Nicotinell tts - transdermaalne plaaster (7mg 24h) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

NICOTINELL TTS, 7mg/24h transdermaalne plaaster

NICOTINELL TTS, 14mg/24h transdermaalne plaaster

NICOTINELL TTS, 21mg/24h transdermaalne plaaster

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Nicotinell TTS 7 mg/24h:

NICOTINELL TTS plaaster sisaldab 17,5 mg nikotiini. Aktiivse toimeaine keskmine vabanemiskiirus nahale on 7 mg/24 tunni jooksul.

Nicotinell TTS 14 mg/24h

NICOTINELL TTS plaaster sisaldab 35 mg nikotiini. Aktiivse toimeaine keskmine vabanemiskiirus nahale on 14 mg/24 tunni jooksul.

Nicotinell TTS 21 mg/24h

NICOTINELL TTS plaaster sisaldab 52,5 mg nikotiini. Aktiivse toimeaine keskmine vabanemiskiirus nahale on 21 mg/24 tunni jooksul.

INN. Nicotinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Transdermaalne plaaster.

Ümmargune, aukliku maatriksiga plaaster, mille tagust katab ookrikollane foolium.

Nicotinell TTS 7 mg/24h:

7 mg/24h plaaster on märgistatud koodiga CWC.

Nicotinell TTS 14 mg/24h:

14 mg/24h plaaster on märgistatud koodiga FEF.

Nicotinell TTS 21 mg/24h:

21 mg/24h plaaster on märgistatud koodiga EME.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Tubakasõltuvuse ravi, sealhulgas võõrutusnähtude ja suitsetamise tungi leevendamine suitsetamisest motiveeritud loobumisel.

Annustamine ja manustamisviis

Nicotinell TTS kasutamise ajal tuleb suitsetamisest täielikult loobuda. Patsiendi nõustamine ja toetus parandavad üldjuhul ravi edukust.

Annustamine

Nicotinell TTS on saadaval 3 tugevusena: 7 mg/24g, 14 mg/24h, 21 mg/24h.

Täiskasvanud:

Tubakasõltuvust hinnatakse selle alusel mitu sigaretti päevas suitsetatakse või Fagenströmi tubakasõltuvuse testi alusel (test on saadaval pakendi infolehes).

*sõltuvalt sellest, kui hästi on võõrutussümptomid kontrolli all **rahuldavate tulemuste korral

Plaastri tugevust tuleb kohandada vastavalt individuaalsele ravivastusele; abstinentsi mittesaavu- tamisel või võõrutusnähtude esinemisel tuleb annust suurendada, üleannustamise kahtluse korral tuleb annust vähendada.

Ravikestus on ligikaudu 3 kuud, kuid võib varieeruda sõltuvalt sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.

Ravimit ei ole soovitatav kasutada kauem kui 6 kuud.

Lapsed ja noorukid (<18-aastased)

Ilma arstiga nõu pidamata, ei tohi alla 18-aastased noorukid Nicotinell´i kasutada. Kliiniline kogemus Nicotinell´i kasutamisest alla 18-aastastel puudub.

Annustamine

Pärast kotikese avamist tuleb plaaster kohe paigaldada puhtale kuivale karvavabale tervele nahale (õlavarrele, puusale või käte ülemise osa välispinnale). Uus plaaster tuleb paigaldada iga 24 tunni tagant erinevale kohale. Plaastri paigaldamise ajal tuleb vältida käte kontakti silmadega ja ninaga ning pesta käed kohe pärast plaastri nahale paigaldamist.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• ülitundlikkus nikotiini või ükskõik millise abiaine suhtes,
• mittesuitsetamine või juhuslik suitsetamine.

Tubakasõltlasi, kellel on hiljuti esinenud müokardiinfarkt, ebastabiilne või progresseeruv stenokardia, sh Prinzmetal´i stenokardia, rasked südame rütmihäired, kontrollimata hüpertensioon või hiljutine tserebrovaskulaarne kahjustus, tuleks julgustada suitsetamisest loobuma kasutades mitte-farmakoloogilisi vahendeid (nt nõustamine). Kui see ebaõnnestub, võib kaaluda Nicotinell´i kasutamist, kuid kuna ohutusandmed sellel patsientide grupil on piiratud, tuleb ravi alustada vaid meditsiinilise järelvalve all.

Nicotinell´i tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on:

• raske hüpertensioon, stabiilne stenokardia, tserebrovaskulaarne haigus, perifeerne arteriaalne oklusiivne kahjustus, südamepuudulikkus;
• diabeet, hüpertüreoidism või feokromotsütoom;
• raske maksa ja/või neerukahjustus;
• aktiivne peptiline haavand.

Nikotiin on mürgine aine. Nikotiini annused, mida ravi käigus kasutavad täiskasvanud suitsetajad, võivad väikelastel põhjustada mürgistusjuhtusid, mis võivad lõppeda ka surmaga (lõik 4.9). Isegi juba kasutatud nikotiiniplaastrid võivad sisaldada nikotiinijääke koguses, mis võivad väikelastele olla kahjulikud. Nicotinell´i tuleb hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Pärast kasutamist tuleb plaaster kokku murda ja ära visata.

Nicotinell plaastreid tuleb kasutada ettevaatusega nahakahjustuse korral (vt lõik 4.2).

Raske ja püsiva nahareaktsiooni tekkimise korral, katkestage ravi ning kasutage muud ravimvormi.

Nicotinell plaaster sisaldab alumiiniumi. Seega tuleb plaaster kindlasti eemaldada juhul kui te lähete magnetresonantstomograafilisele (MRT) uuringule.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Suitsetamist, kuid mitte nikotiini, seostatakse CYP1A2 aktiivsuse suurenemisega. Suitsetamisest loobumise järgselt võib väheneda selle ensüümi substraatide kliirens ning võivad suureneda teatud ravimite (nt teofülliin, ropinirool, klosapiin, olansapiin) plasmakontsentratsioonid, mis nende kitsa terapeutilise vahemiku tõttu võivad osutuda ka kliiniliselt oluliseks.

Suitsetamine võib põhjustada opioidide valuvaigistava toime vähenemist (dekstropropoksüfeen, pentasotsiin), furosemiidi diureetilise toime vähenemist, beeta-adrenoblokaatorite (propranolool) toime vähenemist vererõhu ja südame löögisageduse langetamisel ning H2- antagonistide ravivastuse vähenemist haavandite ravis.

Suitsetamine ja nikotiin võivad suurendada tsirkuleeriva kortisooli ja katehhoolamiinide hulka, mis võib viia nifedipiini ja adrenoblokaatorite toime vähenemiseni või adrenomimeetikumide toime suurenemiseni.

Suitsetamise katkestamisel võib suureneda insuliini nahaalune imendumine, mistõttu võib olla vajalik insuliini annuse vähendamine.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Rasedatel naistel soovitatakse suitsetamine lõpetada alati ilma abistava nikotiinasendusravita. Suitsetamine raseduse ajal võib põhjustada üsasisest kasvupeetust, loote surma, enneaegset sünnitust ja neonataalset hüpotroofiat; need toimed lootele on seotud päevase tarbitava tubakakogusega ning neid on täheldatud juhul kui naine suitsetab raseduse kolmandal trimestril.

Juhul kui raske sõltuvusega suitsetav lapseootel naine ei suuda siiski suitsetamist lõpetada, tuleb konsulteerida arstiga enne nikotiinasendusravi alustamist. Suitsetamisest loobumist kas nikotiinasendusraviga või ilma ei ole soovitatav katsetada üksi, vaid osana meditsiinilise kontrolliga suitsetamisest loobumise programmist, võttes arvesse nii psühholoogilisi kui sotsioloogilisi faktoreid kui ka muid seotud sõltuvusi. Suitsetamisest loobumisel on soovitatav nõustamine.

Nikotiin, mida saadakse nikotiinasendusravi käigus, võib samuti põhjustada lootel kõrvaltoimeid. Nikotiinil on mõju hemodünaamikale kolmandal trimestril (näiteks muutused loote südame löögisageduses), mis võib raseduse lõppjärgus loodet mõjutada. Kuid risk lootekahjustuste tekkeks on nikotiinasendusravi korral ilmselt väiksem kui suitsetamise korral, sest:

• maksimaalne nikotiini plasmakontsentratsioon on suitsetamisega võrreldes madalam, mistõttu on nikotiini toime võrreldes suitsetamisel saadud nikotiiniga nõrgem;
• puudub täiendav kokkupuude polütsükliliste süsivesinike ja vingugaasiga;

Pärast kuuendat raseduskuud tuleb rasedatel suitsetajatel, kes ei ole suutnud raseduse viimaseks kolmandikuks suitsetamisest loobuda, ravimnärimiskummi kasutada vaid meditsiinilise järelvalve all.

Imetamine

Nikotiini eritub rinnapiima koguses, mis võib lapsele mõju avaldada ka nikotiini kasutamisel terapeutilistes doosides. Nikotiini kasutamist nagu ka suitsetamist, tuleks rinnaga toitmise ajal vältida. Kui patsient ei suuda suitsetamisest loobuda, on soovitav pigem kasutada nikotiinasendusravi suukaudseid ravimvorme kui plaastreid. Ravi plaastritega võib suitsetav rinnaga toitev naine alustada vaid pärast arstiga konsulteerimist.

Toime reaktsioonikiirusele

Plaastri kasutamise kohta soovituslikes annustes ei ole autojuhtimise või masinate käsitsemise ohtlikkusele viitavaid andmeid. Siiski tuleb arvestada suitsetamisest loobumisest tingitud käitumuslike muutuste võimalusega.

Kõrvaltoimed

Nicotinell TTS võib põhjustada kõrvaltoimed, mis on võrreldavad suitsetamisel tekkivate nikotiinist tingitud toimetega. Kuna Nicotinell TTS’i poolt põhjustatud nikotiini maksimaalne kontsentratsioon veres on väiksem kui suitsetamisel tekkiv ja kõigub vähem, on Nicotinell TTS ravi ajal ilmnevad kõrvaltoimed vähem väljendunud võrreldes nendega, mis tekivad suitsetamise tagajärjel.

Kliiniliste uuringute käigus saadud kogemus on näidanud, et kõige sagedasemad kõrvaltoimed on lokaalsed nahareaktsioonid manustamiskohal. Umbes 6% kliinilistes uuringutes osalejatest katkestas seetõttu enneaegselt ravi Nicotinell TTS plaastritega. Reaktsioonide hulka kuuluvad manustamiskoha põletus, turse, erüteem, ärritus, sügelus, lööve, urtikaaria ja villid. Enamik nahareaktsioone lahenes 48 tunni möödudes, kuid raskematel juhtudel püsis erüteem ja infiltrat- sioon 1...3 nädalat. Olulised nahareaktsioonid tekkisid 3...8 nädalat pärast ravi algust.

Ülemiste hingamisteede infektsioonid ja köha võivad olla seotud pikaajalisest suitsetamisest tingitud kroonilise bronhiidiga.

Seoses suitsetamise lõpetamisega võib tekkida aftoosne stomatiit, kuid selle seos nikotiiniga on siiski ebaselge.

Kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemide klassi ja sageduse alusel. Sagedused on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Igas sageduse grupis on kõrvaltoimed loetletud tõside vähenemise järjekorras.

Immuunsüsteemi häired

Teadmata: generaliseerunud allergilised reaktsioonid nagu urtikaaria, lööve ja sügelus, angioneurootiline turse ja anafülaktoidne reaktsioon.

Psühhiaatrilised häired*

Sage: agitatsioon, ärevus ja närvilisus, unetus, ebatava-lised unenäod.

Aeg-ajalt: kontsentreerumishäired, unisus, erutus, ärrituvus, tuju halvenemine ja segasusseisund.

Närvisüsteemi häired*

Sage: peavalu, pearinglus, motoorne rahutus.

Aeg-ajalt: paresteesia, düsgeusia ja ähmastunud nägemine.

Harv: treemor.

Südame häired

Aeg-ajalt: palpitatsioonid.

Harv: valu rindkeres, düspnoe ja südamearütmia.

Vaskulaarsed häired

Aeg-ajalt: hüpertensioon ja kuumahood.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Sage: köha.

Aeg-ajalt: ülemiste hingamisteede infektsioonid.

Seedetrakti häired*

Sage: iiveldus, kõhuvalu, düspepsia.

Aeg-ajalt: oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, meteorism, suukuivus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: suurenenud higistamine

Harv: nahavärvuse muutused, kutaanne vaskuliit

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Sage: müalgia, artriit.

Aeg-ajalt: artralgia, lihaskramp ja seljavalu.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Väga sage: manustamiskoha reaktsioonid.

Aeg-ajalt: asteenilised seisundid, valu ja ebamugavustunne.

*Sümptomid võivad olla seotud ka suitsetamise lõpetamisest tingitud võõrutusnähtudest, kuna saadav nikotiini kogus on väiksem.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid on samad, mis ilmnevad väga sagedasel suitsetamisel. Akuutne letaalne annus on 0,5...0,75 mg kg kehakaalu kohta, mis täiskasvanul jääb vahemikku 40 ....60 mg. Lastel on nikotiin ohtlik juba väikestes kogustes, mille tulemusel võivad tekkida rasked mürgistusnähud, mis võivad olla ka surmavad. Kui lapsel kahtlustatakse mürgistust, tuleb otsekohe arstiga ühendust võtta. Mitme Nicotinell TTS plaastri samaaegne paigaldamine võib põhjustada tugevat üleannustamist. Nikotiinimürgistuse üldsed sümptomid võivad olla järgmised: nõrkus, higistamine, liigne süljevool, iiveldus, oksendamine, diarröa, kõhuvalu, kuulmis- ja nägemishäired, peavalu, tahhükardia ja südame arütmia, düspnoe, masendus, vereringe kollaps, kooma ja surmavad krambid.

Üleannustamise ravi

Üleannustamise ravi peab järgnema koheselt, kuna sümptomid võivad areneda väga kiiresti. Eemaldage otsekohe nikotiiniplaaster ja alustage sümptomaatilist ravi. Jälgige elulisi näitajaid.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Suitsetamisevastased ained, ATC-kood: N07BA01

Nikotiin on tubaka peamine alkaloid ja esineb looduslikult eraldiseisva ainena ning on perifeerse ja tsentraalse nikotiini retseptori agonist.

Tubakatoodete kasutamine on sõltuvust tekitav. Äkiline suitsetamisest loobumine pärast pikaajalist igapäevast tarbimist põhjustab võõrutussündroomi, mille käigus ilmneb vähemalt 4 järgmist sümptomit: rahutus või depressiivne tuju, unetus, ärrituvus, frustratsiooni- või vihatunne, ärevus, keskendumisraskused, ärritus või kannatamatus, südame rütmi aeglustumine, isu suurenemine ja kaalutõus. Võõrutussündroomi tavapäraseks kliiniliseks sümptomiks loetakse ka iha nikotiini järele.

Kliinilised uuringud on näidanud, et nikotiiniasendustooted võivad olla abiks suitsetajatele suitsetamisest loobumisel ja vähendavad suitsetamisharjumust vähendades võõrutussümptomeid.

Farmakokineetilised omadused

Nikotiin imendub naha kaudu kergesti süsteemsesse vereringesse. Nicotinell TTS ühekordse paigaldamise järgne imendumisprofiil tervetel hetkel tubakat mittetarbivatel suitsetajatel näitab esmalt 1...2 tunni pikkust viivitust, millele seejärel järgneb pidev nikotiini plasmakontsentratsiooni tõus; platoo saavutatakse umbes 8...10 tundi pärast plaastri paigaldamist.

Pärast plaastri eemaldamist alaneb plasmakontsentratsioon aeglasemalt, kui seda võiks eeldada ravimi intravenoossel manustamisel saadud 2-tunnist eliminatsiooni poolväärtusaega arvestades.

Umbes 10% nikotiini kogusest jõuab nahast vereringesse pärast Nicotinell TTS eemaldamist. Võrreldes intravenoosse infusiooniga, on plaastri korral absoluutne biosaadavus 77%.

Plasmakontsentratsiooni ja aja graafiku alune pindala (AUC 0...24h) varieerub vastavalt Nicotinell TTS plaastrist imendunud nikotiini kogusele: Nicotinell transdermaalne plaaster 7 mg, Nicotinell transdermaalne plaaster 14 mg, Nicotinell transdermaalne plaaster 21 mg

Korduva 14mg/24h ja 21 mg/24h Nicotinell TTS paigaldamise järgselt olid keskmised minimaalsed ja maksimaalsed plasmakontsentratsioonid vastavalt 7,1 ng/ml ja 12,0 ng/ml ning 10,3 ng/ml ja 17,7 ng/ml.

Jaotumine

Nikotiini jaotumine on kõrge - 1...3 kg/l kohta. Nikotiin läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Nikotiini seondumine plasmavalkudega on ebaoluline (<5%).

Eliminatsioon

Nikotiin elimineeritakse põhiliselt maksametabolismi kaudu, peamisteks metaboliitideks on kotiniin ja nikotiin-1’-N-oksiid. Nikotiini eliminatsioon neerude kaudu muutumatul kujul on pH- sõltuv protsess, mille osakaal alkaalses keskkonnas on kaduvväike.

Nikotiin eritub rinnapiima.

Prekliinilised ohutusandmed

Nikotiin andis positiivseid tulemusi mõningates in vitro genotoksilisuse testides, samas saadi sama testisüsteemi kasutamisel ka negatiivseid tulemusi. Nikotiini oli negatiivne in vivo standardtestides.

Loomkatsed on näidanud, et nikotiin indutseerib siirdamisjärgset kadu ja vähendab loote kasvu.

Kartsinogeensuse testide tulemused ei ole näidanud kindlat tõestust nikotiini tumorigeensest toimest.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Ravimilahus:

Butüülmetakrülaat-kopolümeer (Eudragit E100).

Välimine kiht:

Alumiiniumiga kaetud polüesterfoolium.

Maatriksi kiht:

Akrülaat-vinüülatsetaatkopolümeer (Duro-Tak 387-2516) keskmise ahelaga triglütseriidid (Miglyol 812) butüülmetakrülaat-kopolümeer (Eudragit E100).

Kangakiht:

Paber 26g/m2

Adhesiivne kiht:

Akrülaat-vinüülatsetaatkopolümeer (Duro-Tak 387-2516) keskmise ahelaga triglütseriidid (Miglyol 812)

Eemaldatav kaitsekiht:

Silikoniseeritud alumiiniumiga kaetud polüesterkiht

Tint:

Pruun tint

Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

Kõlblikkusaeg

36 kuud.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25ºC.

Pakendi iseloomustus ja sisu

NICOTINELL TTS (7 mg nikotiini/24 tunniks), 7 või 28 tk pakendis.

NICOTINELL TTS (14 mg nikotiini/24 tunniks), 7 või 28 tk pakendis.

NICOTINELL TTS (21 mg nikotiini/24 tunniks), 7 või 28 tk pakendis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Pärast kasutamist tuleb plaaster kokku murda ja ära visata.

MÜÜGILOA HOIDJA

GlaxoSmithKline Consumer HealthCare (UK) Trading Ltd. 980 Great West Road, Brentford

Middlesex, TW8 9GS Ühendkuningriik

MÜÜGILOA NUMBRID

NICOTINELL TTS: 113695

NICOTINELL TTS: 113795

NICOTINELL TTS: 113895

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

10.2000/28.02.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2016