Seduxen - tablett (5mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

SEDUXEN 5 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 5 mg diasepaami.

INN. Diazepamum

Teadaolevat toimet omav abiaine: iga tablett sisaldab 120 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

RAVIMVORM

Tablett.

Peaaegu valge ja lõhnatu kettakujuline lõigatud servadega tablett, mille ühel pool on kiri „Seduxen” ja teisel pool „5 mg”.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Ärevusseisundid. Alkoholi võõrutusnähud. Skeletilihaste spastilisus ja spasmid.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Annustamine on individuaalne. Arvestada tuleb ka patsiendi seisundit, vanust ja reageerimist ravile, seega võib anda ainult üldiseid juhiseid. Suurte erinevuste tõttu patsientide reageerimises ravimile soovitatakse ravi alustada väikseimate põhjendatud annustega, seejärel annust järk-järgult suurendada piisavalt talutava väikseima tõhusa annuseni.

Ravimit tuleb kasutada võimalikult lühikese aja jooksul. Patsiendi seisundit ja ravivajadust tuleb regulaarselt hinnata, eriti juhul, kui sümptomid kaovad. Soovitatavat ravikestust 8…12 nädalat, sealhulgas annuse vähendamise periood, ei tohi ületada. Mõnedel juhtudel peab ravi kestma kauem kui soovitatud. Pikemaajalise ravi korral, tuleb patsiendi seisundit ümber hinnata.

1. Ööpäevase annuse jaotamine 2…4 osaks tuleb otsustada individuaalselt. Üldiselt soovitatakse manustada /3 ööpäevasest annusest õhtul.

Täiskasvanud:

Keskmine ööpäevane annus: 5…15 mg (1…3 tabletti). Ühekordne annus ei tohi ületada 10 mg.

Ärevusseisundid: Tavaline ühekordne annus on 2,5*…5 mg (½…1 tabletti). Tavaline ööpäevane annus on 5…20 mg.

* Seduxen tablette ei saa jagada võrdseteks annusteks. 2,5 mg annustamine ei ole antud ravimi puhul

võimalik. Kasutada tuleb sobivat ravimvormi.

Ägedad alkoholi võõrutusnähud, delirium tremens: Tavaline algannus on 20…40 mg ööpäevas (4…8 tabletti), säilitusannus on 15…20 mg (3…4 tabletti) ööpäevas.

Lihaskontraktuurid, -jäikus, spasmid: 5…20 mg (1…4 tabletti) ööpäevas.

Eakatel ja kõhnadel patsientidel, eriti häirunud maksafunktsiooni korral

Eliminatsiooni poolväärtusaeg võib kesta oluliselt kauem. Nendel patsientidel tuleb kasutada väiksemaid annuseid, st umbes poolt tavalisest annusest, arvestada tuleb individuaalset taluvust.

Lapsed

Lastel ja noorukitel võib diasepaami kasutada ainult äärmisel vajadusel.

Lastele määratakse annus individuaalselt, arvestatakse vanust, küpsusastet, üldist seisundit ja individuaalset vastust ravimile.

Tavaline algannus lastel on 1,25*…2,5* mg diasepaami ööpäevas, manustatuna vajadusel 2…4 üksikannusena. Pärast kliinilise vastuse hindamist võib annust vastavalt kas suurendada või vähendada.

Tserebraalse spastilisuse korral kasutatakse lastel annuseid 2,5...40 mg ööpäevas, annusteks jagatuna.

* Seduxen tablette ei saa jagada võrdseteks annusteks. 1,25 mg…2,5 mg annustamine ei ole antud ravimi puhul võimalik. Kasutada tuleb sobivat ravimvormi.

Manustamisviis

Suukaudne.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, teiste bensodiasepiini derivaatide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Raske hingamispuudulikkus. Raske maksapuudulikkus. Uneapnoe sündroom.

Myasthenia gravis.

Kitsa nurgaga glaukoomi ja ägedate glaukoomihoogude korral on selle manustamine vastunäidustatud, kuid seda võib manustada avatud nurgaga glaukoomi puhul patsientidele, kes saavad vastavat ravi. Imetamine.

Ravimi- ja alkoholisõltuvus (välja arvatud ägedad alkoholi võõrutusnähud). Alkoholi ja teiste psühhotroopsete ravimite toksilisus.

Kasutamist tuleb vältida psühhootiliste seisundite esmaseks raviks. Ei tohi kasutada ka depressiooni raviks.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Taluvus

Korduvate annuse kasutamine mitmete nädalate jooksul, võib vähendada hüpnootilist toimet.

Sõltuvus

Bensodiasepiinide pikaajalise kasutamise korral võib ilmneda füüsiline ja psüühiline sõltuvus. Mida suurem annus ja pikem kasutamine, seda suurem on risk. Kõrgem risk esineb patsientidel, kes on varasemalt tarvitanud liigselt alkoholi või ravimeid. Füüsilise sõltuvuse korral ilmnevad pärast ravi lõpetamist võõrutusnähud, näiteks peavalu ja lihasvalu, raskekujuline ärevus ja rahutus, pingeseisund, agiteeritus, unehäired, segasus ja ärrituvus. Rasketel juhtudel: depersonalisatsioon, derealisatsioon,

hüpesteesia või surin jäsemetes, ülitundlikkus valgusele, helidele, puudutustele, hallutsinatsioonid, epileptilised krambid.

Pärast ravi lõpetamist võivad võõrutusnähud kesta mitu päeva.

Ärevuse ja rahutuse taasteke

Pärast ravi lõpetamist võib lühikeseks ajaks tekkida haiguse taastekke sündroom. See tähendab, et enne ravi esinenud sümptomid, ilmnevad uuesti ning isegi raskekujulisemalt. Samuti võivad sellega koos esineda tujumuutused, unetus ja rahutus. Ärajätusümptomite ja haiguse taastekke sündroomi risk on suurem, kui annust vähendatakse järsku, seepärast on soovitatav vähendada seda järk-järgult.

Ravi kestus

Ravimit tuleb kasutada nii lühikese aja jooksul kui võimalik (vt lõik 4.2). Soovitatav ravikestus suukaudsete ravimvormide kasutamisel on 8…12 nädalat, sealhulgas annuse vähendamise periood, mida ei tohiks ületada.

Mõnedel juhtudel peab ravi kestma kauem kui soovitatud. Pikemaajalise ravi korral, tuleb patsiendi seisundit hinnata.

Patsienti tuleks hoiatada enne ravi ja ravi ajal, et ravi kestus on lühike, samuti tuleb patsiendile selgitada, kuidas annust vähendada. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei tohi iseseisvalt annust suurendada ega ravimi kasutamist ilma arsti loata järsult lõpetada.

Anterograadse amneesia

Bensodiasepiinide kasutamisel võib tekkida anterograadne amneesia. Selline seisund tekib kõige tõenäolisemalt paar tundi pärast ravimi võtmist. Riski vähendamiseks peab patsient saama 7…8 tundi segamatult magada.

Paradoksaalsed reaktsioonid nagu kurnatus, erutuvus, närvilisus, agressioon, paranoia, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, ebaadekvaatne käitumine ja muu soovimatu käitumine võivad tekkida bensodiasepiinide kasutamisel. Kui sellised nähud on ilmnenud, tuleb ravi katkestada. Sellised reaktsioonid tekivad kõige tõenäolisemalt lastel ja eakatel.

Patsientide erirühmad

Krooniliste hingamisteede haigustega patsientidel tuleb manustamist hoolikalt kaaluda, kuna esineb oht hingamispärssimise tekkeks.

Vähenenud neeru- ja maksafunktsiooniga patsientidel, hingamispuudulikkusega, eakatel või kõhnadel patsientidel, tuleb annus määrata hoolikalt, soovitatav on harvem väikeste annuste manustamine.

Eakatel suureneb tundlikkus bensodiasepiinide suhtes, ravim eritub kauem ja sedatiivsed toimed võivad olla tugevamad, mistõttu suureneb sellisel juhul kognitiivse häire (nt mäluhäire) ja hüpotensiooni (minestamine) tekkerisk.

Lastele tohib bensodiasepiine manustada ainult pärast vajaduse hoolikat kaalumist; ravi kestus peab olema minimaalne.

Bensodiasepiine ei soovitata kasutada psühhootiliste haiguste raviks. Bensodiasepiine ei tohi kasutada ärevuse raviks, mis on seotud depressiooniga (sellistel patsientidel võib see stimuleerida enesetappu).

Pideval kasutamisel, on soovitatav kontrollida maksafunktsiooni ja verenäitajaid. Diasepaamravi saavat patsienti tuleb hoiatada diasepaami ja alkoholi ning muude psühhotroopsete ravimite sünergiliste koostoimete tekke suhtes.

Abiaine

Laktoositalumatuse korral tuleb arvestada, et ravimpreparaat sisaldab 120 mg laktoosi ühe tableti kohta. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, Lapp- laktaasi puudulikkuse või glükoos- galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teised psühhotroopsed ravimid (nt anksiolüütikumid, uinutid, antipsühhootikumid, antidepressandid) ja krambivastased ained, narkootikumid, narkootilised analgeetikumid, sedatiivse toimega antihistamiinsed ained ning alkohol võivad tugevdada diasepaami toimet.

Diasepaam – eriti selle pidev manustamine – võib avaldada koostoimeid ravimitega, mis metaboliseeruvad CYP3A4 ja CYP2C19 ensüümi toimel (nt tsimetidiin, ketokonasool, flukonasool, itrakonasool, fluvoksamiin, fluoksetiin, omeprasool, isoniasiid, disulfiraam, amprenaviir, ritonaviir); selle tõttu diasepaami kliirens väheneb ning selle sedatiivne toime võib tugevneda ja pikeneda.

Ensüüme indutseerivad ravimid (nt rifampitsiin), sealhulgas antiepileptikumid (nt karbamasepiin, fenütoiin) võivad kiirendada diasepaami eritumist.

Manustades diasepaami koos hingamise pärssimist põhjustavate opiaatidega, võib hingamise pärssimine tugevneda.

Manustades koos lihasrelaksantidega, on toime etteaimamatu, esineb apnoe tekkeoht.

Diasepaam potentseerib hüpotensiivsete ravimite toimet. Diasepaami kasutamisel koos alfa- adrenoblokaatorite ja moksonidiiniga suureneb sedatiivne toime. Diasepaami sedatiivset toimet suurendavad ka alfa agonist – lofeksidiin, lihasrelaksandid – baklofeen või tisanidiin, nabiloon ja tsisapriid.

Teofülliini väiksed annused vähendavad bensodiasepiinide sedatiivset toimet.

Diasepaam võib vähendada levodopa toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kui ravimit määratakse viljastumisvõimelisele naisele, tuleb teda hoiatada, et arstiga tuleb ühendust võtta ravi katkestamise osas, kui ta plaanib rasestumist või kahtlustab, et on rase.

Rasedus

Mõned uuringutulemused viitavad kaasasündinud väärarengute suurenenud riskile, mis on seotud bensodiasepiinide, nt diasepaami kasutamisega raseduse esimesel trimestril. Seetõttu ei ole nende kasutamine raseduse ajal soovitatav. Raseduse viimastes faasides võib bensodiasepiinide kasutamine põhjustada vastsündinutel kesknärvisüsteemi pärssimist ja hingamise pärssimist.

Raseduse hilises faasis või sünnituse ajal on suured annused või korduvad väikesed annused kutsunud vastsündinul esile hüpotermiat, hüpotooniat ja mõõdukat hingamise pärssimist.

Lisaks võib imikutel, kelle emad võtsid bensodiasepiine krooniliselt raseduse hilises faasis kujuneda välja füüsiline sõltuvus ning esineda risk võõrutusnähtude tekkeks sünnijärgsel perioodil.

Seetõttu peab arst otsustama diasepaami manustamise üle individuaalselt pärast võimaliku kasu ja riski suhte hoolikat hindamist.

Imetamine

Diasepaam eritub rinnapiima ja seetõttu tuleb ravimi kasutamist rinnaga toitmise ajal vältida (vt lõik 4.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Bensodiasepiinid vähendavad otsustusvõimet, pikendavad reaktsiooniaega ja seega mõjutavad ebasoovitavalt autojuhtimise ning masinatega töötamise võimet.

Ravi alguses on 12…24 tundi pärast ravimi manustamist rangelt keelatud juhtida autot või teha ükskõik millist tööd, kus võib esineda õnnetuse oht (nt masinatega töötamine, kõrgustes töötamine), sest see on ravimi toime tõttu ohtlik. Seejärel tuleb piirangud määrata individuaalselt sõltuvalt ravimi eliminatsiooniajast, mis võib olla eakatel patsientidel ja neeru- või maksahaigustega patsientidel pikenenud. Ravimi manustamise ja selle toimimise ajal on alkoholi tarvitamine rangelt keelatud.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (näiteks väsimus, unisus ja lihasnõrkus) on annusest sõltuvad. Enamikel juhtudel kaovad need iseenesest mõne päeva pärast või saab neid vältida annuse vähendamisega.

Harvadel juhtudel võib esineda ataksia, segasus, uimasus, peavalu, meeleolu langus, nägemishäire, akommodatsioonihäire, nahalööve, vegetatiivsed häired, kõhukinnisus, düsartria, hüpotoonia, kusepidamatus, uriinipeetus, iiveldus, suukuivus või suurenenud süljeeritus, eksanteem, treemor, libiido muutused, bradükardia, pärast intravenoosset süstimist võib tekkida hingamisdepressioon ja anterograadne amneesia.

Väga harva suureneb transaminaaside aktiivsus ja leeliselise fosfataasi aktiivsus seerumis ning esinevad ikterus ja neutropeenia. Harvadel juhtudel, enamasti lastel ja eakatel patsientidel, võib esineda paradoksaalse reaktsioonina ka ärrituvuse ja ärevuse suurenemist, vaenulikkust, agressiivsuse ilminguid, hallutsinatsioone, unetust, lihastoonuse tõusu. Nende tekkimisel tuleb ravimi manustamine lõpetada.

Bensodiasepiinid, sealhulgas diasepaam, võivad pideval kasutamisel, suurte annuste korral ja vastava eelsoodumusega isikutel põhjustada sõltuvust. Võõrutusnähud on kergetel juhtudel treemor, psühhomotoorne rahutus, unetus, ärevus, peavalu ja tähelepanuhäire. Võivad tekkida ärrituvus, tajumishäired, uimasus, südamepekslemine, anoreksia, iiveldus, oksendamine, higistamine, spasmid ja kõhukrambid, harva ka deliirium ning krambid.

Võõrutusnähud

Bensodiasepiinid, sealhulgas diasepaam võivad pideval kasutamisel, suurte annuste kasutamisel ning soodustavate faktoritega inimestel põhjustada sõltuvust.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamine võib indutseerida kesknärvisüsteemi depressiooni koos lihasnõrkuse sümptomitega, segasusega, tähelepanu vähenemisega, harva ka paradoksaalse erutusseisundiga. Ülisuur üleannus võib põhjustada koomat, arefleksiat, tsirkulaarset ja hingamisdepressiooni, apnoed. Hoolikalt tuleb jälgida patsiendi vereringe, hingamisnäitajaid ja neerufunktsiooni.

Tuleb rakendada üldist sümptomaatilist ja toetavat ravi, mis hõlmab hingamisteede kaitset, vajadusel intravenoosset vedeliku manustamist, kunstlikku ventileerimist ja vereringe toetamist, veresoonte toonust suurendava ravimi manustamist. Võib manustada flumaseniili kui bensodiasepiini retseptori spetsiifilist agonisti.

Bensodiasepiiniga (diasepaamiga) ravitavatel epilepsiahaigetel ja bensodiasepiinsõltuvusega patsientidel tuleb epilepsiahoo tekkimise ohu tõttu kasutada ettevaatusega flumaseniili.

Diasepaamiga üleannustamise korral on dialüüsi toime minimaalne.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: anksiolüütikumid, bensodiasepiini derivaadid.

ATC kood: N05BA01

Diasepaam suurendab GABA-ergilise (gamma-aminovõihape) sünaptilise ülekande pärssimise efektiivsust, eelkõige limbilises süsteemis, subkortikaalsetes formatsioonides, talamuses ja hüpotalamuses. GABA on peamine inhibeeriv neurotransmitter kesknärvisüsteemis. -retseptorAGABA on ka allosteeriliseks seondumiskohaks bensodiasepiinidele sealhulgas diasepaamile. Bensodiasepiini retseptori agonistidel on anksiolüütiline, krambivastane, sedatiivne-hüpnootiline ja lihaseid lõõgastav toime. Nad ei põhjusta üldist neuronaalse funktsiooni inhibeerimist. Bensodiasepiinide GABAA- retseptoriga seondumise tulemusena suureneb retseptori afiinsus GABA suhtes. See põhjustab

kloriidikanali pikaajalist aktivatsiooni retseptorkompleksil, mille ajal suundub suurem kogus kloriidiioone neuronisse, hüperpolariseerides rakumembraani ja inhibeerides erutuse ülekannet. On olemas rida bensodiasepiini retseptori alatüüpe, mida tuntakse kui –retseptorkompleksiAGABA osi ).–ω(ω

Farmakokineetilised omadused

Diasepaami tablett imendub seedetraktist hästi ja kiiresti, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 30…90 minutit pärast manustamist.

Diasepaam seondub ulatuslikult plasmavalkudega (ligikaudu 99%). See on suure lipiidlahustuvusega ja läbib hematoentsefaalbarjääri. Peamisteks metaboliitideks on N-desmetüüldiasepaam (nordasepaam) ja oksasepaam. N-desmetüüldiasepaami (nordasepaam) aktiivsus on peaaegu võrreldav selle lähteühendiga. Nii diasepaam kui ka nordasepaam hüdroksüülitakse aeglaselt teisteks aktiivseteks metaboliitideks (näiteks oksasepaamiks). Lähteühendi toime pikeneb veelgi nordasepaami pikema poolväärtusaja (ligikaudu 60 tundi) tõttu. Pärast pikaajalist manustamist suureneb nordasepaami suhteline osa organismis. Diasepaam metaboliseerub maksas, teine metaboliit on temasepaam. Diasepaami kontsentratsioon plasmas alaneb kahefaasiliselt, esialgsele kiirele jaotumisfaasile poolväärtusajaga umbes 1 tund järgneb 24…48-tunnine pikenenud terminaalne eliminatsioonifaas, mis kestab metaboliitide puhul isegi kauem. Diasepaam eritub uriiniga peamiselt vabas vormis või konjugeeritud metaboliitidena.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg võib eakatel, vastsündinutel ja maksa- või neeruhaigusega patsientidel pikeneda mitmekordselt. Diasepaam ja selle metaboliidid läbivad platsentaarbarjääri ja erituvad rinnapiima.

Prekliinilised ohutusandmed

Akuutne mürgisus:

1. LD50 suukaudsel manustamisel: hiirtel 720 mg/kg kehakaalu kohta, rottidel 1240 mg/kg kehakaalu kohta; LD50 intraperitoneaalsel manustamisel: hiirtel 150 mg/kg kehakaalu kohta. Ahvidel põhjustas intraperitoneaalne manustamine annuses 400 mg/kg kehakaalu kohta loomade surma 6. päeval.

Reproduktsioonitestid:

suukaudne manustamine rottidele annuses 100 mg/kg kehakaalu kohta põhjustas tiinuste ja elussündide arvu vähenemist. Väiksemate annuste kasutamisel jäi elussündide arv normaalsesse vahemikku. Nendes testides täheldati mõnel vastsündinud loomal skeleti- või teisi häireid. Täiendavad uuringud ei näidanud teratogeenset toimet rottidel annuse korral 80 mg/kg kehakaalu kohta päevas. Loomkatsete andmetel võib oksasepaamil olla kartsinogeenne toime.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat, talk, maisitärklis, laktoosmonohüdraat.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida blister väliskarbis valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Blisterpakendis on 20 tabletti. Üks kartongkarp sisaldab ühte blistrit.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Gedeon Richter Plc. Gyömrői út 19-21. 1103 Budapest, Ungari

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev:10.11 1994

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.10.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2018