Pronestesic - süstelahus (40mg +0,036mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

VETERINAARRAVIMI NIMETUS

Pronestesic, 40 mg/ml / 0,036 mg/ml süstelahus hobustele, veistele, sigadele ja lammastele

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml sisaldab:

Abiainete täielik loetelu on esitatud punktis 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Läbipaistev värvitu lahus ilma nähtavate osakesteta.

KLIINILISED ANDMED

.Loomaliigid

Hobune, veis, siga ja lammas.

.Näidustused, määrates kindlaks vastavad loomaliigid

Pikaajalise toimega lokaalanesteesia.

Hobused, veised, sead ja lambad: infiltratsioonianesteesia ja perineuraalne anesteesia (vt lõiku 4.5).

.Vastunäidustused

Mitte kasutada šokiseisundis loomadel.

Mitte kasutada südame-veresoonkonna haigustega loomadel. Mitte kasutada loomadel, keda ravitakse sulfoonamiididega.

Mitte kasutada loomadel, keda ravitakse fenotiasiiniga (vt lõiku 4.8).

Mitte kasutada koos tsüklopropaan- või halotaanipõhiste anesteetikumidega (vt lõiku 4.8). Mitte kasutada terminaalse vereringega kehapiirkondade (kõrvad, saba, peenis, jne) anesteseerimiseks, sest on oht koenekroosiks ja täielikuks vereringe seiskumiseks epinefriini vasokonstriktoorse toime tõttu.

Mitte kasutada, kui esineb ülitundlikkust toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Mitte manustada intravenoosselt või intraartikulaarselt.

Mitte kasutada kui esineb ülitundlikkust estrite alamgruppi kuuluvate anesteetikumide suhtes või võimaliku allergilise ristreaktsiooni puhul p-aminobensoehappe või sulfoonamiidide vastu.

.Erihoiatused iga loomaliigi kohta

Ei ole.

.Ettevaatusabinõud

Ettevaatusabinõud kasutamisel loomadel

Vältimaks soovimatut intravenoosset manustamist tõmmata süstla kolb tagasi, et veenduda vere puudumises enne süstimist.

Lokaalsete koevigastuste tõttu võib haavade või abstsesside anesteseerimine olla keeruline. Lokaalanesteesia tuleb läbi viia toatemperatuuril. Kõrgemal temperatuuril on toksilise reaktsiooni oht kõrgem prokaiini suurema imendumise tõttu.

Sarnaselt teiste prokaiini sisaldavate lokaalanesteetikumidega peab ravimit kasutama ettevaatlikult epilepsiat põdevatel loomadel või loomadel, kelle hingamis- või neerufunktsioonis on muutusi.

Ravimi süstimine haava servade lähedale võib põhjustada servadel nekroosi.

Kasutada ettevaatlikult jäsemete distaalse piirkonna närviblokaadil, sest esineb digitaalse isheemia oht.

Kasutada ettevaatlikult hobustel, sest on oht, et süstekohas muutub karvkatte värvus püsivalt valgeks.

Ettevaatusabinõud veterinaarravimit loomale manustavale isikule

Vältida veterinaarravimi otsest kokkupuudet nahaga. Sattumisel silma või nahale loputada kohe rohke veega. Ärrituse tekkimisel pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.

Juhuslikul ravimi süstimisel iseendale pöörduda viivitamatult arsti poole ja näidata pakendi infolehte või pakendi etiketti.

Inimesed, kes on prokaiini või epinefriini suhtes ülitundlikud, peaksid kokkupuudet veterinaarravimiga vältima.

.Kõrvaltoimed (sagedus ja tõsidus)

Prokaiin võib põhjustada hüpotensiooni.

Pärast prokaiini manustamist võib aeg-ajalt ilmneda kesknärvisüsteemi erutumist (rahutus, lihasvärinad, krambid), eriti hobustel.

Allergilisi reaktsioone prokaiinile esineb sageli; väga harvadel juhtudel on täheldatud anafülaktilist reaktsiooni.

Teada on ülitundlikkus estrite alagruppi kuuluvate lokaalanesteetikumide suhtes. Erandjuhul võib tekkida tahhükardia (epinefriini toimel). Soovimatu intravaskulaarse manustamise korral on toksilised reaktsioonid küllalt sagedased. Need väljenduvad kesknärvisüsteemi erutumisena (rahutus, lihasvärinad, krambid), millele järgneb depressioon; surma põhjuseks on respiratoorne paralüüs. Kesknärvisüsteemi erutumisel tuleb manustada lühiajalise toimega barbituraate ja ravimeid, mis suurendavad uriini happesust, et aidata kaasa ravimi väljutamisele neerude kaudu. Allergiliste reaktsioonide puhul manustada antihistamiinikume või kortikoide. Allergilist šokki ravida epinefriiniga.

.Kasutamine tiinuse, laktatsiooni või munemise perioodil

Prokaiin läbib platsentaarbarjääri ning eritub piimaga. Kasutada ainult vastavalt vastutava loomaarsti tehtud kasu-riski suhte hinnangule.

.Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Prokaiin takistab sulfoonamiidide toimet biotransformatsiooni tõttu p-aminobensoehappeks, mis on sulfoonamiidi antagonist.

Prokaiin pikendab müorelaksantide toimet.

Prokaiin võimendab antiarütmikumide, nt prokaiinamiidi, toimet.

Epinefriin võimendab analgeetiliselt toimivate anesteetikumide toimet südamele.

Mitte kasutada koos tsüklopropaan- või halotaanipõhiste anesteetikumidega, sest need suurendavad südame tundlikkust epinefriinile (sümpatomimeetiline aine) ja võivad põhjustada arütmiat.

Koostoimete tõttu võib veterinaararst annust kohandada ning peab hoolikalt jälgima loomal avalduvaid toimeid.

.Annustamine ja manustamisviis

Subkutaanne, perineuraalne.

Toime alguse ja kestuse kohta vt lõiku 5.1.

Lokaal- või infiltratsioonianesteesia: süstida subkuutisesse või opereeritava piirkonna ümbrusesse

Hobused, veised, sead ja lambad: 2,5-10 ml ravimit looma kohta (vastab 100-400 mg prokaiinvesinikkloriidile + 0,09-0,36 mg epinefriintartraadile)

Perineuraalne anesteesia: süstida närviharu lähedale

Hobused, veised, sead ja lambad: 5-10 ml ravimit looma kohta (vastab 200-400 mg prokaiinvesinikkloriidile + 0,18-0,36 mg epinefriintartraadile)

Hobuse jäseme distaalse piirkonna närviblokaadil peab annuse jagama kahe või enama süstekoha vahel vastavalt annuse suurusele. Vaata ka lõiku 4.5.

Viaali korki võib läbistada kuni 20 korda.

.Üleannustamine (sümptomid, esmaabi, antidoodid), vajadusel

Üleannustamisega seotud nähud ühtivad lõigus 4.6 kirjeldatud nähtudega, mis ilmnevad soovimatu intravaskulaarse süstimise korral.

.Keeluaeg

Hobused, veised ja lambad:

Lihale ja söödavatele kudedele: 0 päeva.

Piimale: 0 tundi.

Sead:

Lihale ja söödavatele kudedele: 0 päeva.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid; prokaiin, kombinatsioonid ATCvet kood: QN01BA52

.Farmakodünaamilised omadused

Prokaiin

Prokaiin on estrite gruppi kuuluv sünteetiline lokaalanesteetikum.

See on p-aminobensoehappe ester, mis moodustab molekuli lipofiilse osa. Prokaiin stabiliseerib membraani, mis vähendab närviraku membraani läbilaskvust, takistades naatriumi- ja kaaliumiioonide difusiooni. See katkestab aktsioonipotentsiaali tekke ja ärrituse juhtimine on takistatud. Selle tagajärjel tekib pöörduv lokaalanesteesia. Närvikiudude tundlikkus lokaalanesteetikumile on erinev, see sõltub müeliinkesta paksusest: kiud, mis ei ole müeliinkestaga ümbritsetud, on kõige tundlikumad ning kiud, millel on õhuke müeliinkiht, anesteseeruvad kiiremini kui kiud, mis on ümbritsetud paksema müeliinkestaga.

Prokaiini latentne periood kestab pärast subkutaanset manustamist 5 kuni 10 minutit. Prokaiini toimeaeg on lühike (maksimaalselt 30-60 minutit); epinefriini lisamisega lahusele võib kestust pikendada 45-90 minutini. Anesteetilise toime avaldumise kiirus sõltub loomaliigist ja looma vanusest.

Lisaks lokaalanesteetilisele omadusele on prokaiinil vasodilatiivne ja antihüpertensiivne toime.

Epinefriin

Epinefriin on sümpatomimeetiliste omadustega katehhoolamiin. Epinefriin põhjustab lokaalset vasokonstriktsiooni ja aeglustab prokaiinvesinikkloriidi imendumist, pikendades sellega prokaiini valuvaigistavat toimet. Prokaiini aeglane imendumine vähendab süsteemsete mürgistusnähtude ohtu. Epinefriinil on müokardile stimuleeriv mõju.

.Farmakokineetilised andmed

Prokaiin

Pärast parenteraalset manustamist imendub prokaiin kiiresti verre, seda eriti vasodilatiivsete omaduste tõttu. Imendumine sõltub ka süstekoha vaskularisatsioonist. Toime kestus on võrdlemisi lühike, mis on tingitud kiirest hüdrolüüsist seerumi koliinesteraasi mõjul. Vasokonstriktor epinefriini lisamine aeglustab imendumist ja pikendab lokaalanesteetikumi toimet.

Proteiinidega seondumine on ebaoluline (2%).

Prokaiin läbib kudesid halvasti, sest selle rasvlahustuvus on kehv. Prokaiin tungib kesknärvisüsteemi ning loote vereplasmasse.

Prokaiin hüdrolüüsub kiiresti ja peaaegu täielikult p-aminobensoehappeks ja dietüülaminoetanooliks mittespetsiifiliste pseudokoliinesteraaside mõjul, mida leidub nii plasmas kui maksa ja teiste kudede mikrosoomides. P-aminobensoehape takistab sulfoonamiidide toimet ning konjugeerub omakorda näiteks glükuroonhappe mõjul ning eritub neerude kaudu. Dietüülaminoetanool on aktiivne metaboliit ja lagundub maksas. Prokaiini metabolism erineb erinevatel loomaliikidel.

Prokaiini poolväärtusaeg plasmas on lühike (60-90 minutit). Prokaiin eritub kiiresti ja täielikult metaboliitidena. Renaalne kliirens sõltub uriini pH-tasemest: happelise pH korral on renaalne eritumine kiirem, aluselise pH korral on eliminatsioon aeglasem.

Epinefriin

Parenteraalsel manustamisel imendub epinefriin hästi, kuid aeglaselt, seda aine tekitatud vasokonstriktsiooni tõttu. Verest leiab epinefriini vaid väikestes kogustes, sest see on kudedesse imendunud.

Epinefriin ja selle metaboliidid jaotuvad kiirelt erinevate organite vahel.

Kudedes ja maksas muutub epinefriin ensüümide monoamiinoksüdaasi (MAO) ja katehhool- O-metüültransferaasi (COMT) mõjul inaktiivseteks metaboliitideks.

Epinefriini süsteemne toime on lühiajaline kiire eritumise tõttu peamiselt neerude kaudu inaktiivsete metaboliitidena.

FARMATSEUTILISED ANDMED

.Abiainete loetelu

Naatriummetabisulfit (E223) Naatriummetüülparahüdroksübensoaat (E219) Dinaatriumedetaat

Naatriumkloriid

Lahjendatud vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks) Süstevesi

.Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda veterinaarravimit teiste veterinaarravimitega segada.

Lahus ei sobi aluseliste ainetega, tanniinhappe ega metalliioonidega.

.Kõlblikkusaeg

Müügipakendis veterinaarravimi kõlblikkusaeg: 3 aastat. Kõlblikkusaeg pärast viaali esmast avamist: 28 päeva.

.Säilitamise eritingimused

Hoida külmkapis (2ºC ... 8ºC).

Hoida viaal välispakendis, valguse eest kaitstult.

.Vahetu pakendi iseloomustus ja koostis

Merevaikkollased II tüüpi klaasviaalid, suletud klorobutüülist silikoniseeritud tüüp I punnkorgi ja eemaldatava (flip off) alumiiniumist kinnitusega, pappkarbis.

Pakendi suurused: 1 x 50 ml

1 x 100 ml

1 x 250 ml

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6.Erinõuded ettevaatusabinõude osas kasutamata jäänud veterinaarravimite või nende kasutamisest tekkinud jäätmete hävitamisel

Kasutamata veterinaarravim või selle jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikule seadusandlusele.

MÜÜGILOA HOIDJA

FATRO S.p.A.

Via Emilia, 285

Ozzano Emilia (Bologna)

Itaalia

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 18.05.2016

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

August 2016

MÜÜGI, TARNIMISE JA/VÕI KASUTAMISE KEELD

Ei rakendata.