Omediprol - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Omediprol, 10 mg gastroresistentsed kõvakapslid
Omediprol, 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid


2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga kapsel sisaldab 10 mg või 20 mg omeprasooli.
INN. Omeprazolum

Abiained: Sahharoos.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Gastroresistentne kõvakapsel.

10 mg: läbipaistmatu kollane kapsel.
20 mg: läbipaistmatu kollane kapsel.

Kapsel sisaldab valkjaid (elevandiluu värvi) kuni kreemikas-valgeid sfäärilisi mikrograanuleid.


4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Retseptiravim (10 mg ning 20 mg):
- Kaksteistsõrmikuhaavandid.
- Maohaavandid.
- Refluksösofagiit.
- Refluksösofagiidi profülaktika.
- Zollingeri-Ellisoni sündroom.
- Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) kasutamisest tingitud mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandite ravi.
- MSPVA-de kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite pofülaktika.
- Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi.
- Helicobacter pylori eradikatsioon Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptiliste haavanditega
patsientidel koos sobivate antibiootikumidega (vt lõik 4.2).

Käsimüügiravim (10 mg pakendis 7, 14, 15, 28, 30 tabletti):
Mao ülihappesusega seotud sümptomite (kõrvetised, ülakõhuvalu) leevendamine täiskasvanutel alates 18.
eluaastast.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Kaksteistsõrmikuhaavandid
Tavaline annus on 20 mg üks kord päevas 2...4 nädalat.

Maohaavandid
Tavaline annus on 20 mg üks kord päevas 4...(6)...8 nädalat.

Refluksösofagiit
Tavaline annus on 20 mg omeprasooli üks kord päevas 4...8 nädalat.

Märkus: kaksteistsõrmikuhaavandite, maohaavandite ja refluksösofagiidi üksikutel juhtudel võib
omeprasooli annust suurendada 40 mg-ni üks kord päevas.

Kaksteistsõrmiku- ja maohaavandite ravis võib omeprasooli monoteraapiana kasutada vaid siis, kui
H.pylori eradikatsioonravi ei ole näidustatud või on olnud edutu.

Üle 2-aastaste ja noorukite raske refluksösofagiit:
Kliiniline kogemus lastel on piiratud. Seega peaks omeprasooli kasutama lastel ainult raske
refluksösofagiidi puhul, mis on teistele ravimeetoditele resistentne. Ravi peab määrama lastearst.
Optimaalse ravivastuse saavutamiseks tuleb pidevalt pH määrata ning teostada genotüpeerimine seoses
CYP2C19 staatusega.

Tuleks kasutada järgmisi annuseid (vastavalt ligikaudu 1 mg/kg/päevas):
Kehakaaluga 10...20 kg: 10 mg/päevas
Kehakaaluga üle 20 kg: 20 mg/päevas.

Ravi kestus on tavaliselt 4...8 nädalat ning see ei tohiks ületada 12 nädalat, tulenevalt puudulikest
andmetest pikaajalise kasutamise kohta selles vanusegrupis.

Refluksösofageaalse haiguse profülaktika:
Tavaline annus on 10...20 mg sõltuvalt ravivastusest.

Zollingeri-Ellisoni sündroom
Annust tuleb individuaalselt kohandada ning ravi jätkata eriarsti järelvalve all kuni see on kliiniliselt
näidustatud. Soovituslik algannus on 60 mg üks kord päevas. Kui annus on üle 80 mg päevas, tuleb
annus jagada osadeks ja võtta kaks korda päevas. Zollingeri-Ellisoni sündroomiga patsientide ravil ei
ole ajalist piirangut.

MSPVA-de kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ravi
Tavaline annus on 20 mg päevas 4 kuni 8 nädala jooksul.

MSPVA-de kasutamisega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite profülaktika
Tavaline annus on 20 mg päevas.

Refluksösofagiidi sümptomaatiline ravi
Tavaline annus on 10...20 mg ööpäevas olenevalt kliinilisest ravivastusest. Ravi kestus on 2 kuni 4
nädalat. Kui kahe nädala möödudes sümptomid ei leevendu, on vajalikud täpsustavad uuringud.

Helicobacter pylori eradikatsioon
H. pylori infektsioonist tingitud peptilise haavandiga patsiendid peavad saama eradikatsioonravi
piisavas annuses antibiootikumide sobiva kombinatsiooniga. Sobiva raviskeemi valik tuleneb
patsiendi taluvusnäitajatest ja ravijuhistest.

Kasutatud on järgmisi kombinatsioone:
- 20 mg omeprasooli, 1000 mg amoksitsilliini, 500 mg klaritromütsiini võetuna 2 korda päevas.
- 20 mg omeprasooli, 250 mg klaritromütsiini, 400...500 mg metronidasooli võetuna 2 korda päevas.

Eradikatsioon kestab tavaliselt ühe nädala. Resistentsuse ohu tõttu ei tohi ravi kestust lühendada.
Kui patsiendil on aktiivsed haavandid, võib rakendada omeprasooli monoteraapiat, järgides eespool
toodud annustamisskeemi ja ravi kestust.

Kombinatsioon metronidasooliga ei tohiks olla esimene valik, sest metronidasool võib olla kartsinogeense
toimega. Metronidasoolravi peab kestma alla 10 päeva.

Neerufunktsiooni häire
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuste kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni häire
Maksimaalne päevaannus maksafunktsiooniga patsientidel on 20 mg.

Eakad
Eakatel ei ole annuste kohandamine vajalik.

Lapsed
Alla 2-aastastel lastel ei tohi omeprasooli kasutada.

Manustamisviis
Kapsel tuleb alla neelata klaasitäie vedelikuga. Kapsleid võib võtta enne toidukordi (nt hommiku- või
lõunasööki) või paastumise ajal. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.

Patsiendid, kes ei suuda või kellel on raskusi kapslite neelamisega
Kapslid võib avada ning kapsli sisu võib lahustada supilusikatäies puuviljamahlas. Segatud lahus tuleb
manustada koheselt.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus omeprasooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Kombinatsioonravi klaritromütsiiniga on maksapuudulikkusega patsientidele vastunäidustatud.
Nagu ka teisi prootonpumba inhibiitoreid, ei tohi omeprasooli manustada koos atasanaviiriga (vt lõik
4.5).

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Peptilise haavandiga patsientidel tuleb vajadusel kindlaks määrata H. pylori-infektsiooni olemasolu. Kui
patsiendil on H. pylori-infektsioon, tuleb igal võimalikul juhul bakterid hävitada eradikatsioonraviga.

Kui kahtlustatakse maohaavandit, tuleb enne omeprasoolravi kasutamist välistada pahaloomuline haigus,
sest ravi võib sümptomid leevendada ja diagnoosimist edasi lükata.

Refluksösofagiidi diagnoos tuleb kinnitada endoskoopiliselt.

Ükskõik millisel põhjusel (sh prootonpumba inhibiitoritest) tekkinud maohappesuse vähenemine
suurendab tavapäraste soolebakterite arvu maos. Maohappesust vähendavad ravimid suurendavad vähesel
määral ohtu seedetrakti infektsiooni tekkeks, mida võivad põhjustada nt Salmonella ja Campylobacter.

Kui patsiendil on raske maksafunktsiooni häire, tuleb omeprasoolravi ajal regulaarselt kontrollida
maksaensüümide aktiivsust.

Ravim sisaldab sahharoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi
imendumishäirega või sahharoos-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Et MSPVA-de kasutamisega seotud haavandi ravi oleks tõhusam, on rangelt soovitatav haavandit
põhjustanud ravim ära jätta.

MSPVA-de kasutamisega seotud haavandite säilitusravi tuleb kasutada ainult riskirühma patsientidel.

Kauem kui üks aasta kestnud säilitusravi osas on andmed piiratud, mistõttu tuleb pikema kui 1 aasta
kestva ravi korral regulaarselt üle vaadata ravi ning riski-kasu suhet põhjalikult hinnata.

Ravimikombinatsiooni vajava omeprasoolravi (MSPVA-de kasutamisega seotud haavandite ravi või
eradikatsioon) ajal tuleb olla ettevaatlik, kui kasutatakse ravimeid, mille toimed võivad liituda või
tugevneda (vt lõik 4.5).

Neeru- ja maksafunktsioonihäire korral tuleb kombinatsioonravi kasutada ettevaatusega (annustamine
vt lõik 4.2).

Omeprasooli süstitavate ravimivormidega seoses on üksikjuhtudel teatatud pimeduse ja kurtuse teket.
Suukaudsete ravimivormide puhul sellised teated puuduvad, kuid soovitatav on raskesti haigetel
patsientidel nägemist ja kuulmist kontrollida.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Atasanaviir
Omeprasooli (40 mg üks kord päevas) võtmisel koos 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiriga põhjustas
tervetel vabatahtlikel atasanaviiri süsteemse saadavuse olulist vähenemist (AUC, Cmax ja Cmin ligikaudu
75%-line langus). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei kompenseerinud omeprasooli mõju.
Prootonpumba inhibiitoreid, sh omeprasooli, ei tohi võtta koos atasanaviiriga (vt lõik 4.3)

Ketokonasool ja itrakonasool
Ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine maosooletraktist on maohappe juuresolekul suurenenud.
Omeprasooli sisaldavad ravimid võivad ketokonasooli ja itrakonasooli kontsentratsiooni vähendada alla
terapeutilise annuse. Seega peaks seda kombinatsiooni vältima.

Digoksiin
Omeprasooli ja digoksiini samaaegse ravi korral suurenes tervetel uuritavatel digoksiini biosaadavus 10%.

CYP2C19 ja CYP2C9 poolt metaboliseeritavad ravimid (kaasa arvatud varfariin ja fenütoiin)
Omeprasool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 isovormide (peamiselt CYP2C19, S-
mefenütoiinhüdroksülaas) vahendusel ning see pärsib CYP2C alarühma ensüüme (CYP2C19 ja CYP2C9),
mistõttu võib nende ensüümide vahendusel metaboliseeritavate toimeainete eliminatsiooniaeg pikeneda.
Seda on täheldatud diasepaami (ja ka teiste bensodiasepiinide, nagu triasolaami ja flurasepaami puhul),
fenütoiini ja varfariini puhul. Varfariini või fenütoiini saavaid patsiente tuleb perioodiliselt jälgida ning
nimetatud ravimite annuseid vajadusel vähendada.

Omeprasoolil võib olla koostoimeid ka heksabarbitaali, tsitalopraami, imipramiini, klomipramiini jt
ravimitega.

Vorikonasool
Omeprasool annuses 40 mg päevas suurendas Cmax ja AUC väärtusi vorikonasoolile (CYP2C19-substraat)
vastavalt 15% ja 41% ulatuses. Vorikonasool suurendas omeprasooli AUC 280%. Samaaegselt
kasutamisel tuleks olulise maksafunktsiooni kahjustusega ja pikaajalisel ravil olevate patsientide puhul
omeprasooli annuste kohaldamist kaaluda.

Disulfiraam
Omeprasool võib pärssida disulfiraami metabolismi maksas. Teatatud on lihasjäikuse tekkest, mis võib
olla ravimkombinatsioonist tingitud.

Tsüklosporiini
Omeprasooli ja tsüklosporiini koostoimete kohta on andmed vasturääkivad. Seetõttu tuleb jälgida
tsüklosporiini sisaldust plasmas kui patsient saab ravi omeprasooliga, sest tsüklosporiini sisaldus plasmas
võib suureneda.

Takroliimus
Omeprasooli ja takroliimuse samaaegsel kasutamisel võib takroliimuse sisaldus seerumis tõusta.
Takroliimust saavaid patsiente on soovitatav omeprasooli kasutamisel või ravi katkestamisel perioodiliselt
monitoorida.

Klaritromütsiin
Samaaegsel kasutamisel omeprasooliga võivad mõlema ravimite sisaldus veres suureneda.

B12-Vitamiin
Omeprasool võib vähendada suukaudse B12-vitamiini imendumist. Seda tuleb arvestada patsientide puhul,
kellel B12-vitamiini sisaldus on algselt väike ning kes saavad pikaajalist ravi omeprasooliga.

Naistepune (Hypericum perforatum)
Seoses märkimisväärse omeprasooli plasmakontsentratsiooni vähenemisega ei tohi naistepuna sisaldavaid
preparaate samaaegselt omeprasooliga võtta.

Puuduvad viited omeprasooli koostoimetele kofeiini, propranolooli, teofülliini, metoprolooli, lidokaiini,
kinidiini, feantsetiini, östradiooli, amoksitsilliini, budesoniidi, diklofenaki, metronidasooli, naprokseeni,
piroksikaami või antatsiididega. Alkohol ega toit ei mõjuta omeprasooli imendumist.

4.6 Rasedus ja imetamine

Piiratud epidemioloogilised uuringud ei viita kahjulikule toimele rasedusele ega väärarengute sageduse
tõusule. Spetsiifiliste väärarengute osas on teave siiski ebapiisav.
Rottidel omeprasool metaboliseeritakse ning metaboliidid erituvad rinnapiima. Rinnapiima kaudu lapseni
jõudnud ravimi toime kohta on andmed ebapiisavad. Omeprasooli kontsentratsioon ema rinnapiimas on
ligikaudu 6% ema maksimaalsest plasmakontsentratsioonist.
Omeprasooli kasutamine raseduse või imetamise ajal vajab hoolikat riski ja kasu hindamist.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Uuringuid ei ole tehtud. Siiski võivad esineda kõrvaltoimeid nagu väsimus, unisus ning nägemishäired (vt
lõik 4.8.). Seda tuleb võtta erilist tähelepanu vajavate toimingute juures (nagu autojuhtimine) arvesse.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud järgmiselt:
- Väga sage (1/10);
- sage (1/100 kuni <1/10);
- aeg-ajalt (1/1000 kuni <1/100);
- harv (1/10,000 kuni <1/1000);
- väga harv (<1/10000),
- teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere ja lümfisüsteemi
Harv: Lastel hüpokroomne, mikrotsütaarne aneemia.
häired
Väga harv: muutused üldveres, pöörduv trombotsütopeenia, leukopeenia
või pantsütopeenia ja agranulotsütoos
Immuunsüsteemi häired
Väga harv: urtikaaria, kehatemperatuuri tõus, angioödeem,
bronhokonstriktsioon või anafülaktiline sokk, allergiline vaskuliit ja
palavik.
Närvisüsteemi häired
Sage: somnolentsus, unehäired (unetus), vertiigo, peavalud ja unisus

Nimetatud kaebused mööduvad enamjaolt ravi jätkudes.
Harv: paresteesiad ja kerge uimasus. Segasus ning hallutsinatsioonid,
seda peamiselt raskelt haigetel või eakatel patsientidel.
Väga harv: ärritatus ja depressiivsed reaktsioonid, seda
peamiselt raskelt haigetel või eakatel patsientidel.
Silma kahjustused
Aeg-ajalt: nägemishäired (hägustunud nägemine, nägemisteravuse langus
ning nägemisvälja ahenemine). Need muutused taanduvad tavaliselt ravi
katkestamisel.
Kõrva ja labürindi
Aeg-ajalt: kuulmishäired (nt tinnitus). Need muutused taanduvad
kahjustused
tavaliselt ravi katkestamisel.
Seedetrakti häired
Sage: kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus (võib kaasneda kõhuvalu),

iiveldus ja oksendamine. Enamusel juhtudest need sümptomid ravi
jätkudes taandusid.
Aeg-ajalt: maitsetundlikkuse häired. Need muutused taanduvad tavaliselt
ravi katkestamisel.
Harv: keele värvumine pruunikasmustaks, kui ravimit võetakse koos
klaritromütsiiniga ning healoomulised näärmelised tsüstid: mõlemad
sümptomid taandusid ravi katkestamisel.
Väga harv: suukuivus, stomatiit, kandidoos või pankreatiit.
Maksa ja sapiteede
Aeg-ajalt: maksaensüümide aktiivsuse muutused (mis taandub ravi
häired
katkestamisel).

Väga harv: hepatiit koos või ilma ikteruseta, maksapuudulikkus ning
entsefalopaatia patsientidel, kellel on raske maksahaigus.
Naha ja nahaaluskoe
Aeg-ajalt: nahasügelus, nahalööve, alopeetsia, multiformne erüteem või
kahjustused
valgustundlikkus ning kalduvus rohkem higistada.
Väga harv: Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermolüüs
Lihas-skeleti ja sidekoe
Harv: lihasõrkus, lihase- ja liigesevalu.
kahjustused

Neerude ja kuseteede
Väga harv: nefriit (interstitsiaalne nefriit)
häired
Üldised häired ja
Aeg-ajalt: perifeersed tursed (taanduvad ravi katkestamisel)
manustamiskoha
reaktsioonid

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise juhte pole teatatud. Ühekordselt suu kaudu võetud annused kuni 160 mg päevas, kogu
ööpäeva kohta võetud kuni 400 mg suukaudne annus, ühekordne veenisisene annus kuni 80 mg, kogu
ööpäeva kohta veenisiseselt manustatud annused kuni 200 mg või kolme päeva jooksul veenisiseselt
manustatud annus 520 mg ei ole tekitanud kõrvaltoimeid.


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: prootonpumba inhibiitorid. ATC-kood: A02BC01.

Omeprasool, asendusega bensimidasool, on mao prootonpumba inhibiitor. Seega pärsib omeprasool
otseselt ning annusest sõltuvalt ensüümi H+,K+-ATPaas, mis osaleb maohappe sekretsioonis mao
parietaalrakkudes. Sellise selektiivse rakusisese toimemehhanismi ning teiste membraaniga seotud
retseptorite (nagu histamiin H2, muskariin M1 või gastriinergilised retseptorid) suhtes vähese afiinsuse
tõttu on omeprasool määratud hapet pärssivate ainete eraldi klassi, kuhu kuuluvad ained blokeerivad
happeproduktsiooni viimast etappi.

Sellise toimemehhanismiga pärsib omeprasool nii basaalset kui stimuleeritavat happesekretsiooni,
stiimuli tüübist sõltumatult.
Seega tõstab omeprasool pH taset ning vähendab sekreteeritava maohappe kogust.

Nõrga happena kuhjub eelravim omeprasool parietaalrakkude happelises keskkonnas ning hakkab H+,
K+-ATP-aasi pärssima alles pärast protoniseerimist ja ümberasetust. Happelises keskkonnas (pH alla 4)
konverteeritakse protoniseeritud omeprasool omeprasoolsulfenamiidiks, mis on aktiivse toimega.

Võrreldes aluselise omeprasooli poolväärtusajaga püsib omeprasoolsulfenamiid rakkudes pikemat aega (vt
lõik 5.2). Piisavalt madal pH väärtust on kindlaks tehtud vaid mao parietaalrakkudes, mis selgitab
omeprasooli kõrget spetsiifilisust. Just omeprasoolsulfenamiid seondub ensüümiga ning pärsib selle
aktiivsust.

Kui ensüümsüsteem on pärsitud, pH tase tõuseb ning vähem omeprasooli kuhjub või konverteeritakse mao
parietaalrakkudes. Sellest tulenevalt reguleeritakse omeprasooli kuhjumist ,,tagasiside" mehhanismiga.

Pikaajalise ravi korral põhjustab omeprasool happe pärssimise kaudu gastriini aktiivsuse mõõdukat tõusu.
Pikaajalise kasutamise korral tekib enterokromafiinsete (ECL) rakkude arvu kerge kuni keskmise tõus.
Loomkatsetes täheldatud kartsinoide ei ole inimestel veel kindlaks tehtud (vt lõik 5.3).

Enamus avaldatud kliinilisi uuringuid (kontrollitud randomiseeritud kliiniliste uuringute näol) on
näidanud, et ühenädalane raviga 20 mg omeprasooliga kaks korda päevas kombinatsioonis kahe
antibiootikumiga saavutati mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavanditega patsientidel 80%-line H. pylori
eradikatsioon. Oodatult olid algselt metronidasoolile resistentsete H. pylori isolaatide puhul eradikatsiooni
tulemused tagasihoidlikumad. Seega tuleb silmas pidada kohalikke andmeid resitentsuse kohta ning
kohalikke ravijuhiseid, et valida sobivaim kombinatsioon H.pylori eradikatsiooniks. Peale selle tuleb
püsiva infektsiooniga patsientidel kordusravi skeemi koostamisel arvestada sekundaarse antibiootikum-
resistentsuse tekkimise võimalusega (kui patsiendil on algselt olnud tundlikud H.pylori tüved).

Kliinilised tõestusmaterjalid näitavad ka, et peptilise haavandiga patsientidel on eduka eradikatsiooni järel
kaksteistsõrmikuhaavandite ning eelkõige maohaavandite kordumise sagedus äärmiselt madal, kui
arvestada püsiva infektsiooniga haiguse tavakulgu.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Omeprasool on happetundlik ning seda tuleb suukaudselt manustada zelatiinist kõvakapslites asuvate
gastroresistentsete graanulite vormis. Ravim imendub peensooles.
Omeprasooli maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1 kuni 3 tunni möödudes suukaudsest
manustamisest.

Jaotumine
Omeprasooli jaotusruumala organismis on suhteliselt väike (0,3 l/ kg kehakaalu kohta) ning vastab
rakuvälisele vedelikule. Ligikaudu 95% seondub valkudega.

Eliminatsioon
Omeprasool metaboliseeritakse täielikult, seda peamiselt maksas CYP2C19 vahendusel. Pärast 40 mg
omeprasooli veenisisest manustamist 5 päeva jooksul tõusis absoluutne mõõdetud biosaadavus ligikaudu
50%. See on seletatav maksakliirensi langusega CYP2C19 ensüümi küllastumise tõttu.
Plasmas on sedastatavad sulfoon-, sulfiid- ja hüdroksüomeprasool. Nendel metaboliitidel puudub oluline
mõju happesekretsioonile. Ligikaudu 20% manustatud annusest eritub väljaheitega ning ülejäänud 80%
uriiniga metaboliitide vormis. Kaks peamist metaboliiti uriinis on hüdroksüomeprasool ning vastav
karboksüülhape.
Plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 40 minutit ning plasma üldkliirens 0,3 kuni 0,6 l/min.

Toime ja plasmakontsentratsioonivaheline suhe
Omeprasool kuhjub nõrga alusena parietaalrakkude rakusisese kanalikeste süsteemi happelises
keskkonnas. Samas happelises keskkonnas omeprasool prootoniseeritakse ning konverteeritakse
toimeaineks - omeprasoolsulfenamiidiks. Toimeaine seondub kovalentselt mao prootonpumbale (H+,
K+-ATP-aas), mis asub mao parietaalrakkude sekretoorsel pinnal ning pärsib selle aktiivsust.
Maohappe sekretsiooni pärssimine kestab seega oluliselt kauem kui on aluselise omeprasooli olemasolu
plasmas sedastatav. Maohappe pärssimise aste korreleerub otseselt AUC-ga, kuid mitte
plasmakontsentratsiooniga.

Patsientide eripopulatsioonid

Eakad
Omperasooli biosaadavus on eakatel patsientidel kergelt tõusnud ning eliminatsiooni kiirus kergelt
vähenenud. Üksiknäitajad on aga peaaegu võrreldavad noorte tervete vabatahtlikega ning seetõttu ei ole
oodata, et eakatel patsientidel taluvusnäitajad omeprasooli tavaannuste juures halveneksid.

Lapsed
Üle 2-aastastel lastel on soovituslikus annuses ravituna plasmakontsentratsioon võrdne täiskasvanutega.
Alla 6 kuustel lastel on tulenevalt halvast omeprasooli metaboliseerimisest omeprasooli kliirens madalam.

Neerufunktsiooni kahjustuss
Neerupuudulikkusega patsientidel omeprasooli kineetika sarnanes väga suurel määral tervete vabatahtlike
farmakokineetikaga. Et aga neerude kaudu toimuv eliminatsioon on metaboliseeritud omeprasooli olulisim
ekskretoorne rada, väheneb eliminatsioon korrelatsioonis neerufunktsiooni langusega. Kuhjumist saab
vältida, kui omeprasooli võetakse üks kord päevas.

Maksafunktsiooni kahjustus
Kroonilise maksahaigusega patsientidel on omeprasooli kliirens vähenenud ning plasma
poolväärtusaeg võib suureneda ligikaudu 3 tundi. Biosaadavus võib olla üle 90%. Kui omeprasooli
võetakse 20 mg üks kord päevas neli nädalat, on seda talutud hästi ning omeprasooli ega selle
metaboliitide kuhjumist ei täheldatud.

Aeglased metaboliseerijad - CYP2C19
Väikesel osal patsientidel on täheldatud omeprasooli eliminatsiooni langust (CYP2C19 aeglased
metaboliseerijad). Neil juhtudel võib eliminatsiooni poolväärtusaeg olla ligikaudu 3 korda pikem kui
tavaliselt ning plasmakontsentratsiooniaja kõvera alune pindala (AUC) suureneda kuni 10 korda.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse ja reproduktsioonitoksilisuse
mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Omeprasooliga ravitud või osalise fundektoomiaga rottidel on eluaegsetes uuringutes täheldatud mao
ECL-rakkude hüperplaasiat ja kartsinoidide teket. Need muutused on happe pärssimisele sekundaarsena
tekkinud püsiva hüpergastrineemia tagajärg.


6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Kapsli sisu
Suhkrusfäärid (sahharoos, maisitärklis, vesi)
Metakrüülhappe etüülarkülaadi kopolümeer (1:1) dispersioon
Hüpromelloos
Talk
Mannitool
Makrogool 6000
Titaandioksiid (E171)
Polüsorbaat 80
Dinaatriumfosfaat, veevaba
Naatriumlaurüülsulfaat

Kapsli kest
Zelatiin
Vesi
Titaandioksiid (E171)
Kinoliinkollane (E104)

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

Kapslite purk: 3 aastat.
Blisterpakend (10 mg): 18 kuud.
Blisterpakend (20 mg): 3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Kapslite purk: Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida purk tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
Blisterpakend: Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

OPA-ALU-PVC/ALU blister:
10 mg (käsimüügiravimi pakend): 7, 14, 15, 28 ja 30 kapslit.
10 mg (retseptiravimi pakend): 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140, 280 ja 500 kapslit.
20 mg (retseptiravimi pakend): 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140, 280 ja 500 kapslit.

HDPE purk PP korgiga (sisaldab silikageeli kuivatusainena):
10 mg (käsimüügiravimi pakend): 7, 14, 28 ja 30 kapslit.
10 mg (retseptiravimi pakend): 56, 60, 90, 100 ja 500 kapslit.
20 mg (retseptiravimi pakend): 7, 14, 28, 30, 56, 60, 90, 100 ja 500 kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikvegi 76-78
220 Hafnarfjörður
Island


8. MÜÜGILOA NUMBRID

10 mg: 667310
20 mg: 667410


9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

03.02.2010


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2010.