Synthadon vet - süstelahus (8,9mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

VETERINAARRAVIMI NIMETUS

Synthadon vet, 10 mg/ml süstelahus kassidele ja koertele

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Süstelahus

Selge värvitu kuni helekollane lahus.

KLIINILISED ANDMED

Loomaliigid

Koer, kass.

Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid

Analgeesia koertel ja kassidel.

Üldanesteesia premedikatsiooniks või neuroleptanalgeesiaks koertel ja kassidel kombineeritult neuroleptilise ravimiga

Vastunäidustused

Mitte kasutada, kui esineb teadaolevat ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Mitte kasutada kaugelearenenud hingamispuudulikkusega loomadel. Mitte kasutada raske maksa- ja neerufunktsiooni häirega loomadel.

Erihoiatused iga loomaliigi kohta

Individuaalne ravivastus metadoonile varieerub, mistõttu loomi tuleb regulaarselt jälgida piisava efektiivsuse tagamiseks, et saavutada toime soovitud kestus. Ravimpreparaadi kasutamisele peab eelnema põhjalik kliiniline läbivaatus. Kassidel püsib pupillide laienemine kaua pärast valuvaigistava toime kadumist. Seetõttu ei ole see piisav parameeter manustatud annuse kliinilise efektiivsuse hindamiseks.

Inglise hurdad võivad vajada efektiivsete plasmatasemete saavutamiseks suuremaid annuseid kui teised tõud.

Ettevaatusabinõud

Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel

Metadoon võib vahel põhjustada respiratoorset depressiooni ning nagu teistegi opioidpreparaatide puhul, tuleb olla ettevaatlik loomade ravimisel, kellel on respiratoorse funktsiooni kahjustus või kes saavad ravimeid, mis võivad põhjustada respiratoorset depressiooni. Ravimi ohutu kasutamise tagamiseks tuleb ravitavaid loomi regulaarselt jälgida, sealhulgas mõõta nende südame löögisagedust ja hingamissagedust.

Metadoon metaboliseerub maksas, mistõttu maksafunktsiooni kahjustusega loomadel võivad olla selle toime intensiivsus ja kestus vähenenud. Neeru-, südame- või maksafunktsiooni häire või šoki korral võib ravimi kasutamisega kaasnev risk olla suurem. Metadooni ohutus koertel vanuses alla 8 nädala ja kassidel vanuses alla 5 kuu ei ole tõestatud. Opioidi toime peavigastuse korral oleneb vigastuse tüübist ja raskusest ning respiratoorsest toetamisest. Ohutust kliinilise haigusseisundiga kassidel ei ole täielikult hinnatud. Erutuvuse riski tõttu tuleb korduval manustamisel kassidele olla ettevaatlik. Eelmainitud juhtudel tuleb ravimit kasutada vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Metadoon võib sattumisel nahale või juhuslikul süstimisel iseendale põhjustada respiratoorset depressiooni. Ravimi käsitsemisel tuleb vältida selle nahale, silma ja suhu sattumist ja kanda kaitsekindaid. Nahale sattumisel või silma pritsimisel peske piirkonda koheselt rohke veega.

Eemaldage saastunud rõivad.

Inimesed, kes on metadooni suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga vältima. Metadoon võib kutsuda esile surnult sündimisi. Rasedatel ei ole soovitatav seda ravimit käsitseda. Juhuslikul süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte, kuid MITTE JUHTIDA SÕIDUKIT võimaliku sedatsiooni tekkimise tõttu.

NÕUANNE ARSTIDELE: metadoon on opioid, mille toksilisus võib põhjustada kliinilisi toimeid, näiteks respiratoorset depressiooni või apnoed, sedatsiooni, hüpotensiooni ja koomat. Respiratoorse depressiooni tekkimisel tuleb alustada kunstlikku hingamist. Sümptomaatiliseks raviks on soovitatav manustada opioidi antagonisti naloksooni.

Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)

Kass: võib esineda respiratoorset depressiooni. Täheldatud on kergeid erutusreaktsioone: huulte lakkumist, häälitsemist, urineerimist, roojamist, müdriaasi, hüpertermiat ja kõhulahtisust. On esinenud hüperalgeesiat. Kõik reaktsioonid olid mööduvad.

Koer: võib esineda respiratoorset depressiooni. Täheldatud on kergeid reaktsioone: hingeldamist, huulte lakkumist, süljevoolu, häälitsemist, ebaregulaarset hingamist, hüpotermiat, fikseeritud pilku ja kehatreemoreid. Esimese tunni jooksul pärast annust võib esineda aeg-ajalt urineerimist ja roojamist. Kõik reaktsioonid olid mööduvad.

Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil

Metadoon imendub läbi platsenta.

Laboratoorsed uuringud loomadega on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele. Veterinaarravimi ohutust tiinuse ja laktatsiooni perioodil ei ole sihtloomaliikidel hinnatud. Veterinaarravimi kasutamine ei ole soovitatav tiinuse ajal.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegse kasutamise kohta neuroleptikumidega vt lõik 4.9.

Metadoon võib võimendada valuvaigistite, kesknärvisüsteemi inhibiitorite ja respiratoorset depressiooni põhjustavate ainete toimet. Veterinaarravimi kasutamine samaaegselt buprenorfiiniga või selle järel võib põhjustada efektiivsuse kadumist.

Annustamine ja manustamisviis

Analgeesia

Koer: 0,5 kuni 1 mg metadoonvesinikkloriidi 1 kg kehamassi kohta subkutaanselt, intramuskulaarselt või intravenoosselt (vastab 0,05 kuni 0,1 ml/kg kohta).

Kass: 0,3 kuni 0,6 mg metadoonvesinikkloriidi 1 kg kehamassi kohta, intramuskulaarselt (vastab 0,03 kuni 0,06 ml/kg kohta).

Õige annuse tagamiseks tuleb võimalikult täpselt kindlaks määrata kehamass ja kasutada ravimi manustamiseks sobivalt kalibreeritud süstalt.

Individuaalne ravivastus metadoonile varieerub ja sõltub osaliselt annusest, patsiendi vanusest, individuaalsetest erinevustest valutundlikkuses ja üldseisundist, mistõttu tuleb optimaalne annustamisskeem valida individuaalselt. Koertel algab toime 1 tunni möödumisel subkutaansest manustamisest, ligikaudu 15 minuti möödumisel intramuskulaarsest süstimisest ja 10 minuti jooksul alates intravenoossest süstimisest. Toime kestus pärast intramuskulaarset või intravenoosset manustamist on ligikaudu 4 tundi. Kassidel algab toime 15 minuti möödumisel manustamisest ning toime kestus on keskmiselt 4 tundi. Looma tuleb regulaarselt jälgida, et hinnata täiendava analgeesia vajadust.

Premedikatsioon ja/või neuroleptanalgeesia

Koer:

• metadoonvesinikkloriid 0,5–1 mg/kg, i.v., s.c. või i.m.

Kombinatsioonid, nt:

•metadoonvesinikkloriid 0,5 mg/kg, i.v. + nt midasolaam või diasepaam Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus.

•metadoonvesinikkloriid 0,5 mg/kg + nt atsepromasiin

Esilekutsumine tiopentooni või propofooliga toime tekkimiseni, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus või esilekutsumine diasepaami ja ketamiiniga

• metadoonvesinikkloriid 0,5–1 mg/kg või i.v. või i.m. + α2-agonist (nt ksülasiin või medetomidiin)

Esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga kombinatsioonis fentanüüliga või täielikult intravenoosse anesteesia (TIVA) protokoll: alalhoidmine propofooliga kombinatsioonis fentanüüliga.

TIVA protokoll: esilekutsumine propofooliga, toime tekkimiseni. Alalhoidmine propofooli ja remifentaniiliga

Keemilis-füüsikalist sobivust on tõestatud ainult lahjenduste 1:5 korral järgmiste infusioonilahustega: naatriumkloriid 0,9%, Ringeri lahus ja glükoos 5%.

Kass:

•metadoonvesinikkloriid 0,3–0,6 mg/kg, i.m.

• esilekutsumine bensodiasepiiniga (nt midasolaam) ja dissotsiatiivse ainega (nt ketamiin);
• trankvillisaatoriga (nt atsepromasiin) ja mittesteroidse põletikuvastase ravimiga (meloksikaam) või sedatiivse ainega (nt α2agonist);
• esilekutsumine propofooliga, alalhoidmine isofluraaniga hapnikus.

Annused sõltuvad analgeesia ja sedatsiooni soovitud astmest, toime soovitud tugevusest ning teiste valuvaigistite ja anesteetikumide samaaegsest kasutamisest.

Kasutamisel kombinatsioonis teiste ravimitega võib kasutada väiksemaid annuseid. Ohutuks kasutamiseks koos teiste ravimitega tuleb lugeda asjakohase ravimi raviminfot.

Kummikorki tohib nõelaga läbistada maksimaalselt 20 korda.

Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel

1,5-kordse üleannuse manustamisel tekkisid lõigus 4.6 kirjeldatud toimed.

Kass: üleannustamiste korral (> 2 mg/kg) võib täheldada järgmisi nähte: suurenenud süljevool, erutatus, tagajalgade paralüüs ja kukkumisel jalgadele maandumise refleksi kadumine. Mõnel kassil esines ka krambihooge, krampe ja hüpoksiat. Annus 4 mg/kg võib olla kassidele surmav. Kirjeldatud on respiratoorset depressiooni.

Koer: kirjeldatud on respiratoorset depressiooni.

Metadooni antagonistina võib kasutada naloksooni. Naloksooni tuleb manustada toime tekkimiseni. Soovitatav algannus on 0,1 mg/kg intravenoosselt.

Keeluaeg (-ajad)

Ei rakendata.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid, opioidid, difenüülpropüülamiini derivaadid ATCvet kood: QN02AC52

Farmakodünaamilised omadused

Metadoon ei ole teiste oopiumi derivaatidest analgeetikumidega struktuurilt seotud ning on ratseemiline segu. Igal enantiomeeril on eraldi toimemehhanism; d-isomeer on NMDA retseptori mittekonkureeriv antagonist ja inhibeerib norepinefriini tagasihaaret; l-isomeer on µ-opioidi retseptori agonist.

Sellel on kaks alatüüpi – µ1 ja µ2. Alatüübid µ1 ja µ2 arvatakse mõlemad vahendavat metadooni valuvaigistavat toimet, kuid alatüüp µ2 näib vahendavat respiratoorset depressiooni ja seedetrakti motiilsuse inhibeerimist. Alatüüp µ1 kutsub esile supraspinaalse analgeesia ja µ2 retseptorid kutsuvad esile spinaalanalgeesia.

Metadooniga võib kutsuda esile sügava analgeesia. Seda võib kasutada ka premedikatsioonina ja see võib aidata esile kutsuda sedatsiooni kombinatsioonis trankvillisaatorite või sedatiivsete ainetega. Toimete kestus võib varieeruda 1,5 tunnist 6,5 tunnini. Opioidid kutsuvad esile annusest sõltuvat respiratoorset depressiooni. Väga väikesed annused võivad tekitada krampe.

Farmakokineetilised andmed

Koertel imendub metadoon pärast intramuskulaarset süsti 0,3 kuni 0,5 mg/kg väga kiiresti (TMAX 5– 15 min). Suuremate annusetasemete puhul kaldub TMAX olema pikem, mis näitab, et annuse suurenedes kaldub imendumisfaas pikenema. Metadooni süsteemse ekspositsiooni määra ja ulatust koertel pärast

intramuskulaarset manustamist näib iseloomustavat annusest sõltuv (lineaarne) kineetika. Biosaadavus on kõrge, vahemikus 65,4 kuni 100%, hinnanguliselt keskmiselt 90%. Pärast 0,4 mg/kg metadooni subkutaanset manustamist imendub see aeglasemalt (TMAX 15–140 min) ja biosaadavus on 79 ± 22%. Koertel oli jaotusmaht püsikontsentratsioonil (VSS) isas- ja emasloomadel vastavalt 4,84 and 6,11 l/kg. Lõplik poolväärtusaeg pärast intramuskulaarset manustamist on vahemikus 0,9 kuni 2,2 tundi ega sõltu annusest ega soost. Pärast intravenoosset manustamist võib lõplik poolväärtusaeg olla veidi pikem. Lõplik poolväärtusaeg pärast subkutaanset manustamist on 6,4 kuni 15 tundi. Metadooni kogukliirens plasmast (CL) koertel on pärast intravenoosset manustamist kõrge, 2,92 kuni 3,56 l/h/kg ehk ca 70% kuni 85% südame plasma väljundmahust (4,18 l/h/kg).

Kassidel metaboliseerub metadoon samuti pärast intramuskulaarset süsti kiiresti (maksimaalsed väärtused saavutatakse 20 min jooksul), ent ravimi juhuslikul naha alla (või teise väheste veresoontega varustatud piirkonda) süstimisel toimub imendumine aeglasemalt. Lõplik poolväärtusaeg on vahemikus 6 kuni 15 tundi. Kliirens on keskmine kuni madal, keskmise (standardhälve) väärtusega 9,06 (3,3) ml/kg/min.

Metadoon seondub ulatuslikult valkudega (60 kuni 90%). Opioidid on lipofiilsed ja nõrgad alused. Need füsiokeemilised parameetrid soodustavad rakkudevahelist akumuleerumist. Seetõttu on opioididel suur jaotusmaht, mis ületab tunduvalt keha üldist vedelikusisaldust. Väike osa (koertel 3 kuni 4%) manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga; ülejäänud osa metaboliseerub maksas ja eritub seejärel.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Metüülparahüdroksübensoaat (E 218)

Propüülparahüdroksübensoaat

Naatriumkloriid

Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks)

Vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks)

Süstevesi

Sobimatus

Mitte segada teiste veterinaarravimitega, välja arvatud lõigus 4.9 märgitud infusioonilahused. Ravim on mittekokkusobiv meloksikaami sisaldavate süstevedelikega või muude mittevesilahustega.

Kõlblikkusaeg

Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat. Kõlblikkusaeg pärast vahetu pakendi esmast avamist: 28 päeva.

Kõlblikkusaeg pärast lahustamist vastavalt juhendile: 4 tundi, valguse eest kaitstult.

.Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis. Hoida valguse eest kaitstult.

Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis

Pakendi iseloomustus: läbipaistev värvitu I tüüpi klaaspudel. Teflonkattega bromobutüülkummist 20 mm kummikork. Alumiiniumist 20 mm kate.

Pakendi suurus: pappkarp, milles on 1 viaal mahuga 5, 10, 20, 25, 30 või 50 ml.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

1. Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel

Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Le Vet Beheer B.V.

Wilgenweg 7

3421 TV Oudewater

Holland

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 19.09.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Oktoober 2017

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Kuuluvus: Retseptiravim