Quamatel - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

QUAMATEL, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid
QUAMATEL, 40 mg õhukese polümeerikattega tabletid
QUAMATEL, 20 mg süstelahuse pulber ja lahusti


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga QUAMATEL 20 mg tablett sisaldab 20 mg famotidiini.
Iga QUAMATEL 40 mg tablett sisaldab 40 mg famotidiini.
Iga viaal QUAMATEL 20 mg süstelahust sisaldab pärast lahuse valmistamist 20 mg famotidiini.
INN. Famotidinum

Abiained vt 6.1.


3. RAVIMVORM

20 mg õhukese polümeerikattega tabletid: Roosat värvi ringikujulised kumerad kilekattega tabletid,
mille ühel küljel on kiri ,,F20". Murdepind on valge.

40 mg õhukese polümeerikattega tabletid: Tumeroosat värvi ringikujulised kumerad kilekattega
tabletid, mille ühel küljel on kiri ,,F40". Murdepind on valge.

20 mg süstelahuse pulber ja lahusti: Pulber klaasviaalis sisaldab 20 mg famotidiini, lisatud on ampull
lahustiga (5 ml 0,9% naatriumkloriidilahus).


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Mao- või kaksteistsõrmikuhaavandid. Refluksösofagiit. Zollinger-Ellisoni sündroom.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Tabletid. Kaksteistsõrmikuhaavandite puhul 40 mg 1 kord päevas õhtuti enne magamaminekut või 20
mg 2 korda päevas, hommikul ja õhtul. Ravikuur kestab üldjuhul 4...8 nädalat.
Healoomuline maohaavand: 40 mg 1 kord päevas õhtuti enne magamaminekut 4...8 nädala jooksul.
Gastro-ösofageaalne refluks: 20 mg 2 korda päevas, hommikul ja õhtul 6 nädala jooksul; ösofagiidi
olemasolul 20...40 mg 2 korda päevas 12 nädala jooksul.
Zollingeri-Ellisoni sündroom: annustamine on individuaalne olenevalt haige kliinilisest seisundist.
Reeglina on algannus 20 mg iga 6 tunni järel. Ravi kestvus sõltub kliinilisest seisundist.
Haavandi retsidiivi vältimiseks: 20 mg 1 kord päevas õhtuti enne magamaminekut.
Üldanesteesias aspiratsiooni vältimiseks: 20 mg õhtul enne operatsiooni ja/või hommikul enne
operatsiooni.

Süstelahus. Manustada ainult rasketel juhtudel või kui tablettide manustamine ei ole võimalik.
Raviannus peptilise haavandi korral on 20 mg kaks korda ööpäevas veeni 12 tunnise intervalliga.
Zollinger-Ellisoni sündroom: algannus: 20 mg veeni iga 6 tunni järel. Annuse suurus sõltub happe
hüpersekretsiooni suurusest.
Üldanesteesias aspiratsiooni vältimiseks: 20 mg veeni operatsiooni päeval, kuid mitte vähem kui 2
tundi enne operatsiooni algust.
Ühekordne annus veeni ei tohi ületada 20 mg. Süstimiseks tuleb pulber lahustada 5...10 ml 0,9%
naatriumkloriidilahuses ja manustada vähemalt 2 minuti jooksul. Infusioonina manustamise korral
tuleb lisada 100 ml 5% glükoosi infusioonilahust ja lahus kanda üle 15...30 min jooksul. Lahus tuleb
valmistada vahetult enne süstimist. Valmislahus säilib toatemperatuuril 24 tundi. Kasutada tohib ainult
puhast, värvitut lahust. Neerupuudulikkuse korral (kui kreatiniini kliirens on 30 ml/min, kreatiniini
seerumis 3 mg/100 ml) tuleb ööpäevast annust nii tablettide kui süstelahuse manustamisel vähendada
kuni 20 mg-ni või suurendada intervalli manustamiskordade vahel kuni 36...48 tunnini.

Annustamine erinõuetega patsientidele: Häirunud neerufunktsiooni korral tuleb manustada
ettevaatusega, kuna Quamatel eritub peamiselt neerude kaudu. Kreatiniini kliirensi korral <30 ml/min
ja/või seerumi kreatiniini korral >3 mg/100 ml vähendatakse ööpäevast annust 20 mg-ni või
suurendatakse manustamise vaheaeha 36...48 tunnini.
Eakate patsientide ravimisel ei ole vaja annust korrigeerida.
Kasutamine lastel: kliiniline efektiivsus ja ohutus ei ole täpselt uuritud.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus famotidiini suhtes, rasedus ja imetamine. Ravimit ei soovitata kasutada lastel, sest
puudub piisav kliiniline kogemus.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Enne ravikuuri algust tuleb välistada haavandi pahaloomulisus.
Ravimit ei tohi manustada lastele, sest kogemused on ebapiisavad.
Neeru- ja maksafunktsiooni häirete korral tuleb annuseid vähendada või pikendada manustamise
intervalli (vt 4.2). Nende patsientide ravimisel, kes on ülitundlikud teistele H2-retseptori
antagonistidele, peab arvestama, et on esinenud ristuvat allergiat.
Laktoositalumatuse korral: Quamatel 20 mg tabletid sisaldavad 105 mg laktoosi ja 40 mg tabletid
sisaldavad 90 mg laktoosi.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Manustamisel koos famotidiiniga väheneb ketokonasooli sisaldus plasmas ja ketokonasooli toime.
Ravim ei mõjuta tsütokroom P450 süsteemi ja seega ei mõjuta selles süsteemis metaboliseeruvate
ravimite (peroraalsed antikoagulandid, teofülliin, fenütoiin, diasepaam, propranolool, barbituraadid jt)
metabolismi. Sobib kasutamiseks koos antatsiididega. Quamatel ei suurenda alkoholi biosaadavust.

4.6 Rasedus ja imetamine

Fertiilsus: Uuringutes rottide ja küülikutega suukaudsete annustega vastavalt kuni 2000 mg ja 500 mg
kehakaalu kg kohta ööpäevas on leitud, et famotidiin võib kahjustada fertiilsust. Inimestel kasutatavate
annuste korral ei ole fertiilsusehäireid tuvastatud.
Rasedus: Vastavalt loomkatsete tulemustele läbib famotidiin platsentaarbarjääri. Kliinilised
kogemused famotidiini kasutamisest raseduse ajal on ebapiisavad, mistõttu ravimit ei ole soovitatav
kasutada.
Rinnaga toitmine: Ravim eritub rinnapiima. Ravi vajadusel Quamatel"iga tuleb rinnaga toitmine
lõpetada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.

4.8 Kõrvaltoimed

Harva: peavalu, pearinglus, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
Väga harva (järgmiste kõrvaltoimete osas ei ole põhjuslik seos tõestatud): palavik, anoreksia,
väsimustunne, südame rütmihäired, AV-blokaad, kolestaatiline ikterus, maksaensüümide taseme
muutused, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu või ebamugavustunne kõhupiirkonnas, suukuivustunne,
agranulotsütoos, pantsütoüpeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, anafülaktilised reaktsioonid,
angioödeem, urtikaaria, lihaskrambid, artralgia, pöörduvad psüühikahäired (hallutsinatsioonid,
segasus, rahutus, depressioon, ärevushäired), bronhospasm, epidermise toksiline nekrolüüs, alopeetsia,
akne, pruuritus, nahakuivus, pöörduv günekomastia.

Süstekohal kohal võib tekkida mööduv ärritus. Võimalik on negatiivne inotroopne toime südamesse.

4.9 Üleannustamine

Hüpersekretooses seisundis patsiendid on hästi talunud annust 800 mg ööpäevas enam kui aasta
jooksul, ilma et oleks tekkinud tõsiseid kõrvaltoimeid.
Ravi: Teha maoloputus, ravi on sümptomaatiline ja abistav, vajalik on patsiendi jälgimine.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Haavandtõve ravimid, histamiin-2-retseptorite blokaatorid; ATC-kood:
A02BA03.

Famotidiin on mao limaskesta parietaalrakkude H2-retseptorite tugev antagonist.
Tervete vabatahtlike ja hüpersekretoorsete patsientidega läbi viidud uuringutes inhibeerib famotidiin
maos basaal sekretsiooni ja stimuleeritud sekretsiooni (pentagastriin, betasool, kofeiin, insuliin ja
füsioloogiline vagaalrefleks). 20 mg kuni 40 mg suukaudu manustamisel on inhibeerimisaeg
keskmiselt 10 kuni 12 tundi. Ühekordne õhtune annus 20...40 mg inhibeerib efektiivselt basaal- ja öist
happesekretsiooni 86...94% vähemalt 10 tunni jooksul. Sama annuse hommikune tarvitamine
vähendab toidust indutseeritud happesekretsiooni 76...84% 3...5 tundi pärast manustamist ja 25...30%
8...10 tundi pärast manustamist. Famotidiin ei muuda seerumi gastriini taset, samuti ei oma mõju
peristaltikale, pankrease eksokriinsele funktsioonile ega maksa- ja portaalverevoolule.
Famotidiin ei mõjuta tsütokroom P-450 ensüümsüsteemi. Antiandrogeenset toimet ei ole leitud. Ravi
famotidiiniga ei muuda seerumi hormoonitaset.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Farmakokineetika on lineaarne.
Imendumine: Famotidiin imendub kiiresti ja täielikult. Suukaudse annuse biosaadavus on 40...45%.
Söödud toit biosaadavust ei mõjuta, kuid samaaegne antatsiidide kasutamine vähendab kergelt
biosaadavust (kliiniliselt mitteolulisel määral).
Eakatel patsientidel ei ole olulisi muutusi farmakokineetikas ja biosaadavuses leitud. Esimese passaazi
metabolism mõjutab famotidiini biosaadavust vaid minimaalselt.
Jaotumine: Pärast suukaudset manustamist saabub plasma maksimumkontsentratsioon 3 tunni
möödudes. Korduvate annuste puhul ei kumuleeru. Seonduvus plasmavalkudega on suhteliselt madal
(15...20%). Plasma poolväärtusaeg on 2,3...3,5 tundi. Tõsise neerufunktsiooniga haigetel ulatub
eliminatsiooni poolväärtusaeg 20 tunnini ja üle selle (vt 4.2).
Metabolism: Famotidiin metaboliseerub maksas peamiselt sulfoksiidiks.
Eritumine: Famotidiin elimineerub neerude kaudu (65...70%) ja metaboolseid radasid kaudu
(30...35%). Neerukliirens on 250...450 ml/min, sh tubulaarekskretsioon 25...30% suukaudse
manustamise järgselt. 65...70% annusest eritub intravenoosse manustamise järgselt muutumatul kujul
uriini ja vaid väike osa eritub sulfoksiidina.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja
reproduktsioonitoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Akuutse mürgistuse uuringud: Rottidel leiti suukaudse manustamise järgselt DL50 üle 8000 mg/kg
kohta annustamisel; hiirtel vastavalt 723...921 mg/kg.
Katsetes koertega ei ole leitud organpatoloogiat annuses 2000 mg/kg. Ükski katseloom akuutse
mürgistuse katses ei surnud. Toksilisi muutusi pärast annustamist 7 päevase jälgimisperioodi jooksul
ei leitud.
Subakuutne mürgistus: 50, 150, 500 ja 1000 mg/kg/ööpäevas manustati koertele 13 nädala jooksul.
Leiti vaid minimaalseid muutusi (kerge kaalulangus, kerge seerumi albumiini tõus, alanenud beta-
globuliini tase ja kergelt suurenenud valgu hulk uriinis) 1000 mg/kg/ööpäevas saanud katseloomadel.
Väiksemaid annuseid talusid loomad hästi. 2000 mg/kg/12 tunni kohta manustati famotidiini teisele
katsekoerte grupile ühe kuu jooksul. Kummaski grupis organpatoloogiat ega -muutusi ei leitud.
106 nädala jooksul tehtud uuringutes rottidega ja 92 nädalasel uuringul hiirtega suukaudse annuse
korral 2000 mg/kg/ööpäevas (so umbes 2500 korda suurem annus kui inimestel kasutatav) ei leitud
kartsinogeenset toimet. Ühegi kasutatud uuringumeetodiga (Ames test in vitro, katsed hiirtega in vivo)
ei leitud ravimi mutageenset toimet. Katsed rottidega 2000 mg/kg/ööpäevas suukaudselt ja
200 mg/kg/ööpäevas veenisisesel manustamisel ei näidanud toimet fertiilsusele ega reproduktiivsusele.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Tableti sisu: kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat, povidoon, naatriumglükollaattärklis(tüüp
A), talk, maisitärklis, laktoos monohüdraat.
Tableti kate: punane raudoksiid (E 172), kolloidne veevaba räni, titaandioksiid (E 171), makrogool
6000, Sepifilm 003 (hüpromelloos + makrogool stearaat).
Süstelahus: Viaal ­ asparthape, mannitool, Lahusti ampull ­ naatriumkloriid, süstevesi

6.2 Sobimatus

Tabletid: Ei ole kohaldatav.
Süstelahus: laguneb tugevalt happelises keskkonnas. Tundlik vase lisanditele.

6.3 Kõlblikkusaeg

Tabletid: 5 aastat.
Süstelahus: 3 aastat. Valmis süstelahus on kasutamiskõlblik 24 tunni jooksul.

6.4 Säilitamise
eritingimused


Tabletid ja süstelahus: Hoida temperatuuril kuni 25 °C.
Hoida sisepakend välispakendis. Hoida valguse eest kaitstult.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

Quamatel 20 mg tabletid: alumiinium/PVC blister, 28 või 60 tabletti pakendis.
Quamatel 40 mg tabletid: alumiinium/PVC blister, 14 või 30 tabletti pakendis.
Quamatel 20 mg süstelahus: Viaal ­ värvitu klaas, nõelaga läbistatav kummist kork eemaldatava
kaitsmega; Lahusti ampull ­ 5 ml värvitu klaas valget värvi murdejoonega, 5 viaali ja 5 lahusti ampulli
pakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.
Tugevatoimeline ravim. Retseptiravim.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Gedeon Richter Plc.
Gyömri út 19-21.
H-1103 Budapest
Ungari

Esindaja Eestis:
Richter Gedeon Eesti filiaal
Kitsas 8
51003 Tartu



8. MÜÜGILOA
NUMBRID

20 mg tablett: 208798
40 mg tablett: 208698
Süstelahus: 082894


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

20 mg tablett: 04.09.1998/ 26.03.2004
40 mg tablett: 04.09.1998/ 26.03.2004
Süstelahus: 26.04.2000/ 09.03.2006


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud augustis 2008