Plendil - retardtabl 5mg n30; n100
Artikli sisukord
retardtabl 5mg N30; N100
Pakendi infoleht: teave kasutajale
Plendil, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Plendil, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Plendil, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Felodipiin
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.
-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
-Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
-Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Infolehe sisukord
1.Mis ravim on Plendil ja milleks seda kasutatakse
2.Mida on vaja teada enne Plendili kasutamist
3.Kuidas Plendili kasutada
4.Võimalikud kõrvaltoimed
5.Kuidas Plendili säilitada
6.Pakendi sisu ja muu teave
1.Mis ravim on Plendil ja milleks seda kasutatakse
Plendil 2,5 mg: tablett on kollane, ümmargune. Ühele küljele on pressitud A/FL ja teisele 2,5.
Plendil 5 mg: tablett on roosa, ümmargune. Ühele küljele on pressitud A/Fm ja teisele 5.
Plendil 10 mg: tablett on
Toimeainet prolongeeritultvabastavad tabletid kontrollivad toimeaine vabanemise kiirust organismis ning tagavad ravimi ühtlase toime kogu päeva jooksul.
Felodipiin kuulub kaltsiumikanalite blokaatorite rühma. Selle toimel laienevad väikesed veresooned ning langeb vererõhk. Felodipiin ei avalda toimet südame talitlusele.
Plendili kasutatakse kõrgenenud vererõhu (e hüpertensiooni) ravis ja füüsilisest koormusest või stressist tingitud valu korral rindkeres (stabiilne stenokardia e rinnaangiin).
Kui arst määrab teile Plendili ülalloetletuist erineval näidustusel, siis järgige tema juhiseid. Vajadusel küsige täiendavat teavet.
2.Mida on vaja teada enne Plendili kasutamist
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
Ärge kasutage Plendili:
-kui olete felodipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
-kui te olete rase;
-kui teil esineb kompenseerimata südamepuudulikkus;
-kui teil esineb äge südamelihase infarkt;
-stenokardia ehk rinnaangiini korral, mis on kestnud ≥ 15 minutit või on tugevam kui harilikult;
-kui teil esineb kliiniliselt oluline aordistenoos (sellest teavitab teid arst);
-kui teil esineb dünaamiline kardinaalse väljutusmahu obstruktsioon (sellest teavitab teid arst).
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Felodipiini, nagu ka teiste vererõhku langetavate ravimite, kasutamine võib harva põhjustada märkimisväärset vererõhu langust, millega võib mõnel patsiendil muutuda südame verevarustus ebapiisavaks.
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega, kui teil on südamega probleeme (näiteks südamerütm on kiirenenud, liiga kõrge või madal vererõhk).
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega, kui teil on maksaga probleeme. Enne Plendili kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Plendil
Teised ravimid, samuti alkohol või toit võivad mõjutada Plendili toimet. Greipfruudimahla joomine võib Plendili toimet suurendada.
Muud ravimid ja Plendil
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Plendili toimet võib mõjustada samaaegne ravi teatud haavandtõve ravimitega (tsimetidiin), antibiootikumidega (erütromütsiin), seentevastaste ravimitega (itrakonasool, ketokonasool), uinutitega (barbituraadid), epilepsia ravis kasutatavate ravimitega (fenütoiin, karbamasepiin) ja
Plendil võib tõsta takroliimuse (immuunsüsteemiravim, mida kasutatakse elundite siirdamisel) kontsentratsiooni plasmas.
Lapsed
Plendili kasutamise kohta lastel (alla
Vanurid
Plendili võib manustada eakatele patsientidele. Sageli piisab väiksematest annustest.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda või toidate last rinnaga, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Felodipiini ei tohi manustada raseduse ajal. Kui te Plendiliga läbiviidava ravi ajal rasestute, informeerige oma arsti esimesel võimalusel.
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
Felodipiin eritub rinnapiima, kuid raviks ettenähtud annuste kasutamisel on oht imikule ebatõenäoline.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Patsiendid peaksid teadma, kuidas felodipiin mõjutab nende võimet juhtida autot ja käsitseda seadmeid, kuna
See ravim sisaldab laktoosi. Kui te ei talu teatud tüüpi suhkruid, palun teatage seda arstile.
3.Kuidas Plendili kasutada
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Selle, millises annuses peate Plendili manustama, määrab teie arst.
Plendili toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb võtta hommikul ja neelata alla veega. Tablette ei tohi poolitada, purustada ega närida. Tablette võib võtta tühja kõhuga või koos kerge einega (nt hommikusöögiga).
Hüpertensioon (ehk vererõhu kõrgenemine)
Ravi tuleb alustada annuses 5 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib teie arst annust suurendada või lisada raviskeemi teise vererõhku langetava ravimi. Hüpertensiooni pikaajalise ravi korral on tavaliseks annuseks 5…10 mg üks kord ööpäevas. Eakatel patsientidel tuleb arvesse ravi alustamine annuses 2,5 mg üks kord ööpäevas.
Stabiilne stenokardia (ehk rinnaangiin)
Ravi tuleb alustada annuses 5 mg üks kord ööpäevas; vajadusel võib teie arst annust suurendada kuni 10
Kui te kasutate Plendili rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate Plendili soovitatud annustest rohkem, võib teie vererõhk märkimisväärselt langeda ja mõnikord väheneda südame löögisagedus. Seetõttu on väga oluline manustada ravimit arsti poolt määratud annuses. Kui teil tekib tunne, et minestate, uimasus või pearinglus, võtke kohe ühendust arstiga.
Kui te unustate Plendili kasutada
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
4.Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Felodipiini kasutamisel on kirjeldatud järgnevalt loetletud kõrvaltoimeid. Enamus nendest tekivad ravi algul või pärast annuse suurendamist. Sellised reaktsioonid on tavaliselt lühiajalised ja nende tugevus väheneb aja jooksul. Konsulteerige arstiga, kui teil tekib ja püsib ükskõik milline järgmistest kõrvaltoimetest: naha punetus, peavalu, südamepekslemine, pearinglus, väsimus ja pahkluude turse.
Nagu ka teiste kaltsiumikanalite blokaatorite manustamisel, on teatatud igemete kergest suurenemisest patsientidel, kellel esineb suu limaskesta põletik (igemepõletik või
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
On teatatud ka järgmistest kõrvaltoimetest, kuid paljudel juhtudel ei ole nende seost felodipiiniga kindlaks tehtud. Harva on tekkinud lööve või sügelus, ebaharilikult kõrge südame löögisagedus, liiga madal vererõhk (hüpotensioon) ja minestus. Üksikjuhtudel on tekkinud liigesvalu, lihasvalu,
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5.Kuidas Plendili säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Plendil sisaldab
-Toimeaine on felodipiin.
Plendil, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, sisaldab 2,5 mg felodipiini. Plendil, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, sisaldab 5 mg felodipiini. Plendil, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, sisaldab 10 mg felodipiini.
-Abiained on karnauba vaha, hüdroksüpropüültselluloos (sisaldub ainult 9 mm ER tablettides), hüpromelloos, veevaba laktoos, mikrokristalliline tselluloos, polüetüleenglükool 6000, polüoksüül 40 hüdrogeniseeritud riitsinusõli, propüülgallaat, naatriumalumiiniumsilikaat, naatriumstearüülfumaraat, punakaspruun raudoksiid E172, kollane raudoksiid E172 ja titaandioksiid E171
Kuidas Plendil välja näeb ja pakendi sisu
Kõrge tihedusega polüetüleenpurk polüpropüleenist korgiga. 30 või 100 tabletti purgis.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
AstraZeneca AB,
Tootja
AstraZeneca AB,
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
AstraZeneca Eesti OÜ Järvevana tee 9 11314 Tallinn
Tel: 6549 600
Infoleht on viimati kooskõlastatud juulis 2013
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Plendil, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Plendil, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Plendil, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 2,5 või 5 või 10 mg felodipiini INN. Felodipinum
Abiainete täielik loetelu vt. 6.1.
3.RAVIMVORM
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.
Toimeaine pikenenud vabastamine tagatakse hüdrofiilse geelmaatriksi abil.
Plendil 2,5 mg tablett on kollane, ümmargune, kaksikkumer tablett, tähistusega A/FL ühel ja 2,5 teisel küljel, läbimõõt 8,5 mm.
Plendil 5 mg tablett on roosa, ümmargune, kaksikkumer tablett, tähistusega A/Fm ühel ja 5 teisel küljel, läbimõõt 9 või 11 mm.
Plendil 10 mg tablett on punakaspruun, ümmargune, kaksikkumer tablett, tähistusega A/FE ühel ja 10 teisel küljel, läbimõõt 9 või 11 mm.
4.KLIINILISED ANDMED
4.1Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon. Stabiilne stenokardia.
4.2Annustamine
Ravimit tuleb võtta hommikul, neelata koos vedelikuga tervelt. Ravimi prolongeeritud vabanemise säilimiseks ei tohi tabletti katki närida, purustada või imeda. Ravimit võib manustada ilma söögita või pärast kerget einet, mis ei sisalda liigselt rasva või süsivesikuid.
Täiskasvanud
Hüpertooniatõbi
Annustamine on individuaalne. Ravi alustatakse annusega 5 mg 1 kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib hiljem annust vähendada annuseni 2,5 mg või suurendada 10
Stabiilne stenokardia
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
Annustamine on individuaalne. Ravi alustatakse annusega 5 mg 1 kord ööpäevas, vajadusel võib annust suurendada 10
Eakad
Eakate patsientide puhul tuleb kaaluda ravi alustamist annusega 2,5 mg 1 kord ööpäevas.
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse muutmine vajalik.
Maksakahjustus
Maksakahjustusega patsientidel võivad felodipiini plasma kontsentratsioonid olla kõrgemad ning ravivastus võib tekkida väiksemate annuste juures (vt lõik 5.2).
Lapsed
Felodipiin ei ole mõeldud kasutamiseks lastel, kuna selle kohta on kliinilistest uuringutest piiratud hulgal andmeid.
4.3Vastunäidustused
Rasedus.
Ülitundlikkus felodipiini või ravimi mõne abiaine suhtes. Kompenseerimata südamepuudulikkus.
Äge müokardiinfarkt. Ebastabiilne stenokardia. Kliiniliselt oluline aordistenoos.
Dünaamiline kardiaalse väljutusmahu obstruktsioon. Kardiogeenne šokk.
4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Felodipiin võib tekitada märkimisväärset hüpotensiooni koos sellest tekkiva tahhükardiaga. See võib eelsoodumusega patsientidel põhjustada müokardi isheemiat.
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega tahhükardiale kalduvatel patsientidel.
Felodipiin metaboliseeritakse maksas. Seetõttu võib eeldada, et maksakahjustusega patsientidel on kõrgem terapeutiline kontsentratsioonitase ja ravivastus.
Väljendunud igeme- või
Raskekujulise vasaku vatsakese puudulikkuse korral tuleb Plendili kasutada ettevaatusega. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik haigus nagu galaktoositalumatus, laktaasidefitsiit või
4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ensüümide koostoimed
Felodipiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) vahendusel. CYP3A4 süsteemi pärssivad ja indutseerivad ained võivad mõjustada felodipiini kontsentratsiooni plasmas.
Koostoimed, mis tekitavad felodipiini plasmataseme tõusu
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
Uuringutes on näidatud, et tsütokroom P450 3A4 ensüümi inhibiitorite toimel felodipiini kontsentratsioon plasmas suureneb. Näiteks:
Tsimetidiin
Erütromütsiin
Itrakonasool
Ketokonasool
HIV/proteaasivastased inhibiitorid (nt ritonaviir) Teatud flavonoidid, mis sisalduvad greipfruudi mahlas.
Koostoimed, mis tekitavad felodipiini plasmataseme langust
Tsütokroom P450 3A4 ensüümi indutseerijate toimel võib felodipiini kontsentratsioon plasmas langeda. Näiteks:
Fenütoiin Karbamasepiin Rifampitsiin Barbituraadid Efavirenz Nevirapiin
Täiendavad koostoimed
Takroliimus: felodipiin võib tõsta takroliimuse kontsentratsiooni. Samaaegsel manustamisel tuleb jälgida takroliimuse kontsentratsiooni plasmas ning vajadusel takroliimuse annust muuta.
Tsüklosporiin: Felodipiin ei mõjusta tsüklosporiini kontsentratsiooni plasmas.
Teised plasmavalkudega tugevalt seondunud ravimid: Felodipiini seondumine plasmavalkudega ei mõjusta teiste plasmavalkudega tugevalt seondunud ravimite, nagu varfariini, valkudega seondumata ravimi hulka.
4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Felodipiini ei tohi kasutada raseduse ajal.
Rottidel läbi viidud fertiilsust ja üldist reproduktiivset käitumist käsitlevas uuringus ilmnes sünnitustegevuse pikenemine, mis väljendus raskemas sünnitustegevuses/lootesurmade ja varase postnataalse perioodi surmade suurenenud arvus keskmist ja kõrgemat annust saanud rühmades. Reproduktsiooni käsitlevates uuringutes küülikutel on ilmnenud annusest sõltuvat pöörduvat rinnanäärmete suurenemist emasloomal ja annusest sõltuvat sõrmeluude anomaaliat loodetel. Lootel tekkisid anomaaliad, kui felodipiini manustati varases looteperioodis.
Imetamine
Felodipiin eritub rinnapiima. Kui imetav ema kasutab ravimit terapeutilistes annustes, siis on oht lootele ebatõenäoline.
Fertiilsus
Fertiilsusalased andmed kliinilisest praktikast puuduvad (vt ka lõik 5.3).
4.7Toime reaktsioonikiirusele
Patsiendid peaksid teada, kuidas felodipiin mõjutab nende võimet juhtida autot ja käsitseda seadmeid, kuna
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
4.8Kõrvaltoimed
Felodipiin võib, sarnaselt teistele arterioolide laiendajatele, põhjustada nahapunetust, peavalu, palpitatsioone, pearinglust, väsimust. Enamus neist kõrvaltoimetest on annusest sõltuvad ning ilmnevad ravi alguses või annuse suurendamisel. Need on mööduva iseloomuga ning vähenevad ravi jätkamisel.
Felodipiini toimel võib tekkida tekkida annusest sõltuv pahkluu turse, mis on põhjustatud prekapillaarsest vasodilatatsioonist ja mitte vedeliku üldisest kogunemisest organismis. Kliiniliste uuringute andmete alusel katkestas 2% patsientidest ravi pahkluu turse tõttu.
Väljendunud igeme- või
Kliinilistes ja pärast turustamisloa saamist läbiviidud uurimustes on ilmnenud allpool loetletud kõrvaltoimeid.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10);
Organsüsteemi klass |
Esinemissagedus |
Kõrvaltoime |
Üldised häired ja |
Väga sage |
Perifeerne turse |
manustamiskoha reaktsioonid |
Väsimus |
|
|
Väga harv |
Ülitundlikkusreaktsioonid nt |
|
|
angioödeem, palavik |
Närvisüsteemi häired |
Sage |
Peavalu |
|
Pearinglus, tundlikkuse häired |
|
Südame häired |
Südame löögisageduse tõus, |
|
|
|
palpitatsioonid |
Vaskulaarsed häired |
Sage |
Õhetus |
|
Hüpotensioon |
|
|
Harv |
Sünkoop |
Seedetrakti häired |
Iiveldus, kõhuvalu |
|
|
Harv |
Oksendamine |
|
Väga harv |
Igemete koe vohamine, |
|
|
igemepõletik |
Maksa ja sapiteede häired |
Väga harv |
Maksaensüümide aktiivsuse |
|
|
tõus |
Naha ja nahaaluskoe |
Lööbed, sügelus |
|
kahjustused |
Harv |
Urtikaaria |
|
Väga harv |
Valgustundlikkusreaktsioonid, |
|
|
leukotsütoklastiline vaskuliit |
Harv |
Liigesvalu, lihasvalu |
|
kahjustused |
|
|
Neerude ja kuseteede häired |
Väga harv |
Sagekusesus |
Reproduktiivse süsteemi ja |
Harv |
Impotentsus/ |
rinnanäärme häired |
|
seksuaalfunktsiooni häired |
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9Üleannustamine
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
Nähud: Üleannustamine võib põhjustada perifeerse vasodilatatsiooni, millega võib kaasneda märkimisväärne hüpotensioon, vahel bradükardia.
Ravi: Aktiivsüsi, vajadusel maoloputus.
Raske hüpotensiooni ravi on sümptomaatiline. Patsient tuleb asetada lamama selili ja tõsta tema jalad kõrgemale. Bradükardia korral tuleb manustada veeni 0,5...1 mg atropiini. Kui sellest ei piisa, tuleb plasmamahtu suurendada plasmaasendajate infusiooniga
5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: peamiselt vaskulaarse toimega selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, dihüdropüridiini derivaadid,
Felodipiin on vasoselektiivne kaltsiumikanalite blokaator, mis perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamise teel langetab arteriaalset vererõhku. Felodipiin on väga selektiivne arterioolide silelihaste suhtes ja terapeutiliste annuste kasutamisel ei mõjusta südame kontraktiilsust või ülejuhtivust. Felodipiin ei põhjusta ortostaatilist hüpotensiooni, sest tal puudub toime veenide silelihastesse või adrenergilisse vasomotoorsesse süsteemi.
Felodipiinil on vähene natriureetiline ja diureetiline toime, mistõttu vedeliku retensiooni ei teki. Felodipiin on tõhus hüpertooniatõve kõigi raskusastmete ravis. Teda võib kasutada monoteraapiana või suurema toime saavutamiseks kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (beeta- adrenoblokaatorid, diureetikumid,
Felodipiini antihüpertensiivne toime säilib samaaegse ravi korral mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.
Felodipiini stenokardia- ja isheemiavastane toime seisneb koronaaride vaskulaarse resistentsuse vähenemise ning epikardiaalsete arterite ja arterioolide laienemise tõttu müokardi paranenud hapnikuga varustamises ja vähenenud hapnikunõudluses. Felodipiin toimib efektiivselt koronaarse vasospasmi korral. Felodipiini toimel tekkiv süsteemse vererõhu langus vähendab vasaku vatsakese järelkoormust ja müokardi hapnikuvajadust.
Felodipiini toimel paraneb koormustaluvus ja väheneb stenokardiahoogude sagedus stabiilse pingutusstenokardiaga patsientidel. Vasospastilise stenokardiaga patsientidel vähenevad nii sümptomaatiline kui nähtudeta kulgev müokardi isheemia.
Felodipiini võib stabiilse stenokardia ravis kasutada üksikravimina või kombinatsioonis beeta- adrenoblokaatoritega.
Felodipiin on efektiivne ja hästi talutud täiskasvanud patsientide poolt, sõltumata vanusest ja rassist. Kaasuvate haiguste (südamepuudulikkus, bronhiaalastma ja obstruktiivne kopsuhaigus, alanenud neerufunktsioon, suhkurtõbi, podagra, hüperlipideemia, Raynaud’ tõbi) ning neeru transplantaadiga patsiendid taluvad felodipiini samuti hästi. Felodipiin ei mõjuta vere glükoosi- ja lipiididesisaldust.
Toimekoht ja toimemehhanism.
Felodipiini põhiline farmakodünaamiline omadus on tema väljendunud vaskulaarne selektiivsus. Arteriaalsete resistentsussoonte müogeenselt aktiivsed silelihased on eriti tundlikud felodipiinile. Felodipiin inhibeerib veresoone silelihasrakkude elektrilist ja kontraktiilset aktiivsust toimides rakumembraanides paiknevatele kaltsiumikanalitele.
Toime hemodünaamikale.
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
Felodipiini peamiseks toimeks veresoonkonda on perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamine, mis põhjustab vererõhu languse. Toime tugevus sõltub annusest. Üldiselt algab toime vererõhu langusele 2 tundi pärast esimest suukaudset annust, kestab vähemalt 24 tundi ja selle perioodi jooksul on madalaima ja kõrgeima toime suhe üle 50%.
Felodipiini plasmakontsentratsioonid on võrdelised kogu veresoonkonna perifeerse vastupanu ning vererõhu langusega.
Toime südamele.
Terapeutilistes annustes ei mõjusta felodipiin südame kontraktiilsust, AV sõlme ülejuhtivust ega refraktaarsust. Südamepuudulikkusega patsientidel parandab felodipiin vasaku vatsakese funktsiooni, suurendades väljutusfraktsiooni ja löögimahtu, kuid ei põhjusta neurohormonaalset aktivatsiooni. Siiski ei näi felodipiin mõjustavat patsientide elulemust. Kõrgvererõhutõve või stenokardiaga patsientidel, kellel kaasneb vasaku vatsakese funktsioonihäire võib felodipiini kasutada. Olemasoleva vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel on antihüpertensiivne ravi felodipiiniga hüpertroofiat oluliselt vähendanud.
Toime neerudele.
Felodipiinil on naatriumi vähenenud tubulaarse tagasiimendumise tõttu natriureetiline ja diureetiline toime. Erinevalt teistest veresooni laiendavatest ravimitest, ei põhjusta felodipiin soola ja vee peetumist organismis. Felodipiin ei mõjusta kaaliumi eritust. Felodipiini toimel väheneb renovaskulaarne resistentsus ning normaalne glomerulaarfiltratsioon jääb muutumatuks. Neerufunktsiooni häirete korral võib glomerulaarfiltratsioon suureneda. Felodipiin ei mõjusta albumiini eritumist uriiniga.
Tsüklosporiiniga ravitud neeru transplantaadi retsipientidel vähendab felodipiin vererõhku ning parandab verevarustust neerus ja glomerulaarfiltratsiooni. Felodipiin võib parandada ka siirdatud neeru varajast funktsiooni.
Toime elulemusele ja haigestumusele.
HOT uuringus (Hypertension Optimal Treatment Study) vaadeldi raskete
Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiivsetel pediaatrilistel patsientidel kliinilistes uuringutes on vähe kogemust. Randomiseeritud topeltpimedas
Felodipiini pikaajalist toimet kasvule, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud. Lapsena saadud vererõhku langetava ravi pikaajalist toimet kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse vähendamisele täiskasvanueas ei ole samuti kindlaks tehtud.
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
5.2Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine.
Felodipiini manustatakse toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena. Toimeaine imendub seedetraktis täielikult. Felodipiini biosaadavus on ligikaudu 15% ja see ei sõltu terapeutilises vahemikus annusest. Plasmavalkudega (peamiselt albumiinidega) seondub 99% felodipiinist. Retardtableti manustamisel on imendumise faas pikenenud, mis tagab ühtlase ravimi kontsentratsiooni plasmas 24 tunniks. Ravimi kontsentratsioon plasmas on proportsionaalses sõltuvuses manustatud annusest (terapeutilises vahemikus 2,5...10 mg).
Metabolism ja eritumine.
Felodipiin metaboliseerub ülekaalukalt maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) vahendusel ja isoleeritud metaboliidid on inaktiivsed. Felodipiini kliirens on kõrge – keskmine kliirens veres on 1200 ml/min. Kestva ravi korral ei ole kumulatsiooni täheldatud.
Eakatel patsientidel ning maksafunktsiooni häirete korral on ravimi kontsentratsioon plasmas suurem kui noorematel patsientidel. Puuduliku neerufunktsiooniga, sealhulgas hemodialüüsi patsientidel pole felodipiini farmakokineetika muutunud.
70% manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga, ülejäänu roojaga. Vähem kui 0,5% manustatud annusest eritub muutumatult uriiniga.
Farmakokineetilises üksikannuselises uuringus (pikatoimeline felodipiin annuses 5 mg) piiratud hulga
5.3Prekliinilised ohutusandmed
Toksilisus reproduktiivsele süsteemile.
Rottidel läbi viidud fertiilsust ja üldist reproduktiivset käitumist käsitlevas uuringus ilmnes sünnitustegevuse pikenemine, mis väljendus raskemas sünnitustegevuses/lootesurmade ja varase postnataalse perioodi surmade suurenenud arvus keskmist ja kõrgemat annust saanud rühmades. Selle põhjuseks peetakse felodipiini suurte annuste toimet vähendada emaka kontraktiilsust. Terapeutiliste annuste kasutamisel ei täheldatud rottide puhul mingit toimet fertiilsusele.
Reproduktsiooni käsitlevates uuringutes küülikutel on ilmnenud annusest sõltuvat pöörduvat rinnanäärmete suurenemist emasloomal ja annusest sõltuvat sõrmeluude anomaaliat loodetel. Lootel tekkisid anomaaliad, kui felodipiini manustati varases looteperioodis (enne 15 tiinuspäeva).
6.FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1Abiainete loetelu
Karnauba vaha,
Hüdroksüpropüültselluloos*,
Hüpromelloos,
Laktoos, veevaba,
Mikrokristalliline tselluloos,
Polüetüleenglükool 6000,
Polüoksüül 40 hüdrogeniseeritud riitsinusõli,
Propüülgallaat,
Naatriumalumiiniumsilikaat,
Naatriumstearüülfumaraat,
Raudoksiid E172 (punakaspruun),
Raudoksiid E172 (kollane),
Titaandioksiid E171,
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013
Puhastatud vesi.
* ainult felodipiin ER 9 mm tabletis
6.2Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.
6.5Pakendi iseloomustus ja sisu
Kõrge tihedusega polüetüleenpurk polüpropüleenist korgiga. 30 või 100 tabletti purgis.
6.6Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
7.MÜÜGILOA HOIDJA
AstraZeneca AB
Rootsi
8.MÜÜGILOA NUMBRID
PLENDIL, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 165697
PLENDIL, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 146696
PLENDIL, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 146796
9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
PLENDIL, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 09.05.1997/30.12.2012 PLENDIL, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 25.10.1996/30.12.2012 PLENDIL, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 25.10.1996/30.12.2012
10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud juulis 2013
VERSIOON
RAVIMIAMETIS KINNITATUD 19.07.2013