Salofalk - rektaalsuspensioon (4g) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Salofalk 4 g/60 ml rektaalsuspensioon

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks rektaalsuspensioon (=60 ml suspensiooni) sisaldab toimeainena 4,0 g mesalasiini (5- aminosalitsüülhapet).

INN. Mesalazinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Rektaalsuspensioon.

Välimus: kreemikas kuni hele, kahvatupruun homogeenne suspensioon, mis ei sisalda võõrosakesi

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Haavandilise koliidi ägenemise ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud:

Üldjuhul kehtivad järgmised annustamisjuhised.

Ägeda põletiku sümptomitega patsientidel manustatakse ühe klüsmipudeli (60 ml suspensiooni) sisu üks kord ööpäevas enne magamaminekut klüsmina soolde.

Lapsed:

Puuduvad piisavad kogemused ja andmed ravimi toime kohta lastel.

Parimad tulemused saadakse siis, kui sool enne Salofalk rektaalsuspensiooni manustamist tühjendatakse.

Soovitud ravitulemuse võib saavutada vaid siis, kui Salofalk rektaalsuspensiooni kasutatakse regulaarselt ja järjepidevalt.

Ravikestus sõltub haiguse ägenemise raskusest ja kulust.

Haavandilise koliidi ägenemine möödub tavalisel 8…12 nädalaga, misjärel Salofalk 4 g/60 ml rektaalsuspensiooni enam ei kasutata.

Manustamisviis

Valmistamine:

•Pudelit tuleb 30 sekundit loksutada.

•Seejärel tuleb eemaldada paigaldaja kaitsekork.

•Pudelit tuleb ümbert kinni hoida.

Õige manustamisasend on järgmine:

• Patsient peab lamama oma vasakul küljel, kusjuures tema vasak jalg on välja sirutatud ja parem jalg painutatud. Selline asend muudab klüsmi manustamise lihtsamaks ja klüsmi toime tõhusamaks.

Klüsmi manustamine:

•Lükake paigaldaja ots sügavale pärakusse.

•Kallutage pudel veidi allapoole ja pigistage seejärel aeglaselt tühjaks.

•Pärast pudeli tühjendamist tõmmake paigaldaja ots aeglaselt pärakust välja.

•Patsient peab lamavasse asendisse jääma veel vähemalt 30 minutiks, et rektaalsuspensiooni sisu saaks kogu pärakusse ühtlaselt jaotuda.

•Võimaluse korral laske rektaalsuspensioonil mõjuda kogu öö.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus mesalasiini, salitsüülhappe ja tema derivaatide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Raske maksa- või neerutalitluse häire.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleb enne ravi ja ravi ajal teostada vereanalüüse (diferentseeritud verepilt; maksatalitluse parameetrid nagu ALT või AST; seerumi kreatiniin) ning uriinianalüüse (ribaanalüüs). Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi alustamist, seejärel 2...3 korda soovitavalt iga 4 nädala järel.

Normaalsete analüüsi tulemuste korral on vajalik edasine kontroll iga kolme kuu järel, kuid mõne haigussümptomi ilmnemisel on vajalik kohene põhjalik kontroll.

Ettevaatlik tuleb olla patsientidega, kellel on maksatalitluse häire.

Salofalk 4 g/60 ml rektaalsuspensiooni ei tohi kasutada patsientidel, kellel on neerutalitluse häire. Kui neerutalitlus ravi ajal halveneb, tuleks mõelda mesalasiinist tingitud nefrotoksilisusele.

Kopsukahjustuse, eriti astma esinemise korral, on mesalasiinravi ajal vajalik eriti range arsti järelvalve.

Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus sulfasalasiini sisaldavate preparaatide suhtes, tohib ravi Salofalk 4 g/60 ml rektaalsuspensiooniga alustada ainult hoolika arstliku järelevalve all. Kui patsiendil tekivad talumatuse ägedad tunnused, näiteks kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või nahalööve, tuleb ravi koheselt katkestada.

Salofalk 4 g/60 ml rektaalsuspensioon sisaldab kaaliummetabisulfitit, mistõttu tundlikel patsientidel, eriti astma või allergiliste reaktsioonide anamneesiga patsientidel, võivad tekkida anafülaksiasarnaste sümptomitega ja bronhospasmiga allergilised reaktsioonid.

Ravim sisaldab naatriumbensoaati - see võib sellele ühendile tundlikel patsientidel esile kutsuda naha, silmade ja limaskestade ülitundlikkusreaktsioone .

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid ei ole uuritud.

Patsientidel, keda ravitakse samaaegselt asatiopriini, 6-merkaptopuriini või tioguaniiniga, tuleb arvestada võimalusega, et asatiopriini, 6-merkaptopuriini või tioguaniini müelosupressiivne toime võib tugevneda.

On andmeid, et mesalasiin võib vähendada varfariini tromboosivastast toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Salofalk 4g/60ml rektaalsuspensiooni kasutamise kohta rasedatel puuduvad küllaldased andmed. Siiski ei leitud piiratud arvul rasedatel naistel mesalasiinravi ajal negatiivseid mõjusid rasedusele, lootele või vastsündinu tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse perioodil rohkem olulist epidemioloogilist informatsiooni. Üksikjuhul on täheldatud neerupuudulikkust vastsündinul, kelle ema sai raseduse ajal pikaajalist ravi mesalasiini suure annusega (2...4 g ööpäevas, oraalselt).

Loomkatsed suukaudse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid negatiivseid mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fetaalsele arengule, sünnile või postnataalsele arengule.

Salofalk 4g/60ml rektaalsuspensiooni tuleks raseduse ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud.

Imetamine

N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väiksemas koguses mesalasiin erituvad rinnapiima. Preparaadi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal inimesel on liiga vähe kogemusi. Imikul ei saa välistada ülitundlikkusreaktsioone nagu kõhulahtisus. Seepärast tuleks Salofalk 4g/60ml rektaalsuspensiooni rinnaga toitmise ajal kasutada vaid siis, kui ravist saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud. Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleb imetamine lõpetada.

Toime reaktsioonikiirusele

Salofalk 4g/60 ml rektaalsuspensioonil ei ole toimet autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Alljärgnevas tabelis on toodud ofloksatsiini kasutamisega seotud kõrvaltoimed klassifitseerituna esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1,000 kuni <1/100), harv (≥1/10,000 kuni <1/1,000), väga harv (<1/10,000).

Üleannustamine

On teada üksikjuhud üleannustamise kohta (nagu näiteks suitsiidikatse suure suukaudse mesalasiiniannusega), mis ei ole põhjustanud maksa või neerukahjustuse teket. Puudub antidoot ja ravi on sümptomaatiline ja toetav.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soolepõletikevastased ained; ATC-kood: A07EC02

Põletikuvastase toime mehhanism ei ole teada. In vitro uuringud on näidanud, et teatav osataähtsus võib olla lipooksügenaasi pärssumusel.

Ilmnenud on ka toime seedetrakti limaskesta prostaglandiinide sisaldusele. Mesalasiin (5- aminosalitsüülhape / 5-ASA) võib toimida ka kui reaktiivsete hapnikuühendite siduja. Rektaalselt manustatud mesalasiinil on seedetrakti valendikust lähtuv peamiselt paikne toime seedetrakti limaskestale ja limaskestaalusele koele.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Mesalasiini imendumine on kõige suurem soole proksimaalses osas ja kõige väiksem soole distaalses osas.

Biotransformatsioon

Mesalasiin laguneb presüsteemselt nii soole limaskestas kui ka maksas farmakoloogiliselt mittetoimivaks N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappeks (N-Ac-5-ASA), kusjuures atsetüülimisprotsess ei sõltu ilmselt patsiendi atsetüüliva ensüümi fenotüübist. Teatud osa mesalasiinist atsetüülitakse ka bakterite poolt jämesooles. 43% mesalasiinist ja 78% N-Ac-5-ASA-st on seotud plasmavalkudega

Eritumine

Mesalasiin ja selle metaboliit N-Ac-5-ASA eritatakse peamiselt rooja, kuid teatud määral ka uriini (sõltuvalt annustamisviisist, annustamisvormist ja mesalasiini vabanemisest 20…50%) ning vähesel määral ka sapi kaudu. Neerude kaudu eritatakse peamiselt N-Ac-5-ASA kujul. Ligikaudu 1% suukaudselt manustatud mesalasiinist sekreteeritakse rinnapiima, peamiselt N-Ac-5-ASA kujul.

Salofalk 4 g/60 ml rektaalsuspensiooni spetsiifilised omadused

Jaotumine:

Kerge kuni mõõduka haavandilise koliidi ägenemisega patsientidel tehtud visualiseeriv uuring näitas, et ravi alguses ja remissiooniperioodis (12 nädalat hiljem) jaotus rektaalsuspensioon peamiselt pärasoolde ja sigmasoolde ning vähem ka jämesoolde.

Imendumine ja eritumine:

Remissioonis oleva haavandilise koliidiga patsientidel tehtud uuringus saavutati pärast ligikaudu 11…12 tunni pikkust stabiilse kontsentratsiooni seisundit 5-ASA ja N-Ac-5-ASA maksimaalsed plasmakontsentratsioonid vastavalt 0,92 μg/ml ja 1,62 μg/ml. Eliminatsioonikiirus oli ligikaudu 13% (45 tunni väärtus), millest enamik (ligikaudu 85%) eritati metaboliidi N-Ac-5-ASA kujul.

Stabiilse kontsentratsiooni tingimustes olid 5-ASA ja N-Ac-5-ASA kontsentratsioonid kroonilise põletikulise soolehaiguse lastel, keda raviti Salofalk 4 g/60 ml klüsmidega, vastavalt 0,5…2,8 μg/ml ja 0,9…4,1 μg/ml.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse (rott) või reproduktsioonitoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Nefrotoksilisust (neerude papillaarnekroos või proksimaalsete neerutuubulite või kogu nefroni epiteeli kahjustus) on täheldatud toksilisuse uuringutes mesalasiini suurte annuste mitmekordsel manustamisel suukaudselt. Nende leidude kliiniline tähtsus on ebaselge.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Karbomeer, kaaliumatsetaat, kaaliummetabisulfit (E 224, maksimaalselt 0,28 g, mis vastab maksimaalselt 0,16 grammile -le),SO naatriumbensoaat (E 211), naatriumedetaat, puhastatud vesi, ksantaankummi.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Sisepakendi kirjeldus: ümar, valge, lõõtsakujuline, väikese tihedusega polüetüleenist (LDPE) pudel, millel on roheline LDPEst valmistatud kaitsekork.

Pakendi suurused: pakendis 7 rektaalsuspensiooni.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

Postfach 6529

79108 Freiburg Saksamaa

Tel: (0761) 1514-0 Faks:(0761) 1514-321

E-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud. http://www.drfalkpharma.de

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06.12.2002

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 14.12.2007

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2012