ei ole täheldatud (vt lõik 4.5), tuleb zolpideemi kasutada ettevaatusega depressiooni sümptomaatikaga patsientidel, sest võivad tekkida suitsiidimõtted. Tahtliku üleannustamise vältimiseks tuleb sellistele patsientidele korraga kätte anda võimalikult väike kogus ravimit. Bensodiasepiine ja selletaolisi aineid ei tohi üksikuna depressiooni ega ärevusega depressiooni raviks kasutada (neil patsientidel võivad tekkida suitsiidimõtted).

Järgmise päeva psühhomotoorsed häired

Zolpideemil nagu ka teistel uinutitel on kesknärvisüsteemi (KNS) pärssiv toime.

Järgmisel päeval tekkivate psühhomotoorsete häirete, sealhulgas autojuhtimisvõime halvenemise, risk suureneb, kui zolpideemi:

•võetakse vähem kui 8 tundi enne tegevusi, mis vajavad vaimset erksust (vt lõik 4.7);

•võetakse soovitatavast annusest rohkem;

•manustatakse koos teiste kesknärvisüsteemi depressantidega või teiste ravimitega, mis

suurendavad zolpideemi sisaldust veres, või koos alkoholi või ebaseaduslike narkootiliste ainetega (vt lõik 4.5).

Zolpideem tuleb manustada korraga vahetult enne magamaminekut ja seda ei tohi samal öösel uuesti võtta.

Amneesia

Bensodiasepiinid ja nendesarnased ained võivad esile kutsuda anterograadset amneesiat. Selline olukord esineb kõige sagedamini mitu tundi pärast ravimi sissevõtmist.

Selle riski vähendamiseks peavad patsiendid saama 8 tundi katkematult magada (vt lõik 4.8).

Somnambulism ja sellega seotud käitumine

Raporteeritud on unes käimist ja muud sarnast käitumist, nt „unes sõitmine”, toidu valmistamine ja söömine, telefoniga rääkimine, seksuaalvahekord ning hilisem amneesia patsientidel, kes võtsid zolpideemi ja kes polnud täielikult ärkvel. Alkoholi ja muude kesknärvisüsteemi depressantide kasutamine koos zolpideemiga tundub suurendavat sellise käitumise riski, samuti zolpideemi kasutamine soovitud annust ületavates annustes. Patsientidel, kellel esineb sellist käitumist (nt unes sõitmine), peaks enda ja teiste ohutuse mõttes põhjalikult kaaluma zolpideemiga ravi lõpetamist (vt lõik 4.5 ja 4.8).

Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid

Bensodiasepiinide ja nendetaoliste ainete kasutamisel võivad teadaolevail andmeil esineda sellised reaktsioonid nagu rahutus, agitatsioon, ärrituvus, agressiivsus, pettekujutlused, vihasööstud, luupainajad, hallutsinatsioonid, psühhoosid, somnambulism, inadekvaatne käitumine, unetuse süvenemine ja muud käitumist puudutavad kõrvaltoimed (vt ka lõik 4.8). Kui see peaks ilmnema, tuleb preparaadi kasutamine katkestada. Nende reaktsioonide esinemise tõenäosus on suurem eakatel patsientidel.

Tolerantsus

Pärast lühikese toimeajaga bensodiasepiinide ja bensodiasepiinitaoliste ainete korduvat manustamist mõne nädala jooksul võib areneda nende efektiivsuse teatav nõrgenemine uinutava toime osas.

Sõltuvus

Bensodiasepiinide ja nendetaoliste ainete kasutamine võib viia füüsilise ja psühholoogilise sõltuvuse arenemiseni. Sõltuvuse oht on vastavuses annuse suuruse ja ravi kestusega; see on suurem patsientidel, kellel esineb anamneesis alkoholi või ravimite kuritarvitamine. Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, kerkivad ravi järsul katkestamisel esile võõrutusnähud. Nende hulka võivad kuuluda peavalud, müalgia, tugev ängistustunne ja pinevus, rahutus, segasus, ärrituvus ja unetus. Rasketel juhtudel võivad esineda järgmised sümptomid: derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, jäsemete

tuimus ja pakitsus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või epileptilised hood.

Lühitoimeliste bensodiasepiinide ja bensodiasepiinilaadsete ainete kasutamisel võivad ärajätunähud avalduda annustamiskordade vahel.

Patsiendid alkoholi, uimastite ja/või ravimite kuritarvitamise anamneesiga

Zolpideemi tuleb äärmise ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on anamneesis alkoholi või ravimite kuritarvitamine.

Tagasilöögifenomenina tekkiv unetus

Uinuti ärajätmisel võib esile kerkida mööduv sündroom, mille käigus korduvad ägedamal kujul samad sümptomid, mis kutsusid esile vajaduse ravida bensodiasepiini või selletaoliste ainetega. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid nagu meeleoluhäired, ärevus ja rahutus. Patsienti on vaja informeerida nähtude taastumise võimalikkusest, misläbi väheneb mure nende sümptomite tekkimise korral, kui need pärast ravi lõpetamist esinema peaksid. On viiteid sellele, et bensodiasepiinide või teiste lühikese toimeajaga bensodiasepiinitaoliste ainete manustamise korral võivad võõrutusnähud ilmneda annustamisintervallide vahel eriti siis, kui on tegemist suurte annustega.

Kuna võõrutusnähtude/tagasilöögifenomeni oht on tõenäolisem pärast ravi järsku lõpetamist, soovitatakse annust järk-järgult vähendada.

Pika QT sündroomiga patsiendid

In vitro südame elektrofüsioloogiline uuring näitas, et eksperimentaalsetes tingimustes kasutades zolpideemi suures kontsentratsioonis ja pluripotentseid tüvitakke, võib zolpideem vähendada hERG-ga seotud kaaliumivoolu. Võimalikud tagajärjed kaasasündinud pika QT sündroomiga patsientidele ei ole teada. Ettevaatusabinõuna tuleb kaasasündinud pika QT sündroomiga patsientidel hoolikalt kaaluda zolpideemi kasu/riski suhet.

Ravi kestus

Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike (vt 4.2) ning ei tohi ületada 4 nädalat koos annuse vähendamise perioodiga. Seda kestust ei tohi pikendada ilma patsiendi seisundi uue hindamiseta. Patsienti tuleb ravi alustamisel teavitada, et ravi on lühiajaline.

Zolpidem Sandoz sisaldab laktoosi

Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, täieliku laktaasipuudulikkuse või glükoos-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Alkohol

Ei soovitata samaaegset alkoholi tarvitamist. Ravimi tarvitamisel kombinatsioonis alkoholiga võib sedatiivne toime tugevneda. See mõjutab autojuhtimise või liikuvate masinate käsitsemise võimet.

Kasutamine koos kesknärvisüsteemi depressantidega

Samaaegsel kasutamisel antipsühhootikumide (neuroleptikumid), uinutite, anksiolüütikumide/rahustite, antidepressantide, narkootiliste valuvaigistite, epilepsiaravimite, anesteetikumide ja rahustavate antihistamiinidega võib suureneda depressiivne toime kesknärvisüsteemile.

Seetõttu võib zolpideemi ja nende ravimite samaaegne kasutamine suurendada uimasust ja süvendada järgmise päeva psühhomotoorseid häireid, sealhulgas autojuhtimise võime halvenemist (vt lõik 4.4 ja lõik 4.7). Üksikjuhtudel on teatatud ka visuaalsete hallutsinatsioonide esinemisest patsientidel, kes kasutavad zolpideemi koos antidepressantidega (bupropiooni, desipramiini, fluoksetiini, sertraliini ja venlafaksiiniga).

Fluvoksamiini samaaegsel kasutamisel võib zolpideemi sisaldus veres suureneda ja nende samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Narkootiliste valuvaigistite kasutamisel võib tekkida eufooria, mis viib psühholoogilise sõltuvuse riski suurenemiseni.

Opioidid

Samaaegne sedatiivsete ravimite nagu bensodiasepiinid või sarnaste ravimite nagu zolpideem kasutamine koos opioididega suurendab aditiivse KNS-i pärssiva toime tõttu ülemäärase sedatsiooni, hingamisdepressiooni, kooma ja surma riski. Samaaegsel kasutamisel tuleb piirata kasutatavat annust ja ravi kestust (vt lõik 4.4).

CYP450 inhibiitorid ja indutseerijad

Ühendid, mis inhibeerivad tsütokroom P450, võivad tugevdada selliste uinutite nagu zolpideem toimet.

Zolpideemtartraati metaboliseeritakse mitmete maksa tsütokroom P450 ensüümide kaudu, peamisteks ensüümideks on CYP3A4 ja CYP1A2.

CYP3A4 indutseerijad, nagu rifampitsiin ja naistepuna, suurendavad zolpideemi metabolismi, mistõttu zolpideemi plasmakontsentratsioon väheneb ning toime võib nõrgeneda. Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Zolpideemtartraadi manustamisel koos itrakonasooliga (CYP3A4 inhibiitor) ei muutunud oluliselt zolpideemi farmakokineetika ja farmakodünaamika. Nende tulemuste kliiniline tähtsus ei ole teada. Zolpideemi samaaegsel manustamisel koos tugeva CYP3A4 inhibiitori, ketokonasooliga (200 mg kaks korda ööpäevas) pikenes zolpideemi eritumise poolväärtusaeg, suurenes kogu AUC ja vähenes suukaudne kliirens võrreldes zolpideemi ja platseebo manustamisega. Zolpideemi kogu AUC suurenes koos ketokonasooliga manustamisel 1,83 korda võrreldes ainult zolpideemi manustamisega. Zolpideemi annuse kohandamine ei ole vajalik, kuid patsiente tuleb hoiatada, et zolpideemi kasutamisel koos ketokonasooliga võib sedatiivne toime tugevneda.

Samaaegne manustamine tsiprofloksatsiiniga võib suurendada zolpideemi sisaldust veres ja samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Teised ravimid

Zolpideemi manustamisel koos ranitidiiniga olulisi farmakokineetilisi koostoimeid ei täheldatud.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Raseduse ja imetamise ajal zolpideemi kasutamise ohutuse hindamiseks on andmeid ebapiisavalt. Ehkki loomuuringud ei ole näidanud teratogeenseid ega embrüotoksilisi toimeid, ei ole ohutus raseduse ajal garanteeritud. Seetõttu tuleb zolpideemi raseduse ajal, eriti selle esimesel trimestril, vältida.

Kui ravimit määratakse fertiilses eas naisele, tuleb teda informeerida arstiga konsulteerimise vajalikkusest ravi katkestamise küsimuses, kui ta kavatseb rasestuda või arvab, et rasestumine on juba toimunud.

Kui Zolpidem Sandoz 10mg’i määratakse möödapääsmatutel meditsiinilistel põhjustel raseduse hilises faasis või sünnitusperioodil, võib selle tagajärjeks vastsündinul olla hüpotermia, hüpotoonia ja mõõdukas hingamisfunktsiooni halvenemine, mis on tingitud ravimi farmakoloogilisest toimest.

Imikutel, kelle emad kasutasid raseduse hilises staadiumis korduvalt bensodiasepiine või nendetaolisi ravimeid, võivad postnataalsel perioodil tekkida füüsilise sõltuvuse tagajärjel võõrutusnähud.

Imetamine

Zolpideemi väikesed kogused imenduvad rinnapiima. Seega ei soovitata imetavatel emadel zolpideemi kasutamist, kuna selle toimeid imikule ei ole uuritud.

Fertiilsus

Andmed zolpideemi toime kohta fertiilsusele puuduvad.

Toime reaktsioonikiirusele

Zolpidem Sandoz 10 mg’il on tugev toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Sõidukijuhte ja masinate käsitsejaid tuleb hoiatada, et nagu teistegi uinutite puhul, võib ravijärgsel hommikul tekkida uimasuse, reageerimisaja pikenemise, pearingluse, unisuse, ähmase/kahelinägemise ja vähenenud erksuse ning autojuhtimisvõime halvenemise oht (vt lõik 4.8). Selle riski vähendamiseks on soovitatav jätta zolpideemi võtmisest vähemalt 8 tunni pikkune puhkeaeg autojuhtimise, masinate kasutamise ja kõrgustes töötamiseni.

Autojuhtimisvõime halvenemist ja „unes autojuhtimist“ on esinenud ka zolpideemi raviannuste kasutamisel.

Riski selliselt käituda suurendab ka zolpideemi manustamine samaaegselt alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi depressantidega (vt lõigud 4.4 ja 4.5). Patsiente tuleb manitseda mitte kasutama zolpideemi võtmise ajal alkoholi või muid psühhoaktiivseid aineid.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus on klassifitseeritud järgmiselt:

Zolpideemi kasutamisega seotud kõrvaltoimete, eriti kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete, esinemine sõltub manustatud annusest. Nagu soovitatud tuleb zolpideemi manustada vahetult enne magamaminekut või voodis, et vähendada kõrvaltoimete esinemist. Kõrvaltoimete oht on suurem eakatel patsientidel.

Infektsioonid ja infestatsioonid

Sage: ülemiste hingamisteede infektsioon, alumiste hingemisteede infektsioon.

Immuunsüsteemi häired

Teadmata: angioneurootiline turse.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Aeg-ajalt: söömishäired.

Psühhiaatrilised häired

Sage: hallutsinatsioonid, agitatsioon, luupainajad, depressioon (vt lõik 4.4). Aeg-ajalt: segasusseisund, ärrituvus, rahutus, agressiivsus, somnambulism (vt lõik 4.4

„Somnambulism ja sellega seotud käitumine“), eufooria. Harv: libiido häired.

Väga harv: meelepetted, sõltuvus (ravi lõppedes võivad esineda ärajätusümptomid või tagasilöögi fenomen).

Teadmata: viha, psühhoos, käitumishäired.

Enamik neist psühhiaatrilistest häiretest on seotud „paradoksaalsete” reaktsioonidega.

Närvisüsteemi häired

Sage: unisus, peavalu, uimasus, võimendunud unetus, kognitiivsed häired nagu anterograadne amneesia (amnestilise efektiga võib kaasneda kohatu käitumine).

Aeg-ajalt: paresteesia, treemor, tähelepanuhäired, kõnehäired. Teadmata: teadvuse hämardumine.

Silma kahjustused

Aeg-ajalt: diploopia, nägemise ähmastumine.

Harv: nägemiskahjustus.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Väga harv: respiratoorne depressioon (vt lõik 4.4 „Hingamispuudulikkus“).

Seedetrakti häired

Sage: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu.

Maksa ja sapiteede häired

Aeg-ajalt: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Harv: hepatotsellulaarne, kolestaatiline või segatüüpi maksakahjustus (vt lõigud 4.2, 4.3 ja 4.4).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: lööve, sügelus, liighigistamine.

Harv: nõgestõbi.

Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Zolpideemi üleannustamise korral koos või ilma kesknärvisüsteemi depressantideta (sh alkohol), on kirjeldatud teadvushäireid kuni koomani ja muid tõsiseid sümptomeid, sealhulgas letaalset lõpet.

Ravi

Üleannustamise korral on ravi sümptomaatiline ja toetav, võimalusel koos kohese maoloputusega. Kui maoloputusest ei ole kasu, tuleb ravimi imendumise vähendamiseks manustada aktiivsütt. Vajadusel rakendada hingamis- ja kardiovaskulaarsete funktsioonide monitooringut. Sedatiivseid ravimeid ei tohi anda isegi erutuse korral. Raskete nähtude korral võib kasutada flumaseniili. Kõigi ravimite üleannustamise juhtude ravis tuleb arvestada sellega, et manustada võidi mitut ravimit korraga. Zolpideem ei ole dialüüsitav.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: uinutid ja rahustid, bensodiasepiinisarnased ained. ATC-kood: N05CF02

Zolpideem on imidasopüridiin, bensodiasepiinisarnane uinuti. Eksperimentaalsetes uuringutes tõestati, et tema sedatiivsed toimed avalduvad väiksematel annustel kui antikonvulsiivsed, müorelakseerivad või anksiolüütilised toimed. Need toimed on seotud spetsiifilise agonistliku toimega tsentraalsetel retseptoritel, mis kuuluvad │”GABA-ω (BZ1 & BZ2) makromolekulaarsete retseptorite” kompleksi, moduleerides nende retseptorite kaudu kloriidiooni kanali avanemist. Zolpideem toimib eeskätt ω- retseptorite (BZ1) alatüüpidele. Selle kliiniline tähtsus ei ole teada.

Randomiseeritud uuringutest on saadud veenvaid andmeid vaid 10 mg zolpideemi efektiivsuse kohta.

Randomiseeritud topeltpimedas uuringus 462 mitte-eaka terve vabatahtlikuga, kellel esines mööduv unetus, vähendas 10 mg zolpideemi platseebogrupiga võrreldes magamajäämise aega 10 minutit, ja 5 mg zolpideemi 3 minutit.

Randomiseeritud topeltpimedas uuringus 114 mitte-eaka patsiendiga, kellel esines krooniline unetus, vähendas 10 mg zolpideemi platseebogrupiga võrreldes magamajäämise aega 30 minutit, ja 5 mg zolpideemi 15 minutit.

Mõnedel patsientidel võib olla efektiivne ka väiksem annus, 5 mg.

Lapsed

Zolpideemi ohutus ja efektiivsus lastel vanuses kuni 18 aastat ei ole tõestatud. Randomiseeritud platseebokontrolliga uuring 201-l tähelepanu puudulikkuse ja hüperaktiivsuse häirega (ADHD) seotud unetusega lapsel vanuses 6...17 aastat ei tõestanud zolpideemi annuse 0,25 mg/kg ööpäevas (maksimaalne annus 10 mg ööpäevas) efektiivsust võrreldes platseeboga. Võrreldes platseeboga olid zolpideemiga kõige sagedamini seotud kõrvaltoimed psühhiaatrilised ja närvisüsteemi häired, sealhulgas peapööritus (vastavalt 23,5% vs. 1,5%), peavalu (12,5% vs. 9,2%) ja hallutsinatsioonid (7,4% vs. 0%); vt lõigud 4.2 ja 4.3.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Zolpideemile on omane nii kiire imendumine kui ka uinutava toime kiire algus. Peroraalse manustamise järel on biosaadavus 70%. See näitab lineaarset kineetikat terapeutilise annuse piires. Terapeutiline plasmasisaldus on 80…200 ng/ml. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 0,5…3 tundi pärast manustamist.

Indiviididevaheline varieeruvus on suur (AUC CV% on 60…70% ja CMAX CV% on 40…50%).

Jaotumine

Jaotusruumala täiskasvanuil on 0,54 l/kg ning eakatel see väheneb kuni 0,34 l/kg.

Valguseonduvus ulatub kuni 92%-ni. Esmase maksapassaaži metabolism ulatub ligikaudu kuni 35%- ni. On ilmnenud, et zolpideemi korduv manustamine ei muuda valguseonduvust, mis näitab, et zolpideem ja tema metaboliidid ei konkureeri seondumiskohtadel.

Eritumine

Eliminatsiooni poolväärtusaeg on lühike, keskmiselt 2,4 tundi, ja toime kestus ulatub 6 tunnini. Kõik metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed ning elimineeruvad uriini (56%) ja väljaheitega (37%). Uuringud on näidanud, et zolpideem ei dialüüsu.

Kliirens on ligikaudu 300 ml/min.

Eripopulatsioonid

Neerupuudulikkusega patsientidel võib täheldada mõõdukat kliirensi vähenemist (see ei sõltu dialüüsist). Muud farmakokineetilised parameetrid ei muutu.

Eakatel on zolpideemi biosaadavus suurenenud. Eakatel on täheldatud vähenenud kliirensit, ligikaudu 100 ml/min. Patsientidel vanuses 81…95 aastat on maksimaalne plasmakontsentratsioon suurenenud ligikaudu 80%, kuid poolväärtusaeg (umbes 3 tundi) ei ole oluliselt suurenenud.

Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilisi toimeid on vaadeldud ainult selliste annustega, mis ületavad tunduvalt maksimaalseid terapeutilisi annuseid inimesel, ning seetõttu on neil kliinilises praktikas vähe tähtsust.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu

Magneesiumstearaat

Mikrokristalliline tselluloos

Laktoosmonohüdraat

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)

Suktsiinhape

Tableti kate

Laktoosmonohüdraat

Makrogool 4000

Hüpromelloos

Titaandioksiid (värvaine E 171)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Õhukese polümeerikattega tabletid on pakendatud polüvinüülkloriid/alumiiniumblisterlehtedesse, mis paiknevad pappkarbis.

Pakendis on 10, 20, 28, 30, 50, 98 või 100 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d.

Verovškova 57

SI-1000 Ljubljana

Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 5.12.2003 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 25.11.2013

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Oktoober 2018