Nalpain - süstelahus (10mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Nalpain, 10 mg/ml süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml süstelahust sisaldab 10 mg nalbufiinvesinikkloriidi Üks 2 ml ampull sisaldab 20 mg nalbufiinvesinikkloriidi.

INN: Nalbuphinum

Abiained: Üks 2 ml ampull sisaldab 1,64 mg naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge ja värvitu lahus, pH = 3,0…4,2, osmolaarsus= 0.3 Osmol/kg

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Mõõduka ja tugeva valu lühiajaline leevendamine. Pre- ja postoperatiivne analgeesia.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud

70 kg kehakaaluga täiskasvanud patsientidel on tavaline soovitatav annus 10…20 mg, mis vastab 0,1…0,3 mg/kg kehakaalu kohta. Annus manustatakse veenisiseselt, lihasesiseselt või nahaalusi, seda annust võib vajadusel korrata 3…6 tunni möödudes. Ühekordne maksimaalne annus täiskasvanutele ei tohi ületada 20 mg. Annustamist tuleb kohandada vastavalt valu intensiivsusele ja patsiendi seisundile.

Lapsed ja noorukid

Lastel kasutatav soovituslik annus on 0,1…0,2 mg/kg kehakaalu kohta. Annus manustatakse veenisiseselt, lihasesiseselt või nahaalusi. Nii lihasesisene kui nahaalune manustamine võivad olla lastele valulikud, mistõttu nendest manustamisviisidest tuleks laste puhul hoiduda.

Seda annust võib vajadusel korrata 3…6 tunni möödudes. Suurim ühekordne annus on 0,2 mg nalbufiinvesinikkloriidi kg kehakaalu kohta.

Alla 1,5-aastaste laste ravi kohta ei ole piisavalt andmeid.

Eakad

Suurenenud biosaadavuse ja langenud süsteemse kliirensi tõttu on soovitatav alustada nalbufiinvesinikkloriidi madalaima annusega.

Maksa/neerukahjustusega patsiendid

Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel võib tekkiga standardannuste kasutamisel ebatavaline reaktsioon. Seetõttu tuleb nendel patsientidel ravimit kasutada ettevaatusega.. Nalbufiinvesinikkloriid on maksafunktsiooni häirete ja raske neerukahjustusega patsientidele vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).

Ravim ei ole mõeldud pikaajaliseks raviks.

Lisainformatsiooni vt lõik 6.6.

See ravim sisaldab ühe annuse kohta alla 1 mmol naatriumi (23 mg), st on praktiliselt naatriumivaba.

Ravimsõltuvus

Ravimit ei tohi kasutada heroiini, metadooni ja teiste narkootiliste ainete asendajana sõltuvuses inimestel. Vastasel juhul võivad ärajätunähud märkimisväärselt võimenduda.

Ärajätunähud, k.a tugevnev valu, võivad ilmneda patsientidel, kellel on kroonilist valu ravitud teiste gamma-agonistidega, nt morfiiniga ja fentanüüliga.

Ravimi kuritarvitamine võib viia psüühilise ja füüsilise sõltuvuseni. Enne ravi algust on vajalik pöörata erilist tähelepanu emotsionaalselt tasakaalututele patsientidele või patsientidele, kelle anamneesis esineb narkootiliste ainete väärkasutamist.

Peavigastus ja suurenenud koljusisene rõhk

On võimalik, et tugevatoimelised valuvaigistid võivad suurendada koljusisest rõhku ja põhjustada seega hingamise depressiooni. Peavigastuse, koljusisese vigastuse või juba olemasoleva koljusisese rõhu suurenemise korral võib mainitud toime ägeneda. Lisaks võivad tugevatoimelised valuvaigistid põhjustada toimeid, mis võivad maskeerida peavigastusega patsientidel haiguse kulgu. See on põhjuseks, mis antud ravimit tuleb neil juhtudel kasutada ainult absoluutsel näidustusel ja äärmise ettevaatusega.

Neeru- ja maksafunktsiooni häired

Kuna nalbufiin metaboliseeritakse maksas ja elimineeritakse neerude kaudu, on nalbufiinvesinikkloriid raske neerukahjustusega ja maksafunktsioonihäiretega patsientidele vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Kerge kuni mõõduka neerukahjutusega patsientidel võib tekkiga standardannuste kasutamisel ebatavaline reaktsioon. Nendel patsientide puhul on vajalik ettevaatus.

Kasutamine sünnitusabis (vt lõik 4.6)

Nalbufiinvesinikkloriidi manustamise järgselt sünnituse ajal emale on teatatud lootel ja vastsündinul esinenud kõrvaltoimetest, k.a loote bradükardia, hingamise depressioon sünni ajal, apnoe, tsüanoos ja hüpotensioon. Mõned nendest kõrvalnähtudest on olnud eluohtlikud. Mõnedel juhtudel on naloksooni manustamine sünnituse ajal emale neid nähte vähendanud. Nalbufiinvesinikkloriidi tohib sünnituse ajal kasutada ainult selge näidustuse olemasolul ja juhul, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles riskid vastsündinule. Kui nalbufiinvesinikkloriidi on kasutatud, tuleb vastsündinuid hingamise depressiooni, apnoe, bradükardia ja arütmiate suhtes jälgida

Ettevaatusabinõud

10 mg nalbufiini põhjustab hingamishäireid, mida võib võrrelda 10 mg morfiini põhjustatuga. Erinevalt morfiinist on nalbufiinil hingamise depressiooni tekitamisel lagi.

Hingamise depressiooni lagi saabub nalbufiini annusega ligikaudu 30 mg, analgeetiline lagi annusega ligikaudu 50 mg, lühikese aja jooksul manustades. Valuga patsientidele, kes vajavad suurtes annustes opiaate, tuleb manustada opiaate, millel puudub analgeetiline lagi.

Nalbufiini poolt põhjustatud hingamishäireid saab vajadusel ravida naloksoonvesinikkloriidiga. Nalbufiini tuleb manustada suure ettevaatusega ja väga väikestes annustes hingamispuudulikkusega patsientidele (nt põhjustatud ureemiast, bronhiaalastmast, raskekujulistest infektsioonidest, tsüanoosist, respiratoorsest obstruktsioonist või mõnest teisest ravimist).

Nalbufiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatusega südamepuudulikkuse, paralüütilise iileuse, sapikoolikute, epilepsia ja hüpotüreoidismiga patsientidel.

Manustamise ajal peab antagonist (naloksoon) olema saadaval.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid

• Puhas morfiini agonist (nt morfiin, petidiin, dekstromoramiid, dihüdrokodeiin, dekstropropoksüfeen, metadoon, levatsetüülmetadool):

Puhtad gamma-agonistid vähendavad analgeetilist toimet retseptorite konkureeriva blokaadi tõttu.

Mittesoovitatavad kombinatsioonid - Alkohol:

Alkohol potentseerib morfiinisarnaste analgeetikumide sedatiivset toimet.

Tuleb vältida alkoholi ja alkoholi sisaldavate ravimite tarbimist.

Ettevaatusabinõud

1. köhavastased ravimid), sedatiivsed antidepressandid, sedatiivsed H1 antihistamiinikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid, anksiolüütikumid ja teised mitte-bensodiasepiinsed

• Teised kesknärvisüsteemi supressandid, nt teised morfiini derivaadid (analgeetikumid ja

anksiolüütikumid, neuroleptikumid, klonidiin ja sarnased ained:

Need ained võivad põhjustada hingamise pärssumise suurenenud riski, mis üleannustamisel on tõenäoliselt eluohtlik.

Võimalike farmakokineetiliste koostoimete kohta nalbufiini ja teiste ravimite vahel teateid ei ole. Ettevaatus on vajalik nalbufiini manustamisel koos tugevatoimeliste ensüümi inhibiitoritega või kitsa toimespektriga ravimitega.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Nalbufiinvesinikkloriidi kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidatud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Potentsiaalne risk inimesele ei ole teada. Rasedatele naistele tohib nalbufiinvesinikkloriidi manustada ainult juhul, kui eeldatav kasu emale kaalub üles kaasuva riski lootele.

Sarnaselt teiste opiaatidega võib raseduse ajal krooniliselt opiaate kasutanud (eriti raseduse lõpus) ema vastsündinul esineda ärajätusündroomi, hoolimata kasutatud annusest.

Sarnaselt mistahes opiaadiga ei ole ka nalbufiinvesinikkloriidi puhul uuritud toimet ega ohutust enneaegsele sünnitusele või sünnituse kulule.

Kui nalbufiinvesinikkloriidi manustatakse emale vahetult enne sünnitust või selle ajal, tuleb vastsündinut jälgida hingamise depressiooni, apnoe, bradükardia ja arütmia osas (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Imetamine

Nalbufiinvesinikkloriid imendub rinnapiima. Imetamine tuleb katkestada 24 tunniks pärast nalbufiini manustamist.

Toime reaktsioonikiirusele

Nalbufiin vähendab reaktsioonikiirust, mistõttu ta mõjutab tugevalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Nendest tegevustest tuleb hoiduda kuni nalbufiinvesinikkloriidi toime möödumiseni.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud organsüsteemide kaupa esinemissageduse järgi:

Väga sage (≥ 1/10)

Sage (≥1/100 kuni < 1/10)

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni < 1/100)

Harv (≥ 1/10000 kuni < 1/1000)

Väga harv (< 1/10000)

Närvisüsteemi häired

Väga sage: sedatsioon

Sage: higistamine, uimasus, vertiigo, suukuivus, peavalu

Harv: kerge tasakaaluhäire, närvilisus, treemor, ärajätunähud, paresteesia

Väga harv: eufooria

Psühhiaatrilised häired

Sage: düsfooria

Väga harv: hallutsinatsioonid, segasus, isiksusehäire

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harv: hingamisraskused

Südame häired

Väga harv: bradükardia, tahhükardia, kopsuturse

Vaskulaarsed häired

Väga harv: hüpotensioon, hüpertensioon

Silma kahjustused

Väga harv: vesised silmad, nägemishäired

Immuunsüsteemi häired

Väga harv: allergilised reaktsioonid

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Väga harv: valu punktsiooni kohas, nahaõhetus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Väga harv: urtikaaria

Seedetrakti häired

Sage: oksendamine, iiveldus

Rasedus, sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid

Väga harv: vastsündinute hingamisdepressioon, häiritud tsirkulatsioon vastsündinutel.

Nalbufiin võib põhjustada narkootilisi aineid kuritarvitavatel patsientidel kindlaid ärajätunähte.

Kui nalbufiini kasutada sünnituse ajal, võib see põhjustada vastsündinul hingamise depressiooni ja/või tsirkulatoorseid häireid, millel on tervistkahjustavad tagajärjed. Sellisel juhul peab olema naloksoonvesinikkloriid kui antidoot kohe manustamisvalmis.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Nalbufiinvesinikkloriidi suurte annuste manustamine (intramuskulaarselt või intravenoosselt) tekitab mitmeid üleannustamise sümptomeid – nt hingamise depressioon, sedatsioon, unisus, teadvusetus ja kerge ebamugavustunne.

Naloksoonvesinikkloriid on nalbufiinvesinikkloriidi spetsiifiline antidoot. Kuid põhitähelepanu peab pöörama hingamis- ja kardiovaskulaarsele funktsioonile. Kerge ja mõõduka üleannustamise korral on enamasti piisav sümptomaatilise ja toetava ravi teostamine. Vajadusel manustada hapnikku, plasmamahu asendajaid ja kasutada teisi abistavaid meetmeid.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: opioidid, morfinaani derivaadid.

ATC-kood: N02AF02

Nalbufiinvesinikkloriid on kappa-agonistlike ja müü-antagonistlike omadustega opioid. Põhiliselt agonistliku (analgeetilise) toime kõrval omab see opioid veel antagonistlikku toimet, mis on ligikaudu neljandik nalorfiini toimest ja 10 korda pentasotsiinist nõrgem.

Nalbufiinvesinikkloriidil on minimaalsed sõltuvust tekitavad omadused ning seedetrakti ja kuseteede silelihastele toime puudub. Nalbufiinvesinikkloriid pikendab minimaalselt maotühjenemise aega ja soole motoorikat. Ravim ei põhjusta urineerimisraskusi.

Farmakokineetilised omadused

• Täiskasvanutel algab toime 2...3 minuti jooksul pärast ravimi veenisisest manustamist ja vähem kui 15 minuti jooksul pärast ravimi lihasesisest või nahaalust manustamist.

Toime kestvus on vahemikus 3…6 tundi. Poolväärtusaeg on 2,93 ± 0,795 tundi.

• Üle 1,5aastastel lastel algab toime 2…3 minutit pärast ravimi veenisisest manustamist ja 20…30 minuti jooksul pärast ravimi lihasesisest või nahaalust manustamist. Toime kestvus on vahemikus 3…4 tundi.

Nalbufiini seondumine plasmavalkudega on mõõdukas (ligikaudu 50%).

• Nalbufiinvesinikkloriid metaboliseeritakse maksas.

Praeguseks on eraldatud juba 7 metaboliiti. Kõige olulisem metaboliit on N- (hüdroksüketotsüklobutüül)-metüülnornalbufiin, teised on selle isomeerid ja vastavad hüdroksüleeritud nalbufiinile. Ükski metaboliit ise toimet ei oma.

Informatsiooni nende metaboliitide moodustumist katalüüsivate enasüümide kohta ei ole.

Prekliinilised ohutusandmed

• Nalbufiinvesinikkloriid eritub uriiniga glükuroniid metaboliitidena.
• Neeru või maksakahjustusega patsientidega ei ole uuringuid läbi viidud

Reproduktsioonitoksilisuse uuringud viidi läbi rottidel ja küülikutel parenteraalselt manustatud nalbufiiniga. Suurte annuste puhul täheldati rottidel läbiviidud pre- ja postnataalses uuringus pre- ja postnataalse surevuse suurenemist ja järglaste kehakaalu langust.

Nalbufiinvesinikkloriidil puudub toime emaste ja isaste rottide fertiilsusele. Rottidel ja küülikutel teratogeenset toimet ei täheldatud.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Veevaba sidrunhape

Naatriumtsitraat

Naatriumkloriid

Vesinikkloriidhape (pH kohaldamiseks)

Süstevesi.

Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Pärast avamist kasutada koheselt.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Hoida ampullid välispakendis, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Värvusetu klaas, tüüp I.

2 ml ampullid, pakendis 10 ampulli.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Ainult ühekordseks kasutamiseks.

Kasutada tohib ainult selgeid võõrosakestevabu lahuseid. Lahust tuleb enne kasutamist visuaalselt kontrollida.

Kasutamata jäänud lahus tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH

Wintergasse 85/1B

A-3002 Purkersdorf

Austria

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 16.05.2008

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.02.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

detsember 2017