Omeprazol sandoz 20 mg - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Omeprazol Sandoz 10 mg, gastroresistentsed kõvakapslid
Omeprazol Sandoz 20 mg, gastroresistentsed kõvakapslid
Omeprazol Sandoz 40 mg, gastroresistentsed kõvakapslid


2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Omeprazol Sandoz 10 mg: Üks kapsel sisaldab 10 mg omeprasooli.
Omeprazol Sandoz 20 mg: Üks kapsel sisaldab 20 mg omeprasooli.
Omeprazol Sandoz 40 mg: Üks kapsel sisaldab 40 mg omeprasooli.

INN. Omeprazolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Gastroresistentne kõvakapsel

Omeprazol Sandoz 10 mg:
Helepruuni otsaga, helepruuni värvi kapsel märgistusega ,,OME 10", mis sisaldab
kollakaspruune tuhmistunud graanuleid.

Omeprazol Sandoz 20 mg:
Valge otsaga, valget värvi kapsel märgistusega ,,OME 20", mis sisaldab kollakaspruune
tuhmistunud graanuleid.

Omeprazol Sandoz 40 mg:
Valge otsaga, helepruuni värvi kapsel märgistusega ,,OME 40", mis sisaldab kollakaspruune
tuhmistunud graanuleid.


4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused
Täiskasvanud:
-
Kaksteistsõrmikuhaavandid
-
Maohaavandid
-
Refluksösofagiit
-
Refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks
-
Zollingeri-Ellisoni sündroom
-
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVR) kasutamisega seotud mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandid
-
MSPVR-de kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite säilitusravi retsidiivide
vältimiseks

-
Refluksösofagiidi sümptomaatiline ravi
-
Helicobacter pylori eradikatsioon H. pylori infektsiooniga seotud peptilise haavandiga patsientidel
koos sobivate antibiootikumidega (vt lõik 4.2)

Lapsed vanuses üle 1 aasta ja 10 kg:
-
Refluksösofagiit
-
Kõrvetiste ja maosisaldise regurgitatsiooni sümptomaatiline ravi gastroösofageaalse reflukshaiguse
korral

Lapsed vanuses üle 4 aasta:
-
Kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos sobivate antibiootikumidega H. pylori infektsiooni korral

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Erinevatele annustamisskeemidele sobivad erinevad ravimi tugevused.

Täiskasvanud:
Kaksteistsõrmikuhaavandid
Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 2...4 nädalat.
Säilitusravi: retsidiivi vältimiseks on soovitatav annus üks 10 mg kapsel üks kord ööpäevas.

Maohaavandid:
Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 4...(6)...8 nädalat.

Refluksösofagiit:
Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 4...8 nädalat.
Märkused:
Üksikutel juhtudel võib kaksteistsõrmikuhaavandi, healoomulise maohaavandi ja
refluksösofagiidi ravis omeprasooli annust suurendada kuni annuseni 40 mg üks kord
ööpäevas.

Vaid juhul kui H. pylori eradikatsioon on vastunäidustatud või ebaõnnestunud võib mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandi ravis kasutada omeprasooli monoteraapiana.

Refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks:
Soovitatav annus on 10...20 mg ööpäevas vastavalt kliinilisele vastusele.

Zollingeri-Ellisoni sündroom:
Annust tuleb kohandada individuaalselt ning peab jätkuma spetsialisti järelevalve all,
kuni püsivad kliinilised näidustused. Soovitatav algannus on 60 mg üks kord ööpäevas. Kui
vajatakse suuremat annust kui 80 mg ööpäevas, tuleb annus jagada kaheks üksikannuseks.
Zollingeri-Ellisoni sündroomi puhul ei ole ravil ajalist piirangut.

MSPVR-te kasutamisega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ravi:
Tavaline annus on 20 mg ööpäevas. Ravi kestus on 4...8 nädalat.

MSPVR-te kasutamisega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite säilitusravi retsidiivide
vältimiseks:
Tavaline annus on 20 mg ööpäevas.

Refluksösofagiidi sümptomaatiline ravi:
Tavaline annus on 10...20 mg ööpäevas vastavalt ravivastusele. Ravi kestus on 2...4 nädalat.

Kui kahenädalase ravi järgselt sümptomid ei leevendu, on vajalikud lisauuringud.

Helicobacter pylori eradikatsioon:
H. pylori põhjustatud peptilist haavandit tuleb võimaluse korral ravida kombineeritult
antibiootikumidega sobivaid annustamisskeeme järgides. Sobiva skeemi valik peab põhinema
patsiendi taluvusel ja ravijuhiseid järgides. Testitud on järgnevaid kombinatsioone:
· 20 mg omeprasooli, 1000 mg amoksitsillini, 500 mg klaritromütsiini, kõiki kaks korda
ööpäevas
· 20 mg omeprasooli, 250 mg klaritromütsiini, 400...500 mg metronidasooli, kõiki kaks
korda ööpäevas
Ravi kestus on 1 nädal. Vältimaks resistentsuse teket ei tohi ravi kestust lühendada.
Aktiivse haavandiga patsientidel võib ravi jätkata omeprasooliga monoteraapiana vastavalt
eespool toodud annustamisskeemile ja ravi kestusele.

Metronidasooli sisaldavat kombinatsioonravi ei tohi kasutada esimese valiku ravina
metronidasooli võimaliku kartsinogeense toime tõttu. Metronidasooli võib ravile lisada
lühikeste perioodidena, kestusega vähem kui 10 päeva.

Eakad:
Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lapsed vanuses üle 1 aasta ja 10 kg:
Refluksösofagiit:
Ravi kestus on 4...8 nädalat.

Refluksösofagiidiga seotud kõrvetiste ja maohappe regurgitatsiooni sümptomaatiline ravi:
Ravi kestus on 2...4 nädalat. Kui sümptomite üle ei saavutata kontrolli 2...4 nädala jooksul, tuleb teostada
täiendavad uuringud.

Soovitatavad annused on järgmised:

Vanus Kehakaal
Annus

1 aasta
10-20 kg
10 mg üks kord ööpäevas.


Annust võib vajadusel suurendada kuni 20 mg üks kord ööpäevas.

2 aasta
> 20 kg
20 mg üks kord ööpäevas.


Annust võib vajadusel suurendada kuni 40 mg üks kord ööpäevas.

Lapsed vanuses üle 4 aasta:

H. pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos sobivate antibiootikumidega.
Sobiva kombinatsioonravi valimisel tuleb bakteriaalse resistentsuse, ravi kestvuse (tavaliselt 7 päeva, kuid
mõnikord kuni 14 päeva) ja sobivate antibakteriaalsete ravimite valimise osas lähtuda kohalikest
ravijuhistest.
Ravi tuleb teostada spetsialisti järelvalve all.

Kehakaal
Annus

15-30 kg
Kombinatsioon kahe antibiootikumiga: omeprasooli 10 mg, amoksitsilliini 25 mg ja
klaritromütsiini 7,5 mg/kg kehakaalu kohta manustatakse koos 2 korda ööpäevas 1

nädala jooksul

30-40 kg
Kombinatsioon kahe antibiootikumiga: omeprasooli 20 mg, amoksitsilliini 750 mg ja
klaritromütsiini 7,5 mg/kg kehakaalu kohta manustatakse koos 2 korda ööpäevas 1
nädala jooksul

>40 kg
Kombinatsioon kahe antibiootikumiga: omeprasooli 20 mg, amoksitsilliini 1 g ja
klaritromütsiini 500 mg manustatakse koos 2 korda ööpäevas 1 nädala jooksul

Neerufunktsiooni kahjustus:
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustus:
Kuna maksafunktsiooni kahjustuse korral on omeprasooli biosaadavus ja poolväärtusaeg
suurenenud, on soovitatav kohandada annust kuni maksimaalse annuseni 20 mg ööpäevas.

Manustamisviis:
Kapslid tuleb sisse võtta koos klaasitäie veega. Kapsleid ei tohi purustada ega katki närida.

Patsiendid, kes ei suuda või kellel on raskusi kapslite neelamisega (kaasa arvatud lapsed vanuses üle 1
aasta, kes suudavad juua või neelata pooltahket toitu):
Kapslid võib avada ja kapsli sisu võib lahustada väheses mahla või jogurti koguses seda kergelt segades.
Segatud lahus tuleb manustada koheselt.

4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus omeprasooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Kombinatsioonravi klaritromütsiiniga ei tohi kasutada maksakahjustusega patsientidel.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Peptilise haavandiga patsientidel tuleb vajadusel määrata H. pylori esinemine. H. Pylori positiivsetel
patsientidel tuleb võimalusel püüda eradikatsiooni teel hävitada mikroorganismi.

Maohaavandi kahtlusel peab olema enne ravi algust Omeprazol Sandoz"ega välistatud pahaloomulisus,
sest ravi võib sümptomeid leevendada ning edasi lükata õigeaegset diagnoosimist.

Refluksösofagiidi diagnoos tuleb kinnitada endoskoopiliselt.

Mao happesuse vähenemine mistahes põhjusel, sh prootonpumba inhibiitorite tõttu, suurendab maos
esinevate bakterite hulka, võrreldes normaalselt seedetraktis olevate bakterite hulgaga. Ravi mao
happesust vähendavate ravimitega võib vähesel määral suurendada riski seedetrakti infektsioonide, nt
Salmonella ja Campylobacter tekkeks.

Maksafunktsiooni raske häirega patsientidel tuleb ravi vältel Omeprazol Sandoz kapslitega regulaarselt
kontrollida maksaensüümide aktiivsust.

MSPVR-te pikaajalise kasutamisega seotud haavandi efektiivsemaks raviks tuleb enne ravi alustamist
omeprasooliga tõsiselt kaaluda ravi lõpetamist haavandit põhjustanud ravimiga.

MSPVR-te kasutamisega seotud haavandite säilitusravi peab piirduma vastavate riskigruppidega.


Kuna andmed rohkem kui 1 aasta kestnud säilitusravi ohutuse kohta on piiratud, tuleb rohkem kui 1 aasta
kestva ravi korral regulaarselt üle vaadata ravi ning täpselt hinnata riski-kasu suhet.

Seisundite korral, mis vajavad omeprasooli kombinatsioonis teiste ravimitega (MSPVR-tega seotud
haavandid või H. pylori eradikatsioon), tuleb teisi ravimeid manustada ettevaatusega, kuna toime võib
kumuleeruda või tugevneda (vt lõik 4.5)

Kombinatsioonravi tuleb kasutada ettevaatusega neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel
(annustamine vt lõik 4.2).

Mõned kroonilise haigusega lapsed võivad vajada pikaaegset ravi kuigi seda ei soovitata.

Omeprasooli manustamisel süstetena on üksikjuhtudel registreeritud nägemise ning kuulmise kaotust, kuid
seda mitte suukaudsel manustamisel; seetõttu on soovitatav raskesti haigetel patsientidel jälgida nägemis-
ja kuulmisfunktsiooni.

See ravim sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, Lappi laktaasi puuduse või
glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi Omeprazol Sandoz"t kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Omeprasool metaboliseerub maksas tsütokroom P450 isoensüümide abil (peamiselt CYP2C19, S
mefenütoiini hüdroksülaas) ning inhibeerib CYP2C ensüümiperekonda (CYP2C19 ja CYP2C9), mis
põhjustab teiste nende ensüümide poolt metaboliseeritavate aktiivsete ainete elimineerumise aeglustumist.
Seda on täheldatud diasepaami (samuti teiste bensodiasepiinide triasolaami ja flurasepaami), fenütoiini ja
varfariini kasutamise korral. Varfariini või fenütoiini saavaid patsiente on soovitatav jälgida ja vajadusel
tuleb nende ravimite annuseid vähendada. Omeprasool võib mõjutada ka heksabarbitaali, tsitalopraami,
imipramiini, klomipramiini jt metabolismi.

Omeprasool võib inhibeerida disulfiraami metabolismi maksas. Teatatud on mõnest lihasrigiidsuse
juhtumist, millel võib olla seos omeprasooliga.

Omeprasooli ja tsüklosporiini kooskasutamine kohta on vasturääkivaid andmeid. Samaaegsel omeprasooli
ning tsüklosporiini kasutamisel on vajalik tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni monitoorimine, kuna
tsüklosporiini tase võib tõusta. Samaaegsel omeprasooli ja klaritromütsiini kasutamisel tõusevad mõlema
ravimi plasmakontsentratsioonid.

Ravi ajal omeprasooliga võib mao happesuse vähenemise tõttu olla pärsitud ketokonasooli või
itrakonasooli imendumine nagu see on teiste maohappe teket vähendavate ainete puhul.

Samaaegsel omeprasooli ja digoksiini manustamisel tervetele vabatahtlikele suureneb digoksiini
biosaadavus 10% mao pH tõusu tõttu.

Omeprasool võib pärssida vitamiini B-12 suukaudset imendumist. Seda tuleb arvestada patsientide puhul,
kellel esineb vitamiini B-12 madal baaskontsentratsioon ning kes saavad pikaajalist omeprasoolravi.

Võimaliku kliiniliselt olulise koostoime esinemise ohu tõttu ei tohi omeprasooli kasutada samaaegselt
naistepuna sisaldavate preparaatidega.

Omeprasooli ei tohi kasutada kombinatsioonis atazanaviiri/ritonaviiriga atazanaviiri kontsentratsiooni
vähenemise tõttu.


Puuduvad andmed omeprasooli koostoimete kohta kofeiini, propranolooli, teofülliini, metoprolooli,
lidokaiini, kinidiini, fenatsetiini, östradiooli, amoksitsilliini, budesoniidi, diklofenaki, metronidasooli,
naprokseeni, piroksikaami või antatsiididega. Alkohol ega toit ei mõjuta omeprasooli imendumist.

4.6 Rasedus ja imetamine
Piiratud arvul epidemioloogilistel uuringutel ei ole leitud tõendeid toimest rasedusele ega väärarengute
esinemissageduse tõusu. Samas on ebapiisavalt informatsiooni spetsiifiliste väärarengute
esinemissageduse kohta. On ebapiisavad andmed selgitamaks toimet imikutele rinnapiima kaudu. Inimese
rinnapiimas võib omeprasooli kontsentratsioon tõusta ligikaudu 6%-ni maksimaalsest
plasmakontsentratsioonist emal. Omeprasooli kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal nõuab hoolikat
kasu ja riski hindamist.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Omeprazol Sandoz"e toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi
viidud. Vaatamata võimalikele KNS-i või nägemist mõjutavatele kõrvaltoimetele (vt lõik 4.8), ei oma
Omeprazol Sandoz märkimisväärset toimet autojuhtimisele või masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on rühmitatud organsüsteemide ja esinemissageduse järgi.
Esinemissagedus on hinnatud järgnevalt:
-
väga sage >1/10,
-
sage >1/100, <1/10,
-
aeg-ajalt >1/1000, <1/100,
-
harv >1/10000, <1/1000,
-
väga harv <1/10000, sh üksikjuhud

Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:

lastel hüpokroomne, mikrotsütaarne aneemia
Väga harv:
muutused üldveres, pöörduv trombotsütopeenia,
leukopeenia või pantsütopeenia ja
agranulotsütoos.
Immuunsüsteemi häired
Väga harv:

urtikaaria, kehatemperatuuri tõus, angioödeem,
bronhokonstriktsioon või anafülaktiline sokk,
allergiline vaskuliit ja palavik.
Närvisüsteemi häired
Sage:

somnolentsus, unehäired (insomnia), pearinglus,
peavalu ja unisus. Need kaebused mööduvad
tavaliselt ravi jätkudes.
Harv:
paresteesia ja uimasus. Vaimne segasus ja
hallutsinatsioonid enamasti raske haigusega või
eakatel patsientidel.
Väga harv:
ärritatus ja depressiivsed reaktsioonid enamasti
raske haigusega või eakatel patsientidel.

Silma kahjustused
Aeg-ajalt:

nägemishäired (ähmane nägemine,
nägemisteravuse langus, nägemisvälja
ahenemine). Ravi lõpetamisel need sümptomid
tavaliselt taanduvad.
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt:
kuulmishäired (nt tinnitus). Ravi lõpetamisel need
sümptomid tavaliselt taanduvad.
Seedetrakti häired
Sage:

kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus
(võimalik koos kõhuvaluga), iiveldus ja
oksendamine. Enamus sümptomeid taandub ravi
käigus.
Aeg-ajalt:
maitsetundlikkuse häired. Ravi lõpetamisel see
sümptom tavaliselt taandub.
Harv:
samaaegse klaritromütsiini kasutamisega keele
pruunikas-mustaks värvumine; healoomuline
näärmeline tsüst: mõlemad sümptomid mööduvad
ravi lõpetamisel.
Väga harv:
suukuivus, stomatiit, kandidoos või pankreatiit.
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt:

maksaensüümide taseme muutus (möödub ravi

katkestamisel).
Väga harv:
hepatiit ikterusega või ilma, maksapuudulikkus ja
entsefalopaatia eelneva raske maksahaigusega
patsientidel.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt:

sügelus, nahalööve, alopeetsia, multiformne
erüteem või valgustundlikkus ning suurenenud
higistamine.
Väga harv:
Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline
epidermise nekrolüüs.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Harv:

lihasnõrkus, müalgia ja liigesvalu.
Neeru ja kuseteede häired
Väga harv:

Nefriit (interstitsiaalne nefriit).
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt:

perifeerne turse (taandub ravi lõpetamisel).
Väga harv:
hüponatreemia, günekomastia.

Omeprasooli ohutust on hinnatud kokku 310-l lapsel vanuses 0 kuni 16 aastat, kellel esines maomahla
happesusega seotud haigus. Pikaaegsest ohutusest on piiratud andmed 46 lapse kohta, kellel esines raske
erosiivne ösofagiit, kes said kliinilise uuringu ajal säilitusravi omeprasooliga kuni 749 päeva. Üldiselt oli
kõrvaltoimete profiil sama kui täiskasvanutel nii lühi- kui pikaaegse ravi korral. Ei ole andmeid pikaaegse
omeprasool-ravi toime kohta puberteedile ja kasvule.

4.9 Üleannustamine
Puudub informatsioon omeprasooli üleannustamise sümptomite kohta inimestel. Suuri omeprasooli
ühekordseid annuseid kuni 160 mg päevas ja ööpäevaseid annuseid kuni 400 mg suu kaudu, samuti
veenisiseseid ühekordseid annuseid kuni 80 mg ning ööpäevaseid annuseid kuni 200 mg või annuseid kuni
520 mg ööpäevas kolme päeva vältel, taluti ilma kõrvaltoimeteta.


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline grupp: ained haavandtõve raviks, prootonpumba inhibiitorid.
ATC-kood: A02BC01

5.1 Farmakodünaamilised omadused
Omeprasool, asendatud bensimidasool, on selektiivne prootonpumba inhibiitor, mis pärsib otseselt ja
annusest sõltuvalt ensüümi H+, K+-ATP-aasi, mis põhjustab maohappe sekretsiooni mao
parietaalrakkudest. Tänu nimetatud valikulisele rakusisesele toimemehhanismile ja madalale afiinsusele
teiste membraaniga seotud retseptorite (nagu histamiin H2, muskariin M1 või gastriinergilised retseptorid)
suhtes, kuulub omeprasool eraldi klassi - hapet pärssivad ained, mis blokeerivad happe produktsiooni
viimast etappi.

Tulenevalt oma toimemehhanismist pärsib omeprasool stiimuli tüübist sõltumatult nii basaalset kui ka
stimuleeritavat happe sekretsiooni. Seetõttu tõstab omeprasool mao pH taset ja vähendab sekreteeritava
maohappe hulka.

Nõrga alusena akumuleerub eelravim omeprasool parietaalrakkude happelises keskkonnas ja toimib
efektiivse H+, K+-ATP-aasi inhibeerijana alles pärast prootoniks muutumist ja rekonstrueerimist.
Happelises keskkonnas pH väärtustel alla 4 konverteeritakse prootoniks muudetud omeprasool
omeprasoolsulfenamiidiks, tõeliseks aktiivseks toimeaineks.

Aluselise omeprasooli plasma poolväärtusajaga võrreldes püsib omeprasoolsulfenamiid rakus kauem (vt
lõik 5.2). Piisavalt madal pH väärtus on ainult mao parietaalrakkudes, see selgitab omeprasooli kõrget
spetsiifilisust. Omeprasoolsulfenamiid seondub ensüümiga ja pärsib selle aktiivsust.

Kui ensüümisüsteem on pärsitud, tõuseb pH tase ning mao parietaalrakkudes akumuleerub ja konverteerub
vähem omeprasooli. Eelnevast tulenevalt reguleeritakse omeprasooli akumuleerumist tagasiside
mehhanismi vahendusel.

Pikaajalisel kasutamisel suurendab omeprasool happe inhibeerimise tulemusena mõõdukalt gastriini
sünteesi. Pikaajalisel kasutamisel suureneb vähesel või mõõdukal määral ka enterokromatiinsete (ECL)
rakkude arv. Inimesel ei ole täheldatud kartsinoidide teket, vastupidiselt loomkatsetes registreeritule (vt
lõik 5.3).

Kättesaadavaimad kliinilised andmed kontrollitud randomiseeritud kliinilistest uuringutest näitavad, et
ööpäevase annusega20 mg omeprasooli kombinatsioonis koos kahe antibiootikumiga 1 nädala jooksul
saavutatakse 80%-line H. pylori eradikatsioonimäär mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel.
Oodatult madalamad tulemused on nende patsientide seas, kellel algselt isoleeriti metronidasool-
resistentne H. pylori. Sellest olenevalt tuleb H. pylori eradikatsiooniks sobiva ravimi kombinatsiooni
leidmiseks arvestada kohalikke resistentsuse näitajaid ning ravijuhiseid. Uue ravimkombinatsiooni
valimisel tuleb püsiva infektsiooniga patsientidel arvestada sekundaarse antibiootikum-resistentsuse
tekkimise võimalusega (algselt tundlike H. pylori tüvedega patsiendid).


Lisaks näitavad kliinilised andmed, et õnnestunud H. pylori eradikatsiooni järgselt esineb peptilise
haavandtõvega patsientidel erakordselt vähem duodenaalhaavandi ja tõenäoliselt ka maohaavandi
taasteket, võrreldes tavalise infektsioosse haiguskuluga.

Pediaatrilised andmed
Rasket refluksösofagiiti põdevate 1 - 16-aastaste laste seas läbiviidud kontrollrühmata uuringus muutus
ösofagiidi raskusaste kergemaks 90%-l juhtudest ning reflukssümptomid vähenesid omeprasooli annuse
juures 0,7 kuni 1,4 mg/kg. Üksikpimedas uuringus raviti GERD (gastroösofageaalne reflukshaigus)
diagnoosiga 0...24-kuu vanuseid lapsi vastavalt 0,5, 1,0 või 1,5 mg/kg omeprasooli annusega.
Oksendamise/regurgitatsiooni episoodide sagedus langes 50% 8-nädalase ravikuuri järel annusest
sõltumata.

Helicobacter pylori eradikatsioon lastel:
Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus (Héliot uuring), milles osalesid 4-aastased ja vanemad
gastriidi diagnoosiga lapsed, leiti, et omeprasooli ja kahe antibiootikumi (amoksitsilliin ja klaritromütsiin)
kombinatsioonis on ohutus ning toime aktsepteeritavad: Helicobacter pylori eradikatsiooni tase: 74,2%
(23/31 patsiendist) omeprasool koos amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga vastusena 9,4% (3/32 patsiendist)
amoksitsilliin koos klaritromütsiiniga. Düspeptiliste sümptomite kliinilist leevenemist ei ilmnenud. See
uuring ei anna teavet alla 4-aastaste laste osas.

5.2 Farmakokineetilised omadused
Omeprasool on happetundlik, seetõttu manustatakse seda suu kaudu maohappekindlate graanulitena
kõvades zelatiinkapslites. Imendumine toimub peensooles. Maksimaalne plasmakontsentratsioon
saavutatakse ühe kuni kolme tunni jooksul pärast manustamist. Plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 40
minutit ja üldine plasmakliirens on 0,3-0,6 l/ minutis. Väikesel osal patsientidest (CYP2C19 aeglased
metaboliseerijad) on täheldatud omeprasooli eliminatsioonikiiruse aeglustumist. Nendel juhtudel võib
lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg olla normaalväärtusest ligikaudu kolm korda pikem ning plasma
kontsentratsiooniaja kõvera alune pindala (AUC) võib suureneda kuni 10 korda.

Omeprasooli jaotusruumala organismis on suhteliselt väike (0,3 l/kg kehakaalu kohta) ning vastab
rakuvälise vedeliku kogusele. Ligikaudu 95% on seotud valkudega.

Omeprasool kuhjub nõrga alusena parietaalrakkude intratsellulaarse kanalisüsteemi happelises
keskkonnas. Selles happelises keskkonnas omeprasool prootoniseeritakse ja konverteeritakse aktiivseks
toimeaineks omeprasoolsulfenamiidiks. Toimeaine seotakse kovalentselt mao prootonpumbaga (H+, K+
ATP-aasiga) mao parietaalrakkude sekretoorsel pinnal ning inhibeerib selle aktiivsust. Happesekretsiooni
pärssimise kestus on seetõttu oluliselt pikem aluselise omeprasooli plasmas püsimise ajast.
Happesekretsiooni pärssimise ulatus on otseses seoses plasma kontsentratsiooniaja kõvera aluse pindalaga
(AUC), kuid mitte plasmakontsentratsiooniga ajahetkel.

Omeprasool metaboliseeritakse täielikult peamiselt maksas CYP2C19 poolt. Väikesel protsendil
patsientidest esineb funktsionaalse CYP2C19 ensüümi puudulikkus ning neil on omeprasooli
eliminatsioonikiirus vähenenud. Plasmas esineb sulfoon-, sulfiid- ja hüdroksüomeprasool. Nimetatud
metaboliidid ei oma olulist efekti happesekretsioonile. Ligikaudu 20% suukaudsest annusest eritub
väljaheitega ja ülejäänud 80% metaboliseeritud kujul uriiniga. Kaks peamist uriinis leiduvat metaboliiti on
hüdroksüomeprasool ja vastav karboksüülhape.

Neerukahjustusega patsientidel on omeprasooli farmakokineetika sarnane tervetele. Kuna eliminatsioon
neerude kaudu on metaboliseeritud omeprasooli peamiseks eritumisteeks, väheneb eliminatsiooni kiirus
vastavalt neerufunktsiooni langusele. Manustamisel kord päevas on võimalik ära hoida omeprasooli
kuhjumist organismis.


Eakatel inimestel on omeprasooli biosaadavus vähesel määral tõusnud ning eliminatsioonikiirus pisut
vähenenud. Kuid individuaalsed väärtused on lähedased noorte tervete isikute väärtustele ning ei ole
põhjust arvata, et tavaannuste manustamisel on eakatel patsientidel ravimi taluvus vähenenud.

Omeprasooli 40 mg annuse intravenoossel manustamisel 5 päeva jooksul suurenes absoluutne biosaadavus
ligikaudu 50%, mida saab selgitada maksakliirensi langusega CYP2C19 ensüümi küllastumise tõttu.

Kroonilise maksahaigusega patsientidel on omeprasooli kliirens vähenenud ning plasma poolväärtusaeg
võib pikeneda kuni 3 tunnini. Biosaadavus võib sellisel juhul olla üle 90%.

Omeprasool oli hästi talutav manustatuna annuses 20 mg üks kord ööpäevas nelja nädala vältel, samuti ei
toimunud omeprasooli või metaboliitide kuhjumist. Omeprasooli ühekordse suukaudse annuse
biosaadavus on ligikaudu 35%. Korduval manustamisel suureneb biosaadavus kuni 60%-ni. Halvenenud
maksafunktsiooniga patsientidel võib see tõusta üle 90% seoses vähenenud esmase maksapassaaziga.

Ravi ajal soovitatud annustega lastele vanuses alates 1-eluaastat, plasmakontsentratsioon oli samasugune
võrreldes täiskasvanutega. Lastel vanuses alla 6-elukuu omeprasooli kliirens on madal madala võime tõttu
metaboliseerida omeprasooli.

Manustamine koos toiduga ei mõjuta biosaadavust.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kroonilise toksilisuse prekliinilised uuringud ei ole seni näidanud kahjulikku toimet inimesele. Kogu
elutsükli kestnud omeprasoolravi uuringud rottidel või osalise fundektoomia järgselt on näidanud mao
enterokromatiinsete rakkude hüperplaasiat ja kartsinoidide teket. Põhjuseks on pidev hüpergastrineemia,
sekundaarne reaktsioon happe inhibeerimisele.
Mutageensuse uuringutes (in vitro ja in vivo) ei ole saadud kliiniliselt olulisi tulemusi.


6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu
Graanulid:
Hüdroksüpropüültselluloos, väheasendatud
Mikrokristalne tselluloos
Veevaba laktoos
Naatriumkroskarmelloos
Povidoon (K-väärtus 22.5-27.0)
Polüsorbaat 80
Hüpromelloosftalaat
Dibutüülsebakaat
Talk

Kapsli kest:
Omeprazol Sandoz 10 mg ja 40 mg kapsli kest ja kapsli kaas:
Karrageen
Kaaliumkloriid
Titaandioksiid E 171
Kollane raudoksiid E 172
Punane raudoksiid E 172

Hüpromelloos
Puhastatud vesi

Omeprazol Sandoz 20 mg kapsli kaas:
Karrageen
Kaaliumkloriid
Titaandioksiid E 171
Hüpromelloos
puhastatud vesi

Omeprazol Sandoz 40 mg kapsli kest:
Karragenaan
Kaaliumkloriid
Titaandioksiid E 171
Hüpromelloos
Punane raudoksiid E 172
Kollane raudoksiid E 172
Puhastatud vesi

Trükivärv:
Sellak
Etüülalkohol
Isopropüülalkohol
Propüleenglükool
N-butüülalkohol
Ammooniumhüdroksiid
Kaaliumhüdroksiid
Must raudoksiid E 172

6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
Blister: Hoida originaalpakendis.
Pudel: Hoida pudel tihedalt suletuna.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Omeprazol Sandoz 10 mg ja 20 mg
Alumiinium-alumiinium blisterpakend sisaldab 7, 14, 15, 28, 30, 56, 56x1 ja 98 kapslit.
Omeprazol Sandoz 40 mg
Alumiinium-alumiinium blisterpakend sisaldab 7, 14, 15, 28, 30, 56 ja 98 kapslit.
.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Erinõuded puuduvad.



7. MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d.
Verovskova 57
1000 Ljubljana
Sloveenia


8. MÜÜGILOA NUMBRID

Omeprazol Sandoz 10 mg: 510606
Omeprazol Sandoz 20 mg: 510406
Omeprazol Sandoz 40 mg: 510506


9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

Omeprazol Sandoz 10 mg: 09.03.2006
Omeprazol Sandoz 20 mg: 09.03.2006
Omeprazol Sandoz 40 mg: 09.03.2006


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud augustis 2009