Ospen - õhukese polümeerikattega tablett (1000000rü)

OSPEN
õhukese polümeerikattega tablett (1000000RÜ)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ospen, 1 000 000 RÜ õhukese polümeerikattega tabletid

Ospen , 400 000 RÜ/5ml suukaudne suspensioon

Phenoxymethylpenicillinum

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arstivõi apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Ospen ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Ospen’i võtmist
3. Kuidas Ospen’i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas Ospen’i säilitada

1. Pakendi sisu ja muu teave
2. Mis ravim on Ospen ja milleks seda kasutakse

Fenoksümetüülpenitsilliin on tugeva bakteritevastase toimega penitsilliin suukaudseks manustamiseks. Ta hävitab fenoksümetüülpenitsilliinile tundlikke paljunevaid mikroorganisme, pärssides bakterite rakuseina sünteesi.

Maohape ei inaktiveeri fenoksümetüülpenitsilliini. Ravim imendub kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis ja tõhusa antibakteriaalse toime tagav kontsentratsioon kudedes kujuneb välja 30...60 minutiga. Ravimi poolväärtusaeg vereplasmas on 30...45 minutit, vereplasma valkudega seondub umbes 55% manustatud annusest. Ravim jaotub kiiresti neerudesse, kopsudesse, maksa, nahasse, limaskestadesse, lihastesse ja enamikku kehavedelikesse, eriti aga nendesse kudedesse, kus esineb põletikureaktsioon. Luukoesse tungib fenoksümetüülpenitsilliin halvemini. Valdav osa manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Sapiga eritub manustatud ravimist ainult väike osa.

Näidustused: Fenoksümetüülpenitsilliinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid: neelupõletik, kurgumandlipõletik, nina kõrvalurgete põletik, kõrvapõletik (välja arvatud alla 4- aastased lapsed), naha ja pehmete kudede infektsioon, hambaümbruse infektsioon.

Kliiniliselt oluline toimespekter: Streptococcus spp (v.a penitsilliinresistentne S. pneumoniae),

Porphyromonas spp (esineb resistentseid tüvesid), Prevotella spp (esineb resistentseid tüvesid).

Mida on vaja teada enne Ospen’i võtmist

Ärge võtke Ospen’i:

• kui te olete penitsilliini, sorbitooli, säilitusainete või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes (loeteltud lõigus 6) suhtes allergiline (kõritursena väljendunud allergia).
• kui teil on varem esinenud allergiat tsefalosporiinide suhtes, tuleb arvestada ka ristuva allergia võimalusega penitsilliinide suhtes.

Kui tekib mis tahes allergiline reaktsioon, tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada. Raviks kasutatakse nt adrenaliini ja teisi katehhoolamiine, antihistamiinikume ja kortikosteroide.

• kui teil esineb seedetrakti selliseid haiguseid, millega kaasnevad kestev kõhulahtisus või oksendamine. Sellisel juhul võib ravimi imendumine olla vähenenud.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Ospen’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Fenoksümetüülpenitsilliini ei tohi suukaudselt manustada lisaprofülaktika eesmärgil urogenitaaltrakti invasiivsete protseduuride ega operatsioonide, seedetrakti alumise osa operatsioonide, sigmoidoskoopia ega sünnituse puhul. Patsientidel, kellel on anamneesis reumaatiline palavik ja kes saavad pidevat profülaktilist ravi, võib organismis leiduda penitsilliini suhtes resistentseid mikroorganisme. Neil patsientidel tuleb kaaluda mõne teise profülaktilise preparaadi kasutamist. Rasket empüeemi, baktereemiat, perikardiiti, meningiiti ja artriiti ei tohi ägedas faasis fenoksümetüülpenitsilliiniga ravida.

Ravimit tuleb ettevaatusega manustada kui teil on märgatavalt kahjustunud neerufunktsioon. Ohutu annus võib olla väiksem tavaliselt soovitatavast annusest.

Pikaajaline ravi antibiootikumidega võib soodustada resistentsete mikroorganismide, sealhulgas seente ülekasvu.

Muud ravimid ja Ospen

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Guarkummi: fenoksümetüülpenitsilliini imendumine väheneb. Fenoksümetüülpenitsilliin võib häirida antikoagulantide toimet.

Probenetsiid: neerutorukeste kaudu eritumisel konkureerib probenetsiid fenoksümetüülpenitsilliiniga ja pärsib selle eritumist.

On leitud, et klooramfenikool, erütromütsiin ja tetratsükliinid on penitsilliinide bakteritsiidse toime antagonistid, seepärast ei soovitata neid ravimeid koos kasutada.

Neomütsiin vähendab teadaolevalt fenoksümetüülpenitsilliini imendumist. Fenoksümetüülpenitsilliini kasutamine koos metotreksaadiga võib põhjustada metotreksaadi eritumise vähenemist ja sellega suurendada riski toksiliste toimete tekkeks.

Sulfiinpürasoon: pärsib penitsilliinide eritumist.

Tüüfusevastane vaktsiin (suukaudne): penitsilliinid võivad suukaudse tüüfusevastase vaktsiini inaktiveerida.

Ospen koos toidu ja joogiga

Ravimi samaaegne manustamine koos toiduga mõjutab imendumist minimaalselt.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Rasedus

Seda ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui arst peab seda vältimatult vajalikuks.

Imetamine

Ravim eritub rinnapiima, mistõttu kaasneb risk kandidoosi tekkeks, samuti on oht toksilise toime tekkeks kesknärvisüsteemile hematoentsefaalbarjääri ebaküpsuse tõttu. Teoreetiliselt on võimalik hilisem ülitundlikkuse väljakujunemine.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Toimet reaktsioonikiirusele ei ole kirjeldatud.

Kuidas Ospen’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annused on individuaalsed ning sõltuvad konkreetse patsiendi seisundist, haigusest ning lastel ka kehakaalust. Annused määrab alati arst. Järgige täpselt arsti antud juhiseid selle kohta, kuidas, kui palju ja millal ravimit kasutada.

Fenoksümetüülpenitsilliini ööpäevane annus lastel on tavaliselt 50 000...100 000 RÜ 1 kg kehakaalu kohta ning noorukitel ja täiskasvanutel 3...4,5 miljonit RÜ ööpäevas.

Penitsilliini suukaudsel manustamisel tuleb ööpäevane annus jagada 3 annustamiskorrale.

Üldine annustamisskeem

3..12- kuu vanused lapsed (6…10 kg): ½ mõõtlusikatäit (2,5 ml) suspensiooni iga 8 tunni järel. 1…6-aastased lapsed (10...22 kg): 1 mõõtlusikatäis (5 ml) suspensiooni iga 8 tunni järel. 6…12-aastased lapsed (22...38 kg): 2 mõõtlusikatäit (10 ml) suspensiooni või 1 Ospen 1 000 000 RÜ tablett iga 8 tunni järel.

Täiskasvanud: 1 000 000 RÜ (1 Ospen 1 000 000 RÜ tablett) iga 12 või 8 tunni järel.

Annustamissoovitused patsientidele, kellel on ravimi eritumine halvenenud

Kuna fenoksümetüülpenitsilliin on üldiselt vähetoksiline aine, ei ole maksa- ja/või neerukahjustusega patsientidel reeglina annuste vähendamine vajalik. Siiski langetatakse otsus annuste vähendamise vajaduse üle igal konkreetsel juhul eraldi.

Manustamisviis

Ravimit võib manustada olenemata toidukordadest. Samaaegne manustamine koos toiduga mõjutab imendumist minimaalselt.

Suspensiooni iga kord enne kasutamist loksutada.

Kui te võtate Ospen’i rohkem kui ette nähtud

Kui te võtate Ospen’i rohkem kui ette nähtud, konsulteerige oma arstiga.

Üleannustamise sümptomid kattuvad suurelt osalt kõrvaltoimetega. Võimalikud on seedetrakti nähud ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häired.

Kui te unustate Ospen’i võtta

Ärge võtke kahekordset annust kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kuigi selle ravimi suukaudse manustamisega seoses on ebasoovitavatest reaktsioonidest teatatud palju harvem kui parenteraalse manustamise korral, tuleb meeles pidada, et suukaudse penitsilliiniraviga on kaasnenud erineva raskusega ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas fataalne anafülaksia.

Kõige sagedamad kõrvaltoimed suukaudse penitsilliini manustamisel on iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne ülakõhus, diarröa ja mustkarvaskeel.

Infektsioonid ja infestatsioonid

Harva on teatatud antibiootikumidest põhjustatud kõhulahtisuse (pseudomembranoosse koliidi) esinemisest.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harvadel juhtudel on teatatud vererakkude arvu muutusest, sh trombotsütopeeniast (vereliistatuke vähesus veres), neutropeeniast (teatud tüüpi valgeliblede puudus veres), leukopeeniast (valgeliblede puudus veres), eosinofiiliast (teatud valgeliblede rohkus veres) ja hemolüütilisest aneemiast (punaliblede lagunemise tõttu tekkiv kehvveresuse vorm). Samuti on teatatud

hüübimishäiretest (sh veritsusaja pikenemine ja trombotsüütide funktsioonihäired). Pöörduge arsti poole kui tunnete, et väsite kiirelt, kui teid valdab üldine nõrkus või peavalu.

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt võivad esineda allergilised reaktsioonid, mis avalduvad tavaliselt nahareaktsioonidena (vt Nahk ja nahaaluskoe kahjustused). Harvadel juhtudel on teatatud rasketest allergilistest reaktsioonidest, millega kaasnevad näo- ja kõriturse.

Seerumtõve sarnaseid reaktsioone iseloomustab palavik, külmavärinad, liigesevalu ja turse.

Närvisüsteemi häired

Teatatud on kesknärvisüsteemi toksilisusnähtudest, sh krampidest (eriti suuremate annuste või raske neerupuudulikkuse korral); pikemal kasutamisel võib esineda vääraistinguid (paresteesia), näiteks torkiv valu.

Neuropaatiat ehk närvide kahjustust esineb harva ning see on tavaliselt seotud penitsilliini suuremate annuste süstimisega.

Seedetrakti häired

Aeg-ajalt esinevad iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus. Harva on teatatud suuõõne ärritusest ja keele muutumisest tumedaks ja karedaks (keele värvi muutus).

Maksa ja sapiteede häired

Väga harva on teatatud maksapõletikust (hepatiidist) ja sapipaisust tingitud maksapõletikust (kolestaatilisest ikterusest).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt esinevad nahaülitundlikkus reaktsioonid nagu urtikaaria ehk nõgestõbi, nahaerütematoosne (punetav) või morbilliformne (leetritele sarnanev) lööve ja sügelus; harva esineb eksfoliatiivne dermatiit (naha pealmise kihi villid ja koorumine, naha põletikuline ketendamine, nahapunetus, millega kaasnevad muutused nahas ja naha veritsemine).

Neerude ja kuseteede häired

Väga harvadel juhtudel on esinenud neerupõletikku (interstitsiaalset nefriiti), seda esineb harva ja see on tavaliselt seotud penitsilliini suuremate annuste süstimisega.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apeekrile. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Ospen’i säilitada

Ospen õhukese polümeerikattega tabletid: hoida temperatuuril kuni 25°C, originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Ospen suukaudne suspensioon: hoida külmkapis (2°C…8°C), originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Ospen sisaldab

• Toimeaine on fenoksümetüülpenitsilliin

Ospen 1 000 000 RÜ tabletid: üks tablett sisaldab toimeainena 1 000 000 RÜ (ligikaudu 0,6 g) fenoksümetüülpenitsilliini (kaaliumsoolana).

Ospen 400 000 RÜ / 5 ml suukaudne suspensioon: 5 ml (üks mõõtlusikatäis) suukaudset suspensiooni sisaldab 400 000 RÜ (ligikaudu 0,25 g fenoksümetüülpenitsilliini (bensatiinsoolana).

• Abiained on:

Tabletid: magneesiumstearaat, makrogool 6000, polüvidoon, maltodekstriin, talk; tableti kate: sahhariinnaatrium, piparmündiõli, titaandioksiid, talk, hüpromelloos.

Suspensioon: simetikoon, propüülparahüdroksübensoaat, metüül- parahüdroksübensoaat, Tutti-Frutti lõhnaaine, kollane raudoksiid, sahhariinnaatrium, karmelloosnaatrium, sidrunhappe monohüdraat, magneesiumalumiiniumsilikaat, trinaatriumtsitraatdihüdraat, sorbitool, destilleeritud vesi.

Ospen suspensioon ei sisalda suhkrut (magustatud suhkruasendajaga).

Kuidas Ospen välja näeb ja pakendi sisu

Ospen 1 000 000 RÜ: 12 või 1000 (haiglapakend) tabletti pakendis.

Ospen 400 000 RÜ / 5 ml: 60 ml suspensiooni pudelis. Pappkarbis 1 pudel ja mõõtlusikas.

Müügiloa hoidja ja tootja

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

A-6250 Kundl

Austria

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Sandoz d.d. Eesti filiaal

Pärnu mnt 105 11312 Tallinn

Tel: +372 6652 400

Infoleht on viimati uuendatud augustis 2016

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ospen, 400 000 RÜ / 5 ml suukaudne suspensioon

Ospen, 1 000 000 RÜ õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Ospen 400 000 RÜ /5 ml suspensioon: 5 ml (üks mõõtelusikatäis) peroraalset suspensiooni sisaldab 400 000 RÜ (~250 mg) fenoksümetüülpenitsilliini (bensatiinsoolana).

Ospen 1 000 000 RÜ tabletid: üks poolitusvaoga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 1 000 000 RÜ (~600 mg) fenoksümetüülpenitsilliini (kaaliumi soolana).

INN. Phenoxymethylpenicillinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Suukaudne suspensioon.

Õhukese polümeerikattega tabletid.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Fenoksümetüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: tonsillofarüngiit, sinusiit, otiit (v.a. alla 4 aastased lapsed), naha ja pehmete kudede infektsioon, periodontaalinfektsioon.

Märkus. Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

Kliiniliselt oluline toimespekter: Streptococcus spp (v.a penitsilliiniresistentne S. pneumoniae), Porphyromonas spp (esineb resistentseid tüvesid), Prevotella spp (esineb resistentseid tüvesid).

Annustamine ja manustamisviis

Annused sõltuvad näidustusest ja lastel ka kehakaalust.

LAPSED:

Lastel on ööpäevane fenoksümetüülpenitsilliini annus 50 000...100 000 RÜ/kg kehakaalu kohta jagatuna kolmeks üksikannuseks.

Lapsed vanuses 3 kuni 12 kuud (6...10 kg):

1/2 mõõtlusikat suspensiooni iga 8 tunni järel.

Lapsed vanuses 1 kuni 6 aastat (10...22 kg):

1 mõõtlusikas suspensiooni iga 8 tunni järel.

Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat (22...38 kg):

Kaks mõõtelusikatäit suspensiooni või üks Ospen 1 000 000 RÜ tablett iga 8 tunni järel.

TÄISKASVANUD:

Üks Ospen 1 000 000 RÜ tablett 2...3 korda ööpäevas suu kaudu.

Kasutamine neerupuudulikkusega haigetel

Kuna penitsilliin on vähetoksiline, ei ole neeru- ja maksakahjustusega haigetel tavalisi annuseid vaja vähendada.

Manustamisviis

Ravimit võib manustada olenemata toidukordadest. Samaaegne manustamine koos toiduga mõjutab imendumist minimaalselt.

Vastunäidustused

Fenoksümetüülpenitsilliin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus penitsilliini, selles ravimis sisalduva või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes. Ettevaatusega tuleb seda ravimit kasutada patsientidel, kellel on anamneesis allergia.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Fenoksümetüülpenitsilliini tuleb kasutada ettevaatusega isikutel, kellel on anamneesis olulised allergiad ja/või astma. Fenoksümetüülpenitsilliini ei tohi suukaudselt manustada lisaprofülaktika eesmärgil urogenitaaltrakti invasiivsete protseduuride ega operatsioonide, seedetrakti alumise osa operatsioonide, sigmoidoskoopia ega sünnituse puhul. Patsientidel, kellel on anamneesis reumaatiline palavik ja kes saavad pidevat profülaktilist ravi, võib organismis leiduda penitsilliini suhtes resistentseid mikroorganisme. Neil patsientidel tuleb kaaluda mõne teise profülaktilise preparaadi kasutamist. Rasket empüeemi, baktereemiat, perikardiiti, meningiiti ja artriiti ei tohi ägedas faasis ravida fenoksümetüülpenitsilliiniga.

Suukaudse penitsilliini manustamisel on täheldatud erineva raskusastmega ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas fataalset anafülaksiat. On võimalik ristuva allergia tekkimine tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamantibiootikumidega.

Need reaktsioonid tekivad tõenäolisemalt isikutel, kellel on anamneesis ülitundlikkus penitsilliini, tsefalosporiini ja teiste allergeenide suhtes. Enne ravi alustamist tuleb patsienti selles suhtes küsitleda ja tema anamneesi uurida. Kui tekib mis tahes allergiline reaktsioon, tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada ja patsienti ravida tema seisundi alusel tavapäraste preparaatidega (nt adrenaliin ja teised katehhoolamiinid, antihistamiinikumid ja kortikosteroidid). Raske haigusega või iivelduse, oksendamise, mao dilatatsiooni, akalaasia või seedetrakti hüpermotiilsusega patsientidel ei saa olla kindel suukaudse ravi efektiivsuses. Aeg-ajalt ei omasta patsiendid suukaudselt manustatud fenoksümetüülpenitsilliini terapeutilisi annuseid. Märgatavalt kahjustunud neerufunktsiooniga patsientidele tuleb seda ravimit manustada ettevaatusega entsefalopaatia suurenenud riski tõttu. Ohutu annus võib olla väiksem tavaliselt soovitatavast annusest. Pikaajaline ravi antibiootikumidega võib soodustada resistentsete mikroorganismide, sealhulgas seente ülekasvu. Superinfektsiooni tekkimisel tuleb tarvitusele võtta vastavad meetmed.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Guarkummi

Fenoksümetüülpenitsilliini imendumine väheneb.

Antikoagulandid

Fenoksümetüülpenitsilliin võib häirida antikoagulantide toimet.

Probenetsiid

Neerutorukeste kaudu eritumisel konkureerib probenetsiid fenoksümetüülpenitsilliiniga ja pärsib selle eritumist.

Bakteriostaatilised antibiootikumid

On leitud, et klooramfenikool, erütromütsiin ja tetratsükliinid on penitsilliinide bakteritsiidse toime antagonistid, seepärast ei soovitata neid ravimeid koos kasutada.

Aminoglükosiidid

Neomütsiin vähendab teadaolevalt fenoksümetüülpenitsilliini imendumist.

Metotreksaat

Fenoksümetüülpenitsilliini kasutamine koos metotreksaadiga võib põhjustada metotreksaadi eritumise vähenemist ja suurendada sellega riski toksiliste toimete tekkeks.

Sulfiinpürasoon

Sulfiinpürasoon pärsib penitsilliinide eritumist.

Tüüfusevastane vaktsiin (suukaudne)

Penitsilliinid võivad suukaudse tüüfusevastase vaktsiini inaktiveerida.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Andmed fenoksümetüülpenitsilliini kasutamise kohta rasedatel on piiratud või puuduvad. Ettevaatusena on parem vältida fenoksümetüülpenitsilliini kasutamist raseduse ajal.

Imetamine

Fenoksümetüülpenitsilliini metaboliidid erituvad inimese rinnapiima sellisel määral, et need avaldavad ilmselt mõju rinnapiima saavale vastsündinule.

Toime reaktsioonikiirusele

Teadmata.

Kõrvaltoimed

Väga sage (≥ 1/10)

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)

Aeg-ajalt (≥ 1/1 000 kuni < 1/100)

Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)

Väga harv (< 1/10 000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Kuigi selle ravimi suukaudse manustamisega seoses on ebasoovitavatest reaktsioonidest teatatud palju harvem kui parenteraalse manustamise korral, tuleb meeles pidada, et suukaudse penitsilliinraviga on kaasnenud erineva raskusega ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas fataalne anafülaksia.

Kõige sagedamad kõrvaltoimed suukaudse penitsilliini manustamisel on iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne ülakõhus, diarröa ja mustkarvaskeel.

Infektsioonid ja infestatsioonid

Harva on teatatud pseudomembranoosse koliidi esinemisest.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harvadel juhtudel on teatatud vererakkude arvu muutusest, sh trombotsütopeeniast, neutropeeniast, leukopeeniast, eosinofiiliast ja hemolüütilisest aneemiast. Samuti on teatatud hüübimishäiretest (sh veritsusaja pikenemine ja trombotsüütide funktsioonihäired).

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt võivad esineda allergilised reaktsioonid, mis avalduvad tavaliselt nahareaktsioonidena (vt Nahk ja nahaaluskoe kahjustused). Harvadel juhtudel on teatatud rasketest allergilistest reaktsioonidest, millega kaasnevad angioödeem, kõriturse ja anafülaksia.

Seerumtõve sarnaseid reaktsioone iseloomustab palavik, külmavärinad, artralgia ja turse.

Närvisüsteemi häired

Teatatud on kesknärvisüsteemi toksilisusnähtudest, sh krampidest (eriti suuremate annuste või raske neerupuudulikkuse korral); pikemal kasutamisel võib esineda paresteesia.

Neuropaatiat esineb harva ning see on tavaliselt seotud parenteraalse penitsilliini suuremate annustega.

Seedetrakti häired

Aeg-ajalt esinevad iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus. Harva on teatatud suuõõne ärritusest ja keele muutumisest tumedaks ja karedaks (keele värvi muutus).

Maksa ja sapiteede häired

Väga harva on teatatud hepatiidist ja kolestaatilisest ikterusest.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt esinevad urtikaaria, erütematoosne või morbilliformne lööve ja sügelus; harva esineb eksfoliatiivne dermatiit.

Neerude ja kuseteede häired

Väga harvadel juhtudel on esinenud interstitsiaalset nefriiti. Nefropaatiat esineb harva ja see on tavaliselt seotud parenteraalse penitsilliini suuremate annustega.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Nähud ja sümptomid

Fenoksümetüülpenitsilliini suur suukaudne üleannustamine võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhuvalu, diarröad ja harva ka krambihoogusid. Kui esinevad ka muud sümptomid, tuleb arvestada allergilise reaktsiooni võimalusega. Üleannustamise tagajärjel võib tekkida hüperkaleemia, eriti neerupuudulikkusega patsientidel.

Ravi

Spetsiifilist antidooti ei tunta. Soovitatav on sümptomaatiline ja toetav ravi. Aktiivsöemanustamine koos lahtistiga (nagu näiteks sorbitool) võib kiirendada ravimi eritumist. Fenoksümetüülpenitsilliin on dialüüsitav.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm:, antibakteriaalse ained süsteemseks kasutamiseks, beetalaktamaastundlikud penitsilliinid,

ATC-kood J01CE02

Toimemehhanism

Toimemehhanism põhineb transpeptidaaside blokeerimise teel bakteriseina sünteesi pärssimisel (kasvufaasis). Selle tulemusena bakterirakk hävib.

FK/FD suhe

Tõhusus sõltub peamiselt sellest, kui kaua püsib toimeaine sisaldus mikroorganismis üle minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIK).

Resistentsusmehhanismid

Fenoksümetüülpenitsilliinresistentsus võib tekkida järgmistel viisidel:

• Inaktivatsioon beetalaktamaaside poolt: fenoksümetüülpenitsilliin ei ole beetalaktamaasiresistentne ja seetõttu ei ole see piisavalt tõhus beetalaktamaasi tootvate bakterite (nt stafülokokid või gonokokid) suhtes.
• PBPde vähenenud afiinsus fenoksümetüülpenitsilliini suhtes: pneumokokkide ja teiste streptokokkide omandatud resistentsus fenoksümetüülpenitsilliini suhtes tekib olemasolevate PBPde muteetumise ja selle tagajärjel toimuva muutumise tõttu. Metitsilliini (oksatsilliini) suhtes resistentsed stafülokokid on resistentsed, sest nendes on tekkinud täiendav PBP, millel on vähenenud afiinsus fenoksümetüülpenitsilliinile.
• Kui fenoksümetüülpenitsilliin ei suuda piisaval määral tungida läbi Gramnegatiivsete bakterite välisseina, ei pruugi selle tagajärjel olla PBPd piisavalt pärsitud.
• Fenoksümetüülpenitsilliini aktiivne väljutamine rakust väljavoolupumpade abil.

Fenoksümetüülpenitsilliinil esineb osaline või täielik ristresistentsus teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinidega.

Läviväärtused

Tundlikkus fenoksümetüülpenitsilliinile on tuletatud tundlikkusest bensüülpenitsilliini suhtes. Tundlike ja resistentsete bakterite puhul toodi välja järgmised MIK väärtused:

EUCAST (Antimikroobse Tundlikkuse Euroopa Analüüsikomitee) läviväärtused

Liik	Tundlik	Resistentne
Staphylococcus spp.	≤ 0,12 mg/l	>0,12 mg/l
Streptococcus spp. (rühmad A, B, C, G)	≤ 0,25 mg/l	>0,25 mg/l

Streptococcus pneumoniae	≤ 0,06 mg/l	>2 mg/l
Viridans’i rühma streptokokid	≤ 0,25 mg/l	>2 mg/l
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,06 mg/l	>1 mg/l
Neisseria meningitidis	≤ 0,06 mg/l	>0,25 mg/l
Gramnegatiivsed anaeroobid	≤ 0,25 mg/l	>0,5 mg/l
Grampositiivsed anaeroobid	≤ 0,25 mg/l	>0.5 mg/l
Farmakokineetilised/farmakodünaamilised	≤ 0,25 mg/l	>2 mg/l
(liigist sõltumatud) läviväärtused

Resistentsuse esinemine võib erineda geograafiliselt ja aja jooksul valitud liikide osas ning soovitatav on kohalik teave resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravimisel. Kui kohalik resistentsuse levik muudab vähemalt mõnede infektsioonitüüpide puhul ravimi kasulikkuse küsitavaks, tuleb vajaduse korral küsida nõu ekspertidelt. Eriti raskete infektsioonide või ravi ebaõnnestumise korral peaks teostama mikrobioloogilise analüüsi koos patogeeni ja selle tundlikkuse määramisega fenoksümetüülpenitsilliini suhtes.

Omandatud resistentsuse esinemissagedus Saksamaal põhineb riiklikel resistentsuse jälgimise projektidel ning viimase 5 aasta projektide ja uuringute andmetel (detsember 2012):

Tavaliselt tundlikud liigid

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid

Actinomyces israelii° Corynebacterium diphtheriae° Erysipelothrix rhusiopathiae° Gardnerella vaginalis° Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis° (rühmad C, G)

Streptococcus viridans group°Viridans’i rühma streptokokid°

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid

Borrelia burgdorferi°

Eikenella corrodens°$

Haemophilus influenzae$

Anaeroobsed mikroorganismid

Clostridium perfringens°

Clostridium tetani°

Fusobacterium spp°

Peptoniphilus spp.°

Peptostreptococcus spp.°

Veillonella parvula°

Muud mikroorganismid

Treponema pallidum°

Liigid, mille puhul võib olla probleemiks omandatud resistentsus.

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid

Enterococcus faecalis $

Staphylococcus aureus+

Staphylococcus epidermidis+

Staphylococcus haemolyticus+

Staphylococcus hominis+

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid

Neisseria gonorrhoeae$

Loomupäraselt resistentsed organismid

Aerobic Gram-positive micro-organismsAeroobsed grampositiivsed mikroorganismid

Enterococcus faecium

Nocardia asteroides

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid

Kõik enterobakterite liigid

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa

Anaeroobsed mikroorganismid

Bacteroides spp.

Muud mikroorganismid

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

° Tabeli avaldamise hetkel ei olnud ajakohased andmed kättesaadavad. Tundlikkus on tuletatud esmase kirjanduse, standardtööde ja ravijuhiste põhjal.

$Enamikul isolaatidel on loomupäraselt keskmine tundlikkus.

+Vähemalt ühes piirkonnas on resistentsuse määr üle 50%.

^ Streptokokkide heterogeense rühma üldnimetus. Resistentsuse määr võib olla erinev, olenevalt konkreetsest streptokoki liigist.

Farmakokineetilised omadused

Järgnevad andmed viitavad ainult fenoksümetüülpenitsilliini kaaliumisoolale, v.a juhul, kui on selgelt teisiti märgitud.

Imendumine

Tänu happestabiilsusele imendub fenoksümetüülpenitsilliin pärast maopassaaži ülemises seedetraktis kadudeta. Imendumise määr on ligikaudu 60%. Imendumise määr sõltub lisaks ravimi galeenilisest vormist. Tahked ravimvormid on vähem problemaatilised kui suukaudse lahuse / suspensiooni valmistamiseks mõeldud graanulid. Samaaegne toidu tarbimine vähendab imendumist. Maksimaalne seerumikontsentratsioon saabub ligikaudu 30…60 minuti möödudes. Pärast 0,4 g, 1 g, 2 g ja 3 g fenoksümetüülpenitsilliinkaltsiumi suukaudset manustamist mõõdeti seerumi tippkontsentratsioonide keskmisteks väärtusteks vastavalt 6,1; 15; 26,3 ja 35,5 mg/l. Annusevahemikus 0,12…3 g esineb peaaegu lineaarne korrelatsioon annuse suuruse ning kontsentratsiooni ja aja kõvera aluse pindala (AUC) vahel. Pärast fenoksümetüülpenitsilliinkaltsiumi tablettide manustamist olid keskmised seerumikontsentratsioonid väiksemad kui pärast kaaliumisoola sama suure annuse manustamist.

Fenoksümetüülpenitsilliini biosaadavus on väikseim bensatiinsoolana manustamise korral. Näib, et nagu toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormide puhul, on ka antud juhul imendumine aeglasem ja seerumi tippkontsentratsioonid on võrreldes kaaliumsoolaga 3…4 korda väiksemad. Bensatiinsoola imendumist piirav tegur on ilmselt aeglane lahustumiskiirus, mitte soole limaskesta imendumisvõime.

Jaotumine

Fenoksümetüülpenitsilliin tungib kergesti kudedesse ning terapeutiliselt tõhusad kontsentratsioonid tekivad erinevates organites ja kehavedelikes. Fenoksümetüülpenitsilliin tungib läbi hematoentsefaalbarjääri vähesel määral isegi ajukelmepõletiku korral.

Fenoksümetüülpenitsilliini seondumine seerumi valkudega on 75 ±14%, olles seega suurem kui bensüülpenitsilliini 48%. Näiv jaotusruumala on 15,3 ±1,17 l.

Platsentabarjääri läbimine / eritumine rinnapiima

29 rasedat naist said sünnituse ajal fenoksümetüülpenitsilliini. Ravimisisaldus loote veres oli 44% ema veres olevast kontsentratsioonist. Amnionivedelikus oli ravimisisalduseks 58% ema seerumikontsentratsioonist. Pärast fenoksümetüülpenitsilliini ühekordset annust oli rinnapiima kontsentratsioonide ja vastavate seerumikontsentratsioonide koefitsient vahemikus 0,05…1,02 keskmise väärtusega 0,15. Lapse organismi jõuab rinnapiima kaudu ligikaudu 0,2% ema võetud ravimi annusest.

Metabolism

Ligikaudu 34 ±20% annusest jõuab mitteaktiivsete lagusaaduste (nt penitsilliinhape) vormis uriini.

Eritumine

Muutumatul kujul fenoksümetüülpenitsilliin ja selle metaboliidid erituvad peaaegu eranditult neerude kaudu.

Fenoksümetüülpenitsilliin eemaldatakse organismist glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarse sekretsiooni kaudu. 12 tunni jooksul jõuab 29…43% manustatud annusest muutumatul kujul mikrobioloogiliselt aktiivses vormis uriini. Peaaegu kogu imendunud annus eemaldatakse 24 tunni jooksul uriini kaudu lähteaine ja laguproduktidena organismist.

Normaalse neerutalitlusega inimestel on seerumi poolväärtusaeg 30...45 minutit. Poolväärtusaeg sõltub annusest. Poolväärtusaja uuringutes on näidatud, et 0,4 g manustamisel oli poolväärtusaeg 0,5 tundi ning 3 g annuse puhul oli see 1,1 tundi. Eritumine on aeglasem vastsündinutel ja neerupuudulikkusega patsientidel. On kindlaks tehtud, et pärast fenoksümetüülpenitsilliini intravenoosset manustamist oli ravimi kogukliirens ligikaudu 800 ml/min; teises uuringus oli vastav väärtus väiksem ehk

476 ±236 ml/min.

Prekliinilised ohutusandmed

Reproduktiivtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeense potentsiaali tavapärastest uuringutest saadud kliiniliste andmete põhjal ei esine märkimisväärset ohtu inimesele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Suspensioon

Simetikoon, propüülparahüdroksübensoaat, metüül- parahüdroksübensoaat, Tutti-Frutti lõhnaaine, kollane raudoksiid, sahhariinnaatrium, karmelloosnaatrium, sidrunhappe monohüdraat, magneesiumalumiiniumsilikaat, trinaatriumtsitraatdihüdraat, sorbitool, destilleeritud vesi.

Ospen suspensioon ei sisalda suhkrut (magustatud suhkruasendajaga).

Tabletid

Magneesiumstearaat, makrogool 6000, polüvidoon, maltodekstriin, talk (kilekate: sahhariinnaatrium, piparmündiõli, titaaniumdioksiid, talk, hüpromelloos).

Sobimatus

Suukaudsel penitsilliinil sobimatust teiste ainetega ei ole täheldatud.

Kõlblikkusaeg

Ospen suukaudne suspensioon: 3 aastat.

Ospen õhukese polümeerikattega tabletid: 2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Ospen suukaudne suspensioon: hoida külmkapis (2°C…8°C), originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Ospen õhukese polümeerikattega tabletid: hoida temperatuuril kuni 25°C, originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Ospen 400 000 RÜ / 5 ml suspensioon: 60 ml suspensiooni pudelis. Pappkarbis 1 pudel ja mõõtlusikas. Ospen 1 000 000 RÜ: 12 tabletti blisterpakendis. Haiglapakendis 1000 tabletti.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Suspensiooni iga kord enne kasutamist loksutada.

MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

A-6250 Kundl, Austria

MÜÜGILOA NUMBRID

Ospen 400 000 RÜ/ 5 ml: 390102

Ospen 1 000 000 RÜ: 390302

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

08.2002/25.06.2012

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

August 2016