Zinnat – Infoleht

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Zinnat, 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 500 mg tsefuroksiimi (tsefuroksiimaksetiilina).

INN. Cefuroximum Teadaolevat toimet omavad abiained Üks tablett sisaldab 0,00506 mg naatriumbensoaati (E211). Üks tablett sisaldab metüülparahüdroksübensoaati (E218) ja propüülparahüdroksübensoaati (E216).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett. Tabletid on valged õhukese polümeerikattega kapslikujulised tabletid, mille üks külg on sile ja teisele küljele on pressitud „GXEG2“.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Tsefuroksiimaksetiil on näidustatud järgnevate infektsioonide raviks täiskasvanutel ja lastel alates 3. elukuust (vt lõigud 4.4 ja 5.1) − Äge streptokokktonsilliit ja -farüngiit. − Äge bakteriaalne sinusiit. − Äge keskkõrvapõletik. − Kroonilise bronhiidi ägenemine. − Tsüstiit. − Püelonefriit. − Naha- ja pehmete kudede tüsistumata infektsioonid. − Puukborrelioosi varane staadium. Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Ravikuur kestab tavaliselt seitse päeva (võib ulatuda viiest kümne päevani).

Tabel 1. Täiskasvanud ja lapsed (≥ 40 kg)

Näidustus Annustamine Äge tonsilliit ja farüngiit, äge bakteriaalne sinusiit 250 mg kaks korda ööpäevas

Äge keskkõrvapõletik 500 mg kaks korda ööpäevas Kroonilise bronhiidi ägenemine 500 mg kaks korda ööpäevas Tsüstiit 250 mg kaks korda ööpäevas Püelonefriit 250 mg kaks korda ööpäevas Naha- ja pehmete kudede tüsistumata infektsioonid 250 mg kaks korda ööpäevas Puukborrelioos 500 mg kaks korda ööpäevas 14 päeva jooksul

Tabel 2. Lapsed (< 40 kg)

Näidustus Annustamine Äge tonsilliit ja farüngiit, äge bakteriaalne 10 mg/kg kaks korda ööpäevas kuni maksimaalselt sinusiit 125 mg kaks korda ööpäevas Keskkõrvapõletikuga või (kui see on sobiv) 15 mg/kg kaks korda ööpäevas kuni maksimaalselt raskemate infektsioonidega 2-aastased või 250 mg kaks korda ööpäevas vanemad lapsed Tsüstiit 15 mg/kg kaks korda ööpäevas kuni maksimaalselt Püelonefriit 15 mg/kg kaks korda ööpäevas kuni maksimaalselt Naha- ja pehmete kudede tüsistumata 15 mg/kg kaks korda ööpäevas kuni maksimaalselt infektsioonid 250 mg kaks korda ööpäevas Puukborrelioos 15 mg/kg kaks korda ööpäevas kuni maksimaalselt Puudub Zinnati kasutamise kogemus alla kolme kuu vanustel lastel.

Tsefuroksiimaksetiili tabletid ja tsefuroksiimaksetiili suukaudse suspensiooni graanulid ei ole bioekvivalentsed ning nende annused (milligrammides) ei ole üks-ühele asendatavad (vt lõik 5.2).

Neerukahjustus Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole tsefuroksiimaksetiili ohutus ja efektiivsus kindlaks tehtud. Tsefuroksiim eritub peamiselt neerude kaudu. Väljendunud neerufunktsiooni häirega patsientidel on soovitatav tsefuroksiimi annust vähendada, et kompenseerida ravimi aeglasemat eritumist. Tsefuroksiim on efektiivselt eemaldatav dialüüsi teel. Tabel 3. Zinnati soovitatavad annused neerukahjustuse korral

Kreatiniini kliirens T (tunnid) Soovitatavad annused ≥ 30 ml/min/1,73 m2 1,4…2,4 annuse kohandamine ei ole vajalik (tavaline annus 10…29 ml/min/1,73 m2 4,6 tavaline üksikannus iga 24 tunni järel < 10 ml/min/1,73 m2 16,8 tavaline üksikannus iga 48 tunni järel

Hemodialüüsi ajal 2…4 iga dialüüsi lõpus tuleb manustada lisaks tavaline

Maksakahjustus Puuduvad andmed maksakahjustusega patsientide kohta. Kuna tsefuroksiim eritub peamiselt neerude kaudu, ei ole maksafunktsiooni häirete korral oodata mõju tsefuroksiimi farmakokineetikale.

Manustamisviis Suukaudne

Zinnati tablette manustatakse pärast sööki, et tagada optimaalne imendumine.

Zinnati tablette ei tohi purustada, mistõttu need ei sobi patsientidele, kes ei ole võimelised tablette neelama.

Sõltuvalt annusest on saadaval muud ravimvormid.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus tsefuroksiimi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Teadaolev ülitundlikkus tsefalosporiinantibiootikumide suhtes.

Anamneesis raskekujuline ülitundlikkus (nt anafülaktiline reaktsioon) mõnda muud tüüpi beetalaktaamantibiootikumi (penitsilliinid, monobaktaamid ja karbapeneemid) suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ülitundlikkusreaktsioonid Eriti ettevaatlik peab olema patsientide puhul, kellel on tekkinud allergiline reaktsioon penitsilliinide või teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes, sest esineb ristuva allergia oht. Nagu kõikide beetalaktaamantibiootikumide puhul, on kirjeldatud tõsiseid ja mõnikord surmaga lõppenud ülitundlikkusreaktsioone. Raske ülitundlikkusreaktsiooni tekkimisel tuleb ravi tsefuroksiimiga otsekohe katkestada ja kasutusele võtta piisavad erakorralised meetmed.

Enne ravi alustamist tuleb kindlaks teha, kas patsiendil on esinenud raskeid ülitundlikkusreaktsioone tsefuroksiimi, teiste tsefalosporiinide või mõnda muud tüüpi beetalaktaamantibiootikumi suhtes. Ettevaatlik peab olema tsefuroksiimi manustamisel patsientidele, kellel on esinenud kergema kuluga ülitundlikkust teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes. Jarischi-Herxheimeri reaktsioon Tsefuroksiimaksetiili puukborrelioosi raviks kasutamise järgselt on täheldatud Jarisch-Herxheimeri reaktsiooni. See on otseselt tingitud tsefuroksiimaksetiili bakteritsiidsest toimest puukborrelioosi põhjustavatele bakteritele (spiroheet Borrelia burgdorferi). Patsiente tuleb teavitada, et seda esineb sageli ning see on puukborrelioosi antibiootikumravi tavaliselt iselimiteeruv tagajärg (vt lõik 4.8).

Mittetundlike mikroorganismide vohamine Nagu ka teiste antibiootikumide puhul, võib tsefuroksiimaksetiili kasutamisel tekkida Candida vohamine. Ravimi pikaajaline kasutamine võib viia ka teiste mittetundlike mikroorganismide (nt enterokokkide ja Clostridium difficile) vohamiseni, mille tõttu võib olla vajalik ravi katkestada (vt lõik 4.8).

Peaaegu kõigi antibiootikumide (kaasa arvatud tsefuroksiimi) kasutamisel on kirjeldatud antibiootikumiga seotud pseudomembranoosse koliidi teket, mille raskus võib ulatuda kergest eluohtlikuni. Selle diagnoosi võimalusega tuleb arvestada patsientide puhul, kellel tekib kõhulahtisus tsefuroksiimi manustamise ajal või järgselt (vt lõik 4.8). Kaaluda tuleb tsefuroksiimravi lõpetamist ja spetsiifilise ravi kasutamist Clostridium difficile vastu. Peristaltikat pärssivaid ravimeid kasutada ei tohi (vt lõik 4.8). Mõju diagnostilistele testidele Tsefuroksiimi kasutamisega seoses tekkinud positiivne Coombsi test võib häirida vere sobitamist (vt lõik 4.8).

Kuna ferritsüaniidtest võib anda valenegatiivse tulemuse, on tsefuroksiimaksetiili saavatel patsientidel soovitatav vere/plasma glükoosisisalduse määramiseks kasutada glükoosoksüdaasi või heksokinaasi meetodit.

Tähtis teave abiainete kohta See ravim sisaldab 0,00506 mg naatriumbensoaati ühes 500 mg tabletis. Zinnati tabletid sisaldavad parabeene, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (võimalikud hilistüüpi reaktsioonid). Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi annuses, st on praktiliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Maohappesust vähendavad ravimid võivad põhjustada tsefuroksiimaksetiili biosaadavuse vähenemist võrreldes ravimi manustamisega tühja kõhuga ning üldiselt ei esine sellisel juhul ka toidu ravimi imendumist soodustavat toimet.

Tsefuroksiimaksetiil võib mõjutada soole mikrofloorat, põhjustades östrogeenide väiksemat tagasiimendumist ja kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste tablettide toime vähenemist.

Tsefuroksiim eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Probenetsiidi samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Probenetsiidi samaaegsel manustamisel suurenevad märkimisväärselt tsefuroksiimi maksimaalne plasmakontsentratsioon, kontsentratsioonikõvera alune pindala ja eliminatsiooni poolväärtusaeg.

Kasutamisel koos suukaudsete antikoagulantidega võib suureneda rahvusvaheline normaliseeritud suhe (INR).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Tsefuroksiimi kasutamise kohta rasedatel on andmeid piiratud hulgal. Loomkatsed ei ole näidanud kahjulikku toimet rasedusele, embrüo või loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule. Ravi Zinnatiga tohib rasedatele määrata ainult juhul, kui ravist saadav kasu ületab sellega seotud riskid.

Imetamine Tsefuroksiim eritub väikestes kogustes rinnapiima. Terapeutiliste annuste kasutamisel ei ole kahjulikke toimeid oodata, kuigi ei saa välistada kõhulahtisuse ja limaskestade seeninfektsiooni riski. Nende toimete tõttu võib olla vaja rinnaga toitmine lõpetada. Arvestada tuleb sensibiliseerumise võimalusega. Tsefuroksiimi tohib imetamise ajal kasutada ainult pärast seda, kui raviarst on hinnanud kasu ja riski suhet.

Fertiilsus Puuduvad andmed tsefuroksiimaksetiili toime kohta inimeste fertiilsusele. Reproduktsiooniuuringud loomadel ei ole näidanud mõju fertiilsusele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Ent kuna ravim võib põhjustada pearinglust, tuleb patsiente hoiatada, et nad oleksid autojuhtimisel või masinatega töötamisel ettevaatlikud.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on Candida vohamine, eosinofiilia, peavalu, pearinglus, seedetrakti häired ja maksaensüümide aktiivsuse mööduv suurenemine.

Allpool loetletud kõrvaltoimetele omistatud esinemissageduse kategooriad on hinnangulised, kuna enamiku reaktsioonide puhul puudusid sobivad andmed (näiteks platseebokontrollitud uuringutest) esinemissageduse arvutamiseks. Lisaks võib tsefuroksiimaksetiiliga seotud kõrvaltoimete esinemissagedus varieeruda sõltuvalt näidustusest.

Suurtest kliinilistest uuringutest saadud andmeid kasutati väga sageli kuni harva esinenud kõrvaltoimete esinemissageduse määramiseks. Kõikidele teistele kõrvaltoimetele (st nendele, millee sinemissagedus on <1/10 000) määratud esinemissagedused tehti peamiselt kindlaks turuletulekujärgsete andmete põhjal ning need näitavad pigem teatamise sagedust kui tõelist esinemissagedust. Platseebokontrollitud uuringute andmeid ei olnud saadaval. Kui esinemissagedus on arvutatud kliiniliste uuringute andmete alusel, põhines see ravimiga seotud (uuringuarsti hinnatud) andmetel. Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras. Järgnevalt on MedDRA organsüsteemi klassi, esinemissageduse ja raskusastme järgi loetletud raviga seotud kõrvaltoimed (kõik raskusastmed). Esinemissageduse klassifitseerimisel on kasutatud järgmist konventsiooni: väga sage ≥ 1/10; sage ≥ 1/100 kuni < 1/10, aeg-ajalt ≥ 1/1000 kuni < 1/100; harv ≥ 1/10 000 kuni < 1/1000; väga harv < 1/10 000 ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi Sage Aeg-ajalt Teadmata klass Infektsioonid ja Candida vohamine Clostridium difficile vohamine infestatsioonid Vere ja eosinofiilia positiivne Coombsi hemolüütiline aneemia lümfisüsteemi test, trombotsütopeenia, häired leukopeenia (mõnikord Immuunsüsteemi ravimipalavik, seerumtõbi, häired anafülaksia, Jarisch-Herxheimeri Närvisüsteemi peavalu, pearinglus häired Seedetrakti häired kõhulahtisus, oksendamine pseudomembranoosne koliit (vt iiveldus, kõhuvalu lõik 4.4) Maksa ja maksaensüümide ikterus (valdavalt kolestaatiline), sapiteede häired aktiivsuse mööduv hepatiit suurenemine Naha ja nahalööbed urtikaaria, sügelus, multiformne nahaaluskoe erüteem, Stevensi-Johnsoni kahjustused sündroom, toksiline Valitud kõrvaltoimete kirjeldus Tsefalosporiinidele on omane imendumine erütrotsüütide membraani pinnale ja reageerimine ravimivastaste antikehadega, mille tulemusena võib Coombsi test olla positiivne (mis võib häirida vere sobitamist) ja väga harva tekkida hemolüütiline aneemia. Täheldatud on maksaensüümide aktiivsuse mööduvat suurenemist, mis on tavaliselt pöörduv.

Lapsed Tsefuroksiimaksetiili ohutusprofiil on lastel ja täiskasvanutel ühesugune.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamisel võivad olla neuroloogilised tagajärjed, sealhulgas entsefalopaatia, krambid ja kooma. Üleannustamisnähud võivad tekkida juhul, kui neerukahjustusega patsientidel ei vähendada annust nõuetekohaselt (vt lõigud 4.2 ja 4.4). Tsefuroksiimi sisaldust seerumis saab vähendada hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi abil.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks, teise põlvkonna tsefalosporiinid, ATC-kood: J01DC02

Toimemehhanism Tsefuroksiimaksetiil hüdrolüüsitakse esteraasensüümide poolt aktiivseks antibiootikumiks tsefuroksiimiks. Tsefuroksiim inhibeerib bakteri rakuseina sünteesi pärast kinnitumist penitsilliini siduvatele valkudele (penicillin binding proteins, PBP-d). Selle tagajärjel katkeb rakuseina (peptidoglükaani) biosüntees, mis viib bakteriraku lüüsumise ja surmani. Resistentsusmehhanism Bakteriaalne resistentsus tsefuroksiimi suhtes võib olla tingitud ühest või enamast järgnevalt kirjeldatud mehhanismist:

• hüdrolüüs beetalaktamaaside poolt; sealhulgas (kuid mitte ainult) laiendatud spektriga beetalaktamaaside (ESBL) ja AmpC ensüümide poolt, mis võivad teatud aeroobsetes gramnegatiivsetes bakteriliikides olla indutseeritud või püsivalt derepresseeritud;
• tsefuroksiimi vähenenud afiinsus penitsilliini siduvate valkude suhtes;
• välismembraani läbilaskmatus, mis piirab tsefuroksiimi juurdepääsu penitsilliini siduvatele valkudele gramnegatiivsetes bakterites;
• bakteriaalsed ravimi väljavoolupumbad.

Teiste süstitavate tsefalosporiinide suhtes omandatud resistentsusega mikroorganismid on arvatavasti resistentsed tsefuroksiimi suhtes.

Sõltuvalt resistentsusmehhanismist võivad penitsilliinide suhtes omandatud resistentsusega mikroorganismid olla tsefuroksiimi suhtes vähenenud tundlikkusega või resistentsed. Tsefuroksiimaksetiili murdepunktid Euroopa Komisjoni poolt antibakteriaalsete ravimite tundlikkustestide (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) kohta kindlaks määratud minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) murdepunktid on järgmised:

Mikroorganism Murdepunktid (mg/l)

Enterobacteriaceae 1, 2 ≤ 8 > 8 Staphylococcus spp. Viide3 Viide3 Streptococcus A, B, C ja G Viide4 Viide4 Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5 Moraxella catarrhalis ≤ 0,125 > 4 Haemophilus influenzae ≤ 0,125 > 1 Liigiga mitteseotud murdepunktid1 IE5 IE5 1 Tsefalosporiini murdepunktid Enterobacteriaceae suhtes teevad kindlaks kõik kliiniliselt olulised resistentsusmehhanismid (sh ESBL ja plasmiidi vahendatud AmpC). Mõned beetalaktamaase produtseerivad tüved on nende murdepunktidega tundlikud või vahepealselt tundlikud 3. ja 4. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes ning nendest tuleb teatada, kui need avastatakse, st ESBL olemasolu või puudumine ise ei mõjuta tundlikkuse liigitamist. Paljudes piirkondades on ESBL avastamine või iseloomustamine soovitatav või kohustuslik infektsioonikontrolli eesmärgil. 2 Ainult tüsistumata kuseteede infektsioonid (tsüstiit) (vt lõik 4.1). 3 Stafülokokkide tundlikkus tsefalosporiinide suhtes järeldatakse metitsilliintundlikkuse alusel, välja arvatud tseftasidiim, tsefiksiim ja tseftibuteen, millel ei ole murdepunkte ja mida ei tohiks kasutada stafülokokkinfektsioonide raviks. 4 A-, B-, C- ja G-grupi beeta-hemolüütiliste streptokokkide tundlikkus beetalaktaamide suhtes järeldatakse penitsilliintundlikkuse alusel. 5 Ebapiisavad tõendid selle kohta, et vastav liik on ravi hea sihtmärk. Esitada võib MIC-väärtuse koos kommentaariga, kuid ilma kaasuva S- või R-liigituseta. S = tundlik, R = resistentne Mikrobioloogiline tundlikkus Omandatud resistentsuse levimus võib valitud liikide puhul varieeruda geograafiliselt ja aja jooksul ning soovitatav on järgida kohalikke andmeid resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravimisel. Vajadusel tuleb pöörduda spetsialisti poole, kui resistentsuse kohalik levimus on selline, et tsefuroksiimaksetiili kasulikkus vähemalt mõnda tüüpi infektsioonide puhul on küsitav.

In vitro on tsefuroksiim tavaliselt toimiv järgmiste mikroorganismide vastu. Tavaliselt tundlikud liigid

Grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus aureus (metitsilliintundlik)* Koagulaasnegatiivne stafülokokk (metitsilliinitundlik) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Gramnegatiivsed aeroobid: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Spiroheedid: Borrelia burgdorferi Mikroorganismid, mille puhul võib probleemiks olla omandatud resistentsus Grampositiivsed aeroobid: Streptococcus pneumoniae Gramnegatiivsed aeroobid: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus spp. (muu kui P. vulgaris)

Providencia spp. Grampositiivsed anaeroobid: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Gramnegatiivsed anaeroobid: Fusobacterium spp. Bacteroides spp. Algselt resistentsed mikroorganismid Grampositiivsed aeroobid: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Gramnegatiivsed aeroobid: Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Gramnegatiivsed anaeroobid: Bacteroides fragilis Muud: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. * Kõik metitsilliinresistentsed S. aureus’ed on resistentsed tsefuroksiimi suhtes.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast suukaudset manustamist imendub tsefuroksiimaksetiil seedetraktist ning see hüdrolüüsitakse seedetrakti limaskestas ja veres kiiresti vereringesse vabanevaks tsefuroksiimiks. Imendumine on optimaalne, kui ravimit manustatakse vahetult pärast sööki. Pärast tsefuroksiimaksetiili tablettide manustamist saabub maksimaalne kontsentratsioon seerumis (2,1 mikrogrammi/ml 125 mg annuse, 4,1 mikrogrammi/ml 250 mg annuse, 7,0 mikrogrammi/ml 500 mg annuse ja 13,6 mikrogrammi/ml 1000 mg annuse puhul) ligikaudu 2...3 tundi pärast ravimi manustamist koos toiduga. Suspensioonina manustatud tsefuroksiimi imendumise kiirus on tablettidega võrreldes aeglasem, maksimaalne kontsentratsioon seerumis saabub hiljem ja on madalam, väiksem on ka süsteemne biosaadavus (4...17% väiksem). Tsefuroksiimaksetiili suukaudne suspensioon ei olnud bioekvivalentne tsefuroksiimaksetiili tablettidega, kui neid testiti tervetel täiskasvanutel ning seetõttu ei ole nende annused (milligrammides) üks-ühele asendatavad (vt lõik 4.2). Suukaudsete annuste vahemikus 125...1000 mg on tsefuroksiimi farmakokineetika lineaarne. 250 mg...500 mg suukaudsete annuste korduva manustamise järgselt tsefuroksiimi kuhjumist ei tekkinud.

Jaotumine Sõltuvalt kasutatud määramismetoodikast on seonduvus valkudega 33...50%. Pärast tsefuroksiimaksetiili 500 mg tableti ühekordse annuse manustamist 12 tervele vabatahtlikule oli jaotusruumala 50 l (CV% = 28%). Sagedaste haigustekitajate suhtes minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni ületav tsefuroksiimi kontsentratsioon saavutatakse kurgumandlites, ninakõrvalkoobaste kudedes, bronhide limaskestas, luudes, pleuravedelikus, liigesevedelikus, sünoviaalvedelikus, interstitsiaalvedelikus, sapis, rögas ja vesivedelikus. Ajukelmepõletiku korral läbib tsefuroksiim hematoentsefaalbarjääri. Biotransformatsioon

Tsefuroksiim ei metaboliseeru.

Eritumine Poolväärtusaeg on 1...1,5 tundi. Tsefuroksiim eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Renaalne kliirens on 125...148 ml/min/1,73 m2.

Patsientide erigrupid

Sugu Puudusid tsefuroksiimi farmakokineetika erinevused meeste ja naiste vahel. Eakad Normaalse neerufunktsiooniga eakate patsientide puhul ei ole erilised ettevaatusabinõud vajalikud, kui annus ei ületa 1 g ööpäevas. Eakatel patsientidel on suurema tõenäosusega halvenenud neerufunktsioon, seetõttu tuleb neil annust kohandada vastavalt neerufunktsioonile (vt lõik 4.2).

Lapsed Suurematel imikutel (vanuses üle 3 elukuu) ja lastel on tsefuroksiimi farmakokineetika sarnane täiskasvanute omaga.

Puuduvad kliiniliste uuringute andmed tsefuroksiimaksetiili kasutamise kohta lastel vanuses alla 3 elukuu.

Neerukahjustus Tsefuroksiimaksetiili ohutus ja efektiivsus neerupuudulikkusega patsientidel ei ole kindlaks tehtud. Tsefuroksiim eritub peamiselt neerude kaudu. Nagu kõikide selliste antibiootikumide puhul, on märgatavalt halvenenud neerufunktsiooniga (st kreatiniini kliirens < 30 ml/min) patsientidel soovitatav vähendada tsefuroksiimi annust, et kompenseerida ravimi aeglasemat eritumist (vt lõik 4.2). Tsefuroksiim on efektiivselt eemaldatav dialüüsi abil. Maksakahjustus Puuduvad andmed maksakahjustusega patsientide kohta. Kuna tsefuroksiim eritub peamiselt neerude kaudu, ei tohiks maksafunktsiooni häired mõjutada tsefuroksiimi farmakokineetikat.

Farmakokineetika/farmakodünaamika suhe Tsefalosporiinide puhul on kõige tähtsamaks in vivo efektiivsusega korrelatsioonis olevaks farmakokineetiliseks-farmakodünaamiliseks indeksiks osutunud protsent manustamisintervallist (%T), mille jooksul seondumata ravimi kontsentratsioon on kõrgem tsefuroksiimi minimaalsest inhibeerivast kontsentratsioonist (MIC) üksikute sihtliikide vastu (st %T > MIC).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ning reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Kartsinogeensuse uuringuid ei ole läbi viidud; samas puuduvad andmed, mis viitaksid kartsinogeensele toimele.

Mitmed tsefalosporiinid inhibeerivad rottide uriinis gammaglutamüültranspeptidaasi aktiivsust, kuid tsefuroksiimi puhul on inhibeerimise tase madalam. Sellel võib olla tähtsus kliinilis-laboratoorsete analüüside kõrvalekalletes inimestel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos Naatriumlaurüülsulfaat Naatriumkroskarmelloos Hüdrogeenitud taimeõli Kolloidne veevaba ränidioksiid Hüpromelloos Propüleenglükool Metüülparahüdroksübensoaat (E218) Propüülparahüdroksübensoaat (E216) Opaspray White M-1-7120J [sisaldab titaandioksiidi (E171) ja naatriumbensoaati (E211)]

6.2 Sobimatus

Ravi ajal tsefalosporiinidega on teatatud positiivsest Coombsi testist – see fenomen võib häirida vere ristsobivusteste.

6.3 Kõlblikkusaeg

36 kuud.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Alumiiniumfooliumist blisterpakend alumiiniumist kattega. Pakendi suurus: 14 tabletti.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. TEISESE MÜÜGILOA HOIDJA

UAB "Lex ano" Naugarduko g. 3 LT-03231 Vilnius Leedu

8. TEISESE MÜÜGILOA NUMBER

1048521

9. TEISES MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

28.12.2021

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

detsember 2021