Ristad - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

RISTAD, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid
RISTAD, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid
RISTAD, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid
RISTAD, 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

RISTAD, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab
1 mg risperidooni
Abiaine: laktoosmonohüdraat 126,5 mg/tabletis

RISTAD, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab
2 mg risperidooni
Abiained: laktoosmonohüdraat 125,5 mg/tabletis,
päikeseloojangukollane FCF (E110) 0,057 mg/tabletis

RISTAD, 3 mg õhukese polümeerikattega tabletid: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab
3 mg risperidooni
Abiained: laktoosmonohüdraat 188,2 mg/tabletis,
päikeseloojangukollane FCF (E110) 0,001 mg/tabletis

RISTAD, 4 mg õhukese polümeerikattega tabletid: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab
4 mg risperidooni
Abiaine: laktoosmonohüdraat 251,0 mg/tabletis

INN. Risperidonum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

RISTAD, 1 mg: Valged piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on
poolitusjoon ja märgistus "R" ning teine külg on sile, märgistusega "1".

RISTAD, 2 mg: Lõheroosad piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on
poolitusjoon ja märgistus "R" ning teinekülg on sile, märgistusega "2".

RISTAD, 3 mg: Kollased piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on
poolitusjoon ja märgistus "R" ning teine külg on sile, märgistusega "3".

RISTAD, 4 mg: Helerohelised piklikud õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on
poolitusjoon ja märgistus "R" ning teine külg on sile, märgistusega "4".

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.


4. KLIINILISED
ANDMED


4.1 Näidustused

Skisofreenia ravi.
Risperidoon on efektiivne säilitusravis neil patsientidel, kellel esialgse risperidoonravi tulemusel
kliiniline seisund paranes.

Raske agressiivsuse ravi väljakujunenud dementsusega patsientidel (vt lõik 4.2).

Mõõduka kuni raske mania ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annuste puhul, milleks ei sobi selle ravimi tugevused, on olemas teised tugevused.

Skisofreenia
Üleminek teistelt antipsühhootilistelt ravimitelt risperidoonile.
Kui kliiniliselt on vajalik, soovitatakse risperidoonravi alustamisel eelmine ravi järk-järgult lõpetada.
Üleminekul antipsühhootilistelt depoopreparaatidelt risperidoonile soovitatakse kliinilise vajaduse
korral risperidoonravi alustada järgmise plaanilise süsti ajal.

Täiskasvanud
Risperidooni võib manustada üks või kaks korda ööpäevas.
Kõigil patsientidel tuleb ravi alustada annusega 2 mg ööpäevas. Teisel ravipäeval tuleb annust
suurendada kuni 4 mg ööpäevas. Pärast seda võib annust individuaalselt kohandada, vastavalt
kliinilisele vastusele. Tavaliselt on optimaalne annus 4...6 mg ööpäevas. Siiski toimib mõnedele
patsientidele ka väiksemad annused ja/või aeglasem annuse tiitrimine. Suuremad annused kui 10 mg
ööpäevas ei ole suurendanud terapeutilist toimet, kuid esineb suurem ekstrapüramidaalsete
kõrvaltoimete oht. Annustega üle 16 mg ööpäevas ei ole ohutusuuringuid läbi viidud, mistõttu selliseid
annuseid ei tohi manustada.

Sedatsiooni vajadusel võib samaaegselt kasutada bensodiasepiine.

Eakad patsiendid
Ravi soovitatakse alustada annusega 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Seda annustamisskeemi võib
individuaalselt kohandada astmetena 0,5 mg kaks korda ööpäevas kuni annuseni 1...2 mg kaks korda
ööpäevas. Kuna vanuritega on kliiniline kogemus piiratud, tuleb olla ettevaatlik.

Lapsed ja noorukid vanuses alla 15 aasta
Puudub kogemus alla 15-aastaste skisofreeniat põdevate laste ja noorukitega. Seetõttu ei saa soovitada
selle ravimi kasutamist sellel patsientid rühmal.

Maksa- ja neerukahjustus
Soovituslik algannus on 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Seda annustamisskeemi võib individuaalselt
kohandada astmetena 0,5 mg kaks korda ööpäevas kuni annuseni 1...2 mg kaks korda ööpäevas. Kuna
selliste patsientidega on kliiniline kogemus piiratud, tuleb olla ettevaatlik.

Raske agressiivsus dementsusega patsientidel
Soovituslik algannus on 0,25 mg kaks korda ööpäevas. Seda annust võib individuaalselt kohandada,
suurendades astmetena 0,25 mg kaks korda ööpäevas. See annuse kohandamine peab vajadusel
toimuma ülepäeviti.
Optimaalne säilitusannus on enamiku patsientide puhul 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Mõnedele
patsientidele on vaja annust kuni 1 mg kaks korda ööpäevas, mis on maksimaalne lubatav annus.
Nii nagu kõigi sümptomaatiliste ravidega, peab ka agressiivsuse pikaajalist risperidoonravi
dementsusega patsientidel regulaarselt hindama.

Maniakaalsed episoodid

Risperidooni tuleb manustada üks kord ööpäevas, alustades annusest 2 mg. Kui on näidustatud annuse
kohandamine, siis see peab toimuma 24-tunniste intervallidega ning astmete kaupa 1 mg ööpäeva
kohta. Soovitatav annus on 2...6 mg ööpäevas.

Nii nagu kõigi sümptomaatiliste ravidega, peab ka maniakaalsete episoodide risperidoonravi
regulaarselt hindama.

Lapsed janoorukid
Puudub kogemus maniakaalsete episoodide ravis alla 18-aastastel lastel ja noorukitel.

Eakad patsiendid
Ravi soovitatakse alustada annusega 0,5 mg kaks korda ööpäevas. Seda annust võib individuaalselt
suurendada astmetena 0,5 mg kaks korda ööpäevas kuni annuseni 1...2 mg kaks korda ööpäevas. Kuna
kliiniline kogemus vanuritega on piiratud, tuleb olla ettevaatlik.

Manustamisviis:
Tablette tuleb sisse võtta üks või kaks (hommikul ja õhtul) korda ööpäevas piisava koguse veega,
olenemata söögiaegadest.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus risperidooni või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt lõik 6.1).

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Dementsusega eakad patsiendid
Atüüpiliste antipsühhootiliste ravimpreparaatide, sh risperidooniga, läbiviidud 17 kontrollitud uuringu
meta-analüüs näitas, et atüüpiliste antipsühhootiliste ravimitega ravitud dementsusega vanurite seas
esines suurem suremus kui platseebo rühmas. Selle populatsiooniga läbiviidud risperidooni tablettide
platseebokontrollitud uuring näitas, et risperidooniga ravitud patsientide seas oli suremuse
esinemissagedus 4,0 %, kuid 3,1 % platseebo rühmas. Keskmine vanus (vanuse vahemik) ravi käigus
surnud patsientidel oli 86 (67...100) eluaastat.

Neis uuringutes täheldati suuremat suremust neil juhtudel, kui samaaegselt kasutati furosemiidi ja
risperidooni, võrreldes olukordadega, kus kasutati risperidooni või furosemiidi monoteraapiana, kuid
koostoime mehhanism ei ole teada. Risperidooni ja teiste diureetikumide (peamiselt tiasiid-
diureetikumide väikeste annuste) samaaegse kasutamisega selliseid juhtumeid ei kaasnenud.
Surma põhjuse osas ei täheldatud järjekindlat mudelit. Siiski tuleb olla tähelepanelik ning enne
raviotsuse langetamist kaaluda võimalikku ohtu ja loodetavat kasu, kui soovitakse kasutada
risperidooni kombinatsioonis furosemiidi või mõne teise tugevatoimelise diureetikumiga. Vaatamata
ravile, oli dehüdratatsioon suremuse üldine riskifaktor, mida tuleb dementsusega eakatel patsientidel
hoolikalt vältida.

Arst peab risperidooni kasutamisel eakatel dementsusega patsientidel kaaluma kasu ja ohu suhet ning
võtma arvesse iga individuaalse patsiendi puhul tserebrovaskulaarse episoodi tõenäosust kui
riskifaktorit. Vajalik on, et patsient ja/või tema hooldaja teataks otsekohe võimaliku
tserebrovaskulaarse häire sümptomitest, milleks võivad olla järsku tekkinud nõrkus või põskede, üla-
või alajäsemete tundetus, kõnelemisraskus või nägemishäire. Sellisel juhul tuleb kaalutleda kõiki
ravivõimalusi, sh risperidoonravi lõpetamist.
Kliinilistes uuringutes on täheldatud tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete kolmekordset suurenemist
risperidoonravi puhul, võrreldes platseebot saanud patsientidega (vastavalt 3,4 % ja 1,1 %). Seega ei
soovitata risperidooni ordineerida dementsetele patsientidele, kel on anamneesis peaaju-veresoonte
atakk/transitoorne ajuisheemia, hüpertensioon või suhkurtõbi.

Ortostaatiline hüpotensioon
Risperidoon võib põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni ­ eriti ravi alguses, annuse suurendamise
perioodil ­, kuna ta avaldab -blokeerivaid toimeid. Risperidooni tuleb kasutada ettevaatlikult

kardiovaskulaarseid haigusi (nt südamepuudulikkus, südameatakk, südame juhteteede häired,
dehüdratatsioon, hüpovoleemia) või tserebrovaskulaarseid haigusi põdevatel patsientidel, ning annust
tuleb suurendada järk-järgult (vt lõik 4.2).

Hüpotensioon
Hüpotensiooni korral tuleks kaaluda annuse vähendamist.

Kardiovaskulaarsed haigused
Nagu ka teiste antipsühhootikumide puhul, soovitatakse olla ettevaatlik ravimpreparaatide
ordineerimisel, mis teadaolevalt pikendavad QTc intervalli. Risperidooni tuleb kasutada ettevaatlikult
patsientidel, kel on diagnoositud kardiovaskulaarne haigus (nt kaasasündinud pika QTc sündroom,
südame isheemiatõbi, juhtehäired, arütmia, pärilik pika QT sündroom) või kes saavad kaasuvat ravi
preparaatidega, mis põhjustavad samuti QT intervalli pikenemist või hüpokaleemiat. Tuleb vältida
samaaegset ravi teiste neuroleptikumidega.

Maksa-/neerufunktsiooni kahjustus
Maksa- või neerufunktsiooni häiretega patsientidel ning eakatel tuleb annust vähendada (vt lõik 4.2).

Tardiivdüskineesia/Ekstrapüramidaalhäired
Pikaajalise antipsühhootilise raviga (eriti suurte annuste kasutamisel) võib esineda tardiivdüskineesia.
Need sümptomid võivad ajutiselt süveneda või koguni esmakordselt avalduda alles pärast ravi
lõpetamist. Nende sümptomite pöördumatuse oht on suurem vanuritel ja orgaanilise ajukahjustusega
patsientidel. Selles osas soovitatakse patsiente regulaarselt jälgida alates 3-ndast kuni 6-nda kuuni
pärast ravi algust ning enne ravi patsiente sellest ohust teavitada. Ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete
esinemissagedus on risperidooni optimaalsete annuste kasutamisel väiksem kui haloperidooli
kasutamisel.
Tardiivdüskineesia sümptomite avaldumisel tuleb kaaluda risperidoonravi lõpetamise vajadust.

Maliigne neuroleptiline sündroom
Nagu teiste antipsühhootiliste ravimpreparaatidega, tuleb ka siin valmis olla nn maliigse neuroleptilise
sündroomi tekkeks, mille tüüpilisteks sümptomiteks on hüpertermia, äärmine lihasjäikus ja
autonoomne ebastabiilsus. Samuti võivad esineda seerumi kreatiniinfosfokinaasi taseme tõus,
leukotsütoos, tahhüpnoe, teadvuse häired ja higistamine. Eluohtlik on tavaliselt rabdomüolüüsi ja
sellele lisanduva neerupuudulikkuse esinemine. Kõik antipsühhootilised ravimpreparaadid tuleb
sellisel juhul ära jätta. Peale tavaliste toetusmeetmete (välispidine jahutamine ja rehüdratatsioon)
manustatakse tavaliselt kõigepealt antikoliinergilisi ravimpreparaate ja bensodiasepiine. Rasketel
juhtumitel ei ole need ravimid piisavalt efektiivsed ning manustada tuleb dantroleeni ja/või dopamiini
agoniste. Kui see ravi ei ole efektiivne või äärmiselt eluohtliku seisundi korral võib elu päästa
elektrisokkraviga.

Lewy kehadega dementsus või Parkinsoni tõbi
Kui risperidooni tuleb ordineerida Lewy kehadega dementsust või Parkinsoni tõbe põdevale
patsiendile, tuleb eelnevalt arvestada loodetava kasu ja võimaliku ohu suhet, mis on seotud maliigse
neuroleptilise sündroomi või parkinsonismi halvenemise riskiga.

Epilepsia
Nagu teiste antipsühhootiliste ravimitega, võib ka risperidoon alandada neuronaalset erutusläve.
Seetõttu tuleb risperidooni kasutada epilepsiat põdevatel patsientidel ettevaatusega.

Hüperglükeemia
Risperidoonravi ajal on väga harvadel juhtudel registreeritud hüperglükeemiat või kaasuva suhkurtõve
ägenemist. Diabeediga patsientidel ja diabeedi riskifaktoritega patsientidel soovitatakse rakendada
vastavat kliinilist jälgimist.

Eakad patsiendid
Peapöörituse, bradükardia ja kukkumistest tingitud traumade esinemissagedus näib olevat kõrgem
eakatel kui noorematel patsientidel.


Senini on vähe kogemusi risperidoonravi kohta eakatel.

Lapsed ja noorukid
Kuna alla 15-aastaste skisofreeniat põdevate laste ja noorukitega kogemus puudub, ei saa ravimi
kasutamist sellel vanuserühmal soovitada.
Maniakaalsete episoodide ravis alla 18-aastastel lastel ja teismelistel kogemus puudub.

Ravi lõpetamisel tekkivad sümptomid
Antipsühhootiliste ravimite suurte annuste järsul ärajätmisel on harvadel juhtudel täheldatud ägedaid
võõrutusnähte nagu iiveldus, oksendamine, higistamine ja unetus.

Samuti võib esineda psühhootiliste sümptomite taastumist ja on täheldatud mittetahteliste liigutustega
häireid (nt akatiisia, düstoonia ja düskineesia). Seetõttu soovitatakse ravi lõpetada järk-järgult.

Muud
Paradoksaalse reaktsioonina võivad antipsühhootilised ravimid tugevdada selliseid sümptomeid nagu
erutus, agitatsioon ja agressiivsus. Kui sellised sümptomid esinevad, siis võib vajalikuks osutuda
risperidooni annuse vähendamine või ravi lõpetamine, nagu teistegi antipsühhootiliste preparaatide
puhul.

Kuna risperidoon võib esile kutsuda kehakaalu tõusu, tuleb patsientide tähelepanu juhtida nende
söömisharjumustele.

Orgaaniliste psüühikahäiretega patsientidel on suurem oht kõrvaltoimete avaldumiseks.

Eriti ettevaatlik tuleb olla patsientidega, kel kaasuvad prolaktiinsõltuvad kasvajad (nt hüpofüüsi
prolaktinoom) ning kasvajad, mis võivad olla prolaktiinsõltuvad (nt rinnanäärme vähk).

Antipsühhootiliste ainete, sh risperidooni kasutamisega on kaasnenud söögitoru motoorika häireid ja
aspiratsiooni. Kuna aspiratsioonipneumoonia on Alzheimeri tüüpi kaugelearenenud dementsusega
patsientide seas sagedane haigestumuse ja suremuse põhjus, tuleb risperidooni ja teisi
antipsühhootikume kasutada suurenenud aspiratsioonipneumoonia riskiga patsientidel ettevaatusega.

Kuna risperidoonraviga on kaasnenud nii hüpo- kui hüpertermiat, tuleb ravimit manustada
ettevaatusega sellistele patsientidele, kes on eksponeeritud kehatemperatuuri äärmustele.

See ravim sisaldab laktoosi. Patsiendid, kel kaasnevad harvaesinevad pärilikud häired, nagu
galaktoositalumatus, Lapp-laktoosi defitsiit või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda
ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Risperidooni ja teiste ravimite kombinatsioonis kasutamise riske ei ole süstemaatiliselt uuritud.
Risperidooni kasutamisel koos teiste kesknärvisüsteemi toimivate ravimitega tuleb olla ettevaatlik.
Antipsühhootilised ravimid suurendavad muuhulgas alkoholi, opiaatide, antihistamiinsete ravimite ja
bensodiasepiinide toimet. Seega on alkoholi kasutamine vastunäidustatud.
Samaaegne ravi teiste antipsühhootikumide, liitiumi, antidepressantide, parkinsonismivastaste ravimite
ja tsentraalse antikoliinergilise toimega ravimitega suurendab tardiivdüskineesia ohtu.

Risperidooni kasutamise kohta kombinatsioonis naatriumvalproaadi või liitiumiga mõõduka või raske
maniakaalse episoodi puhul on andmed piiratud ning mittejärjekindlad. Lisaks ei ole üle 3 nädala
kestva kombineeritud ravi kohta andmeid kontrollitud kliinilistest uuringutest.

Risperidoon võib blokeerida levodopa ja teiste dopaminomimeetikumide toimet.


Karbamasepiin kiirendab risperidooni lõhustumist, mis alandab risperidooni taset plasmas.
Samasuguseid koostoimeid võib täheldada teiste ravimitega, mis indutseerivad maksaensüüme, nagu
barbituraadid ja fenütoiin. Kui ravi karbamasepiini või maksaensüüme indutseerivate ravimitega
lõpetatakse, tuleb risperidooni annust uuesti hinnata või vajadusel vähendada.

Fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid ja mõned -blokaatorid võivad tõsta risperidooni
kontsentratsiooni plasmas, kuid ei muuda antipsühhootilise fraktsiooni toimet (vt lõik 5.2). Fluoksetiin
ja paroksetiin võivad tsütokroom P450 2D6 pärssimise kaudu tõsta risperidooni kontsentratsiooni
plasmas. Kuid selle pärssimise tõttu moodustub väiksemal määral aktiivset metaboliiti. Kõige selle
tulemusena suureneb kogu antipsühhootiliselt toimiv fraktsioon (esialgne risperidoon ja aktiivne
metaboliit) vähesel määral.

Anti-1-adrenergiline toime (eriti koos fenotiasiinidega) võib tugevdada fenoksübensamiini,
labetalooli ja teiste -blokeerivate sümpatomimeetiliselt toimivate ainete, kuid ka metüüldopa,
reserpiini ja teiste tsentraalselt toimivate antihüpertensiivsete toimeainete vererõhku alandavat toimet.
Kuid vastupidiselt eelnevale blokeeritakse guanetidiini vererõhku alandav toime.

Mõnede antipsühhootiliste ravimite manustamine samaaegselt diureetikumidega nagu furosemiid ja
klorotiasiid võib suurendada suurel määral vee, naatriumi ja vahel kloriidide eritumist.

Antatsiidid vähendavad suukaudselt manustatavate antipsühhootiliste ravimite imendumist.

Samaaegset ravi ravimitega, mis põhjustavad samuti QT intervalli pikenemist (nt IA või III klassi
arütmiavastased ained, makroliid-antibiootikumid, malaariavastased preparaadid, antihistamiinikumid,
antidepressandid), põhjustavad hüpokaleemiat (nt teatavad diureetikumid) või pärsivad risperidooni
metabolismi maksas, tuleb vältida.

Samaaegselt risperidooni ja furosemiidi kasutavate dementsusega patsientide seas on suremus suurem
(vt lõik 4.4).

4.6
Rasedus ja imetamine

Rasedus
Risperidooni kasutamise kohta rasedatel on andmeid ebapiisavalt. Loomuuringud ei ole osutanud
otseselt ega kaudselt toksilistele toimetele raseduse ega embrüo-fetaalse arengu suhtes.
On avastatud farmakoloogilisi toimeid sünnitusele ja sünnijärgsele arengule (vt lõik 5.3), kuid nende
toimete potentsiaalne oht inimestele on teadmata.

Inimestega saadud andmed on näidanud, et antipsühhootiliste ravimite pikaajaline kasutamine kuni
sünnituseni võib põhjustada ekstrapüramidaalhäireid ja võõrutusnähte vastsündinul. Risperidooni võib
kasutada raseduse ajal ainult pärast hoolikat kliinilise kasu ja võimaliku ohu hindamist ning kindla
näidustuse olemasolul.

Imetamine
Väikeselt arvult naistelt saadud andmed on näidanud, et risperidoon ja tema aktiivne metaboliit
erituvad väga väikeses koguses rinnapiima. Seni ei ole teada mingeid kahjulikke toimeid imikule.
Risperidoon võib prolaktiini taseme tõstmise kaudu suurendada piima hulka. Imetamisest saadavat
kasu tuleb kaaluda potentsiaalse ohuga lapsele.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.

Antipsühhootikumid nagu risperidoon võivad halvendada reaktsioonivõimet. Patsientidel tuleb
soovitada mitte autot juhtida ega masinatega töötada, kuni nende individuaalne reaktsioon
risperidoonile ei ole selgunud.


4.8 Kõrvaltoimed

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Väga sage ( 1/10); sage ( 1/100, < 1/10); aeg-ajalt ( 1/1 000, < 1/100); harv ( 1/10 000,
< 1/1 000), väga harv (< 1/10 000), ei ole teada (ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata).

Infektsioonid ja infestatsioonid
Aeg-ajalt: nohu

Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv:
neutropeenia ja trombotsütopeenia

Endokriinsüsteemi häired
Aeg-ajalt:
annusest sõltuv prolaktiini taseme tõus

Ainevahetus- ja toitumishäired
Väga harv:
hüperglükeemia, kaasuva suhkurtõve süvenemine (vt lõik 4.4)

Psühhiaatrilised häired
Sage:
unetus, agitatsioon, hirm
Aeg-ajalt: kontsentratsioonivõime
vähenemine

Närvisüsteemi häired
Sage:
peavalu,
sedatsioon
Aeg-ajalt:
treemor, bradükineesia, akatiisia, peapööritus

Silma kahjustused
Aeg-ajalt: hägune
nägemine

Südame häired
Aeg-ajalt: reflektoorne
tahhükardia. Seda kõrvaltoimet on täheldatud suuremate algannuste
korral.
Väga harv:
Risperidoon võib pikendada EKG-s QT intervalli, kusjuures ei saa välistada ka
torsades de pointes"i. Sel juhul tuleb ravi lõpetada (vt lõik 4.4). Hüpertensioon.

Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: ortostaatiline
hüpotensioon
Harv:
tserebrovaskulaarsed kõrvaltoimed, sh peaaju veresoonte atakk ja transitoorne aju
isheemia (vt lõik 4.4)

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt: hüpersalivatsioon

Seedetrakti kõrvaltoimed
Aeg-ajalt: kõhukinnisus,
düspepsia, iiveldus, kõhuvalu
Väga harv:
oksendamine

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: lööve
jt
ülitundlikkusreaktsioonid
Väga harv:
angioödeem

Lihas-skeleti, sidekoe ja luude kahjustused
Aeg-ajalt:
jäikus, äge düstoonia

Neerude- ja kuseteede häired
Väga harv:
enurees


Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Aeg-ajalt:
erektsiooni häired, ejakulatsiooni häired, igasuguste varasemate seksuaalfunktsiooni
häireteta meestel impotentsus, orgasmi häire
Harv:
galaktorröa, günekomastia, menstruaaltsükli häired ja amenorröa
Väga harv:
priapism

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt: unisus,
väsimus
Harv:
kehakaalu tõus (vt lõik 4.4)
Väga harv:
tursed

Uuringud
Väga harv:
maksaensüümide aktiivsuse tõus.

Pärast antipsühhootiliste ravimite pikaajalist kasutamist (kuid või aastaid) võib tekkida düskineesia
(eriti tardiivdüskineesia) nii ravi ajal kui pärast selle lõpetamist (vt lõik 4.4 ja 4.5).
Nagu klassikaliste neuroleptikumidegi kasutamise korral, võib psühhootilistel patsientidel harva
tekkida veeintoksikatsioon kas polüdipsia või antidiureetilise hormooni puuduliku sekretsiooni
sündroomi tõttu.
Lisaks on harvadel juhtudel täheldatud krampe, depressiooni ja düsfooria süvenemist,
kehatemperatuuri häireid ja maliigset neuroleptilist sündroomi (vt lõik 4.4).

4.9 Üleannustamine

Täheldatud sümptomid kujutavad endast risperidoonile omaste farmakoloogiliste toimete
stugevnemist, mille hulka kuuluvad unisus ja sedatsioon, tahhükardia, hüpotensioon ja
ekstrapüramidaalsed häired. Olemasolevad andmed viitavad laiale ohutusdiapasoonile.
Üleannustamise korral on registreeritud QT intervalli pikenemist.

Risperidoonil ei ole spetsiifilist antidooti, mistõttu tuleb rakendada toetavaid ravimeetmeid. Tuleb
meeles pidada, et manustada võidi ka teisi ravimeid.
Ägeda üleannustamise korral tuleb patsiendil vabastada hingamisteed ning tagada piisav
oksügenatsioon ja ventilatsioon. Tuleb teostada maoloputus (teadvusetul patsiendil pärast
intubeerimist), manustada aktiivsütt ja osmootseid lahtisteid (naatriumsulfaat). Otsekohe tuleb
sooritada kardiovaskulaarsete näitajate monitooring. Võimalike arütmiate diagnoosimiseks tuleb
jälgida EKG-d. Hüpotensiooni ja tsirkulatoorset kollapsit tuleb ravida sobivate meetmetega, nt
vedeliku ja/või sümpatomimeetikumide veeniinfusiooniga. Raskete ekstrapüramidaalhäirete
esinemisel tuleb manustada antikoliinergilisi ravimeid. Patsienti tuleb tähelepanelikult jälgida, kuni ta
on täielikult paranenud.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: psühholeptilised ained, antipsühhootilised ained,
ATC-kood: N05AX08

Risperidoon kuulub keemiliselt bensisoksasooli derivaatide rühma ning ei kuulu seetõttu
antipsühhootiliste toimeainete senisesse klassi. Risperidoon on monoaminergiline antagonist, mis
omab suurt afiinsust serotoniini 5-HT2- ja dopamiini D2-retseptorite suhtes. Risperidoon seondub 1-
adrenergilise retseptoriga ja väiksema afiinsusega histamiini H1- ja 2-adrenergilise retseptoriga.
Risperidoon ei oma afiinsust koliinergilise retseptori suhtes. Risperidoon on efektiivne positiivse
sümptomaatika suhtes ning avaldab arvatavasti toimet ka negatiivsele sümptomaatikale.

5.2 Farmakokineetilised
omadused


Farmakokineetika

Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub risperidoon täielikult.
Kuna toit ei mõjusta risperidooni imendumist, võib teda manustada söögikordadest olenematult.

Jaotumine
Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub 1...2 tunni jooksul

Enamikul patsientidel saabub risperidooni tasakaalukontsentratsioon ühe päevaga ja 9-
hüdroksürisperidooni tasakaalukontsentratsioon 4...5 päevaga. Terapeutiliste annuste piires
suurenevad risperidooni kontsentratsioonid plasmas proportsionaalselt annuse suurusega. Risperidoon
jaotub kiiresti, jaotusruumalaga 1...2 l/kg. Risperidoon seondub plasmas albumiini ja 1-happeliste
glükoproteiinidega. Seondumine plasmavalkudega on risperidoonil 88 % ja 9-hüdroksürisperidoonil
77 %.

Metabolism
Risperidoon metaboliseerub tsütokroom P450 2D6 abil 9-hüdroksürisperidooniks, mille
farmakoloogiline aktiivsus on sarnane risperidooni omale. Koos moodustavad nad aktiivse
antipsühhootilise fraktsiooni. Risperidoon metaboliseerub ka N-dealküülimise teel.

Eliminatsioon
Pärast suukaudset manustamist psühhootilistele patsientidele on risperidooni eliminatsiooni
poolväärtusaeg umbes 3 tundi. Kõigil patsientidel on 9-hüdroksürisperidooni ja aktiivse
antipsühhootilise fraktsiooni eliminatsiooni poolväärtusaeg 24 tundi.

Üks nädal pärast risperidooni suukaudse manustamise algust on 70 % annusest eritunud uriiniga ja
14 % väljaheitega. 35...45 % uriiniga eritunud annusest moodustavad risperidoon ja 9-
hüdroksürisperidoon. Ülejäänu moodustavad inaktiivsed metaboliidid.
Pärast suukaudset manustamist on aktiivse fraktsiooni kliirens plasmast 100 ml/minutis.

Eakad patsiendid/Maksa- ja neerupuudulikkusega patsiendid
Farmakokineetika uuringutes täheldati, et vanuritel ja neerukahjustusega patsientidel olid risperidooni
kontsentratsioonid plasmas normaalsest kõrgemad ja eliminatsioon aeglasem.
Maksakahjustusega patsientidel olid kontsentratsioonid plasmas normaalsed.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Traditsioonilised farmakodünaamika, korduvannuse toksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse
loomuuringud ei ole näidanud muid ohte patsiendile kui need, mis võivad tuleneda farmakoloogilisest
toimemehhanismist.

In vitro katsed ja in vivo uuringute loommudelid on näidanud, et risperidooni suured annused võivad
põhjustada QT intervalli pikenemist, mida on seostatud teoreetiliselt suurema torsades de pointes"i
ohuga patsientidel. Loomade sigivusuuringud näitasid, et farmakoloogiliselt toimivad annused olid
emale toksilised, pikendasid sünnitust ja suurendasid sünnijärgset suremust, mis oli seotud
farmakodünaamilise toimega. Tõestati, et toimed sünnijärgsele arengule tulenesid eeskätt
farmakodünaamilisest toimest emaloomale (nt sedatsioon ja vähene hoolitsus vastsündinute eest).
Need toimed ei anna kindlat alust potentsiaalsete ohtude hindamiseks inimesel.

Risperidoon põhjustab oma antidopamiinergilisest toimest tulenevalt laboriloomadel
hüperprolaktineemiat ja prolaktiini poolt esile kutsutud funktsionaalseid muutusi.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED


6.1 Abiainete
loetelu

Tabletid sisaldavad:

Tableti sisu
Laktoosmonohüdraat
Naatriumlaurüülsulfaat
Mikrokristalne tselluloos
Maisitärklis
Magneesiumstearaat (E 470b)
Kolloidne veevaba ränidioksiid (E 551)

Tableti kate

RISTAD, 1 mg:
Titaandioksiid (E171)
Polüdekstroos
Hüpromelloos 3 cP
Hüpromelloos 6 cP
Trietüültsitraat
Hüpromelloos 50 cP
Makrogool 8000

RISTAD, 2 mg:
Polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud
Makrogool 3350
Titaandioksiid (E171)
Talk
FD&C kollane #6/päikeseloojangukollane FCF alumiiniumlakk (E110)

RISTAD, 3 mg:
Polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud
Makrogool 3350
Titaandioksiid (E171)
Talk
Kinoliinkollane alumiiniumlakk (E104)
FD&C kollane #6 päikeseloojangukollane FCF alumiiniumlakk (E110)

RISTAD, 4 mg:
Polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud
Makrogool 3350
Titaandioksiid (E171)
Talk
Kinoliinkollane alumiiniumlakk (E104)
FD&C sinine #2 indigokarmiin alumiiniumlakk (E132)

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

Blisterpakend: 3 aastat
Tabletipurk: 3 aastat

6.4 Säilitamise
eritingimused



Hoida temperatuuril kuni 30° C.
Hoida blister välispakendis, valguse eest kaitstult.
Hoida originaalpurgis, valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Läbipaistev PVC / PE / PCTFE-alumiiniumblister ja valge HDPE tabletipurk valge polüpropüleenist
keeratava kaanega.

RISTAD, 1 mg, 2 mg, 3 mg ja 4 mg tabletid:
Blister: 6, 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 (5x20) tabletti

RISTAD, 1 mg, 2 mg, 3 mg ja 4 mg tabletid:
Tabletipurk: 50, 100, 250 tabletti

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erinõuded
hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Saksamaa


8.
MÜÜGILOA NUMBRID

RISTAD, 1 mg: 538107
RISTAD, 2 mg: 538207
RISTAD, 3 mg: 538307
RISTAD, 4 mg: 538407

9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

12.02.2007


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2007