Neurol sr 0,5

PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE

NEUROL SR 0,5, 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Alprasolaam

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi
kui haigussümptomid on sarnased.
- Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on NEUROL SR 0,5 ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne NEUROL SR 0,5 võtmist
3.
Kuidas NEUROL SR 0,5 võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5
Kuidas NEUROL SR 0,5 säilitada
6. Lisainfo


1.
MIS RAVIM ON NEUROL SR 0,5 JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE

NEUROL SR 0,5 sisaldab toimeainena alprasolaami, mis kuulub nn bensodiasepiinide gruppi.
Alprasolaam toimib vaimse pinge, hirmu, ärevuse, depressiooni vastu ja avaldab üldist rahustavat toimet.
Ravinäidustused:
Järgmiste seisundite lühiajaline ravi:
- paanikahäired ilma või koos agorafoobiaga (hirm suure avatud ruumi ees),
- generaliseerunud ärevushäired,
- depressiooniga seotud ärevushäired.
Ravim on mõeldud ainult täiskasvanutele.


2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE NEUROL SR 0,5 VÕTMIST

Ärge võtke NEUROL SR 0,5
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) alprasolaami, teiste bensodiasepiinide (nt mõned teatud
unerohud) või ravimi mõne koostisosa suhtes,
-
kui teil on suletudnurga glaukoom (suurenenud silmasisene rõhk),
-
haiguse korral, mida iseloomustab lihasnõrkus (nn myasthenia gravis),
-
kui teil on äge hingamispuudulikkus (järsku tekkiv hingamisraskus),
-
kui teil on krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (pikaajaline õhuvoolu takistus hingamisteedes)
koos hingamispuudulikkusega,
-
kui teil on raske maksapuudulikkus,
-
lühiajalise hingamispeetuse korral une ajal (nn uneapnoe sündroom).
Ravim ei ole mõeldud alla 18-aastaste patsientide raviks.
Ravimit ei tohi kasutada imetavatel emadel ja raseduse esimese trimestri ajal.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga NEUROL SR 0,5
Teie arst peab olema teadlik kõikidest haigustest, mida te põete, et ta saaks hinnata NEUROL SR 0,5 ravi
sobivust teile. Väga tõsine põhjus peab olema selle ravimi kasutamiseks raske maksa-, neerukahjustusega
patsientidel või kroonilistel alkohoolikutel või ravimeid kuritarvitavatel isikutel.
Ravimi kasutamine võib tekitada füüsilist ja psühholoogilist sõltuvust. Sõltuvuse tekkerisk suureneb
sõltuvalt annusest ja ravi pikkusest; samuti on see suurem varem alkoholi ja ravimeid kuritarvitanud
isikutel. Kui sõltuvus on väljakujunenud, kaasneb ravi järsu ärajätmisega ärajätusümptomite teke, nt
peavalu, lihasnõrkus, ülim ärevuse ja pingeseisund, rahutus, segasus ja ärrituvus. Rasketel juhtudel võivad
tekkida järgmised nähud: derealisatsioon (tunne, et te ei ole tõeline), depersonalisatsioon (tunne, et
reaalsuse tunnetus on kadunud), hüperakuusia (ülikuulmiserksus), jäsemete tuimus ja kirvendustunne,
valgus-, hääle- ja puutetundlikkus, hallutsinatsioonid või epileptilised krambid.
Ravi ärajätmisel võib tekkida mööduv sündroom, kusjuures NEUROL SR 0,5 ravi vajaduse tinginud
sümptomid taastuvad võimendatud kujul. Sellega võivad kaasuda ka teised reaktsioonid, k.a meeleolu
muutus, ärevus või unehäired ja rahutus. Selle sündroomi vältimiseks on soovitatav annust järk-järgult
vähendada, mitte rohkem kui 0,5 mg iga 3 päeva järel. Mõnedel patsientidel on vajalik isegi aeglasem
annuse vähendamine.
NEUROL 0,5 võib põhjustada anterograadset amneesiat (see on seisund, kus ei mäleta üldse või mäletate
osaliselt pärast ravimi võtmist toimunud sündmusi). Selline seisund tekib sagedamini mõni tund pärast
ravimi sissevõtmist ning seetõttu peaks patsiendi sellise riski vähendamiseks saama katkestamatult pärast
ravimi võtmist 7...8 tundi magada.
Bensodiasepiine ei tohi kasutada depressiooniga seotud ärevusdepressiooni raviks (sellistel patsientidel
võib see vallandada suitsidaalse käitumise).
Bensodiasepiinide kasutamisel tekivad teadaolevalt järgmised reaktsioonid: rahutus, agiteeritus, ärrituvus,
agressiivsus, pettekujutlused, raevuhood, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, ebatavaline
käitumine ja teised käitumishäired. Kui need peaksid tekkima, tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Enamasti tekivad need lastel ja eakatel.
Alprasolaami ( ja teiste bensodiasepiinide) korduval kasutamisel mõne nädala jooksul võib tekkida
uinutava toime mõningane vähenemine

Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
NEUROL SR 0,5 toime ja teiste samaaegselt manustatavate ravimite toimed võivad üksteist mõjutada.
Kui mõni teine arst kirjutab teile mõne teise ravimi välja, öelge talle palun, et te kasutate NEUROL SR
0,5.
NEUROL SR 0,5 toimed võimenduvad kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite toimel (nt unerohud,
valuvaigistid, epilepsiaravimid, depressiooniravimid ja mõned allergiavastased ravimid), digoksiini,
liitiumi, tsimetidiini, diltiaseemi, propoksüfeeni, suukaudsete kontratseptiivide,
makroliidantibiootikumide, nt erütromütsiin ja troleandomütsiin, seennakkuste vastaste ravimite, nt
itrakonasool ja ketokonasool, ritonaviiri ja ka alkoholi toimel.

NEUROL SR 0,5 võtmine koos toidu ja joogiga
NEUROL SR 0,5 tuleb võtta enne sööki või koos söögiga, peale tuleb juba vähene kogus vedelikku.

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravimit ei tohi kasutada raseduse esimesel kolmandikul ning tavaliselt ei kasutata seda ka raseduse teise
ja kolmanda kolmandiku ajal. Seetõttu informeerige arsti otsekohe võimalikust rasestumisest, et ta saaks
otsustada ravimi edasise kasutamise üle.
Rinnaga toitmise ajal on ravimi kasutamine keelatud.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravim võib, eriti ravi alguses, mõjutada kõrgendatud tähelepanu, liigutuste koordineeritust ja kiiret
otsustust nõudvate tegevuste (nt liiklusvahendi juhtimine, masinate käsitsemine, töötamine kõrgustes jt)
sooritamist. Neid tegevusi tohib sooritada ainult arsti eriloal.

Oluline teave mõningate NEUROL SR 0,5 koostisainete suhtes
NEUROL SR 0,5 sisaldab laktoosi. Kui teile on öeldud, et te ei talu teatud suhkruid, peate enne ravimi
kasutamist pidama nõu arstiga.


3.
KUIDAS NEUROL SR 0,5 VÕTTA

Võtke NEUROL SR 0,5 alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Ravimi annus määratakse alati individuaalselt ning arsti poolt.

Ärevushäirete ravi
Tavaline annus täiskasvanutel on üks NEUROL SR 0,5 tablett hommikul ja üks tablett enne voodisse
heitmist või 2 tabletti NEUROL SR 0,5 enne voodisse heitmist. Arst võib vajadusel annust muuta.
Ööpäevane maksimaalne annus on 4 mg (8 tabletti NEUROL SR 0,5).

Paanikahäirete ravi
Paanikahäirete ja depressiooni raviks võib vaja minna NEUROL SR 0,5 suuremaid annuseid. Annus
sümptomite kontrolli alla saamiseks on tavaliselt vahemikus 4 mg (8 tabletti NEUROL SR 0,5) kuni 6 mg
(12 tabletti NEUROL SR 0,5) ööpäevas.

Eakad ja halvas üldseisundis olevad patsiendid: tavaline algannus on 1 tablett NEUROL SR 0,5 enne
magama minemist. Ka nendel patsientidel võib arst vajadusel annust suurendada.
Ravimi ohutust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole senini tõestatud, seetõttu ei soovitata selles
vanusegrupis kasutada.
Maksapuudulikkusega patsiendid: algannus on 0,5...1,0 mg päevas, manustatuna ühe või kahe annusena;
kui patsient talub seda hästi võib annust vajadusel suurendada.
Neerupuudulikkusega patsiendid: annuse kohaldamine ei ole vajalik.

Ravikuuri pikkuse määrab alati arst. Ravi peab olema sõltuvalt näidustusest nii lühiajaline kui võimalik,
kuid ei tohi ületada 8...12 nädalat, kaasa arvatud ravi ärajätmise periood. Pika-ajalise ravi efektiivsust ei
ole süstemaatiliselt hinnatud.
Kui ravi lõpetatakse, eriti kui on kasutatud suuri annuseid, tuleb ravi lõpetamiseks annust järk-järgult
vähendada (ööpäevast annust ei tohi vähendada enam kui 0,5 mg kaupa üle kolme päeva).

Kui teil on tunne, et NEUROL SR 0,5 toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.

Kui te võtate NEUROL SR 0,5 rohkem kui ette nähtud
Üleannustamisel või kui tablette on võtnud laps, kutsuge otsekohe arstiabi.
Võivad esineda sellised sümptomid: segasus, unisus ja isegi magama jäämine, hingeldus, raskekujuline
nõrkus, segane kõne, tuikumine, reflekside nõrgenemine, südamerütmi aeglustumine. Tuleb teha
maoloputust, anda sisse aktiveeritud sütt või oksele ajavaid vahendeid. Spetsiifiline antidoot on
flumaseniil. Hemodialüüs ja diureesi kunstlik suurendamine ei ole nii efektiivsed.

Kui te unustate NEUROL SR 0,5 võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te unustasite annuse võtta, võtke see niipea kui võimalik. Kui on lähenemas juba järgmise annuse
võtmise aeg, jätke unustatud annus vahele ja oodake ära järgmise annuse võtmise aeg.

Kui te lõpetate NEUROL SR 0,5 võtmise
Ravi järsul ärajätmisel, eriti suurte annuste kasutamise korral, võivad tekkida ärajätunähud; need
väljenduvad peavaluna, närvilisusena, rahutusena, suurenenud ärrituvusena kuni segasuseni.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.


4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED

Nagu kõik ravimid, võib ka NEUROL SR 0,5 põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga sage (enam kui 1 patsiendil kümnest): unisus, segane kõne, väsimus, depressioon.

Sage (1...10 patsiendil sajast): libiido häired, ärevus, erutus, närvilisus, rahutus, agiteeritus, liigutuste
koordinatsiooni häired, mälu ja vaimsed või keskendumishäired, peavalu, pearinglus, treemor, unetus,
ärrituvus, lihasnõrkus.

Aeg-ajalt (1...10 patsiendil tuhandest): dermatiit, meeleolu muutused, mälu kaotus, viha, ebasõbralikud ja
agressiivsed mõtted või käitumine, meeltesegadus, hormoon prolaktiini sisalduse tõus, kehakaalu
muutused, liigutuste häired (tõmblused, jõnksatused), ähmane nägemine, seedetrakti häired.

Harv (1...10 patsiendil kümnest tuhandest): verehäired, vere valgeliblede arvu langus, krambid,
urineerimishäired, allergilised reaktsioonid, äge süsteemne allergiline reaktsioon (äkilise silmaümbruse
turse ja hingamisraskusega), ovulatsiooni häired, rinnanäärmete suurenemine meestel (günekomastia),
paradoksaalsed reaktsioonid (vastupidi oodatud toimele, nt äkiline ärevushoog, erutuvus),
depersonalisatsioon (enese tajumise muutused), paranoia (äärmuslik mõttetu teiste inimeste usaldamatus ja
kahtlustamine), anoreksia (isu puudus), seksuaalelu häired, ebakorrapärane menstruatsioon,
hallutsinatsioonid, nahakollasus, maksafunktsiooni häired, silmasisese rõhu tõus.

Väga harv (vähem kui 1 patsiendil kümnest tuhandest): võimetus kontrollida kõhugaaside või rooja
väljutamist pärasoolest (tahtmatu roojamine).

Mõnikord võivad ravimi pikaajalisel kasutamisel ja annuste suurendamisel tekkida mäluhäired või areneb
välja ravimsõltuvus.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles
infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.


5.
KUIDAS NEUROL SR 0,5 SÄILITADA

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage NEUROL SR 0,5 pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile. Kõlblikkusaeg viitab kuu
viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Pärast esmast avamist hoida temperatuuril kuni 25 °C.
Soovitatav kõlblikkusaeg pärast esmast avamist on 30 päeva.

Ärge kasutage NEUROL SR 0,5, kui te märkate muutusi tablettide välimuses.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt,
kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.


6. LISAINFO

Mida NEUROL SR 0,5 sisaldab

- Toimeaine on alprasolaam. Üks tablett sisaldab 0,5 mg alprasolaami.
- Abiained on laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, veevaba kolloidne ränidioksiid, indigokarmiin
alumiinium lakk, magneesiumstearaat.

Kuidas NEUROL SR 0,5 välja näeb ja pakendi sisu

Helesinised, kergelt täpilised, ümmargused kaksikkumerad tabletid, ühele poole sisse pressitud "N 05".
Pakendis 30 tabletti.

Müügiloa hoidja ja tootja

Zentiva, k.s.,
U kabelovny 130
102 37 Prague 10
Tsehhi Vabariik


Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Zentiva International a.s. Eesti Filiaal
Soola 8,
Tartu 51013
Eesti
Tel. +372 7 371 544
Faks. +372 7 371 545

Infoleht on viimati kooskõlastatud juunis 2009

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

NEUROL SR 0,5, 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 0,5 mg alprasolaami.
INN. Alprazolamum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Helesinine, kergelt täpiline, ümmargune kaksikkumer tablett, ühele poole sisse pressitud "N 05".


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1
Näidustused

Ärevusseisundite, sealhulgas depressiooniga kaasneva ärevuse lühiajaline ravi. Paanikahäire
(agorafoobiaga või ilma).

4.2 Annustamine
ja
manustamisviis

Üldised soovitused manustamiseks
Alprasolaami optimaalne annus sõltub haigusnähtude raskusest ja patsiendi individuaalsest reageeringust.
Enamusele patsientidele sobivad allpool toodud ööpäevased annused. Ravi tuleb alustada algannusega
ning seda võib suurendada järk-järgult, et vältida ülemäärast sedatsiooni.
Väga harvadel juhtudel, kui on vajalik suurte annuste kasutamine, tuleb tiitrimine kõrvaltoimete tekke
vältimiseks viia läbi äärmise ettevaatusega. Kui on vaja määrata suuri annuseid, tuleb kõigepealt
suurendada õhtuseid annuseid, päeval kasutatavaid annuseid suurendatakse hiljem.
Patsientidele, kes varem psühhotroopseid ravimeid kasutanud ei ole, tuleb kirjutada välja väiksemaid
annuseid võrreldes varem trankvillisaatoreid, antidepressante või uinuteid kasutanud või anamneesis
kroonilise alkoholismiga patsientidega.
Eakatele ja halvas üldseisundis patsientidele tuleb ravimit määrata põhimõtteliselt väikseimas efektiivses
annuses, et vältida ataksia ja ülemäärase sedatsiooni teket.
Ravi ajal on soovitatav patsiente regulaarselt kontrollida, see võimaldab vajadusel annust muuta.

Tavalised annused
Ärevushäired
Algannus: 1 mg päevas; tavaline annuste vahemik on 0,5...4,0 mg/päevas, manustatuna ühe või kahe
annusena.

Paanikahood
Algannus: 0,5...1 mg päevas, manustatuna ühe või kahe annusena. Annuse suurendamine on näidustatud
vaid juhul, kui paanikahood on tõsised ning vastavad diagnostika kriteeriumidele ning tingimusel, et
patsient talub ravi hästi.
Enamuse patsientide jaoks on keskmine säilitusannus vahemikus 4...6 mg/ööpäevas, ööpäevast annust 6
mg ei tohi ületada. Kõrvaltoimete tekkimisel on soovitatav annust vähendada.

Patsientide erigrupid
Eakad (üle 65-aastased) ja halvas üldseisundis patsiendid
Algannus 0,5...1 mg päevas, manustatuna ühe või kahe annusena, kui patsient talub ravimit hästi, võib
seda annust vajadusel suurendada.

Lapsed ja noorukid (alla 18-aastased)
Ravi ohutust ei ole lastel ja alla 18-aastastel noorukitel senini hinnatud, seetõttu ei soovitata selles
vanusegrupis kasutada.

Maksapuudulikkus
Algannusena manustatakse 0,5...1,0 mg ööpäevas üks kord või jagatuna kaheks manustamiskorraks; kui
patsient talub ravimit hästi, võib seda annust vajadusel suurendada.

Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annust kohaldada.

Ravi kestus
Ravi peab olema sõltuvalt näidustusest nii lühiajaline kui võimalik, kuid ei tohi ületada 8...12 nädalat,
kaasa arvatud ravi ärajätmise periood. Pika-ajalise ravi efektiivsust ei ole süstemaatiliselt hinnatud.
Ravikuuri pikkus
Alprasolaami efektiivsus on pikaajalistes kliinilistes uuringutes tõestatud ärevusneuroosi ja depressiooniga
kaasneva ärevuse ravis. Kliiniliste uuringute pikkus oli kõige rohkem 6 kuud. Paanikahäirete all
kannavatavad patsiendid said (kontrollitud uuringutes) efektiivselt ravi 6...8 nädala jooksul. Kliinilises
praktikas on näidatud, et ravile hästi reageerivatel patsientidel ei ole isegi 6 kuu kuni 1-aastase ravi järel
annuse suuredamine vajalik. Iga üksikpatsiendi puhul hinnati kliinilise uuringu ajal ravi edukust uuringut
läbi viiva arsti poolt. Sellegipoolest ei tohiks ravi kogupikkus ületada 8...12 nädalat, k.a ravi ärajätmise
periood.

Ravi lõpetamine
Ravi lõpetamine peab toimuma ettevaatusega ning alprasolaam tuleb ära jätta järk-järgult. Ravi järsk
ärajätmine võib tekitada ärajätunähte. Alprasolaami annust on soovitatav vähendada mitte rohkem kui 0,5
mg võrra iga 3 päeva järel. Annuse järk-järgulise vähendamise skeem võib mõnedel patsientidel on veelgi
pikem. Kui tekivad märkimisväärsed ärajätunähud, tuleb pöörduda tagasi eelmise annuse kasutamise
juurde ning jätkata annuste vähendamist ja ravi ärajätmist veelgi aeglasemalt. Suurte annuste kasutamisel
on sõltuvuse tekke kujunemise oht suurem. Tagasilöögi fenomeni ja ärajätu sümptomite tekke sagedus on
suurem paanikahoogude ravimisel suurte annustega.

4.3 Vastunäidustused

-
Ülitundlikkus alprasolaami, teiste bensodiasepiinide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
-
myasthenia gravis;
-
suletudnurga glaukoom;
-
äge hingamispuudulikkus;
-
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) koos hingamispuudulikkusega;
-
uneapnoe;
-
raseduse esimene trimester ja imetamine;
-
raske makspuudulikkus.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Talumus
Pärast mitmenädalast korduvat kasutamist võib bensodiasepiinide uinutav toime mõningal määral
väheneda.

Sõltuvus
Bensodiasepiinide krooniline kasutamine võib esile kutsuda füüsilist ja vaimset sõltuvust. Mida suurem on
annus ja pikaajalisem ravi, seda suurem on sõltuvuse oht. Suurem oht on ka neil patsientidel, kel on
anamneesis alkoholi või ravimite kuritarvitamine.
Füüsilise sõltuvuse korral kaasnevad ravi järsu lõpetamisega ärajätunähud, nt pea- ja lihasvalu, tugev
ärevus ja pinge, rahutus, segasus ja ärrituvus. Rasketel juhtudel võivad esineda järgmised sümptomid:
derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, tundlikkuse vähenemine ja kirvendustunne jäsemetes,
valgus-, heli- ja puutetundlikkuse suurenemine, hallutsinatsioonid ja epileptilised krambid.
Tagasilöögi unetus ja ärevus: ravi ärajätmisel tekkida võiv mööduv sündroom, kusjuures bensodiasepiin
ravi vajaduse tinginud sümptomid taastuvad võimendatud kujul. Sellega võivad kaasuda ka teised
reaktsioonid, k.a. meeleolu muutus, ärevus või unehäired ja rahutus. Kuna ärajätu- /tagasilöögifenomeni
tekke risk on ravi järsul ärajätmisel suurem, on soovitatav annust astmeliselt vähendada, mitte rohkem kui
0,5 mg võrra iga 3 päeva järel. Mõned patsiendid võivad vajada isegi annuse aeglasemat vähendamist.

Amneesia
Bensodiasepiinid võivad tekitada anterograadset amneesiat. Selline seisund võib tekkida mõned tunnid
pärast ravimi sissevõtmist, mistõttu peaksid patsiendid selle riski vähendamiseks olema veendunud, et nad
saavad rahulikult magada katkestamatult 7...8 tundi (vt ka lõik 4.8).

Psühhiaatrilised ja ,,paradoksaalsed" reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel tekivad teadaolevalt järgmised reaktsioonid nagu rahutus, agiteeritus,
ärrituvus, agressiivsus, pettekujutlused, raevuhood, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid,
ebatavaline käitumine ja teised käitumishäired. Kui need peaksid tekkima, tuleb ravimi kasutamine
katkestada.
Enamasti tekivad need lastel ja eakatel.

Patsientide erigrupid
Ravi ohutust ei ole lastel ja alla 18-aastastel noorukitel senini hinnatud, seetõttu ei soovitata selles
vanusegrupis kasutada.
Eakatele tuleb manustada väiksem annus (vt lõik 4.2). Samuti kasutatakse hingamisdepressiooni ohu tõttu
väiksemat annust kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel.
Bensodiasepiine ei määrata raske maksapuudulikkusega patsientidele, sest neil võib see esile kutsuda
entsefalopaatia. Ettevaatus on vajalik ka häirunud neeru või maksapuudulikkusega patsientide ravimisel.
Bensodiasepiinid ei sobi psüühiliste haiguste esmavaliku ravimiks.
Bensodiasepiine ei tohi kasutada depressiooniga seotud ärevusdepressiooni raviks (sellistel patsientidel
võib see vallandada suitsidaalse käitumise). Manustamist raskelt depressiivsetele või suitsiidi patsientidele
tuleb teostada ainult äärmise ettevaatusega ja kirjutades välja sobiva koguse tablette.
Erilise ettevaatusega tuleb bensodiasepiine kasutada alkoholi või ravimeid kuritarvitanud isikutel.

Neurol SR 0,5 tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kes põevad harvaesinevat pärilikku
galaktoositalumatust, laktaasipuudulikkust või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni, ei tohi seda ravimit
võtta.

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Alprasolaam tugevdab alkoholi ja KNS pärssivate ravimite inhibeerivat toimet: valuvaigistid,
krambivastased ained, neuroleptikumid, uinutid, rahustid, antidepressandid (sedatiivsed), antihistamiinsed
ained jt. Koosmanustamise vajadusel tuleb ühe või mõlema ravimi annust vähendada. Kui bensodiasepiine
manustatakse koos opiaatidega, tuleb nende annust vähendada vähemalt 1/3 võrra ja siis annust aeglaselt
suurendada. Kui samaaegselt kasutatakse imipramiini või desipramiini, väheneb nende
tasakaalukontsentratsioon.
Alprasolaam võib vähendada digoksiini kliirensit, suurendades sellega tema plasmasisaldust.
Alprasolaam võib suurendada samaaegselt manustatava liitiumi plasmasisaldust.
Tsimetidiin vähendab alprasolaami kliirensit ja pikendab tema bioloogilist poolväärtusaega.
Etinüülöstradiool samuti pikendab alprasolaami bioloogilist poolväärtusaega.
Ained, mis pärsivad teatud maksaensüümide aktiivsust (eriti tsütokroom P450 3A4), võivad suurendada
alprasolaami kontsentratsiooni ja suurendada tema aktiivsust.
HIV proteaasi inhibiitoreid (nt ritonaviir) ja alprasolaami hõlmavad koostoimed on kompleksed ja ajast
sõltuvad. Ritonaviiri väikesed annused mõjutavad ulatuslikult alprasolaami kliirensit, pikendavad
eliminatsiooni poolväärtusaega ja võimendavad kliinilist toimet. Kuid ritonaviiri pikaajalisel kasutamisel
korvab CYP3A indutseerimine selle inhibeerimise. See koostoime eeldab annuse korrigeerimist või
alprasolaami ärajätmist.
Farmakokineetilise päritoluga koostoimed tekivad juhul, kui alprasolaami manustatakse koos tema
metabolismi mõjutavate ainetega:
- Alprasolaami samaaegne manustamine ketokonasooli, itrakonasooli või teiste asooli-tüüpi
seentevastaste ainetega ei ole soovitatav;
- Kui alprasolaami manustatakse koos nefasodooni, fluvoksamiini ja tsimetidiiniga, tuleb patsientide
suhtes rakendada suuremat ettevaatust ning vajadusel annuseid vähendada;
- Ettevaatus on vajalik alprasolaami manustamisel koos fluoksetiini, propoksüfeeni, suukaudsete
kontratseptiivide, sertraliini, diltiaseemi või makroliidantibiootikumidega, nagu erütromütsiin ja
troleandomütsiin.

4.6 Rasedus
ja
imetamine

Mõned bensodiasepiinid suurendavad kaasasündinud väärarengute tekke riski, mistõttu alprasolaami
manustamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud. Alprasolaam läbib platsentaarbarjääri,
järelikult võib krooniline manustamine raseduse ajal tekitada vastsündinul sõltuvuse ilmingute aga ka
ärajätunähtude avaldumise. Bensodiasepiinide manustamine raseduse viimaste nädalate ajal võib pärssida
vastsündinu kesknärvisüsteemi. Alprasolaami ohutust kogu raseduse-aegse ravikuuri ajal tõestatud ei ole,
mistõttu ei ole ravimi manustamine raseduse ajal soovitav, välja arvatud juhul, kus tõsisest ravimata
haigusest tulenev risk kaalub üles riski lootele.
Alprasolaami on leitud imetavate emade rinnapiimas ja kuna vastsündinud lagundavad alprasolaami
aeglasemalt kui täiskasvanud, võib vastsündinul tekkida ravimi kuhjumine, sedatsioon ja imemishäired.
Seetõttu ei tohi alprasolaami määrata imetavatele naistele.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Lähtudes tema sedatiivsest toimest võib alprasolaam, eriti ravi alguses ja annuste suurendamisel, mõjutada
kõrgendatud tähelepanu nõudvate tegevuste sooritamist, liigutuste koordinatsiooni ja kiiret reageerimist
(nt autojuhtimisel, masinate käsitsemisel, töötamisel kõrgustes jt). Arst otsustab individuaalselt selliste
tegevuste sooritamise võime üle.

4.8 Kõrvaltoimed

Järgnevas tabelis on summeeritud kõrvaltoimed vastavalt esinemissagedusele, lähtudes järgmisest:
Väga sage ( 1/10); sage ( 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt ( 1/1 000 kuni < 1/100); harv ( 1/10 000 kuni
< 1/1 000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).



MedDRA organsüsteem
Esinemissagedus
Kõrvaltoime


Uuringud Aeg-ajalt
Kehakaalu
muutus
Vere düskraasia
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv
Agranulotsütoos
Unisus
Väga sage
Segane kõne (kõnehäired)
Pearinglus
Peavalu
Koordinatsioonihäired/Ataksia
Vasomotoorsed häired
Sage
Treemor
Närvisüsteemi häired
Keskendumishäired
Mäluhäired
Vaimsed häired
Unetus
Amneesia
Aeg-ajalt
Düstoonia
Harv Krambid
Aeg-ajalt Ähmane
nägemine
Silma kahjustused
Harv Silmasisese
rõhu
tõus
Respiratoorsed, rindkere ja
Harv Allergilised
reaktsioonid
mediastiinumi häired
Aeg-ajalt Seedetrakti
häire
Seedetrakti häired
Väga harv
Roojapidamatus
Raskused urineerimisel
Neerude ja kuseteede häired
Harv
Kusepidamatus
Kusepeetus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt
Dermatiit
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused Sage
Lihasnõrkus
Endokriinsüsteemi häired
Aeg-ajalt
Hüperprolaktineemia
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv
Anoreksia
Üldised häired ja manustamiskoha Väga sage
Väsimus
reaktsioonid
Ikterus
Maksa ja sapiteede häired
Harv
Maksafunktsiooni häired
Immuunsüsteemi häired
Harv
Anafülaktilised reaktsioonid
Seksuaalfunktsioonihäired
Reproduktiivse süsteemi ja
Harv
Ebaregulaarne menstruatsioon
rinnanäärme häired
Ovulatsiooni häired
Günekomastia
Psühhiaatrilised häired
Väga sage
Depressioon1
Rahutus
Ärrituvus
Agiteeritus
Sage
Närvilisus
Ärevus
Erutuvus
Libiido häired
Meeleolu muutused
Viha
Aeg-ajalt
Vaenulikkus
Segasus
Paradoksaalsed reaktsioonid2
Harv
Depersonalisatsioon
Paranoia
Hallutsinatsioonid

1 Depressioon: bensodiasepiinide kasutamine võib maskeerida olemasolevat depressiooni.

2 Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid: bensodiasepiinide kasutamisel tekivad teadaolevalt
järgmised reaktsioonid, nagu rahutus, agiteeritus, ärrituvus, agressiivsus, pettekujutused, raevuhood,
õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, ebasünnis käitumine ja teised käitumishäired. Paljud
käitumishäireid kajastavad kõrvaltoime teatised saadi patsientidelt, kes said samal ajal ka teisi KNS
mõjutavaid ravimeid ja/või kellel olid kaasuvalt muud psühhiaatrilised häired. Üksikud väikest hulka
patsiente hõlmavad publitseeritud uuringud peavad tõenäoseks, et piiriisiksushäirega, varasema vägivaldse
või agressiivse käitumisega või alkoholi või narkootikume kuritarvitanud patsientidel on kõrgem risk
kõrvaltoimete avaldumiseks.

Kui alprasolaam-ravi lõpetati post-traumaatilise stressihäirega patsientidel, täheldati ärrituvusepisoodide,
raevuhoogude ja depressiivse meeleolu esinemist.

4.9 Üleannustamine

Inimesel on pärast suukaudset manustamist toksiline annus ligikaudu 0,33 mg/kg kehakaalu kohta.
Üleannustamise sümptomite hulka kuuluvad segasus, unisus ja uni, apnoe, tugev nõrkus, segane kõne,
tuikumine, reflekside nõrgenemine, bradükardia.
Ravi: Kui patsient on teadvusel, koomat ega krampe neelamisel ei ole, tuleb teha maoloputus, manustada
loomset sütt või oksevahendeid.
Spetsiifiline antidoot on flumaseniil. Hemodialüüs või diureesi forsseerimine ei ole eriti efektiivsed.
Vajalik on rakendada üldtoetavaid meetmeid, nagu eluliste funktsioonide jälgimine (hingamine, vereringe,
koomaskaala) ning leitud kõrvalekallete korrigeerimine.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: anksiolüütikumid, bensodiasepiini derivaadid
ATC-kood: N05BA12

Alprasolaam on lühiajalise kuni keskmise toimeajaga bensodiasepiini derivaat ning nagu teisedki
bensodiasepiinid, omab ta kesknärvisüsteemile selle kõikidel tasemetel annusest sõltuvat pärssivat toimet,
alates kergest sedatsioonist läbi unefaasi kuni koomani. Bensodiasepiinid soodustavad või lihtsustavad
mediaator gamma-aminovõihappe (GABA), aju peamise neurotransmissiooni pärssiva inhibiitori toimet,
mis vahendab kõikides kesknärvisüsteemi osades pre- ja postsünaptilist pärssimist.
Võrreldes teiste bensodiasepiinidega, omab alprasolaam enam väljendunud anksiolüütilist ja
paanikahäirete vastast toimet, kuid müorelakseeriv, krambivastane ja ja sedatiivne-uinutav toime on sama.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Alprasolaami vabanemine prolongeeritud toimeajaga tableti vormist võtab rohkem aega, kuid ei ole seotud
toimeaine jaotumise, metabolismi või eliminatsiooni muutustega.
Annuseni kuni 10 mg vastab alprasolaami farmakokineetiline profiil lineaarsele
plasmakontsentratsioonile, mis on annusest sõltuv.

Imendumine
Kontsentratsiooni maksimum plasmas saabub 5...11 tundi pärast prolongeeritud toimeajaga tableti sisse
võtmist. Üks kord päevas sisse võetud prolongeeritud toimeajaga tableti kõveraaluse pindala (AUC)
väärtus on sarnane toimeaine tavalise vabanemiskiirusega tableti poolt tekitatule, mis on jagatud 4
manustamiskorraks. Tasakaalukontsentratsioon plasmas saabub 4 päevaga. Alprasolaami ühekordne
manustamine tekitab plasmakontsentratsiooni, mis proportsionaalselt vastab manustatud annusele; annuste
vahemik 0,5...3 mg tekitab plasmas kontsentratsioonimaksimumi 8...37 ng/ml.
Alprasolaami 3 mg prolongeeritud toimeajaga tableti ühekordne manustamine koos rasvarikka söögiga
tekitab plasmakontsentratsiooni 26%-lise suurenemise.

Jaotumine
In vitro seondub alprasolaam 80% ulatuses seerumivalkudega. Mõlemat tüüpi tablettide (prolongeeritud
toimeaja ja kiire vabanemisega ravimvormi) puhul on jaotusruumala 1,1 l/kg.
Arvestades sarnasust teiste bensodiasepiinidega oletame, et alprasolaam läbib platsentaarbarjääri ja eritub
imetavate emade rinnapiima.

Metabolism
Alprasolaami peamised metaboliidid on hüdroksüalprasolaam ja alprasolaami bensofenoon derivaat, mis
hiljem muutub praktiliselt inaktiivseks.
4-hüdroksüalprasolaami aktiivsuse/efektiivsuse osa on alla 10% ja alfa-hüdroksü-alprasolaami oma ei
ületa 4%. Tsütokroom P450 sõltuvad ensüümid on kaasatud metabolismi (vt lõik 4.5).

Eliminatsioon
Alprasolaami keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmakliirensi korral 1,1 ml/min/kg on 12...15
tundi; tema metaboliitide poolväärtusajad on sarnased. Ekskretsioon toimub peamiselt neerude kaudu
(uriiniga).
Alprasolaam ja tema metaboliidid ei kuhju organismis.

Alprasolaami farmakokineetika spetsiifiliste patoloogiate korral
Bensodiasepiinide imendumise, jaotumise, metabolismi ja eliminatsiooni häireid on täheldatud mitmete
patoloogiate korral, nt alkoholismist tingitud hepatopaatia või maksapudulikkus. Neerupuudulikkus ei ole
tegelikult põhjus annuse muutmiseks. Eakatel patsientidel on samuti täheldatud teatud erinevusi. Midagi
spetsiifilist alprasolaami võime kohta indutseerida maksa ensüümsüsteeme teada ei ole. See ei ole omadus,
mis oleks omane kõikidele bensodiasepiinidele.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Alprasolaami äge toksilisus (LD50): hiirtel p.o. - 1,02 g/kg, i.p. 540 mg/kg, rottidel p.o. > 2 g/kg, i.p. 610
mg/kg.
24-kuulises uuringus rottidega, kes said raviks 150-kordset inimesel kasutatavat soovitatavat päevaannust,
ei täheldatud kartsinogeensuse märke. Hiirtel ja bakteritel läbi viidud testides ei leitud mutageenset toimet.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Laktoosmonohüdraat,
hüpromelloos,
veevaba kolloidne ränidioksiid,
indigokarmiin alumiinium lakk,
magneesiumstearaat

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat
Soovitatav kõlblikkusaeg pärast esmast avamist on 30 päeva.

6.4 Säilitamise
eritingimused


See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Pärast avamist hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5 Pakendi
iseloomustus
ja
sisu

Pakendi tüüp: pruunist meditsiinilisest klaasist pudel, keermega kork niiskust imava ainega ning
turvarõngaga, pakendi infoleht, kokkuvolditav kartong-karp.


Al/Al-blister, kartong-karp, pakendi infoleht.

Pakendi suurus: 30 tabletti

6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Zentiva, k.s.,
U kabelovny 130
102 37 Prague 10
Tsehhi Vabariik


8. MÜÜGILOA
NUMBER

Neurol SR 0,5: 517506


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

16.06.2006/22.05.2009


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juunis 2009