Triflunex - suukaudse lahuse pulber (500mg +200mg +10mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

TriFlunex, 500 mg/200 mg/10 mg suukaudse lahuse pulber

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kotike sisaldab:

500 mg paratsetamooli (INN. Paracetamolum)

200 mg guaifenesiini (INN. Guaifenesinum)

10 mg fenüülefriinvesinikkloriidi (INN. Phenylephrinum)

Teadaolevat toimet omavad abiained: 2000 mg sahharoosi

6 mg aspartaami

157 mg naatriumi

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Suukaudse lahuse pulber, kotike.

Valkjas pulber.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Ülemiste hingamisteede viirusinfektsioonidest, sh gripist põhjustatud sümptomite (nõrk kuni mõõdukas valu, palavik, ninakinnisus ja lahtine köha) lühiajaline sümptomaatiline ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Ühe kotikese sisu lahustada standardsuurusega kruusis kuumas, kuid mitte keevas vees (ligikaudu 250 ml). Laske jahtuda joodava temperatuurini.

Täiskasvanud, eakad ja vähemalt 12-aastased lapsed: üks kotike.

Korrata vastavalt vajadusele iga nelja tunni järel, kuid mitte ületada nelja annust (kotikest) 24-tunnise ajavahemiku jooksul.

Mitte anda alla 12-aastastele lastele, välja arvatud juhul kui arst on seda soovitanud. Mitte anda maksakahjustusega või raske neerukahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3). Kui sümptomid püsivad kauem kui 3 päeva, pidage nõu oma arstiga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus paratsetamooli, guaifenesiini, fenüülefriinvesinikkloriidi või mis tahes abiainete suhtes. Maksakahjustus või raske neerukahjustus.

Hüpertensioon.

Hüpertüreoos.

Suhkurtõbi.

Südamehaigus. Kitsanurga glaukoom. Porfüüria.

Kasutamine patsientidel, kes võtavad tritsüklilisi antidepressante.

Kasutamine patsientidel, kes võtavad praegu monoaminooksüdaasi inhibiitoreid (MAOI-d) või on võtnud neid ravimeid viimase 2 nädala jooksul.

Kasutamine patsientidel, kes võtavad beetablokaatoreid.

Kasutamine patsientidel, kes võtavad praegu teisi sümpatomimeetikume. Alla 12-aastased lapsed.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ravimi pikaajaline kasutamine ei ole soovitatav.

Patsientidele tuleb selgitada, et nad ei võtaks teisi paratsetamooli sisaldavaid ravimeid või teisi ravimeid, mis sisaldavad samasid toimeaineid nagu käesolev ravim. Samuti tuleb neile selgitada, et nad ei võtaks samaaegselt teisi köha ja külmetushaiguse ravimeid, dekongestante ega tarbiks alkoholi. Arst või apteeker peab kontrollima, et patsient ei saa samaaegselt sümpatomimeetikumi sisaldavaid preparaate erinevate manustamistee kaudu (nt suukaudselt või toopiliselt - st nina-, kõrva- ja silmaravimid).

Seda ravimit tohib soovitada üksnes juhul kui patsiendil esinevad kõik sümptomid (valu ja/või palavik, ninakinnisus ja lahtine köha).

Üleannustamise oht on suurem, kui patsiendil on mitte-tsirrootiline alkohoolse etioloogiaga maksahaigus.

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad südame glükosiide, beetablokaatoreid, metüüldopat või teisi hüpertensioonivastaseid ravimeid (vt lõik 4.5).

Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on eesnäärme hüpertroofia, sest neil võib olla kalduvus uriiniretentsiooni tekkeks.

Fenotiasiini preparaate kasutavatel patsientidel tohib sümpatomimeetikume sisaldavaid ravimeid kasutada vaid suure ettevaatusega.

Kasutamine Raynaud’ sündroomiga patsientidel.

Enne ravimi kasutamist pidage nõu arstiga, kui teil on püsiv või krooniline köha, nt selline, mis tekib suitsetamisel, astma, krooniline bronhiit või emfüseem.

1. SISALDAB SAHHAROOSI. Päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni või sahharoos-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Ravim sisaldab 157 mg naatriumi annuses. Sellega tuleb arvestada kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Sisaldab aspartaami (E951), mis on fenüülalaniini allikas. Võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga patsientidele.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Paratsetamooli hepatotoksilisust võimendab liigne alkoholitarbimine. Paratsetamooli imendumiskiirus võib suureneda metoklopramiidi või domperidooni toimel ja imendumine võib väheneda kolestüramiini toimel.

Ravimid/ained, mis indutseerivad maksa mikrosomaalseid ensüüme, nt alkohol, barbituraadid, monoamiini oksüdaasi inihibiitorid ja tritsüklilised antidepressandid võivad suurendada paratsetamooli hepatotoksilisust, eeskätt pärast üleannustamist.

Isoniasiid aeglustab paratsetamooli kliirensit ja võib võimendada selle toimet ja/või toksilisust, pärssides paratsetamooli metabolismi maksas.

Probenetsiid põhjustab paratsetamooli kliirensi peaaegu 2-kordset vähenemist, inhibeerides konjugatsiooni glükuroniidhappega. Kasutamisel koos probenetsiidiga tuleb kaaluda paratsetamooli annuse vähendamist.

Paratsetamooli regulaarne kasutamine võib vähendada zidovudiini metabolismi (suurenenud risk neutropeenia tekkeks).

Sümpatomimeetiliste amiinide nagu fenüülefriin ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite vahel võib esineda hüpertensiivseid koostoimeid. Fenüülefriin võib anda soovimatuid koostoimeid sümpatomimeetikumidega ja nõrgendada beetablokaatorite, metüüldopa ja teiste hüpertensioonivastaste ravimite toimet (vt lõik 4.4). Seisundid, mille korral kasutatakse neid ravimeid, on ühtlasi vastunäidustuseks käesoleva ravimi kasutamisele.

Paratsetamooli pikaajalisel regulaarsel kasutamisel võib tugevneda varfariini ja teiste kumariinide antikoaguleeriv toime ja suureneda risk veritsuste tekkeks; üksikud aeg-ajalt manustatud annused ei oma märkimisväärset mõju.

On teatatud farmakoloogilistest koostoimetest mitmete teiste ravimitega, mis tekkisid seoses paratsetamooliga. Kui ravimit kasutatakse lühiajaliselt akuutse haiguse korral ettenähtud raviskeemi alusel, on need koostoimed kliiniliselt vähetõenäolised.

Salitsülaadid/aspiriin võivad pikendada paratsetamooli eliminatsiooni t1/2.

Paratsetamool võib vähendada lamotrigiini biosaadavust ja nõrgendada selle toimet, mis tuleneb võimalikust metabolismi indutseerimisest maksas.

On võimalik, et südame glükosiidid võivad sensibiliseerida südamelihast sümpatomimeetikumide suhtes.

Paratsetamool võib mõjutada fosfotungstaatmeetodil kusihappe teste ja veresuhkru teste.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Inimraseduste epidemioloogilised uuringud ei ole näidanud negatiivseid mõjusid, kui paratsetamooli kasutatakse soovitatavates annustes, kuid patsiendid peavad ravimi kasutamisel kinni pidama arsti soovitustest.

Paratsetamool eritub rinnapiima, kuid mitte kliiniliselt olulistes kogustes. Olemasolevate avaldatud andmete alusel puuduvad vastunäidustused rinnaga toitmiseks.

Fenüülefriini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid. Fenüülefriini kasutamisest tingitud emakaveresoonte vasokonstriktsioon ja emaka verevarustuse vähenemine võivad põhjustada loote hüpoksiat. Kuni puuduvad täpsemad andmed, tuleb hoiduda fenüülefriini kasutamisest raseduse ajal, välja arvatud juhul kui arst peab seda hädavajalikuks.

Puuduvad andmed, kas fenüülefriin vabaneb rinnapiima, samuti puuduvad teated fenüülefriini toime kohta rinnaga toidetud imikule. Kuni puuduvad täpsemad andmed, tuleb hoiduda fenüülefriini kasutamisest imetavatel naistel, välja arvatud juhul kui arst peab seda hädavajalikuks.

Guaifenesiini ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole täielikult tõestatud. Ravimit tohib raseduse ajal kasutada üksnes juhul kui arst peab seda hädavajalikuks.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. Nende tegevuste sooritamisel tuleb arvestada võimalike kõrvaltoimetega nagu pearinglus ja segasus.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissageduste tavapärane liigitus on järgmine:

Väga sage (> 1/10)

Sage (> 1/100 kuni < 1/10)

Aeg-ajalt (> 1/1000 kuni < 1/100)

Harv (> 1/10 000 kuni < 1/1000)

Väga harv (< 1/10 000)

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Südame häired: Fenüülefriini kasutamisel võib harva esineda tahhükardiat (≥ 1/10 000 kuni ≤ 1 patsiendil 1000-st).

Vere ja lümfisüsteemi häired: Väga harva (< 1/10 000) on paratsetamooli kasutamisel teatatud vere düskraasiatest, nagu trombotsütopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, neutropeenia, leukopeenia, pantsütopeenia, millel ei pruukinud olla kausaalset seost ravimi kasutamisega.

Närvisüsteemi häired: Sarnaselt teiste sümpatomimeetiliste amiinidega võib harva esineda unetust, närvilisust, treemorit, ärevust, rahutust, segasust, ärrituvust ja peavalu (≥ 1/10 000 kuni ≤ 1 patsiendil 1000-st).

Ka guaifenesiini kasutamisel on harva esinenud peavalu ja pearinglust (≥ 1/10 000 kuni ≤ 1 patsiendil 1000-st).

Seedetrakti häired: Sümpatomimeetikumide kasutamisel esineb sageli (≥ 1 patsiendil 100-st kuni ≤ 1 patsiendil 10-st) isutust, iiveldust ja oksendamist. Need võivad esineda ka fenüülefriini kasutamisel.

Ebamugavustunne seedetraktis, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus on guaifenesiini kõige sagedasemad kõrvaltoimed, kuid neid esineb harva (≥ 1/10 000 kuni ≤ 1 patsiendil 1000st). Paratsetamool põhjustab seedetrakti kõrvaltoimeid väga harva, kuid teatatud on akuutsest pankreatiidist, mis tekkis pärast tavapärasest suuremate annuste manustamist.

Neerude ja kuseteede häired: Üksikjuhtudel on teatatud intestitsiaalsest nefriidist pärast paratsetamooli suurte annuste pikaajalist kasutamist.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: Paratsetamooli kasutamisel võib harva (≥ 1/10 000 kuni

≤ 1 patsiendil 1000-st) esineda ülitundlikkusreaktsioone, sh nahalööve ja urtikaaria. Paratsetamooli kasutamisel on väga harva teatatud tõsiste nahareaktsioonide tekkest.

Vaskulaarsed häired: Fenüülefriin võib harva põhjustada vererõhu tõusu koos peavalu, oksendamise ja südamepekslemisega (≥ 1/10 000 kuni ≤ 1 patsiendil 1000-st).

Immuunsüsteemi häired: Harva (≥ 1/10 000 kuni ≤ 1 patsiendil 1000-st) on teatatud allergilistest või ülitundlikkusreaktsioonidest nii fenüülefriini kui ka paratsetamooli kasutamisel, sh nahalööbed, urtikaaria, anafülaksia ja bronhospasm.

Maksa ja sapiteede häired: Harva (≥ 1/10 000 kuni ≤ 1 patsiendil 1000-st) esineb kõrvalekaldeid maksafunktsiooni analüüside tulemustes (maksa transaminaaside aktiivsuse tõus).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

PARATSETAMOOL

Esineb mürgistuse risk, eeskätt eakatel patsientidel, väikestel lastel, maksahaigusega patsientidel, kroonilise alkoholismi korral, kroonilise alatoitumusega patsientidel. Üleannustamine võib nendel juhtudel lõppeda surmaga.

Maksakahjustus on võimalik täiskasvanutel, kes on võtnud 10 g või rohkem paratsetamooli. 5 g või suurema paratsetamooli annuse manustamine võib viia maksakahjustuse tekkeni, kui patsiendil esineb riskitegureid (vt allpool).

Riskitegurid

Kui patsient:

a)saab pikaajalist ravi karbamasepiini, fenobarbitooni, fenütoiini, primidooni, rifampitsiini, naistepuna ürdi või teiste ravimitega, mis indutseerivad maksaensüüme

või

b)regulaarselt tarbib etanooli soovitatavast suuremates kogustes

või

c) tõenäoline glutatiooni puudus, nt söömishäirete, tsüstilise fibroosi, HIV infektsiooni, nälgimise, kahheksia korral.

Sümptomid

Paratsetamooli üleannnustamise sümptomid esimese 24 tunni jooksul on kahvatus, iiveldus, oksendamine, isutus ja kõhuvalu. Maksakahjustus avaldub 12 kuni 48 tundi pärast ravimi manustamist. Võimalikud on glükoosi metabolismi häired ja metaboolne atsidoos. Raske mürgistuse korral võib maksapuudulikkus progresseeruda entsefalopaatia, hemorraagia, hüpoglükeemia, ajuturse ja surmani. Akuutne neerupuudulikkus koos akuutse tubulaarse nekroosiga, millele viitavad selgelt niudepiirkonna valu, hematuuria ja proteinuuria, võib areneda ka siis, kui rasket maksakahjustust ei esine. On teatatud südamearütmiatest ja pankreatiidist.

Ravi

Paratsetamooli üleannustamise puhul on hädavajalik alustada otsekohe ravi. Vaatamata sellele, et algul olulisi sümptomeid ei esine, tuleb patsient kiiresti saata haiglasse, kus ta saab otsekohe arstiabi. Sümptomid võivad piirduda iivelduse või oksendamisega, mis ei peegelda üleannustamise raskust ega riski organkahjustuste tekkeks. Ravi peab toimuma vastavalt kehtivatele ravijuhistele.

Kui üleannustamisest on möödunud kuni 1 tund, tuleb kaaluda aktiveeritud söe manustamist. Paratsetamooli kontsentratsioon plasmas määratakse vähemalt 4 tundi pärast ravimi sissevõtmist (varem määratud kontsentratsioonid ei ole usaldusväärsed). N-atsetüültsüsteiini saab raviks kasutada kuni 24 tundi pärast paratsetamooli manustamist, kuid maksimaalne kaitsev toime on tagatud siiski esimese 8 tunni jooksul pärast ravimi sissevõtmist. Selle aja möödudes langeb antidoodi efektiivsus järsult. Vajadusel manustatakse patsiendile N-atsetüültsüsteiini intravenoosselt, vastavalt kehtivale annustamisskeemile. Haiglast kaugele jäävates piirkondades on sobivaks alternatiiviks suukaudse metioniini manustamine, tingimusel et haige ei oksenda. Kui patsiendil on tekkinud tõsine maksafunktsiooni kahjustus esimese 24 h jooksul pärast ravimi manustamist, peab ravi toimuma koostöös kohaliku mürgistusteabekeskusega või maksahaiguste osakonnaga.

FENÜÜLEFRIINVESINIKKLORIID

Fenüülefriini üleannustamise sümptomid on ärrituvus, peavalu, vererõhu tõus ja sellega kaasnevad arütmiad ning reflektoorne bradükardia.

Kõrgenenud vererõhu raviks kasutatakse alfaretseptorite antagoniste nagu intravenoosne fentolamiin. Vererõhu vähenemine peaks reflektoorse mehhanismi kaudu kiirendama südame löögisagedust, kuid vajadusel võib sellele kaasa aidata, manustades atropiini.

GUAIFENESIIN

Kerge kuni mõõdukas üleannus põhjustab pearinglust ja seedetrakti häireid. Väga suured annused võivad põhjustada erutust, segasust ja hingamise pärssimist. Patsientidel, kes manustasid guaifenesiini sisaldavaid preparaate suurtes annustes, on teatatud kividest kuseteedes.

Ravi on sümptomaatiline, seisneb maoloputuses ja üldistes toetavates meetmetes.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised kombineeritud preparaadid külmetuse leevendamiseks ATC-kood: R05X

Paratsetamoolil on nii analgeetiline kui ka antipüreetiline toime, mille aluseks on peamiselt prostaglandiinide sünteesi pärssimine kesknärvisüsteemis.

Guaifenesiinil on ekspektoreeriv toime. Ekspektorantide puhul arvatakse, et köhaga kaasnevat ebamugavust leevendav toime saabub tänu retseptorite stimuleerimisele mao limaskestas, mis vallandab reflektoorse sekretsiooni elavnemise hingamisteedes, seeläbi suurendades bronhiaalsekreedi mahtu ja vähendades viskoossust. See omakorda kergendab lima väljutamist ja vähendab bronhiaalkudede ärritust.

Fenüülefriinvesinikkloriid toimib peamiselt adrenergilistesse retseptoritesse. Tavaliste annuste juures on sellel peamiselt alfa-adrenergiline toime ja puudub märkimisväärne stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile. Samuti on kindlaks tehtud, et see aine toimib dekongestandina ja vähendab vasokonstriktsiooni kaudu turset nina limaskestas.

Teadaolevalt need toimeained sedatsiooni ei põhjusta.

Farmakokineetilised omadused

Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 10…60 minutit pärast suukaudset manustamist. Paratsetamooli metabolism toimub peamiselt maksas kolme raja kaudu: glükuroniseerimine, sulfaatimine ja oksüdeerimine. See eritub uriiniga peamiselt glükuroniid- ja sulfaatkonjugaatidena. Eliminatsiooni poolväärtusaeg jääb vahemikku 1 kuni 3 tundi.

Suukaudselt manustatud guaifenesiin imendub seedetraktist kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 15 minutit pärast manustamist. Metabolism neerudes on kiire ja toimub oksüdeerimise teel beeta-(2 metoksü-fenoksü)-piimhappeks, mis eritub uriiniga. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on üks tund.

Fenüülefriinvesinikkloriid imendub seedetraktist ebaühtlaselt ja allub esmase passaaži metabolismile monoamiini oksüdaasi vahendusel sooltes ja maksas; suukaudselt manustatud fenüülefriini biosaadavus on seega vähenenud. Aine eritub uriiniga pea täielikult sulfaatkonjugaatidena. Maksimaalne tase plasmas saabub 1 kuni 2 tunniga ja plasma poolväärtusaeg on vahemikus 2 kuni 3 tundi.

Prekliinilised ohutusandmed

Nende toimeainete kohta kirjanduses avaldatud prekliinilised ohutusandmed ei sisalda mingeid asjakohaseid ja veenvaid leide, mis omaksid tähendust ravimi kasutamisel soovitatavates annustes ja viisil, välja arvatud need, mida on juba eelnevalt käsitletud käesolevas ravimi omaduste kokkuvõttes.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Sahharoos

Sidrunhape

Viinhape

Naatriumtsüklamaat

Naatriumtsitraat

Aspartaam (E951)

Atsesulfaamkaalium (E950)

Pulbriline mentool

Sidruni lõhna- ja maitseaine

Sidrunimahla lõhna- ja maitseaine

Kinoliinkollane (E104)

Sobimatus

Ei ole teada.

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Lamineeritud kotikese koostis:

1. Etüleen/metüülakrüülkopolümeer (Surlyn) 25 gm/alumiiniumkile 15 mikronit/madala tihedusega polüetüleen 12 gm/paber 40 gm2 (väliskiht).

Saadaval on pakendid, mis sisaldavad viis või kümme kotikest.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Wick Pharma

Sulzbacher Strasse 40, 65824 Schwalbach am Taunus

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev. 15.09.2014

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 13.09.2017

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2017