Pabal - süstelahus (100mcg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

PABAL, 100 mikrogrammi/ml, süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml süstelahust sisaldab 100 mikrogrammi karbetotsiini. Oksütotsiini aktiivsus: ligikaudu 50 RÜ oksütotsiini viaalis INN. Carbetocinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge värvitu lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Epiduraal- või spinaalanesteesias teostatud keisrilõike järgse emaka atoonia vältimine.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

1 ml PABAL’it, mis sisaldab 100 mikrogrammi karbetotsiini, manustatakse ainult intravenoosse süstena haiglas, meditsiinilise järelvalve all.

Lapsed

Andmed puuduvad.

Manustamisviis

PABAL’it tohib manustada aeglaselt, üle 1 minuti ainult pärast vastsündinu sündi keisrilõike teel. Manustada tuleb vahetult pärast sünnitust, eelistatult enne platsenta väljutamist. PABAL on mõeldud ainult ühekordseks manustamiseks. Rohkem ei tohi karbetotsiini manustada.

Vastunäidustused

• Raseduse ajal ning sünnituse ajal enne vastsündinu sündi.
• Sünnituse esilekutsumiseks.
• Ülitundlikkus karbetotsiini, oksütotsiini või ravimi ükskõik millise lõigus 6.1 loetletud abiaine

suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Maksa või neeruhaigused.
• Preeklampsia ja eklampsia.
• Rasked kardiovaskulaarsed häired.
• Epilepsia.

Karbetotsiin on kasutamiseks ainult osakonnas, kus günekoloog ja väljaõppinud personal on kogu aeg olemas.

Karbetotsiini ei tohi kasutada mistahes perioodis enne sünnitust, sest selle uterotooniline toime kestab mitmeid tunde pärast ühekordset intravenoosset boolussüsti. See on märkimisväärselt erinev oksütotsiini infusiooni katkestamise järel nähtavast kiirest toime kadumise efektist.

Püsiva verejooksu kestmisel pärast karbetotsiini manustamist tuleb otsida selle põhjust. Selliste põhjuste hulka võiva kuuluda peetunud platsenta osad, mittetäielik emaka tühjenemine või verehüübimishäired.

Karbetotsiin on mõeldud ainult ühekordseks manustamiseks. Seda tuleb manustada aeglaselt, üle ühe minuti. Emaka püsiva hüpotoonia või atoonia korral, millega kaasneb ulatuslik verejooks, tuleb kaaluda oksütotsiin- ja/või ergometriinravi kasutamist. Puuduvad kliinilised andmed karbetotsiini korduva manustamise kohta ja selle kasutamisest emaka püsiva atoonia korral pärast oksütotsiini manustamist.

Loomkatsed on näidanud, et karbetotsiinil on mõningane antidiureetiline toime (vasopressiini aktiivsus: <0,025 RÜ viaalis), mistõttu ei saa välistada ka hüponatreemia teket, eriti kui patsient saab intravenoosselt suures mahus vedelikke. Krampide ja kooma vältimiseks tuleb jälgida varajasi sümptomeid – uimasust, loidust ja peavalu.

Üldiselt tuleb karbetotsiini kasutada ettevaatusega migreeni, astma ja südameveresoonkonna haiguste või mistahes seisundite korral, kus kiire ekstratsellulaarse vedeliku lisamine võib põhjustada eluohtlikku seisundit juba niigi mineraalidega ülekoormatud organismis. Karbetotsiini manustamise peab otsustama arst pärast hoolikat kasu ja riski suhte hindamist, olles veendunud karbetotsiini manustamise kasulikkuses.

Raseduseaegse diabeediga patsientidel ei ole spetsiaalseid uuringuid läbi viidud.

Vaginaalsel manustamisel ei ole karbetotsiini toimet hinnatud.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliinilistes uuringutes on karbetotsiini manustatud koos paljude analgeetikumidega, spasmolüütikumidega ja epiduraal- või spinaalanesteesia ainetega ilma, et koostoimeid oleks täheldatud. Spetsiaalseid koostoime uuringuid ei ole läbi viidud.

Kuna karbetotsiini keemiline struktuur on väga sarnane oksütotsiinile, ei saa välistada oksütotsiiniga seotud koostoimete esinemist:

Kui oksütotsiini manustati 3…4 tundi pärast vasokonstriktorite profülaktilist manustamist seoses kaudaal-blokeeriva anesteesiaga, täheldati raske hüpertensiooni esinemist.

Kombineerimisel ergot-alkaloididega, nt metüülergometriiniga, võivad oksütotsiin ja karbetotsiin võimendada nende ainete vererõhku tõstvat toimet. Kui oksütotsiini või metüülergometriini manustatakse pärast karbetotsiini, esineb risk kumulatiivse toime tekkeks.

Kuna on leitud, et prostaglandiinid potentseerivad oksütotsiini toimet, võib eeldada, et see on nii ka karbetotsiini korral. Seetõttu ei soovitata prostaglandiine ja karbetotsiini koos manustada. Kui neid on koos manustatud, tuleb patsienti hoolikalt jälgida.

Mõned inhalatsiooni anesteetikumid, nagu halotaan ja tsüklopropaan, võivad suurendada karbetotsiini hüpotensiivset toimet ja nõrgendada selle toimet emakale. Samaaegsel manustamisel oksütotsiiniga on teatatud arütmiate tekkest.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Karbetotsiin on raseduse ajal vastunäidustatud ja seda ei tohi kasutada sünnituse esilekutsumiseks (vt lõik 4.3).

Imetamine

Kliinilistes uuringutes ei ole leitud olulist toimet piima väljutusele. On näidatud, et vähene hulk karbetotsiini eritub imetava naise plasmast rinnapiima (vt lõik 5.2). Väike kogus karbetotsiini kandub pärast ühekordset manustamist üle ka ternespiima või rinnapiima ning selle saab imik piimaga, kuid arvatakse, et selle lagundavad sooleensüümid.

Toime reaktsioonikiirusele

Pole asjakohane.

Kõrvaltoimed

Karbetotsiini manustamise järgselt kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed olid sama tüüpi, mida täheldati oksütotsiini manustamise järgselt pärast spinaal- või epiduraalanesteesias läbi viidud keisrilõiget.

Üksikjuhtudel on kliinilistes uuringutes teatatud veel higistamisest ja tahhükardiast.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Karbetotsiini üleannustamine võib tekitada emaka hüperaktiivsuse, mis kas on või ei ole seotud ülitundlikkusega selle aine suhtes.

Oksütotsiini üleannustamisest tuleneva emaka tugeva (hüpertoonilise) või pikaaegse (tetaanilise) hüperstimulatsiooni tulemusel võib tekkida emaka ruptuur või sünnitusjärgne verejooks.

Oksütotsiini üleannustamine võib rasketel juhtudel tekitada hüponatreemiat ja intoksikatsiooni, eriti kui sellega kaasneb ulatuslik vedelike ülekanne. Kuna karbetotsiin on oksütotsiini analoog, ei saa välistada sarnaseid toimeid.

Karbetotsiini üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav. Kui üleannustamise nähud ja sümptomid ilmnevad, tuleb emale manustada hapnikku. Intoksikatsiooni korral on esmatähtis piirata vedelike tarbimist, forsseerida diureesi, korrigeerida elektrolüütide tasakaalu ja saada üksikjuhtudel tekkida võivad krambid kontrolli alla.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: oksütotsiin ja selle analoogid,

ATC-kood: H01BB03

Karbetotsiini farmakoloogilised ja kliinilised omadused on sellised nagu pika toimeajaga oksütotsiini agonistidel.

Sarnaselt oksütotsiiniga seondub ka karbetotsiin selektiivselt emaka silelihaste oksütotsiini retseptoritega, tekitades emaka rütmilisi kokkutõmbeid, suurendab olemaolevate kontraktsioonide sagedust ja tõstab emaka lihaskonna toonust.

Sünnitusjärgses emakas on karbetotsiin võimeline suurendama emaka spontaansete kokkutõmmete sagedust ja jõudu. Emaka kokkutõmmete tekke algus pärast karbetotsiini manustamist on kiire, kindlaid kokkutõmbeid on täheldatud juba 2 minuti jooksul.

Võrreldes mitu tundi kestva oksütotsiini infusiooniga on karbetotsiini ühekordne intravenoosne annus 100 mikrogrammi manustatuna pärast vastsündinu sündi piisav emaka kontraktsioonide säilitamiseks, mis hoiab ära emaka atoonia ja ulatusliku verejooksu tekke.

Farmakokineetilised omadused

Karbetotsiinil on pärast intravenoosset manustamist kahefaasiline eliminatsioon, farmakokineetika on annustevahemikus 400…800 mikrogrammi lineaarne. Lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 40 minutit. Muutumatu vormi renaalne kliirens on madal, <1% süstitud annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Viiel tervel imetaval naisel määrati vereplasmas karbetotsiini kontsentratsiooni 15 minutiliste vahemikega, maksimum 1035 ±218 pikogrammi/ml saabus 60 minutiga. Maksimaalne kontsentratsioon rinnapiimas 120. minutil oli ligikaudu 56 korda madalam kui plasmas.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Reproduktsioonitoksilisuse uuringud rottidel, kus ravimit manustati poegimisest kuni 21. laktatsiooni päevani, näitasid järglaste kehakaalu iibe langust. Teisi toksilisi toimeid ei täheldatud. Näidustus ei kohusta läbi viima uuringuid toimest fertiilsusele või embrüotoksilisusele.

Kartsinogeensuse uuringuid karbetotsiiniga ei ole läbi viidud, sest näidustuse kohaselt manustatakse ravimit ainult üks kord.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

L-metioniin

Suktsiinhape

Mannitool

Naatriumhüdroksiid pH kohandamiseks Süstevesi

Sobimatus

Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Pärast viaali avamist: lahus tuleb kasutada koheselt .

Säilitamise eritingimused

Hoida viaalid välispakendis, valguse eest kaitstult.

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Mitte lasta külmuda.

Pakendi iseloomustus ja sisu

1 ml süstelahust sisaldavad klaasviaalid (tüüp I klaas, 2R) bromobutüülkorgi ja alumiiniumist gofreeritud korgiga.

Pakendis 5 viaali.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks

PABAL on ainult intravenoosseks manustamiseks.

Kasutada ainult selgeid ja ilma osakesteta lahuseid.

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Ferring GmbH

Wittland 11

D-24109 Kiel

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

03.2007/14.12.2007

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2017