Saroten

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

Saroten 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Saroten 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid
amitriptüliin (amitriptüliinvesinikkloriidina)

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on Saroten ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Saroten"i kasutamist
3. Kuidas Saroten"i kasutada
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Saroten"i säilitada
6. Lisainfo


1. MIS RAVIM ON SAROTEN JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

Kuidas Saroten toimib
Saroten kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse tritsüklilisteks antidepressantideks. Need ravimid
aitavad korrigeerida teatud keemilisi tasakaaluhäireid ajus, mis põhjustavad haigusnähtusid.

Milleks Saroten"i kasutatakse
Saroten"i kasutatakse depressiooni raviks ja kui teie enesetunne paraneb, aitab ravim ära hoida
haigusnähtude taastumist.

Saroten"i kasutatakse ka kroonilise valu raviks.

Teie arst võib teile Saroten"i määrata ka mõnel muul põhjusel. Küsimuste tekkimisel pidage nõu oma
arstiga.


2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE SAROTEN"I KASUTAMIST


Ärge võtke Saroten"i
· kui te olete allergiline (ülitundlik) amitriptüliini või Saroten"i mõne koostisosa suhtes. Kahtluse
korral pidage nõu oma arstiga;
· kui teil on hiljuti olnud südamelihaseinfarkt (müokardiinfarkt);
· kui teil esinevad südame rütmihäired, mis on näha elektrokardiogrammil (EKG);
· kui te kasutate samaaegselt ravimeid, mida nimetatakse monoamiini oksüdaasi (MAO)
inhibiitoriteks.

MAO inhibiitorid on näiteks fenelsiin, iproniasiid, isokarboksasiid, nialamiid, tranüültsüpromiin ja
moklobemiid, mida kõiki kasutatakse samuti depressiooni raviks, ning selegiliin, mida kasutatakse
Parkinsoni tõve raviks.
Isegi kui te olete lõpetanud MAO inhibiitorite fenelsiini, iproniasiidi, isokarboksasiidi, nialamiidi või
tranüültsüpromiini võtmise depressiooni raviks või selegiliini võtmise Parkinsoni tõve raviks, peate te
ootama 2 nädalat enne, kui tohite alustada Saroten tablettide võtmist.
Pärast moklobemiidi võtmist peate te ootama ühe päeva.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Saroten
Palun informeerige oma arsti ka mistahes teistest haigustest, eriti kui teil esineb
· epilepsia või kui teil on kunagi esinenud krampe;
· urineerimisraskused;
· eesnäärme suurenemine;
· kilpnäärme ületalitlus;
· mõni maksa- või südamehaigus;
· glaukoom (silmasisese rõhu tõus);
· suhkurtõbi (teie suhkurtõve ravi võib vajada korrigeerimist);
· mõni muu psüühiline haigus peale depressiooni.

Palun informeerige oma arsti ka sellest, kui teil on kunagi varem esinenud mõni nimetatud haigustest.

Enesevigastamise- ja enesetapumõtted ning depressiooni või ärevushäire süvenemine (või
halvenemine)
Kui teil on on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise- või
enesetapumõtteid. Need võivad tekkida sagedamini kui te hakkate võtma esimest korda
antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega (tavaliselt umbes kaks nädalat, kuid
vahel kauem)

Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:
- kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele.
- kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud
suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased),
keda raviti antidepressandiga.
Kui Teil tekib enesevigastamise- või suitsiidimõtteid ükskõik mis ajal, võtke ühendust oma arstiga või
minge otsekohe haiglasse.
Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire
all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates Teie
depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast Teie käitumises.

Lapsed ja noorukid
Saroten"i ei tohi kasutada depressiooni raviks lastel ja alla 18aastastel noorukitel. Depressiooni ravi
uuringud selles vanusegrupis ei ole näidanud tritsükliliste antidepressantide kasulikku toimet. Kuna
alla 18aastastel patsientidel võib seoses antidepressantide kasutamisega esineda suurem risk
enesetapukatsete, -mõtete ja vaenulikkuse (peamiselt agressiivsuse, vastanduva käitumise ja viha)
tekkeks, ei tohi tritsüklilisi antidepressante selles patsientide grupis kasutada. Lisaks on Saroten seotud
südame-veresoonkonna kõrvaltoimete riskiga kõigis vanusegruppides.

Maania episoodid
Mõnedel maniakaal-depressiivse haigusega patsientidel võib toimuda üleminek maniakaalsesse faasi.
Seda iseloomustavad ohtrad ja kiiresti muutuvad mõtted, liialdatud lõbusus ja ülemäärane füüsiline
aktiivsus. Sellisel juhul tuleb teil arsti poole pöörduda, kes arvatavasti muudab teie ravi.

Kasutamine koos teiste ravimitega
Mõned ravimid võivad mõjutada teineteise toimet ja see võib mõnikord põhjustada raskeid
kõrvaltoimeid.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. See hõlmab ka teisi depressiooniravimeid (vt
Ärge võtke Saroten"i ).

Ettevaatlik peab olema Saroten"i kombineerimisel järgmiste ravimitega:
· efedriin, isoprenaliin, noradrenaliin, fenüülefriin ja fenüülpropanolamiin (mis sisalduvad mõnedes
külmetushaiguste ravimites);
· antikoliinergilised ravimid (näiteks atropiin, hüostsüamiin);
· kilpnäärmeravimid;
· tsimetidiin (kasutatakse maohaavandite raviks);
· vererõhku langetavad ravimid;
· ravimid, mis põhjustavad uimasust;
· epilepsiaravimid;
· teised psüühiliste haiguste ravimid, näiteks antipsühhootikumid;
· seentevastased ravimid, näiteks flukonasool ja terbinafiin;
· mõned antihistamiinikumid (allergiaravimid), näiteks astemisool ja terfenadiin;
· naistepunaürdi (Hypericum perforatum) kasutamisel koos Saroten"iga võib suureneda
kõrvaltoimete risk.

Kui teile tehakse operatsioon ja teid pannakse üldnarkoosi või teile manustakse paikse toimega
anesteetikume (tuimasteid), peate ütlema, et te kasutate Saroten"i.
Samuti peate te Saroten-ravist informeerima oma hambaarsti, kui teile plaanitakse teha paikset
tuimestust.

Saroten"i võtmine koos toidu ja joogiga
Saroten"i võib võtta koos toiduga või ilma.

Saroten võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet, muutes teid uimasemaks. Saroten-ravi ajal
soovitatakse alkoholist loobuda.

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedad ei tohi tavaliselt Saroten"i võtta.
See ravimite rühm (antidepressandid) võib mõjutada teie vastsündinud lapse üldseisundit.

Selle ravimi kasutamise ajal ei tohi last rinnaga toita.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Saroten võib põhjustada uimasust ja pearinglust, eriti ravi alguses.
Kui teil tekib ravi alguses pearinglus, unisus või ähmane nägemine, siis hoiduge autojuhtimisest ning
mistahes tööriistade ja masinatega töötamisest, kuni need nähud on taandunud.

Oluline teave mõningate Saroten tablettide koostisainete suhtes
Kui arst on teile öelnud, et teil esineb teatud suhkrute talumatus, siis võtke enne selle ravimi
kasutamist ühendust oma arstiga.


3. KUIDAS SAROTEN"I KASUTADA

Kui palju ravimit manustada
Kasutage Saroten"i alati täpselt nii nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel või vajate
lisainformatsiooni, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annuseid üle 150 mg (kuni maksimaalselt 300 mg) ööpäevas manustatakse tavaliselt ainult haiglaravil
viibivatele patsientidele.

Kui teil on tunne, et Saroten"i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Depressioon
Täiskasvanud
Algannus on 25 mg 3 korda ööpäevas, mida võib järk-järgult suurendada 50 mg-ni 3 korda ööpäevas
(ööpäevane koguannus 150 mg).

Eakad patsiendid (üle 65 eluaasta)
Algannus on 10 mg 3 korda ööpäevas, mida võib järk-järgult suurendada 100...150 mg-ni ööpäevas
(ööpäevane koguannus).

Lapsed ja noorukid (<18 eluaasta)
Lastel ja noorukitel tavaliselt Saroten"i ei kasutata. Lisainformatsiooni vt lõik 2.

Krooniline valu
Algannus on 25 mg, mis manustatakse õhtul. Annust võib järk-järgult suurendada kuni maksimaalselt
100 mg-ni õhtul täiskasvanute ja 50 mg-ni õhtul eakate patsientide puhul.

Riskigrupi patsiendid
Maksahaiguste korral kasutatakse tavaliselt väikesemaid annuseid.
Teie arst võib võtta teilt vereproovi, et määrata amitriptüliini sisaldust veres.

Kuidas ja millal Saroten"i manustada
Saroten"i võib võtta koos söögiga või ilma.
Neelake tabletid koos veega alla. Tablette ei tohi katki närida.
Ravi alguses võetakse Saroten"i tavaliselt 3-e eraldi annusena päeva jooksul.
Säilitusravis võib Saroten"i manustada ühe annusena ööpäevas, mis manustatakse enne
magamaminekut.

Ravi kestus
Sarnaselt teiste depressiooniravimitega võib Saroten"i toime avalduda alles paari nädala pärast.
Kroonilise valu ravis algab ravimi toime kiiremini.

Ärge kunagi muutke ravimi annust ilma, et oleksite seda kõigepealt oma arstiga arutanud.

Depressiooni korral on ravi kestus individuaalne, tavaliselt vähemalt 6 kuud. Ravi kestuse määrab arst.
Jätkake tablettide võtmist seni, kuni arst seda soovitab. Ärge lõpetage tablettide võtmist isegi
enesetunde paranemisel, kui teie arst ei ole seda soovitanud. Haigus võib püsida kaua aega ja kui te
ravi liiga vara lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla.

Korduvate depressioonidega patsiendid saavad kasu pidevast ravist, mis mõnikord kestab mitu aastat,
et ära hoida uute depressiivsete episoodide teket.

Kui te võtate Saroten"i rohkem kui ette nähtud
Kui te arvate, et teie ise või keegi teine on manustanud liiga palju Saroten tablette, siis võtke otsekohe
ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse. Tehke seda ka juhul, kui mürgistuse nähud
puuduvad ja enesetunne ei ole halvenenud. Võtke ravimi pakend endaga arsti juurde või haiglasse
kaasa.

Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised.
· uimasus või rahutus;
· teadvuse kadu;
· hingamisraskus, naha sinakaks muutumine;
· pupillide laienemine;
· krambid;
· kiire südametegevus;
· madal vererõhk, nõrk pulss, kahvatus;
· palavik.

Kui te unustate Saroten"i võtta
Kui te unustate annuse manustamata, siis võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset
annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Saroten"i võtmise
Teie arst otsustab, millal ja kuidas ravi lõpetada, et ära hoida mistahes ebameeldivad sümptomid, mis
võivad tekkida ravi järsu lõpetamise korral (näiteks peavalu, halb enesetunne, unetus, ärrituvus).

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.


4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka Saroten põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga harva esinevad, kuid tõsised kõrvaltoimed (vähem kui 1 juht 10000 patsiendi kohta)
Kui teil peaks tekkima mõni järgnevatest sümptomitest, siis lõpetage Saroten"i manustamine ja
pöörduge otsekohe arsti poole:

· ajuti tekkiv ähmane nägemine, vikerkaarevärviline nägemine ja silmavalu; peate laskma oma silmi
uurida enne, kui Saroten-ravi jätkate. Need võivad olla glaukoomi sümptomiteks;
· kõhukinnisus, kõhupuhitus, palavik ja oksendamine; need nähud võivad olla tingitud mõne
soolepiirkonna halvatusest;
· naha ja silmavalgete kollaseks muutumine (ikterus); teil võib olla tekkinud maksakahjustus;
· verevalumid, verejooks, kahvatus või püsiv kurguvalu ja palavik; need sümptomid võivad olla
esimesteks veresüsteemi häirete nähtudeks. Mõju vererakkudele võib avalduda punaliblede (mis
transpordivad organismis hapnikku), valgeliblede (mis aitavad infektsiooni vastu võidelda) ja
vereliistakute (mis tagavad vere hüübimise) arvu vähenemises.

Järgnevad kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja võivad taanduda paari päeva jooksul.
Kui kõrvaltoimed teid häirivad või kestavad üle paari päeva, siis pidage nõu oma arstiga.

Suukuivus suurendab kaariese riski. Seetõttu tuleb Saroten-ravi ajal tavalisest sagedamini puhastada
oma hambaid.

Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (10 või enam juhtu 100 patsiendi kohta) on järgmised:
Higistamine.
Käte värisemine, peavalu; pearinglus, mis võib olla tingitud madalast vererõhust (soovitatav on
aeglane tõstmine).
Ähmane nägemine (raskused väikese trükikirja lugemisel).
Uimasus.
Suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.
Kehakaalu suurenemine.
Südamekloppimine, kiire südametegevus.
Väsimus.

Sageli esinevad kõrvaltoimed (rohkem kui 1, kuid vähem kui 10 juhtu 100 patsiendi kohta) võivad olla
järgmised:
Tuimus või "sipelgate jooksmise tunne" kätes või jalgades, koordinatsioonihäired.
Pupillide laienemine.
Segasus (eriti eakatel patsientidel), tähelepanuhäired, sugutungi vähenemine.
Maitsemuutused.
Südametegevuse häired, mis on näha muutustena elektrokardiogrammil (EKG).
Meestel võivad tekkida erektsioonihäired.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (1 juht 1000 kuni 1 juht 100 patsiendi kohta) võivad olla järgmised:
Nahalööve, sügelus, näo ja keele turse.
Kohin kõrvus.
Krambid.
Meeleolu muutused, sealhulgas suurenenud ärevus või agiteeritus. Unetus, hirmuunenäod.
Kõhulahtisus, oksendamine.
Vererõhu tõus.
Urineerimisraskused (eriti vanematel meestel).

Harva esinevad kõrvaltoimed (vähem kui 1 juht 1000 patsiendi kohta) võivad olla järgmised:
Juuste väljalangemine, naha suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes.
Isutus, deliirium (eriti eakatel patsientidel), hallutsinatsioonid.
Süljenäärmete turse.
Kaalulangus.
Rindade suurenemine.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


5. KUIDAS SAROTEN"I SÄILITADA

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Kõlblikkusaeg on märgitud ravimi pakendile. Ärge kasutage ravimit pärast seda kuupäeva.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.


6. LISAINFO

Mida Saroten sisaldab
-
Toimeaine on amitriptüliin (amitriptüliinvesinikkloriidina).
Iga Saroten kaetud tablett sisaldab 10 mg või 25 mg amitriptüliini vesinikkloriidsoolana.

-
Abiained on: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, kolloidne hüdreeritud ränidioksiid,
mikrokristalne tselluloos, kopovidoon, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat.
Tableti kate: makrogool 400.
Värvaine: Opadry-S-9470 red-brown (E 172;; E 171).

See ravim sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et teil esineb teatud suhkrute talumatus, siis palun
võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.

Kuidas Saroten välja näeb ja pakendi sisu
Saroten on saadaval 10 mg ja 25 mg kaetud tablettidena.

Saroten tablettide kirjeldus
10 mg: ümmargused, kaksikkumerad, punased-pruunid õhukese polümeerikattega tabletid, mille
läbimõõt on umbes 6 mm.
25 mg: ümmargused, kaksikkumerad, punased-pruunid õhukese polümeerikattega tabletid, mille
läbimõõt on umbes 7 mm.

Saroten kaetud tabletid on polüpropüleenkonteineris või HDPE (suure tihedusega polüetüleen) purgis.

Pakendi suurused on järgmised:

10 mg: 100 tabletti.
25 mg: 100 tabletti.


Müügiloa hoidja ja tootja
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Copenhagen
Taani


Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Lundbeck Eesti AS
Weizenbergi 29
10150 Tallinn
Tel: + 372 6059350

Infoleht on viimati kooskõlastatud märtsis 2010

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Saroten, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Saroten, 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid


2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Saroten 10 mg: üks tablett sisaldab 10 mg amitriptüliini (11,31 mg amitriptüliinvesinikkloriidina).
Saroten 25 mg: üks tablett sisaldab 25 mg amitriptüliini (28,28 mg amitriptüliinvesinikkloriidina).
INN. Amitriptylinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tabletid.

10 mg: ümmargused, kaksikkumerad, punakaspruunid, õhukese polümeerikattega tabletid.
25 mg: ümmargused, kaksikkumerad, punakaspruunid, õhukese polümeerikattega tabletid.


4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Depressioon.
Krooniline valu.
Enuresis nocturna lastel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Depressioon.
Ravi alustatakse väikeste annustega, mida järk-järgult suurendatakse, pöörates tähelepanu kliinilisele
efektiivsusele ja võimalikele talumatuse nähtudele. Üle 150 mg ööpäevaseid annuseid on soovitatav
kasutada hospitaliseeritud patsientidel (kuni 225 mg ja harva kuni 300 mg ööpäevas).

Täiskasvanud.
Algannus on 25 mg 3 korda ööpäevas, mida suurendatakse järk-järgult (vajadusel 25 mg kaupa
ülepäeviti) kuni 150 mg-ni (harva 225...300 mg-ni hospitaliseeritud patsientidel) ööpäevas.
Lisaannused manustatakse peamiselt õhtul. Säilitusannusena kasutatakse optimaalset terapeutilist
annust.

Eakad patsiendid (üle 65 eluaasta).
Algannus on 10 mg 3 korda ööpäevas, mida suurendatakse järk-järgult (vajadusel ülepäeviti) kuni
100...150 mg-ni ööpäevas. Lisaannused manustatakse peamiselt õhtul. Säilitusannusena kasutatakse
optimaalset terapeutilist annust.

Lapsed ja noorukid (<18 eluaasta).
Saroten"i ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Ravi kestus.
Antidepressiivne toime avaldub tavaliselt 2...4 nädala pärast. Depressiooni ravi on sümptomaatiline ja
seda tuleb jätkata piisavalt kaua (tavaliselt kuni 6 kuud pärast paranemist), et hoida ära haiguse

1
taasteke. Korduva (unipolaarse) depressiooniga patsientidel võib säilitusravi olla vajalik mitme aasta
vältel, et ära hoida uusi episoode.

Krooniline valu.
Täiskasvanud.
Algannus on 25 mg, mis manustatakse õhtul. Annust võib järk-järgult suurendada vastavalt
ravivastusele kuni maksimaalse annuseni 100 mg õhtul.

Eakatel patsientidel alustada ravi 1/2 annusega.
Enuresis nocturna lastel.
7...12-aastastele lastele 25 mg ja üle 12-aastastele lastele 50 mg 1/2...1 tund enne magamamnekut.
Ravi ei tohi kesta üle 3 kuu.

Neerufunktsiooni häired.
Neerupuudulikkuse korral võib amitriptüliini manustada tavalistes annustes.

Maksafunktsiooni häirete korral on soovitatav ettevaatlik annustamine ja võimalusel ravimi
plasmakontsentratsiooni määramine.

Manustamisviis.
Annuse suurendamine peaks aset leidma eelistatult õhtul/enne magamaminekut. Säilitusravi ööpäevase
koguannuse võib manustada 1 annusena, eelistatult enne magamaminekut.
Tabletid neelatakse alla koos veega.

Ravi lõpetamine.
Ravi tuleb lõpetada annust järk-järgult paari nädala jooksul vähendades.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus amitriptüliini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Hiljuti põetud müokardiinfarkt. Südame erutusjuhtehäired, rütmihäired ja südame isheemiatõbi.
Saroten on vastunäidustatud maaniaga patsientidel.
Vastunäidustatud on samaaegne ravi MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitoritega (vt lõik 4.5).
Amitriptüliini ja MAO inhibiitorite samaaegne manustamine võib põhjustada serotoniinisündroomi
(mille sümptomite hulka kuuluvad agiteeritus, segasus, treemor, müokloonus ja hüpertermia).

Nagu ka teisi tritsüklilisi antidepressante, ei tohi amitriptüliini manustada MAO inhibiitoreid saavatele
patsientidele. Amitriptüliin-ravi võib alustada 14 päeva pärast mitteselektiivsete MAO inhibiitorite ja
vähemalt 1 päev pärast selektiivse MAO inhibiitori moklobemiidi ärajätmist. Ravi MAO
inhibiitoritega võib alustada 14 päeva pärast amitriptüliin-ravi lõppu.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Amitriptüliini ei tohi kasutada koos MAO inhibiitoritega (vt lõigud 4.3 ja 4.5).

Suurte ravimiannuste kasutamisel võivad tekkida südame rütmihäired ja raske hüpotensioon.
Nimetatud kõrvaltoimed võivad tekkida ka olemasoleva südamehaigusega patsientidel, kes võtavad
tavalisi annuseid.

Amitriptüliini kasutamisel peab ettevaatlik olema krambiseisundite, uriinipeetuse, eesnäärme
hüpertroofia, hüpertüreoidismi, paranoiasümptomite ja raske maksa- või kardiovaskulaarse haiguse
korral.

Depressioonile on iseloomulik suitsiidioht, mis püsib kuni haiguse remissiooni saabumiseni (kas
spontaanselt või ravi tulemusena). Antidepressiivset ravi saavaid patsiente tuleb hoolega jälgida (eriti

2
ravi alguses) kliinilise seisundi halvenemise ja/või suitsidaalsuse (suitsiidimõtted ja suitsidaalne
käitumine) tekkimise suhtes.
Seda ettevaatusabinõud tuleb silmas pidada ka teiste psühhiaatriliste häirete ravimisel võimaliku
kaasuva depressiooni tõttu. Võimaliku suitsiidiohu korral ei tohi patsiendi käes hoida suurt hulka
ravimeid.

Väga ettevaatlik peab olema amitriptüliini manustamisel kilpnäärme ületalitlusega patsientidele või
patsientidele, kes saavad kilpnäärmeravimeid, kuna võivad tekkida südame rütmihäired.

Eakad patsiendid kalduvad eriti ortostaatilise hüpotensiooni tekkele.

Maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel võib toimuda nihe maniakaalse faasi suunas; maania
sümptomite tekkimisel tuleb amitriptüliin ära jätta.

Kui amitriptüliini kasutatakse skisofreenia depressiivse komponendi korral, võivad süveneda
psühhootilised sümptomid. Amitriptüliini tuleks kasutada kombinatsioonis neuroleptikumiga.

Harvaesineva silma madala eeskambri ja kambri kitsa nurga korral võivad pupilli laienemise tõttu
avalduda ägeda glaukoomi episoodid.

Anesteetikumide manustamine ravi ajal tri/tetratsükliliste antidepressantidega võib suurendada südame
rütmihäirete ja hüpotensiooni riski. Võimalusel tuleb amitriptüliin mitu päeva enne operatsiooni ära
jätta; kui erakorraline operatsioon on vältimatu, tuleb amitriptüliin-ravist informeerida anestesioloogi.

Nagu on kirjeldatud teiste psühhotroopsete ravimite korral, võib amitriptüliin muuta tundlikkust
insuliini ja glükoosi suhtes, mistõttu võib vajalik olla antidiabeetilise ravi korrigeerimine diabeetikutel;
ka depressioon ise võib mõjutada patsiendi veresuhkrusisaldust.

Tritsükliliste antidepressantide kasutamisel koos antikoliinergiliste ravimite või neuroleptikumidega
on kirjeldatud hüperpüreksiat (eriti kuuma ilmaga).

Ravi järsk katkestamine pärast pikaajalist ravi võib põhjustada ärajäämanähtusid nagu peavalu, halb
enesetunne, unetus ja ärrituvus. Need sümptomid ei viita sõltuvusele.

Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine
Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi (suitsiidiga seotud juhtumite)
suurenenud ohuga, mis püsib kuni remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda
esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise
ilmnemiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib paranemise algstaadiumides suitsiidioht suureneda.

Suitsiididega seotud juhtude suurenenud risk võib olla seotud ka muude psüühikahäiretega, mille
raviks amitriptüliini kasutatakse. Lisaks võivad need haigused esineda depressiooniga samaaegselt.
Seetõttu tuleb muude psüühikahäiretega patsientide ravimisel rakendada samu ettevaatusabinõusid
nagu depressiooniga patsientide ravimisel.

Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi
alustamist, on teadaolevalt suurem risk suitsiidimõteteks või ­katseks ning neid tuleb ravi ajal
hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud
platseebo-kontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste
patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga.
Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelvalve, seda
eriti ravi alguses ja annuse muutmise järel. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest
jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise (kaasa arvatud uute sümptomite
teke), suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda
sellistel juhtudel koheselt arsti poole.

Kasutamine lastel ja alla 18aastastel noorukitel

3
Amitriptüliini (nagu teisigi tritsüklilisi antidepressante) ei tohi kasutada depressiooni raviks lastel ja
alla 18-aastastel noorukitel. Depressiooni uuringud selles vanusegrupis ei ole näidanud tritsükliliste
antidepressantide kasulikku toimet.
Kliinilistes uuringutes esines antidepressantidega ravitud lastel ja noorukitel platseebogrupiga
võrreldes rohkem suitsiidikäitumist (enesetapukatseid ja suitsiidimõtteid) ja vaenulikkust (peamiselt
agressiivsust, vastanduvat käitumist ja viha). Riski ei saa välistada amitriptüliini kasutamisel.
Lisaks on tritsüklilised antidepressandid seotud kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riskiga kõigis
vanusegruppides.

Abiained.
Tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati. Seda ravimit ei tohi kasutada patsiendid, kellel on
harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lapp"i laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi
malabsorptsioon.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Farmakodünaamilised koostoimed

Koosmanustamine vastunäidustatud.
MAO inhibiitorid (nii mitteselektiivsed kui selektiivsed A (moklobemiid) ja B (selegiliin)) ­
"serotoniinisündroomi" tekkimise oht (vt lõik 4.3).

Koosmanustamist ei soovitata.
Sümpatomimeetikumid: amitriptüliin võib tugevdada adrenaliini, efedriini, isoprenaliini,
noradrenaliini, fenüülefriini ja fenüülpropanolamiini (sisalduvad nt lokaal- ja üldanesteetikumides
ning ninakinnisusevastastes preparaatides) kardiovaskulaarseid toimeid.

-adrenoblokaatorid. Tritsüklilised antidepressandid võivad mõjutada guanetidiini, betanidiini,
reserpiini, klonidiini ja metüüldopa vererõhku langetavat toimet. Ravi ajal tritsükliliste
antidepressantidega soovitatakse vajadusel antihüpertensiivse ravi skeemi muuta.

Antikoliinergilised ained. Tritsüklilised antidepressandid võivad tugevdada nende ravimite poolt
silmadele, kesknärvisüsteemile, sooletraktile ja kusepõiele avaldatavat toimet; ravimite samaaegsest
manustamisest tuleb hoiduda paralüütilise iileuse, hüperpüreksia jms suurenenud riski tõttu.

QT-intervalli pikendavad ravimid, sh antiarütmikumid (nt kinidiin), antihistamiinikumid astemisool ja
terfenadiin, mõned antipsühhootikumid (eriti pimosiid ja sertindool), tsisapriid, halofantriin ja sotalool
võivad koos tritsükliliste antidepressantidega manustamisel suurendada ventrikulaarse arütmia
tekkevõimalust.

Seentevastased ravimid, sh flukonasool ja terbinafiin, suurendavad tritsükliliste antidepressantide
kontsentratsiooni seerumis ning sellega kaasnevat toksilisust. Tekkinud on minestus ja torsade de
pointes.

Koosmanustamine nõuab ettevaatust.
Kesknärvisüsteemi pärssivad ained. Amitriptüliin potentseerib alkoholi, barbituraatide ja teiste
kesknärvisüsteemi pärssivate ainete sedatiivset toimet.

Saroten"i tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes võtavad naistepunaürti (Hypericum
perforatum) sisaldavaid preparaate, kuna suureneda võib serotoniinisündroomi oht.

Farmakokineetilised koostoimed.

Teiste ravimite toime tritsükliliste antidepressantide farmakokineetikale.
Tritsüklilised antidepressandid (sh amitriptüliin) metaboliseeruvad maksa tsütokroom P450
isoensüümi CYP2D6 poolt. CYP2D6 on polümorfne ja seda võivad inhibeerida mitmesugused
psühhotroopsed jt ravimid, nt neuroleptikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (v.a tsitalopraam,

4
mis on väga nõrk inhibiitor), -adrenoblokaatorid ja uuemad antiarütmikumid. Nende ravimite toimel
võib oluliselt väheneda tritsükliliste antidepressantide metabolism ja märkimisväärselt suureneda
plasmakontsentratsioon.
Teised amitriptüliini metabolismis osalevad isoensüümid on CYP2C19 ja CYP3A.

Barbituraadid ja teised ensüümi indutseerijad (nt rifampitsiin ja karbamasepiin) võivad suurendada
tritsükliliste antidepressantide metabolismi ning vähendada seeläbi nende plasmakontsentratsiooni ja
antidepressiivset toimet.

Tsimetidiin, metüülfenidaat ja kaltsiumikanali blokaatorid suurendavad tritsükliliste antidepressantide
kontsentratsiooni plasmas ja sellega kaasnevat toksilisust.

Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid inhibeerivad teineteise metabolismi; selle
tagajärjeks võib olla krambiläve alanemine ja krampide teke. Vajalik võib olla nende ravimite annuste
korrigeerimine.

Seentevastased ravimid nagu flukonasool ja terbinafiin suurendavad amitriptüliini ja nortriptüliini
kontsentratsiooni seerumis.

Etanooli juuresolekul suurenes vaba amitriptüliini kontsentratsioon plasmas, samuti nortriptüliini
kontsentratsioon.

4.6 Rasedus ja imetamine

Rasedus.
Amitriptüliini tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab teoreetilise
ohu lootele.

Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste kasutamine raseduse viimasel trimestril võib viia
närvisüsteemi ja käitumishäirete tekkimiseni vastsündinul.

Vastsündinutel on kirjeldatud ainult letargiat amitriptüliini ja uriinipeetust nortriptüliini (amitriptüliini
metaboliit) manustamisel rasedatele kuni sünnituseni.

Imetamine.
Kuna amitriptüliin eritub rinnapiima vähe, ei ole terapeutiliste annuste kasutamisel toime imikule
tõenäoline: lapseni jõudev annus moodustab u 2% ema annusest (mg/kg baasil).
Rinnaga toitmist võib amitriptüliin-ravi ajal vajadusel jätkata, kuid imikut tuleb hoolikalt jälgida, eriti
esimese 4 nädala jooksul pärast sündi.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Amitriptüliin on sedatiivse toimega ravim.
Patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib tekkida tähelepanu- ja keskendumisvõime
vähenemine, mis võib mõjutada nende sõidukijuhtimise ja masinatega töötamise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Amitriptüliin võib põhjustada sarnaseid kõrvaltoimeid teiste tsükliliste antidepressantidega. Mõned
allpool nimetatud kõrvaltoimetest, nt peavalu, treemor, keskendumisraskused, kõhukinnisus ja libiido
vähenemine, võivad olla ka depressiooni sümptomiteks ja taanduvad tavaliselt koos depressiivse
seisundi paranemisega.

Alljärgnevalt on kõrvaltoimed loetletud MedDRA organsüsteemi klassi / eelistatud termini järgi.
Kõrvaltoimete esinemissagedus: väga sage (>1/10), sage (>1/100, <1/10), aeg-ajalt (>1/1000, <1/100),
harv (>1/10000, <1/1000), väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud.


5
MedDRA organsüsteemi klass
Esinemissagedus Eelistatud
termin
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv
Luuüdi depressioon, agranulotsütoos,
leukopeenia, eosinofiilia,
trombotsütopeenia.
Ainevahetus- ja toitumishäired Harv
Söögiisu langus.
Psühhiaatrilised häired
Sage Segasusseisund,
libiido
langus.
Aeg-ajalt

Hüpomaania,
maania, ärevus, unetus,
hirmuunenäod

Harv
Deliirium (eakatel patsientidel),
hallutsinatsioonid (skisofreeniaga
patsientidel).
Närvisüsteemi häired
Väga sage
Somnolentsus, treemor, pearinglus,
peavalu.
Sage

Tähelepanuhäired,
maitsehäired.
paresteesia, ataksia.
Aeg-ajalt

Krambid.
Silma kahjustused
Väga sage
Akommodatsioonihäired.
Sage

Müdriaas.
Kõrva ja labürindi kahjustused Aeg-ajalt
Kohin kõrvus.
Südame häired
Väga sage
Südamepekslemine, tahhükardia

Sage
Atrioventrikulaarne blokaad, Hisi kimbu
blokaad.

Harv
Südame rütmihäired.
Vaskulaarsed häired
Väga sage
Ortostaatiline hüpotensioon.
Aeg-ajalt

Hüpertensioon
Seedetrakti häired
Väga sage
Suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.

Aeg-ajalt
Kõhulahtisus, oksendamine, keele turse.

Harv
Süljenäärmete suurenemine, paralüütiline
iileus.
Maksa ja sapiteede häired
Harv
Ikterus.
Naha ja nahaaluskoe
Väga sage
Suurenenud higistamine.
kahjustused

Aeg-ajalt
Lööve, urtikaaria, näo turse.

Harv
Alopeetsia, valgustundlikkusreaktsioonid.
Neerude ja kuseteede häired
Aeg-ajalt
Uriinipeetus.
Reproduktiivse süsteemi ja
Sage
Erektsioonihäired
rinnanäärme häired
Harv

Günekomastia.
Üldised häired ja
Sage
Väsimus.
manustamiskoha reaktsioonid
Harv

Palavik.
Uuringud
Väga sage
Kehakaalu suurenemine.

Sage
Muutused elektrokardiogrammis: QT-
intervalli pikenemine, QRS-kompleksi
laienemine.

Aeg-ajalt
Silmasisese rõhu tõus.

Harv
Kehakaalu langus.
Kõrvalekalded maksafunktsiooni testides:
alkaalse fosfataasi ja maksaensüümide
aktiivsuse suurenemine.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid.
Sümptomid võivad tekkida aeglaselt ja hiilivalt või järsku ja ootamatult.

6
Esimeste tundide jooksul esineb unisust või rahutust, agiteeritust ja hallutsinatsioone.
Antikoliinergilised sümptomid: müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus,
soolemotoorika nõrgenemine.
Krambid. Palavik. Järsku tekkiv kesknärvisüsteemi pidurdus. Teadvusehäired kuni koomani.
Hingamisdepressioon.
Kardiaalsed sümptomid: südame rütmihäired (ventrikulaarsed tahhüarütmiad, torsade de pointes,
vatsakeste fibrillatsioon). EKG leiule on iseloomulik PR-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi
laienemine, QT-intervalli pikenemine, T-saki lamenemine või inversioon, ST-segmendi depressioon
ning erineva raskusega südameblokaad, mis progresseerub südameseiskuseni. Tavaliselt esineb seos
QRS-kompleksi laienemise astme ja mürgistuse raskuse vahel pärast ägedat üleannustamist.
Südamepuudulikkus, vererõhu langus, kardiogeenne sokk. Metaboolne atsidoos, hüpokaleemia.
Teadvuse taastumisel võivad uuesti tekkida segasus, agiteeritus ning hallutsinatsioonid ja ataksia.

Ravi.
Hospitaliseerimine (intensiivravi osakond). Ravi on sümptomaatiline ja toetav.. Maoloputust võib teha
ka juhul, kui ravimi sissevõtmisest on möödunud palju aega, samuti võib manustada aktiivsütt.
Hoolikas jälgimine on vajalik isegi komplitseerumata näivatel juhtudel. Teadvuse seisundi,
pulsisageduse, vererõhu ja hingamissageduse jälgimine. Seerumi elektrolüütide ja veregaaside sage
kontroll. Vajadusel intubeerimine ja juhitav hingamine. Pidev südametegevuse (EKG) jälgimine on
soovitatav 3...5 päeva jooksul. Laia QRS-kompleksi, südamepuudulikkuse ja ventrikulaarsete
arütmiate puhul võib aidata vere pH alkaliseerimine (bikarbonaadi manustamine või mõõdukas
hüperventilatsioon) ja hüpertoonilise naatriumkloriidilahuse (100...200 mmol Na+) kiire infusioon.
Kasutada võib tavalisi antiarütmikume, nt ventrikulaarsete arütmiate puhul lidokaiini 50...100 mg
(1...1,5 mg/kg) i.v., seejärel 1...3 mg/min veeni-infusiooni teel.
Vajadusel kardioversioon, defibrillatsioon. Vereringe puudulikkuse korral manustada plasma-
asendajaid ja rasketel juhtudel dobutamiini ­ infusiooni kiirus alguses 2...3 µg/kg/min, annuse
suurendamine sõltub ravivastusest. Rahutuse ja krampide raviks võib kasutada diasepaami.

Reaktsioon üleannustamisele on individuaalselt erinev. Lastel tekivad kergemini südamekahjustus ja
krambid. Täiskasvanutel on üle 500 mg annuste manustamine viinud keskmise raskusega ja raske
mürgistuse tekkeni ning alla 1000 mg annuste manustamine on lõppenud surmaga.


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Antidepressandid, mitteselektiivsed monoamiini tagasihaarde
inhibiitorid, amitriptüliin
ATC-kood: N06AA09.

Toimemehhanism.
Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant. Amitriptüliin (tertsiaarne amiin) inhibeerib nii serotoniini
kui noradrenaliini tagasihaaret presünaptilistes närvilõpmetes. Põhimetaboliidil nortriptüliinil on
suhteliselt tugevam noradrenaliini kui serotoniini tagasihaaret inhibeeriv toime. Amitriptüliinil on
suhteliselt tugev kolino- ja histaminoblokeeriv ning sedatiivne toime. Amitriptüliin potentseerib
katehhoolamiinide toimet.

Kiirete silmaliigutuste ehk REM-une pärssimist loetakse antidepressiivse toime prognoosijaks.
Tritsüklilised antidepressandid, samuti serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja MAO inhibiitorid
pärsivad REM-und ning suurendavad sügava aeglaste lainetega une osakaalu.

Kliiniline efektiivsus.
Amitriptüliin tõstab patoloogiliselt alanenud meeleolu.


7
Sedatiivse toime tõttu sobib amitriptüliin eriti depressiooni korral, millega kaasneb ärevus, agiteeritus,
rahutus ja unehäired. Ravimi antidepressiivne toime avaldub tavaliselt 2...4 nädalat pärast ravi
alustamist, sedatiivne toime väljendub kiiremini.

Amitriptüliini kasutatakse tritsüklilistest antidepressantidest kõige laialdasemalt kroonilise valu raviks.
See on eriti näidustatud ka postherpeetilise neuralgia ja talaamilise valu, samuti diabeetilise
neuropaatia ja vähivalu raviks.
Amitriptüliini valuvastane toime avaldub kiiremini ja sageli palju väiksema annuse kasutamisel kui on
vajalik antidepressiivse toime saavutamiseks.

Amitriptüliin on efektiivne ka nüktuuria ravis.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine.
Tablettide suukaudse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas u 4 tunni
pärast (tmax=3,89±1,87 tundi; vahemik 1,03...7,98 tundi). 50 mg suukaudse manustamise järgselt on
keskmine Cmax=30,95±9,61 ng/ml; vahemik 10,85...45,70 ng/ml (111,57±34,64 nmol/l; vahemik
39,06...164,52 nmol/l). Keskmine absoluutne biosaadavus on 53% (Fabs=0,527±0,123; vahemik
0,219...0,756).

Jaotumine.
Preparaadi jaotusruumala (Vd) pärast intravenoosset manustamist on 1221±280 l; vahemik
769...1702 l (16±3 l/kg).
Seonduvus plasmavalkudega on u 95%.
Amitriptüliin ja põhimetaboliit nortriptüliin läbivad platsentaarbarjääri.

Biotransformatsioon.
Amitriptüliin metaboliseerub peamiselt demetüülimise (CYP2C19, CYP3A) ja hüdroksüülimise
(CYP2D6) teel, millele järgneb konjugatsioon glükuroonhappega. Metabolismi iseloomustab
geneetiline polümorfism. Aktiivne põhimetaboliit on sekundaarne amiin nortriptüliin. Nortriptüliin
omab tugevamat toimet noradrenaliini kui serotoniini tagasihaardele, samal ajal kui amitriptüliin
inhibeerib võrdselt nii noradrenaliini kui serotoniini tagasihaaret. Teistel metaboliitidel (cis- ja trans-
10-hüdroksüamitriptüliin ning cis- ja trans-10-hüdroksünortriptüliin) on sarnane, kuid oluliselt nõrgem
toime kui nortriptüliinil. Demetüülnortriptüliini ja amitriptüliin-N-oksiidi leidub plasmas vaid
minimaalsetes kogustes; viimane neist on peaaegu inaktiivne. Kõigil metaboliitidel on nõrgem
antikoliinergiline toime kui amitriptüliinil ja nortriptüliinil. Plasmas on ülekaalus 10-
hüdroksünortriptüliin; enamik metaboliite konjugeeritakse.

Eliminatsioon.
Amitriptüliini eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2 ) pärast suukaudset manustamist on u 25 tundi
(24,65±6,31 tundi; vahemik 16,49...40,36 tundi). Keskmine süsteemne kliirens (Cls) on
39,24±10,18 l/h, vahemik 24,53...53,73 l/h.

Amitriptüliin eritub peamiselt uriiniga. Muutumatul kujul leidub amitriptüliini uriinis vähesel määral
(keskmiselt 2%).

Amitriptüliin ja nortriptüliin erituvad väikestes kogustes rinnapiima. Kontsentratsioonide suhe
rinnapiimas ja plasmas on 1:2. Imikuni jõuab keskmiselt 2% ema annusest (mg/kg baasil).

Amitriptüliini ja nortriptüliini püsiv plasmakontsentratsioon saavutatakse enamikel patsientidel 1
nädala jooksul. Tavaliste tablettide manustamisel 3 korda päevas koosneb püsiv
plasmakontsentratsioon ööpäev läbi ligikaudu võrdsetes osades amitriptüliinist ja nortriptüliinist.
Eakad patsiendid.
Eakatel patsientidel on aeglustunud metabolismi tõttu pikemad poolväärtusajad ja väiksem kliirens.

Maksafunktsiooni häired.

8
Teatud raskusega maksakahjustus võib vähendada ravimi metabolismi maksas, mille tulemuseks on
ravimi kõrgemad kontsentratsioonid plasmas.

Neerufunktsiooni häired.
Neerupuudulikkus ei mõjuta ravimi kineetikat.

Polümorfism.
Metabolismi iseloomustab geneetiline polümorfism (CYP2D6 ja CYP2C19).

Farmakokineetika / farmakodünaamika suhe.
Terapeutiline plasmakontsentratsioon depressiooni korral on 100...250 ng/ml (u 370...925 nmol/l)
(amitriptüliin+nortriptüliin). Kontsentratsioone üle 300...400 ng/ml seostatakse südame
erutusjuhtehäirete ­ QRS-kompleksi laienemise ja atrioventrikulaarse blokaadi ­ suurenenud riskiga.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus.
Tritsüklilistel antidepressantidel (sh amitriptülliinil) on kõrge ägeda mürgistuse potentsiaal.

LD50 oli hiirtel 196±22 mg/kg p.o. ja rottidel 492±38 mg/kg p.o. Ägeda mürgistuse potentsiaal oli
oluliselt väiksem amitriptüliini manustamisel toimeainet modifitseeritult vabastava ravimvormina, st
LD50 oli >1600 mg/kg.

Suurtes annustes amitriptülliini manustamine prolongeeritud toimeajaga ravimvormina on
loomkatsetes (koertel ja kassidel) põhjustanud vähem toksilisi toimeid (elektrokardiograafilisi ja
kardiovaskulaarseid) kui tavaliste tablettide kasutamisel.

Amitriptüliini on kliiniliselt kasutatud alates 1961. aastast.


6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu:
Maisitärklis
Laktoosmonohüdraat
Kolloidne hüdreeritud ränidioksiid
Mikrokristalne tselluloos
Kopovidoon
Kroskarmelloosnaatrium
Magneesiumstearaat.
Kate: Makrogool 400.
Värvaine: Opadry OY-S9470 red-brown (E172; E171).

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.
Kõlblikkusaeg on märgitud ravimi pakendile.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

9

6.5 Pakend iseloomustus ja sisu

10 mg: 100 tk polüpropüleenpakendis või HDPE (suure tihedusega polüetüleen) purgis
25 mg: 100 tk polüpropüleenpakendis või HDPE (suure tihedusega polüetüleen) purgis

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.


7. MÜÜGILOA HOIDJA

H.Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Copenhagen
Taani


8. MÜÜGILOA NUMBRID

Saroten 10 mg: 228298
Saroten 25 mg: 228398


9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

24.03.1993/31.10.2008


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV



Ravimiametis kinnitatud märtsis 2010

10