RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

SPASMED 15, 15 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 15 mg trospiumkloriidi. INN. Trospium chloridum.

Teadaolevat toimet omav abiaine: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 100 mg laktoosmonohüdraati. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett. Valged, ümmargused, õhukese polümeerikattega tabletid, poolitusjoon ühel küljel ja sissepressitud „0“ teisel küljel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Uriinipidamatuse, uriinipakitsuse ja sagedase urineerimise sümptomaatiline ravi üliaktiivse põie sündroomiga või urodünaamiliselt tõestatud idiopaatilise või neurogeense põie detruusorlihase üliaktiivsusega patsientidel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Soovitatav ööpäevane annus on 45 mg trospiumkloriidi. Pärast 4 nädalat kestnud ravi võib, tuginedes patsiendi individuaalsele ravivastusele ja taluvusele, ööpäevast annust vähendada 30 mg-ni või suurendada 90 mg-ni.

Järgnevas tabelis on toodud soovitatavad ööpäevased annused: Koguannus Annustamine päeva jooksul Üksikannus ööpäevas 45 mg 1 tablett 3 korda päevas või 15 mg trospiumkloriidi (soovitatav 2 tabletti hommikul ja 1 tablett õhtul ööpäevane 30 mg trospiumkloriidi annus) 15 mg trospiumkloriidi 90 mg 2 tabletti 3 korda päevas 30 mg trospiumkloriidi 30 mg 1 tablett 2 korda ööpäevas 15 mg trospiumkloriidi

Patsientide erigrupid

Neerufunktsiooni häiretega patsiendid Mõõduka kuni raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens vahemikus 10…50 ml/min/1,73 m ) patsientidele tuleb algannust kohaldada vastavalt neerukahjustuse tõsidusele.

Soovitatav ööpäevane annus on 1 x 15 mg või 2…3 x 7,5 mg (mis tähendab 2…3 x ½ tabletti). Individuaalne annuse määramisel lähtutakse individuaalse ravivastuse ja taluvuse hindamise tulemustest. 15 mg õhukese polümeerikattega tablette saab jagada võrdseteks 7,5 mg annusteks, nii nagu allpool joonisel näidatud.

Tõsise neerukahjustusega patsiendid peavad võtma ravimit koos toiduga.

Maksapuudulikkusega patsiendid Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega (Child-Pugh 5 ... 6 või 7 ... 9) patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2). Raske maksapuudulikkusega (Child-Pugh> 10, C-klassi) patsientidel ei ole andmete puudumise tõttu soovitatav kasutada.

Kasutamine lastel Ravi alla 12-aastastel lastel ei soovitata, kuna andmed puuduvad.

Manustamisviis ja ravi kestus Tableti saab jagada kaheks osaks nagu joonisel näidatud. Selleks asetage tablett kõvale alusele ja kasutage surumiseks oma pöialt, et vajutada poolitusjoonele (suruge lühidalt ja tugevasti) ja poolitada tablett kaheks võrdeks osaks.

Võtke õhukese polümeerikattega tablette või poolitatud tablette närimata, koos piisava koguse vedelikuga tühja kõhuga ja enne sööki.

Iga 3...6 kuu järel tuleb ravi jätkamise vajadust uuesti hinnata.

4.3 Vastunäidustused

• ülitundlikkus trospiumkoriidi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes,
• uriini retentsioon,
• kitsanurgaga glaukoom,
• tahhüarütmia,
• myasthenia gravis,
• raske krooniline soolte põletikuline haigus (haavandiline koliit või Crohn’i tõbi),
• toksiline megakoolon,
• dialüüsravi vajav neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens <10 ml/min/1,73 m

Ravim ei ole mõeldud alla 12-aastastele lastele.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Trospiumkloriidi tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel patsientidel:

• seedetrakti obstruktsiooniga kulgevad haigused (nt püüloruse stenoos),
• märkimisväärne põie väljutustrakti obstruktsioon, mille korral tekib uriini retentsiooni oht,
• autonoomne neuropaatia,

• hiatus hernia ja refluksösofagiit,
• patsiendid, kellel südamerütmi kiirenemine ei ole soovitatav nt hüpertüreoidism, koronaartõbi ja südamepuudulikkus.

Andmete puudumisel ei ole soovitatav raske maksafunktsioonihäirega patsientidel trospiumkloriidi kasutada..

Trospiumkloriid eritub peamiselt renaalselt. Tõsise neerufunktsiooni langusega patsientidel on täheldatud märkimisväärset plasmasisalduse tõusu. Seetõttu on selle populatsiooni ravi, aga ka kerge kuni mõõduka neerufunktsioonihäirega patsientide ravi vaja alustada ettevaatusega.

Enne ravi alustamist tuleb kaaluda sagedase ja tungiva urineerimise orgaaniliste põhjuste võimalust, nt südamehaigused, neeruhaigused, polüdipsia või kuseteede infektsioonhaigused või kasvajad välistada.

Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Võivad esineda järgmised koostoimed:

• amantadiini, tritsükliliste antidepressantide, kinidiini, antihistamiinikumide ja disopüramiidi kolinoblokeeriva toime tugevnemine,
• beetaadrenomimeetikumide tahhükardilise toime tugevnemine,
• pro-kineetiliste ravimite toime vähenemine (nt metoklopramiid ja tsisapriid).

Kuna trospiumkloriid mõjutab seedetrakti motoorikat ja sekretsiooni, ei saa välistada trospiumkloriidi võimet mõjutada samaaegselt teiste ravimite imendumist.

Ei saa välistada, et trospiumkloriidi imendumist pärsivad guaarkummi, kolestüramiin ja kolestipool. Seetõttu ei ole nende koosmanustamine soovitatav.

In vitro on uuritud trospiumkloriidi metaboolseid koostoimeid tsütokroom P450 ensüümide substraatidega (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Trospiumkloriidi toimet nende ainete metabolismile ei leitud. Metaboolseid koostoimeid ei ole oodata, kuna trospiumkloriid metaboliseerub ainult vähesel määral ja kuna estrite hüdrolüüs on ainus oluline metaboolne rada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus ja imetamine Loomkatsetes ei leitud tõendeid, et trospiumkloriidil oleks otsene või kaudne kahjulik mõju rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt lõik 5.3). Sellegipoolest on enne Spasmed’i kasutama hakkamist raseduse ja imetamise ajal soovitatav järgida ettevaatusabinõusid, Spasmex 15 mg tohib raseduse ajal või imetamise ajal kasutada ainult pärast ravivajaduse hoolikat uurimist.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Akommodatsioonhäirete tekke tõttu võib olla autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime häiritud.

4.8 Kõrvaltoimed

Trospiumkloriidi ravi ajal täheldatud kõrvaltoimed nagu suukuivus, düspepsia või kõhukinnisus, on peamiselt põhjustatud tüüpilisest antikolinergilisest toimest.

Turuletulekujärgselt on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

Organsüsteemi Väga sage Sage Aeg-ajalt Harv Teadmata (ei klass (≥1/10) (≥1/100 kuni (≥1/1,000 kuni (≥1/10,000 kuni saa hinnata Immuunsüsteemi Anafülaksia häired Närvisüsteemi Peavalu, häired pearinglus Psühhiaatrilised Hallutsi- häired natsioonid*, Silma kahjustused Akommodatsiooni Südame häired Tahhükardia Tahhüarütmia Respiratoorsed, Düspnoe rindkere ja mediastiinumi häired Seedetrakti häired Suukuivus Düspepsia, Diarröa, Naha ja Nahalööbed Angioödeem Stevensi- nahaaluskoe Johnsoni kahjustused sündroom (SJS), Neerude ja Urineerimishäired Kusepeetus kuseteede häired (nt jääkuriin) Üldised häired ja Nõrkus või valu manustamiskoha rinnus reaktsioonid Uuringud Transaminaaside

* Neist kõrvaltoimetest on teatatud peamiselt eakatel; neuroloogilised haigused ja/või samaaegne antikolinergiliste ravimite kasutamine (vt lõik 4.5) võib olla kaasuvaks põhjuseks.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Pärast trospiumkloriidi maksimaalse üksikannuse – 360 mg – manustamist tervetele vabatahtlikele täheldati suukuivust, tahhükardiat ja urineerimishäireid. Praeguseks ei ole raskest üleannustamisest või mürgistusnähtudest inimesel teatatud. Mürgistusnähtudena võib eeldada kolinoblokeerivate toimete tugevnemist, nt akommodatsiooni häired, tahhükardia, suukuivus ja nahapunetus.

Mürgistuse korral tuleb rakendada järgmisi meetmeid:

• maoloputus ravimi imendumise vähendamiseks (nt aktiveeritud söega),
• pilokarpiini paikne manustamine glaukoomipatsientidele,
• uriinipeetusega patsientide kateteriseerimine,
• ravi kolinomimeetikumidega (nt neostigmiiniga), kui tekivad rasked sümptomid,
• beetaadrenoblokaatorite manustamine, kui ravivastus ei ole piisav, esineb väljendunud tahhükardia ja/või ebastabiilne vereringe (nt 1 mg propranolooli intravenoosselt koos EKG ja vererõhu jälgimisega).

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: kuseteede spasmolüütikumid, ATC-kood: G04BD09.

Toimemehhanism Trospiumkloriid on kvaternaarne nortropanooli ammooniumiühend ja kuulub parasümpatolüütikumide või kolinoblokaatorite gruppi. Kontsentratsioonist sõltuvalt ta konkureerib organismi endogeense mediaatori atsetüülkoliiniga postsünaptiliste antimuskariinsete retseptorite sidumiskohtadel. Trospiumkloriid seondub kõrge afiinsusega muskariiniretseptoritega, nn M , M ja M alatüüpidega ja on ebaolulise afiinsusega nikotiiniretseptorite suhtes. Antimuskariinsete omaduste tõttu omab trospiumkloriid põhiliselt silelihaseid ja silelihasorganeid lõõgastavat toimet, mis on vahendatud muskariinretseptorite poolt. Trospiumkoriid alandab silelihaste toonust seede- ja urogenitaaltraktis. Ta inhibeerib bronhi-, sülje- ja higinäärmete produktsiooni ja paralüseerib akommodatsiooni. Praeguseks ei ole kesknärvisüsteemi toimeid täheldatud.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast suukaudset manustamist saabub trospiumkloriidi maksimaalne kontsentratsioon plasmas 4…6 tunni jooksul.

Jaotumine Seondumine plasmavalkudega on 50…80%.

Biotransformatsioon ja eritumine Eliminatsiooni poolväärtusaeg on väga varieeruv suukaudse manustamise järgselt, olles vahemikus 5…18 tundi. Kuhjumist ei esine. Enamus süsteemselt imendunud trospiumkloriidist eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Väike osa (10% renaalsest ekskretsioonist) eritub spiro-alkoholina, estri hüdrolüüsil tekkinud metaboliit.

Lineaarsus/mittelineaarsus Uuritud intervalli raames olid ühekordse annuse 20…60 mg manustamisel plasmatasemed proportsionaalsed.

Patsientide erigrupid Farmakokineetilised andmed ei näidanud eakatel patsientidel ega sugupoolte vahel olulisi erinevusi.

Neerufunktsiooni häiretega patsiendid

Neerufunktsiooni raske häirega patsientidel (kreatiniini kliirens 8…32 ml/min) läbiviidud uuringus oli keskmine AUC 4 korda kõrgem, C oli 2 korda kõrgem ja keskmine poolväärtusaeg oli pikenenud 2 korda võrreldes tervete isikutega. Uuringuid neerufunktsiooni kerge häirega patsientidega ei ole teada. Maksapuudulikkusega patsiendid Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientide farmakokineetika uuringu tulemused ei näidanud, et patsiendil on vaja annust kohandada.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Mutageenne ja kartsinogeenne potentsiaal Trospiumkloriid ei ole in vitro ja in vivo testides mutageensest toimet näidanud. Pikaajalised uuringud rottide ja hiirtega ei ole kartsinogeenset potentsiaali näidanud.

Reproduktiivtoksilisus Embrüotoksilisuse uuringud rottidel ja küülikutel ei näidanud teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Loote areng, poegimine, järglaste postnataalne areng ja rottide fertiilsus ei olnud kahjustatud. Rottidel esines trospiumkloriidi ülekandumist platsentasse ja eritumist rinnapiima. Puuduvad kogemused kasutamise kohta inimesel raseduse ja imetamise ajal.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu Laktoosmonohüdraat Mikrokristalliline tselluloos Maisitärklis Naatriumglükolaattärklis (tüüp A) Kolloidne veevaba ränidioksiid Steariinhape Povidoon 25

Tableti kate Hüpromelloos Titaandioksiid (E171) Mikrokristalliline tselluloos Steariinhape

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

30, 50 või 100 kaetud tabletti blisterpakendis. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

PRO.MED.CS Praha a.s. Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Tšehhi Vabariik

8. MÜÜGILOA NUMBER

396502

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 4.10.2002 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 9.10.2012

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Mai 2020